gamma-Secretase Modulators_β淀粉样蛋白产生抑制剂_937812-80-1_Apexbio

产品名: gamma-Secretase Modulators 修订日期: 6/30/2016产品说明书

化学性质

产品名:

gamma-Secretase Modulators

Cas No.:

937812-80-1 分子量:

483.49 分子式:

C26H24F3N3O3 别名: Amyloid-β production

inhibitor; γ-Secretase

Modulators 化学名: (4R,7E,9aS)-7-[[3-methoxy-4-(4-methylimidazol-1-yl)phenyl]methyli

dene]-4-(3,4,5-trifluorophenyl)-1,3,4,8,9,9a-hexahydropyrido[2,1-c][

1,4]oxazin-6-one

SMILES: CC1=CN(C=N1)C2=C(C=C(C=C2)C=C3CCC4COCC(N4C3=O)C5=CC(=C(

C(=C5)F)F)F)OC

溶解性: Soluble in DMSO

储存条件: Store at -20°C

一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C

and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be

stored below -20°C for several months.

运输条件:

Evaluation sample solution : ship with blue ice

All other available size: ship with RT , or blue ice upon request

生物活性

靶点 :

Neuroscience 信号通路:

Amyloid β 产品描述:

Oxadiazine是γ-分泌酶的有效抑制剂,对Aβ42的IC50值为11 nM,对总Aβ/ Aβ42的IC50值为1170 nM[1]。

γ-分泌酶是膜内断裂天冬氨酸蛋白酶,其能裂解诸多1型膜蛋白,这些膜蛋白中许多都有重要的生物学功能。γ-分泌酶能从淀粉样前体蛋白中产生Aβ。γ-分泌酶也是治疗老年痴呆症药物的重要靶点。此外,γ-分泌酶也参与癌症相关的Notch进程,如白血病。Oxadiazine是另一种γ-分泌酶调节剂BMS-869780的类似物。在过表达APP蛋白的H4-APPsw 细胞中,其对Aβ42与Aβ40的IC50值有4倍的差距。Oxadiazine能提高Aβ37和Aβ38的水平,同时降低Aβ42和Aβ40的水平。Oxadiazine对APP-CTFα作用较小,对APP-CTF β和Notch加工无作用。Oxadiazine能显著降低大鼠大脑和血浆中Aβ42和Aβ40的水平[1,2]。

参考文献:

特别声明

产品仅用于研究,

不针对患者销售,望谅解。

每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio产品在推荐的条件下是稳定的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的,运输温度不同于长期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后,按照产品说明书上的要求进行储存。

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