硝苯地平降压作用及机制分析
兰州大学医学机能学实验
硝苯地平降压作用及机制分析
实
验
计
划
书
设计人：李笑杨颖陆政日郭云凯
第一临床医学院2010级医学临床医学四班
2013年3月5日星期二
一、实验名称：
硝苯地平降压作用及机制分析
二、实验目的：
1.学习肾上腺素诱发家兔高血压和心律失常模型的方法和生物信号采集系统记录钙通道阻断药物对血压和心律的变化数据。
2.学习离体器官组织灌流的方法，掌握兔主动脉环制备技术
3.通过在体实验观察硝苯地平的降压作用；观察硝苯地平对去甲肾上腺素和 KCl诱导的离体血管平滑肌收缩作用影响，从而分析其降压作用机制。
三、实验原理：
1.当大剂量动脉注射，血管平滑肌a1受体激动使舒张压和收缩压均上升（参考《药理学》p79~80），采用耳缘静脉滴注可使血压维持长时期的升高，可用于高血压模型的复制。
2.目前应用于临床的钙通道阻滞药主要是选择性作用于电位依赖性Ca2+通道L亚型的药物。硝苯地平又名心痛定，属于第一类双氢吡啶类钙通道阻断剂，可在通道水平上选择性地抑制Ca2+能经细胞膜上的Ca2+通道进入细胞内，减少细胞内Ca2+浓度，抑制肌细胞收缩，扩张阻力血管，使心排出量增加，明显降低血压。
3.维拉帕米通过降低窦房结自律性使窦房结冲动发放频率降低，心律减慢。舒张冠状动脉，增加缺血心脏冠脉流量和冠脉侧支循环。对外周血压也有舒张作用。降低外周阻力，使血压下降。
4.高浓度的氯化钾液（60～100mmo1）可使血管平滑肌细胞去极
化，促使电压门控钙通道开放，引起胞外Ca2+内流，导致血管平滑肌收缩。能阻断高钾液此作用的药物则为电压门控钙通道阻断药。
5.NE与血管平滑肌细胞α受体结合，可导致血管平滑肌收缩；与?受体结合则导致血管平滑肌舒张。NE与α受体结合能力较与?受体结合的能力强，故NE具有很强的血管收缩作用。能阻断NE此作用的药物则为受体依耐性钙通道阻断药。
四、实验对象：
家兔
五、药品与器材
生理盐水，25%氨基甲酸乙酯，0.5%肝素，1:10000的肾上腺素，0.1g/L米贝地尔，0.1g/L硝苯地平溶液0.2ml，克氏液，去甲肾上腺素，KCl，10-5mo1／L硝苯地平，兔手术器械，BL-410生物信号采集与处理系统，张力和压力传感器，灌流肌槽，丝线，氧气袋。六、实验方法：
（一）在体实验
1.选取9只正常成年健康重相近的家兔作为实验对象（若条件允许，可以选择24只，本实验以9只为例。依据为：中等动物（豚鼠、家兔）每组8-20例：计量资料每组不少于8例，计数资料每组不少于20例《实验动物方法学》孙敬方,人民卫生出版社）；
2.固定和麻醉：
取家兔称重后，耳缘静脉注射耳乌拉坦4ml/kg麻醉，仰卧位固定于手术台上。留置头皮针，通过耳缘静脉输入生理盐水。
3.颈动脉插管：
钝性分离一侧颈总动脉，靠动物头侧的部分尽可能多分离些，并在其远心端穿线结扎，用动脉夹夹住动脉的近端。在此段血管下穿一条线以备套管插入后结扎用。用眼科剪在尽可能靠远心端处作一斜形切口，约剪开管径的一半，然后把动脉插管经切口向心脏方向插入动脉，用已穿好的丝线固定插管，以防插管从插入处滑出。三通管的一侧与连接第一通道的压力换能器相连接，打开动脉夹，进入BL-40生物信号采集与处理系统，记录血压曲线。其另一侧连接预先含有适量肝素生理盐水的50ml注射器，并暂时夹闭导管，以备放血用。
4.复制高血压模型：
耳缘静脉滴注的生理盐水换为1:10000的肾上腺素（13滴/min），观察血压变化，待血压维持在一定高血压状态一定时间后即可开始试验。
5.分组：
采用随机数字表法将9只家兔随机分为三组（A模型组、B阳性对照组、C硝苯地平组），每组3只，并用记号笔做好标记（A1~3；B1~3；C1~3）；
6.给药：
A组家兔耳缘静脉注射生理盐水0.2ml
B组家兔耳缘静脉注射0.1g/L米贝地尔溶液0.2ml
C组家兔耳缘静脉注射0.1g/L硝苯地平溶液0.2ml
观察血压变化一段时间，稳定维持一段时间后，保存数据，做好记录。
7.【观察项目和记录】
表一：硝苯地平降压作用实验结果记录表
组别编号正常血压高血压模型给药后
A组1 2 3
B组1 2 3
C组1 2 3
8.数据处理：
计量资料以（x±s）表示，各组对各项指标求得三只家兔平均值，给药前后的比较采用配对t检验，组间比较采用单因素方差分析。
（二）离体实验
1.标本的制备：
取4只兔击头致昏后，颈动脉放血，立即开胸取出胸主动脉，仔细剥离血管周围的结缔组织，制成3 mm ×30 mm的主动脉螺旋条，悬挂于盛有20 ml Krebs液的灌流肌槽中，两端分别连在肌力换能器
和肌槽底部的钩上，恒温于(37±0．5)℃，通入纯氧，静息负荷约2 g，每15 min换液1次，用BL-410系统记录肌张力变化，稳定2 h后开始实验。（每只家兔制作2个主动脉螺旋条，共有样本量8）
图1 离体主动脉环实验装置示意图
2.分组：
采用随机数字表法将8个胸主动脉条随机分为两组，并用信封分配隐藏的方法确定去甲肾上腺素组（E）和KCl（F）组。
3.E组：
加入3mo1／L氯化钾100μ1，观察并记录第5分钟动脉环的收缩的最大张力。Krebs液反复脱洗标本使其张力回复初始值。
加入10-5mo1／L硝苯地平200μ1，15min后再加入3mo1/L氯化钾200μl。记录动脉环收第5分钟收缩的最大张力，之后用Krebs液反复脱洗标本使其张力回复初始值。
4.F组：
加入10-3mo1/L肾上腺素100μ1，记录第5分钟动脉环的收缩的最大张力，用Krebs液反复脱洗标本使其张力回复初始值。
加入10-5mo1／L硝苯地平200μ1，15min后再加入10-3mo1/L肾上腺素100μ1。记录动脉环收第5分钟收缩的最大张力，之后用Krebs 液反复脱洗标本使其张力回复初始值。
5.【观察项目和记录】
表二：硝苯地平降压机制分析实验结果记录表组别编号正常肌张力高K+/NA 给药后
E组1 2 3 4
F组1 2 3 4
（4）数据处理：
ａ计算抑制率：(给药前张力-给药后张力)/给药前张力×100% ｂ所有实验结果均采用t检验，P<0.05为有统计学显著性，数据以（x±s）表示
七、预期结果：
（一）在体实验
1.若正常血压和高血压建模后的平均血压有统计学差异（P<0.05），证明建模成功。
2.若实验组（B组）给药前后血压有统计学差异（P<0.05），证明硝苯地平溶液有降压作用。
3.若实验组（B组）和空白对照组（A组）之间给药后血压有统计学差异（P<0.05），排除了溶液降压的因素。
4.实验组（B组）和阳性对照组（C组）之间给药后血压进行比较，再次验证降压作用。
（二）离体实验
1.E组给药前后有统计学差异，F组给药前后无统计学差异，即位电压依赖性钙通道阻断药。
八、参考文献
