激活素对神经损伤作用的研究进展

激活素对神经损伤作用的研究进展
激活素对神经损伤作用的研究进展

【关键词】激活素;神经元

激活素(activin)最初是作为垂体前叶的调节因子于1986年被分离和纯化的,能够刺激卵泡刺激素(fsh)的分泌。激活素属于转化生长因子 β(tgf β)超家族的多功能生长和分化因子,分布广泛,在初期胚形成、神经细胞分化发育、造血细胞增殖和分化、细胞凋亡及癌肿形成、性激素分泌等方面发挥重要的调节作用〔1〕。新的研究揭示,激活素作为一种神经营养和神经保护因子具有维持神经元存活及保护神经元免受神经毒损伤的作用。通过进一步研究激活素对神经元的作用必将揭示其在机体生命过程中的重要意义,为激活素治疗神经元损伤及变性疾病的应用提供了新的依据。

1 激活素的结构与分类

激活素是由两个β亚基通过二硫键连接而成的双链蛋白,由βa、βb两个亚基组成激活素的三种形式,即同源二聚体构成的激活素a(βaβa)、激活素b(βbβb),以及由异源二聚体βa、βb组成的激活素ab。近年来,又相继发现 c、 d、 e等亚单位,都位于不同的染色体,具有独立的编码模式〔2〕。激活素(actr)受体属于丝氨酸/苏氨酸激酶(ser/thr)型受体,分为actri及actrii〔3〕,ⅱ型受体又分为ⅱa,ⅱb两个亚型(actrⅱa和actrⅱb),由各自的基因编码。actr在多种组织表达,但actriia的actriian型突变体,主要表达在脑神经组织。新的研究揭示,actr相互作用蛋白(arip),具有特异结合actrii作用,进而调控细胞内激活素信号传导过程〔4〕。

2 激活素对神经损伤的生物学作用

神经细胞的最大特点就是不可增殖,导致在临床上神经损伤的患者无法治愈。近年研究发现激活素a具有维持体外培养神经元存活、免受神经毒损伤作用,因此其对神经的营养和保护作用受到人们的广泛关注。

2.1 激活素在神经组织损伤重建中的作用海马神经组织损伤后的重建表现为突触功能的重建及受损神经元的代偿和修复等。神经组织损伤后的神经重建不仅是神经细胞的存活,还包括功能的恢复,如神经突起生长、突触发育成熟以及神经递质释放等,还应尽可能减少神经损伤分子(如no)的过度释放。文献报道no过量产生、释放可直接导致神经细胞毒性,影响神经细胞正常代谢,细胞死亡率明显增高〔5〕。激活素可以抑制多种细胞释放no〔6〕。

激活素a作为神经细胞生存分子,参与了多种因素诱发神经损伤的保护作用。激活素a 能维持体外培养的神经元存活,对抗神经毒性物质所造成的神经元损伤。通过局部兴奋毒性脑损伤模型研究发现,侧脑室内注射红藻氨酸导致同侧海马ca3区激活素a mrna表达降低,神经元坏死最重;同时发现同侧海马ca1区激活素a mrna高表达,神经元受损最轻,而且外源性激活素a能显著保护ca3神经元。体内应用激活素a抑制剂,其保护作用消失〔7〕,说明激活素a在脑损伤后功能上的恢复起到积极作用。muller等〔8〕在激活素受体ib功能区变异的转基因鼠中发现,海马神经元对红藻酸毒性损伤更加明显,海马锥体细胞兴奋性突触电生理检查结果显示ltp(long term potentiation)障碍,提示内源激活素不仅在神经元损伤中具有保护作用,还提示激活素信号可增强成年鼠兴奋性突触的可塑性。shoji等〔9〕发现激活素a增加了体外培养的海马神经元突触数量和树突嵴颈的长度。激活素a还具有增加神经元na+通道电流以及突触发育成熟作用,均提示激活素a在神经组织损伤重建中具有重要作用。

2.2 激活素对感觉神经元的作用激活素能够参与诱导在鸡胚神经节神经元的神经肽表达,通过rtpcr检测鸡胚神经节中激活素ⅱ型受体以及神经肽的表达情况,结果发现actriia 和actriib在7 d的鸡胚神经节上均有表达。随着年龄的增长,通过探针检测到神经元的亚型表达量也随之显著增加。同时用抗激活素ⅱ型受体抗体进行免疫细胞化学染色,进一步验证了该结果。用激活素a处理分离培养背根神经节,通过半定量rtpcr检测显示激活素能够促进神经肽表达增加。这些结果表明激活素在背根神经节感觉神经元的发育和功能上起重要

作用〔10〕。

激活素不仅可以促进感觉神经元的发育成熟,同时还可以调控受伤后的感觉神经元的变化。研究发现激活素可增加受伤后皮肤和感觉神经节的血管神经肽的表达。研究已经证实降钙素基因相关肽(cgrp)具有神经保护功能和有助于轴突再生〔11〕,而激活素 a可以刺激体外培养的drg或体内drg中cgrp的含量〔12,13〕。激活素还可以使受伤皮肤的感觉神经节中cgrp表达量增加。这些都说明了激活素可以调控受损后的皮肤感觉神经元,从而促进血管舒张及伤后愈合。

2.3 激活素对脑损伤的作用激活素的存在对神经起保护作用,能阻止huntington综合征的纹状体神经细胞变性〔14〕。激活素受体在多种组织表达,但actriia受体的actriian 型突变体,主要表达在脑神经组织,这说明了激活素a与脑损伤的关系密切。

脑组织损伤后,各种与发育有关的生长及分化因子都上调,激活素也是如此。动物实验证实,急性神经损伤后,激活素a表达增加是普遍反应〔15〕,βa亚基表达上调发生在损伤后6 h以内,损伤后表达水平保持在升高状态约24 h,然后降低。靠近损伤部位的神经元可检测到βa 亚基mrna 及激活素蛋白存在,提示激活素a来自神经元而非神经胶质,脑损伤后神经元分泌的激活素a肯定发挥了一定作用。离体情况下,激活素a具有神经保护作用,可以促进培养的中枢神经系统神经元存活及保护培养细胞不受神经毒损伤。与兴奋性毒性脑损伤所致的作用相似,其他的脑损伤模型如急性缺氧/缺血损伤均可诱导激活素a生成增加,因此,激活素a被认为是暂时性缺血和缺氧的早期调节基因〔16~18〕。脑内注射激活素a对缺血、缺氧脑损伤时的中枢神经细胞也具有保护作用,缓解huntington病症状〔1〕。bfgf不能拯救兴奋性中毒死亡的神经元,而重组体激活素a发挥了突出的自身的神经保护作用。这些数据表明一些物质的形成影响了激活素的表达或受体的结合,为治疗局部缺血时神经元缺失和外伤性脑损伤提供了新的途径〔7〕。

