药剂学复习整理

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名解:

1、药剂学:是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用等内容的综合性应用技术学科

2、剂型:是指将药物制成与一定给药途径相适应的给药形式。

3、制剂:是按一定质量标准将药物制成适合临床用药需求的,并规定有适应症、用法、用量的具体药品。

4、药典:是一个国家记载药品标准、规格的法典,一般由国家药典委员会组织编纂,并由政府颁布执行,具有法律约束力。

5、表面活性剂:具有很强表面活性、少量应用就能使液体的表面张力显著降低的物质。

6、临界胶束浓度CMC:表面活性剂分子在溶剂中缔结形成胶束的最低浓度。

7、亲水亲油平衡值HLB:表面活性剂分子对水或油的综合亲和力。

HLB≥10主要亲水,HLB<10主要亲脂

8、昙点:某些非离子型表面活性剂的溶解度开始睡温度的上升而增大,达到某一温度后,溶解度急剧下降,溶解变浑浊甚至分层的现象的转变点的温度。

9、液体制剂:是指药物分散在液体分散剂中所制成的液态制剂,可供内服或外用。

10、溶液剂:是指药物呈分子或离子状态分散溶解于一定量的溶剂所形成的均匀分散的澄清溶液。

11、芳香水剂:是指芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液。

12、酊剂:是指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液体制剂,亦可用流浸膏稀释制成。

13、乳剂:是指两种互不相溶或极微溶的液体混合,其中一种液体以微小液滴形式分散在另一种液体中形成的非均相液体制剂。

14、灭菌:是指用物理或化学等方法杀灭或除去所有致病和非致病微生物繁殖体和芽孢的操作。

15、F0值:一定灭菌温度T、Z值为10℃所产生的灭菌效果与121℃、Z值为10℃所产生的灭菌效果相同时所相当的时间。

16、注射剂:是指药物与适宜溶剂或分散介质制成的专供注入机体内的无菌溶液、乳浊液、混悬液及临用前配制或稀释成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无菌制剂。

17、热原:是指注射后能引发人体特殊致热反应的物质。

18、注射用水:为纯化水经蒸馏所得的水,是最常用的水性溶剂,具有良好的生理适应性及对化学物质的溶解性。

19、等渗溶液:是指渗透压与血浆相等的溶液。

20、等张溶液:是指与红细胞膜张力相等的溶液。(两者之间并不一定相等,等张浓度可用溶血法测定,必要时加入葡萄糖、氯化钠调节)

21、输液剂:是由静脉滴注输入体内的大剂量注射液。

22、散剂:是指药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状固体制剂,可供内服和外用。

23、颗粒剂:是指药物与适宜的辅料制成具有一定粒度的干燥颗粒状制剂,临用前加适量热水或其他适宜的液体溶解后或分散后饮服,也可直接吞服。

24、胶囊剂:是指药物或药物与辅料充填于硬质空心胶囊或密封于软质囊壳中的固体制剂。

25、片剂:是指药物与适宜辅料均匀混合后通过制剂技术压制而成的圆片状或异形固体制剂。

26、滴丸剂:是指固体或液体药物与适宜的基质加热熔化混匀后,滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中,由于表面张力的作用使液滴收缩而成的球状制剂。

27、栓剂:是指药物与适宜基质制成的具有一定形状供人体腔道给药的固体制剂。(塞入肛门口2cm为宜)

28、软膏剂:是指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。

29、乳膏剂:是指药物溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀的半固体外用制剂。

30、贴剂:属于透皮给药剂型的一类,指可黏贴在皮肤上,能够产生全身或局部作用的一种薄片状制剂。

31、气雾剂:是指将含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封与具有特制阀门系统的耐压容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物压成雾状以定量或非定量喷出的制剂。

32、膜剂:是指将药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工制成的膜状制剂,又称薄片剂。

33、涂膜剂:是指药物溶解或均匀分散于含有成膜材料的溶剂中,涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。

34、缓释制剂:是指在规定释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放药物,其与相应的普通制剂相比较,给药频率比普通制剂减小一半或给药总剂量比普通制剂有所减少,并能显著增加患者顺应性的制剂。

35、控释制剂:是指在规定释放介质中,按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物,其与相应的普通制剂相比较,给药频率比普通制剂减小一半或给药总剂量比普通制剂有所减少,血药浓度比缓释制剂更加平稳,且能显著增加患者顺应性的制剂。

36、浸出制剂:是指将浸出的有效成分直接制得的制剂称为浸出制剂,包括汤剂、合剂、糖浆剂、酒剂、酊剂、煎膏剂、流浸膏剂与浸膏剂等。

37、流浸膏剂、浸膏剂:是指药材用适宜的溶剂提取,蒸去部分或全部溶剂,调整至规定浓度而制成的制剂。

38、固体分散体:是指药物以分子、胶态、微晶或无定行等状态高度分散在某一固态载体物体中所形成的固体分散体系。

39、包合物:是指一种分子全部或部分被包藏于另一种分子的空穴结构内形成的络合物。

40、脂质体:是指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊。

41、微囊:由囊材包裹囊心物形成的微小贮库。

42、半衰期:将反应物消耗一半所需的时间。

43、有效期:对于药物降解,常用降解10%所需的时间来衡量药物的降解速率。

药物制剂的重要性:

1、剂型决定药物的作用性质

2、剂型决定药物的作用速度

3、剂型影响药物的毒副作用

4、剂型影响药物的体内分布

5、剂型影响药物的疗效

药物剂型的选择原则:

1、药物的理化性质和生物学特性

2、临床治疗的需要

3、临床用药的顺应性

药典收载的品种是疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂,并明确规定而这些品种的质量标准,例如含量、熔点、鉴别、杂质的含量限度以及试验方法和所用试剂。

现行版药典为《中国药典》2010年版,分为一部,二部,三部。

一部收载药材及饮片、植物油脂和提取物、成方制剂和单位制剂等;

二部收载化学药品、抗生素、生化药品、放射性药品及药用辅料等;

三部收载生物制品。

表面活性剂:

毒性:阳离子表面活性剂>阴离子~~>非离子型~~

刺激性:长期或高浓度应用可能造成皮肤或粘膜损害。

应用:

1、增溶作用(如十二烷基硫酸钠、聚山梨酯)

2、乳化作用

3、润湿作用

4、其他作用

液体制剂:

优点:

1、更迅速的发挥药效

2、减少某些药物的刺激性

3、有利于提高药物的生物利用度

4、给药途径广泛

5、易于分剂量,服用方便,适合儿童和老人

缺点:

1、分散度大,导致药效降低甚至失效

2、体积大,携带运输不方便

3、易发生霉变,成本较高

4、对包装材料的要求高

质量要求

1、应是澄清溶液;摇匀时可均匀分散,浓度准确、稳定、久贮不变

2、外观良好,口感适宜;外用液体无刺激性

3、有一定防腐能力,保存和使用过程中不发生霉变

4、包装容器适宜,便于携带和使用

增加药物溶解度的方法

1、制成可溶性盐类

2、加入增溶剂:具有增溶能力的表面活性剂,是胶体物质或非离子型~~

3、加入助溶剂:与药物形成可溶性络合物,是一种低分子化合物

4、使用混合溶剂

5、药物分子结构修饰

酊剂

浓度:一般酊剂浓度为20%(W/V),即每100ml相当于20g原药物;

含剧毒药品的酊剂浓度为10%(W/V),即每100ml相当于10g原药物;制备:溶解法、稀释法、浸渍法、渗漉法

乳剂

组成:水相(W)、油相(O)、乳化剂,三者缺一不可。

乳化剂种类:

1、表面活性剂类乳化剂

①阴离子型表面活性剂:硬脂酸盐、十二烷基硫酸钠、油酸钠、

②非离子型表面活性剂:聚山梨酯类、泊洛沙姆、脂肪酸甘油酯类、

2、天然乳化剂:卵磷脂、明胶、阿拉伯胶、西黄芪胶、琼脂(后三者常混用)

3、固体粉末乳化剂:氢氧化盐、二氧化硅、皂土;硬脂酸镁、

4、辅助乳化剂:本能无乳化能力,但能增加乳化剂稳定性

乳剂的稳定性:

1、分层:是指乳剂长时间静置后出现乳滴上浮或下沉的现象。

2、絮凝:是指路集中的乳滴放生聚集,形成疏松团块的现象。

3、转相:是指乳剂由O/W型转变为W/O型或相反的变化。

4、合并:是指路集中乳滴的乳化膜被破坏导致乳滴增大的过程。

5、酸败:是指乳剂受外界因素剂微生物等的影响,使乳剂中各相发生变质混悬剂

影响混悬剂稳定性的因素:

1、混悬微粒的沉降

2、混悬微粒的荷电与水化

3、絮凝与反絮凝

4、微粒的增长与晶型转化

混悬剂的稳定剂

1、助悬剂

①低分子助悬剂:甘油、糖浆、山梨醇、

②高分子助悬剂:树胶类、纤维素类、

③硅酸盐类:

2、润湿剂:聚山梨酯类、泊洛沙姆、

3、絮凝剂和反絮凝剂:枸橼酸盐、酒石酸盐、

无菌制剂

灭菌法及其特点、适用范围

1、物理灭菌法

①热灭菌法

(1)干热灭菌法

名称特点适用范围物理灭菌法干热灭菌法火焰灭菌法

干热空气灭菌法

湿热灭菌法热压灭菌法

流通蒸汽灭菌法

煮沸灭菌法

低温间歇灭菌法

过滤除菌法

射线灭菌法紫外线灭菌法

辐射灭菌法

微波灭菌法

化学灭菌法气体灭菌法

药液灭菌法

无菌操作法无菌操作

无菌操作室的灭菌

注射剂

注射剂特点:

1、药效迅速,作用可靠

2、可用于不宜口服给药的患者

3、可用于不宜口服的药物

4、可使药物发挥局部定位作用

注射剂分类:

1、溶液型

2、混悬型

3、乳剂型

4、固体粉末型

注射剂质量要求:

1、无菌:不含任何活的微生物

2、无热原:可用家兔法验证

3、澄明度:无肉眼可见的浑浊

4、安全性:无毒无刺激反应

5、渗透压:等渗等张

6、PH值:4~9

7、稳定性

8、降压物质

热原的组成:是微生物的代谢产物,一种内毒素,由脂多糖、磷脂、蛋白质构成。热原的性质:

1、耐热性:常用注射剂灭菌条件不能破坏热原

2、过滤性:可被活性炭吸附

3、水溶性:可溶

4.、不挥发性:本身不挥发,但随水蒸气进入水中

5、其他:能被强酸强碱强氧化剂破坏

注射剂污染热原的途径:

1、由溶剂带入

2、由原辅料带入

3、由容器、用具、管道与设备带入

4、由制备过程带入

5、由使用过程带入

热原的去除方法:

1、高温法:250℃加热30min以上即可

2、酸碱法:强酸强碱强氧化剂

3、吸附法:0.05%~0.5%的活性炭

4、超滤法:3~15nm的超滤膜

5、离子交换法:被碱性阴离子交换树脂吸附

5、其他方法:

注射用水的制备:

蒸馏法:塔式蒸馏水器、多效蒸馏水器、气压式蒸馏水器

注射用水收集:应弃去初馏液,检查合格后方能收集;

注射用水保存:放置时间不应超过12小时,若需保存应在80℃以上或灭菌后密

封保存。

注射剂的制备工艺流程:

原辅料的准备、容器处理→配制→过滤→灌封→灭菌→质检→印字包装

注射剂的配制方法:

稀配法:用于原料质量好,小剂量注射剂的配制

浓配法:用语原料质量一般,大剂量注射剂配制

输液剂

输液剂的分类:

1、电解质输液剂

2、营养输液剂

3、胶体输液剂(血浆代用品)

4、含药输液剂

输液剂的质量要求(和注射剂基本一致)

1、应无菌、无热原

2、应调节适宜的PH

3、应具有适宜的渗透压

4、不得含有引起过敏反应的异性蛋白及降压物质

5、不得添加任何抑菌剂

6、使用安全

眼用溶液剂的质量要求

1、PH值:5~9

2、渗透压:相当于0.6%~1.5%的氯化钠溶液

3、无菌:绝对无菌

4、澄明度与混悬微粒细度:小于50μm,且不得结块聚集

5、其它:适当黏度

散剂

散剂优点:

1、比表面积大,易分散、奏效快;2

2、制法简单,剂量易控;

3、

3、贮存、运输、携带方便;

4、

4、对外伤起收敛、保护、吸收分泌物的作用

散剂缺点:

1、药物易起变化,挥发性成分易散失

2、异味、刺激性、吸湿性比较强

3、口感差,患者顺应性差

散剂的质量要求:

1、散剂成分均应粉碎成细粉

2、散剂应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致

3、散剂中可含或不含辅料,根据需要加入矫味剂、芳香剂等

4、散剂可单剂量包装也可多剂量包装

5、散剂应密闭贮存,含挥发性或易吸潮的药物的散剂应密封贮存

散剂的制备工艺流程:粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装

混合原则与注意事项:

1、各组分比例:比例相差大时用“等量递增法”

2、各组分密度:密度相差大时先加密度小的组分

3、各组分的黏附性与带电性:现加不易黏附的药物垫底

4、含液体或易吸湿组分的混合:

5、低共熔现象:可采用将粉末粒子包衣在进行混合的方法

散剂的质量检查:

1、粒度:通过筛网的粉末重量应不低于95%

2、外观均匀度:应色泽均匀,无花纹和色斑

3、水分:不得超过9.0%

4、干燥失重:在105℃干燥至恒重而减失重量不超过2.0%

5、装量差异:10袋中超差异限度的不多于2袋,不得有1袋超限度1倍标示装量(g)装量差异限度(%)

0.1及以下±15.0

0.1~0.5 ±10.0

0.5~1.5 ±8.0

1.5~6.0 ±7.0

6.0以上±5.0

6、装量:按《中国药典》规定

7、无菌:按《中国药典》规定

8、微生物限度:按《中国药典》规定

颗粒剂

颗粒剂特点:

1、飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较小

2、服用、携带方便;吸收快,奏效迅速

3、可制成不同类型的颗粒以满足临床需求

4、有多种颗粒混合而成的颗粒剂应注意颗粒大小或粒密度不能差异过大

颗粒剂的分类:

1、可溶颗粒

2、混悬颗粒

3、泡腾颗粒

颗粒剂的制备工艺流程:

粉碎→过筛→混合→制软材→制颗粒→干燥→分剂量→包装

颗粒剂的质量检查:

1、外观:干燥、色泽一致、无吸潮、结块、潮解

2、粒度:不能通过1号筛而能通过5号筛的总和不超过供试量的15%

3、干燥失重:在105℃干燥至恒重而减失重量不超过2.0%

4、溶化性:

5、装量差异:10袋中超差异限度的不多于2袋,不得有1袋超限度1倍

标示装量(g) 装量差异限度(%)

1.0或1.0以下±10.0

1.0~1.5 ±8.0

1.5~6.0 ±7.0

6.0以上±5.0

6、装量:按《中国药典》规定

胶囊剂

胶囊剂优点:

1、可掩盖药物的不良气味

2、药物的生物利用度高

3、可提高药物稳定性

4、可使液态药物固体化

5、可延缓药物的释放或发挥定位释放作用

胶囊剂缺点:以下情况不适宜制成胶囊剂

1、药物的水溶液或稀乙醇溶液

2、易溶性或刺激性强的药物

3、易风化的药物

4、易潮解或吸湿的药物

胶囊剂的分类:

1、硬胶囊

2、软胶囊

3、肠溶胶囊

4、缓释胶囊(非恒速释放)

5、控释胶囊(恒速释放)

软胶囊的制备方法:压制法和滴制法

胶囊剂的质量评价:

1、外观:整洁,不得有粘结、变形、渗漏或囊壳破裂现象,内容物干燥,松紧适度、混合均匀

2、水分:不得超过9.0%

3、装量差异:20粒中超差异限度的不多于2粒,不得有1袋超限度1倍

平均装量装量差异限度

0.3g以下±10.0%

0.3g及以上±7.5%

4、崩解时限:硬胶囊30min全崩软胶囊1h全崩

肠溶胶囊在胃液中2h无裂缝,肠液1h全崩

片剂

常用辅料:

1、填充剂:淀粉、糊精、糖粉、乳糖、预胶化淀粉、

2、吸收剂:微晶纤维素、甘露、无机盐类、

3、润湿剂:蒸馏水、乙醇

4、黏合剂:淀粉浆、纤维素衍生物、PVP、明胶、

5、崩解剂:干燥淀粉、羧甲淀粉钠、L-HPC、CCNa、PPVP、泡腾崩解剂、表面活性剂(吐温、泊洛沙姆、十二烷基硫酸钠)

6、润滑剂:

①水不溶性:硬脂酸镁、滑石粉、氢化植物油

②水溶性:聚乙二醇、十二烷基硫酸钠

崩解剂作用机理:

1、毛细管作用

2、膨胀作用

3、产气作用:如泡腾片

4、酶解作用

湿法制粒压片:

工艺流程:药物、辅料→粉碎→过筛→混合→制软材→制湿颗粒→干燥整粒→混合→压片→质检→包装

湿法制粒技术:挤压制粒、高速搅拌制粒、流化床制粒、喷雾制粒、转动制粒、干燥条件:被干燥物料水分产生的水蒸气分压>热空气水蒸气分压,即Pw>P

片剂制备中可能发生的问题及解决方法:

1、裂片:

2、松片:

3、黏冲:

4、崩解迟缓:

5、溶出度超限:

6、片重差异超限:

7、含量均匀度超限:

片剂包衣的目的:

1、避光、防潮,以提高药物稳定性

2、遮盖药物的不良嗅味,增加患者的顺应性

3、隔离配伍禁忌成分

4、增加药物的是被性能,提高用药的安全性

5、提高流动性

6、提高美观度

7、改变药物释放部位及控释速度

片剂包衣的分类:糖包衣、薄膜包衣、非溶剂包衣、

糖包衣的工艺及主材:

隔离层防水玉米阮、虫胶乙醇、CAP、明胶粉衣层除棱糖浆+滑石粉

糖衣层光滑糖浆

有色糖衣层辨识着色剂+糖浆打光美观川蜡粉、液体石蜡、

片剂的质量评价:

1、外观形状:完整光洁,色泽均匀、有适宜的硬度和耐磨性

2、硬度与脆碎度:承受40N~60N的压力,减失重量不超过1%

3、重量差异:20粒中超差异限度的不多于2粒,不得有1粒超限度1倍

平均装量装量差异限度

0.3g以下±75%

0.3g及以上±5.0%

4、含量均匀度:(与重量差异两者查其一)

5、崩解时限:肠溶衣片在盐酸中2h不得有裂缝

片剂普

通片

薄膜

衣片

衣片

下片

腾片

可溶

崩解时限min 15 30 60 1

5 5 3

6、溶出度与释放度:45分钟内溶出标示量的70%

7、分散均匀性:15~125℃的水100ml中振摇3min全部崩解并通过2号筛

8、微生物限度:按《中国药典》规定

丸剂:

滴丸剂特点:

1、使难溶性药物高度分散,增加药物的溶出速率,提高药物的生物利用度

2、设备工艺简单,条件易于控制,生产效率高,产品质量稳定

3、不易氧化、水解、挥发,提高了药物的稳定性

4、使液体药物固体化,达到不同的用药目的

5、特别适用于耳鼻口腔等局部用药

6、含药量在100mg以下,载药量小,服用粒数多;且贮藏后易老化

滴丸剂基质与冷凝液:

基质:除主药以外的赋形剂

①与主药不发生任何化学反应

②熔点较低

③对人体无害

水溶性基质:聚乙二醇、泊洛沙姆、硬脂酸钠、明胶

非水溶性基质:硬脂酸、蜂蜡、石蜡、氢化植物油、

冷凝液:滴丸剂制备过程中使滴出的液滴冷凝成固体丸剂的液体

①水溶性基质:液体石蜡、甲基硅油、植物油

②非水溶性基质:水、乙醇、无机盐溶液

滴丸剂的制备工艺流程:

药物+基质→熔融→滴制、冷凝成丸→洗除冷凝液、干燥→选丸→质检→包装

栓剂

栓剂优点:

1、药物不会因为胃肠道PH或酶的破坏而失去活性

2、减少了药物对胃黏膜的刺激,能促进药物吸收

3、可避免肝脏的受过效应

4、吸收快、起效快、作用时间长、

5、是不能或不愿吞服药物患者的有效给药途径

缺点:

1、不如口服给药方便,生产率较低,成本稍高

2、贮藏不当易变形、软化、霉变

3、对于难溶性药物和在黏膜中呈离子型的药物不宜直肠给药

栓剂的作用

1、局部作用:在局部起通便、止痒、局麻、抗菌消炎等作用,多用水溶性基质

2、全身作用:直肠给药剂型,多用油脂性基质,释放迅速

栓剂的基质:

1、油脂性基质

①天然油脂:可可豆脂、香果脂、乌桕脂

②半合成或全合成脂肪酸甘油:

2、水溶性基质:甘油明胶、聚乙二醇、泊洛沙姆、

栓剂的制备方法:冷压法(油脂性基质)、热溶法(水溶性、油脂性基质)

栓剂的质量评价:

1、外观检查:完整光洁,色泽均匀,无气泡或裂缝,无变形、熔化、霉变

2、重量差异:10粒中超差异限度的不多于1粒,不得有1粒超限度1倍

平均重量重量差异限度

1.0g及以下±10%

1.0~3.0g ±7.5%

3.0g以上±5%

3、融变时限:油脂性基质30min内全熔;水溶性基质60min内全熔

4、体外溶出度与体内吸收实验

5、稳定性试验和刺激性试验:

软膏剂与乳膏剂

软膏剂基质:

1、油脂性基质:(不宜用于急性且有大量渗出液的皮肤疾病)

①烃类:凡士林、石蜡与液体石蜡

②类脂类:蜂蜡、鲸蜡、羊毛蜡

③硅酮类:硅油

2、水溶性基质:(PEG不宜用于遇水不稳定的药物,对季铵盐类有配伍变化、)甘油明胶、甘油淀粉、纤维素衍生物、PEG、

乳膏剂基质:(遇水不稳定的药物不宜采用)

硬脂酸、石蜡、蜂蜡、十八醇、

软膏剂的制备方法:研磨法和熔融法

乳膏剂的制备方法:乳化法,包括熔化和乳化两个过程

软膏剂和乳膏剂的质量评价:

1、主药含量测定:

2、物理性质的检测:

3、刺激性:

4、稳定性:

5、装量:

6、粒度:不得检测出大于180μm的粒子

7、药物释放及吸收的测定:

贴剂

贴剂的特点:

1、可延长药物作用时间,减少用药次数

2、为此恒定的血药浓度,减少药物不良反应

3、可避免“首过效应”和胃肠灭活,提高药物疗效

4、用药方便,提高患者的顺应性

5、皮肤透过率低,只有作用剧烈的药物才可用于制备贴剂

6、对皮肤具有强烈刺激性、致敏性的药物不宜制成贴剂

7、制备工艺复杂

贴剂的分类:透皮贴剂(TDDS)、膏药、橡胶膏剂、巴布膏剂、

贴剂的质量要求

1、所用材料及辅料需无毒、无刺激性、性质稳定、不与药物发生作用

2、根据需要可加入表面活性剂、透皮促进剂、乳化剂、保湿剂、防腐剂等

3、外观完整光洁,有均一的应用面积

4、黏贴层(透皮贴剂称为压敏胶)涂布应均匀

5、含量均匀度、释放度、黏附力和微生物物限度等应符合要求

6、应密封贮存,并注明相关剂量、作用时间、有效面积

7、除去保护层时,不会引起贮库和黏贴层等的剥离,轻压可牢牢黏附于皮肤表面

透皮吸收的途径:

1、经由完整的表皮途径

2、经由毛囊、皮脂腺、汗腺等皮肤附属器途径

透皮吸收的影响因素:

1、药物性质:脂溶性药物>水溶性药物

2、基质性质

3、皮肤条件:耳廓后部>腹股沟>颅顶盖>脚背>前下臂>足底

4、透皮促进剂:

5、其他因素

透皮贴剂类型:膜控释型、黏胶控释型、骨架控释型、微贮库控释型、

透皮贴剂的质量评价:

1、黏附力测定

2、含量均匀度

3、体外释放度

4、生物利用度测定

气雾剂

气雾剂的优点:

1、具有速效和定位作用

2、可提高药物的稳定性

3、使用方便,用药剂量较准确

4、可避免肝脏的首过效应

气雾剂的缺点:

1、需要耐压溶剂生产成本较高

2、抛射剂挥发性高,有制冷效应,可能引起不适感和刺激作用

3、可因封装不严密,抛射剂的渗漏而失效

4、遇热或受撞击易发生爆炸

气雾剂的分类:

1、溶液型气雾剂(两相)

2、乳剂型气雾剂(三相)

3、混悬型气雾剂(三相)

气雾剂的组成:抛射剂、药物与附加剂、耐压容器、阀门系统、

气雾剂的速效原理:

肺部有巨大的可供吸收的表面积,丰富的毛细血管和极小的转运距离,决定了肺部给药迅速吸收,而且肺部吸收的药物可直接进入血液循环,不收肝脏首过消除的影响。

气雾剂的质量检查:(项目名称)

1、泄漏率

2、每瓶中揿次

3、每揿主药含量

4、雾滴分布

5、喷射速率

6、喷出总量

7、微生物限度

8、无菌

膜剂

膜剂的特点:

1、质量轻,体积小

2、不同成膜材料可以制成不同释药速率的膜剂

3、生产工艺简单,大生产易于连续化、自动化

4、可避免药物的配伍禁忌

5、载药量小,不适于剂量较大的药物

膜剂的分类:

按膜剂的结构类型分类:

1、单层膜剂

2、多层膜机

3、夹心膜

按给药途径分类:

1、内服膜剂

2、口腔用膜剂

3、外用膜剂

膜剂的成膜材料

1、聚乙烯醇PV A:

2、乙烯-醋酸乙烯酯共聚物EV A:

3、丙烯酸树脂类

4、壳聚糖及其衍生物

涂膜剂

涂膜剂的特点:

1、制备工艺简单

2、使用方面,不易脱落,成膜大小可自行控制

3、膜的形成减少了皮肤水分的蒸发,有利于药物透过角质层缓慢释放

缓释、控释制剂

缓释、控释优点:

1、对半衰期短的药物,可以减少服药次数

2、血药浓度平稳,可避免峰谷现象,有利于降低药物的毒副作用,增加药物的治疗的稳定性

3、可减少用药的总剂量

缓释、控释缺点:

1、在临床应用中对剂量调节的灵活性降低

2、缓释、控释对于病患,往往不能灵活调节给药方案

3、设备和工艺费用较昂贵

缓释控释原理:P281

1、溶出原理:

①制成溶解度小的盐或酯

②与高分子化合物生成难溶性盐

③控制药物粒子的大小

2、扩散原理

①通过包衣膜扩散

②通过聚合物骨架的扩散

3、溶蚀与扩散、溶出结合

4、渗透压原理

5、离子交换作用

浸出制剂

浸出制剂特点:

1、具有药材各浸出成分的综合作用,符合中医药理论

2、作用缓和持久,毒性较低

3、提高有效成分的浓度,减少服用量

4、部分浸出制剂可作为其他自己的原料

浸出过程:溶剂进入中药材细胞组织,溶解其有效成分后形成浸出液的全过程,实质是溶质由药材固相转移到溶剂液相中的传质过程。

1、浸润与渗透阶段

2、解吸与溶解阶段

3、扩散置换阶段

影响浸出的因素:

1、浸出溶剂:水、乙醇

2、药材粒度

3、药材成分

4、浸出温度

5、浸出时间

6、浓度梯度

7、浸出压力

常用浸出方法:

1、煎煮法:常用水(会溶出许多杂质,易霉变)

2、浸渍法:常用乙醇,常与渗漉法混用

3、渗漉法:常用乙醇,溶液从下部渗出

4、回流法:常用乙醇,用于挥发性成分

5、水蒸气蒸馏法:适用于不溶于的、挥发性的物质

6、超临界流体萃取法:常用CO2,

水提醇沉法原理:

根据药材中各种成分在水中和乙醇中的溶解性,通过水和不同浓度的乙醇交替处理,可保留有效成分,去除杂质。

酒剂与酊剂

酒剂与酊剂的异同:

共同点:酊剂与酒剂都是含醇制剂,在医疗上有许多共同点。如:有效成分均能迅速吸收而发挥疗效,均具有防腐作用,易于保存。

不同点:

酒剂:制备方法:浸渍法、渗漉法、回流法

浓度要求:

酊剂:制备方法:浸渍法、渗漉法、稀释法、溶解法

浓度要求:

流浸膏剂与浸膏剂

流浸膏剂:每1ml相当于原材料1g;

浸膏剂:每1g相当于原材料2~5g

工艺流程:

散剂:粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装

颗粒剂:粉碎→过筛→混合→制软材→制颗粒→干燥→分剂量→包装

湿法制粒压片:药物、辅料→粉碎→过筛→混合→制软材→制湿颗粒→干燥整粒→混合→压片→质检→包装

注射剂:原辅料的准备、容器处理→配制→过滤→灌封→灭菌→质检→印字包装

滴丸剂:药物+基质→熔融→滴制、冷凝成丸→洗除冷凝液、干燥→选丸→质检→包装

质量要求

液体制剂的质量要求

5、应是澄清溶液;摇匀时可均匀分散,浓度准确、稳定、久贮不变

6、外观良好,口感适宜;外用液体无刺激性

7、有一定防腐能力,保存和使用过程中不发生霉变

8、包装容器适宜,便于携带和使用

注射剂的质量要求:

1、无菌:不含任何活的微生物

2、无热原:可用家兔法验证

3、澄明度:无肉眼可见的浑浊

4、安全性:无毒无刺激反应

5、渗透压:等渗等张

6、PH值:4~9

7、稳定性

8、降压物质

输液剂的质量要求(和注射剂基本一致)

7、应无菌、无热原

8、应调节适宜的PH

9、应具有适宜的渗透压

10、不得含有引起过敏反应的异性蛋白及降压物质

11、不得添加任何抑菌剂

12、使用安全

眼用溶液剂的质量要求

6、PH值:5~9

7、渗透压:相当于0.6%~1.5%的氯化钠溶液

8、无菌:绝对无菌

9、澄明度与混悬微粒细度:小于50μm,且不得结块聚集

10、其它:适当黏度

散剂的质量要求:

6、散剂成分均应粉碎成细粉

7、散剂应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致

8、散剂中可含或不含辅料,根据需要加入矫味剂、芳香剂等

9、散剂可单剂量包装也可多剂量包装

10、散剂应密闭贮存,含挥发性或易吸潮的药物的散剂应密封贮存

贴剂的质量要求

8、所用材料及辅料需无毒、无刺激性、性质稳定、不与药物发生作用

9、根据需要可加入表面活性剂、透皮促进剂、乳化剂、保湿剂、防腐剂等

10、外观完整光洁,有均一的应用面积

11、黏贴层(透皮贴剂称为压敏胶)涂布应均匀

12、含量均匀度、释放度、黏附力和微生物物限度等应符合要求

13、应密封贮存,并注明相关剂量、作用时间、有效面积

14、除去保护层时,不会引起贮库和黏贴层的剥离,轻压可牢牢黏附于皮肤表面质量检查:

散剂的质量检查:

9、粒度:通过筛网的粉末重量应不低于95%

10、外观均匀度:应色泽均匀,无花纹和色斑

11、水分:不得超过9.0%

12、干燥失重:在105℃干燥至恒重而减失重量不超过2.0%

13、装量差异:10袋中超差异限度的不多于2袋,不得有1袋超限度1倍标示装量(g)装量差异限度(%)

0.1及以下±15.0

0.1~0.5 ±10.0

0.5~1.5 ±8.0

1.5~6.0 ±7.0

6.0以上±5.0

14、装量:按《中国药典》规定

15、无菌:按《中国药典》规定

16、微生物限度:按《中国药典》规定

颗粒剂的质量检查:

7、外观:干燥、色泽一致、无吸潮、结块、潮解

8、粒度:不能通过1号筛而能通过5号筛的总和不超过供试量的15%

9、干燥失重:在105℃干燥至恒重而减失重量不超过2.0%

10、溶化性:

11、装量差异:10袋中超差异限度的不多于2袋,不得有1袋超限度1倍

标示装量(g) 装量差异限度(%)

1.0或1.0以下±10.0

1.0~1.5 ±8.0

1.5~6.0 ±7.0

6.0以上±5.0

12、装量:按《中国药典》规定

胶囊剂的质量评价:

5、外观:整洁,不得有粘结、变形、渗漏或囊壳破裂现象,内容物干燥,松紧适度、混合均匀

6、水分:不得超过9.0%

7、装量差异:20粒中超差异限度的不多于2粒,不得有1袋超限度1倍

平均装量装量差异限度

0.3g以下±10.0%

0.3g及以上±7.5%

8、崩解时限:硬胶囊30min全崩软胶囊1h全崩

肠溶胶囊在胃液中2h无裂缝,肠液1h全崩

片剂的质量评价:

9、外观形状:完整光洁,色泽均匀、有适宜的硬度和耐磨性

10、硬度与脆碎度:承受40N~60N的压力,减失重量不超过1%

11、重量差异:20粒中超差异限度的不多于2粒,不得有1粒超限度1倍

平均装量装量差异限度

0.3g以下±75%

0.3g及以上±5.0%

12、含量均匀度:(与重量差异两者查其一)

13、崩解时限:肠溶衣片在盐酸中2h不得有裂缝

片剂普

通片

薄膜

衣片

衣片

下片

腾片

可溶

药剂学复习题

一、单选题(每题2分,共30分) 1.不属于按分散系统分类的剂型是(A) A.浸出药剂 B.溶液剂 C.乳剂 D.混悬剂 E.高分子溶液剂 2.泡腾颗粒剂遇水能产生大量气泡,是由于颗粒剂中酸与碱发生反应产生气体,此气体是( B ) A.氢气 B.二氧化碳 C.氧气 D.氮气 E.其他气体 3. 一般制成倍散的药物是(A ) A.毒性药物 B.液体药物 C.矿物药 D.共熔组分 E.挥发性药物 4. 下列哪种药物宜做成胶囊剂( D) A.风化性药物 B.药物水溶性 C.吸湿性药物 D.具苦味或臭味的药物 E.药物的稀乙醇溶液 5. 下列哪一种基质不是水溶性软膏基质( D ) A.聚乙二醇 B.甘油明胶 C.纤维素衍生物 D.羊毛脂 E.淀粉甘油 6. 凡士林基质中加入羊毛脂是为了( E) A.增加药物的溶解度 B.防腐与抑菌 C.增加药物的稳定性 D.减少基质的吸水性 E.增加基质的吸水性 7. 以凡士林、蜂蜡和固体石蜡为混合基质时,应采用的制法是( D ) A.研和法 B.熔和法 C.乳化法 D.加液研和法 E.溶解法 8. 热压灭菌所用的蒸汽是( B) A.过饱和蒸汽 B.饱和蒸汽 C.过热蒸汽 D.流通蒸汽 E.不饱和蒸汽 9.注射剂的PH一般控制的范围是(B) A.3.5~11 B.4~9 C.5~10 D.3~7 E.6~8 10. 不属于炼蜜的目的是(D) A.增加黏性 B.除去杂质 C.杀死微生物和灭活酶的活性 D.增加甜味 E.减少水分 11. 吸入气雾剂药物粒径大小应控制在多少以下(C) A.1um B.5um C.10um D.20um E.30um 12. 青霉素钾制成粉针剂的主要原因是( C) A.防止药物氧化 B.防止微生物污染 C.防止药物水解 D.便于分剂量 E.便于包装

药剂学复习重点归纳_人卫版

第一章绪论 1、药剂学: 研究药物制剂得基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用得综合性应用技术科学 2、剂型:为适应治疗或预防得需要而制备得不同给药形式,称为药物剂型,简称剂型(Dosage form) 3、制剂: 为适应治疗或预防得需要而制备得不同给药形式得具体品种,称为药物制剂,简称 药剂学任务:就是研究将药物制成适于临床应用得剂型,并能批量生产安全、有效、稳定得制剂,以满足医疗卫生得需要。 药物剂型得重要性: 改变药物作用性质,降低或消除药物得毒副作用,调节药物作用速度,靶向作用,影响药效 药剂学得分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学药物动力学临床药剂学 药典作为药品生产、检验、供应与使用得依据 第二章:药物制剂得稳定性 药物制剂稳定性得概念 药物制剂得稳定性系指药物在体外得稳定性,就是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转,直至临床应用前得一系列过程中发生质量变化得速度与程度。 药用溶剂得种类(一)水溶剂就是最常用得极性溶剂。其理化性质稳定,能与身体组织在生理上相适应,吸收快,因此水溶性药物多制备成水溶液 (二)非水溶剂在水中难溶,选择适量得非水溶剂,可以增大药物得溶解度。 1、醇类如乙醇、2、二氧戊环类 3、醚类甘油。4、酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合,易溶于乙醇中。5、酯类油酸乙酯。6、植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂得油相。7、亚砜类如二甲基亚砜,能与水、乙醇混溶。 介电常数(dielectric constant) 溶剂得介电常数表示在溶液中将相反电荷分开得能力,它反映溶剂分子得极性大小。 溶解度参数溶解度参数表示同种分子间得内聚能,也就是表示分子极性大小得一种量度。溶解度参数越大,极 性越大。 溶解度(solubility)就是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱与时得浓度,就是反映药物溶解性得重要指标。溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液,或100ml溶液)溶解溶质得最大克数来表示,亦可用质量摩尔浓度mol/kg或物质得量浓度mol/L来表示。 溶解度得测定方法1、药物得特性溶解度测定法 药物得特性溶解度就是指药物不含任何杂质,在溶剂中不发生解离或缔合,也不发生相互作用时所形成饱与溶液得浓度,就是药物得重要物理参数之一。 2.药物得平衡溶解度测定法具体方法:取数份药物,配制从不饱与溶液到饱与溶液得系列溶液,置恒温条件下振荡至平衡,经滤膜过滤,取滤液分析,测定药物在溶液中得浓度 影响药物溶解度得因素 1、药物溶解度与分子结构 2、药物分子得溶剂化作用与水合作用 3.药物得多晶型与粒子得大小 4.温度得影响 5.pH与同离子效应 6.混合溶剂得影响 7.填加物得影响 增加药物溶解度得方法有: 增溶,某些难溶性药物在表面活性剂得作用下,使其在溶剂中得溶解度增大,并形成澄清溶液得过程。 助溶,难溶于水得药物由于加入得第二种物质而增加药物在水中溶解度得现象,称为助溶。制成盐类,一些难溶弱酸、弱减,可制成盐而增加其溶解度。 潜溶剂,当混合溶剂中各溶剂在某一比例时,药物得溶解度与在各单纯溶剂中得溶解度相比,出现极大值,这种