1.桂郁金水提液对家兔主动脉的影响及机制初探
2.苦丁茶皂苷类物质对家兔离体胸主动脉条影响实验研究
3.前列安通片对去甲肾上腺素诱导家兔离体膀胱三角肌收缩的影响
4.硝苯地平注射液的实验动物药效学和临床验证
硝苯地平
硝苯地平几种剂型药剂学药动学浅析 (药学一班王耀晨 2009071121) 摘要：硝苯地平（nifedipine）是二氢吡啶类钙离子通道阻滞药(calcium channel blockers, CCB)，在20世纪80年代发展成为一类心血管新药是目前公认的安全有效的一线降压药物之一，具有舒张外周血管、降外周阻力、降低收缩压和舒张压、扩张冠状动脉、减轻心脏后负荷、改善血黏度及脑血流量等作用, 血压下降平稳而持久, 无反射性心动过速,还具有防治冠心病与心绞痛的作用。其不足之处是半衰期短，患者用药频繁，血药浓度波动大，产生峰谷现象，引起反射性心率加快、面部潮红、头痛、头胀、高血脂等不良反应[1]，为减少服药次数及不良反应，科研工作者将硝苯地平普通片制成缓释片、缓释微丸、缓释小丸胶囊、硝苯地平控释片(GITS) 、舌下含服片等剂型。 关键词：硝苯地平缓释制剂控释制剂 1. 缓释制剂 硝苯地平普通片在体内代谢较快，约2．6 h左右到达血药浓度顶峰，消除半衰期为4．8 h左右，生物利用度相对比较低，这可能与肝脏的首关效应有关。而硝苯地平缓释片明显改变了硝苯地平的体内代谢行为，血药浓度时间曲线平缓长久，服用一次能维持最低有效血药浓度（10μg·L－1）以上时间达28h。消除半衰期为8．6h左右，生物利用度为普通片的1．5倍，明显比普通片具有优势。G. Renwick, J. Le Vie等人[2]用西咪替丁预处理后，抑制细胞色素P-450，峰值、血浆浓度面积硝苯地平血药浓度时间曲线下面积平均增加84％。相比之
下，雷尼替丁治疗前对细胞色素P-450的影响不大，没有显著改变硝苯地平的药代动力学。 1.1 硝苯地平长效缓释片 易以木等人[3]采用分散体固体分散法制备硝苯地平固体分散体, 再加入阻滞剂制得缓释片,并以5%乙醇为释放介质, 50r/min-1,浆法,测定释放度。用HPLC法测定犬口服缓释片后的血药浓度。结果显示硝苯地平缓释片与对照品拜心通30h和12h累计释药分别为68.3%和 64.1%。犬口服硝苯地平缓释片后可维持有效血药浓度达20 h。 葛文龙等人[4]硝苯地平缓释片与硝苯地平普通片主要药动学参 数ρmax分别为（1 247．8±78．4）μg·L－1和（1896．7±109．2）μg·L－1，tmax分别为（4．6 ±0．7）h 和（2．6±0．9）h，t1／2分别为（8．6± 2．8） h 和（4．8±1．5）h，AUC0－∞分别为（5 879．3±176．2）μg·h·L－1和（3 724．9±121．3）μg·h·L－1，AUC0 4 427．8 ±131．7）μg·h·L－1和（2 936．5±75．4）－t分别为（ μg·h·L－1。结论硝苯地平缓释片的tmax、t1／2长于普通片，AUC0－t、AUC0－∞高于普通片，而ρmax低于普通片，说明硝苯地平缓释片具有良好的缓释效果。 赵越平等人[5]研究多剂量口服硝苯地平缓释片在人体内的药动 学特点和国产硝苯地平缓释片的生物等效性，计算主要药动学参数,并采用方差分析和双单侧t检验90%置信区间进行生物等效性评价。结果: 硝苯地平缓释片和硝苯地平缓释片制剂具有生物等效性。 1.2 硝苯地平骨架缓释微丸 任君刚等人[6]以聚乙二醇4000为载体材料,利用固体分散技术,
硝苯地平片,一个令人痛心的降压药
硝苯地平片，一个令人痛心的降压药 硝苯地平片，也叫心痛定，1969年由德国的拜耳公司研制生产，是第一个二氢吡啶类钙拮抗剂，1975年用于治疗冠心病心绞痛并取得成功，故名心痛定；1980年用于治疗高血压，也取得了非常好的效果。 心痛定的降压效果好，而且起效迅速，服用后数分钟就发挥降压效果，半小时内疗效达高峰。但是，其降压效果维持时间很短，作用仅持续4～5小时，所以每天需要3次服用。而且服用后会出现面色潮红、头痛、心慌和心动过速，长期服用还会引起牙龈增生、脚踝部水肿等。 更为严重的是，心痛定经常引起低血压，并诱发交感神经兴奋而导致心脏意外甚至猝死。 国内有人报道，心痛定常见不良反应的发生率为：面部潮红12%，眩晕3%，头痛6%，恶心4%，心动过速15%，另有头痛、头晕、步态不稳各10%，乏力5%～10%。一项研究发现，157位急性心肌梗死患者连续用心痛定治疗6周后，发现部分病人心肌梗死范围扩大；10位顽固性心绞痛患者口服心痛定每次剂量≥80mg时，导致了症状性低血压、心绞痛和可逆性心肌缺血。心痛定还引起冠状动脉缺血，加重心力衰竭，诱发肺水肿。 另一项研究结果显示，与利尿剂或β阻滞剂治疗比较，服心痛定者发生心肌梗死危险性较高，而且剂量越大，发生心肌梗死的危险性越大。 鉴于此，后来德国的拜耳公司研制生产了第二代钙拮抗剂硝苯地平控释片，商品名为“拜新同”，通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放药物，使血药浓度恒定，控制了血压忽高忽低的“峰谷”现象，遏制了交感神经兴奋的副作用，大大减少了副作用，从而更好地发挥疗效。 此后，心痛定作为长期降压药物逐渐退出了“舞台”。不过，由于其降压迅速，舌下含服起效快且简单易行，临床上大多作为治疗高血压的急重症用药。此外，偏远地区仍有人作为一般降压药长期使用。 但是，由于心痛定可以使血压在短时间内迅速且显着降低，降压幅度与速度难以掌控，关于舌下含服心痛定后导致心、脑血管事件仍时有发生。 例如，一项研究发现，93例高血压危象患者，年龄≥65岁，既往均有冠状动脉性心脏病史。含服硝苯地平（5mg）后出现血压明显下降伴心率加快。其中伴有左心室肥厚和心电图异常的55例患者中，有6例出现了心肌缺血症状。该研究提示含服低剂量的心痛定也可能导致心肌缺血。 另有研究发现，3例高血压危象患者，既往均无心脏疾病病史，在含服硝苯地平（10mg）后发生严重低血压，
硝苯地平控释片说明书