酶作业答案

名词解释 1、同工酶是指催化相同的化学反应,而酶蛋白的分子结构理化性质乃至免疫学性质不同的一组酶。 2、酶原:有些酶在细胞内合成或初分泌时只是酶的无活性前体,此前体物质称为酶原。 3、别构效应:当底物或底物以外的物质和别构酶分子上的相应部位非共价地结合后,通过酶分子构象的变化影响酶的催化活性,这种效应成为别构效应 4、酶的活性中心:酶的活性中心是指酶分子中直接和底物结合,并和酶催化作用直接有关的部位。 5、酶的抑制剂:能使酶的必需基团或酶活性部位中的基团的化学性质改变而降低酶的催化活性甚至使酶的催化活性完全丧失的物质。 6、酶的专一性酶对其所催化的底物具有较严格的选择性,即一种酶仅作用于一种或一类化合物,或一定的化学键,催化一定的化学反应并产生一定的产物,酶的这种特性称为酶的特异性。根据酶对其底物结构选择的严格程度不同,酶的特异性可大致分为三种类型,即绝对特异性,相对特异性和立体异构特异性。 7.核酶:有催化作用的RNA。 8、竞争性抑制作用:有的抑制剂与酶的底物结构相似,可与底物竞争跟酶结合,这种抑制称为竞争性抑制作用。 问答题 1、酶的活性中心特点: (1)活性部位在酶分子的总体积中只占相当小的部分; (2)酶的活性部位是一个三维实体; (3)酶的活性部位与底物诱导契合; (4)酶的活性部位是位于酶分子表面的一个裂缝内; (5)底物通过次级键较弱的力结合到酶上; (6)酶活性部位具有柔性或可运动性 2、简述酶具有高效催化的因素 答案要点:

(1)、邻近定向效应:指底物和酶活性部位的邻近,使底物反应浓度有效提高,使分子间反应成为分子内反应。 (2)、张力和形变:底物结合诱导酶分子结构变化,而变化的酶分子又使底物分子的敏感键产生张力甚至形变,促进酶-底物中间产物进入过渡肽。 (3)、酸碱催化: 酶活性部位上的某些基团可以作为良好的质子供体或受体对底物进行酸碱催化, 达到降低反应活化能的目的。 (4)、共价催化:酶和底物形成不稳定的共价中间物,从而促进产物形成。 3、举例说明竞争性抑制的特点和实际意义。 解答要点:有些抑制剂与底物竞争与酶结合,妨碍酶与底物结合,减少酶的作用机会,这种现象成为竞争性抑制. 竞争性抑制的一个特点是当底物浓度很高时,抑制作用可以被解除. 酶的竞争性可逆抑制剂的酶动力学特征是Vmax不变,Km增加.研究酶的竞争性抑制作用在医学,工农业生产上以及基础理论研究上都有一定的意义. 4、很多酶的活性中心均有组氨酸残基参与,请解释原因。 答题要点: 酶蛋白分子中组氨酸的侧链咪唑基pK值为6.0~7.0,在生理条件下,一半解离,一半不解离,因此既可以作为质子供体(不解离部分),又可以作为质子受体(解离部分),既是酸,又是碱,可以作为广义酸碱共同催化反应,因此常参与构成酶的活性中心。 5、简述竞争性抑制剂与非竞争性抑制剂的区别 竞争性抑制剂抑制剂结构与底物相似,共同竞争酶的活性中心,抑制作用大小与抑制剂和底物的相对浓度有关。Km值增大,Vm不变。 非竞争性抑制剂非抑制剂结构与底物不相似或完全不同,它只与活性中心外的必需基团结合,形成EI和EIS,使E和ES都下降。该抑制作用的强弱只与抑制剂浓度有关,Km值不变,Vm下降。 论述题

抗肿瘤药物的作用机制

抗肿瘤药物的作用机制 1.细胞生物学机制 几乎所有的肿瘤细胞都具有一个共同的特点,即与细胞增殖有关的基因被开启或激活,而与细胞分化有关的基因被关闭或抑制,从而使肿瘤细胞表现为不受机体约束的无限增殖状态。从细胞生物学角度,诱导肿瘤细胞分化,抑制肿瘤细胞增殖或者导致肿瘤细胞死亡的药物均可发挥抗肿瘤作用。 2.生化作用机制 (1)影响核酸生物合成:①阻止叶酸辅酶形成;②阻止嘌呤类核苷酸形成;③阻止嘧啶类核苷酸形成;④阻止核苷酸聚合;(2)破坏DNA结构和功能;(3)抑制转录过程阻止RNA 合成;(4)影响蛋白质合成与功能:影响纺锤丝形成;干扰核蛋白体功能;干扰氨基酸供应;(5)影响体内激素平衡。 烷化剂烷化剂可以进一步分为: 氮芥类:均有活跃的双氯乙基集团,比较重要的有氮芥、苯丁酸氮芥、环磷酰胺(CTX)、异环磷酰胺(IFO)等。其中环磷酰胺为潜伏化药物需要活化才能起作用。目前临床广泛用于治疗淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤,对乳腺癌、肺癌等也有一定的疗效。 该药除具有骨髓抑制、脱发、消化道反应,还可以引起充血性膀胱炎,病人出现血尿,临床在使用此药时应鼓励病人多饮水,达到水化利尿,减少充血性膀胱炎的发生。还可以配合应用尿路保护剂美斯纳。 亚硝脲类:最早的结构是N-甲基亚硝脲(MNU)。以后,合成了加入氯乙集团的系列化合物,其中临床有效的有ACNU、BCNU、CCNU、甲基CCNU等,链氮霉素均曾进入临床,但目前已不用。其中ACNU、BCNU、CCNU、能通过血脑屏障,临床用于脑瘤及颅内转移瘤的治疗。主要不良反应是消化道反应及迟发性的骨髓抑制,应注意对血象`的观测,及时发现给予处理。 乙烯亚胺类:在研究氮芥作用的过程中,发现氮芥是以乙烯亚胺形式发挥烷化作用的,因此,合成了2,4,6-三乙烯亚胺三嗪化合物(TEM),并证明在临床具有抗肿瘤效应,但目前在临床应用的只有塞替派。此药用于治疗卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌,不良反应主要为骨髓抑制,注意对血象定期监测。 甲烷磺酸酯类:为根据交叉键联系之复合成的系列化合物,目前临床常用的只有白消安(马利兰)。临床上主要用于慢性粒细胞白血病,主要不良反应是消化道反应及骨髓抑制,个别病人可引起纤维化为严重的不良反应。遇到这种情况应立即停药,更换其它药物。 其他:具有烷化作用的有达卡巴嗪(DTIC)、甲基苄肼(PCZ)六甲嘧胺(HHN)等。环氧化合物,由于严重不良反应目前已被淘汰。 抗代谢药物抗代谢类药物作用于核酸合成过程中不同的环节,按其作用可分为以下几类药物: 胸苷酸合成酶抑制剂:氟尿嘧啶(5-FU)、呋喃氟尿嘧啶(FT-207)、二喃氟啶(双呋啶FD-1)、优氟泰(UFT)、氟铁龙(5-DFUR)。 抗肿瘤作用主要由于其代谢活化物氟尿嘧啶脱氧核苷酸干扰了脱氧尿嘧啶苷酸向脱氧胸腺嘧啶核苷酸转变,因而影响了DNA的合成,经过四十年的临床应用,成为临床上常用的抗肿瘤药物,成为治疗肺癌、乳腺癌、消化道癌症的基本药物。 不良反应比较迟缓,用药6-7天出现消化道粘膜损伤,例如:口腔溃疡、食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等,一周以后引起骨髓抑制。而连续96小时以上粘腺炎则成为其主要毒性反应。临床上如长时间连续点滴此类药物应做好病人的口腔护理,教会病人自己学会口腔清洁的方法,预防严重的粘膜炎发生。

