《药物化学》离线必做作业答案

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《药物化学》课程作业答案（必做）绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢

一、名词解释：

1. 药物化学：药物化学是一门化学学科，由生物学、医学和化学等学科所形成的交叉性综合学科，是生命科学的重要组成部分。它研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物。

2.先导化合物：通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性，明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。

3.脂水分配系数：即分配系数，是药物在生物相中的物质的量浓度与水相中物质量浓度之比，取决于药物的化学结构。

4.受体：使体内的复杂的具有三维空间结构的生物大分子，可以识别活性物质，生成复合物产生生物效应。

5.生物电子等排体：是指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布，可产生相似或相反的生物活性。

6.药效团：某种特征化的三维结构要素的组合，具有高度结构特异性。

7.亲和力：是指药物与受体识别生成药物受体复合物的能力。

8.药物代谢：又称药物生物转化，是指在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。

9.第Ⅰ相生物转化：是指药物代谢中的官能团反应，包括药物分子的氧化、还原、水解和羟化等。

10. 第Ⅱ相生物转化：又称轭合反应，指药物经第Ⅰ相生物转化产生极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排除体外的轭合物。

11. 前药：是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体，本身无活性，到达体内经代谢，裂解掉暂时的运转基团，生成原药，发挥生物活性。

12. 内在活性：是表明药物受体复合物引起相应的生物效应的能力，激动剂显示较强的内在活性，拮抗剂则没有内在活性。

13.结构特异性药物：是指该类药物产生某种药效与药物的化学结构密切相关，机理上作用于特定受体，往往有一个共同的基本结构，化学结构稍加改变，引起生物效应的显著变化。

14.结构非特异性药物：是指该类药物产生某种药效并不是由于药物与特定受体的相互作用，化学结构差异明显，生物效应与剂量关系比较显著。

15.QSAR：即定量构效关系，是运用数学模式来阐述药物的化学结构、理化性质与生物活性三者之间的定量关系，为新药设计提供依据。

二、选择题：（括号内为答案）

1. 以下哪个反应不属于Ⅰ相生物转化(D)

2、下列反应中，属于Ⅱ相生物代谢的是(D)

A.

B.

C. RNO2RNH2

D.

三、简答题

1、以下是雌性激素人工合成代用品己烯雌酚的化学结构，试写出其顺反异构体的化学结构并且说明哪个有活性。

HO OH

答：己烯雌酚的顺反异构体可以表述为：

反式：HO OH

顺式：OH

OH

根据构效关系可知，己烯雌酚反式有效而顺式无效，原因是反式异构体的构型类似于雌二醇，能够作用于雌二醇的受体，而顺式则与雌二醇完全不类似。 2、试述前药设计的原理和目的。

答：前药设计的原理：生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体，本身无活性，到达体内经代谢，裂解掉暂时的运转基团，生成原药，发挥生物活性。

目的：用于改善原药理化性质、生物药剂学性质及药物代谢动力学性质。 如：1.增加或降低水溶性； 2.增强特异性； 3.增强化学稳定性； 4.消除不良气味等。

3、什么是先导化合物，获得的途径有哪些。

答: 先导化合物是指：通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性，明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。 获得的途径有：1.随机筛选与意外发

现； 2.天然产物获得；

3.以生物化学为基础发现；

4.由药物的副作用发现；

5.

