中南大学现代远程教育课程药理学考试复习题及参考答案

中南大学现代远程教育课程考试复习题及参考答案

药理学

一、填空题：

1.国内外应用广泛的一线抗高血压药是（利尿药）、（钙

通道阻滞药）、（β受体阻断药）和（ACE抑制药）等

四大类药物。

2.心律失常发生的电生理学机制包括（冲动形成）障

碍和（冲动传导）障碍。

3.抗高血压药物的应用原则包括：（有效治疗与终生治

疗）、（保护靶器官）、（平稳降压）、（个体化治疗）

和（联合用药）。

4.肝素所致严重出血可用（硫酸鱼精蛋白）对抗；双

香豆素所致出血可用（维生素K）对抗。

5.吸收、分布、代谢和排泄

6.减弱心肌收缩力、减慢心率和传导（或加快心率和

传导）、保护缺血心肌、逆转心室重构，硝苯地平、

维拉帕米、地尔硫卓。

7.拟肾上腺素药、直接松弛支气管平滑肌药、M胆碱受

体阻断药和过敏介质阻释药。

8.感染性、过敏性、心源性、低血容量性休克

二、选择题：

1．某药按一级动力学消除，t1/2为4小时，单次给药后在体内基本消除的时间为 [ ]

C．20 h

2．静脉注射某药500 mg，其血药浓度为50 μg/ml，则其表观分布容积应约为

D．10 L

3．下列哪个参数可反映药物的安全性

E．therapeutic index

4．药物产生副作用是由于

A．用药剂量过大

E．病人对药物敏感性增高

5．毛果芸香碱对眼的作用是

E．缩瞳、升高眼压、远视力障碍

6．治疗肾绞痛宜用

E.Pethidine + Atropine

7．抢救过敏性休克的首选药物是

E.Adrenaline

8．属α1肾上腺素受体选择性阻断药的是

D.Prazosin

9．属H2受体阻断药的是

A.西米替丁

10．可用于治疗抑郁症的药物是

D.舒必利

11．阿托品对眼的作用是

C.扩大瞳孔、升高眼压、近视力障碍

12．糖质质激素大剂量突击疗法适用于

A．感染中毒性休克

13．易引起快速耐受的药物是

A．麻黄碱

14．治疗梅毒、钩端螺旋体病的首选药物是

E．青霉素

15．急性骨髓炎宜选用

C．克林霉素

16．强心苷与肾上腺素共有的作用是

E．增加心肌收缩力

17．喹诺酮类药的抗菌机制是

C．抑制DNA-回旋酶

18．青霉素G的主要不良反应是

C．过敏反应

19．头孢菌素类的抗菌机制是

D．抑制细菌细胞壁合成

20．军团菌感染宜首选

A．红霉素

21.化疗指数可用于评价抗菌药物的（）

A．安全性

22.对penicillin G 不敏感的细菌是（）

A．伤寒杆菌

23. 治疗伪膜性肠炎可选用（）

A．万古霉素

24. Aminoglycosides 抗菌作用机制不包括（）

B.与核蛋白体50s 亚基结合

25.doxycycline（）

D. 肾功能不全时可使用

26.fluoroquinolones 的作用机制是（）

C.抑制DNA 回旋酶

27.磺胺类药物的抗菌作用机制是（）

A.抑制细菌二氢叶酸合成酶

28.ACh释放到突触间隙，其作用迅速消失的主要原因是被（）

C. 乙酰胆碱酯酶代谢

29. 手术后肠麻痹常用（）

B. neostigmine

30. Atropine 的作用机制主要是阻断（）

C. M 胆碱受体

31. 下列何药对焦虑引起的失眠无效（）

E. 丁螺环酮

32. 下列对diazepam 的描述，错误的是（）

C. 肌内注射吸收较口服时快

33. 氯丙嗪镇吐作用的机制是（）

E. 阻断CTZ 的多巴胺受体

34. 长期大剂量用chlorpromazine 治疗精神分裂症时最常见的不良反应是（）

A. 锥体外系反应

35. 躁狂症病人可选用何药治疗（）

E. 碳酸锂

36. 解热镇痛药镇痛作用的机制是（）

B. 抑制环氧酶（COX），使PG 合成释放减少

37. 下列哪一项不是aspirine 的药理作用（）

D. 舒张支气管平滑肌

38．以下哪药对脑血管的选择性较高（）

A. nimodipine

39．以下哪药可作为治疗心肌梗死引起室性心律失常的首选药（）

E. 利多卡因

40. Amiodarone 主要作用于（）

B. 钾通道

41. Amiodarone 的主要作用机制为（）

A. 抑制心肌细胞膜钾通道