厚朴酚药理作用的最新研究进展

龙源期刊网 https://www.360docs.net/doc/4714753661.html, 厚朴酚药理作用的最新研究进展 作者:张勇唐方 来源:《中国中药杂志》2012年第23期 [摘要] 厚朴酚是常用传统中药厚朴的主要活性成分之一,既往研究证实其具有抗氧化、抗微生物、抗肿瘤等多种药理作用,近年来国内外对厚朴酚的研究与日俱增,该研究综述厚朴酚药理作用的最新研究进展,简要指出目前研究存在的主要问题和今后的发展方向。 [关键词] 厚朴;活性成分;厚朴酚;药理作用;抗氧化 厚朴Mangnolia officinalis是传统中医学和日本汉方医学(Kampo medicine in Japan)广泛使用的一味药物,临床多用来治疗细菌感染、炎症和胃肠道疾病等[1]。自1973年日本人藤田 先后从原药材中分离得到2种主要活性成分厚朴酚(magnolol)及其异构体和厚朴酚(honokiol)后,国内外学者便对这2种成分展开了诸多研究[2]。既往研究证实厚朴酚具有中 枢性肌肉松弛,中枢神经抑制,抗炎,抗菌,抗溃疡,抗氧化,抗肿瘤,激素调节等药理作用,本文就近年来厚朴酚药理作用的研究情况作一综述,以期为该成分今后的进一步研究开发提供指导。 1 厚朴酚的理化性质 厚朴酚的分子式为C18H18O2,相对分子质量为266.32,性状为白色精细粉末,单体为无色针状结晶,熔点为102 ℃,易溶于苯、氯仿、丙酮等常用有机溶剂,难溶于水,易溶于苛性碱稀溶液。 2 厚朴酚的药理作用 2.1 抗氧化作用 厚朴酚的酚羟基易被氧化,而含有烯丙基的酚类化合物多具有清除O2-或羟自由基的能力[3],这些结构造就了厚朴酚具有出色的抗氧化能力,而这一特性也成为其他许多药理作用的基 础。 2.1.1 清除自由基 Zhao[4]等报道厚朴酚及和厚朴酚均可有效降低硝基自由基ONOO-和单线态氧1O2,清除ABTS+和DPPH自由基。Sun等[5]以总氧自由基清除能力分析法(TOSC)证实厚朴中的3种有效成分均有较强的自由基清除能力,其中以丁香苷最强,其次是和厚朴酚及厚朴酚。 2.1.2 对抗脂质过氧化 Li等[6]以TBHP(叔丁基过氧化氢)预处理NCI-H460细胞(人类非小细胞肺癌细胞),24 h后以20 μmol·L-1的厚朴酚干预,证实厚朴酚可以有效对抗TBHP引起

干细胞技术在医学中的应用

干细胞技术在医学中的应用 摘要:目前干细胞技术在医学中有很多应用,本文介绍干细胞在治疗一些疾病和免疫学研究中的应用,如干细胞可以治疗肝硬化,白血病,同时干细胞在免疫学中也有应用如间充质干细胞的免疫调节作用、脐血间充质干细胞对淋巴细胞增殖的作用等,总之干细胞有很多的用处。 关键词:免疫学干细胞肝硬化 t细胞 b细胞 正文:(1)前言本文主要写干细胞在免疫学和医学中的应用 骨髓间充质干细胞(BMMSCs)是存在于骨髓中不同于造血干细胞(HSCs)的另一类骨髓干细胞BMMSCs作为具有多向分化潜能的干细胞,在体外不同的诱导条件下可分化为骨细胞、软骨细胞、脂肪细胞、肌腱、肌肉细胞以及神经细胞等,具有广泛的临床应用前景。近年来的研究已经证实, BMMSCs除具有支持体外造血,促进体内造血重建功能外,对同种异体免疫反应具有负调节作用_2],但其具体机制尚不清楚。我们通过研究BMMSCs对异体淋巴细胞增殖的影响,观察BMMSCs 的免疫调节作用,进一步探讨BMMSCs的免疫调控机制。 近年来,因BMMSCs的造血支持、多向分化以及免疫调节等作用逐步被发现而引起人们的广泛关注,使其在细胞治疗、基因治疗、组织工程等领域展现出广阔的应用前景。而其免疫调节方面的作用则

更引起人们的重视。体外研究表明[4],当与自体或异基因外周血淋巴细胞共同培养时,BMMSCs不表现出明显的增殖反应。分别将BMMSCs 作为刺激细胞、反应细胞和第三方细胞,加入混合淋巴细胞培养中,或将自体或异体BMMSCs加入有丝分裂原刺激的外周血淋巴细胞中培养,可不同程度地抑制T细胞的活化,且此种免疫调节作用不受MHC 差异的限制。Far—ida等将C3 BMMSCs(小鼠BMMSCs细胞系)与来自BALB/c小鼠的脾细胞(作为反应细胞)及不同品系(C H,NOD,DBA 等)的小鼠脾细胞(作为刺激细胞)共孵育,发现不论上述何种混合淋巴细胞反应体系,BMMSCs均可将反应细胞的增殖降至原有的52 9/6~91 9/6。我们的研究结果与之相似,在PHA的刺激下, BMMSCs对异体淋巴细胞的增殖转化抑制率达6().68 9/6。BMMSCs发挥免疫调节作用的机制目前还不十分明确,有学者认为BMMSCs通过上调CD8、CD28一T 细胞抑制T细胞的增殖[6],有学者认为BMMSCs通过分泌TGF-t~I抑制T 细胞的增殖_7],还有一些学者认为吲哚胺2,3一二氧化酶(IDO)催化的色氨酸变性介导了BMMSCs的免疫调节作用_8]。但不管其作用机制究竟如何,BMMSCs发挥免疫调节作用的功能是明确的,这一研究结果为降低HLA不相合异基因造血干细胞移植中移植物抗宿主病 (GVHD)的发生提出了一条新思路,将使更多的异基因造血干细胞移植受者受益。 美国科学家正在培育全球第一颗人工心脏,并可望在1周内让它“出现心跳”。他们以特殊药剂洗去捐赠者心脏的细胞,获得一颗

(完整版)酶练习题及参考答案

--第三章酶测试题-- 一、单项选择题(在备选答案中只有一个是正确的) 1.关于酶的叙述哪项是正确的? A.所有的酶都含有辅基或辅酶B.只能在体内起催化作用C.大多数酶的化学本质是蛋白质 D.能改变化学反应的平衡点加速反应的进行E.都具有立体异构专一性(特异性) 2.酶原所以没有活性是因为: A.酶蛋白肽链合成不完全B.活性中心未形成或未暴露C.酶原是普通的蛋白质 D.缺乏辅酶或辅基E.是已经变性的蛋白质 3.磺胺类药物的类似物是: A.四氢叶酸B.二氢叶酸C.对氨基苯甲酸D.叶酸E.嘧啶 4.关于酶活性中心的叙述,哪项不正确? A.酶与底物接触只限于酶分子上与酶活性密切有关的较小区域B.必需基团可位于活性中心之内,也可位于活性中心之外C.一般来说,总是多肽链的一级结构上相邻的几个氨基酸的残基相对集中,形成酶的活性中心D.酶原激活实际上就是完整的活性中心形成的过程E.当底物分子与酶分子相接触时,可引起酶活性中心的构象改变 5.辅酶NADP+分子中含有哪种B族维生素? A.磷酸吡哆醛B.核黄素C.叶酸D.尼克酰胺E.硫胺素

