2019西药一高端班期末试卷2--答案

药学专业知识一模拟卷（二）

参考答案

1．E

【解析】考察治疗指数和安全范围的定义与应用。

2．A

【解析】药物流行病学的主要任务包含五个方面：1.药品上市前临床试验的设计和上市后药品有效性再评价

（3+4期临床）；2.上市后药品的不良反应或非预期作用的监测；3.国家基本药物的遴选（每两年调整一次）；4.药物利用情况的调查研究；5.药物经济学研究。

3．E

【解析】对因治疗:针对病因治疗，消除病因，起着防治作用，也称治本（如：抗生素杀灭病原微生物）。对症治疗：用药改善疾病症状的治疗，缓解症状。也称治标（如：解热镇痛药使发热病人体温下降）。

4．E

【解析】6.64-99%；3.32-90%；2-75%。

5.A 【解析】对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键，相对稳定，

在25℃和 pH 6 条件下，t1/2 可为218 年。

6.C

【解析】氨曲南是第一个全合成的单环β-内酰胺类抗

生素。

7.C

【解析】头孢匹罗 3 位甲基上引入含有正电荷季铵基团，能迅速穿透细菌的细胞壁，增强与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，作用快，抗菌谱广，口服不吸收，肌肉注射。

8.E

【解析】受体具有饱和性、特异性、可逆性、高亲和力、结构专一性、立体选择性、区域分布性，具有亚细胞或分子特征等。

9.E

【解析】Xss=Css*V。

10.E

【解析】埃索美拉唑是奥美拉唑的光学活性异构体。

11．D

【解析】盐酸左氧氟沙星为左旋体，其混旋体为氧氟沙星。左氧氟沙星的抗菌作用大于其右旋异构体 8～128 倍，这归因于它们对 DNA 回旋酶的活性不同。

12．B

【解析】氟康唑口服后在体内分布广，可渗入脑脊液中。

13．D

【解析】《中国药曲》“贮藏”项下：阴凉处指不超过20℃，

凉暗处指避光并不超过 20℃，冷处指2℃～10℃，常温

指10℃～30℃。

14．C

【解析】影响药物肾脏排泄的因素包括：药物的脂溶性；尿

液 pH 和尿量；血浆蛋白结合率；合并用药；肾脏疾病。15．C

【解析】格列类药物为胰岛素分泌促进剂。阿卡波糖为

α-葡萄糖苷酶抑制剂。

16．C

【解析】药物作用的两重性是指药物在发挥治疗作用的

同时，也会出现一些与治疗无关、对患者不利的作用，即

不良反应。

17．C

【解析】舌下片是指置于舌下能迅速溶化，药物经舌下

黏膜的快速吸收而发挥全身作用。由于药物未通过胃肠道，所以可使药物免受胃肠液酸碱性的影响以及酶的破坏，同

时也避免了肝脏对药物的破坏作用（首过效应）。18．B

【解析】主动靶向制剂包括修饰的药物载体和前体靶向药物。修饰的药物载体有修饰的脂质体（如长循环脂质体、

免疫脂质体、糖基修饰的脂质体）、修饰的微乳、修饰

的微球和修饰的纳米球。前体靶向药物有抗癌药物前体

药物、脑部靶向前体药物和其他前体药物。而 pH 敏

感脂质体属于物理化学靶向制剂。

19．E

【解析】药物载体媒介转运包括主动转运和易化扩散。

其中主动转运为借助载体或酶促系统，可以从膜的低浓

度一侧向高浓度一侧转运的过程，需要消耗机体能量；转

运速度与载体量有关，往往可出现饱和现象，可与结构类似的物质发生竞争现象；受抑制剂的影响，具有结构特异性，如单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素都有本身独立的主动转运特性，有部位特异性。

20．C

【解析】常用油溶性抗氧剂包括叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、二丁甲苯酚(BHT)、生育酚等，水溶性抗氧剂包

括亚硫酸钠、硫代硫酸钠、焦亚硫酸钠、硫脲等。

21．E

【解析】口崩片（亦称口腔崩解片）是指在口腔内不需要用水即能迅速崩解或溶解的片剂。其吸收快，生物利用度高；服用方便，患者顺应性高；胃肠道反应小，副作用低；避免了肝脏的首过效应。此种剂型对儿童、老年人、卧床不起和严重伤残病人最适宜。