42. Verapamil 主要用于治疗（）

C. 阵发性室上性心动过速

43. 普萘洛尔与硝酸甘油合用于抗心绞痛的缺点是（）

B. 均使血压下降

44. 高血压合并充血性心力衰竭，下列哪组药物最合适（）

D. 美托洛尔、哌唑嗪、硝普纳

45. 能引起听力损害的利尿药是（）

B. 呋噻米

46. 下列关于硝普钠的叙述，错误的是（）

C. 不能用于伴心衰的高血压患者

47. 下列关于nifedipine 描述，错误的是（）

A. 对高血压者和正常血压者均有降压作用

48. Lovastatin（）

D. 竞争抑制HMG-CoA 还原酶的活性

49. 下列关于heparin 的描述，错误的是（）

E. 对抗VitK 还原阻止Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ凝血因子活化

50. 高效利尿药的药理作用不包括（）

D. 抑制远曲小管Na+—K+交换

51．吗啡一般不用于治疗

D．心肌梗塞

52.在解热镇痛抗炎药中，对PG合成酶抑制作用最强的是

E.吲哚美

53.高血压并伴有快速心律失常者最好选用

B.维拉帕米

54.对高肾素型高血压病有特效的是

A.卡托普利

55.氢氯噻嗪的主要作用部位在

D.髓拌升支粗段

E.远曲小管的近端

56.用于脑水肿最安全有效的药是

B.甘露醇

57.有关肝素的叙述，错误的是

C.降低胆固醇作用

58.法莫替丁可用于治疗

D.十二指肠溃疡

E.胃癌

59.氢化可的松入血后与血浆蛋白结合率可达

C.90％

60.平喘药的分类和代表药搭配正确的是

E.茶碱类药物——茶碱

三、解释题：

1.Bioavailability：生物利用度是指药物从某制剂吸收进

入血液循环的相对数量和速度。吸收相对量用AUC估

算，吸收速度用C max和T max估算。

2.耐药性：长期反复应用化疗药物时，病原体或肿瘤细

胞对药物的敏感性下降。耐受性是指机体在连续多次

用药后反应性降低。

3.First-pass effect：首关效应又称首关消除或首关代谢，

是指某些药物首次通过肠壁或经门静脉进入肝脏时被

其中的酶所代谢致使进入体循环的药量减少的现象。

4.肾上腺素作用翻转：α肾上腺素受体阻断药能将肾上

腺素的升压作用翻转为降压作用，称为肾上腺素作用

翻转。此时，α受体兴奋时的血管收缩作用被取消，

表现出β2受体兴奋时的血管扩张效应。

5.时量曲线，答：用药后，由于药物的体内过程，可使

药物在血浆的浓度（量）随着时间（时）的推移而发

生变化，以浓度为纵座标和以时间为横座标作图，即

为时量曲线。

6.一级消除动力学：是指单位时间内药物从体内消除与

体内药量成正比，又称定比消除，其时量（对数浓度）呈线性关系，又称线性动力学。

7.阿司匹林哮喘：哮喘患者服用乙酰水杨酸或其它解热

镇痛药后还可诱发哮喘，称“阿司匹林哮喘”。

8.药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧进行的跨膜转

运。包括简单扩散和滤过。特点是：不需要载体，不

耗能，无饱和现象，无竞争性抑制，膜两侧浓度达平

衡时保持动态稳定水平。

9.单位时间内体内药物浓度按恒定的量消除，与药物剂

量和浓度无关，由于体内药量过大超过机体最大消除

能力所致。

10.不符合用药目的，给人带来病痛反应包括副作用、毒

性反应、后遗效应、变态反应

11.理论上药物在体内均匀分布占有体液容积为一种药物

分布特征参数与血容量概念不一致

12.指停药后机体血药浓度降低到最低有效浓度以下时，

所残存的药理效应。

13.有些药物从肝细饱经胆道排入肠腔，再由肠吸收入血

的过程称为肝肠循环。

14.血中药物浓度下降一半所需要的时间。

四、问答题：

1．分别叙述普萘洛尔和硝酸甘油抗心绞痛的机制以及它们合用的优点。

答：普萘洛尔属β受体阻断药，通过减慢心率、降低心肌收缩力和收缩速度、降低血压等作用降低心肌耗氧量；增加缺血区供血、改善心肌代谢。

硝酸甘油为非内皮依赖性的NO供体，可增加NO浓度，通过扩张外周血管，降低心脏前后负荷而降低心肌耗氧量；舒张冠状动脉，促进侧支循环，使冠状动脉血流量重新分布，从而改善缺血区的供血。