6.下列关于酶蛋白和辅助因子的叙述,哪一点不正确? A.酶蛋白或辅助因子单独存在时均无催化作用B.一种酶蛋白只与一种辅助因子结合成一种全酶C.一种辅助因子只能与一种酶蛋白结合成一种全酶D.酶蛋白决定结合酶蛋白反应的专一性E.辅助因子直接参加反应 7.如果有一酶促反应其〔8〕=1/2Km,则v值应等于多少Vmax? A.0.25 B.0.33 C.0.50 D.0.67 E.0.75 8.有机磷杀虫剂对胆碱酯酶的抑制作用属于: A.可逆性抑制作用B.竞争性抑制作用C.非竞争性抑制作用D.反竞争性抑制作用E.不可逆性抑制作用 9.关于pH对酶活性的影响,以下哪项不对? A.影响必需基团解离状态B.也能影响底物的解离状态C.酶在一定的pH范围内发挥最高活性D.破坏酶蛋白的一级结构E.pH改变能影响酶的Km值10.丙二酸对于琥珀酸脱氢酶的影响属于: A.反馈抑制B.底物抑制C.竞争性抑制D.非竞争性抑制E.变构调节二、多项选择题(在备选答案中有二个或二个以上是正确的,错选或未选全的均不给分) 1.关于酶的竞争性抑制作用的说法哪些是正确的? A.抑制剂结构一般与底物结构相似B.Vm不变C.增加底物浓度可减弱抑制剂的影响D.使Km值增大 2.关于酶的非竞争性抑制作用的说法哪些是正确的? A.增加底物浓度能减少抑制剂的影响B.Vm降低C.抑制剂结构与底物无相似之处D.Km值不变

丁香及其有效成分药理作用的实验研究(可编辑)

丁香及其有效成分药理作用的实验研究 维普资讯 ////0>. 丞堡匡堂瞳堂 . . . 细胞凋亡关系的研究.中国地方病防治杂志, 生出版社, .. , .,: . . 郭玲,钟学宽,周令望,等. 病毒致低硒低维 ,, : ? . 生素鼠心肌损伤的发病机制 .中国地方病防治 ,, ,. 杂志, ,: ? . 邓守恒,孙各琴.高硒情况下维生素对幼龄大鼠抗 .氧化作用的研究 .广东微量元素科学, ,:.,: ? .邹秋萍,侯淑萍,王瑞珍.病毒性心肌炎患儿血清肿卫文峰,张国成,许东亮,等.柴胡黄芩炙甘草对小瘤坏死因子一【的变化及维生素、的干预作用鼠心肌炎治疗作用的研究 .中国当代儿科 】.实用儿科临床杂志, , : ?. 杂志, ,: .苗艳波,师海波,孙英莲.高山红景天总甙的抗衰老王雪峰,郭津津,魏克伦,等.小柴胡汤分解剂抗柯萨奇病毒感染及其对心肌炎防治作用的研究 . 作用 .中药药理与临床, ,: ? .季宇彬.中药复方化学与药理 .第一版.人民卫中国医科大学学报, , : 一 . 收稿日期: 丁香及其有效成分药理作用的实验研究 臧亚茹 承德医学院附属医院,河北承德

【关键词】丁香;有效成分;药理作用 【中图分类号【文献标识码】【文章编号】 ? ? ? 十二碳三烯一卜醇, 一杜松油烯,【一石竹烯,对烯 丁香为桃金娘科植物丁香 基茴香醚等。此外,丁香中还含有山萘酚、鼠李素、齐墩的干燥花蕾,其味辛,性温,具有温中降逆,温肾助 果酸等黄酮成分。 阳之功效。现代药理研究表明,丁香具有抗菌、抗病毒、清 抗菌作用及机理 除自由基、镇痛、麻醉等作用,在疾病防治中具有良好的 丁香具有抗菌、消炎作用,且抗菌谱广泛。张西玲等 药理学基础和治疗作用。 通过对丁香、小茴香、肉桂、八角茴香四种中药挥发油 性状 体外抑菌实验发现:四种挥发油对大肠杆菌、痢疾杆菌、 本品略呈研棒状,长厘米,花冠圆球形,棕褐色 至褐黄色,质坚实,富油性,气芳香浓烈,味辛辣,有麻舌伤寒杆菌、金黄色葡萄球菌在较低浓度时均有一定的抑 菌作用,对金黄色葡萄球菌抑菌作用最佳,以丁香、肉桂 感。 挥发油在体外抑菌效果最为显著,挥发油在较高浓度时 化学成分

温度、PH、激活剂和抑制剂对酶活性的影响

(一)、温度、PH对酶活性的影响 一、实验目的 了解温度对酶活性的影响。了解酶活性的最适PH及掌握一种检测最适PH的方法。 二、实验原理 三、实验步骤 1、温度对酶活性的影响 取3支试管,编号后按下表加入试剂 试剂 试管编号 1 2 3 0.2%淀粉溶液 1.5 1.5 1.5 稀释唾液/ml 1 1 无 煮沸过的稀释唾液/ml 无无 1 摇匀后,将1、3号两试管放入37摄氏度恒温水浴中,2号试管放入冰水中。10min后取出,将2号试管内的液体分为两半,用碘化钾-碘溶液来检验1、2、3号试管内淀粉被唾液淀粉酶水解的程度。将2号试管剩下的一半溶液放入37摄氏度水浴中继续保温10min后,再用碘液检验,结果如何?记录并解释结果。 注意事项: 1、唾液制备时,先用蒸馏水漱口,以清除食物残渣,再含一小口蒸馏水,0.5~1min 后,使其流入量筒,并稀释到50ml。 2、PH对酶活性的影响 取4个标有号码的20ml试管。用吸管按下表添加0.2mol/L磷酸氢二钠溶液和 0.1mol/L柠檬酸溶液以制备PH=5.0~8.0的4种缓冲液。 试剂 试管编号 1 2 3 4 0.2mol/L磷酸氢二钠/ml 5.15 6.05 7.72 9.72 0.1mol/L柠檬酸/ml 4.85 3.95 2.28 0.28 PH 5 5.8 6.8 8 从4个试管中各取缓冲液3ml,分别注入到4支带有号码的试管中,随后于每个试管中添加0.5%淀粉溶液2ml和稀释唾液2ml。向各试管中加入稀释唾液的时间间隔分别为1min。将各试管内容物混匀,并依次置于37摄氏度恒温水浴中保温。 第四管加入唾液2min后,每隔1min由第二管取出一滴混合液,置于白瓷板上,加1滴碘化钾-碘溶液,检验淀粉的水解程度。待混合液变为棕黄色时,向所有试管中依次添加1或2滴碘化钾-碘溶液。添加碘化钾-碘溶液的时间间隔从第一管起,均为1min。 观察各试管内容物呈现的颜色,分析PH对唾液淀粉酶活性的影响。 注意事项: 1、从第三管中取混合液,是因为它的PH接近唾液淀粉酶的最适PH。 2、间隔1min,是为了有足够的时间去加稀释唾液和足够时间观察颜色,保证各 试管反应时间相同。 四、实验结果 1、温度 1 2 3 浅蓝一半暗 褐 一半浅 蓝深蓝

