抗生素分类
抗生素分类表
抗生素的分类和使用
抗生素的分类 由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类物质。自1943 年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。其分类有以下几种：（一）（3 -内酰胺类：青霉素类和头抱菌素类的分子结构 中含有3 -内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类（th ienamycins ）、单内酰环类（monobactams）， 3 - 内酰酶抑制 剂（3 -lactamadeinhibitors）、甲氧青霉素类（methoxypenic iuins）等。 （二）氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 （三）四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 （四）氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。 （五）大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无 味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉 素。 （六）作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 （七）作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。
（八）抗真菌抗生素：如灰黄霉素。 （九）抗肿瘤抗生 素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 （十）具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 链霉素 是从链霉菌（灰色链丝菌）培养液中提取出来的一种抗生素。链霉素的硫酸盐是白色或微黄色的粉末或结晶，易溶于水，比较稳定，对某些杆菌，特别是结核杆菌，具有显著的抑菌乃至杀菌作用。链霉素主要用于治疗结核病、鼠疫、百日咳、细菌性痢疾和泌尿道感染等。 金霉素 也叫做“氯四环素”，是从金霉菌（金色链丝菌）培养液中提取出的一种抗生素。金霉素的盐酸盐是金黄色的结晶，味苦，能溶于水中。金霉素主要用于治疗对青霉素产生了抗药性的细菌性感染，以及斑疹伤寒、异型肺炎、沙眼、阿米巴痢疾等疾病。 灭瘟素 又叫“稻瘟散”、“布拉叶斯”，是一种从放线菌培养液中提取出来的抗生素，用于防治稻瘟病、稻胡麻斑病、水稻菌核病等。但是，番茄、烟草、茄、桑、豆类等植物对灭瘟素较敏感，不能使用。
抗生素分类及特点
抗生素应用原则与方法经验性选药应先作痰涂片检查，可大致确定感染的病原体是使抗生素的选择相对具有针对性。 G+ 球菌或G -杆菌，这样可以 在社会获得性感染中，病原体以肺炎球菌、溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、军团菌、厌氧 菌和病毒、支原体、衣原体为主，常选用红霉素类、四环素类、青霉素G、氨苄青霉素、复 方新诺明、林可霉素类及第一代头孢菌素类。 医院内感染、老年人、有慢性阻塞性肺疾患、免疫抑制患者感染中，以G一杆菌为主（如肠 杆菌科细菌、绿脓杆菌、不动杆菌）和G+球菌中的金黄色葡萄球菌及厌氧菌为主，尚有真 菌、结核和非结核类分支杆菌及少见的巨细胞病毒、卡氏肺孢子虫等。 常用耐酸青霉素类、广谱青霉素类、第一至三代头孢菌素类、亚胺培南、氨曲南、氨基糖苷类、喹诺酮类、万古霉素及抗厌氧菌药和抗真菌药。在经验性治疗的同时，应积极开展病原 学检查。 抗菌治疗三天后，若肺炎的临床表现好转，提示选择方案正确，继续按原方案用药。如若临床表现无改善或病情恶化，应调换抗感染药物。 根据药敏试验结果选用敏感度高，抗菌谱窄、价廉、低毒副反应的药物。如果无药敏结果作指导，应选用能控制常见G-杆菌、绿脓杆菌和G+球菌的药物。 对有误吸病史或腹腔、盆腔感染者，还应加用抗厌氧菌药物。尽量选用毒副作用少的B -内 酰胺类，剂量要足，给药方法要正确。 联合用药与合理配伍 一般细菌感染用一种抗生素能够控制，无需联合用药，但对病原菌不明的严重感染或患者有基础疾病并发心肺功能不全，免疫功能低下，或混合感染，应采取联合用药，可起到协同作用，增强疗效，减少细菌耐药性的产生。 联合用药的合理配伍应是繁殖期杀菌剂加静止期杀菌剂，如B -内酰胺类加氨基糖苷类，可 起协同作用；静止期杀菌剂加速效抑菌剂，如氨基糖甙类加大环内酯类，有累加协同作用；青霉素类加头孢菌素类，可连续抑制细菌细胞壁的合成，产生协同作用。 速效抑菌剂与繁殖期杀菌剂不宜联合应用，如大环内酯类与B -内酰胺类，因为速效抑菌剂 可迅速抑制细菌蛋白质合成而使其不能进入繁殖期，从而导致繁殖期杀菌剂活性减弱，产生拮抗作用。 泰能与哌拉西林合用治疗绿脓杆菌感染可出现拮抗作用，因泰能诱导细菌产生B -内酰胺酶， 使耐酶力低的青霉素灭活。 抗生素的后效应与给药间隔时间 抗生素的后效应（PAE）指高浓度药物与细菌接触后，随着体内代谢，药物浓度逐渐降低，当浓度低于MIC 时抗菌药物仍可持续抑制细菌生长，这种现象称为PAE。 各种抗菌药物对G+球菌都有不同程度的PAE。但对G-杆菌，只有氨基糖苷类与喹诺酮类药物有满意的
抗生素分类及正确使用教学内容
抗生素分类及正确使 用
抗生素级别及正确使用 抗生素指由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类物质。自1940年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。 一、抗生素级别分类一线抗菌药物（非限制使用） 青霉素类青霉素G、苄星青霉素、普鲁卡因青霉素、青霉素V钾、氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林、氯唑西林、羧苄西林、哌拉西林、阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦 头孢菌素头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢呋辛、头孢克罗、头孢丙烯 氨基糖苷类庆大霉素、阿米卡星、链霉素、妥布霉素 氯霉素类氯霉素 大环内酯类红霉素、琥乙红霉素、乙酰螺旋霉素、螺旋霉素、交沙霉素、麦迪霉素、白霉素 四环素强力霉素（多西环素） 氟喹诺酮诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星 呋喃类呋喃妥因、呋喃唑酮 磺胺类 SD、SMZ/TMP、柳氮磺胺吡啶、磺胺脒 其他类甲硝唑、林可霉素、克林霉素、磷霉素、异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺 抗真菌药制霉菌素、酮康唑
