生物药剂学与药物动力学复习题及参考答案

生物药剂学与药物动力学复习题及参考答案
生物药剂学与药物动力学复习题及参考答案

中南大学网络教育课程考试复习题及参考答案

生物药剂学与药物动力学

一、名词解释:(请先翻译成中文再解释)

1.absorption:

2.enzyme induction:

3.enterohepatic cycle:

4. mean residence time,MRT:

5.first pass effect:

6.apparent volume of distribution:

7.enzyme inhibition:

8.bioequivalence:

9.loading dose:

10.PPK:

11.AUC:

12.passive transport:

13.cytochrome P450:

14.wash-out period:

15.facilitated diffusion:

16.distribution:

17.membrane pore transport:

18.accumulation:

二、简答题:

1.药物转运机制主要有哪几种?各有什么特点?

2.非线性药物动力学的特点是什么?其形成原因是什么?

3.某药按生物药剂学分类属于IV型,请问可以采用什么手段提高生物利用度?

4.鼻粘膜给药有何特点?举例说明在新制剂研发中的应用。

5.简述缓控释制剂体内评价的主要内容。

6.从影响药物吸收的剂型因素分析,可以通过什么手段增加难溶性药物的生物利用度?

7.注射药物过量后,为了加快药物从血液中的排除,可以采用什么手段?

8.TDM有何意义,哪些药物需要TDM?

9.从药物的经肾排泄机制分析药物过量后如何加快药物的排泄?

10.创新药物研究时,药物代谢研究包括哪些主要内容?

11.简述口腔黏膜给药的特点以及适用于该给药途径的制剂特点。试举例说明其在临床上的应用。

12.决定药物被组织摄取和积蓄的主要因素是什么?哪些组织摄取药物最快?

13.为什么药物与血浆蛋白结合后,会延长仅由肾小球滤过药物的肾清除率,但不影响通过肾小球滤过和

肾小管主动分泌两种途径清除药物的肾清除率?

14.如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运?

15.何为生物药剂学中的剂型因素与生物因素?

16.简述载体媒介转运的分类及特点。

17.影响微粒给药系统体内分布的因素有哪些?

18.影响肾小球滤过的因素有哪些?

三、论述题:

1.什么是生药学药剂学分类系统?分类的具体标准是什么,这种分类系统对药物制剂的研究有什么意

义?

2.某药化学结构式如下,请用结构式画出该药可能的代谢途径。

N

H 2O H N H 3OH O

3.某药药动学研究时其药-时曲线如下,请解释产生这种现象的原因。

4.某制剂口服给药,I 期临床最大耐受剂量为1000mg ,预计给药剂量为200mg ,从前期研究数据预测人体内消除半衰期

12小时,吸收达峰时间2小时。请设计试验进行人体药物动力学研究。(试验设计应包括药动学试验设计的基本要素:试验设计方法、给药方案、采样方法、参数计算方法及要考察的主要药动学参数、研究报告中必须回答的主要问题)

5.某药口服给药后预测半衰期为8小时,由于特殊原因,无法采用血药浓度法进行药动学研究,请设计试验用尿药数据法研究药物消除速率常数(要求详细写出样品采集过程及计算过程)。

6.某创新药物为口服给药制剂,在I 期临床试验完成了10mg~500mg 的单次给药及多次给药耐受性试验,证明耐受良好。从耐受性试验中相关药效学指标及药动学预实验结果(t1/2=12h )推测,II 期临床的剂量范围为50~200mg/次,每天2次。请设计完整的药动学试验。要求设计的试验能够说明临床给药剂量范围内是否符合线性动力学过程,多次给药是否符合线性动力学过程。(要求尽可能详细的写出试验设计、药动学参数计算过程、统计分析过程等)

四、计算题:

1.某药物静脉注射1g 后,定时收集尿液,已知平均尿药排泄速度与中点时间的关系式为Lg(ΔX u / Δt)= - 0.0300 t c + 0.500, 已知该药属单室模型,分布容积30 L ,求该药的t 1/2, k e , Cl r ,以及80h 的累积尿药量。

2.给某患者静脉注射某药20mg ,同时以20mg/h 速度静脉滴注该药,问经过4h 体内血药浓度为多少?(已知V = 50 L, t 1/2 = 40 h )

3.已知单室模型药物普鲁卡因酰胺胶囊剂生物利用度为85%,t 1/2为3.5h ,V 为2.0 L/kg. 体重为70kg 患者,每次给药500mg ,要维持最佳治疗浓度为4μg/ml,试求给药周期τ应几小时?

4.某制剂给药后血药浓度数据如下表:

经DAS 药动学软件拟合,该制剂药动学参数用一室模型拟合较为准确。请问:该制剂吸收是一级速率过程还是零级速率过程,并计算Ka 值(只要求逐条写出计算过程)。

5.某药每12小时给药1次。稳态谷浓度大于1mg/L 时,则容易发生中毒。采用重复一点法对某肝肾功能患者使用该药的给药剂量进行调整。t1=10小时,给予试验剂量200mg 时,C1=2.0mg/L ,C2=2.5mg/L ,设

时间 0

计该病人的给药剂量保证稳态谷浓度低于1mg/L 。(已知:ln4 = 1.386,e - 0.23 = 0.7945,e – 1.386 = 0.2500)

6.某患者体重50 kg ,以每分钟20mg 的速度滴注某药,问稳态浓度是多少?滴注经历10小时的血药浓度是多少?(已知t 1/2 为3.5h ,V 为2 L/kg ,假设该药以单室模型分布)。

X test

C C C min(1)

参考答案

一、名词解释:(请先翻译成中文再解释)

1.absorption:吸收。指药物从给药部位进入体循环的过程。

2.enzyme induction:酶诱导。药物代谢被促进的现象。

3.enterohepatic cycle:肠肝循环。指在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返

回肝门静脉,并经肝脏重新进入全身循环,然后再分泌,直至最终从尿中排出的现象。

4.mean residence time,MRT:平均滞留时间。指给药剂量或药物消除掉63.2%所需的时间。

5.first pass effect:首过效应。药物进入体循环前发生生物转化、降解或失活的现象。

6.apparent volume of distribution:表观分布容积。是指假设在药物充分分布的前提下,体内全部药

物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。是用来描述药物在体内分布状况的重要参数。

7.enzyme inhibition:酶抑制。一些药物重复应用或与其他药物合并应用后,可促进酶的合成、抑制酶

的降解或两种以上药物与代谢酶竞争结合,导致药物代谢发生变化,通常药物代谢被减慢的现象称为酶抑制作用。

8.bioequivalence:生物等效性。是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下给以相同剂量,反映其吸

收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。

9.loading dose:负荷剂量。在静脉滴注之初,血药浓度与稳态浓度的差距很大,因此在滴注开始时需

要静注一个负荷剂量使血药浓度迅速达到或接近稳态浓度的95%或99%,继之以静脉滴注来维持该浓度。

10.PPK:群体药物动力学。即药物动力学的群体分析法,利用稀疏数据研究群体的特征、变异和各种因素

对药动学的影响。是将经典药物动力学基本原理和统计学方法相结合,用于研究药物体内过程群体规律的方法。

11.AUC:血药浓度-时间曲线下面积。是指以血药浓度-时间作图所得曲线下面积,是反映药物吸收量及生

物利用度的重要参数。

12.passive transport:被动转运。指存在于膜两侧的药物顺浓度梯度,即从高浓度一侧向低浓度一侧扩

散的过程,分为单纯扩散和膜孔转运两种形式。

13.cytochrome P450:细胞色素P450酶。是微粒体中催化药物代谢的活性成分,由一系列同工酶组成。根

据其氨基酸序列、底物专一性和可诱导性,各种同工酶可被分为不同的家族,对于外源性物质代谢有重要意义的主要是CYP1、CYP2、CYP3三个族。

14.wash-out period:洗脱期。药物临床试验中不同给药周期之间应该有足够长的间隔时间以保证药物在

体内清除完全,这段时间称为清洗期,也称为洗脱期。洗脱期一般不小于药物的7倍半衰期,要求能保证受试药物在体内消除99%以上,通常为1周或2周。

15.facilitated diffusion:促进扩散。又称易化扩散,是指某些物质在细胞膜载体的帮助下,由膜高浓

度向低浓度侧扩散的过程。

16.distribution:分布。药物从给药部位吸收进入血液后,由循环系统运送至体内各脏器、组织、体液

和细胞,这种药物在血液和组织之间的转运过程,称为药物的分布。

17.membrane pore transport:膜孔转运。是被动转运的一种形式,水溶性小分子药物以及带负电的阴离

子药物可以通过胃肠道上皮细胞膜上的微孔而被吸收。

18.accumulation:蓄积。药物到达作用部位后,除了与靶组织结合外,还能和一些与该药物药理作用基

本无关的细胞内高分子物质、细胞颗粒、脂肪成分等产生非特异性结合,使之潴留于局部。当长期连续用药时,在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势,这种现象称为蓄积。