丁香的药理研究现状

丁香的药理研究现状 This model paper was revised by the Standardization Office on December 10, 2020

丁香的药理研究现状 【摘要】桃金娘科植物丁香Eugenic caryophyllata Thunb以其干燥花蕾入药,其味辛,性温,中医认为具有温中降逆,温肾助阳之功效。现代药理研究表明,丁香具有抗菌、抗病毒、清除自由基、镇痛、麻醉等作用,在疾病防治中具有良好的药理学基础和治疗作用,被我国列为重点研究开发药材之一。本文主要从丁香的主要化学成分,以及近些年来对丁香的药理作用研究进行综述。 【关键词】丁香丁香酚药理作用 【中图分类号】 R96 【文献标识码】 A 【文章编号】 1671-8801(2014)05-0259-01 丁香(Flos Caryophylli)系桃金娘科植物,通常当花蕾由绿转红时采摘,用其干燥花蕾入药,又称公丁香。味辛、性温,归脾、胃、肺、肾经,系常用药材,具温中降逆,补肾助阳之功效。中医上多用于脾胃虚寒,呢逆呕吐,食少吐泻,心腹冷痛,肾虚阳痿等症。丁香因萼筒中存在油室结构,富含油质,主要为丁香油15%~20%,丁香油中主要成分为丁香酚(eugenol ) 64%--85 %,低的含%~62. 7%,含乙酞丁香酚(acetyleugenol) 7 %~15%,β-T香烯( Ei-caryophylene)占9. 12%,以及其他少量成分如甲基正戊酮、苯甲醛、水杨酸甲酯等。因此丁香油的药理作用主要由以上3种主要成份引起。现就近年来对丁香及其药理作用的研究概况综述如下。 1 丁香主要成分研究 丁香挥发油是丁香的主要成分。邱琴等采用水蒸气蒸馏法从广东饶平及印度尼西亚产丁香干燥花蕾中提取挥发油,采用气相色谱一质谱法进行化学成分的分析。结果:从广东饶平丁香挥发油中共分离出26种物质,鉴定22个成分,占挥发油总成分的84%以上;印度尼西亚产丁香鉴定26个成分。广东饶平丁香挥发油中,含量最高的组分是丁香酚,相

常用药物的药理作用

常用药物的药理作用 15、去甲肾上腺素 1 )兴奋心脏 2)收缩血管 3)升高血压 16、盐酸肾上腺素 1)兴奋心脏 2)对皮肤、粘膜及内脏血管有收缩作用;对骨骼肌及冠状动脉有扩张作用; 3)收缩压、舒张压均可升高 4)松弛支气管平滑肌;使粘膜血管收缩,降低毛细血管通透性,减轻或消除粘膜充血或水肿5)促进肝糖原分解和糖原异生,升高血糖 17、异丙肾上腺素 1)兴奋心脏 2 )舒张血管,使收缩压升高而舒张压下降,脉压增大 3)扩张支气管 4)促进脂肪分解 18、硫酸阿托品 1)抑制腺体分泌 2)扩瞳、升高眼压、调节麻痹 3 )解除平滑肌痉挛 4)解除迷走神经对心脏抑制 5 )扩张血管,改善微循环 6 )解救有机磷酸脂类中毒 19、盐酸利多卡因 1 )局部麻醉 2)抗心律失常 20、尼可刹米 直接兴奋延髓呼吸中枢,提高呼吸中枢对CO2的敏感性;也可刺激颈动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢,使呼吸加深加快。 21、洛贝林 通过刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器,反射性兴奋呼吸中枢。 22、间羟胺 1)收缩血管、升高血压作用较去甲肾温和、缓慢而持久 2 )心肌收缩力增强,可使休克患者心排血量增加 3)较少引起心悸和心律失常 4)收缩肾血管作用较弱,较少引起少尿、无尿 23、盐酸多巴胺 1)兴奋心脏 2)大剂量应用时,表现为血管收缩。外周阻力增加,故收缩压和舒张压均升高 3)治疗量时产生排钠利尿作用;大剂量应用时使肾血管明显收缩,肾血流量减少。 24、西地兰 1)正性肌力作用显著加强衰竭心脏的收缩力,增加心排血量,从而解除心衰的症状 2)负性频率作用减慢心率的作用 3)对心肌电生理的影响降低窦房结自律性,减慢房室传导速度,可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率

干细胞的概念

干细胞是一类具有自我更新和分化潜能的细胞。它包括胚胎干细胞和成体干细胞。干细胞的发育受多种内在机制和微环境因素的影响。目前人类胚胎干细胞已可成功地在体外培养。最新研究发现,成体干细胞可以横向分化为其他类型的细胞和组织,为干细胞的广泛应用提供了基础。 在胚胎的发生发育中,单个受精卵可以分裂发育为多细胞的组织或器官。在成年动物中,正常的生理代谢或病理损伤也会引起组织或器官的修复再生。胚胎的分化形成和成年组织的再生是干细胞进一步分化的结果。胚胎干细胞是全能的,具有分化为几乎全部组织和器官的能力。而成年组织或器官内的干细胞一般认为具有组织特异性,只能分化成特定的细胞或组织。 然而,这个观点目前受到了挑战。 最新的研究表明,组织特异性干细胞同样具有分化成其他细胞或组织的潜能,这为干细胞的应用开创了更广泛的空间。 干细胞具有自我更新能力(Self-renewing),能够产生高度分化的功能细胞。干细胞按照生存阶段分为胚胎干细胞和成体干细胞。 1.1 胚胎干细胞(Embryonic Stem cell, ES细胞) 当受精卵分裂发育成囊胚时,内层细胞团(Inner Cell Mass)的细胞即为胚胎干细胞。胚胎干细胞具有全能性,可以自我更新并具有分化为体内所有组织的能力。早在1970年Martin Evans已从小鼠中分离出胚胎干细胞并在体外进行培养。而人的胚胎干细胞的体外培养直到最近才获得成功。 进一步说,胚胎干细胞(ES细胞)是一种高度未分化细胞。它具有发育的全能性,能分化出成体动物的所有组织和器官,包括生殖细胞。研究和利用ES细胞是当前生物工程领域的核心问题之一。ES细胞的研究可追溯到上世纪五十年代,由于畸胎瘤干细胞(EC细胞)的发现开始了ES细胞的生物学研究历程。 目前许多研究工作都是以小鼠ES细胞为研究对象展开的,如:德美医学小组在去年成功的向试验鼠体内移植了由ES细胞培养出的神经胶质细胞。此后,密苏里的研究人员通过鼠胚细胞移植技术,使瘫痪的猫恢复了部分肢体活动能力。随着ES细胞的研究日益深入,生命科学家对人类ES细胞的了解迈入了一个新的阶段。在98年末,两个研究小组成功的培养出人类ES细胞,保持了ES细胞分化为各种体细胞的全能性。这样就使科学家利用人类ES细胞治疗各种疾病成为可能。然而,人类ES 细胞的研究工作引起了全世界范围内的很大争议,出于社会伦理学方面的原因,有些国家甚至明令禁止进行人类ES细胞研究。无论从基础研究角度来讲还是从临床应用方面来看,人类ES细胞带给人类的益处远远大于在伦理方面可能造成的负面影响,因此要求展开人类ES细胞研究的呼声也一浪高似一浪。