22．D

【解析】化学配伍变化包括变色、混浊和沉淀、产气、分解破坏等。溶解度改变、分散状态改变、粒径改变、潮解都属于物理变化。

23．C

【解析】热原是微生物的代谢产物，具有耐热性，可被高温破坏。热原能溶于水，本身不挥发，但在蒸馏时，往往可随水蒸气雾滴带入蒸馏水。热原能被强酸、强碱破坏，能被活性炭吸附。

24．B

【解析】增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中（主要指水）溶解度增大并形成澄清溶液的过程。具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂，常用的增溶剂多为非离子型表面活性剂如聚山梨酯类（吐温类）和聚氧乙烯脂肪酸酯类（卖泽类）等。

25．E

【解析】精神活性物质主要包括麻醉药品、精神药品和烟草、酒精及挥发性溶剂等不同类型的物质，放射性药品不属于精神活性物质。

26．B

【解析】影响药物代谢的因素包括：给药途径和剂型；给药剂量；代谢反应的立体选择性；酶诱导作用和抑制作用；基因多态性；生理因素。

27．D

【解析】A 为吡罗昔康；B 为萘普生；C 为布洛芬；D 为吲哚美辛；E为双氯芬酸。

28．D

【解析】与受体有亲和力，又有内在活性的药物是受体激动药；与受体有亲和力，有较弱内在活性的药物是受体部分激动药；与受体有亲和力，但无内在活性的药物是受体拮抗药。

29．A

【解析】肾上腺素结构中含有酚羟基，需要避光保存。

30．B

【解析】美洛昔康结构中含有烯醇结构，具有酸性。其余药物均含有羧基。

31．C

【解析】鼻黏膜内的丰富血管和鼻黏膜的渗透性大有利于吸收，可避开肝首过效应、消化酶的代谢和药物在胃肠液中的降解，吸收程度和速度有时和静脉注射相当。鼻腔给药方便易行，多肽类药物适宜以鼻黏膜给药。32．D 【解析】药物经皮吸收的途径有两条：一是表皮途径，药物透过完整表皮进入真皮和皮下脂肪组织，被毛细血管和淋巴管吸收进入体循环，这是药物经皮吸收的主要途径；二是皮肤附属器途径。

33．D

【解析】法莫替丁侧链含磺酰胺基，奥美拉唑含苯并咪唑结构及亚磺酰基，西咪替丁含胍基及氨基，雷尼替丁含有硝基乙烯二胺结构片段。

34．D

【解析】剂型系指为适应治疗、诊断或预防的需要而制成的药物应用形式，同一药物可制成多种剂型，同一种剂型可以有不同的药物。

35．A

【解析】氯霉素+5%葡萄糖、安定+5%葡萄糖、两性霉素

B+氯化钠析出沉淀，都属于物理配伍变化。

36．B

【解析】氟西汀及其代谢产物都选择性的抑制中枢神经系统对 5-HT 的重吸收。

37．E

【解析】散剂粉碎程度大，比表面积大，易于分散，起效快，但和片剂、胶囊剂等其他固体制剂相比较，稳定程度下降。

38．C

【解析】①强化试验，是在高温、高湿、强光的剧烈条件下考察影响药物稳定性的因素及可能的降解途径与降解产物，为制剂工艺的筛选、包装材料的选择、贮存条件的确定等提供依据。②加速试验。③长期试验（留样观察法）。不包括随机试验。