二、简答题:

1.药物转运机制主要有哪几种?各有什么特点?

答:药物转运机制及特点如下:

转运机制转运形式载体机体能量膜变形

被动转运单纯扩散无(被动)不需要无膜孔转运无(被动)不需要无

载体媒介转运促进扩散有(主动)不需要无主动转运有(主动)需要无

膜动转运胞饮作用无(主动)需要有吞噬作用无(主动)需要有

2.非线性药物动力学的特点是什么?其形成原因是什么?

答:(1)血药浓度和AUC与剂量不成正比;(2)药物的消除不呈现一级动力学特征,即消除动力学是非

线性的;(3)当剂量增加时,消除半衰期延长;(4)其他药物可能竞争酶或载体系统,影响其动力学过程;(5)药物代谢物的组成比例可能由于剂量变化而变化。

形成的原因:代谢酶及载体系统容量限制限定性因素导致体内药物代谢酶或载体的饱和过程有关,与代谢产物抑制和酶诱导等有关。

3.某药按生物药剂学分类属于IV型,请问可以采用什么手段提高生物利用度?

答:(一)提高药物溶出速度,增加药物溶出的方法有:1)增加药物的溶解度,如制成盐类、制成无定型药物、加入表面活性剂;2)增加药物的表面积,通常采用微粉化技术、固体分散技术等。(二)加入口服吸收促进剂,促进药物跨细胞膜途径和细胞旁路途径吸收两种机制,使药物的吸收速度和吸收量增加。

4.鼻粘膜给药有何特点?举例说明在新制剂研发中的应用。

答:鼻腔粘膜吸收药物的特点:(1)鼻粘膜内血管丰富,鼻粘膜渗透性高,有利于全身吸收;(2)可避开肝首过作用、消化道内代谢和药物在胃肠液中的降解;(3)吸收程度和速度有时可与静脉注射相当;(4)鼻腔内给药方便易行。

如:口服给药个体差异大、生物利用度低的药物以及口服易被破坏或不吸收、只能注射给药的药物,可考虑鼻粘膜给药。药物可制成溶液剂或滴入鼻腔,也可以气雾剂给药。

5.简述缓控释制剂体内评价的主要内容。

答:(1)单剂量给药试验——比较受试者于空腹状态下单剂量服用缓控释制剂与参比制剂的吸收速度和吸收程度,并确认受试制剂的缓控释特征;此试验应提供各受试制剂与参比制剂的血药浓度-时间曲线,AUC0-∞、AUC0-t、Cmax、tmax和F值,并尽可能提供其他参数如平均滞留时间(MRT)等体现缓控释特征的指标。(2)多次给药试验——比较受试制剂与参比制剂多次连续用药达稳态时,药物的吸收程度、稳态血药浓度和波动情况;此试验应提供各受试者受试制剂与参比制剂的血药浓度-时间曲线,各受试者达稳态后末次给药的血药浓度-时间曲线,Css(max) 、Css(min) 、tmax、AUC0-∞、AUC0-t、DF、F、MRT、t1/2等。并尽可能提供其他参数如平均滞留时间(MRT)等体现缓控释特征的指标。(3)由于缓控释制剂释放时间长,可能受食物影响大,必要时还应考虑食物对吸收的影响。

6.从影响药物吸收的剂型因素分析,可以通过什么手段增加难溶性药物的生物利用度?

答:影响药物吸收的剂型因素主要包括:固体制剂的崩解与溶出速度、药物剂型的影响、制剂处方的影响、制备工艺的影响。

增加难溶性药物生物利用度的手段有:(1)提高药物溶出速度,包括制成盐类、制成无定型药物、制成包合物等。(2)改变剂型,制成溶液剂、乳剂、混悬剂等液体制剂,其吸收速度比固体制剂要快。(3)加入表面活性剂等可促进药物吸收的辅料。(4)采用微粉化、固体分散技术增加药物的表面积。

7.注射药物过量后,为了加快药物从血液中的排除,可以采用什么手段?

答:注射药物过量后,为了加快药物从血液中的排除,可以采用的手段有:若所注射的药物具有肠肝循环可以口服活性炭或大孔树脂,阻断肠肝循环;服用调节尿液pH值的药物,加速药物的排泄;注射生理盐水,增加血流量并抑制水的重吸收,以加快药物经肾小球的滤过;喝大量水或服用利尿剂。

8.TDM有何意义,哪些药物需要TDM?

答:TDM的意义:(1)指导临床合理用药、提高治疗水平。(2)确定药物合并用药的原则。(3)药物过量中毒的诊断。(4)作为临床辅助诊断的手段。(5)作为医疗差错或事故的鉴定依据及评价患者用药依从性的手段。

以下情况需要进行TDM:(1)治疗指数低的药物。(2)具有非线性动力学特征的药物。(3)肝、肾、心及胃肠功能损害。(4)合并用药。(5)治疗作用与毒性反应难以区分。

9.从药物的经肾排泄机制分析药物过量后如何加快药物的排泄?

答:服用药物过量后,为了加快药物从血液中的排除(主要考虑经肾脏排泄途径),可以采用的手段有:(1)服用调节尿液pH值的药物,加速药物的排泄;(2)注射生理盐水,增加血流量并抑制水的重吸收,以加快药物经肾小球的滤过;(3)喝大量水或服用利尿剂以增加尿量,减少药物重吸收量,加速排泄。

10.创新药物研究时,药物代谢研究包括哪些主要内容?

答:创新药物研究中,药物代谢研究的主要内容包括:(1)药物的代谢途径及物质平衡研究。(2)药物的酶催化机制研究。(3)药物与酶的相互作用研究。(4)药物的剂型因素及生理因素对药物代谢的影响。

11.简述口腔黏膜给药的特点以及适用于该给药途径的制剂特点。试举例说明其在临床上的应用。

答:口腔黏膜给药的特点:(1)舌下黏膜渗透能力强,药物吸收迅速、起效快、持续时间长。(2)避开了肝首过效应以及胃肠道的降解作用。(3)给药方便。(4)无痛无刺激,患者耐受性好。适用于口腔黏膜给药的制剂的特点:(1)脂溶性、分子型药物,或是水溶性、离子型的小分子药物。(2)药物溶出速度必须快。(3)药物剂量要小。(4)药物作用强。(5)制剂处方中常加入吸收促进剂。

例如:硝酸甘油片为舌下含服片剂,用于冠心病心绞痛急性发作的治疗以及预防,舌下含服后起效迅速。片剂规格为0.5mg/片,成人一次用0.25~0.5mg舌下含服即可。

12.决定药物被组织摄取和积蓄的主要因素是什么?哪些组织摄取药物最快?