基于生物转化发现；

6.由药物合成的中间体发现。镇静催眠药

一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途

1苯巴比妥

NH

NH

O

O

O

C 2H 5

丙二酰脲类 镇静催眠药

2地西泮

N

N

O Cl

CH 3 苯二氮卓类 抗焦虑药

3 氯丙嗪

S N

2CH 2CH 2N

CH 3CH 3

Cl

吩噻嗪类 抗精神病药物

4 苯妥英钠

N HN

O

乙内酰脲类 抗癫痫大发作

5

S N

Cl

N

N CH 2CH 2OH

奋乃静 抗精神病作用

6

S

2CH 2CH 2N

Cl CH 3

CH

3

泰儿登 治疗抑郁症

7

N

N

O Cl

OH

H 奥沙西泮 抗焦虑药物

8

N

2

卡马西平 抗癫痫大发作 二、写出下列药物的结构通式

1．巴比妥类镇静催眠药

NH

N

O

O

X R 1R 2

R 3

2． 苯二氮卓类抗焦虑药

N

N

O R

3．吩噻嗪类抗精神病药物

S

N

X

N

三、名词解释

1．镇静催眠药：属于中枢神经系统抑制剂，能缓解机体的紧张、焦虑、烦躁、失眠等精神过度兴奋状态，从而进入平静和安宁，帮助机体进入类似正常的

睡眠状态。

2．抗精神病药：是一组用于治疗精神分裂症及其他精神病性精神障碍的药物，治疗剂量下并不影响患者意识和智力，能有效控制患者兴奋、幻觉、妄想、敌对情绪、思维障碍和行为异常等精神症状。

3．抗癫痫药：癫痫是由于脑部神经元过度放电引发的一种疾病，抗癫痫药物在一定剂量下对各种类型的癫痫有效，且起效快，持续时间长，不产生镇静或其他明显影响中枢神经系统的副作用 四、简答题

1、试写出巴比妥类药物的构效关系和理化性质。 答:(

1、 巴比妥酸C5位上的两个活跃氢均被取代时，才具有沉着催眠作用。果55-单取代物不容易解离，其脂溶性较年夜，易透过血脑樊篱，进进中枢神经系统阐扬疗效。

2、 C5位两个与代基可所以烷烃基，不饱战烃基，卤代烃基或芳烃基等，但两个取代基碳原子总数须在4~8之间，才有杰出的平静催眠作用，跨越8个时，可招致惊厥。

3、庖代基为烯烃、环烯烃时，在体内易被氧化粉碎，多为作用时间短的催眠药。代替基如为较易氧化的烷烃或芳烃时，则多为作用时间少的催眠药。

4、酰亚胺氮本子上两个氢皆被庖代时，天生物均无催眠感化，仅一个氢被甲基代替，则可增长脂溶性，下降酸性，起效快，作用工夫短。

5、用硫替代C2位羰基中的氧，脂溶性增添，进进中枢神经体系的速率加速

（

二）围中较不变。没有溶于火，易溶于乙醇及有机溶剂中。

1、弱酸性：巴比妥类药物为丙两酰脲的衍死物，可发作酮式布局取烯醇式的互变同构，构成烯醇型，显现强酸性。

2、水解性：巴比妥类药物具有酰亚胺构造，易产生水解开环回响反映，以是其钠盐打针剂要配成粉针剂。

3、成盐反响：巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子构成难溶性盐类，可用于辨别巴比妥类药物。

2、 用已有的SAR 知识解释为什么以下两个巴比妥类药物的镇静催眠活性（B ）大于（A ）。

NH

NH

O O

O H H NH

NH

O

O O C 2H 5

(A) ( B)

答：化合物A 、B 均属丙二酰脲类化合物，A 为巴比妥酸，B 为苯巴比妥，镇静

催眠活性B 大于A ，这是因为，在巴比妥类药物构效关系中，5位必须是非氢双取代，化合物A 由于5位未取代，因此酸性较强，在生理的PH 条件下分子态药物较少，离子态药物较多，不利于吸收，即使吸收以后也不易透过血脑屏障，因此A 实际上无镇静催眠活性。

3、试比较以下化合物（A ）和（B ）的生物活性大小，并简述理由。

答点：化合物A 、B 均属吩噻嗪类药物，A 为氯丙嗪，B 为异丙嗪，A 为抗精神病活性，B 抗精神病活性很弱，主要表现为抗组胺活性，这是因为，吩噻嗪类药物的构效关系告诉我们，10位氮原子与尾端叔胺的距离为3个碳原子时，显示较强的镇静作用，3个碳原子的距离既不能延长也不能缩短，B 分子结构中，10位氮原子与尾端叔胺的距离只有2个碳原子，因此镇静作用较弱。另外，2位的氯原子可以增强A 的抗精神病活性。