药剂学重点掌握内容

药剂学重点掌握内容(2学时) 2011-6-14 1.工业药剂学(工业生产),物理药剂学(理论),生物药剂学(安全性、有效性)药物动力学(体内过程量化),临床药剂学(医院患者合理用药)4-5页 工业药剂学(indastrial pharmacy) 是利用溶液的形成理论、粉体学、流变学、界面化学等的研究手段研究剂型及制剂单元操作的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理的一门学科。 物理药剂学(physical pharmacy) 是应用物理化学的原理、方法、手段,研究药剂学中有关剂型的处方设计、制备工艺、质量控制等内容的边缘学科。 生物药剂学(biopharmaceutics): 是研究药物的体内过程,阐明药物、剂型、生理等因素与药效间关系的学科。着重于用药的安全性、有效性等的定性研究。 药物动力学( pharmacokinetics): 采用数学的方法研究药物在体内的存在位置、数量、时间与药效关系的学科,它对指导制剂和用药提供量化指标。 临床药剂学(clinical pharmaceutics) 是以患者为对象,研究合理、有效、安全用药等,与临床治疗学紧密联系的新学科,也称调剂学或临床药学。 2.药物剂型按分散系统分类 溶液型,胶体溶液型,乳剂型,混悬型,气体分散型,微粒分散型,固体分散型。7页 溶液型:药物以分子或离子状态分散于分散介质中所形成的均匀分散体系,也称低分子溶液。 胶体溶液型:主要以高分子分散在分散介质中所形成的均匀分散体系,也称高分子溶液。 乳剂型:油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中

所形成的非均匀分散体系 混悬型:固体药物以微粒状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系 气体分散型:液体或固体药物以微粒状态分散在气体分散介质中所形成的分散体系 微粒分散型:药物以不同大小微粒呈液体或固体状态分散 固体分散型:固体药物以聚集状态存在的分散体系 3.《中国药典》是我国记载药品标准、规格的法典,由国家药典委员会组织编篡、出版,并且由政府颁布执行,具有法律的约束力。10页 4.何谓液体制剂的增溶剂、助溶剂、潜溶剂?常用防腐剂如尼泊金类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、苯扎溴铵的最适pH值和作用特点。21页 增溶剂:是指具有增溶能力的表面活性剂,被增溶的物质称为增溶质 助溶剂:指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成分子络合物,复盐或缔合物等,以增加其在溶剂(主要是水)中溶解度。潜溶剂是指能提高难溶性药物的溶解度的混合溶剂 常用防腐剂 1)尼泊金类:混合使用有协同作用在酸性溶液中作用较强2)苯甲酸及其盐:苯甲酸未解离的分子抑菌作用强,所以在酸性溶液中抑菌效果好,最适pH是4 3)山梨酸及其盐:本品起防腐作用的是未解离的分子,在pH4水溶液中效果较好 苯扎溴铵:又称新洁尔灭,为阳离子表面活性剂,本品在酸性和碱性溶液中稳定,耐热压,外用消毒。 在制备溶液型制剂时解决难溶性药物溶解度问题的三种有效的方法? 在制备的溶液中加入增溶剂、助溶剂、潜溶剂 5.液体制剂中低分子溶液剂、胶浆剂(高分子溶液的性质)、糖浆剂(单糖浆85%,g/ml)、酊剂、混悬剂、乳剂的定义(概

药剂学考试重点

填空: 1、溶出度或释放度:普通片剂,规定在45min内溶出标示量得70%以上;缓控释制剂,规定至少取三个时间点,即在0、5~2h内累计释放约30%(考察突释),释放50%得时间点(考察释药特性),最后取样点得累计释放率为标示量得75%以上(考察释放就是否完全)。 2、中国药典规定得片剂崩解时限:普通片15min,薄膜衣30min,肠溶衣、糖衣1h 重量差异:糖衣片包衣前检查,薄膜衣包衣后。 3、制备高分子溶液要经过得两个过程有限溶胀与无限溶胀。 4、制剂技术、药用辅料、制剂设备就是制备优良制剂不可缺少得三大支柱。 5、物料混合时,若各组分比例相差较大,宜采用等量递增法进行混合。 6、缓控释制剂得释药原理有溶出、扩散、溶蚀、渗透压与离子交换。 7、药物制剂得稳定性考察可以分为加速试验与长期实验。 8、脂质体得组成成分就是卵磷脂与胆固醇。 9、活性炭在酸性溶液中吸附作用强,使用之前应活化。 10、含有毒剧药品得酊剂,每100ml相当于原药物10g,其她酊剂,每100g相当于原药物20g。 11、胃肠道吸收快慢顺序:溶液剂>乳剂>混悬剂>散剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>丸剂 12、控制药物释放得机制:溶出、扩散、溶蚀、渗透压、离子交换。 13、滴丸常用基质,水溶性基质有聚乙二醇PEG,非水溶性基质如硬脂酸,很少用;滴丸得冷凝液,水性有水与不同浓度乙醇,油性有液状石蜡。影响滴丸得因素:处方、药液温度、滴嘴得内外径、冷凝液温度与黏度、滴距、滴速。 14、正吸附:表面活性剂在溶液表面层聚集得现象。 15、Krafft点:随温度升高,离子型表面活性剂得溶解度会增大,当升高至一定温度就是,其溶解度急剧升高,该温度称为Krafft点,相应得溶解度即为该离子表面活性剂得CMC。

中药药剂学复习重点总结

一、绪论 1.中药药剂学:中药药剂学是以中医院理论为指导,运用现代科学技术,研究中药药剂的 配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 2.中药药剂学任务:学习、继承和整理有关药剂学的理论、技术和经验;吸收和应用现代 药学及相关学科中有关的理论、方法、技术、设备、仪器、方法等加速中药药剂的现代化; 在中医药理论指导下,运用现代科学技术,研制中药新剂型,新制剂,并提高原有药剂的质量;积极寻找中药药剂的新辅料;加强中药药剂基本理论研究 3.中药药剂学地位作用:联系中医中药的桥梁,中药现代化的主要载体 4.中药剂型选择的基本原则:根据防治疾病的需要选择剂型;根据药物本身性质选择剂型; 根据五方便的要求选择剂型 5.三小三效五方便。三小:剂量小,毒性小,副作用小;三效:高效,速效,长效;五方 便:服用方便,携带方便,生产方便,运输方便,储存方便。 6.中药药剂学常用的术语: 1)药物与药品:凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称为药物,包括原料药和药品。药品是 指用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质。 2)制剂:根据药典或标准规定的处方,将药物加工制成具有一定规格,可直接用于临床的 药品,称为制剂。 3)剂型:将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式,称药物剂型,简称剂型。目前 常用的有40多种。 4)方剂:根据医师临时处方,将药物或制剂经配制而成,标明具体使用对象,用法和用量 的制品。 5)成药:系指可以不经医师处方公开销售的制剂 7.中药药剂学发展的历史:夏禹时期已经发现曲,能酿酒和发现酒的作用;汤剂最早使用剂型,晋皇甫谧著《针灸甲乙经》记有药酒和汤剂:《五十二病方》记有丸剂;梁陶弘景《本草经集注》为近代制剂工艺规程的雏形;唐《新修本草》(载药844,特点图文并茂,以图为主)最早的药典;孙思邈所著《备急千金要方》和《千金翼方》;宋官方编写了《太平惠民和剂局方》是第一部制剂规范,设立专门生产成药和专门经营管理的机构 8. 质量控制分析法:显微鉴定法,理化鉴定法 9. 药剂分类:按物态分类固体剂型、半固体剂型液体剂型和气体剂型。按制备方法分类 将主要工序采用同样方法制备的剂型列为一类。按分散系统分类真溶液型药剂、胶体溶液类剂型、乳浊液类剂型和混悬液类剂型、固体分散体剂型等。按给药途径和方法分类经胃肠道给药的剂型和不经胃肠道给药的剂型。 10. 药典:是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。 11. GMP(Good Manufacturing Practice):即药品生产质量管理规范。指药品生产过程中, 用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一套科学管理方法。GMP有国际性的、国家性的、和行业性的三种类型。GLP:指药品安全试验规范

药剂学复习资料

药剂学 名解 1、剂型:把药物制备成适合于医疗预防应用,并具有与一定给药途径相对应的形式。 2、制剂:以剂型体现的药物的具体品种,能直接用于患者。 3、透皮吸收促进剂:是指能够促进药物制剂中的主药更快或更多地透入皮肤内或透过皮肤进入循环系统,从而发挥局部或全身治疗作用的一大类物质。 4、软膏剂:系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的具有一定稠度的均匀半固体外用制剂。 5、胶束:当表面活性剂的正吸附到达饱和后,浓度再增加时,其分子的亲油基团向内并相互吸引,在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围的缔合体,称为胶束。 6、临界胶束浓度:表面活性剂在溶液中形成胶束的最低浓度称为临界胶束浓度(CMC)。 7、灭菌制剂:指采用某一物理、化学方法杀灭或除去所有活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂。 8、无菌制剂:指采用某一无菌操作方法或技术,制备的不含任何活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂。 9、表面活性剂:能使液体表面张力发生明显降低的物质称为该液体的表面活性剂,其结构中含有极性的亲水基团和非极性的疏水基团。 10、乳化剂:有较强的乳化能力,易在乳滴周围形成牢固的乳化膜以制备稳定的乳剂。 11、助溶:在药剂学处方设计中,根据药物的性质和结构特点,有时通过在溶剂中加入第三种物质与难溶性药物形成可溶性的分子间络合物、复盐、缔合物等以增加难溶性药物的溶解度。该增加药物溶解度的作用称为助溶。

12、潜溶:为了提高难溶性药物的溶解度,常常使用两种或多种混合溶剂。在混合溶剂中各溶剂达到一定比例时,药物的溶解度出现最大值,这种现象称潜溶。 13、增溶作用:增溶作用指在水溶液中非表面活性剂的浓度达到临界胶束浓度时,可使难溶或不溶于水的有机物的溶解度大大增加的现象。 14、最大增溶浓度:当表面活性剂用量为1g 时增溶药物达到饱和的浓度即为最大增溶浓度(MAC)。 15、崩解剂:促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子的赋形剂。除口含片、舌下片、植入片、长效片外,其他片剂均需加入崩解剂。 16、润滑剂:润滑剂、助流剂及抗粘着剂统称润滑剂。 17、填充剂:加入物料中可以改善物料性能,或能增容、增重,降低物料的成本的固体物质。通常不含水、中性、不与物料组分起不良作用的有机物、无机物、金属或非金属粉末等均可作为填充剂。 18、黏合剂:系指依靠本身所具有的黏性赋予无黏性或黏性不足的物料以适宜黏性的辅料。 19、缓释制剂:指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。 20、控释制剂:指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放,使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。 21、肠溶材料:肠溶聚合物有耐酸性,通常在十二指肠及以下部位很容易溶解,常 用的有醋酸纤维素酞酸酯(CAP)聚乙烯醇酞酸酯(PVAP)、丙烯酸树脂(L100)、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)等。 22、肠溶胶囊:系指硬胶囊或软胶囊经药用高分子材料处理或其他适宜方法加工而成;可用适宜的肠溶材料制备而得,也可用经肠溶材料包衣的颗粒或小丸填充胶囊而制成。 23、氯化钠等渗当量法:与1g药物呈等渗效应的氯化钠量称为氯化钠等渗当量。