抗病毒药利巴韦林、阿昔洛韦 中草药制剂大蒜注射液、黄连素、板蓝根、双黄连、抗病毒口服液、香莲片、三金片、鱼腥草注射液 第二线药物（限制使用）：抗菌谱较广、疗效好，但不良反应较明显或价格较贵的药物，或近年来耐药发展较为迅速的品种，属控制使用。 分类二线抗菌药物（限制使用） 青霉素类美洛西林、阿洛西林、氟氯西林、阿莫西林+双氯西林、氨苄西林+氯唑西林、替卡西林/克拉维酸 头孢菌素头孢硫咪、头孢替安、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢地嗪、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢米诺、头孢匹胺、头孢克肟、头孢布烯、头孢地尼、头孢特仑酯、头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢托仑酯 其它β内酰胺头孢西丁、头孢美唑、头孢替安、氨曲南、拉氧头孢、氟氧头孢 氨基糖苷类奈替米星、依替米星、异帕米星、大观霉素、卡那霉素、新霉素氯霉素类甲砜霉素 大环内酯类乙酰吉他霉素、阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素 四环素四环素、美满霉素 氟喹诺酮依诺沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟罗沙星、司帕沙星、莫西沙星、加替沙星、托苏沙星、芦氟沙星、那氟沙星、帕珠沙星 糖肽类去甲万古霉素 其他类替硝唑、多粘菌素B、对氨基水杨酸钠、利福喷丁、利福布丁
抗生素的分类和使用
抗生素得分类 由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生得具有抗病原体或其它活性得一类物质.自1943年以来,青霉素应用于临床,现抗生素得种类已达几千种。在临床上常用得亦有几百种。其主要就是从微生物得培养液中提取得或者用合成、半合成方法制造。其分类有以下几种: （一）β－内酰胺类：青霉素类与头孢菌素类得分子结构中含有β—内酰胺环。近年来又有较大发展,如硫酶素类（t ｈieｎamycins）、单内酰环类(ｍonobactaｍs）,β-内酰酶抑制剂(β－lactａｍadeinhｉｂitｏrｓ）、甲氧青霉素类(m eｔhoxypenｉciuｉns)等。 （二）氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 (三）四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 （四）氯霉素类:包括氯霉素、甲砜霉素等。 (五）大环内脂类：临床常用得有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 (六)作用于G＋细菌得其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。
（七)作用于Ｇ菌得其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 (八)抗真菌抗生素:如灰黄霉素。 (九)抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素Ｄ、博莱霉素、阿霉素等. （十)具有免疫抑制作用得抗生素如环孢霉素. 链霉素 就是从链霉菌（灰色链丝菌）培养液中提取出来得一种抗生素。链霉素得硫酸盐就是白色或微黄色得粉末或结晶,易溶于水，比较稳定，对某些杆菌,特别就是结核杆菌，具有显著得抑菌乃至杀菌作用。链霉素主要用于治疗结核病、鼠疫、百日咳、细菌性痢疾与泌尿道感染等. 金霉素 也叫做“氯四环素"，就是从金霉菌（金色链丝菌）培养液中提取出得一种抗生素。金霉素得盐酸盐就是金黄色得结晶，味苦，能溶于水中。金霉素主要用于治疗对青霉素产生了抗药性得细菌性感染，以及斑疹伤寒、异型肺炎、沙眼、阿米巴痢疾等疾病。 灭瘟素 又叫“稻瘟散"、“布拉叶斯",就是一种从放线菌培养液中提取出来得抗生素，用于防治稻瘟病、稻胡麻斑病、水稻
抗生素的分类及应用
1 抗生素的分类及特点 临床常用的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。 1、1 β-内酰胺类此类属于繁殖期杀菌药。其特点是：血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。包括青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类及β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。 1、1、1 青霉素类包括不耐酸青霉素类（青霉素G、普鲁卡因青霉素G、青霉素V钾片）、耐酸青霉素类（苯唑青霉素、氯唑青霉素、双氯青霉素、及氟氯青霉素）、广谱不抗假单胞菌类（氨苄青霉素、阿莫西林）、广谱抗假单胞菌类（氨苄西林、呋喃苄西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林）及抗G-杆菌类（美西林、替莫西林）等。 1、1、1、1 青霉素G临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染、金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。普鲁卡因青霉素G半衰期教青霉素长。青霉素V钾片耐酸，可口服，使用方便。 1、1、1、2 双氯青霉素对产酸耐青霉素G的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强，对其他G+球菌较青霉素G差，对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）无效。 1、1、1、3 阿莫西林抗菌谱与氨苄青霉素相似，肺炎球菌、溶血链球菌、肠球菌及流感杆菌对本药敏感。、，抗菌作用优于氨苄青霉素，但对假单胞菌无效。 1、1、1、4 广谱抗假单胞菌类对G+球菌的抗菌作用与青霉素G相似，对G-球菌（如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等）及假单胞菌有很强的抗菌作用，尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性最强。 1、1、1、5 抗G-杆菌只用于抗G-杆菌，对G+球菌及假单胞菌无效，如美西林、替莫西林 1、1、2 头孢菌素类此类属广谱抗菌类药物，分四代。第一、二代对绿脓杆菌无效，第三代部分品种及第四代对绿脓杆菌有效，该类药物对支原体及军团菌无效。 1、1、 2、1 第一代头孢菌素包括头孢唑林、头孢拉定。