答:决定药物被组织摄取和积蓄的主要因素:(1)组织器官的血液灌流速度。(2)药物与组织器官的亲和力,亲和力又取决于药物结构、解离度、脂溶性、蛋白结合率。

通常血流丰富的组织摄取药物较快。

13.为什么药物与血浆蛋白结合后,会延长仅由肾小球滤过药物的肾清除率,但不影响通过肾小球滤过和

肾小管主动分泌两种途径清除药物的肾清除率?

答:由于只有游离型药物才能被肾小球滤过,因此药物与血浆蛋白结合后会降低药物的肾小球滤过率,对于仅由肾小球滤过的药物,其清除率必然延长。若药物同时还存在肾小管主动分泌途径,该途径不受蛋白结合率的影响,当肾小球滤过减少时药物还可以通过肾小管主动分泌清除,因此其清除率基本不受影响。

14.如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运?

答:通常大分子药物和微粒等容易通过淋巴管转运。药剂学通常采用现代制剂技术,制备脂质体、微乳、微粒、纳米粒、复合乳剂等各种载药系统,以增加药物的淋巴转运。

15.何为生物药剂学中的剂型因素与生物因素?

答:(1)剂型因素:①药物的化学性质,如同一药物的不同盐、酯、络合物或前体药物,药物的化学稳定性。②药物的物理性质,如pH值、游离状态、分子量大小、粒径大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速率。③药物的剂型及用药方法。④制剂处方中所用辅料的性质与用量。⑤处方中药物的配伍及相互作用。⑥制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件。

(2)生物因素:①种族差异,不同生物种类及不同人种的差异。②性别差异。③年龄差异,新生儿、婴儿、青壮年和老年人的生理功能的差异。④生理和病理条件的差异,生理因素如妊娠,以及各种疾病引起的病理因素能引起药物体内过程的差异。⑤遗传因素,药物代谢酶活性的个体差异。

16.简述载体媒介转运的分类及特点。

答:(1)促进扩散:需要载体,顺浓度梯度转运,不消耗能量,存在结构类似物的竞争和载体转运饱和。

(2)主动转运:需要载体,逆浓度梯度转运,消耗能量,与细胞代谢有关,受代谢抑制剂影响,转运的

速率与数量受载体量及活性的影响,存在结构类似物的竞争抑制,存在结构特异性和部位特异性。17.影响微粒给药系统体内分布的因素有哪些?

答:(1)细胞和微粒之间的相互作用,如内吞、吸附、融合、膜间作用等。(2)微粒自身的理化性质,包括粒径、电荷、表面性质等。(3)微粒的生物降解。(4)机体的病理生理状况。

18.影响肾小球滤过的因素有哪些?

答:(1)肾小球滤过膜的通透性和面积:当通透性改变或面积减少时,可使滤过率下降、尿液的成分改变、尿量减少。(2)肾小球有效滤过压的改变:当肾小球毛细血管血压显著降低(如大失血)或囊内压升高(如输尿管结石)时,可使有效滤过压降低,滤过率下降,尿量减少。如果血浆胶体渗透压降低(血浆蛋白明显减少或静脉注射大量生理盐水)时,则有效滤过压升高,滤过率增加。(3)肾血流量:肾血流量大,滤过增多;反之滤过减少。(4)药物的血浆蛋白结合率:结合率高的药物肾小球滤过率低。

三、论述题:

1.什么是生药学药剂学分类系统?分类的具体标准是什么,这种分类系统对药物制剂的研究有什么意义?

答:生物药剂学分类系统是根据药物的溶解度和渗透性将药物分为4类:I类高溶解度、高渗透性;II类低溶解度、高渗透性;III类高溶解度、低渗透性;IV类低溶解度、低渗透性。分类的具体标准:(1)剂量值:剂量除以溶解度的比,剂量是WHO推荐的最大剂量(mg);(2)溶解性:高溶解性的药物是指在37摄氏度,pH在1-7.5的范围内,剂量/溶解度比值小于250ml的药物。(3)渗透性:高渗透性药物是指在没有证据说明药物在胃肠道不稳定的情况下,有 90%以上的药物被吸收。

生物药剂学练习地地题目与答案详解

习题一 二、单项选择题(将正确选项填在括号里,每空2 分,共20 分) 1.下列叙述不正确的: (d )。 A.通常水溶性大的药物较难溶性药物易吸收 B.分子型药物比离子型药物易于透过细胞膜 C.非解离型药物的比例由吸收部位pH 决定 D.通常酸性药物在pH 低的胃中,碱性药物在pH 高的小肠中的未解离型药物量减少,吸收也减少,反之都增加 2. 反映难溶性固体药物吸收的体外指标主要是(a )。 A.溶出度B.崩解时限C.片重差异D.含量 3. 药物(和其代谢物)最主要的排泄途径为:(d )。 A、汗腺 B、呼吸系统 C、消化道 D、肾 4.在体内,药物的代谢反应均是在药物代谢酶的催化作用下完成的,其代谢反应速度符合非线性动力学过程,即符合:(b) A、Fick 扩散方程 B、Michaelis-menten 方程 C、Handerson-Hasselbalch 方程 D、Noyes-whitney 方程 5. 在新生儿期,许多药物的半衰期都延长,是因为(d )。 A. 较高的蛋白结合率 B. 微粒体酶的诱发 C. 药物吸收完全 D. 酶系统发育不全

6. 口腔粘膜中渗透能力最强的是:(c )。 A、牙龈粘膜 B、腭粘膜 C、舌下粘膜 D、内衬粘膜 E、颊粘膜 7. 给药过程中存在肝首过效应的给药途径是:(a )。 A. 口服给药 B. 静脉注射 C. 肌肉注射 D. 舌下给药 8.下列叙述错误的( b ) A.植入剂一般植入皮下 B.皮内注射,只用于诊断与过敏实验,注射量在1m l 左右 C.鞘内注射可用于克服血脑屏障 D.肌肉注射的容量一般为2--5ml.其溶媒为水,复合溶媒或油9.若罗红霉素的剂型拟以片剂改成注射剂,其剂量应( c ) A.增加,因为生物有效性降低 B.增加,因为肝肠循环减低 C.减少,因为生物有效性更大 D.减少,因为组织分布更多 10. 如两个受试制剂与一个标准制剂比较时(b ) A、必须进行交叉实验 B、3*3 拉丁方实验设计 C、必须多选择受试对象 D、分别进行交叉实验比较 三、判断对错(共10 分) 1 硝酸甘油舌下片较普通片吸收好。(√) 2 皮肤的通透性低,是由于角质层的高屏障作用。(√)

生物药剂学与药代动力学复习资料

1.生物药剂学(Biopamaceutics)是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素和人体生物因素与药效的关系的一门科学。 吸收(Absorption):药物从用药部位进入体循环的过程。 分布(Distribution):药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢(Motabolism):药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。 排泄(Excretion):药物或其代谢产物排出体外的过程。 影响药物疗效的因素 一剂型因素 狭义普通剂型:片剂、胶囊剂、注射剂等 广义:化学性质、物理性质、剂型及用药方法、辅料性质与用量、配伍及相互作用,工艺过程、操作条件及贮存 二生物因素种族性别年龄、生理和病理、遗传 2.生物膜 结构:主要是脂质、蛋白质和少量糖类组成。细胞膜经典模型,疏水在内亲水在外的脂质双分子层;生物膜液态镶嵌模型,镶嵌有蛋白质的流体脂双层;晶格镶嵌模型,流动性脂质的可逆性变化 性质:①.不对称性②.流动性③.半透性 3. 药物的跨膜转运途径与机制(细胞通道转运和细胞旁路通道转运) 转运机制: ⑴被动转运passive transport从高浓度一侧向低浓度扩散,都不需载体,不耗能,无膜变形。 单纯扩散浓度差一级速率过程,服从Fick’s扩散定律:dC/dt=DAk(C GI-C)/h。 膜孔转运大分子药物或与蛋白质结合药物不通过,孔内为正电荷,利于阴离子通过。 被动转运特点①顺浓度梯度②不需要载体③膜对药物无选择性④不消耗能量⑤扩散过程与细胞代谢无关⑥不受细胞代谢抑制剂影响⑦不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象 ⑵载体媒介转运carrier-mediated transport借助生物膜上的载体蛋白作用,使药物透过生物膜而被吸收的过程 ①促动扩散facilitated diffusion特点a特殊蛋白帮助b高浓度到低浓度c饱和d 竞争 ②主动转运active transport特点a逆浓度梯度b消耗能量c有载体参与d有竞争现象e结构特异,受代谢抑制剂影响 ⑶膜动转运入胞作用(胞饮和吞噬)出胞作用 4.小肠是药物吸收的主要部位,也是药物主动转运吸收的特异部位。小肠的PH是5~7.5是弱碱性药物吸收的最佳环境。原因:环状褶皱、绒毛和微绒毛的存在,和小肠绒毛内的很