硝苯地平控释片30mg说明书 【功效主治】 ①冠心病。慢性稳定性心绞痛（劳力性心绞痛）②高血压 【药理作用】 拜新同控释片的活性成分为硝苯地平(Nifedipine)。由拜耳药物研究中心开发。硝苯地平为钙离子拮抗剂它可阻止钙离子流入心肌细胞及冠状动脉和末梢阻力血管的平滑肌细胞内。这种作用有以下优点：硝苯地平可以扩张冠状动脉因此可以通过增加狭窄后血流量而改善心肌的氧供给，同时心肌氧需求量也因后负荷的降低而减少，结果拜新同控释片减少了心绞痛的发作频率及强度。长期使用拜新同控释片还可以避免在冠状动脉中形成新的动脉粥样硬化的危险硝苯地平可扩张末梢动脉血管，降低了末梢阻力，因此拜新同控释片可降低已升高的血压。拜新同控释片可在24小时内恒速释放硝苯地平(持续释放)，因此适用于每日服药一次。 【药物相互作用】 1 与硝酸酯类合用，控制心绞痛发作，有较好的耐受性。 2 与β-受体阻滞剂合用，绝大多数患者对本品有较好的耐受性和疗效，但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。 3 与洋地黄合用，可能增加血地高辛浓度，提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。 4 与蛋白结合率高的药物合用，如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等，这些药的游离浓度常发生改变。 5 与西米替丁合用，本品的血浆峰浓度增加，注意调整剂量。 6 葡萄柚汁与本品同服时，本品的Cmax及AUC增加。 7 由于酶诱导作用，与利福平和用时，硝苯地平达不到有效的血液浓度。因而不得与利福平合用。 【不良反应】 1 常见不良反应有外周水肿(与剂量成正比)；头痛等。 2 与本品关系不确定的不良反应：头晕；恶心；便秘；乏力；面部潮红和热觉。 3 1%～3%不良反应：胸痛；腿痛；感觉异常；眩晕；皮疹；腿部抽筋；鼻出血；鼻炎；阳痿；尿频等。 4 <1%不良反应：蜂窝织炎；寒战；面部水肿；颈痛；骨盆痛；房颤；心动过缓；心脏停博；早博；低血压；心悸；静脉炎；体位性低血压；心动过速；焦虑；性欲减退；抑郁；失眠；嗜睡；搔痒症；盗汗；腹痛；腹泻；口干；消化不良；食道炎；胃胀；胃肠道出
苯巴比妥片说明书
抗癫痫药物-苯巴比妥片 [英文名] PHENOBARBITAL TABLETS [主要成分] 5-乙基-5-苯基-2，4，6(1H，3H，5H)-嘧啶三酮 [分子式及分子量] 分子式：C12H12N2O3 分子量：232.24 [性状]本品为白色片。 [药理学特征] 本品为镇静催眠药和抗惊厥药。对中枢抵制的程度，承受剂量而表现有镇静、催眠、抗等作用。作用机制可能是由于阻断脑干网状结构上秆满打满算系统，阻断冲动传致脑，从而使大脑细胞从兴奋转入抑制，产生困倦、镇静和催眠作用。抗惊厥作用机制在于抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，也啬运动的电刺激阈值，从而提高发作的阈值，抵制放电冲动从致痛灶向外扩散。本品亦可能通过诱导葡萄糖醛酸转化酶结合胆红素，从而降低血清胆红素的浓度。 [药代学特征]口服本品后易由胃肠道吸收，约0.5～1小时起效，2～18小时血药浓度达峰值，作用持续6～12小时。吸收后分布于体内各组织内，脑组织中浓度最高，骨骼肌内最大，并能透过胎盘。约40%与血浆蛋白结合，羊衰期成人为50～144小时，小儿40～70小时，肾功能不全时羊衰期延长。有效血浓度为10～40μg/ml可出现毒性反应。在肝内代谢，转化为羟基巴比妥，大部分与葡萄糖酚醛或与硫酸雪上加霜结合后经尿排出，原形药约占27～50%。[适应症] [作用与用途]用于焦虑、失眠、癫痫大发作及局限性发作，运动障碍，也可用于高胆红素血症。 [服用方法] 常用量口服 镇静：一次15～30毫克一日2～3次 催眠：30～100毫克晚上一次顿服 抗惊厥：一次30～60毫克一日3次，或90～180毫克，晚上一次顿服。抗胆红素血症：一次30～60毫克一日3次 极量口服一次250毫克一日500毫克
ACEI类降压药的种类和作用机理
ACEI类降压药的种类和作用机理 本文针对“ACEI类降压药的种类”做全面介绍，以下是关于“ACEI类降压药的种类”的全部内容，希望对大家有帮助！ 1、卡托普利甲巯丙脯酸，巯甲丙脯酸，开博通，刻甫定， 性状：白色或类白色结晶性粉末；有类似蒜的特臭，味咸。在甲醇、乙醇或氯仿中易溶，在水中溶解。熔点104~110℃。 药理及应用：为血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂，对多种类型血压高均有明显降压作用，并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。对不同肾素分型血压高患者的降压作用以高肾素和正常肾素两型最为显著；对低肾素型在加用利尿剂后降压作用亦明显。其降压机制为抑制血管紧张素转化酶活性、降低血管紧张素Ⅱ水平、舒张小动脉等。口服起效迅速，经1小时达最高血浓度，t1/2约4小时，作用维持6~8小时。增加剂量可延长作用时间，但不增加降压效应。临床适用于治疗各种类型血压高，特别是常规疗法无效的严重血压高。由于本品通过降低血浆血管紧张素Ⅱ和醛固酮水平而使心脏前、后负荷减轻，故可用于顽固性慢性心力衰竭，对洋地黄、利尿剂和血管扩张剂无效的心力衰竭患者出有效。 用法：口服：1次25~50mg，1日75~150mg。开始时每次25mg，1日3次（饭前服用）；渐增至每次50mg，1日3次。每日最大剂量为450mg。儿童，开始每日1mg/kg，最大6mg/kg，分3次服。注意：（1）常见有皮疹、瘙痒、味觉障碍。个别有蛋白尿、粒细胞缺乏症、中性白细胞减少，但减量或停药后可消失或避免。（2）过敏体质者习用。肾功能不全患者慎用。制剂：片剂：每片12.5mg；25mg；50mg；100mg。 2、依那普利恩纳普利，苯丁酯脯酸，苯酯丙脯酸，益压利，悦宁定，为不含巯基的强效血管紧张素转换酶抑制剂，它在体内水解为依普利拉（苯丁羧脯酸，enalaprilate）而发挥作用，比卡托普利强10倍，且更持久。其降压作用慢而持久。其血流动力学作用与卡托普利相似，能降低总外周阻力和肾血管阻力，能增加肾血流量。口服后吸收迅速，0.5~2小时后血药浓度达峰值。在体内可被水解，但水解产物仍具药理活性。可用于血压高及充血性心力衰竭的治疗。口服10mg，日服1次，必要时也可静注以加速起效。可根据病人情况增加至日剂量40mg。片剂为5mg；10mg及20mg。注意：与利尿剂合用可引起首剂低血压反应。副作用较少，偶可引起低血压、氮质血症和血钾增高。 3、贝那普利药理及应用：本品为不含巯基的强效、长效血管紧张素转换酶抑制剂，在体内水解成有活性的代谢物贝那普利拉（Benazeprilate）而起作用。其降压效果与卡托普利、依那普利相似。口服后吸收迅速，但生物利用度低（约28％）。服后0.5小时血药浓度达峰值；1.5小时后活性代谢物血液浓度达峰值。与食物同服时，其吸收可受影响。药物及代谢的血浆蛋白结合率约95％。其代谢物在血浆呈双相消除，初始t1/2约3小时，终末相t1/2约22小时。主要从尿和胆汁排泄。可用于各型血压高和充血性心力衰竭患者。对正在服用地高辛和利尿药的充血性心力衰竭患者可使心输出量增加，全身和肺血管阻力、平均动脉压、肺动脉压及右房压下降。用法：用于降压，口服，开始剂量为每日1次10mg，然后可根据病情渐增剂量至每日40mg，1次或分2次服用。严重肾功能不全者或心衰患者或服用利尿药的患者，初始剂量为每日5mg，充血性心衰患者，每日剂量为2.5~20mg。注意：不良反应与依那普利相似，但较少、较轻。肾动脉狭窄、心衰、冠状动脉或脑动脉硬化病人慎用。制剂：片剂：每片5mg；10mg；20mg。复方制剂：CIBADREX含苯那普利及氢氯噻嗪。 4、培哚普利哌林多普利，普吲哚酸，雅施达，药理及应用：为不含巯基的强效、长效血管紧张素转换酶抑制剂，在肝内代谢为有活性的培哚普利拉（Perindoprilate）而起作用。作用产生较慢。口服后吸收迅速，1小时后血药浓度达峰值。生物利用度65％~95％，食物对吸收影响明显。t1/2约30小时。用于血压高。用法：口服，1日1次4mg，可根据病情增