对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌等G+球菌抗菌活性较第二、三代为强，对G-杆菌的作用远不如第二、三代，仅对少数肠道杆菌有作用。对β-内酰胺类稳定性差，对肾有一定毒性。对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。其中头孢唑林、头孢拉定常用。 1、1、 2、2 第二代头孢菌素包括头孢呋辛、头孢克罗、头孢孟多、头孢替安、头孢美唑、头孢西丁等。对G+球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱，对G-杆菌较第一代强，但不如第三代，对流感杆菌有很强的抗菌活性，尤其是头孢呋辛和头孢孟多，对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。除头孢孟多外，对β-内酰胺酶稳定。1、1、2、3 第三代头孢菌素包括头孢他啶、头孢三嗪、头孢哌酮、头孢克肟、头孢地嗪、头孢甲肟等、对产酸金黄色葡萄球菌有一定活性，但较第一、第二代弱，对G-杆菌包括沙雷菌、绿脓杆菌有强大的抗菌活性，其中头孢他啶抗菌谱更广，抗绿脓杆菌活性最强，其次为头孢哌酮。头孢地嗪对绿脓杆菌、不动杆菌、类肠球菌无效，除头孢哌酮外，对β-内酰胺酶稳定，肾毒性少见。 1、1、 2、4 第四代头孢菌素包括头孢匹罗、头孢吡肟、头孢唑喃等。抗菌作用快，抗菌活力较第三代强，对G+球菌包括产酸金黄色葡萄球菌有相当活性。对G-杆菌包括绿脓杆菌与第三代相似。对耐药的菌株的活性超过第三代。头孢匹罗对包括绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌在内的G-杆菌的作用优于头孢他啶。头孢吡肟对G+球菌的作用明显增强，除了黄 1、1、3新型β-内酰胺类包括碳青酶烯类（亚胺培南、帕尼培南、美罗培南）和单环β-内酰胺类（氨曲南、卡芦莫南）。泰能（亚胺培南/西司他丁）抗菌谱极广，对G-杆菌、G+球菌及厌氧菌，包括对其他抗生素耐药的绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、粪链球菌、脆弱拟杆
抗生素分类及正确使用
抗生素级别及正确使用 抗生素指由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类物质。自1940年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。 一、抗生素级别分类一线抗菌药物（非限制使用） 青霉素类青霉素G、苄星青霉素、普鲁卡因青霉素、青霉素V钾、氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林、氯唑西林、羧苄西林、哌拉西林、阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦 头孢菌素头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢呋辛、头孢克罗、头孢丙烯 氨基糖苷类庆大霉素、阿米卡星、链霉素、妥布霉素 氯霉素类氯霉素 大环内酯类红霉素、琥乙红霉素、乙酰螺旋霉素、螺旋霉素、交沙霉素、麦迪霉素、白霉素 四环素强力霉素（多西环素） 氟喹诺酮诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星 呋喃类呋喃妥因、呋喃唑酮 磺胺类SD、SMZ/TMP、柳氮磺胺吡啶、磺胺脒 其他类甲硝唑、林可霉素、克林霉素、磷霉素、异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺 抗真菌药制霉菌素、酮康唑
抗病毒药利巴韦林、阿昔洛韦 中草药制剂大蒜注射液、黄连素、板蓝根、双黄连、抗病毒口服液、香莲片、三金片、鱼腥草注射液 第二线药物（限制使用）：抗菌谱较广、疗效好，但不良反应较明显或价格较贵的药物，或近年来耐药发展较为迅速的品种，属控制使用。 分类二线抗菌药物（限制使用） 青霉素类美洛西林、阿洛西林、氟氯西林、阿莫西林+双氯西林、氨苄西林+氯唑西林、替卡西林/克拉维酸 头孢菌素头孢硫咪、头孢替安、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢地嗪、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢米诺、头孢匹胺、头孢克肟、头孢布烯、头孢地尼、头孢特仑酯、头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢托仑酯 其它β内酰胺头孢西丁、头孢美唑、头孢替安、氨曲南、拉氧头孢、氟氧头孢 氨基糖苷类奈替米星、依替米星、异帕米星、大观霉素、卡那霉素、新霉素氯霉素类甲砜霉素 大环内酯类乙酰吉他霉素、阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素 四环素四环素、美满霉素 氟喹诺酮依诺沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟罗沙星、司帕沙星、莫西沙星、加替沙星、托苏沙星、芦氟沙星、那氟沙星、帕珠沙星 糖肽类去甲万古霉素 其他类替硝唑、多粘菌素B、对氨基水杨酸钠、利福喷丁、利福布丁
抗生素分类和使用注意事项
抗生素分类和使用注意事项 抗生素一般是指由细菌、霉菌或其它微生物在繁殖过程中产生的，能够杀灭或抑制其它微生物的一类物质及其衍生物，用于治疗敏感微生物（常为细菌或真菌）所致的感染。目前应用于临床的抗生素主要有以下几类： 1、青霉素类：为最早用于临床的抗生素，疗效高，毒性低。主要作用是使易感细菌的细胞壁发育失常，致其死亡。人、哺乳动物的细胞无细胞壁，因此有效抗菌浓度的青霉素对人、哺乳动物机体细胞几呼无影响，因而对人体副作用较少。临床常用的青霉素类药有：青霉素G、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素（阿莫西林、阿莫仙）、苯唑青霉素等。 2、头孢菌素类：本类抗生素自60年代应用于临床以来，发展迅速，应用日益广泛。习惯上依据时间及对细菌的作用，分为一、二、三代。常用的有：头孢氨苄（先锋霉素Ⅳ）、头孢唑啉（先锋霉素Ⅴ）、头孢拉定（先锋霉素Ⅵ）、头孢呋辛（西力欣）、头孢曲松（罗氏芬）、头孢噻肟（凯福隆）、头孢哌酮（先锋必）等。 3、氨基糖苷类：本类抗生素性质稳定，抗菌普广，在有氧情况下，对敏感细菌起杀灭作用。其治疗指数（治疗剂量/中毒剂量）较其它抗生素为低，不良反应最常见的是耳毒性。常用的有：链霉素、庆大霉素、霉卡那素、丁胺卡那霉素等。