普萘洛尔和硝酸甘油合用可以协同降低心肌耗氧量，又互相弥补不足。硝酸甘油扩张静脉，减少回心血量，降低前负荷，可抵消普萘洛尔扩大心室容积的缺点；普萘洛尔能对抗硝酸甘油因血压下降引起的反射性心动过速。

2．简述第一、二、三、四代头孢菌素类的特点。

答：第一代：对G＋菌作用较强，对青霉素酶较稳定，但对各种β-内酰胺酶稳定性远比第2-4代差；对G-菌作用弱，对铜绿假单胞菌、厌氧菌无效；对肾有一定毒性。

第二代：对G＋菌作用与第一代相仿或稍差，对多数β-内酰胺酶较稳定；对G-菌作用比第一代强，对铜绿假单胞菌无效，部分药物对厌氧菌有效；肾毒性较第一代小。

第三代：对G＋菌作用不及第一、二代，对多种β-内酰胺酶高度稳定；对G-菌作用比第一、二代强，对铜绿假单胞菌和厌氧菌均有效；基本无肾毒性。

第四代：除具有第三代对G-菌较强的抗菌作用外，对β-内酰胺酶尤其是超广谱质粒、染色体介导的酶稳定，无肾毒性。3．简述普萘洛尔、硝酸甘油抗心绞痛的机制及其合用的优点。

答：普萘洛尔属β受体阻断药，通过减慢心率、降低心肌收缩力和收缩速度、降低血压等作用降低心肌耗氧量；增加缺血区供血、改善心肌代谢。

硝酸甘油为非内皮依赖性的NO供体，可增加NO浓度，通过扩张外周血管，降低心脏前后负荷而降低心肌耗氧量；舒张冠状动脉，促进侧支循环，使冠状动脉血流量重新分布，从而改善缺血区的供血。

普萘洛尔和硝酸甘油合用可以协同降低心肌耗氧量，又互相弥补不足。硝酸甘油扩张静脉，减少回心血量，降低前负荷，可抵消普萘洛尔扩大心室容积的缺点；普萘洛尔能对抗硝酸甘油因血压下降引起的反射性心动过速。

4．简述吗啡治疗心源性哮喘的作用机制。

答：（1）扩张外周血管，减少回心血量，减轻心脏负荷；（2）镇静作用，消除紧张、焦虑、恐惧情绪，降低心肌耗氧量；

（3）降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使急促表浅呼吸缓解。5．药物与血浆蛋白的结合及结合率，竞争性排挤及其在用药方面的意义。

答：药物在血浆中或组织中可与蛋白质结合成结合型的药物，主要是与血浆中的白蛋白相结合。未被结合的药物称为自由型药物。有些药物在常用量时与蛋白质的结合率可高达95%以上，如双香豆素为99%。结合型的药物不易穿透毛细血管壁、血脑屏障及肾小球膜而致转运分布或排泄缓慢；结合型的药物暂时失去药理活性；由于结合是疏松、可逆的，血浆中的结合型药物与自由型药物之间常处于动态平衡，药物与血浆蛋白的结合就成为药物的一种暂贮形式，使药物作用的持续时间延长。

因此，结合率高的药物在结合部位达到饱和后，如继续稍增药量，就将导致血浆中的自由型药物浓度大增，而引起毒性反应。另外，如两种药物与同一类蛋白质结合，且结合率高低不同，将它们先后服用或同时服用，可发生与蛋白质结合的竞争性排挤现象，导致血浆中某一自由型药物的浓度剧增，而产生毒性反应，如口服结合率高达99%的抗凝血药双香豆素以后，再服结合率为98%的保泰松，保泰松就排挤已与血浆蛋白结合的双香豆素，而使血浆中自由型的双香豆素浓度成倍地增高，可能引起出血。

6．比较安定与巴比妥类药物作用机制的异同。

答：安定是苯二氮卓类药物的代表，其作用机制是主要通过增强γ氨基丁的抑制性作用来实现的：与GABAA受体/Cl-通道复合物上的BDZ的结合位点结合，通过变构调节作用，易化GABA与GABAA受体的结合，使Cl-通道开放的频率增加，更多的Cl-内流，增强GABA的抑制效应；而巴比妥类药物是主要通过：①作用于AGBAA受体-Cl-通道复合物上的巴