药理学重点整理

药理学 一、名解 1、药效学:研究药物对机体的作用及其作用原理的科学。 2、药动学:研究机体对药物的作用,即药物的体过程,包括药物的吸收、分布、代和排泄。 3、后遗效应:停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的药理效应。 4、效能(效应力、最大效应):随着药物剂量的增加药物所能产生的最大效应。 5、效价:达到一定效应所需药物剂量的大小,所需剂量越小,强度越高。 6、治疗指数(TI ):半数中毒剂量(TD 50)/半数有效剂量(ED 50)的比值。越大越安全。 7、耐受性:长期反复使用某种药物后,人体对药物的敏感性下降。 8、耐药性:长期反复使用某种药物后,病原体对药物的敏感性下降。 9、受体:细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分,能识别周围环境中某种微量化合物并与其结合,通过中介的信息传导与放大系统,触发生理或药理效应。 10、亲和力:是指药物与受体结合的能力。作用性质相同的药物相比较,亲和力越大药物作用的强度高。 11、在活性:是指药物与受体结合后产生效应的能力。是药物最大效应,又称为效能的决定因素,在活性越高,其药物的效能越高。 12、拮抗剂:对受体亲和力高,无在活性(α=0)的药物。 13、部分激动剂:对受体亲和力高,在活性弱(α=0-1)的药物。 14、副作用:药物在治疗剂量时出现的与治疗作用无关的作用。 15、变态反应:药物产生的病理性免疫反应。 16、毒性反应:药物剂量过大或用药时间过长引起的对机体损害性反应。 17、极量:治疗量的极限,一般比常用量大,比中毒量小。 18、两重性:药物既能产生对机体有利的治疗作用又能产生对机体不利的不良反应。 19、简单扩散:又称脂溶扩散,是药物转运的最主要方式。脂溶性药物分子可溶于脂质而通过细胞膜。其转运速度主要与药物的脂溶性有关,越高越容易通过细胞膜。 20、主动转运:药物从低浓度向高浓度、消耗能量、需要载体、有饱和现象和竞争抑制的转运。 21、被动转运:药物从高浓度向低浓度、不消耗能量、不需要载体、无饱和现象和竞争抑制的转运。

药剂学复习资料

药剂学 名解 1、剂型:把药物制备成适合于医疗预防应用,并具有与一定给药途径相对应得形式。 2、制剂:以剂型体现得药物得具体品种,能直接用于患者。 3、透皮吸收促进剂:就是指能够促进药物制剂中得主药更快或更多地透入皮肤内或透过皮肤进入循环系统,从而发挥局部或全身治疗作用得一大类物质。 4、软膏剂:系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成得具有一定稠度得均匀半固体外用制剂。 5、胶束:当表面活性剂得正吸附到达饱与后,浓度再增加时,其分子得亲油基团向内并相互吸引,在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围得缔合体,称为胶束。 6、临界胶束浓度:表面活性剂在溶液中形成胶束得最低浓度称为临界胶束浓度(CMC)。 7、灭菌制剂:指采用某一物理、化学方法杀灭或除去所有活得微生物繁殖体与芽孢得一类药物制剂。 8、无菌制剂:指采用某一无菌操作方法或技术,制备得不含任何活得微生物繁殖体与芽孢得一类药物制剂。 9、表面活性剂:能使液体表面张力发生明显降低得物质称为该液体得表面活性剂,其结构中含有极性得亲水基团与非极性得疏水基团。 10、乳化剂:有较强得乳化能力,易在乳滴周围形成牢固得乳化膜以制备稳定得乳

剂。 11、助溶:在药剂学处方设计中,根据药物得性质与结构特点,有时通过在溶剂中加入第三种物质与难溶性药物形成可溶性得分子间络合物、复盐、缔合物等以增加难溶性药物得溶解度。该增加药物溶解度得作用称为助溶。 12、潜溶:为了提高难溶性药物得溶解度,常常使用两种或多种混合溶剂。在混合溶剂中各溶剂达到一定比例时,药物得溶解度出现最大值,这种现象称潜溶。 13、增溶作用:增溶作用指在水溶液中非表面活性剂得浓度达到临界胶束浓度时,可使难溶或不溶于水得有机物得溶解度大大增加得现象。 14、最大增溶浓度:当表面活性剂用量为1g 时增溶药物达到饱与得浓度即为最大增溶浓度(MAC)。 15、崩解剂:促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子得赋形剂。除口含片、舌下片、植入片、长效片外,其她片剂均需加入崩解剂。 16、润滑剂:润滑剂、助流剂及抗粘着剂统称润滑剂。 17、填充剂:加入物料中可以改善物料性能,或能增容、增重,降低物料得成本得固体物质。通常不含水、中性、不与物料组分起不良作用得有机物、无机物、金属或非金属粉末等均可作为填充剂。 18、黏合剂:系指依靠本身所具有得黏性赋予无黏性或黏性不足得物料以适宜黏性得辅料。 19、缓释制剂:指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用得制剂。 20、控释制剂:指药物能在预定得时间内自动以预定速度释放,使血药浓度长时间恒定维持

中药药剂学复习资料 快速记忆版

1.中药药剂学:是以中医药理论为指导,运用现代科学技术,研究中药药剂的配制理论、 生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 2. 药物:凡用于预防、治疗和诊断疾病的物质称为药物,包括原料药与药品。 3.药品:是指用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质,包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。 4. 剂型:将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式,称药物剂型,简称剂型。 5. 制剂:根据《中国药典》、《卫生部药品标准》、《制剂规范》等标准规定的处方,将药 物加工制成具有一定规格,可直接用于临床的药品。 6. 新药:是指未曾在中国境内上市销售的药品。 7. D值:微生物减少90%所需的时间。 Z值:降低一个lgD所需升高的温度数(℃)。 F值:杀死全部微生物所需的时间。 Fo值:一定灭菌温度(T),Z值为10℃产生的灭菌效果,与121℃ Z值10℃产生的灭菌效力相同时所相当的灭菌时间。也可认为是相当于121℃热压灭菌时杀死容 器中全部微生物所需要的时间。 8. 串料:先将处方中其他中药粉碎成粗粉,再将含有大量糖分、树脂、树胶、粘液质的 中药陆续掺入,逐步粉碎成所需粒度。 9.串油:先将处方中其他中药粉碎成粗粉,再将含有大量油脂性成分的中药陆续掺入, 逐步粉碎成所需粒度,或将油脂类中药研成糊状再与其他药物粗粉混合粉碎成 所需粒度。 10.蒸罐:先将处方中其他中药粉碎成粗粉,再将用适当方法蒸制过的动物类或其他中药陆续掺 入,经干燥,再粉碎成所需粒度。 11. 休止角:粉体堆积层自由斜面与水平面的夹角。 12.打底套色法:所谓“打底”系指将量少的、质重的、色深的药物先放入研钵中(在混合之前 应先用其他量多的药粉饱和研钵内表面)作为基础;然后将量多的、质轻的、色 浅的药粉逐渐分次加入轻研混匀即是“套色”。 13. 等量递增法:药物比例量相差悬殊,不易混合均匀时采用此法。其方法是:取量小的组分及 等量的量大组分,同时置于混合器中混合均匀,再加入与混合物等量的量大组分 混匀,如此倍量增加直至加完全部量大的组分为止。 14.低共熔现象:两种或更多种药物混合后有时出现润湿或液化现象,这现象称为低共熔

药剂学考试重点

填空: 1.溶出度或释放度:普通片剂,规定在45min内溶出标示量的70%以上;缓控释制剂,规定至少取三个时间点,即在0.5~2h内累计释放约30%(考察突释),释放50%的时间点(考察释药特性),最后取样点的累计释放率为标示量的75%以上(考察释放是否完全)。 2.中国药典规定的片剂崩解时限:普通片15min,薄膜衣30min,肠溶衣、糖衣1h 重量差异:糖衣片包衣前检查,薄膜衣包衣后。 3.制备高分子溶液要经过的两个过程有限溶胀和无限溶胀。 4.制剂技术、药用辅料、制剂设备是制备优良制剂不可缺少的三大支柱。 5.物料混合时,若各组分比例相差较大,宜采用等量递增法进行混合。 6.缓控释制剂的释药原理有溶出、扩散、溶蚀、渗透压和离子交换。 7.药物制剂的稳定性考察可以分为加速试验和长期实验。 8.脂质体的组成成分是卵磷脂和胆固醇。 9.活性炭在酸性溶液中吸附作用强,使用之前应活化。 10.含有毒剧药品的酊剂,每100ml相当于原药物10g,其他酊剂,每100g相当于原药物20g。 11.胃肠道吸收快慢顺序:溶液剂>乳剂>混悬剂>散剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>丸剂 12. 控制药物释放的机制:溶出、扩散、溶蚀、渗透压、离子交换。 13.滴丸常用基质,水溶性基质有聚乙二醇PEG,非水溶性基质如硬脂酸,很少用;滴丸的冷凝液,水性有水和不同浓度乙醇,油性有液状石蜡。影响滴丸的因素:处方、药液温度、滴嘴的内外径、冷凝液温度和黏度、滴距、滴速。 14.正吸附:表面活性剂在溶液表面层聚集的现象。 15. Krafft点:随温度升高,离子型表面活性剂的溶解度会增大,当升高至一定温度是,其溶解度急剧升高,该温度称为Krafft点,相应的溶解度即为该离子表面活性剂的CMC。