4、大环内酯类：本类抗生素均含有一个12—16碳的大内酯环，为抑菌剂，仅适用于轻中度感染，但是为目前最安全的抗生素之一。红霉素为本类的代表，临床应用广泛，对青霉素过敏者常以本品治疗。近年来研制开发了许多新品种，临床效果显著，如阿奇霉素（泰力特、希舒美）、克拉霉素、罗它霉素、地红霉素等。常用的还有麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素等。 5、四环素类：包括四环素、土霉素、强力霉素等。本类抗生素可沉积于发育中的骨骼和牙齿中，反复使用可导致骨发育不良，牙齿黄染，牙釉质发育不良，自妊娠中期至3岁，危险性最大，并可持续至7岁甚至更久，故孕妇、哺乳期妇女及8岁以下小儿禁用。 6、氯霉素类：本类抗生素特点是脂溶性高，易进入脑脊液和脑组织，并对很多病原体有效，但可诱发再生障碍性贫血，应用受到一定限制。包括氯霉素、琥珀氯霉素等。 7、林可酰胺类：包括林可霉素、克林霉素等。 临床上还有一些广泛应用的合成抗菌药物，主要有磺胺类（磺胺嘧啶、复方新诺明等）、喹诺酮类（氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星等）及其它合成抗菌药物（痢特灵、甲硝唑、黄连素等）。 在临床使用的药品中，抗生素的使用率是最高的，如不加以注意，由此带来的不良反应也会增多，对机体造成损害。在使用抗生素时应注意以下几点：
一二三线抗生素分类
一二三线抗生素分类 分类一线抗菌药物（非限制使用） 青霉素类青霉素G、苄星青霉素、普鲁卡因青霉素、青霉素V钾、氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林、氯唑西林、羧苄西林、哌拉西林、阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦 头孢菌素头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢呋辛、头孢克罗、头孢丙烯氨基糖苷类庆大霉素、阿米卡星、链霉素、妥布霉素 氯霉素类氯霉素 大环酯类红霉素、琥乙红霉素、乙酰螺旋霉素、螺旋霉素、交沙霉素、麦迪霉素、白霉素四环素强力霉素（多西环素） 氟喹诺酮诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星 呋喃类呋喃妥因、呋喃唑酮 磺胺类SD、SMZ/TMP、柳氮磺胺吡啶、磺胺脒 其他类甲硝唑、林可霉素、克林霉素、磷霉素、异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺 抗真菌药制霉菌素、酮康唑 抗病毒药利巴韦林、阿昔洛韦 中草药制剂大蒜注射液、黄连素、板蓝根、双黄连、抗病毒口服液、香莲片、三金片、鱼腥草注射液 第二线药物（限制使用）：抗菌谱较广、疗效好，但不良反应较明显或价格较贵的药物，或近年来耐药发展较为迅速的品种，属控制使用。 管理措施：有药敏结果证实；若无， 应由高级职称医师查房签名， 无高级职称医师的科室须由科室主任查 房签名或有感染专科医生会诊记录 分类二线抗菌药物（限制使用） 青霉素类美洛西林、阿洛西林、氟氯西林、阿莫西林+双氯西林、氨苄西林+氯唑西林、替卡西林/克拉维酸 头孢菌素头孢硫咪、头孢替安、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢地嗪、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢米诺、头孢匹胺、头孢克肟、头孢布烯、头孢地尼、头孢特仑酯、头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢托仑酯 其它β酰胺头孢西丁、头孢美唑、头孢替安、氨曲南、拉氧头孢、氟氧头孢 氨基糖苷类奈替米星、依替米星、异帕米星、大观霉素、卡那霉素、新霉素 氯霉素类甲砜霉素 大环酯类乙酰吉他霉素、阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素 四环素四环素、美满霉素 氟喹诺酮依诺沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟罗沙星、司帕沙星、莫西沙星、加替沙星、托沙星、芦氟沙星、那氟沙星、帕珠沙星 糖肽类去甲万古霉素 其他类替硝唑、多粘菌素B、对氨基水酸钠、利福喷丁、利福布丁 抗真菌药氟康唑、伊曲康唑、咪康唑、氟胞嘧啶 抗病毒药金刚烷胺、乙刚烷胺、泛昔洛韦、阿糖腺苷、干扰素、拉米夫定、阿昔洛韦 第三线药物（特殊使用）：疗效独特但毒性较大、价格昂贵、新研制上市的抗菌药物以及一
抗生素的使用及分类
抗生素的分类及应用 抗生素的早期定义是微生物在新陈代谢过程中所产生，具有抑制它种微生物生长及活动，甚至杀死它种微生物的一种化学物质。而它的现代定义是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。 抗生素对于人类的健康和社会的发展功不可没，但我国目前抗生素滥用现象已引起国内外的严重关注，本文综述了抗生素种类、使用原则及抗生素合理使用的策略。从而阐明了抗生素的合理使用需要医生、药师、患者的通力协作，这样才能避免抗生素的滥用，提高抗生素使用的有效性。 一、抗生素用途 抗生素以前被称为抗菌素，事实上它不仅能杀灭细菌而且对霉菌、支原体、衣原体等其它致病微生物也有良好的抑制和杀灭作用，近年来通常将抗菌素改称为抗生素。抗生素可以是某些微生物生长繁殖过程中产生的一种物质，用于治病的抗生素除由此直接提取外；还有完全用人工合成或部分人工合成的。通俗地讲，抗生素就是用于治疗各种细菌感染或抑制致病微生物感染的药物。但是过量使用会抑制体内的有益菌，使肠道菌群失衡。导致疾病的引起。 重复使用一种抗生素可能会使致病菌产生抗药性。之所以现在提出杜绝滥用抗生素此乃是原因之一。科学地使用抗生素是有的放矢。通常建议做细菌培养并作药敏试验，根据药敏试验的结果选用极度敏感药物，这样就避免了盲目性，而且也能收到良好的治疗效果。 二、抗生素的种类 自1940年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的 亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。其分类有以下几种： 1、β-内酰胺类青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类、单内酰环类，β-内酰酶抑制剂、甲氧青霉素类等。
临床常用抗生素的分类及特点