阿片样镇痛药

一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途

1盐酸哌替啶

N COOC 2H 5

C 6H 5

H 3C HCl

哌啶类 中枢镇痛作用

2芬太尼

CH 2CH 2N

6H 5

COCH 2CH 3

哌啶类 中枢镇痛作用

3 美沙酮

C

CH 2COC 2H 5CH N

CH 3

CH 3CH 3

氨基酮类 中枢镇痛作用

4

S N

CH 2CH 2CH 2N

Cl

CH 33

3

3S N 2CHN

3

(A) (B)

3

吗啡生物碱类中枢镇痛作用5

CH3

CH3

可待因生物碱类中枢镇咳作用6

2

纳洛酮吗啡烃类吗啡中毒解救7

N

镇痛新苯吗喃类非麻醉性中枢镇痛药物二、写出下列药物的结构通式

1合成镇痛药

N

三、名词解释

1. 阿片样镇痛药：是指以吗啡为代表的作用于中枢阿片受体，具有减轻锐痛和剧痛的作用的一类药物，有一定的成瘾性。

2．阿片受体：即阿片样物质受体，是指能与吗啡等阿片样物质结合产生强镇痛效果的生物大分子，存在于脑部、脊髓组织、外周神经系统等，分为μ、κ、δ等。 五、简答题

1、试写出合成镇痛药的结构类型并各举出一例药物名称。

答：对吗啡的结构进行改造发展了合成镇痛药。合成镇痛药按化学结构类型可分为：吗啡喃类，苯吗喃类，哌啶类，苯基丙胺类（氨基酮类），氨基四氢萘类等，依次举例：左啡诺，喷他佐辛，哌替啶，美沙酮，地佐辛。 2、某药物有如下结构，请写出该药物的化学名全称，并简要说明该药物水解倾向较小的原因是什么？ 并预测下该药物在代谢时可能的途径。

N COOC 2H 5

C 6H 5

H 3C HCl

答：该药物是盐酸哌替啶，为中枢镇痛药物，合成镇痛药物。该药物的化学名全称是：1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐。该药物结构中虽有酯的结构，但由于苯环的空间位阻的影响，使甲酸乙酯的结构比较稳定，不易水解。根据结构，其体内代谢的方式可能有：一是酯水解生成羧酸；二是氮上的脱甲基化。

3、试写出吗啡的性质（至少三项） 答:（1）吗啡结构中3位有酚羟基，呈弱酸性。17位的叔氮原子呈碱性，因此 能与酸或强碱生成稳定的盐使水溶性增加。临床上常用其盐酸盐。

（2）3位酚羟基的存在，使吗啡及其盐的水溶液不稳定，放置过程中，受 光催化易被空气中的氧氧化变色，生成毒性大的双吗啡或称伪吗啡，氧化反应 为自由基反应。吗啡的稳定性受pH 和温度影响，pH4最稳定，中性和碱性条 极易

被氧化。

（3）吗啡被铁氰化钾氧化后再与三氯化铁试液反应，生成亚铁氰化铁（普 蓝）

显蓝绿色，可待因无此反应，可供鉴别。

（4）吗啡与生物碱显色剂甲醛硫酸试液反应即显紫堇色；与钼硫酸试液反 紫

色，继变为蓝色，最后变为棕绿色。

（5）吗啡与盐酸或磷酸加热反应，经分子重排生成的阿扑吗啡，具有邻 二酚结构，更易被氧化，在碱性条件下被碘氧化后，有水和醚存在时，水层呈绿色，醚层呈红色，中国药典用此反应对盐酸吗啡中的杂质阿扑吗啡作限量检查。非甾

体抗炎药

一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途

1阿司匹林

COOH OCOCH 3

水杨酸类 解热镇痛抗炎作用

2扑热息痛

HO

NH

CH 3

O

苯胺类 解热镇痛

3 贝诺酯

OCOCH 3COO

NHCOCH 3

水杨酸类 解热镇痛抗炎作用

4 布洛芬 CHCH 2CH 3

CH 3

CHCOOH

CH 3 芳基丙酸类 抗炎镇痛作用

5 萘普生

CHCOOH

CH 3CH 3O 芳基丙酸类 抗炎镇痛作用

6 吲哚美辛

N CH 2COOH CH 3

C O

Cl

CH 3O

吲哚乙酸类 抗炎镇痛作用

7

N N

H 3C

CH 3N CH 3

2SO 3Na

安乃近 吡唑酮类 解热镇痛抗炎

8

NH

Cl

COONa Cl

双氯芬酸钠 芳基与杂环芳基乙酸类 二、写出下列药物的结构通式

1芳基烷酸类非甾体抗炎药

C Ar

H

COOH 3

X

2 水杨酸类抗炎药

OH O

O

CH 3

R

三、名词解释：

1. 解热镇痛药：指兼具解热和镇痛作用的一类药物，解热主要可以使发热病人的体温恢复到正常水平，镇痛主要指可以缓解如头痛关节痛等的轻、中度疼痛，大多还有一定的抗炎活性。