硝苯地平的讨论
1、为什么要加入冻干保护剂？冻干保护剂有葡萄糖、蔗糖、甘露醇、海 藻糖，为什么选择海藻糖，试分析一下。 虽然脂质体可以利用其独有的特性将毒副作用大、在血液中稳定性差、降解快的药物粉末或溶液包埋在直径为纳米级的脂质体中，这种微粒与人体细胞有相似成分而有良好生物相容性等特点，但它也存在一些缺点，影响着它在临床方面的应用。 脂质体是混悬液、易受pH值、温度、环境中的物质以及包封的药物性质影响。在存期间易发生聚集、沉降、融合及药物渗漏，且主要脂质材料易氧化、水解、难以满足药物制剂稳定性的要求，所以通常采用冻干干燥法提高脂质体的存稳定性。制成冻干脂质体可显著降低脂质和药物的水解和氧化速度。制成冻干剂也保持了脂质体膜结构的完整性，克服脂质体聚集、融合及药物渗漏等不稳定因素，显著提高储存稳定性。 LI Bao-guo等在以葡萄糖、蔗糖、甘露醇、海藻糖作为冻干保护剂的脂质体悬浮液的冻结和冷冻干燥过程中发现，以海藻糖作为保护剂的脂质体的粒径变化最小，以葡萄糖作为保护剂的脂质体粒径变化最大。还对脂质体包封水溶性药物喃氟啶和脂溶性药物维生素A冻干后脂质体包封率进行研究。结果显示：以海藻糖为保护剂的脂质体对药物的包封率较高，泄露少，而以葡萄糖为保护剂的脂质体对药品的包封率较低，泄露多。采用冻干保护剂后加的方式制备，冻干重建的脂质体包封率高 2、为什么要加入十八胺(SA) ？
显著提高脂质体的包封率,但对实验中样品的稳定性没有影响, 3、用此法制的的脂质体带正点荷、还是中性、负电荷？ 含碱性脂质18胺脂质体带正电荷。由于细胞膜带负电荷，用正电荷脂质体制备的脂质体比中性和带负电荷脂质体更容易与之吸附、融合。 5、实验中选择pH 为6.5 的磷酸盐缓冲液？ 在制备脂质体时, 由于卵磷脂、饱和大豆磷脂等的水解受pH 值的影响, 其在pH6. 5 时最稳定, 水解速度常数最小[5] , 故实验中选择pH 为6.5 的磷酸盐缓冲液。另外亦有实验表明, 在pH 为6 的溶液中硝苯地平最稳定[6] 。 6、薄膜蒸发—超声法制备脂质体？ 为了提高制剂的质量, 在脂质体制备工艺中, 用薄膜分散法制备脂质体, 所得脂质体粒径(1-5微米)均匀, 分散均匀, 粒度小, 且多为单室, 包封率高。再者将药物与脂质体混合后一起成膜可以将药物更好的包封于类脂质双分子层, 从而达到较高的包封率。在利用超声处理方法，得到较小粒径且分布均匀的脂质体。 7、为什么用乙醚而不用二氯甲烷？ 乙醚的沸点：34.5℃ 二氯甲烷:39.8℃ 在常温下，乙醚比二氯甲烷更易挥发。 8、羧甲基纤维素钠、三梨醇、苯甲酸钠在各种剂型中的作用？ 羧甲基纤维素钠CMC为无臭、无味、无毒、易吸潮的白色或微黄色颗粒及纤维状粉末，其具有优良的水溶性、粘胶性、乳合性、扩散性、抗酶性及稳定性。所以可以做上浆剂、乳化剂、稳定剂、粘合剂、悬浮剂、增稠剂、助洗剂、上光剂、结晶生产防止剂、广泛地应用于纺织、印染、石油、造纸、皮革、油墨、陶瓷、人造毛皮、合成洗涤、腻子粉、仿瓷涂料、建筑用胶、卷烟、腻子膏、陶瓷、食品医药等行业。 苯甲酸钠是用于内服液体药剂的防腐剂，有防止变质发酸、延长保质期的效果，用量过多会对人体肝脏产生危害，甚至致癌。根据GB2760—1996国家卫生标准规定，在肉制食中不得使用苯甲酸钠。比苯甲酸更易溶于水，而且在空气中稳定，抑制酵母菌和细菌的作用强，因此比苯甲酸更常用。苯甲酸钠大多为白色颗粒，无臭或微带安息香气味，味微甜，有收敛性；易溶于水（常温）53.0g/100ml左右，PH在8左右；苯甲酸钠也是酸性防腐剂，在碱性介质中无杀菌、抑菌作用；其防腐最佳PH是2.5-4.0，在PH5.0时5%的溶液杀菌效果也不是很好。苯甲酸钠亲油性较大，易穿透细胞膜进入细胞体内，干扰细胞膜的通透性，抑制细胞膜对氨基酸的吸收；进入细胞体内电离酸化细胞内的碱储，并抑制细胞的呼吸酶系的活性，阻止乙酰辅酶A缩合反应，从而起到食品防腐的目的。 9、西药口服液，PH5-6，加何种防腐剂好？
药理简答题答案详解
1、简述抗高血压药的分类及代表药。 2、简述可乐定的降压作用机制 3试述治疗高血压联合应用氢氯噻嗪、肼苯哒嗪和普奈洛尔的优点。 4简述硝酸甘油抗心绞痛的作用机制。 5.改变心肌的血液分布，有利于缺血区的供血 6简述普萘洛尔抗心绞痛的作用机制。 7简述他汀类药物抗动脉粥样硬化的药理学基础是什么？ 8试述抗动脉粥样硬化药包括哪类，各举一代表药。 9利尿药的分类、每类药的作用部位及代表药。 10述高效能和中效能利尿药的不良反应？ 11比较各类利尿药的利尿作用部位、作用机制及药理作用、临床应用、不良反应？ 12血的类型及抗贫血药的临床应用和注意事项。 13双香豆素可与哪些药物产生相互作用？为什么？ 14常用抗凝药物肝素和双香豆素的抗凝作用机理、临床应用及主要的不良反应及过量的解救药。 15简述糖皮质激素的临床应用及局部雾化吸入的主要不良反应。 16简述茶碱类平喘药作用机制、临床应用及主要不良反应。 17平喘药的分类、作用机制和临床应用。 18试述奥美拉唑的作用机制与临床用途？ 19.简述多潘立酮的作用机制与临床意义？ 20抗消化性溃疡药的分类及作用机理，并各举一代表药物。 21简述糖皮质激素类药物的疗程及适用情况。 22 长期应用糖皮质激素类药物引起代谢紊乱方面的不良反应有哪些？ 23状腺激素的主要药理作用和临床应用。 24碘化物的不良反应。 25胰岛素主要用于何种糖尿病？如何根据病情选择剂型？ 26胰岛素过量所致的低血糖有何症状？如何预防？ 27格列本脲的作用机制及临床应用？ 28试述糖皮质激素的药理作用 29抗甲状腺药物的分类、作用机制和临床应用 30试胰岛素的药理作用和临床应用。 31细菌耐药性的产生机理 32 抗菌药物的作用机制，并举例说明 33简述青霉素G的抗菌谱、抗菌机制及临床应用。 34试述四代头孢菌素的特点。 35常用大环内酯类抗生素的药物及其共同特点有哪些？ 36．CCBs（钙通道阻滞药、钙拮抗药）的分类、代表药、药理作用及临床应用（21章）。37．抗心律失常药的分类及代表药。（22章） 38．抗高血压药的分类及代表药。（25章） 39．强心苷的药理作用和不良反应。（26章） 40。硝酸酯类的药理作用和临床应用。（28章） 41．抗动脉粥样硬化药的分类。（27章） 42尿药的分类、每类药的作用部位及代表药。 43．普萘洛尔的药理作用和临床应用。（22章）