临床常用抗生素的分类及特点 临床常用的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。 β-内酰胺类 此类属于繁殖期杀菌剂。其特点是：血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。包括青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类及β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。 （1）青霉素类 青霉素G：临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染，金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。普鲁卡因青霉素G半衰期较青霉素长。青霉素V 钾片耐酸，可口服，使用方便。 双氯青霉素：对产酸耐青霉素G的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强，对其它G 球菌较青霉素G差，对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）无效。 阿莫西林：抗菌谱与氨苄青霉素相似，肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感，抗菌作用优于氨苄青霉素，但对假单胞菌无效。 广谱抗假单胞菌类：对G 球菌的抗菌作用与青霉素G相似，对G-杆菌（如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等）及假单胞菌有很强的抗菌作用，尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。 （2）头孢菌素类 此类属广谱抗菌药物，分四代。第一、二代对绿脓杆菌无效，第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效，该类药物对支原体和军团菌无效。 第一代头孢菌素：包括头孢噻吩/氨苄/唑林/拉定。对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等G 球菌抗菌活性较第二、三代为强，对G-杆菌的作用远不如第二、三代，仅对少数肠道杆菌有作用。对β-内酰胺酶稳定性差，对肾有一定毒性。对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。其中头孢唑林/拉定较常用。
抗生素的分类和使用
抗生素的分类和使用集团档案编码：[YTTR-YTPT28-YTNTL98-UYTYNN08]
抗生素的分类 由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类物质。自1943年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。其分类有以下几种： （一）类：青霉素类和菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类（thienamycin s）、单内酰环类(monobactams)，β-内酰(β-lactamadeinh ibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。 （二）：包括链霉素、、卡那霉素、妥布霉素、、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 （三）四环素类：包括、、及等。 （四）类：包括氯霉素、甲砜霉素等。 （五）大环内脂类：临床常用的有红霉素、、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、。 （六）作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、、杆菌肽等。 （七）作用于G菌的其它抗生素，如多、、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 （八）抗真菌抗生素：如灰黄霉素。
（九）抗肿瘤抗生素：如、、博莱霉素、阿霉素等。 （十）具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 链霉素 是从链霉菌(灰色链丝菌)培养液中提取出来的一种抗生素。链霉素的硫酸盐是白色或微黄色的粉末或结晶，易溶于水，比较稳定，对某些杆菌，特别是结核杆菌，具有显着的抑菌乃至杀菌作用。链霉素主要用于治疗、、、和等。 金霉素 也叫做“氯四环素”，是从金霉菌(金色链丝菌)培养液中提取出的一种抗生素。金霉素的盐酸盐是金黄色的结晶，味苦，能溶于水中。金霉素主要用于治疗对青霉素产生了抗药性的细菌性感染，以及斑疹伤寒、异型、、阿米巴痢疾等疾病。 又叫“稻瘟散”、“布拉叶斯”，是一种从放线菌培养液中提取出来的抗生素，用于防治稻瘟病、稻胡麻斑病、水稻菌核病等。但是，番茄、烟草、茄、桑、豆类等植物对灭瘟素较敏感，不能使用。 抗生素的使用
抗生素的种类和作用机理
一抗生素的定义： 抗生素（英语：antibiotic）在定义上是一较广的概念，包括抗细菌药、抗真菌药（anti-fungal medication）以及对付其他微小病原之药物；但临床实务中，抗生素常常是指抗细菌药 二抗生素的种类： 由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体不同的抗生素药物或其它活性的一类物质。自1943年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。其分类有以下几种： (一)β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams)，β-内酰酶抑制剂 (β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。 (二)氨基糖苷类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 (三)四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 (四)氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。 (五)大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 (六)糖肽类抗生素：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁，后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。 (七)喹诺酮类：包括诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、加替沙星等。 (八)硝基咪唑类：包括甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等。 (九)作用于G-菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 (十)作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、杆菌肽等. (十一)抗真菌抗生素：分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇的抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。 (十二)抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。