药剂学试题A卷参考答案

药剂学A卷标准答案要点及评分标准

11.-环糊精是由12个葡萄糖分子连接的环状低聚糖化合物。(×) 药剂学A卷标准答案(附页A) 2006-2007学年第2 学期试题名称:药剂学共4 页第2 页

12片剂吸收过程中,崩解过程是药物吸收的限速过程。(×) 13.物理药剂学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄机制和过程的学科。(×)14.国家食品药品监督管理局英文简写是CFDA.( ×) 15. 聚乙二醇(PV A)是一种水溶性的高分子载体材料。(×) 16.乳剂分层是由于乳滴周围的界面膜被破坏而造成的。(× ) 17. 注入高渗溶液时,会导致红细胞破裂,造成溶血现象。(×) 18.用于眼外伤或术后的眼用制剂要求绝对无菌,多加入强效抑菌剂。(×) 19.胶浆剂系指固体药物微细粒子分散在水中形成的非均匀状态的液体分散体系,属热力学不稳定体系。(×) 20.pH 敏感型靶向制剂属于主动靶向制剂。(×) 四、选择(每小题1分,共20分) 1.注射剂的等渗调节剂用(C ) A 硼酸 B HCl C NaCl D 苯甲醇 2.在制剂中常作为金属离子络合剂使用的是(C) A 碳酸氢钠 B 硫酸钠 C 依地酸二钠 D DMSO 3.复凝聚法制备微囊,将pH值调到4以下,目的是为了使(A ) A 明胶荷正电 B 明胶荷负电 C 硫酸钠发挥凝聚剂的作用 D 交联固化 4.干胶法制备乳剂时,正确的油:水:胶的比例是(D) A 4:1:2 B 4:4:2 C 4:2:4 D 4:2:1 5.聚乙烯吡咯烷酮的英文缩写是(A) A PVP B PEG C PV A D HPC 6.乳剂由于分散相和连续相的比重不同,造成上浮或下沉的现象称为(D) A 表相 B 破裂 C 酸败 D 乳析 7.热原主要是微生物的内毒素,其致热中心为(D) A 多糖 B 磷脂 C 胆固醇 D 脂多糖 8.单糖浆有矫味作用,是不含药物的蔗糖饱和溶液,浓度为(B) A 100% B 85% C 45% D 75% 9.注射粉针使用前加入(D)溶解 A 常水 B 蒸馏水 C 去离子水 D 灭菌注射用水 10.构成脂质体的膜材为(B) A 明胶-阿拉伯胶 B 磷脂-胆固醇 C PLA-PLGA D环糊精-苯甲醇 11.软膏中加入Azone 的作用为(A ) A 透皮吸收促进剂 B 保湿剂 C 增溶剂 D 乳化剂 12.下列对透皮吸收体系叙述错误的是(C) A 不受胃肠道pH值影响 B 无首过效应 C 不受角质层屏障干扰 D 释药平稳、持续 13.下列不属于常用浸出方法的是(D) A 煎煮法B渗漉法C 浸渍法D醇提水沉淀法 14.微孔滤膜用于无菌过滤时,应选用(B) A 0.55m B 0.22m C 0.8m D 0.65m 15.氨苄西林只宜制成注射用无菌粉末,主要是因为氨苄西林易(B) A 氧化 B 水解 C 聚合 D 脱羧 药剂学A卷标准答案(附页B)

生物药剂学与药物动力必做题

《生物药剂学与药物动力学》课程习题 第一章 1.什么是生物药剂学?它的研究内容是什么? 答:研究药物极其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学 研究内容:研究药物的理化性质与体内转运的关系;研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程影响;根据机体的生理功能设计缓控释制剂;研究微粒给药系统在血液循环中的命运,为靶向给药系统设计奠定基础;研究新的给药途径与给药方法;研究中药制剂的溶出度和生物利用度。 2.药物在体内的排泄、消除与处置指什么? 答:药物或其代谢产排出体外的过程称排泄。代谢与排泄过程药物被清除合称为消除。药物的分布、代谢和排泄过程称为处置。 3.简述片剂口服后的体内过程? 答:片剂口服后的体内过程包括片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢和排泄 第二章 一、填空题 1. 生物膜具有流动性、不对称性和半透性特点。 2.药物的主要吸收部位是小肠。 3. 膜孔转运有利于水溶性小分子药物的吸收。 -pH= ㏒(Ci/Cu)。 4. 根据Henderson-Hasselbalch方程式求出,碱性药物的pk a 5. 固体制剂溶出度参数可通过单指数模型、 Higuchi方程和 Ritger-Peppas模型等拟合方程求算。 二、名词解释 1. pH-分配假说:药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数的学说。 2. 肠肝循环:经胆汁排泄的药物在小肠移动期间返回肝门静脉,经肝脏进入体循环,然后再分泌直至最终排出体外的过程。

3. 肝首过效应:药物透过胃肠道膜吸收经肝门静脉入肝后,在肝药酶作用下药药物可产生生物转化,导致药物进入体循环量减少的现象。 4. 被动转运:药物的生物膜转运服从浓度梯度扩散原理,即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程,分为单纯扩散与膜孔转运 三、问答题 1. 简述载体媒介转运的分类及特点? 答:载体媒介转运分为促进扩散与主动转运。促进扩散过程需要载体,顺浓度梯度转运不消耗能量,存在结构类似物的竞争和载体转运饱和。主动转运过程需要载体,逆浓度梯度,消耗能量,与细胞代谢有关,受代谢抑制剂的影响,结构转运的速率与数量受载体量与活性影响,结构类似物转运抑制,存在结构特异性和部位特异性。 1.简述促进口服药物吸收的方法? 答:促进口服药物吸收的方法:(1)增加药物的溶出速度:①增加药物溶解度,包括将药物制成可溶性盐,制成无定形药物,加入表面活性剂,制成亚稳定型状态,采用亲水性包合材料如HP-β-环糊精、二甲基-β-环糊精等制成包合物;②增加药物表面积,减小粒径:制成固体分散体、采用微粉化技术等。(2)加入吸收促进剂促进药物透膜吸收。 第三章 一、填空题 1. 药物经肌内注射有吸收过程,一般脂溶性药物通过毛细血管壁直接扩散, 水溶性药物中分子量小的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管,分子量很大的药物主要通过淋巴系统吸收。 2. 蛋白质多肽药物经黏膜吸收是近年研究的热点,主要给药途径包括经肺部、经直肠、经鼻腔等。