各种降压药的作用原理
用名称：硝苯地平缓释片 英文名称：Extended Release Nifedipine Tablets 商品名称：硝苯地平缓释片 【药理作用】 硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度。药理学本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。另一方面能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，使收缩压和舒张压降低，减轻心脏后负荷。本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导；整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。毒理学（致癌、致突变及生殖毒性）无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3～2倍于人类最大剂量，可导致小胎盘和绒毛发育不全；给大鼠3倍于人类最大剂量，可引起妊娠延长。 【药代动力学】 NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全，由于肝首过效应造成NF的生物利用度低，本缓释片血浓峰时在1.6～4小时之间，血药浓度时间曲线平缓长久，每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。NF组织分布广泛，药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高，而在脑、骨骼肌中浓度较低。NF在人体内血浆蛋白结合率高过92%～98%，但其主要代谢物的蛋白结合率较低，为54%。NF在体内经肝微粒体酶系统(括细胞色素P450单氧化酶)作用，氧化成三种无药理活性的代谢物，70%～80%药物以水溶性代谢物从尿中排出，24小时后90%的药物消除，主要以非原型的代谢产物从尿中排泄，原型药物仅0.1%经尿排泄，体内无蓄积作用。 【适应症】 各种类型的高血压及心绞痛。 【用法用量】 口服：一次10～20mg，一日2次。极量，一次40mg，一日0.12g。 【不良反应】 （1）肝脏：偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基转移酶升高。（2）循环系统：偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心悸、血压下降、下肢浮肿等。（3）过敏症：偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏症状。（4）消化系统：偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便秘等症。（5）口腔：可能出现牙龈肥厚。（6）代谢异常：偶尔出现高血糖症状。 【注意事项】 （1）中止服用钙拮抗剂时应逐渐减量，没有医生指示，不要中止服药。（2）低血压患者慎用。（3）严重主动脉瓣狭窄、肝肾功能不全患者慎用。 【相互作用】 尚不明确。 【孕妇及哺乳期用药】 孕妇禁用。 【儿童用药】 儿童禁用。 【规格】 10mg 适应症/功能主治】1.水肿性疾病排泄体内过多的钠和水，减少细胞外液容量，消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合症、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。 2.高血压可单独或与其他降压药联合应用，主要用于治疗原发性高血压。 3.中枢性或肾性尿崩症。 4.肾石症主要用于预防含钙盐成分形成的结石。
硝苯地平说明书
硝苯地平控释片说明书 【药品名称】通用名：硝苯地平控释片 商品名：拜新同 英文名：nifedipine controlled release tablets 【性状】本品为圆形双凸的坚硬玫瑰红色薄膜衣片。 【药理毒理】药理作用 硝苯地平是1、4二氢吡啶类钙离子拮抗剂。钙离子拮抗剂能减少钙离子经过慢钙通道进 入细胞。硝苯地平特异性作用于心肌细胞，冠状动脉以及外周阻力血管的平滑肌细胞。 硝苯地平能扩张冠状动脉尤其是大血管甚至能扩张不完全阻塞区的健全血管。硝苯地平 还可降低冠状动脉平滑肌的张力，防止血管痉挛。最终增加狭窄血管的血流量，提高供氧量。 同时，硝苯地平由于降低了外周阻力（后负荷），而减少了氧需求。长期服用硝苯地平能防止 新的冠状动脉粥样硬化病变的发生。 硝苯地平通过减少动脉平滑肌的张力而能降低已经增加了的外周阻力和血压。硝苯地平 治疗初期可能出现短时的反射性心率加快而导致心输出量增加。但呈这种增加不足以补偿血 管的扩张。此外短期或长期服用硝苯地平都能增加钠和水的排出。对于高血压患者，硝苯地 平的降压作用尤为显著。 一项追踪了3-4.8年、有6321例至少存在一个附加危险因子的高血压患者参加的多国、 随机、双盲、前瞻性研究结果显示，硝苯地平控释片可减少心、脑血管事件的发生，与标准 的利尿剂联合用药作用相当。 毒性研究 遗传毒性 ames试验、微核和显性致死性试验均为阴性。 生殖毒性 大鼠交配前给予硝苯地平在大约30倍于人体最大推荐剂量下可减弱生殖力。有文献报道 使用推荐剂量硝苯地平的不育男性的精子体外结合可孕卵子的能力可逆性减弱。在啮齿动物、 家兔和猴、硝苯地平均显示出多种胚胎毒性、胎盘毒性和胎仔毒性，包括胎儿生长缓慢（大 鼠、小鼠和家兔），足趾异常（大鼠和家免），肋骨畸形（小鼠），腭裂（小鼠），小胎盘和绒 毛膜发育不全（猴），胚胎和胎仔死亡（大鼠、小鼠和家兔），孕程延长（大鼠，其他种属未 评估）。与上述毒性有关的剂量均出现母体毒性并数倍于人体量大推荐剂量。 致癌作用 大鼠口服硝苯地平2年，未见致癌作用。 长期毒性 犬每日口服按体重一次100毫克/千克硝苯地平1年，未见毒性症状。在大鼠试验中，当 饲料中药物浓度超过100pppm（约5-7毫克/千克体重）时，动物出现了毒性反应。 【药代动力学】本品在24小时内近似恒速释放硝苯地平，通过膜调控的推拉渗透泵原理， 使药物以 零级速率释放。它不受胃肠道蠕动和ph值的影响。服药后，药片中的非活性成份完整地 通过胃肠道，并以不溶的外壳随粪便排出。 吸收 硝苯地平口服给药后几乎完全吸收。由于首过效应，即释型硝苯地平胶囊口服给药后的 生物利用度为45-56%。稳态时硝苯地平控释片的生物利用度相当于硝苯地平胶囊的68-86%。 进食时服药轻微影响药物的早期吸收率但不影响生物利用度的范围。 硝苯地平控释片给药后血浆药物浓度按控制速率升高，首次给药后6-12小时达到高值稳 定水平。多剂量给药后相对恒定的血药浓度得到维持，给药期间24小时内血药浓度