抗生素的分类及性质
抗生素的分类及性质（框架） 抗生素的分类及性质 1.多肽类性质：不易产生抗药性，不易与人用抗生素发生交叉耐药性。属于此类抗生素的主要有杆菌肽锌、黏杆菌素、维吉尼亚霉素、硫肽霉素、持久霉素、恩拉霉素和阿伏霉素等。 2.四环素类性质：四环素类抗生素为广谱抗生素，连续低浓度投药有好的促生长效果，但因四环素类抗生素属人畜共用抗生素，易产生抗药性。四环素类抗生素是四环素、土霉素和金霉素等抗生素的总称，均由链霉菌发酵产生。 3.大环内酯类性质：此类抗生素类是利用放线菌或小单孢菌产生的具有大环内酯环的抗生素的总称，因含有氨基糖而呈碱性。该类抗生素对革兰氏阳性菌，一些革兰氏阴性菌，耐青霉素的葡萄球菌，支原体都有抑制作用。同类中不同的产品生物活性有很大差别，如十六环大环内酯类抗生素生物活性最强，对多种耐药细菌有抗药活性。此类抗生素主要从肠道中吸收，能产生交叉耐药性，主要包括泰乐菌素、北里霉素、红霉素、螺旋霉素。 4.含磷多糖类性质：此类抗生素对革兰氏阳性菌的耐药菌株特别有效。常用的有黄霉素和大碳霉素。
5.聚醚类抗生类性质：聚醚类抗生素抗菌谱广，具有离子运输的作用。常用的有莫能菌素、盐霉素、拉沙里霉素和马杜霉素。 6.氨基苷类性质：氨基苷类抗菌谱广属静止期杀菌剂，但对革兰氏阴性菌作用强，对结核杆菌有效。抗菌机制：药物进入菌体细胞内与核糖体30S亚基结合通过阻碍蛋白质合成，启动及干扰信使核糖核酸的释译与“校对”过程而抑制蛋白质的合成。此类抗生素一种是抗菌性抗生素如新霉素，状观霉素和安普霉素；一种是驱线虫性抗生素，如越霉素A和潮霉素B 7．内酰胺类：这是品种最多，用得最多、最广的一类，此类包括两部分。 ①青霉素：青霉素对大多革兰阳性菌，革兰阴性球菌、螺旋体有效。抗菌原理：呈现抑制转肽酶的转肽作用，阻碍黏肽合成的交叉联结过程，造成细胞壁缺损，由于敏感菌体内渗透压高，使水分不断内渗以至菌体膨胀，促使细菌裂解而死常用的品种有青霉素钠、青霉素钾、氨苄西林钠、阿莫西林、哌拉西林、青霉素V钾等。 ②头孢菌素：常用品种有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉钠、头孢拉定、头孢曲松钠等。头孢菌素：第一代对革兰阳性菌作用强，对耐青霉素的金葡菌有效。第二代对革兰阴性菌作用强，第三代对
常见抗生素及分类
典抗菌药理论根据抗菌药物的作用机制将其分为4大类 第一类为繁殖期杀菌药，如青霉素类、头孢菌素类、氨曲南、亚胺培南、万古霉素、磷霉素、利福霉素类、喹诺酮类等； 第二类为静止期杀菌药，如氨基糖苷类、多粘菌素类、杆菌肽等； 第三类为快速抑菌药，如四环素类、大环内酯类、氯霉素、林可霉素类、硝基呋喃类等； 第四类为慢速抑菌剂，如磺胺类、卷曲霉素、紫霉素、环丝氨酸等。 （一）β-内酰胺类：青霉素类：青霉素G、阿莫西林、等。头孢菌素类 （二）氨基糖甙类包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥 布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉 素、小诺霉素、阿斯霉素等。 （三）四环素类包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 （四）氯霉素类包括氯霉素、甲砜霉素等。 （五）大环内脂类临床常用的有红霉素、白霉素、无味红 霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉 素等。
（六）作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 （七）作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 （八）抗真菌抗生素如灰黄霉素。 （九）抗肿瘤抗生素如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 （十）具有免疫抑制作用的抗生素:环孢霉素。 一、β-内酰胺类 1.青霉素类：青霉素、阿莫西林 2.头孢菌素类：①一代头孢：头孢拉定 ②二代头孢：头孢丙烯（希能） ③三代头孢：头孢曲松钠（罗氏芬）、头孢他定（凯复定） 3.非典型β-内酰胺类：阿莫西林克拉维酸钾 二、氨基糖甙类：硫酸庆大霉素、硫酸阿米卡星 三、四环素类：盐酸四环素 四、酰胺醇（氯霉素）类：氯霉素 五、大环内酯类：红霉素、阿奇霉素 六、其他抗生素：包括多肽类（万古霉素、去甲万古霉素）、林可霉素（克林霉素）及其他类（磷霉素）
抗生素种类及产品知识
抗生素的种类有哪些 抗生素指由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类物质。自1940年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。其分类有以下几种： 1、青霉素类：为最早用于临床的抗生素，疗效高，毒性低。主要作用是使易感细菌的细胞壁发育失常，致其死亡。人、哺乳动物的细胞无细胞壁，因此有效抗菌浓度的青霉素对人、哺乳动物机体细胞几呼无影响，因而对人体副作用较少。临床常用的青霉素类药有：青霉素G、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素（阿莫西林、阿莫仙）、苯唑青霉素等。 2、头孢菌素类：本类抗生素自60年代应用于临床以来，发展迅速，应用日益广泛。习惯上依据时间及对细菌的作用，分为一、二、三代。常用的有：头孢氨苄（先锋霉素Ⅳ）、头孢唑啉（先锋霉素Ⅴ）、头孢拉定（先锋霉素Ⅵ）、头孢呋辛（西力欣）、头孢曲松（罗氏芬）、头孢噻肟（凯福隆）、头孢哌酮（先锋必）等。 3、氨基糖苷类：本类抗生素性质稳定，抗菌普广，在有氧情况下，对敏感细菌起杀灭作用。其治疗指数（治疗剂量/中毒剂量）较其它抗生素为低，不良反应最常见的是耳毒性。常用的有：链霉素、庆大霉素、霉卡那素、丁胺卡那霉素等。 4、大环内酯类：本类抗生素均含有一个12—16碳的大内酯环，为抑菌剂，仅适用于轻中度感染，但是为目前最安全的抗生素之一。红霉素为本类的代表，临床应用广泛，对青霉素过敏者常以本品治疗。近年来研制开发了许多新品种，临床效果显著，如阿奇霉素（泰力特、希舒美）、克拉霉素、罗它霉素、地红霉素等。常用的还有麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素等。 5、四环素类：包括四环素、土霉素、强力霉素等。本类抗生素可沉积于发育中的骨骼和牙齿中，反复使用可导致骨发育不良，牙齿黄染，牙釉质发育不良，自妊娠中期至3岁，危险性最大，并可持续至7岁甚至更久，故孕妇、哺乳期妇女及8岁以下小儿禁用。 6、氯霉素类：本类抗生素特点是脂溶性高，易进入脑脊液和脑组织，并对很多病原体有效，但可诱发再生障碍性贫血，应用受到一定限制。包括氯霉素、琥珀氯霉素等。 7、林可酰胺类：包括林可霉素、克林霉素等。 8、多肽类及其它抗生素：本类抗生素结构复杂，按结构特征难以归类，如万古霉素、多粘菌素E、磷霉素、制霉菌素等。