2．非甾体抗炎药：指化学结构区别于甾类激素的一类具有抗炎、解热和镇痛作用的药物，对类风湿性关节炎、风湿热等有显著疗效的药物，具有抗炎镇痛等作用。

四、选择题：

4、具有 N S O O

CH 3OH

N O

N

H 结构的药物是 ( C )

A.萘普生

B.布洛芬

C.吡罗昔康

D.美洛昔康

22 、下列哪个药物代表布洛芬( A )

五、简答题

1、如何用化学方法区别对乙酰氨基酚、乙酰水杨酸、布洛芬。

答：

（1）碳酸氢钠饱和水溶液，能溶解的是乙酰水杨酸和布洛芬，不能溶解的是对乙酰氨基酚；

（2）三氯化铁试剂，能呈色的是对乙酰氨基酚；

（3）水解：水解产物，用三氯化铁试剂，水解前、水解后均呈色的是对乙酰氨基酚，水解前不呈色，水解后呈色的是乙酰水杨酸，水解前水解后均不呈色的是布洛芬；

2、非甾体抗炎药可分成哪几类？每类各举出一具体药物。

答：

非甾体抗炎药可分为：

3，5-吡唑烷二酮类’羟基保泰松

N-芳基邻氨基苯甲酸类（灭酸类）,甲芬那酸

芳基烷酸类如萘普生布洛芬

1，2-苯并噻嗪类,吡罗昔康

COX2选择性抑制剂,塞来昔布

3、写出布洛芬和萘普生的化学结构式并且说明，为何前者可以消旋体用药，而

后者为S(+)异构体用药？

答：布洛芬和萘普生的化学结构是：

CHCH2 CH3

CH CHCOOH

CH3CHCOOH

CH3

CH3O

均属于芳基烷酸类非甾体抗炎药物，分子结构中均有一个手性碳原子，故有S(+) 和R(-)光学异构体，根据药物体内代谢研究，真正起效的是S(+)异构体，布洛芬服用以后经体内代谢，其R(-)光学异构体能够自动转化为S(+)异构体，因此可以以消旋体用药，而萘普生体内无这种转化，故萘普生需要单一的S(+)异构体用药。