硝苯地平片说明书
硝苯地平片说明书 硝苯地平片(石药)治疗1.心绞痛：变异型心绞痛;不稳定型心绞痛;慢性稳定型心绞痛。2.高血压(单独或与其它降压药合用)。下面是小编整理的硝苯地平片说明书，欢迎阅读。 硝苯地平片商品介绍 通用名：硝苯地平片 生产厂家: 石药集团欧意药业有限公司 批准文号：国药准字H13021315 药品规格：10mg*100片 药品价格：￥5.5元 硝苯地平片说明书 【通用名称】硝苯地平片 【商品名称】硝苯地平片 【英文名称】NifedipineTablets 【拼音全码】XiaoBenDiPingPian 【主要成份】硝苯地平。 化学名：2，6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸二甲酯 分子式：C17H18N2O6 分子量：346.34 【性状】硝苯地平片为糖衣片，除去包衣后显黄色。
【适应症/功能主治】1.心绞痛：变异型心绞痛;不稳定型心绞痛;慢性稳定型心绞痛。2.高血压(单独或与其它降压药合用)。 【规格型号】10mg*100s 【用法用量】1.硝苯地平的剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐渐调整。过量服用硝苯地平可导致低血压。2.从小剂量开始服用，一般起始剂量10mg/次(一次1片)，一日3次口服;常用的维持剂量为口服10-20mg/次(一次1-2片)，一日3次。部分有明显冠脉痉挛的患者，可用至20-30mg/次(一次2-3片)，一日3-4次。大剂量不宜超过120mg/日(每日12片)。如果病情紧急，可嚼碎服或舌下含服10mg/次(一次1片)，根据患者对药物的反应，决定再次给药。3.通常调整剂量需7-14天。如果患者症状明显，病情紧急，剂量调整期可缩短。根据患者对药物的反应、发作的频率和舌下含化硝酸甘油的剂量，可在3天内将硝苯地平的用量从10-20mg(1片-2片)调至30mg/次(一次3片)，一日3次。4.在严格监测下的住院患者，可根据心绞痛或缺血性心律失常的控制情况，每隔4-6小时增加1次，每次10mg(1片)。 【不良反应】1.常见服药后出现外周水肿(外周水肿与剂量相关，服用60mg/日时的发生率为4%，服用120mg/日则为12.5%);头晕;头痛;恶心;乏力和面部潮红(10%)。一过性低血压(5%)，多不需要停药(一过性低血压与剂量相关，在剂量[60mg/日时的发生率为2%，而120mg/日的发生率为5%)。个别患者发生心绞痛，可能与低血压反应有关。还可见心悸;鼻塞;胸闷;气短;便秘;腹泻;胃肠痉挛;腹胀;骨骼
苯巴比妥片
苯巴比妥片 核准日期：2006年12月20日 药品名称： 【通用名称】苯巴比妥片[药典] 【英文名称】 Phenobarbital Tablets [药典] 【汉语拼音】 Ben Ba Bi Tuo Pian 成份： 苯巴比妥钠。化学名称：5-乙基-5-苯基-2，4，6（1H，3H，5H）-嘧啶三酮。化学结构式： 分子式：C 12H 12 N 2 O 3 分子量：232.24 所属类别： 化药及生物制品>> 神经系统药物>> 抗癫痫药>> 巴比妥类化药及生物制品>> 神经系统药物>> 抗惊厥药>> 巴比妥类化药及生物制品>> 神经系统药物>> 镇静催眠药>> 巴比妥类性状： 本品为白色片。
适应症： 主要用于治疗焦虑、失眠(用于睡眠时间短早醒患者)、癫痫及运动障碍。是治疗癫痫大发作及局限性发作的重要药物。也可用作抗高胆红素血症药及麻醉前用药。 规格： 30mg 用法用量： 成人常用量：催眠，30～100mg，晚上一次顿服；镇静，一次15～30mg，每日2～3次；抗惊厥，每日90～180mg，可在晚上一次顿服，或每次30～60mg，每日三次；极量一次250mg，一日500mg；抗高胆红素血症，一次30～60mg，每日三次。小儿常用量：用药应个体化，镇静，每次按体重2mg/kg，或按体表面积60mg/m2，每日2～3次；抗惊厥，每次按体重3～5mg/kg；抗高胆红素血症，每次按体重5～8mg/kg，分次口服，3～7天见效。 不良反应： 1．用于抗癫痫时最常见的不良反应为镇静，但随着疗程的持续，其镇静作用逐渐变得不明显。 2．可能引起微妙的情感变化，出现认知和记忆的缺损。 3．长期用药，偶见叶酸缺乏和低钙血症。 4．罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。 5．大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。 6．用本品的患者中约1～3%的人出现皮肤反应，多见者为各种皮疹，严重者可出现剥脱性皮炎和多形红斑(或Stevens-Johnson综合症)，中毒性表皮坏死极为罕见。 7．有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。 8．长时间使用可发生药物依赖，停药后易发生停药综合征。 禁忌： 禁用于以下情况：严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。 注意事项： 1．对一种巴比妥过敏者，可能对本品过敏； 2．作抗癫痫药应用时，可能需10～30天才能达到最大效果，需按体重计算药量，如有可能
硝苯地平论文