39．C

【解析】舒必利含吡咯环，异戊巴比妥含嘧啶环，氯丙嗪含吩噻嗪环，而氟西汀不含杂环，唑吡坦含有咪唑并吡啶结构。

40．D

【解析】光照下氨基比林与安乃近混合后快速变色属于是化学配伍变化。。

【41-43】A；C；D

【解析】考察心血管系统疾病药物分类。【44-46】A；B；E

【解析】受体脱敏是指在长期使用一种激动药后，组织

或细胞的受体对激动药的敏感性和反应性下降的现象。受

体增敏是与受体脱敏相反的一种现象，应用β受体拮

抗药普萘洛尔时，突然停药可以由于β受体的敏感性

增高而引起“反跳”现象，导致血压升高。同源脱敏

是指只对一种类型受体的激动药的反应下降，而对其

他类型受体激动药的反应性不变。

【47-48】D；A

【解析】阿昔洛韦又名无环鸟苷；激素类药物的母核是甾体。

【49-51】B；A；E

【解析】《美国药典》的缩写为USP；《日本药局方》的缩写为JP；《欧洲药典》的缩写Ph．Eur．；《英国药典》的

缩写为BP；《中国药典》的缩写为ChP。

【52-55】B；C；D；A

【解析】考查药物吸收部位。

【56-58】B；E；A

【解析】考察口服降糖药的结构特征。

【59-61】B；E；C

【解析】乙酰水杨酸与对乙酰氨基酚、咖啡因联合使用产

生协同作用，增强药效；吗啡与阿托品联合使用利用药物

的拮抗作用，克服某些毒副作用；复方磺胺甲噁唑

——减少或延缓耐药性的产生。

【62-65】B；E；D；C

【解析】头孢克洛是头孢氨苄的 C-3 位以卤素替代甲基

得到的。由于氯原子的亲脂性比甲基强，口服吸收优于氨

苄西林。头孢曲松 C-3 位上引入酸性较强的杂环（1，2，4-三嗪-5，6-二酮），可广泛分布全身组织和体液，可以

通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。硫酸头孢匹罗为

C-3 位甲基上引入含有正电荷季铵基团的药物，能迅速穿

透细菌的细胞壁，与细菌细胞 1 个或多个青霉素结合蛋白（PBPs）结合，发挥作用。头孢呋辛 C-3 位含有氨基甲酸酯基团。

【66-68】A；E；D

【解析】喜树碱类药物的作用靶点是作用于 DNA 拓扑异

构酶Ⅰ。依托泊苷鬼臼生物碱类，为细胞周期特异性抗肿瘤

药物，作用于 DNA 拓扑异构酶Ⅱ，形成药物-酶-DNA 稳

定的可逆性复合物，阻碍 DNA 修复。盐酸伊立替康是半

合成的水溶性喜树碱衍生物，属前体药物。

【69-70】B；E

【解析】磷酸可待因系吗啡的 3 位甲醚衍生物，约有 8% 的可待因代谢后生成吗啡，可产生成瘾性；乙酰半胱氨酸

为巯基化合物，临床上用于对乙酰氨基酚中毒的解救的

祛痰药。

【71-72】E；A

【解析】炔诺酮是对睾酮进行结构改造，引入 17α-乙炔基，并去除 19-CH3 发现的。口服有效，抑制排卵作用强于黄体酮，主要用作短效口服避孕药。苯丙酸诺龙为19 位去甲基雄激素类化合物，是最早使用的蛋白同化激素类药物。

【73-75】D；B；A

【解析】考察气雾剂的抛射剂和附加剂。

【76-78】B；A；C

【解析】弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮在胃中几乎全部呈解离形式，很难被吸收；而在肠道中，由于 pH 比较高，容易被吸收。碱性极弱的咖啡因和茶碱，在酸性介质中解离也很少，在胃中易被吸收。强碱性药物如胍乙啶在整个胃肠道中多是离子化的，以及完全离子化的季铵盐类和磺酸类药物，消化道吸收很差。

【79-80】A；D

【解析】非磺酰脲类药物和磺酰脲类药物的化学结构虽然不同，但有相似的作用机制，通过阻断胰腺 B 细胞上对ATP 敏感的钾通道，引起钙通道开放，Ca2+内流，使胞浆内 Ca2+浓度升高，从而刺激胰岛素分泌。与磺酰脲类不同的是该类药物在胰腺B 细胞另有其亲和力和结合位点。主要有瑞格列奈和那格列奈。胰岛素增敏剂主要有噻唑烷二酮类及双胍类。双胍类药物主要有苯乙双胍和二甲双胍及丁福明。

【81-85】B；C；E；A；D

【解析】含有咪唑环的是西咪替丁；含有呋喃环的是雷尼替丁；含有噻唑环的是法莫替丁；含有苯并咪唑环的是奥美拉唑；含有芳伯胺的是甲氧氯普胺。

【86-89】A；B；C；D；E

【解析】名词解释。

【91-93】D；A；B

【解析】标准限度的规定要有合理性。在保证药品“安全、有效”的前提下，根据我国医药工业的生产和技术能力所能达到的实际水平合理制订标准限度。检测项目的制订要有针对性。根据药品在生产、流通、贮藏及临床使用等各个环节中影响药品质量的因素，有针对性地规定检测的项目，加强对药品内在质量的控制。检验方法的选择要有科学性。根据“准确、灵敏、简便、快速” 的原则，科学地选择检验方法，既要注意方法的普及性和适用性，又要注意先进分析技术的应用，不断提高检测的技术水平，以使我国的药品质量标准达到国际先进水平。

【94-96】A；B；C

【解析】吸入粉雾剂系指微粉化药物或与载体以胶囊、

泡囊或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。非吸入粉雾剂系指药物或与载体以胶囊或泡囊形式，采用特制的干粉给药装置，将雾化药物喷至腔道黏膜的制剂。外用粉雾剂系指药物或与适宜的附加剂灌装于特制的干粉给药器具中，使用时借助外力将药物喷至皮肤或黏膜的制剂。