药代动力学与生物药剂学考试试题库

一.选择题 1.药物从给药部位进入体循环的过程称为( A )。 A.吸收 B.分布 C.排泄 D.生物利用度 E.代谢 2.小肠包括(B)。 A.盲肠 B.空肠 C.直肠 D.结肠 E.胃 3.弱碱性药物奎宁的pKa=8.4,在小肠中(pH=7.0)解离型和未解离型的比为( A )。 A.25/1 B.1/25 C.1 D.100 E.无法计算 4.下列( ABC )属于剂型因素。 A.药物理化性质 B.药物的剂型及给药方法 C.制剂处方与工艺 D.均是 E.均不是 5.消化道分泌液的pH一般不影响药物的(B )吸收。 A.单纯扩散 B.主动转运 C.促进扩散 D.胞饮作用 E.膜孔转运 6.根据Henderson-Hasselbalch方程式求出,碱性药物的pKa-pH=( A )。 A.lg (Ci/Cu) B.lg (Ci×Cu) C.lg (Ci-Cu) D.lg (Ci+Cu) E.lg(Cu/Ci) 7.大多数药物吸收的机制是( D )。 A.逆浓度差进行的消耗能量过程 B.逆浓度差进行的不消耗能量过程 C.顺浓度差进行的消耗能量过程 D.顺浓度差进行的不消耗能量过程 E.有竞争转运现象的被动扩散过程 8.假设双室模型药物血管外给药后,药物的吸收、分布、消除均为一级动力学过程,则下列哪 项不符合各房室间药物的转运方程(D )。 A.dX a/dt=-k a x a B.dX c/dt= k a x a-(k12+k10)X c+k21x p C.dX p/dt= k12X c-k21x p D.dX p/dt= k12X c+k21x p E.均符合 A.糖 B.蛋白质 C.脂肪 D.均是 E.B和C一样 9.下列()可影响药物的溶出速率。 A.粒子大小 B.多晶型 C.溶媒化物 D.溶解度 E.均是 10.肾清除率的单位是( C )。 A.mg/kg B.mg/min C.ml/min D. ml/kg E.时间的倒数 11.对线性药物动力学特征的药物,生物半衰期的说法正确的是(E )。 A.与药物剂型有关 B.与给药剂量有关 C.与给药途径有关 D.同一药物的半衰期不因生理、病理情况的不同而改变 E.生物半衰期是药物的特征参数 12.下列有关药物在胃肠道的吸收描述中哪个是正确的(E )。 A.胃肠道分为三个主要部分:胃、小肠和大肠,而大肠是药物吸收的最主要部位 B.胃肠道内的pH值从胃到大肠逐渐下降 C.弱酸性药物如水杨酸,在胃中吸收较差

(完整版)生物药剂学与药物动力学名词解释大全

《生物药剂学与药物动力学》名词解释大全 ①生物药剂学:是研究药物极其剂型在体内的吸收,分布,代谢与排泄的过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药效之间相互的科学。 ②治疗药物监测(TDM)又称临床药动学监测,是在药动学原理的指导下,应用灵敏快速分析技术,测定血液中或其他体液中药物的浓度,分析药物浓度与疗效及毒性间的关系,进而设计或调整给药方案。临床意义:1.使给药方案个体化,2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究 4.探讨新药给药方案 5.节省患者治疗时间,提高治疗成功率 6.降低治疗费用 7.避免法律纠纷。 ③分布(distribution):药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 ④代谢(metabolism):药物在吸收过程或进入人体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。又叫生物转化。 ⑤吸收:是药物从用药部位进入人体循环的过程。 ⑥排泄(excretion):药物或其代谢产物排出体外的过程。 ⑦转运(transport):药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。 ⑧处置(disposition):分布、代谢和排泄的过程。 ⑨清除(elimination):代谢与排泄过程药物被清除,合称为清除。 ⑩BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度,将药物分成四大类,并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。 11 表观分布容积(apparent volume of distribution):是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数,它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时,所需要体液的理论容积。Dn::溶出数。Do:计量数。An:吸收数 12 清除率:是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。 13 体内总清除率:是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。 14 生物利用度(Bioacailability,BA):是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。是评价药物有效性的指标。通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。(它的吸收程度用AUC表示,而且吸收速度是以用药后到达最高血药浓度的时间即达峰时间来表示。)评价指标AUC,Tmax,Cmax。 15 绝对生物利用度(absolute bioavailability, Fabs):是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值,是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。 16 相对生物利用度(relative bioavailability,Frel):又称比较生物利用度,是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量,是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。 17 生物等效性(Bioequivalence,BE):是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下,给以相同剂量,反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。 18 药学等效性(Pharmaceutical equivalence):如果两制剂含等量的相同活性成分,具有相同的剂型,符合同样的或可比较的质量标准,则可以认为它们是药学等效性。 19 首关效应:药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原型药物量减少的现象。 20 药代动力学:应用动力学原理和数学模型,定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律,研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系的一门科学。。 21 速率常数:是描述速度过程重要的动力学参数。速率常数越大,该过程进行也越快。单位为min-1或h-1。 22 生物半衰期:是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间,用t1/2表示。特点:一级速率过程的消除半衰期与剂量无关,而消除速率常数成反比因而半衰期为常数。 23 滞后时间:有些口服制剂,服用后往往要经过一段时间才能吸收,滞后时间是指给药开始只血

《药剂学》试题及答案(20200625135839)

药剂学习题 第一篇药物剂型概论 第一章绪论 一、单项选择题【 A 型题】 1. 药剂学概念正确的表述是() A、研究药物制剂的处方理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 B研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 C、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的技术科学 D、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的科学 E、研究药物制剂的基本理论、处方设计和合理应用的综合性技术科学 2. 既可以经胃肠道给药又可以经非胃肠道给药的剂型是() A. 合剂 B. 胶囊剂 C. 气雾剂 D. 溶液剂 E. 注射剂 3. 靶向制剂属于() . 第一代制剂B. 第二代制剂C. 第三代制剂 D. 第四代制剂 E.第五代制剂 4. 药剂学的研究不涉及的学科() A. 数学 B. 化学 C.经济学 D.生物学 E. 微生物学 5. 注射剂中不属于处方设计的有() A. 加水量 B. 是否加入抗氧剂 C. pH如何调节 D.药物水溶性好坏 E. 药物的粉碎方法 6. 哪一项不属于胃肠道给药剂型() A. 溶液剂 B. 气雾剂 C. 片剂 D.乳剂 E.散剂 7. 关于临床药学研究内容不正确的是() A. 临床用制剂和处方的研究 B. 指导制剂设 计、剂型改革 C.药物制剂的临床研究和评价 D. 药剂的生物利用度研究 E. 药剂质量的临床监控 8. 按医师处方专为某一患者调制的,并明确指明用法和用量的药剂称为() A. 药品 B. 方剂 C. 制剂 D. 成药 E. 以上均不是 9. 下列关于剂型的表述错误的是() A、剂型系指为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式 B、同一种剂型可以有不同的药物 C、同一药物也可制成多种剂型 D、剂型系指某一药物的具体品种 E、阿司匹林片、扑热息痛片、麦迪霉素片、尼莫地平片等均为片剂剂型 10. 关于剂型的分类,下列叙述错误的是( A、溶胶剂为液体剂型B C、栓剂为半固体剂型D E、气雾剂、吸入粉雾剂为经呼吸道给药剂型) 、软膏剂为半固体剂型 、气雾剂为气体分散型

生物药剂学与药物动力学试卷及答案

生物药剂学与药物动力学期末考试试题 一.单项选择题(共15题,每题1分,共15分) 1.大多数药物吸收的机理是(D ) A.逆浓度关进行的消耗能量过程 B.消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 C.需要载体,不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程 D.不消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 E.有竞争转运现象的被动扩散过程 2.不影响药物胃肠道吸收的因素是(D ) A.药物的解离常数与脂溶性 B.药物从制剂中的溶出速度 C.药物的粒度 D.药物旋光度 E.药物的晶型 3.不是药物胃肠道吸收机理的是( C ) A.主动转运 B.促进扩散 C.渗透作用 D.胞饮作用 E.被动扩散 4.下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律(B ) A.平均稳态血药浓度是(Css)max与(css)min的算术平均值 B.达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUC C.达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUC

D.达稳态时的累积因子与剂量有关 E.平均稳态血药浓度是(css)max与(Css)min的几何平均值 5.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h,则它的生物半衰期( C ) A.4h B.1.5h C.2.0h D.O.693h E.1h 6.下列有关药物表观分布溶积的叙述中,叙述正确的是( A ) A.表观分布容积大,表明药物在血浆中浓度小 B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C.表观分布容积不可能超过体液量 D.表观分布容积的单位是“升/小时” E.表现分布容积具有生理学意义 7.静脉注射某药,X0=60rag,若初始血药浓度为15ug/ml,其表观分布容积V为( D ) A.20L B.4ml C.30L D.4L E.15L 8.地高辛的半衰期为40.8h,在体内每天消除剩余量百分之几( A ) A.35.88 B.40.76 C.66.52 D.29.41 E.87.67 9.假设药物消除符合一级动力学过程,问多少个tl/2药物消除 99.9%?( D ) A.4h/2 B.6tl/2 C.8tl/2 D.10h/2 E.12h/2 10.关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的( C) A.当食物中含有较多脂肪,有时对溶解度特别小的药物能增

生物药剂学复习题

2009级药学专业《生物药剂学》复习题 一、名词解释 1.分布:药物进入体循环后,向各组织器官或者液体转运的过程。 2.药物动力学:是应用动力学原理与数学处理方法,定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收,分布,代谢,排泄过程的“量时”变化或“血药浓度经时”变化动态规律的一门学科。3.生物利用度:是指某种剂型中药物的吸收速度与程度。 4.平均稳态血药浓度:当血药浓度达到稳态后,在一个计量间隔时间内血药浓度、时间曲线下 面积处以间隔时间t所得的商。 5. 生物半衰期是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间t1/2表示。 6. 药物治疗指数:是指药物的最低中毒浓度与最低有效浓度之比值,越高药物越安全。 7. 绝对生物利用度:指待测药物或制剂血药浓度对时间曲线下面积同同剂量静脉注射给药血药 浓度对时间曲线下面积之比,以百分数表示。 8.清除率:是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间从体内消除的药物表现分布容积。9.肠肝循环:有些药物可有小肠上皮细胞吸收,有些在肝代谢为与葡萄糖醛酸结合的代谢产物,在肠道被菌丛水解成固体药物而被重吸收,这些直接或间接在小肠肝脏血循环。10.生物等效性:是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下,给以相同剂量,反映其吸收过程程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异 二、填空题 1.药物的__分布_、_ 代谢_、__排泄_过程称为处置。 2.肌肉注射时,分子量小可通过毛细血管直接扩散,而分子量很大的药物以_淋巴_为主要吸收途径。3.药物代谢的第一相反应包括__氧化____、__还原____、水解。 4.非口服给药中,生物利用度最高的三种给药途径是_静脉注射_ 、______ 、______ 。5.药物动力学的一级速度过程的特点:______;______;一次给药情况下,尿排泄量与剂量成正比。6.______ 是药物制剂生产、流通与使用时的最低质量要求,______ 已成为国内外仿制或移植品种的重要评价内容。 7.血液循环较快的脏器如脑、肾和__________ 等,中等的组织有皮肤和__________ 等,较慢的组织有结缔组织和__________ 等。 8.药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的__________ 和药物与组织器官的__________ ,药物在作用部位的浓度主要与透入作用部位和离开作用部位的__________ 有关。

生物药剂学试题

一、名词解释 1.抑制剂:某些药物可抑制肝微粒体中酶的作用而抑制另一些药物的代谢,导致后者的药理活性及毒副作用增强。 2.排泄(excretion):指药物或其代谢产物排出体外的过程。 3.肠肝循环(enterohepatic cycle):是指在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉的现象。 4.药物相互作用:是指某一种药物与其他药物或物质同时或先后使用时,它们之间相互影响,使药物的药效或药动学情况发生变化,导致药物疗效及药物毒副作用发生改变(增加或减少)。 5.生物半衰期:系指血浆中药物浓度下降至原来浓度一半所需的时间值。 6.生物利用度:制剂中药物被机体吸收进入血液的程度和速度。 7.药物动力学(Pharmacokinetics):研究体内动态行为与量变的规律性,即研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系。 8.油/水分配系数:是指药物在有机溶媒中的溶解度与在水中溶解度的比值。 9.肾清除率:在单位时间内从肾中排泄掉的药物相当于占表观分布容积的体积数。(通常指肾脏在单位时间内能将多少容量(通常以ml为单位)血浆中所含的某物质完全清除出去,这个被完全清除了某物质的血浆容积(ml)就称为该物质的肾清除率。) 10.代谢:药物在体内各种酶以及体液环境作用下,可发生一系列化学反应,导致药物化学结构上的转变,又称为生物转化。 二、填空 1.药物在体内的转运方式主要有被动转运、载体媒介转运及膜孔转运。 2.生物利用度根据定义有两项参数,包括生物利用度的速度和生物利用度的 程度。 3.药物从给药部位进入体循环的过程为吸收。 4.某种药物究竟以何种机制吸收,这与被吸收药物的性质、各部位细胞膜的特征及各种环境条件有关。 5.眼部药物吸收的主要屏障是角膜,由上皮层、基质层和内皮层组成。 6.当华法林与血浆蛋白结合率降低时,可能出现的结果是药物中毒。 7.药物的分子量大小影响淋巴管的转运。 8.氯丙嗪在体内代谢为去甲基氯丙嗪,和母核化合物相比,其药理活性降低。

生物药剂学和药物动力学重点总结

1.生物药剂学(biopharmaceutics,biopharmacy)——研究药物及其剂型在体内的吸收、 分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2.生物药剂学的剂型因素和生物因素. 1剂型因素:化学性质、物理性质、剂型及服法、辅料、药物配伍、工艺条件等。 2生物因素 3.口服药物消化道吸收的因素、解离度、脂溶性和分子量2、溶出速率3、药物 4.影响体内药物分布的主要因素:体内循环与血管透过性的影响、药物与血浆蛋白结合的能力、药物的的理化性质与透过生物膜的能力、药物与组织的亲和力、药物相互作用对分制的影响。 5.影响药物代谢的因素给药途径对药物代谢的影响、给药剂量和剂型对药物代谢的影响、药物光学异构性对药物代谢的影响、、酶抑制和诱导对药物代谢的影响、生理因素对药物 入体循环的过程。分布(Distribution):药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。代谢(Motabolism):药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。排泄(Excretion):药物或其代谢产物排出体外的过程。转运(transport):分布和排泄过程统称为转运。处置(disposition):分布、代谢和排泄过程称为处置。消除(elimination):代谢与排泄过程药物被清除,合称为消除。 5片剂口服后的体内过程有:片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 7生物膜的结构:细胞膜的组成:①膜脂:磷脂、胆固醇、糖脂②少量糖③蛋白质。 生物膜性质:膜的流动性;膜结构的不对称性;膜结构的半透性。 8膜转运途径。细胞通道转运:药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用,透过细胞而被是小分子水溶性的药物转运吸收的通道。细胞旁路通道转运:是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。是脂溶性药物及一些经主动机制吸收药物的通道。 9药物通过生物膜的几种转运机制及特点: (一)、被动转运(passive transport)是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理,即从高①.单纯扩散(passive diffusion) 又称脂溶扩散,脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜. 绝大多数有机弱酸或有机弱碱药物在消化道内吸收.1)药物的油/水分配系数愈大,在