抗生素分类介绍
抗生素 β－内酰胺类抗生素 抗生素是某些微生物例如细菌、放线菌、真菌等的代谢产物或合成的类似物，小剂量时对各种病原微生物有强力的杀灭或抑制作用。临床上多数抗生素用于治疗细菌感染性疾病；某些抗生素具有抗肿瘤活性，用于肿瘤的化疗（见"抗肿瘤药"章）。 治疗细菌性感染的抗生素按化学结构可分为β－内酰胺类、四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类和其它类。按作用机制可分为干扰细菌细胞壁的合成；影响细菌蛋白质的合成两种。β-内酰胺类（青霉素类、头孢菌素类）属于前一种；四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类和氯霉素属于后一种。 β-内酰胺类抗生素是指分子中含有β-内酰胺环的抗生素。根据β-内酰胺环是否连接其它杂环以及所连接杂环的化学结构，β-内酰胺类抗生素又可被分为：青霉素类（Penicillins）、头孢菌素类（Cephalosporins）及非典型的β-内酰胺类抗生素。非典型的β-内酰胺类抗生素主要有碳青霉烯类(Carbapenems)、单环β－内酰胺类(Monobactams) 。 一、青霉素及半合成青霉素 (一）青霉素（Benzylpenicillin） 化学名：(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸，又名苄青霉素，青霉素G(Penicillin G)。青霉素是从青霉菌培养液中提炼得到，天然的青霉素有7种，其中青霉素G含量最高，疗效最好。化学结构中母核是由氢化噻唑环与β-内酰胺环稠合而成 性质： 1．青霉素结构中2位有羧基，具有酸性(pKa2.65~2.70)，不溶于水，可溶于有机溶剂。临床以其钾盐或钠盐供药用，称为青霉素钠(Benzylpenicillin Sodium) 、青霉素钾( Benzylpenicillin Potassium)，青霉素的钠盐或钾盐均易溶于水，但是其钠盐或钾盐的水溶液在室温下不稳定，易被水解失效，因此注射用青霉素为其钠盐或钾盐的灭菌粉末， 2．β-内酰胺环是β-内酰胺类抗生素活性必须的基团，在与细菌作用时，β-内酰胺环开环与细菌发生酰化反应，抑制细菌的生长。青霉素的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。3．β-内酰胺环为四元环，张力较大，化学性质不稳定，以致易被裂环导致失去活性。这是因为青霉素结构中的母核是由四元的β-内酰胺环及五元的氢化噻唑环稠合而成，两个环不在一个平面上，致使β-内酰胺环中的羰基与氮原子的孤电子对不能共轭，羰基的碳原子易受亲核性或亲电性试剂进攻，使β-内酰胺环裂环，裂环反应在碱性条件下或在β-内酰胺酶作用下，以及在酸性条件下，均可发生。 4．青霉素在碱性条件下或在β-内酰胺酶作用下，β-内酰胺环裂环生成青霉酸，青霉酸在加热时失去二氧化碳，生成青霉噻唑酸，遇二氯化汞进一步分解生成青霉胺和青霉醛。
抗生素分类及特点
抗生素应用原则与方法 经验性选药应先作痰涂片检查，可大致确定感染的病原体是G+ 球菌或G -杆菌，这样可以使抗生素的选择相对具有针对性。 在社会获得性感染中，病原体以肺炎球菌、溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、军团菌、厌氧菌和病毒、支原体、衣原体为主，常选用红霉素类、四环素类、青霉素G、氨苄青霉素、复方新诺明、林可霉素类及第一代头孢菌素类。 医院内感染、老年人、有慢性阻塞性肺疾患、免疫抑制患者感染中，以Gˉ杆菌为主（如肠杆菌科细菌、绿脓杆菌、不动杆菌）和G+球菌中的金黄色葡萄球菌及厌氧菌为主，尚有真菌、结核和非结核类分支杆菌及少见的巨细胞病毒、卡氏肺孢子虫等。 常用耐酸青霉素类、广谱青霉素类、第一至三代头孢菌素类、亚胺培南、氨曲南、氨基糖苷类、喹诺酮类、万古霉素及抗厌氧菌药和抗真菌药。在经验性治疗的同时，应积极开展病原学检查。 抗菌治疗三天后，若肺炎的临床表现好转，提示选择方案正确，继续按原方案用药。如若临床表现无改善或病情恶化，应调换抗感染药物。 根据药敏试验结果选用敏感度高，抗菌谱窄、价廉、低毒副反应的药物。如果无药敏结果作指导，应选用能控制常见G-杆菌、绿脓杆菌和G+球菌的药物。 对有误吸病史或腹腔、盆腔感染者，还应加用抗厌氧菌药物。尽量选用毒副作用少的β-内酰胺类，剂量要足，给药方法要正确。 联合用药与合理配伍 一般细菌感染用一种抗生素能够控制，无需联合用药，但对病原菌不明的严重感染或患者有基础疾病并发心肺功能不全，免疫功能低下，或混合感染，应采取联合用药，可起到协同作用，增强疗效，减少细菌耐药性的产生。 联合用药的合理配伍应是繁殖期杀菌剂加静止期杀菌剂，如β-内酰胺类加氨基糖苷类，可起协同作用；静止期杀菌剂加速效抑菌剂，如氨基糖甙类加大环内酯类，有累加协同作用；青霉素类加头孢菌素类，可连续抑制细菌细胞壁的合成，产生协同作用。 速效抑菌剂与繁殖期杀菌剂不宜联合应用，如大环内酯类与β-内酰胺类，因为速效抑菌剂可迅速抑制细菌蛋白质合成而使其不能进入繁殖期，从而导致繁殖期杀菌剂活性减弱，产生拮抗作用。 泰能与哌拉西林合用治疗绿脓杆菌感染可出现拮抗作用，因泰能诱导细菌产生β-内酰胺酶，使耐酶力低的青霉素灭活。 抗生素的后效应与给药间隔时间 抗生素的后效应（PAE）指高浓度药物与细菌接触后，随着体内代谢，药物浓度逐渐降低，当浓度低于MIC时抗菌药物仍可持续抑制细菌生长，这种现象称为PAE。
抗生素分类
抗生素的分类及性质 1.多肽类性质：不易产生抗药性，不易与人用抗生素发生交叉耐药性。属于此类抗生素的主要有杆菌肽锌、黏杆菌素、维吉尼亚霉素、硫肽霉素、持久霉素、恩拉霉素和阿伏霉素等。 2.四环素类性质：四环素类抗生素为广谱抗生素，连续低浓度投药有好的促生长效果，但因四环素类抗生素属人畜共用抗生素，易产生抗药性。四环素类抗生素是四环素、土霉素和金霉素等抗生素的总称，均由链霉菌发酵产生。 3.大环内酯类性质：此类抗生素类是利用放线菌或小单孢菌产生的具有大环内酯环的抗生素的总称，因含有氨基糖而呈碱性。该类抗生素对革兰氏阳性菌，一些革兰氏阴性菌，耐青霉素的葡萄球菌，支原体都有抑制作用。同类中不同的产品生物活性有很大差别，如十六环大环内酯类抗生素生物活性最强，对多种耐药细菌有抗药活性。此类抗生素主要从肠道中吸收，能产生交叉耐药性，主要包括泰乐菌素、北里霉素、红霉素、螺旋霉素。 4.含磷多糖类性质：此类抗生素对革兰氏阳性菌的耐药菌株特别有效。常用的有黄霉素和大碳霉素。 5.聚醚类抗生类性质：聚醚类抗生素抗菌谱广，具有离子运输的作用。常用的有莫能菌素、盐霉素、拉沙里霉素和马杜霉素。 6.氨基苷类性质：氨基苷类抗菌谱广属静止期杀菌剂，但对革兰氏阴性菌作用强，对结核杆菌有效。抗菌机制：药物进入菌体细胞内与核糖体30S亚基结合通过阻碍蛋白质合成，启动及干扰信使核糖核酸的释译与“校对”过程而抑制蛋白质的合成。此类抗生素一种是抗菌性抗生素如新霉素，状观霉素和安普霉素；一种是驱线虫性抗生素，如越霉素A和潮霉素B 7．内酰胺类：这是品种最多，用得最多、最广的一类，此类包括两部分。