【97-100】E；B；C；D

【解析】考察单室模型静脉注射给药。

【101-103】C；C；B

【解析】根据病情表现，可选用的治疗药物是美沙酮，美沙酮属于氨基酮类，该药还可用于吸食阿片成瘾者戒毒。

【104-106】D；C；C

【解析】根据病情表现，该妇女可能患有抑郁症；可选用的治疗药物是阿米替林，阿米替林结构的母核是二苯并庚二烯。

【107-108】B；A

【解析】对于生物半衰期 t1/2 短、治疗指数小的药物，为了避免频繁用药且减小血药浓度的波动性，临床上多采用静脉滴注给药。

（1 ）静滴速率 k0=CsskV=2 ×0.46 ×1.7 ×75=117.3 （mg/h）

（2）静注的负荷剂量X0=C0V=2×1.7×75=255（mg）。【109-110】D；D

【解析】直接压片用乳糖、甘露醇为填充剂，交联聚维酮为崩解剂，微粉硅胶为助流剂。2，6-二叔丁基对甲酚为抗氧剂，硬脂酸镁为润滑剂，阿司帕坦为甜味剂。111．ABD

【解析】考察抗病毒药物结构。

112．ABCD

【解析】引起药品不良反应的药品因素包括：药理作用如作用广泛，选择性低，治疗作用以外的就是副作用；药品中杂质如青霉素原料中青霉烯酸、青霉噻唑酸、青霉素聚合物等；药物相互作用如氨基糖苷类合用利尿剂导致肾功能损害发生率增加；赋形剂、溶剂、染色剂等附加剂的影响如“亮甲菌素”中的二甘醇。给药途径、时间、间隔、剂量、配伍、减量、停用等属于“给药方法”，不正确。

113．ACDE

【解析】B 选择为第 II 相反应，其余都是第 I 相反应。114．ABDE

【解析】芳香水中加入一定量的盐可使挥发油分离出来，是因为溶解度改变发生的物理配伍变化。115．ABCE

【解析】影响微囊中药物释放速度的因素包括：微囊的粒径、囊壁的厚度、囊壁的物理化学性质、药物的性质、附加剂、工艺条件、pH 和溶出介质离子强度。

116．BCE

【解析】常用的滴定方式包括直接滴定和间接滴定，其中间接滴定法中又包括剩余滴定和置换滴定。117．ABD 【解析】利用扩散原理达到缓（控）释作用的有：制成包衣小丸或片剂、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度

以减小扩散速度、制成植入剂、制成乳剂。118．ACDE 【解析】奥卡西平是卡马西平的 10-氧代衍生物，也具有二苯并氮母核和酰胺结构，由于不生成毒性代谢产物10，11-环氧物，具有不良反应低、毒性小的优点。119．ABCD

【解析】气雾剂的优点有：①具有速效和定位作用；② 由于药物在容器内清洁无菌，且容器不透光、不透水，

所以能增加药物的稳定性；③药物可避免胃肠道的破坏

和肝脏首过效应：④简洁、便携、耐用、使用方便，无

需饮水，一吸即可，老少皆宜，有助于提高病人的用药

顺应性；⑤可以用定量阀门准确控制剂量；⑥减少对创

面的刺激性。气雾剂的缺点之一就是需要耐压容器、阀

门系统和特殊的生产设备，生产成本较高。 120．ACDE 【解析】直肠给药栓剂既可以产生局部作用，也可以产生全身作用；全身作用的栓剂吸收途径有两条，一条是通过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏，进行代谢后再由肝脏进入大循环；另一条是通过直肠下静脉和肛门静脉，经髂内静脉绕过肝脏进入下腔大静脉，而进入大循环。所以选项B 错误。用于全身治疗的栓剂与口服给药相比有以下特点：①药物不受胃肠 pH 或酶的破坏而失去活性；②对胃黏膜有刺激性的药物可用直肠给药，可免受刺激；③药物直肠吸收，不像口服药物受肝脏首过效应破坏；④直肠吸收比口服干扰因素少；⑤栓剂的作用时间比一般口服片剂长；⑥对不能或者不愿吞服片、丸及胶囊的患者，尤其是婴儿和儿童可用此法给药；⑦ 对伴有呕吐的患者的治疗为一有效途径。中空栓剂是近年来出现的以速释为目的的直肠吸收制剂。