激活剂和抑制剂对1398蛋白酶活力的影响报告

不同激活剂和抑制剂对1398蛋白酶活力的影响 摘要:【目的】探究不同激活剂、抑制剂对1398蛋白酶活力的影响。【方法】通过分别将不同的试剂加入到各个含有1398蛋白酶液的试管中,然后在进行催化效应。实验结果用与调零组进行对照,以O.D值表示。通过分析不同的O.D值来总结这些试剂对1398蛋白酶活力的影响。【结果】在本次实验中,加入钙离子、镁离子和十二烷基硫酸钠的实验组均没有对1398蛋白酶表现出预期的影响;加入Vc的实验组不能通过O.D值判断Vc对1398蛋白酶是否有抑制作用。【结论】本次实验没有得到预期的实验结果。通过分析发现,钙离子、镁离子和十二烷基硫酸钠均因工作浓度过小导致对酶活力影响不明显;Vc由于是较强的还原剂,使得,在加Folin-酚试剂后,Vc与Folin-酚试剂反应,从而,影响到了酪氨酸与Folin 的反应,进而表现出,O.D大大增高的现象。 关键词:1398酶、激活剂、抑制剂、酶活力 Activting agent and inhibitor affect activity of 1398 enzyme Abstract :The paper is aimed at explorer the vitality of the 1398 enzyme which is be influenced by different activting agent and inhibitor. Add different reagents into the enzyme solution ,as a result ,there is a difference among these activting agent and inhibitor by analysis the O.D of erey group. In this experiment, there is a little diffence when compared the enzyme solution added calcium or magnesium with the norml group. In addition, when added the Vc into enzyme solution, it reflected a strange phenomenon. But the

干细胞研究的意义

干细胞研究的意义 干细胞工程是在细胞培养技术的基础上发展起来的一项新的细胞工程。它是利用干细 胞的增殖特性,多分化潜能及其增殖分化的高度有序性,通过体外培养干细胞、诱导干细胞定向分化或利用转基因技术处理干细胞以改变其特性的方法,以达到利用干细胞为人类服务的目的。 其主要研究内容一方面是胚胎干细胞的研究,如建立ES细胞系并利用ES细胞的发育多能性即环境因素对细胞分化发育的影响,定向诱导细胞分化为特定的细胞如肌细胞、神经细胞等作为细胞移植的新来源。另一方面成体干细胞的研究主要包括成体组织干细胞的分离培养体内和植入体内,更新机体病变的组织器官恢复正常功能;并用干细胞作为基因治疗的靶细胞;研究体内有效活化组织干细胞的方法,增强其功能。 生物学上,通俗的讲:利用干细胞可以用来制造人身体上的一些器官,比如在一个人因为一种什么原因而失去心脏功能,那么就可以用他自己的干细胞来制造一个新的心脏,最重要的是这个新的心脏不会受到自身免疫系统的攻击。 目前,生命科学领域内对胚胎干细胞的研究和应用仅仅是一种尝试,应用干细胞技术治疗疾病至少还要经历三个阶段: 第一个阶段,把一种组织的成体干细胞直接移植给相应组织坏损的病人以治疗疾病。 第二阶段,如果掌握了干细胞向某种组织细胞分化的条件,就可以在体外对干细胞进行诱导使之“定向”分化成所需的细胞。对于某些遗传性疾病,还可对干细胞进行基因修饰。对经过“定向分化”或“基因修饰”后的干细胞进行筛选后,把“合格”的细胞移植给病人。 第三阶段,在体外进行“器官克隆”以供病人移植。不久前有人把从脊髓中提取的干细胞注射到一批瘫痪大鼠身上,经过六个月的治疗后,75%的瘫痪大鼠恢复了身上的肌肉,它们的肢体重新获得力量,可以四处跑动了。这是个好消息,说明尽管在体外培养一个具有正常生理功能和结构的人体器官,还只是一个“美好的愿望”,但已经不是遥不可及。

植物干细胞1

摘要:植物干细胞位于茎尖分生组织区和根尖分生组织区,是植物胚后发育中新的器官产生的源泉。近几年,在干细胞及其周围组织区发现了一些与干细胞稳态维持有关的基因,这些 基因产物与外源性信号(如生长素)一起组成复杂的调控网络控制植物的生长和发育。表观遗传修饰作为控制基因表达的一种方式也对植物干细胞有重要的影响。该文介绍近几年植物干 细胞分化调控的最新进展。关键词:植物干细胞;基因调控;生长素;表观遗传中图分类号:Q74动物干细胞因其在疾病治疗、组织修复和动物克隆等方面的广泛应用一直是研究人员和公众关注的焦点[1],相比之下,植物干细胞研究却门庭冷落。由于植物细胞具有全能性,植物干细胞的概念也一直存在争议。近几年的研究表明:在植物的茎尖分生组织(shoot apical meristem,.. SAM)和根尖分生组织(rootapical meristem,.. RAM)中,存在一群特殊的细胞,它们具有自我更新能力又能产生具有持续分裂能力的子细胞。这些特殊细胞是植物根、茎、叶和花等器官发生的源泉,因此被认为是植物干细胞[2,3]。与动物干细胞一样,植物干细胞的维持同样受到内源性信号和外源性信号的调控。 1. 植物干细胞的组织学特征 模式植物拟南芥的SAM 是一个半球状的穹型结构,由多个功能结构域组成[图1(A)]。干细胞位于分生组织的顶端中心区域,这个区域的细胞分裂不活跃。中心区域中干细胞分裂后产生两部分细胞,一部分仍然保留在中心区域的叫干细胞后裔(progeny ofstem cells),.. 保持多潜能性,始终留守在原来位置,继承干细胞的衣钵;分裂出来的另一部分叫子细胞(daughter cells),.. 随着干细胞的分裂逐渐脱离中心区域到分生组织周边区域(peripheral zone,PZ),.. 在周边它们快速分裂并进行分化,融入分生组织两侧的器官原基中[4]。由此可见,SAM是不断改变的动态结构,干细胞群的维持依赖于周围组织细胞提供的各种外源性和内源性信号分子。在拟南芥的根尖分生组织中心,也有一群分裂缓慢的细胞,称为静止中心(quiescent center,QC)[图1(B)]。在胚胎发生中,QC的建立不是来自胚体,而是来自胚柄最上部的细胞。QC 细胞通过不对称分裂产生子细胞,子细胞或者保留QC细胞功能,或者取代邻近细胞。实质上直接从QC 衍生出来的细胞就是干细胞,它们能够产生根部特定的组织类型。研究拟南芥根的发育表明,RAM 中干细胞的维持受位置信息的影响[5]。当QC被 切去后,邻近的细胞就发育成一个新的有功能的QC。QC释放信号分子以维持根尖干细胞局部微环境。 2. 植物干细胞调控的分子机制 2.1 WUS-CLV反馈调节环控制茎尖干细胞稳态1996 年Laux等[6]利用诱变技术发现,WUSCHEL(WUS)基因的编码产物是维持干细胞数量的内源性信号分子。WUS mRNA在干细胞组织中心区域表达,wus突变体花的数量明显减少且提前脱落,由此可见,在野生型植株中WUS 基因的功能是通过维持中心干细胞库以促进茎和花分生组织的活性。WUS 基因的异位表达诱导异位干细胞的形成,表明WUS表达区域必须受到严格的调控以维持干细胞的正确位置和数量。与WUS基因功能相反,CLAVATA(CLV)基因突变则产生过多的SAM细胞,形成膨大的分生组织,茎尖呈环型而不是尖型[7]。在突变植株的一生中,由于产生过多的干细胞,其结果是枝条粗大,产生较多的花分生组织。因此,从表型性状推测,在野生型植株中CLV的功能是限制分生区干细胞增殖。 研究表明,CLV表达区域位于WUS之上[8]。CLV3是干细胞分泌的小分子多肽,作为配体与CLV1-CLV2(在干细胞之下表达)组成的受体复合体相互作用。激活CLV 复合体启动下游信号事件,导致WUS 表达区域受到限制。在野生型拟南芥中,干细胞稳态受到正负信号的反馈调节。CLV3是一个负调控信号,控制WUS在分生组织中心很窄范围内表达。在CLV3 突变体中,WUS表达区域向两侧及向上扩展。转基因CLV3过表达的植株类似WUS 突变体,说明WUS基因的活性受到CLV信号通路的下行调节。WUS既是CLV负控信号的重要靶基因,又是促进干细胞数量的正调控基因。然而,诱导WUS 基因异位表达却能促进CLV3 基因转录,说明WUS 和CLV 组成了一个反馈调节环[4,8]。当干细胞后裔脱离干细胞区域,成为器官原基的一部分后, 干细胞数量减少引起CLV3信号水平降低。负控信号水平降低引起WUS表达区域扩展,通过这个正调控途径使干细胞数量增加。干细胞数量增加到一定程度时反馈激活CLV3信号表达,限制WUS表达区域进一步扩大,保持干细胞数量的恒定。