生物药剂学与药物动力学考试复习

生物药剂学与药物动力学 第一章 生物药剂学概述 1、 生物药剂学:是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、 研究生物药剂学的目的:为了正确评价药物制剂质量,设计合理剂型、处方及制备工艺,为临床合理用药提供科学依据,使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。 3、 影响剂型体内过程的剂型因素 药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质及用量、处方中药物的配伍及相互作用 4、 影响剂型体内过程的生物因素:种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素 第二章 口服药物的吸收 1、被动转运的特点: (1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运; (2)不需要载体,膜对药物无特殊选择性; (3)不消耗能量,扩散过程与细胞代谢无关,不受细胞代谢抑制剂的影响; (4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象; 2、膜孔转运中分子小于微孔的药物吸收快,如水,乙醇,尿素,糖类等。大分子药物或与蛋白质结合的药物不能通过含水小孔吸收。 3、主动转运的转运速率可用米氏(Michaelis-Menten )方程描述: 4、主动转运的特点 ①逆浓度梯度转运;②需要消耗机体能量;③需要载体参与;④速率及转运量与载体量及其活性有关;⑤存在竞争性抑制作用;⑥受代谢抑制剂影响;⑦有结构特异性和部位特异性 5、被动转运与载体媒介转运速率示意图,如右图 6、胃排空:胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。 7、胃空速率:胃排空的快慢用胃空速率来描述。 8、影响胃空速率的因素:①食物理化性质的影响;②胃内容物黏度、渗透压; ③食物的组成;④药物的影响。 9、肝首过效应:透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后,在肝药酶作用下药物可产生生物转化。药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。 答:①静脉、肌肉注射;②口腔黏膜吸收;③经皮吸收;④经鼻给药;⑤经肺吸收;⑥直肠给药。 11、避免首过效应的剂型:①贴剂皮肤给药;②气雾剂和粉雾剂经呼吸道或经鼻黏膜吸收;③口腔粘附片黏膜吸收。 12、肠肝循环:指经胆汁排入肠道的药物,在肠道中又重新被吸收,经门静脉又返回肝脏的现象。肠肝循环现象在药动学上表现为药时曲线出现双峰现象。 13、引起肠肝循环的因素:现象主要发生在经胆汁排泄的药物中,有些由胆汁排入肠道的原型药物如毒毛旋花子苷G ,极性高,很少能再从肠道吸收,而大部分从粪便排出。有些药物如氯霉素、酚酞等在肝内与葡萄糖醛酸结合后,水溶性增高,分泌人胆汁,排入肠道,在肠道细菌酶作用下水解释放出原型药物,又被肠道吸收进入肝脏。 14、pH-分配假说:药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数。 胃肠液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物解离常数pKa 与消化道pH 的函数,可用Henderson-Hasselbalch 方程表达: 弱酸性药物: 弱碱性药物: 式中,分别为未解离型和解离型药物的浓度。 转运速率 浓度 载体媒介被动转运

生物药剂学复习题及答案汇总

生物药剂学试题库 一、单项选择题 1.以下关于生物药剂学的描述,正确的是 A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C.药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性 D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容 2.以下关于生物药剂学的描述,错误的是 A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系,但研究重点不同 B.药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段 C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量,需要选择灵敏度高,专属重现性好的分析手段和方法 D.从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效 3.对生物膜结构的性质描述错误的是 A.流动性 B.不对称性C.饱和性 D.半透性E.不稳定性 4.K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是 A.被动扩散B.膜孔转运C.主动转运 D.促进扩散E.膜动转运5.红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加 A.缓释片B.肠溶衣C.薄膜包衣片 D.使用红霉素硬脂酸盐 E.增加颗粒大小 6.下列哪项不属于药物外排转运器 A. P-糖蛋白B.多药耐药相关蛋白 C.乳腺癌耐药蛋白 D.有机离子转运器 E.ABC转运蛋白 7.以下哪条不是主动转运的特点 A.逆浓度梯度转运B.无结构特异性和部住特异性 C.消耗能量 D.需要载体参与E.饱和现象 8.胞饮作用的特点是 A.有部位特异性B.需要载体 逆浓度梯度转运D. .不需要消耗机体能量C. E.以上都是 9.下列哪种药物不是P-gp的底物 A.环孢素A B.甲氨蝶呤C.地高辛D.诺氟沙星E.维拉帕米10.药物的主要吸收部位是 A.胃 B.小肠C.大肠 D.直肠E.均是 11.关于影响胃空速率的生理因素不正确的是 A.胃内容物的黏度和渗透压B.精神因素 C.食物的组成 D.药物的理化性质E.身体姿势 12.在溶出为限速过程吸收中,溶解了的药物立即被吸收,即为( )状态 A.漏槽B.动态平衡 C.饱和 D.均是 E.均不是 13.淋巴系统对( )的吸收起着重要作用 A.脂溶性药物B.解离型药物C.水溶性药物 D.小分子药物 E.未解离型药物

生物药剂学与药物动力学考试复习资料

第一章生物药剂学概述 1、生物药剂学(biopharmaceutics):是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的 剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、剂型因素(出小题,判断之类的) 药物的某些化学性质 药物的某些物理因素 药物的剂型及用药方法 制剂处方中所用的辅料的性质及用量 处方中药物的配伍及相互作用 3、生物因素(小题、填空):种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、 遗传因素 4、药物的体内过程:吸收、分布、代谢、排泄 吸收(Absorption):药物从用药部位进入体循环的过程。 分布(Distribution):药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢(Motabolism):药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。排泄(Excretion):药物或其代谢产物排出体外的过程。 转运(transport):药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。 处置(disposition):分布、代谢和排泄过程称为处置。 消除(elimination):代谢与排泄过程药物被清除,合称为消除。 5、如何应用药物的理化性质和体内转运关系指导处方设计? 不好 筛选合适的盐 筛选不同的晶型 改善化合物结构 微粉化包含物固体分散物 无影响 增加脂溶性 改善化合物结构 胃中稳定性 稳定 代谢稳定性不稳定 研究代谢药物 6、片剂口服后的体内过程有哪些? 答:片剂口服后的体内过程有:片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 第二章口服药物的吸收 1、生物膜的结构:三个模型

(完整版)药剂学试题(简答题)及答案

1.应用Noyes-Whitney方程分析提高固体药物制剂溶出度的方法。 答:Noyes-Whitney方程:dC/dt=KS(CS-C) K是溶出速度常数;s为溶出介质的表面积;CS 是药物的溶解度,C药物在溶液中的浓度。 溶解包括两个连续的阶段, 首先是溶质分子从固体表面溶解, 形成饱和层, 然后在扩散作用下经过扩散层, 再在对流作用下进入溶液主体内。 1. 增加固体的表面积 2.提高温度 3. 增加溶出介质的体积 4. 增加扩散系数 5. 减小扩散层的厚度 2.片剂的辅料主要包括哪几类?每类辅料的主要作用是什么? 答:片剂的辅料主要包括:稀释剂和吸收剂、润湿剂和粘合剂、崩解剂、润滑剂。 (1)稀释剂和吸收剂。稀释剂的主要作用是当主药含量少时增加重量和体积。吸收剂:片 剂中若含有较多的挥发油或其它液体成分时,需加入适当的辅料将其吸收后,再加入其它成分压片,此种辅料称为吸收剂。 (2)润湿剂和粘合剂。润湿剂的作用主要是诱发原料本身的粘性,使能聚合成软材并制成 颗粒。主要是水和乙醇两种。粘合剂是指能使无粘性或粘性较小的物料聚结成颗粒或压缩成 型的具有粘性的固体粉末或粘稠液体。 (3)崩解剂。崩解剂是指加入片剂中能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料。(4)润滑剂。润滑剂主要具有三个方面的作用①助流性减少颗粒与颗粒之间的摩擦力,增加颗粒流动性,使其能顺利流入模孔,片重准确。②抗粘着性主要用于减轻物料对冲模的黏附性。③润滑性减少颗粒与颗粒之间及片剂和模孔之间的摩擦 3.缓、控释制剂(一天给药2次)体外释放度试验至少取几个时间点?为什么? 答:至少测三个取样点:第一个取样点:通常是0.5~2h,控制释放量在30%以下。此点主要考察制剂有无突释现象(效应);第二个取样点:4~6h,释放量控制在约50%左右;第三个取样点:7~10h,释放量控制在75%以上。说明释药基本完全。 定律,说明提高混悬液稳定性的措施有哪些? 4.根据stoke’s 2)g / 9 1- 答:Stocks定律:V = 2 r2( 是分散介质的粘度 2为介质的密度; 1为粒子的密度;r为粒子的半径,