自考药剂学复习重点

自考药剂学复习重点 第一章绪论 名词解释 1、药剂学:是一门研究药物剂型和药物制剂的设计理论、处方工艺、生产技术、质量控制和合理应用等综合性应用技术的科学。 2、剂型:适合用于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。 3、制剂:将原料药物制剂成适合临床需要且符合一定质量要求的药剂。 4、药典:是一个国家记载药品规格和标准的法典,由国家组织药典委员会编印并由政府颁发发行,所以具有法律的约束力。 5、处方:指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件。 填空、选择、简答 1、制剂的基本质量要求:有效、安全、稳定、使用方便。 2、药典中记载的是疗效确切、副作用小、质量较稳定的常用药物及其制剂。 3、药典是作为药品生产、检验、供应与使用的依据。 4、药物剂型的分类,按分散系统分类:溶液型、乳浊型、溶胶型、混悬液型(前4种可归纳为液体分散型)、气体分散型、固体分散型 5、处方分类: ①法定处方:国家药品标准收载的处方。具有法律的约束力。 ②医师处方:医师对患者进行诊断后,对特定患者的特定疾病而开写给药局的有关药品、给药量、给药方式、 给要天数以及制备等的书面凭证。具有法律约束力。 ③协定处方:一般是根据某一地区或某一医院日常医疗用药需要,由医院药剂料与药师协商共同制订的处。 ④生产处方:大量生产制剂时所列制剂的质量规格、成分名称、数量及制备和质量控制方法等规程性文件 6、《药品生产质量管理规范》-----GMP 第二章表面活性剂 名词解释

1、表面活性剂:是指能使液体表面张力显著降低的物质。 2、临界胶束浓度:表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。 3、胶束增溶:水不溶或微溶性的物质,在胶束溶液中溶解度显著增加。 填空、选择、简答 1、表面活性剂分为:1)非离子型 2)离子型: ①阴离子型表面活性剂:⑴肥皂类:碱金属皂、碱土金属皂、有机胺皂。 一价金属皂:水包油;二、三价金属皂::油包水 ⑵硫酸化物:十二烷基硫酸钠SDS ⑶磺酸化物:十二烷基苯磺酸钠 ②阳离子型表面活性剂:阳离子>阴离子、亲水>亲油 ③两性离子表面活性剂 2、卵磷脂是天然的两性离子表面活性剂。主要来源于大豆(豆磷脂)和蛋黄(卵磷脂) 3、脂肪酸山梨坦:商品名为斯盘,HLB值为1.8——3.8 4、聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯:商品名为吐温 5、聚氧乙烯:商品名①卖泽;②苄泽;③泊洛沙姆;④普流罗尼克 6、临界胶束浓度——CMC;亲水亲油平衡值——HLB值,值越大亲水性越强,越小亲油性越强; P22计算和2-4的图重点 7、HLB值公式 8、大部分具有聚氧乙烯基,除了PluroniC外,都具有起昙和昙点的。 吐温是有昙点和起昙的现象。 第三章溶解理论 名词解释 1、溶解度:只在一定温度下(气体在一定压力下),一定量溶剂的饱和溶液中能溶解溶质的量。 2、增溶:指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。 3、助溶:指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性的络合物、复盐、缔合物等,而增加药物溶解度

药剂学复习重点归纳人卫版

第一章绪论 1.药剂学:研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用的综合性应用技术科学 2.剂型:为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式,称为药物剂型,简称剂型(Dosage form) 3.制剂:为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种,称为药物制剂,简称 药剂学任务:是研究将药物制成适于临床应用的剂型,并能批量生产安全、有效、稳定的制剂,以满足医疗卫生的需要。 药物剂型的重要性: 改变药物作用性质,降低或消除药物的毒副作用,调节药物作用速度,靶向作用,影响药效 药剂学的分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学药物动力学临床药剂学 药典作为药品生产、检验、供应和使用的依据 第二章:药物制剂的稳定性 药物制剂稳定性的概念 药物制剂的稳定性系指药物在体外的稳定性,是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转,直至临床应用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度。 药用溶剂的种类(一)水溶剂是最常用的极性溶剂。其理化性质稳定,能与身体组织在生理上相适应,吸收快,因此水溶性药物多制备成水溶液 (二)非水溶剂在水中难溶,选择适量的非水溶剂,可以增大药物的溶解度。 1.醇类如乙醇、2.二氧戊环类 3.醚类甘油。4.酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合,易溶于乙醇中。5.酯类油酸乙酯。6.植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂的油相。7.亚砜类如二甲基亚砜,能与水、乙醇混溶。 介电常数(dielectric constant) 溶剂的介电常数表示在溶液中将相反电荷分开的能力,它反映溶剂分子的极性大小。 溶解度参数溶解度参数表示同种分子间的内聚能,也是表示分子极性大小的一种量度。溶解度参数越大,极 性越大。 溶解度(solubility)是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱和时的浓度,是反映药物溶解性的重要指标。溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液,或100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示,亦可用质量摩尔浓度mol/kg或物质的量浓度mol/L来表示。 溶解度的测定方法1.药物的特性溶解度测定法 药物的特性溶解度是指药物不含任何杂质,在溶剂中不发生解离或缔合,也不发生相互作用时所形成饱和溶液的浓度,是药物的重要物理参数之一。 2.药物的平衡溶解度测定法具体方法:取数份药物,配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液,置恒温条件下振荡至平衡,经滤膜过滤,取滤液分析,测定药物在溶液中的浓度 影响药物溶解度的因素 1.药物溶解度与分子结构 2.药物分子的溶剂化作用与水合作用 3.药物的多晶型与粒子的大小 4.温度的影响 5.pH与同离子效应 6.混合溶剂的影响 7.填加物的影响 增加药物溶解度的方法有: 增溶,某些难溶性药物在表面活性剂的作用下,使其在溶剂中的溶解度增大,并形成澄清溶液的过程。

药剂学第七版考试题及答案

药剂学常考试题集锦 一、名词解释 1. Critical micelle concentration (CMC):临界胶束浓度,表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度即为临界胶束浓度。(A卷考题)P37 2. Krafft point:即克拉夫特点,离子型表面活性剂在温度较低时溶解度很小,但随温度升高而逐渐增加,当到达某一特定温度时,溶解度急剧陡升,把该温度称为克拉夫特点。(A卷考题)P41 3. cloud poi ng:即昙点,也称为浊点,某些含聚氧乙烯基的非离子表面活性剂的 溶解度开始随温度上升而加大,到某一温度后其溶解度急剧下降,使溶液变混浊,甚至产生分层,但冷后又可恢复澄明。这种由澄明变混浊的现象称为起昙,这个转变温度称为昙点。(B卷考题)P42 4. 助溶:系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子络合物、 复盐或分子缔合物等,以增加药物在溶剂中溶解度的过程。(A卷和B卷考题)5. 脂质体:是指将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状体,是一种类似微型胶囊的新剂型。(B卷考题) 6. 碘值:脂肪不饱和程度的一种度量,等于100g脂肪所摄取碘的克数。检测时,以淀粉液作指示剂,用标准硫代硫酸钠液进行滴定。碘值大说明油脂中不饱和脂肪酸含量高或其不饱和程度高。 7. 酸值:酸值又称酸价。是指中和1g天然脂肪中的游离酸所需消耗氢氧化钾 的毫克数。酸值的大小反映了脂肪中游离酸含量的多少。P194 8. Pyrogen:热原,是微生物的代谢产物。热原=内毒素=脂多糖。 9. 增溶 10. 置换价 11. F0 值 12. Prodrug:前体药物,也称前药、药物前体、前驅藥物等,是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。前体药物本身没有生物活性或活性很低,经过体内代谢后变为有活性的物质,这一过程的目的在于增加药物的生物利用度,加强靶向

药剂学重点

药剂学重点 1.剂型的概念:剂型是指根据不同的给药方式和不同给药部位等要求将药物制成的不同“形态”,即一类药物制剂的总称,如片剂、注射剂、溶液剂等。 2.DDS(药物传递系统):把药物在必要的的时间、以必要的量、输送到必要的部位,以达到最大的疗效和最小的毒副作用。有3种基本技能:a.时间的控制,即控制药物释放速度;b.量的控制,即改善药物的吸收量;c.空间的控制,即靶向给药技术。 3.GMP:《药品生产质量管理规范》,是药品生产和质量管理的基本准则,适用于药品制生产的全过程和原料药生产中影响成品质量的关键程序。 GLP:《药物非临床研究质量管理规范》,是为研究计划、实验、监督、记录到实验报告等一系列管理而制定的法规性文件。 GCP:《药物临床试验管理规范》,指任何在人体进行的系统性研究,以证实或揭示试验用药品的作用及不良反应。 4.表面活性剂 a.概念:指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。 b.分类:①离子表面活性剂:阴离子活性表面剂—高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物阳离子活性表面剂—度米芬、苯扎氯铵两性离子表面活性剂—卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型②非离子表面活性剂:脂肪酸甘油酯多元醇型—蔗糖脂肪酸酯、聚山梨酯聚氧乙烯型—聚氧乙烯脂肪酸酯聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物—泊洛沙姆③其他新型表面活性剂:碳氟表面活性剂 5.临界胶束浓度:表面活性分子缔合形成胶束的最低浓度 6.HLB(亲水亲油平衡值):表面活性分子中亲水亲油基团对油或水的综合亲和力。HLB值越大,亲水性越强。 HLB=(HLBa ·Wa + HLBb ·Wb)/ (Wa + Wb) {计算题} 7.液体制剂:a.概念:指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。 b.液体制剂的特点:①.优点:分散度大,吸收快。给药途径多,可以内服,外用。易于分剂量,服用方便。减少某些药物的刺激性。某些固体药物口服制成液体制剂提高生物利用度。②.问题:化学稳定性差。以水为溶剂者易发生水解或霉败,而非水溶剂则存在生理活性、成本等问题。还有携带、运输、贮存不便等缺点。{问答题} 8最常用的溶剂:水 9.均相液体制剂亦称:真溶液。药物以分子状态分散在分散介质中形成的澄明溶液,是热力学稳定体系。 10.增溶剂:常用增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类 助溶剂:多为低分子化合物,与难溶性药物形成可溶性的络合物、复盐或缔合物,以增加药物在溶剂(主要是水)中的溶解度。碘—碘化钾咖啡因—苯甲酸钠。潜溶剂:指能形成氢键的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二酯。 11.复方碘溶液(碘处方):碘50g 碘化钾100g 纯化水加至1000ml 12.糖浆剂浓度:85%(g/ml)或64.7%(g/g)