干细胞领域的牛人们

干细胞科研领域牛人 来源:生物谷https://www.360docs.net/doc/4714753661.html,/ 作者:石桂来(sglswjs@https://www.360docs.net/doc/4714753661.html,) 榜样的力量是无穷的。每个领域都有取得杰出成就的成功人士,他们也是后生崇拜学习的偶像。科研领域也不例外。作为目前最热门的研究领域--干细胞,该领域的大牛都有谁?他们都在做什么?笔者总结了一下这个领域的牛人,分为国际篇、华人篇和国内篇三部分介绍。本文仅代表笔者的个人观点,欢迎补充。 一 、国际篇 山中伸弥 (Shinya Yamanaka) https://www.360docs.net/doc/4714753661.html,/gladstone/site/yamanaka/ 5年前,提起Shinya Yamanaka,可能只有做胚胎干细胞的人略有耳 闻,而现在他的名字在科研领域可谓是家喻户晓。虽然在iPS之前, 他也做出了一些重要的工作,如发现Nanog和Eras在小鼠胚胎干细 胞中的作用(2003,cell;2003,Nature),但这些跟iPS相比,再好 的工作光芒都会被掩盖,即使是CNS(Cell,Nature,Science)级 别的工作。传统的观点认为核移植是获得个体特异的多能干细胞的主 要途径,但该方法技术难度高,成功率低,至今没有获得人的核移植胚胎干细胞。笔者至今仍记得2007年初(刚进实验室)看到Shinya Yamanaka于2006年发表在Cell上关于iPS的论文时的兴奋心情。我立刻意识到这项工作的重要性,虽然他们最初的结果并不完美,当时获得的iPS细胞按现在的标准只能算是半成品,因此部分人对这项工作的看法是半信半疑。直到一年后,Shinya Yamanaka和Rudolf Jaenisch同时在Nature上报道获得可以生殖系传递的iPS细胞,基本上打消了人们对这个发现的质疑,而随后越来越多的工作进一步证实这个发现。虽然这两年内他的产出不多(2010年有分量的工作只有一篇PNAS),但仅凭2006年那篇论文已经使他成为诺贝尔奖最热门的候选人。 Rudolf Jaenisch https://www.360docs.net/doc/4714753661.html,/research/faculty/jaenisch.html 提到Rudolf Jaenisch,在干细胞领域可谓是人尽皆知。1967年从德国 慕尼黑大学获得博士学位,现就职于美国麻省理工学院(MIT)的 whitehead 研究所,他是该研究所的创始人之一。Rudolf Jaenisch在 一系列领域都做出了有影响的工作,包括基因敲除小鼠、表观遗传学研 究、核移植、iPS等,并将这些领域的几乎所有的重要问题都解决,唯 一的遗憾是自己开创的领域不多。笔者有幸听过一次他的讲座,也同他有过简短的交谈,给人总体印象是一个典型的德国人,比较严肃。他曾经担任过国际干细胞学会的主席。

抗癌药物作用机理及作用靶点

抗癌药物作用机理及作用靶点 一、常见抗癌药物总作用机理 二、常见抗癌药物作用机理 1. 氮芥 氮芥是最早用于临床并取得突出疗效的抗肿瘤药物。为双氯乙胺类烷化剂的代表,它是一高度活泼的化合物。 【药理作用】本品进入体内后,通过分子内成环作用,形成高度活泼的乙烯亚胺离子,在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团(如蛋白质的羧基、氨基、巯基、核酸的氨基和 羟基、磷酸根)结合,进行烷基化作用。氮芥最重要的反应是与鸟嘌呤第7位氮共价结合,产生DNA 的双链内的交叉联结或DNA 的同链内不同碱基的交叉联结。G1期及M 期细胞对氮芥的细胞 毒作用最为敏感,由G1期进入S 期延迟。 【适应症】主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。目前已很少用于其他肿瘤,对急性白血病无效。与长春新碱(VCR)、甲基卡肼(PCZ)及泼尼松(PDN)合用治疗霍奇金病有较高 的疗效,对卵巢癌、乳腺癌、绒癌、前列腺癌、精原细胞瘤、鼻咽癌(半身化疗法)等也有一定疗效;腔内注射用以控制癌性胸腹水有较好疗效;对由于恶性淋巴瘤等压迫呼吸道和上腔静脉压 迫综合征引起的严重症状,可使之迅速缓解。 2.环磷酰胺 环磷酰胺为氮芥与磷酰胺基结合而成的化合物,是临床常用的烷