最新生物药剂学与药物动力学试卷及答案

生物药剂学与药物动力学期末考试试题一.单项选择题(共15题,每题1分,共15分) 1.大多数药物吸收的机理是(D ) A.逆浓度关进行的消耗能量过程 B.消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 C.需要载体,不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程 D.不消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 E.有竞争转运现象的被动扩散过程 2.不影响药物胃肠道吸收的因素是(D ) A.药物的解离常数与脂溶性 B.药物从制剂中的溶出速度 C.药物的粒度 D.药物旋光度 E.药物的晶型 3.不是药物胃肠道吸收机理的是(C ) A.主动转运 B.促进扩散 C.渗透作用 D.胞饮作用 E.被动扩散 4.下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律(B ) A.平均稳态血药浓度是(Css)max与(css)min的算术平均值 B.达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUC C.达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUC

D.达稳态时的累积因子与剂量有关 E.平均稳态血药浓度是(css)max与(Css)min的几何平均值 5.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h,则它的生物半衰期(C ) A.4h B.1.5h C.2.0h D.O.693h E.1h 6.下列有关药物表观分布溶积的叙述中,叙述正确的是(A ) A.表观分布容积大,表明药物在血浆中浓度小 B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C.表观分布容积不可能超过体液量 D.表观分布容积的单位是“升/小时” E. 7.静脉注射某药,X0=60mg,若初始血药浓度为15ug/ml,其表观分布容积V为(D ) A.20L B.4ml C.30L D.4L E.15L 8.地高辛的半衰期为40.8h,在体内每天消除剩余量百分之几(A ) A.35.88 B.40.76 C.66.52 D.29.41 E.87.67 9.假设药物消除符合一级动力学过程,问多少个tl/2药物消除99.9%?(D ) A.4h/2 B.6tl/2 C.8tl/2 D.10h/2 E.12h/2 10.关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的(C) A.当食物中含有较多脂肪,有时对溶解度特别小的药物能增加

药剂学试题及答案

药剂学试题及答案 TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】

三、选择题( 最佳选择题,每题的备选答案中只有一个最佳答案,将答案的序号写在括号内。每题分,共30分) 1. 适合热敏性药物粉碎的设备是( C ) A. 球磨机 B.万能粉碎机 C. 流能磨 D.锤击式粉碎机 E.冲击式粉碎机 2. 流能磨粉碎的原理是( B ) A. 圆球的研磨与撞击作用 B.高速弹性流体使药物颗粒之间或颗粒与器壁之间相互碰撞作用 C.不锈钢齿的撞击与研磨作用 D. 机械面的相互挤压作用 E.旋锤高速转动的撞击作用 3. 工业筛的目数是指( D ) A. 筛孔目数/l厘米 B.筛孔目数/1厘米2 C.筛孔目数/1寸 D.筛孔目数/1英寸 E.筛孔目数/英寸2 4. 当主药含量低于多少时,必须加入填充剂( A ) A. 100毫克毫克毫克毫克毫克 5. 以下可作为片剂崩解剂的是( C ) A. 乙基纤维素 B.硬脂酸镁 C.羧甲基淀粉钠 D.滑石粉 E. 淀粉浆 6. 在复方乙酰水杨酸片处方中(主药含量每片300毫克),干淀粉的作用为( B ) A. 填充剂 B.崩解剂 C. 粘合剂 D.润滑剂 E.矫味剂 7. 对湿、热不稳定且可压性差的药物,宜采用( E ) A. 湿法制粒压片 B.干法制粒压片 C. 粉末直接压片 D.结晶直接压片 E.空白颗粒法 8.“轻握成团,轻压即散”是指片剂制备工艺中哪一个单元操作的标准( C ) A.压片 B.粉末混合 C.制软材 D.包衣 E.包糖衣 9. 下列各组辅料中,可以作为泡腾颗粒剂的发泡剂的是( E ) A.聚维酮淀粉 B.碳酸氢钠硬脂酸 C.氢氧化钠枸橼酸 D.碳酸钙盐酸 E.碳酸氢钠枸橼酸钠 10. 微晶纤维素为常用片剂辅料,其缩写为( D ) 11. 复方乙酰水杨酸片中不适合添加的辅料为( E ) A.淀粉浆 D.滑石粉 C.淀粉 D.液体石蜡 E.硬脂酸镁 12.下列宜制成软胶囊的是( C ) A. O/W乳剂 B.芒硝 C.鱼肝油 D.药物稀醇溶液 13. 以下属于水溶性基质的是( D ) A.十八醇 B.硅酮 C.硬脂酸 D. 聚乙二醇 E. 甘油 14. 不宜用甘油明胶作栓剂基质的药物是( C )

生物药剂学与药物动力学

一、药物动力学概述 (1)、药物动力学研究的内容有哪些? 答:(1)药物动力学的建立;(2)预测不同给药方案下的血浆、组织和尿液的药物浓度;(3)探讨药物浓度与药物疗效或毒性之间的关系;(4)估算药物和/或代谢物的可能积蓄;(5)探讨药物结构与药物动力学及药效学之间的关系;(6)探讨生理或疾病的变化如何影响药物的吸收、分布与消除;(7)探讨药物极性因素与药物动力学之间的关系,开发新型给药系统;(8)根据药物动力学参数进行临床药物治疗方案的确定;(9)从药物动力学观点对药物质量进行认识和评价;(10)新药的生物利用度和生物等效性研究。 (2)、简述常用的药物动力学参数及其意义。 答:(1)生物半衰期t1/2:可判断药物在体内的停留时间;(2)消除速率常数K:可衡量药物从体内消除的快慢;(3)表观分布容积V:课评价药物在体内分布的程度,判断药物在体内的积蓄情况;(4)消除速率CL:为K与V的综合参数,具有生理学意义,可判断消除器官的功能;(5)给药曲线下面积AUC:可评价血管外给药物制剂药物在体内吸收总量的大小。 (3)、简述影响药物分布的因素。 答:(1)组织器官血流量;(2)血管的通透性;(3)药物与血浆蛋白的结合率;(4)药物与组织亲和力;(5)药物相互作用;(6)药物理化性质;(7)药物剂型因素。 (4)、建立药物动力学模型有什么意义?一室模型与二室模型有什么区别? 答:建立药物动力学模型并不具有解剖学和生理学意义,它是将整个机体按药物转运速率特征划分为若干个独立的隔室,这些隔室连接起来构成一个完整的系统,反映药物在机体的动力学特征,称为隔室模型。 (5)为什么同一药物在不同的文献报道中会出现不同模型的报到? 答: (6)药物动力学的速度类型有哪些?简述一级动力学的特点。 答:速度类型有一级速率过程、零级速率过程、非线性速率过程。一级动力学的特点是:(1)药物的生物半衰期与给药剂量无关;(2)一次给药的血药浓度—时间曲线下面积与给药剂量成正比;(3)一次给药情况下,尿药排泄量与给药剂量成正比。 (7)如何理解表观分布容积中“表观”的含义?表观分布容积有没有上下限? 答:表观,因为它并不代表有生理意义的真正容积。而它的比值是时间的函数。由于分配容积大小可推测药物在体内分布及结合情况,故它有广泛的实用意义。(Vd)值大,其药理意义是提示该药分布广或者是药物与生物高分子有大量结合,亦或两者兼有之。 (8)如果一种药物分不到一室模型中,是否意味着组织中没有药物? 答:

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