中药药剂学复习题精编

中药药剂学复习题 一、简答题 1.简述中药药剂学的任务 (1)继承和整理中医药学中有关药剂学的理论、技术与经验,为发展中药药剂奠定基础; (2)充分吸收和应用现代药剂学的理论知识和研究成果,加速实现中药剂型现代化; (3)加强中药药剂学基本理论的研究,是加快中药药剂学“从经验开发向现代科学技术开发”过渡的重要研究内容;(4)积极寻找药剂新辅料,以适应中药药剂某些特点的需要。 2.简述水提醇沉法的操作要点 操作要点是: (1)浓缩:最好采用减压低温;(2分) (2)加醇的方式:分次醇沉或以梯度递增方式逐步提高乙醇浓度,且应慢加快搅; (3)冷藏与处理:加乙醇时药液温度不能太高,含醇药液应慢慢降至室温(2分),静置 藏后,先虹吸上清液,下层稠液再慢慢抽滤。(1分) 3.简述热原的含义及其基本性质 热原:能引起恒温动物体温异常升高的致热物质(2分) 基本性质:水溶性(1分);耐热性(1分);滤过性(1分);不挥发性(1分);其他性质,如被强 酸、强碱、强氧化剂氧化等(1分)。 4.简述在片剂制备过程中,压片前常需要先制成颗粒的目的 (1)增加物料的流动性(2)减少细粉吸附和容存的空气以减少药片的松裂(3)避免粉末分层(4)避免细粉飞扬 5.简述增溶的原理及在中药药剂学中的应用 增溶:药物在水中因加入表面活性剂而溶解度增加的现象称为增溶。(1分) 增溶原理:表面活性剂水溶液达到临界胶束浓度后,其疏水部分会相互吸引、缔合在一起形成胶束,被增溶的物质以不同方式与胶束相结合。(2分) 在中药药剂学中的应用:(1)增加难溶性成分的溶解度;(2)用于中药提取的辅助剂。 6.简述注射剂的特点 优点:(1)药效迅速,作用可靠;(2)适用于不宜口服给药的药物; (3)适用于不能口服给药的病人;(4)可使药物发挥定位定向的局部作用。 缺点:(1)质量要求高,制备过程需要特定的条件与设备,生产费用较大,价格较高; (2)使用不便,注射时疼痛; (3)一旦注入机体,其对机体的作用难以逆转,若使用不当易发生危险。 7.请对下列徐长卿软膏进行处方分析,分别指出处方中每味药物在此制剂中的作用。 【处方】丹皮酚1g,硬脂酸15g,三乙醇胺2g,甘油4g,羊毛脂2g,液状石蜡25mL,蒸馏水50mL 【功能与主治】抗菌消炎。用于湿疹、荨麻疹、神经性皮炎等。 丹皮酚:主药;(1分) (丹皮酚)、硬脂酸、羊毛脂、液状石蜡:油相(O相);(2分) 三乙醇胺、甘油、蒸馏水:水相(W相),其中,甘油又起到保湿的作用。(2分) 硬脂酸与三乙醇胺反应生产的硬脂酸胺皂:为乳化剂。(2分) 8.简述滴丸的含义及滴丸发挥速效作用的原因 滴丸的含义:中药提取物与基质用适宜方法混匀后,滴入不相混溶的冷凝液中,收缩冷凝制成的丸剂。(2分) 滴丸发挥速效作用的原因:药物在基质中的分散呈分子状态、胶体状态或微粉状结晶,为高度分散状态(2分)。而基质为水溶性的(1分),则可增加或改善药物的溶解性能,加快药物的溶出速度和

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药剂学学习方向: 剂型分类;质量要求;辅料、基质的分类、特点、性状、要求;制备方法;质量评价 主线::概念、特点、材料、制法、质量要求、影响因素 重点:①液体药剂、片剂、注射剂;②剂型或制剂的概念或特点 ③材料(附加剂,辅料,基质)名称:片剂中辅料的名称、缩写词(PVP,PEG,CAP)、性能;用途; 1.关于制药机械:机理,适用范围,成品特点是重点,压片机。 2.关于质量标准:成熟剂型质量标准重点;记忆分层次记忆:项目+标准;记忆特殊检查项目。 3.关于计算公式:(两类公式:因素分析型公式,计算型公式,记忆型公式) 计算题:HLB值(表面活性剂),冰点降低数据法(输液:渗透压的调节与计算),置换价(栓剂),有效期(药物制剂稳定性:有效期:t0.9=0.1054/k), 半衰期(t1/2=0.693/k),表观分布容积(药物动力学),清除率(第十八章药动学)等。 4.关于新剂型与新技术:机理、材料是重点;质量检查了解 第一章绪论 一、概念: 药剂学:是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。 原料药名+剂型= 制剂 制剂:剂型中的任何一个具体品种。 剂型:药物的临床给药形式,适用于诊断、治疗、预防,与一定的给药途径相适应。 药物制剂的特点:处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。

PS即:处方设计要成熟、制备工艺要规范、质量标准要可行且制剂要稳定,以达到确切疗效。 二、药剂学的分支学科: 物理药学:是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。 生物药剂学:研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。 药物动力学:研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。 三、药物剂型:适合于患者需要的给药方式。 重要性:1、剂型可改变药物的作用性质(硫酸镁口服泻下,注射镇静) 2、剂型能调节药物的作用速度(注射与口服、缓释、控释) 3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用(缓释、控释) 4、某些剂型有靶向作用(脂质体对肝脏脾脏的靶向作用) 5、剂型可直接影响药效(生物利用度差异) 四、国家药品标准 《中国药典》,至今10版,2015年版分四部,第四部收载通则和药用辅料。将附录更名为通则,通则包括:制剂通则、检定方法、标准物质、试剂、指导原则。 五、凡例中常用词 凉:<20℃;冷:2-10℃;暗:避光 第二章药物制剂的基础理论 第一节药物溶解度和溶解速度 一、影响溶解度因素: 1、药物的极性和晶格引力(相似相溶) 2、溶剂的极性(溶剂化、氢键缔合) 3、温度(T↑,D扩散系数↑) 4、药物的晶形(溶解度:稳定型<亚稳定型) 5、粒子大小(粒径↓S↑)→粒径越小越好。增加了药物与溶出介质接触的表面积S。 6、加入第三种物质 二、增加药物溶解度的方法: 1、制成可溶性盐(如难溶性弱酸或碱制成盐可增加药物溶解度。) 2、引入亲水基团 1.烃基:药物分子中引入烃基,可改变溶解度、离解度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性。 2.卤素:卤索是很强的吸电子基,可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。 3.羟基和巯基:引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性。 4.醚和硫醚:醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子,能吸引质子,具有亲水性,碳原子具有亲脂性,使醚类化合物在脂-水交界处定向排布,易于通过生物膜。

药剂学总复习资料

药剂学复习资料(根据新大纲整理) 第一章绪论 掌握 1、药剂学的定义及宗旨 药剂学定义:研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理用药的综合性应用技术科学。 药剂学的宗旨:制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。 2、药剂学的相关术语(制剂、剂型、制剂学和调剂学) 剂型:将药物制成方便临床应用与一定给药途径相适应的给药形式。例如片剂、注射剂、胶囊剂。 制剂:根据规定的处方,将药物制成适合临床需要的某一种剂型并符合一定质量标准的药品。制剂学:研究制剂生产工艺技术及相关理论的科学称为制剂学。 剂型设计原则:最大限度地发挥药效的同时最低限度地降低毒副作用。(强调让用药者承受最小的治疗风险获得最大的治疗效果) 3、药物剂型的重要性 a、改变药物作用性质-硫酸镁口服、注射 b、调节药物作用速度 c、降低或消除药物的毒副作用 d、靶向作用 e、影响药效 4、药剂剂型的分类(按给药途径分类;按分散系统分类;按制法分类;按形态分类) 按给药途径和方法分类 ?经胃肠道给药的剂型口服给药:片剂、胶囊剂、糖浆剂 ?不经胃肠道给药的剂型 注射给药:注射剂(静脉注射、肌注、皮下注射等) 呼吸道给药:气雾剂、吸入剂 皮肤给药:洗剂、搽剂、软膏剂、贴剂 粘膜给药:滴眼剂、舌下片、口腔粘贴片 腔道给药:栓剂 按分散系统分类 真溶液类剂型:<1nm 溶液剂 胶体溶液类剂型:1~100nm 胶浆剂 乳浊液类剂型:0.1~50μm 乳剂 混悬液类剂型:0.1~100 μm 混悬剂 气体分散类剂型:气雾剂 固体分散类剂型:散剂、片剂 微粒分散型微球 5、中国药典的概况、特点、沿革及其他药品标准 药典是一个国家记载药品标准、规格的法典,由国家药典委员会组织编纂并由政府颁布、执行,具有法律约束力。 药典收载常用药品及制剂:疗效确切、副作用小、质量稳定 其它药品标准:1)、中华人民共和国卫生部标准(简称部颁标准)2)、国家食品药品监督管理局(SFDA)药品标准(局颁标准)。 6、GMP、GLP与GCP的概念 ?药品生产质量管理规范(GMP) ?药物非临床研究质量管理规范(GLP) ?药品临床试验管理规范(GCP) ?中药材生产质量管理规范(GAP)

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