化剂类免疫剂。 【药理作用】该品在体外无抗肿瘤活性,进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺,而醛酰胺不稳定,在肿瘤细胞内分解成酰胺氮芥及丙烯醛,酰胺氮芥对肿瘤细胞有细 胞毒作用。环磷酰胺是双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物,可干扰 DNA 及 RNA 功能,尤以对前者的影响更大,它与DNA 发生交叉联结,抑制DNA 合成,对S 期作用最明显。 【适应症】该品为最常用的烷化剂类抗肿瘤药,进入体内后,在肝微粒体酶催化下分解释出烷化作用很强的氯乙基磷酰胺(或称磷酰胺氮芥),而对肿瘤细胞产生细胞毒作用,此外本品还具 有显着免疫作用。临床用于恶性淋巴瘤,多发性骨髓瘤,白血病、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、结肠癌、支气管癌、肺癌等,有一定疗效。也可用于类风湿关节炎、儿童肾病综合 征以及自身免疫疾病的治疗。 3. 塞替派 本品为20 世纪50 年代初期合成的抗肿瘤药,是乙烯亚胺类烷化剂的代表。 【药理作用】塞替派为细胞周期非特异性药物,在生理条件下,形成不稳定的亚乙基亚胺基,具有较强的细胞毒作用。塞替派是多功能烷化剂,能抑制核酸的合成,与DNA 发生交叉联结, 干扰DNA 和RNA 的功能,改变DNA 的功能,故也可引起突变。体外试验显示可引起染色体畸变,在小鼠的研究中可清楚看到有致

救必应的化学成分和药理作用研究进展

救必应的化学成分与药理作用研究进展 摘要:冬青科植物救必应(Ilex rotunda Thunb. )是我国传统中草药,含有黄酮类、三萜类、皂苷类等成分,具有清热凉血、消炎、止痛的功效,因其对急性病症疗效显著而确切,公认为急救良药。本文结合国内外的最新研究现状,对救必应的化学成分与药理作用进行综述。 关键词:救必应;化学成分;药理作用 Abstract: Keyword:Ilex Rotunda thumb;chemical composition;pharmacological effects 中草药救必应(Ilex rotunda Thunb.)为冬青科植物铁冬青的干燥树皮或叶,又名铁冬青,铁冬青植物喜温暖湿润的气候,主要分布于我国长江流域以南和台湾省,其中广东、广西、海南资源较为丰富,生长于山下疏林或沟、溪边,药用的树皮或叶全年均可采,鲜用或晒干。救必应味苦、性寒、无毒,归肺、胃、大肠、肝经,具有清热解毒,消肿止痛的功效。其药用典籍始载于《岭南采药录》,《中国药典》1977年版一部收载过。救必应早期主要作为治疗各种感染性疾病和肠胃疾病的常用中药,特别是对于急性支气管炎、急性胆道感染、急性尿路感染、外伤止血、烧伤等急性病症的解毒功效显著,因此被誉为救必应。此外,救必应还具有明显的抗压、抗心率失常等心血管保护作用,使其受到现代中医药研究者的广泛关注。 1、化学成分 救必应药材中含黄酮苷、酚苷类、鞣质、三萜及三萜皂苷、有机酸、甾体类等化学成分。其中,所含的黄酮苷(丁香苷)和三萜皂苷(具柄冬青苷)为最早被鉴定的特征成分[1-2],液相色谱法常以这两种成分的含量作为指标[3-4],用于评价救必应药材的质量。除此外,还含有木栓酮、四环二萜类化合物。 丁香苷(1)为救必应的特征成分,朱任宏、谢培山、长谷纲男等[2]先后从救必应中分离并鉴定。 文东旭等[5]从救必应乙醇提取物的丙酮萃取层中分离鉴定了9个化合物,分别是丁香苷(1)、具柄冬青苷(2)、铁冬青酸(3)、铁冬青酸异丙叉酮缩醇(4)、芥子醛(5)、芥子醛葡萄糖苷(6)、丁香醛(7)、3-O-乙酰齐墩果酸(8)和硬脂酸(9)。 孙辉[6]等人对救必应根皮进行了系统的研究,并从中分离的12个化合物,分别为丁香苷(1)、具柄冬青苷(2)、铁冬青酸(3)、芥子醛葡萄糖苷(6)、坡模醇酸(10)、苦丁冬青H(11)、3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖-3β,19α-二羟基齐墩果烷-12-烯-28-酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯(12)、丁香脂素4’-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(13)、咖啡酸4-O-D-吡喃葡萄糖苷(14)、香草酸4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(15)、β-谷甾醇(16)和胡萝卜苷(17)。 Amimoto[7-8]等用救必应叶70%乙醇提取物中分离鉴定出12种苷类化合物。分别是:铁冬青酸28-O-α-D-吡喃葡萄糖基(l→6)β-D-吡喃葡萄糖苷(18)、25-O-铁冬青酸28-O-β-D-吡喃葡萄

中药肉桂的药理作用研究进展

中药肉桂的药理作用研究进展 2011-11-03 来源:https://www.360docs.net/doc/4714753661.html,/ [关键词] 肉桂;心血管系统;消化系统;抗菌作用 肉桂,原名菌桂、牡桂,始见于《唐本草》,始载于《神农本草经》,李时珍谓"菌桂,叶似柿叶者是".肉桂是樟科Cinna-mOITIHITI属中以肉桂Cinnamomum cassia Pres1.为主的肉桂组植物? ,主产于广东、广西、云南等地。多于秋季剥取,刮去栓皮,阴干。全株有芳香气,叶互生,《神农本草经》记载"味产温,主百病,养精神,和颜色,利关节,补中益气。为诸药先聘通使,久服通神,轻身不老",《本草汇言》有"肉桂,治沉寒痼冷之药也".《医学起源》记载"补下焦不足治沉寒痼冷".肉桂具有补火助阳、引火归源、散寒止痛、活血通经的作用。其化学成分主要有挥发油、鞣质及碳水化合物等。现将肉桂的药理作用综述如下。 1 肉桂的药理作用 1.1 心血管系统作用桂皮醛有扩张血管、促进血液循环、降低血压、缓解肢体疼痛的作用。由于其能改善末梢循环及心肌供血,所以还有一定的抗休克作用;肉桂提取物在试管内或静脉注射均能明显抑制二磷酸腺苷二钠诱导的大白鼠血小板聚集。肉桂水煎剂、甲醇提取物水溶解或单体桂皮酸、香豆素有预防静脉或动脉血栓形成的作用,也能增加离体心脏冠脉流量,这表明肉桂对外周血管有直接扩张作用。 1.2 消化系统作用肉桂对胃肠有缓和的刺激作用,能增强消化功能,排除消化道积气,缓解胃肠痉挛性疼痛,肉桂水提物能通过增加胃黏膜血流量,改善循环,抑制胃溃疡形成。现已经从肉桂提取物中分离出5个强抗溃疡活性成分桂皮苷、肉桂苷、3,4,5一三羟基苯酚一p-D一洋芫荽糖(1-6)一B-D一吡喃葡糖苷以及3一(一2羟基苯基)丙酸及其苷。其中桂皮苷在极低剂量时(0.15 tLg/kg)对多种溃疡模型呈强抑制作用。另外肉桂对麻醉大鼠有明显利胆作用 . 1.3 抗菌作用 . 近年,科研人员对肉桂水浸出液的抑制作用进行了研究,涉及大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌及白色念珠菌等,结果表明肉桂在体外对上述菌株均有明显的抑制作用。肉桂挥发油对革兰阳性菌及革兰阴性菌均有良好的体外抑菌效果。 1.4 解热、镇痛作用肉桂中有效成分桂皮醛对动物用伤寒副伤寒混合疫苗引起的人工发热可以起到一定的降温作用,且对小鼠有明显镇静作用;桂皮醛能明显提高小鼠对热刺激的痛阈,并能显着抑制乙酸所致的小鼠扭体次数,桂皮水提物能显着延迟热刺激痛觉反应时间 .

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