山东大学网络教育药剂学二

药剂学模拟题

一、名词解释

1．GMP：GMP又称药品生产质量管理规范(good Manufacturing practice，GMP)

2．置换价：置换价（displacementvalue）是用以计算栓剂基质用量的参数，一定体积，药物的重量与同体积基质重量之比值称为该药物对某基质的置换价。置换价DV的计算公式：DV=W/[G－（M－W）]

3．HLB值：表面活性剂亲水亲油性的强弱。以亲水亲油平衡值（HLB）来表示。是用来表示表面活性剂亲水或亲油能力大小的值。

4．临界胶团浓度：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。是表征表面活性剂结构与性能的一个最重要的物理量。

5．等张溶液：是指与红细胞张力相等的溶液.也就是与细胞接触时,使细胞功能和结构保持正常的溶液。

二、简答题

1．增加药物溶解度的方法有哪些？

（1）采取与药物分子结构相近的溶液去溶解，即“相似相溶”，在极性溶剂中，药物分子与溶剂分子之间形成氢键，则溶解度增大；在非极性溶剂中，能形成药物分子内的氢键，溶解度也能增大；有机弱酸或弱碱药物制成可溶性盐可增加其溶解度，难溶性药物中引入亲水基团可增加药物在水中的溶解度。

（2）药物中的无定型药物的溶解度大于假多晶形药物。

（3）难溶性药物的粒子大小在0.1~100nm时，溶解度随粒子半径减少而增大。

（4）温度升高，则吸热性溶解过程的溶解度增大；降低则致热性的溶解过程的溶解度增大。（5）加入助溶剂可使药物的溶解度增大。

（6）加入增溶剂可使药物的溶解度增大

2．根据F ick’s第一定律，通过减慢扩散速度达到缓、控释目的，可采用哪些方法？

根据Fick’s第一定律，基于减慢扩散速度达到缓、控释目的，可采用的工艺方法有：（1）包衣：将药物小丸或片剂用阻滞材料包衣，可制备缓、控制剂。（2）制成微囊：使用微囊技术制备缓、控制剂是较新的方法。（3）制成不溶性的骨架片剂。（4）增加粘度以减少扩散系数。（5）制成药树脂。（6）制成乳剂。

3．什么叫热原？热原的组成和性质、除去热原的方法有哪些？

热原是指注射后能引起人体特殊致热反应的物质。

去热原的方法：1）高温法2）酸碱法3）吸附法4）超滤法5）离子交换法6）凝胶滤过法7）反渗透法。

4．蛋白质多肽类药物口服给药系统主要存在的问题是什么？

蛋白质多肽类药物与小分子药物相比，①分子大、极性强、脂溶性差，难以透过生物屏障；

②胃肠道中存在大量肽水解酶和蛋白水解酶可降解多肽；③肝脏对其的首过效应比较明显；

④存在化学和构象的不稳定问题。所以，药物稳定性差、生物半衰期短；

5．影响药物经皮吸收的生理因素有哪些？

影响药物经皮吸收的生理因素主要有：1）年龄与性别：如老人与男性的皮肤较儿童、妇女吸收少；2）用药部位：如阴囊＞耳后＞腋窝区＞头皮＞手臂＞腿部＞胸部；3）皮肤状态。

6．何谓脂质体？脂质体的组成、结构与表面活性剂胶团有何不同？

表面活性剂胶团是由单分子层组成，而脂质体是由双分子层所组成。

脂质体的组成成分明是以磷脂为模材及附加剂组成。若将类脂质的的醇溶液倒入水面时，醇很快地溶于水中，而类脂分子，则排列在空气—水的界面上，极性部位在水内，而非极性部位则伸向空气中，类脂分子在空气—水界面上布满后，则转入水中，被水完全包围后，其极性基团面向外侧的水面，而非极性的烃基彼此面对面，形成板状双分子层或球状。

表面活性剂分子中一般同时含有系油基因和亲水基因，在其溶于水后，浓度达到一定程度后，在表面的正吸附达到饱和，此时溶液的表面张力达最低值，表面活性剂分子开始转入溶液中，由于表面活性剂的疏水部分与水分子间的排斥力远大于吸引力，而疏水部分之间亲和力较大，许多表面活性剂分子的疏水基相互吸引，缔合在一起，形成疏水基向内，亲水基向外的缔合体，即为胶团。

三、填空题

1.药剂学的主要任务是基本理论研究、新剂型的研发、新辅料的研发、新技术的研发、中药新剂型的研发、生物技术药物制剂的研发、制剂新机械和新设备的研发。

2．药物剂型按分散系统分类，可分为溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型。

3．U5（54）表示4 因素 5 个水平试验的正交设计表，共进行17次试验。

4．优化参数一般有两种类型，即限制和非限制性。

5．现代生物技术主要包括基因工程与抗体工程，此外还有细胞工程与组织工程。6．影响蛋白质类药物变性的因素氧化、水解、变性、吸附、聚集等。

7．气雾剂由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统四部分组成。

8．粉体流动性的表示方法有休止角、流出速度和充填性三种方法。

9．膜控释经皮吸收制剂由无渗透性的背衬层、药物贮库、控释膜、黏胶和防黏层五部分组成。

10．一般而言，阳离子型表面活性剂的毒性最大，其次是阴离子型，非离子型表面活性剂的毒性最小。两性离子型表面活性剂的毒性小于阳离子型。

四、写出下列物质在药剂学中的主要作用

1．环氧乙烷（用于粉末注射剂、不耐热的医用器具、设施、设备等）

2．三氯一氟甲烷（是一种理想的抛射剂。但该物质对环境有危害）

3．吐温-80（是油/水（O/W）型乳化剂和增溶剂、分散剂、润湿剂。）

4．尼泊金类（杀菌防腐剂，也用作饲料防腐剂）

5．淀粉（片剂的填充剂。制成淀粉浆可作为粘合剂。干淀粉是最经典的崩解剂。）6．苯甲醇（具有局部麻醉及防腐作用；主要用于医药针剂中作添

加剂，药膏剂或药液里作为防腐剂）

7．硫代硫酸钠（医药工业中用作洗涤剂、消毒剂和褪色剂，具有强烈的还原性和潮解性。又是氰化物的解毒剂。）

8．PV A（聚乙烯醇(PV A)水凝胶，可以自然降解，环境友好。是关节软骨良好的替代材料,一般用作粘合剂。）

9．EC（乙基纤维素，对片剂的崩解及药物的释放产生阻滞作用。常用于缓、控制剂中）10．微晶纤维素（是能自由流动的结晶粉末，具有良好的可压性，压成的片剂有较大的硬度，作为粉末可直接用于干粉压片,广泛用作药物赋形剂、流动性助剂、填充物、崩解剂、吸附剂、等。）