①青霉素：青霉素对大多革兰阳性菌，革兰阴性球菌、螺旋体有效。抗菌原理：呈现抑制转肽酶的转肽作用，阻碍黏肽合成的交叉联结过程，造成细胞壁缺损，由于敏感菌体内渗透压高，使水分不断内渗以至菌体膨胀，促使细菌裂解而死常用的品种有青霉素钠、青霉素钾、氨苄西林钠、阿莫西林、哌拉西林、青霉素V钾等。 ②头孢菌素：常用品种有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉钠、头孢拉定、头孢曲松钠等。头孢菌素：第一代对革兰阳性菌作用强，对耐青霉素的金葡菌有效。第二代对革兰阴性菌作用强，第三代对厌氧菌及革兰阴性菌作用强，对革兰氏阳性菌不及第一二代。但对β-内酰胺酶更稳定。第四代为广谱，高效抗菌剂。 其他单一抗生素简介： 庆大霉素对多数阴性杆菌有杀灭作用，对阳性菌如耐青霉素的金葡萄菌及肺炎支原体也有效。 阿米卡星突出的特点对多种氨基苷类抗生素纯化酶稳定，主要用于对其他氨基苷类耐药菌的感染。 氯霉素为广谱抗生素，速效抑菌剂对革兰氏阴性杆菌作用强。 其他主要抗细菌的抗生素：常用的有去甲万古霉素、磷霉素、卷曲霉素、利福平 补充： 青霉素和杆菌肽能阻碍细菌细胞壁的合成；多肽类抗菌素可破坏细菌的质膜；氯霉素、链霉素等可抑制蛋白质的合成或干扰核酸的合成等。有的抗菌素作用范围小，如青霉素只对革兰氏阳性细菌有效，叫做狭谱抗菌素。有些抗生素作用范围较广，如四环素对多数细菌均有抑制作用，称做广谱性抗生素。 1．通常革兰氏阳性菌不容易产生耐药性，而革兰氏阴性菌较
抗生素种类及作用和机制
抗生素种类及作用和机制The final revision was on November 23, 2020
抗生素种类: 一）β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类（thienamycins）、单内酰环类(monobactams)，β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。 （二）氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 （三）四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 （四）氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。 （五）大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 （六）作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 （七）作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 （八）抗真菌抗生素：如灰黄霉素。 （九）抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 （十）具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 β-内酰胺类抗生素: β-内酰胺类抗生素（β-lactams）系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素，包括临床最常用的青霉素与头孢菌素，以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临
床疗效好的优点。本类药化学结构，特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。 各种β-内酰胺类抗生素的作用机制: 各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似，都能抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白（penicillin binding proteins，PBPs），从而阻碍细胞壁粘肽合成，使胞壁缺损，菌体膨胀裂解。除此之外，对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性，缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。哺乳动物无细胞壁，不受β-内酰胺类药物的影响，因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用，对宿主毒性小。近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs是β-内酰胺类药的作用靶位，PBPs的功能及与抗生素结合情况归纳于图38-1。各种细菌细胞膜上的PBPs数目、分子量、对β-内酰胺类抗生素的敏感性不同，但分类学上相近的细菌，其PBPs类型及生理功能则相似。例如大肠杆菌有7种PBPs，PBP1A，PBP1B与细菌延长有关，青霉素、、头孢噻吩等与PBP1A、PBP1B 有高度亲和力，可使细菌生长繁殖和延伸受抑制，并溶解死亡，PBP2与细管形状有关，美西林、棒酸与硫霉素（亚胺培南）能选择性地与其结合，使细菌形成大圆形细胞，对渗透压稳定，可继续生几代后才溶解死亡。PBP3功能与PBP1A相同，但量少，与中隔形成，细菌分裂有关，多数青霉素类或主要与PBP1和（或）PBP3结合，形成丝状体和球形体，使细菌发生变形萎缩，逐渐溶解死亡。PBP1，2，3是细菌存活、生长繁殖所必需，PBP4，5，6；与羧肽酶活性有关，对细菌生存繁殖无重要性，抗生素与之结合后，对细菌无影响。基本结构：青霉素G是最早应用于临床的抗生素，由于它具有杀菌力强、毒性低、价格低廉、使用方便等优点，迄今仍是处理敏感菌所致各种感染的首选药物。但是青霉素有不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄和容易引起过敏反应等缺点，在临床应用受到一定限制。1959年以来人们利用青霉素的母核（6-APA），进行化学改造，接上不同侧链，合成了几百种“”，有许多已用于临床，常用青霉素的化学结构和药理特性。 青霉素 青霉素（penicillin G）又名苄青霉素（benzyl penicillin），是天然青霉素，侧链为苄基。常用其钠盐或钾盐，其晶粉在室温中稳定，易溶于水，水溶液在室温中不稳定，20℃放置24小时，抗菌活性迅速下降，且可生成有抗原性的降解产物，故青霉素应在临用前配成水溶液。 抗菌作用：