【摘要】硝苯地平（nifedipine，NF，又名硝苯啶，心痛定），是阻滞钙离子内流的药物，常用于心血管疾病的治疗，特别是用于高血压的治疗。本文对近几年来硝苯地平在临床中的新用途作一综合报道。 【关键词】硝苯地平;临床新用途;钙通道阻滞剂 硝苯地平（nifediprne），又名硝苯吡啶、心痛定，为目前常用的钙通道阻滞剂，具有抑制钙离子内流作用，能松弛血管平滑肌，扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，提高心肌对缺血的耐受性，同时能扩张周围小动脉，减低外周血管阻力，从而使血压下降。硝苯地平在临床上广泛应用于冠心病、高血压的治疗。近年来广泛用于胆绞痛、肾绞痛、支气管哮喘、痛经等的治疗。本文对硝苯地平的临床新用途作一综合报道。 1 治疗急性胰腺炎 武西贵等［1］采用舌下含服硝苯地平片0.25～0.5mg，每日3次治疗儿童急性胰腺炎，治疗组37例，对照组30例，疗程3～5天，结果治疗组总有效率为83.8%。对照组总有效率为60%，比较治疗组和对照组差异有显著性（P<0.05）。硝苯地平在急性胰腺炎时，通过改善微血管循环障碍，解除平滑肌痉挛作用，从而对急性胰腺炎有一定的疗效。 2 治疗红霉素胃肠道的副作用 红霉素是临床上常用抗生素之一，对呼吸道、皮肤和软组织感染有较好的疗效，尤其对军团菌、支原体引起的感染有效，但其严重的胃肠道副作用影响了患者用药的依从性。冯亚男等［2］将该院2000年10～2002年7月儿科用红霉素静脉滴注治疗的下呼吸道感染患儿共207例，其中硝苯地平组69例，山莨菪碱组69例，对照组69例，三组患儿用药前均无恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道症状。硝苯地平组于红霉素静脉滴注前半小时，给予硝苯地平片0.1～0.3mg/kg （最大量为10mg）口服。山莨菪碱组给予山莨菪碱片0.1～0.3mg/kg（最大量不超过10mg）口服，对照组不给任何药物。结果:硝苯地平组显效39例，有效27例，无效3例，总有效率95.7%;山莨菪碱组显效14例，有效30例，无效25例，总有效率63.8%;对照组显效5例，有效8例，无效56例，总有效率18.8%，硝笨地平组总有效率高于山莨菪碱和对照组（P<0.01）。 硝苯地平为钙离子通道阻滞剂，能阻滞全身各器官平滑肌细胞的钙离子通
尼莫地平说明书
尼莫地平说明书 篇一：尼莫地平片 硝苯地平胶囊 【药品名称】 通用名称：硝苯地平胶囊 英文名称：Nifedipine Capsules 【成份】 本品为胶囊剂,内容物为黄色粉末或颗粒.硝苯地平的分子式为C17H18N2O6，分子量为346.34。 【适应症】 1．重型心绞痛：尤其变异型心绞痛。2．高血压。 【用法用量】 1 硝苯地平的剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐渐调整。过量服用硝苯地平可导致低血压。 2 从小剂量开始服用，一般起始剂量10mg/次，一日3次口服；常用的维持剂量为口服10-20mg/次，一日3次。部分有明显冠脉痉挛的患者，可用至20-30mg/次，一日3-4次。最大剂量不宜超过120mg/日。如果病情 【不良反应】 1 常见服药后出现外周水肿（外周水肿与剂量相关，服用60mg/日时的发生率为4%，服用120mg/日则为12.5%）；头晕；头痛；恶心；乏力和面部潮红（10%）。一过性低血压
（5%），多不需要停药（一过性低血压与剂量相关，在剂量【禁忌】 对硝苯地平过敏者禁用。 【注意事项】 1 低血压绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应，个别患者出现严重的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时，特别是合用β-受体阻滞剂时。在此期间需监测血压，尤其合用其它降压药时。 2 心绞痛和/或心肌梗死极少数患者，特别是严重冠脉狭窄患者，在服用硝苯地平或加量期间，降压后出现反射性交感兴奋而心率加快，心绞痛或心肌梗塞的发生率增加。 3 外周水肿 10%的患者发生轻中度外周水肿，与动脉扩张有关。水肿多初发于下肢末端，可用利尿剂治疗。对于伴充血性心力衰竭的患者，需分辩水肿是否由于左室功能进一步恶化所致。 4 对诊断的干扰应用本品时偶可有碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高，一般无临床症状，但曾有报道胆汁淤积和黄疸；血小板聚集度降低，出血时间延长；直接Coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血。 5 肝肾功能不全、正在服用β-受体阻滞剂者应慎用，宜从小剂量开始，以防诱发或加重低血压，增加心绞痛、心
可乐定作用机制
.专业.专注. . word可编辑. 可乐定 作用与作用机制：可乐定口服降压作用中等偏强，降压时伴心率减慢及心输出量减少，一般不影响肾血流量及肾小球滤过率。可乐定为中枢性α2受体激动剂，通过激活抑制性神经元，降低血管运动中枢的紧张性，使外周交感神经的功能降低而引起降压作用。此外，近几年的研究表明，可乐定也作用于侧网状核（NRL）的咪唑啉受体（I1受体）使交感神经张力下降，外周血管阻力降低，从而产生降压作用。而可乐定对α2受体的影响与其引起的嗜睡等副作用有关。过大剂量的可乐定也可兴奋外周血管平滑肌上的α2受体，从而引起血管收缩，使降压作用减弱。本品尚有降低眼压、预防偏头痛、消除吗啡成瘾等作用。 药动学：本品口服易吸收，服后 1。5-3h血药浓度达峰值。口服后t1/2为5.2-13h。口服生物利用度为70.6%-81.5%。约50%以原形从尿中排出。药物能透过血脑屏障，蛋白结合率为20%。降压作用在口服后约30min开始，最大作用在2-4h，持续约6-8h。静注后10min产生降压作用，持续约3-7h，24h内总量不宜超过0.6mg。 注意事项：常见的不良反应是口干和便秘。其他有嗜睡、焦虑、抑郁、眩晕、血管性水肿、腮腺肿痛、浮肿、恶心、体重增加、心动过缓、轻度体位性低血压、食欲不振、欣快、头痛、眼睛刺痛、阳萎、排尿困难、乳房胀大、肢麻、皮疹和软弱乏力等。也有短暂性血糖升高和心电图异常的报道。伴有脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁、近期心肌梗死、雷诺病、窦房结功能低下或血栓闭塞性脉管炎等疾病患者宜慎用。静脉注射时，在产生降压作用前可出现短暂的升压现象。突然停药可出现停药反应，即血压突然升高，血浆儿茶酚胺可升高。逐渐减量后再停药可防止血压反跳。这种停药后出现的高血压可用酚妥拉明治疗。长期应用偶可产生耐药性，加用利尿药后可纠正此现象。故耐药性的产生可能与钠潴留有关。注意：不可突然停药，尤其是一日量超过1.2mg时，以免引起交感神经功能亢进的停药反应。为减少停药反应，有人建议口服剂量以不超过0.3mg/d为宜。可乐定不宜用于高空作业或驾驶机去车辆的人员，以名因精力不集中、嗜睡而导致事故发生。 临床应用：适用治疗中度高血压，常用于其他药无效时。降压作用中等偏强，不显著影响肾血流量和肾小球滤过率，一般用于高血压的长期治疗。高血压急症用静脉注射，也可静脉滴注。可乐定一般对血脂无明显影响，亦有报道可略降低部胆固醇。口服也用于预防偏头痛，或作为治疗吗啡类镇痛药或瘾者的戒毒药。点眼用于治疗开角型青光眼。