抗过敏和抗溃疡药

一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途

1氯苯那敏

N

CHCH 2CH 2N

CH 33

Cl

丙胺类 H 1受体拮抗剂 抗过敏

2 西咪替丁

N N S 3

NCN

CH 3

H 咪唑类 H 2受体拮抗剂 抗溃疡

3

CHOCH 2

CH 2N

CH 3CH 3

苯海拉明 氨基醚类H 1受体拮抗剂 抗过敏

4

N CH 3

赛庚啶 三环类 H 1受体拮抗剂 抗过敏

5

O

NCH 2

S

NH

CH 3NHCH 3CHNO 2

CH 3

雷尼替丁 呋喃类 H 2受体拮抗剂 抗溃疡 6

N

S

CNH

H 2N HN

S

NH 2

NSO 2NH 2

法莫替丁 噻唑类 H 2受体拮抗剂抗溃疡 7

N

3

H 3C

CH 3

CH 2S

O

N

N

OCH 3

H

奥美拉唑 苯并咪唑类 质子泵抑制剂抗溃疡

8

Cl

CH

N

N

CH 2CH 2OCH 2COOH

西替利嗪 哌嗪类 H 1受体拮抗剂 抗过敏 9、

N

N

NH F

NCH 2CH 2

OCH 3

阿司咪唑 哌啶类 H 1受体拮抗剂 抗过敏 二、写出下列药物的结构通式

1 H 1受体拮抗剂 Ar 1

Ar 2

X CH 2（CH 2）n CH 2 N

R 1

R 2

三、名词解释：

1. H 1受体拮抗剂 ：是指一类能与组胺竞争H 1受体，产生抗过敏生物活性的化合物，如氯苯那敏。

2．质子泵抑制剂：是指能作用于胃酸分泌的第三步，抑制质子泵（H-K －

ATP 酶）活性的化合物，从而治疗各种类型的消化道溃疡。

四、简答题

1、试写出常见H 1受体拮抗剂的结构类型并各举出一个药物实例。 答:（1）乙二胺类：曲吡那敏 （2 （3 （4）丙胺类：马来酸氯苯那敏（扑尔敏） （5）三环类：酮替芬 （6）哌啶类：阿司米唑（息期明）

2、试比较以下化合物（A ）和（B ）的生物活性大小，并简述理由。

H N CH 3CH

3

N CH CH 3

(A) (B)

答：化合物A 是苯海拉明，具有抗过敏作用，B 是苯海拉明的芴状衍生物，没有抗过敏作用。这是因为H 1受体拮抗剂的构效关系指出，芳环部分，2个苯环不在同一个平面上，是产生抗过敏活性的前提。B 由于为芴状结构，2个苯环处于同一个平面上，因此无抗过敏作用。

抗菌药和抗真菌药

一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途

1 磺胺甲恶唑

N O

CH 3

H 2N

SO 2NH

磺胺类 抗菌作用

2 甲氧苄啶

N

N

NH 2

H 2N

H 3CO

H 3CO

H 3CO

嘧啶类 磺胺类药物抗菌增效剂

3 诺氟沙星

N O

COOH

C 2H 5

F N

N

H 喹啉羧酸类 抗菌药

4 异烟肼

N

CONHNH 2

吡啶类 抗结核病药物

5盐酸乙胺丁醇

CH 3CH 2CHNHCH 2CH 22CH 3

CH 2OH CH 2OH

2 HCl

合成类 抗结核病药物

6 咪康唑

C 2

H O

Cl

N N

Cl

咪唑类 抗真菌药

7 氟康唑

N

N

N CH 2

C

OH F

CH 2

N

N N

三氮唑类 抗真菌药

8

H 2N

SO 2NH

N

N

磺胺嘧啶 磺胺类 抗菌药

9

N

COOH F

N N O

H

环丙沙星 喹啉羧酸类 抗菌药

10

N

N

CH 左氧氟沙星 喹啉羧酸类 抗菌药

二、写出下列药物的结构通式

1 磺胺类抗菌药

R 2NH

SO 2NH

R 1

2 喹诺酮类抗菌药

N

O

COOH

R

三、名词解释：

1. 抗菌药：是一类抑制或杀灭病原微生物的药物，如磺胺类药物、喹诺酮类药物。

2．抗结核药：是指对结核杆菌有抑制或杀灭作用，用于治疗各种类型结核病的化合物，分抗生素类与合成类，如异烟肼。 四、选择题：

1、具有以下结构的药物被称为：（B ）

N

N CH 3

O 2N

S O O

A ．甲硝唑

B ．替硝唑

C ．盐酸小檗碱

D ．呋喃唑酮 五、简答题

1、试写出喹诺酮类抗菌药物的主要构效关系。

答：构效关系：1、1位取代基：最合适的长度为0.42nm ，相当于一个乙基的长度，也可以是乙基体积相似的电子等排体如乙烯基、氟乙基等，若为环丙基（也可以是环丁基环戊基等）取代，活性大于乙基取代。

2、2位不适合任何取代基，否则活性消失或减弱。可能是空间位阻的关系。

3、3位的羧基和4位的酮是产生药效必须的，被其他基团取代时活性消失。认为这是与细菌DNA 回旋酶和拓扑异构酶结合必须的。

4、5位以氨基取代时活性最好，活性约增强2-16倍，如斯帕沙星。

5、6位F 的引入可以增强药物对细菌细胞壁的穿透力（与DNA 回旋酶的结合力增加2～17倍，穿透力增加1～70倍），大概的顺序是 F >Cl >CN >NH 2> H 。