比妥结合位点，促进GABA与GABAA受体的结合，通过延长Cl-通道的开放时间（高浓度时，可直接开放Cl-通道），增加Cl-内流引起超极化，而增强GABA的抑制效应；②抑制兴奋性AMPA受体，减弱谷氨酸引起的去极化。

7. 论述有机磷酸脂类的中毒机制、症状及临床解救方法。

答：有机磷酸酯类属难逆性抗胆碱酯酶药，通过皮肤、呼吸道及消化道吸收后与AchE结合，不易水解、时间稍长酶的活性即难以恢复。

⑴、中毒机制为有机磷酸酯类中的磷原子与AchE 结合生成难逆性磷酰化胆碱酯酶，不能水解Ach，导致Ach 在体内堆积，引起一系列中毒症状，如不及早应用胆碱酯酶复活药，在数分钟或数小时内，磷酰化胆碱酯酶即发生“老化”，对胆碱酯酶复活药产生了抵抗力；即使再用胆碱酯酶复活药，也不能复酶活性。须待新生的AchE出现因此，一旦发生中毒，应及早抢救；

⑵急性中毒症状有：轻度中毒者以M样表现为主，中度中毒者可同时出现M样和N样表现，严重中毒者除M 样和N样表现外，还有中枢神经系统症状。①M样症状瞳孔缩小、视力模糊、眼痛；流涎、口吐白沫、出汗；支气管痉挛、呼吸因难、肺水肿；恶心、呕吐、腹痛、腹泻、小便失禁；心率减慢；血压下降等。这些表现对中毒的早期诊断极为重要。②N样症状肌肉震颤、抽搐、肌无力甚至麻痹N2受体被激动；心动过速、血压升高N1受体被激动。

③中枢症状先兴奋后抑制，如不安、失眠、谵妄、昏迷、呼吸抑制、循环衰竭等。

⑶、急性中毒的解救原则：①清除毒物，避免继续吸收用温水或肥皂水清洗染毒皮肤；对经口中毒者，可用2%碳酸氢钠或1%食盐水反复洗胃，再用硫酸镁导泻。敌百虫口服中毒时，不能用碱性溶液洗胃，硫磷中毒者忌用高锰酸钾洗胃，可氧化成对氧磷而增加毒性；②对症治疗反复地注射阿托品以缓解中毒症状；③对因治疗采用胆碱酯酶复活药以恢复AchE的活性。

⑷、胆碱酯酶复活药：是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的AchE恢复活性的药物，常用的有碘解磷定和氯解磷定等。碘解磷定具有强而迅速的复活胆碱酯酶作用，其分子中带正电荷的季铵氮与磷酰化胆碱酯酶生成磷酰化胆碱酯酶和碘解磷定的复合物，后者进一步裂解成磷酰化碘解磷定，由尿排出，同时使AchE游离出来，恢复其活性；还能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，形成无毒的磷酰化碘解磷定从而阻止游离的有机磷酸酯类进一步与AchE结合，避免中毒过程继续发展。主要用于中度和重度有机磷酸酯类中毒的治疗。碘解磷定易使刚形成不久的磷酰化胆碱酯酶复活，应及早用药。由于碘解磷定对中毒时体内积聚的Ach无直接对抗作用，故应与阿托品合用，以便及时控制症状，其代谢及排泄较迅速，故应反复给药。

8. 8.试述异丙肾上腺素的药理作用与临床应用

β受体激动：β1 受体激动→心率加快、心收缩力增加、传导加快

β2 受体激动→血管扩张、支气管扩张

临床应用：支气管哮喘、传导阻滞、休克、心脏骤停

9.试述阿司匹林的不良反应。

胃肠道反应：恶心、呕吐，溃疡、出血

过敏反应：皮疹、神经性水肿，阿司匹林哮喘

凝血障碍：出血

水杨酸反应：水杨酸中毒或表现

肝肾功能影响或瑞夷综合症

10.试述β受体阻断药抗慢性心功能不全的作用及作用机制。

⑴对心脏的作用

①正性肌力作用：使心肌纤维及张力上升及缩短速度加快，加强衰竭心脏的

收缩力，增加心排出量；机制是增加兴奋时心肌细胞内钙量

②心律减慢，继发于正性肌力作用，增敏窦弓感受器，直接兴奋迷走神经

③心肌耗氧量不增加

④降低窦房结自律性，提高浦肯野纤维自律性，缩短有效不应期

⑤对心电图的影响

⑵对神经系统及神经内分泌的作用：抑制交感活性；抑制RAS，减少肾素、

醛固酮分泌；促进ANP 分泌

⑶收缩血管平滑肌，使外周阻力增加；