硝苯地平缓释片的副作用
硝苯地平缓释片的副作用 硝苯地平缓释片的副作用有头疼，下肢水肿等。你现在服用后出现头痛，如果症状比较轻微，可以暂时不换药，也可能会慢慢适应的。如果头疼的不能忍受，最好是把这个药停掉，换成其他的降压药。可以吃卡托普利片或者缬沙坦，另外注意应该吃点肠溶阿司匹林片，如果血脂高的话，还要吃点辛伐他丁，要低盐低脂肪饮食，清淡饮食，注意休息，积极锻炼身体，保持情绪稳定，定期测量血压。 病情分析：硝苯地平缓释片为抗心绞痛药。适用于高血压，可单独或与其它降压药合用。也可治疗心绞痛，尤其是变异型心绞痛。 不良反应 1.肝脏：偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移酶、谷（氨酸）丙（酮酸）氨基转移酶升高。 2.循环系统：由于硝苯地平有快速扩张血管的作用，偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心悸、血压下降、下肢浮肿等。 3.过敏症：偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏症状。 4.消化系统：偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便秘等症。 5.口腔：可能出现牙龈肥厚。 6.代谢异常：偶尔出现高血糖症状。 7.由于硝苯地平迅速扩张小血管会导致循环中的血容量减少，反射性引起交感神经兴奋。因此少数患者会出现心动过速、心悸等症状。 意见建议：降压药比较多。 1.利尿降压药：（1）噻嗪类：如氢氯噻嗪等（2）潴钾利尿剂：氨苯蝶啶，阿米洛利（3）醛固酮拮抗剂：螺内酯等（4）袢利尿剂：呋塞米等 2.交感神经抑制药（1）中枢性降压药：如可乐定、利美尼定等。（2）神经节阻断药：如樟磺咪芬等。（3）去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：如利血平、胍乙啶等。（4）肾上腺素受体阻断药：如普萘洛尔等。 3.肾素-血管紧张素系统抑制药（1）血管紧张素转换酶（ACE）抑制药：如卡托普利等。（2）血管紧张素Ⅱ受体阻断药：如氯沙坦坎地沙坦等。（3）肾素抑制药：如雷米克林等。 4.钙拮抗药：（1）二氢吡啶类：硝苯地平等（2）非二氢吡啶类：地尔硫卓，维拉帕米等[1] 5.血管扩张药：如肼屈嗪和硝普钠等。
硝苯地平简介
硝苯地平 简述 硝苯地平是第一代钙拮抗剂，为抗高血压、防治心绞痛药物，是20世纪80年代中期世界畅销的药物之一。该药的特点是：起效快，峰／谷比值高，导致了神经体液活化，经多年临床使用，该药的疗效得到了肯定。硝苯地平在价格上也占据了强有力的优势。但药效时间短，血压波动大，尚有负性肌力和负性传导作用。增加冠心病患者的死亡率。
生产企业举例：威海迪素制药有限公司、青岛黄海制药有限责任公司功能主治 硝苯地平缓释片 硝苯地平是钙拮抗剂中的一种，其扩张冠状动脉和周围动脉作用最强，抑制血管痉挛效果显著，是变异型心绞痛的首选药物，临床适用于预防和治疗冠心病心绞痛，特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低后负荷，对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效，宜于长期服用。另外，也适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛病人，其疗效优于β受体阻滞剂。用法用量 口服：1次5～10mg，每日3次。急用时可舌下含服。对慢性心力衰竭，每6小时20mg。咽部喷药：每次1.5～2mg（约喷3～4下）。可配合李氏药贴使用，效果会更好。 药理作用 1.选择性抑制心肌细胞膜的钙内流，阻断心肌细胞兴奋- 收缩偶联，减弱心肌收缩力减少心肌能量及氧的消耗，通过防止钙超负荷直接保护心肌细胞。 2.抑制血管，支气管和子宫平滑肌的兴奋-收缩偶联，扩张全身血管（包括肺、肝、肾、脑、股及肠系膜动脉）和冠脉。其扩张血管平滑肌的机制较复杂。 1）阻止钙内流；2）阻碍细胞壁内钙的释放； 3）阻断血管膜上α-肾上腺能受体；4）抑制磷酸二酯酶的活性； 5）与钙调节素相作用；6）激活Na+，K+ -ATP酶；
硝苯地平的合理应用
硝苯地平的合理应用 孙倩雯 摘要：近几年来，高血压是心血管疾病中常见病，发病率呈逐年上升趋势，由高血压导致的重要脏器的并发症已成为人类死亡的重要因素之一。硝苯地平能扩张心脏冠状动脉，有效地改善血液循环，广泛地应用于高血压、心绞痛、心肌梗塞、心力衰竭等心血管疾病的治疗。本文报道了硝苯地平临床应用新进展;论述了硝苯地平的不良反应及防治措施;综述了硝苯地平在其应用过程中的几种矛盾现象及硝苯地平与某些药的相互作用。 关键词：硝苯地平、合理应用、不良反应 0 引言 硝苯地平是常见的心血管类药物。使用普通制剂(包括片剂、胶丸剂、胶囊剂等)的硝苯地平，不良反应的发生率为17％，在心绞痛病人中不良反应的发生率约40％，长期单用硝苯地平治疗，约4．7％的病人因不良反应停药。 1 临床用药新进展 由于硝苯地平具有松弛平滑肌、扩张周围小动脉的功能，近年来的实践证明，它对许多非心血管系统的疾病也有明显的疗效，在医药领域开辟了一片新天地，其可以缓解多种急症：(1)偏头痛；(2)顽固性呃逆；(3)急性胃肠痉挛性疼痛、胆绞痛；(4)肾结石肾绞痛；(5)前列腺肥大症；(6)d,JL神经性尿频症；(7)肾功能不全；(8)痛经；(9)支气管哮喘；(10)肺气肿。 2硝苯地平的不良反应及防止措施 硝苯地平最常见的不良反应为踝部水肿、头痛、面部潮红，其次为心血管系统副反应：严重低血压、窦性心动过速、晕厥、心性早搏；然后是对糖代谢的影响：诱发糖尿病、致糖尿病加重。伴随着最近几年使用量的大大增加，也出现了一些例如皮肤疖肿、皮肤瘀斑、重症多形红斑型药疹等的过敏性反应。 为了减少硝苯地平使用过程中的不良反应．我们建议：①首剂剂量最好为常规治疗剂量的一半，以5mg为宜，对老年患者尤其如此；②饭后服药，减少空腹投药，尤其要避免空腹状态下舌下含化用药；③老年患者硝苯地平用量最好<60mg／日；④高血压、冠心病患者在使用硝苯地平的过程中，要密切注意血糖的变化，定期复查血糖、尿糖以防止其诱发糖尿病；⑤糖尿病患者应慎用硝本地平，在用药的过程中也应密切观察血糖的变化，一旦出现血糖较前升高，且排除其它原因，应立即停用硝苯地平；⑥为减轻其头痛、面色潮红等血管扩张不良反应，硝苯地平与硝酸酯类等扩血管药物合用时，应适当减少剂量；⑦为了减轻其下肢水肿不良反应，使用硝苯地平期间，可以间