6、7位引入取代基有利于增强抗菌活性，以哌嗪基取代作用最好。

7、8位取代基与化合物的光毒性有关，若引入取代基，如甲基、甲氧基、乙基可以降低光毒性，以F 引入最好，如斯帕沙星。

2、写出SMZ 和TMP 的化学结构并说明二者合用可以增加抗菌效力的机理。 答：SMZ 是磺胺甲基异恶唑，属磺胺类抗菌药物，TMP 是甲氧苄啶，属于磺胺类药物的抗菌增效剂，它们联合使用后，抗菌作用显著增强。从作用机理上看，磺胺类药物，由于化学结构与PABA 十分相似，PABA 是细菌体内四氢叶酸合成必须的原料，因此磺胺类药物与PABA 竞争二氢叶酸合成酶，使二氢叶酸合成酶失活，使细菌合成二氢叶酸过程受阻，必然使四氢叶酸来源受阻。而TMP 可以抑制下一步代谢时的关键酶二氢叶酸还原酶的活性，使细菌体内二氢叶酸转化为四氢叶酸的过程受阻，因此两者合用，使细菌体内叶酸合成受到双重阻断，所以抗菌活性大大加强，而它们本身对人体的危害不大。

3、 试比较以下化合物（A ）和（B ）的生物活性大小，并简述理由。

N

O COOH

F N

F

HN

NH 2N

O

COOH N

HN

(A) (B)

答：化合物（A ）和（B ）都属于喹诺酮类，具有喹啉羧酸的化学结构。其区别在于化合物（A ）比化合物（B ）在5位多氨基取代基、6位多F 取代、8位多F 取代，根据喹啉羧酸药物构效关系，5位以氨基取代时活性最好，活性约增强2-16倍，6位F 的引入可以增强药物对细菌细胞壁的穿透力（与细菌DNA 回旋酶的结合力增加2～17倍，穿透力增加1～70倍），能增强药物抗菌活性，8位取代基与化合物的光毒性有关，若引入取代基，如甲基、甲氧基、乙基可以降低光毒性，以F 引入最好。由此可见，化合物（A ）在抗菌作用、光稳定性等方面均优于化合物（B ）。

抗肿瘤药

一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途

1氮甲

CH 2CHCOOH

N

ClCH 2CH 2ClCH 2CH 2

氮芥类 抗肿瘤药物

2环磷酰胺

O

O

NH

P (ClCH 2CH 2)2N 杂环氮芥类 抗肿瘤药物

3 氟脲嘧啶

H

H O

N N O

F

嘧啶类 抗代谢物抗肿瘤

4 顺铂

Pt

Cl Cl

NH 3

NH 3 金属络合物类 抗肿瘤药物

5

ClCH 2CH 2NCONH NO

CH 2CH 2Cl

卡莫司汀 亚硝基脲类 抗肿瘤

6

N

N

N

P S 噻替哌 亚乙基亚胺类 抗肿瘤

7

COOH

CONHCHCH 2CH 2COOH

H 2N

N N

N N

CH 2N

NH 2CH 3

甲氨喋呤 叶酸类 抗代谢物抗肿瘤

8

H N N

N

N

SH 6－巯基嘌呤（巯嘌呤） 嘌呤类 抗代谢物抗肿瘤

二、写出下列药物的结构通式

1氮芥类生物烷化剂

N

CH 2CH 2Cl

2CH 2Cl

R

2亚硝基脲类抗肿瘤药物

Cl

N

N R O

NO

H

三、名词解释：

1. 生物烷化剂：又称烷化剂，指一类具有或潜在具有形成缺电子活泼中间体的能力（如乙撑亚胺正离子或碳正离子中间体）的化合物，它们有很强的亲电性，极易和生物大分子（主要是DNA ，RNA 或重要的酶）中的富电子基团如磷酸基、氨基、羟基、巯基等发生亲电反应，形成共价键使其丧失活性或DNA 断裂。

2．抗肿瘤药：是指用于有效治疗恶性肿瘤的药物，如烷化剂、抗代谢物等。 3. 抗代谢物：这是一类干扰细胞正常代谢过程的药物，一般是干扰DNA 合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶以及嘧啶核苷途径，导致细胞死亡。运用电子等排