11第十一章 肾上腺素受体阻断药

11第十一章 肾上腺素受体阻断药
11第十一章 肾上腺素受体阻断药

第十一章肾上腺素受体阻断药

【内容提示及教材重点】

一、α受体阻断药

酚妥拉明(phentolamine)

作用机制:阻断α1和α2受体

药理作用:阻断α受体和直接对血管的作用使血管舒张,用于外周血管痉挛性疾病、嗜铬细胞瘤的诊断和治疗、休克、心肌梗塞和心衰、静滴NA外漏。

二、β受体阻断药

普萘洛尔 (propranolol)

作用机制:阻断β受体。

药理作用:β受体阻断作用,抑制心脏功能;反射性收缩血管;收缩支气管;抑制脂肪分解;抑制肾素释放;内在拟交感活性;膜稳定作用;抑制血小板聚集;减少房水形成。临床用于心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进、青光眼。

【作业测试题】

一、名词解释

1. 肾上腺素升压作用的翻转

二、选择题

(一) A型题

2. 酚妥拉明舒张血管的原理

A. 阻断突触后膜α1受体

B. 主要奋M受体

C. 兴奋突触前膜β受体

D. 主要阻断突触前膜α2受体

E. 以上均不是

3. 普萘洛尔治疗心绞痛的主要药理作用是

A. 扩张冠状动脉

B. 降低心脏前负荷

C. 阻断β受体,减慢心率,抑制心肌收缩力

D. 降低左心室壁张力

E. 以上都不是

4. 下列何药可翻转肾上腺素的升压效应

A. 酚妥拉明

B. 阿替洛尔

C. 利血平

D. 阿托品

E. 以上都不能

5. 治疗外周血管痉挛病可选用

A. α受体阻断剂

B. α受体激动剂

C. β受体阻断剂

D. β受体激动剂

E. 以上均不行

6. 下述哪类药物可诱发或加重支气管哮喘

A. α受体激动剂

B. α受体阻断剂

C. β受体激动剂

D. β受体阻断剂

E. 以上都不能

7. 下面哪种情况,应禁用?受体阻断药

A. 心绞痛

B. 房室传导阻滞

C. 快速型心律失常

D. 高血压

E. 甲状腺机能亢进

8. 普萘洛尔阻断交感神经末梢突触前膜上的β受体,可引起

A. 去甲肾上腺素释放减少

B. 去甲肾上腺素释放增多

C. 心率增加

D. 心肌收缩力增强

E. 房室传导加快

9. 与普萘洛尔有关的禁忌症是

A. 青光眼

B. 腹胀气

C. 尿潴留

D. 前列腺肥大

E. 支气管哮喘

(二) B型题

A. 毛果芸香碱

B. 利血平

C. 敌百虫

D. 哌唑嗪

E. 阿托品

10. 节后拟胆碱药

11. M受体阻断药

12. 胆碱酯酶抑制剂

13. α1受体阻断药

14. 影响肾上腺素能神经末梢递质药

A. 新斯的明

B. 筒箭毒碱

C. 去甲肾上腺素

D. 异丙肾上腺素

E. 酚妥拉明

15. 主要兴奋α受体,收缩血管,升高血压

16. 能抑制胆碱酯酶,并能直接兴奋N2受体,增强骨骼肌收缩

17. 能翻转肾上腺素的升压作用

18. 能阻断N2受体,松弛骨骼肌

19. 作用于β受体,兴奋心脏,松弛支气管平滑肌

(三) X型题

20. 能阻断α受体的药物是

A. 阿托品

B. 氯丙嗪

C. 酚妥拉明

D. 麦角碱]

E. 酚苄明

21. β受体阻断药的药理作用是

A. 血管收缩冠脉流量减少

B. 支气管平滑肌收缩

C. 可降眼压

D. 心传导减慢

E. 心肌抑制,耗氧量降低

22. 下列哪些药物对β受体(激动或阻断)有明显的作用

A. 普萘洛尔

B. 去甲肾上腺素

C. 异丙肾上腺素

D. 麻黄碱

E. 肾上腺素

(四) 英文选择题(X型题)

23. The following are selective blockers:

A. timolol

B. propanolol

C. levobunalol

D. atenolol

E. betaxolo

24. The following medications can cause conjunctival pigmentation:

A. betaxolol

B. dipivefrine

C. azetazolamide

D. pilocarpine

E. bromonidine

25. The following side-effects are seen in b-antagonists:

A. reduced tear production

B. decreased corneal sensation

C. myopic shift

D. impotence

E. poliosis

26. Timolol:

A. has a duration of action of between 12 to 24 hours

B. is excreted unchanged by the kidney

C. reduces intraocular pressure because it is b2 selective

D. can cause dry eyes

E. should not be used concurrently as latanoprost

27. Propanolol:

A. can lower the intraocular pressure if taken orally

B. has a high solubility

C. stabilizes cell membrane

D. has partial agonist activity

E. can mask hypoglycaemia induced by insulin

三. 问答题

28. 酚妥拉明的临床用途有哪些?

29. 酚苄明与酚妥拉明相比,有哪些特点?

30. β受体阻断药的β受体阻断作用包括几方面?

31. β受体阻断药物临床禁忌症有哪些?其药理学基础是什么?

【参考答案】

精神科护理学第十一章 精神科治疗的观察与护理

第十一章精神科治疗的观察与护理 掌握抗精神病药物的常见不良反应及其主要临床表现和处理措施;精神药物治疗的护理 熟悉常用精神药物的分类及其特点、临床应用和不良反应与处理 了解常用精神药物的药理作用机制;无抽搐电痉挛治疗和重复经颅磁刺激治疗与护理 1、抗精神病药物的常见不良反应及其主要临床表现和处理措施 (1)锥体外系副反应(抗多巴胺能效应):是传统药最常见的副反应 主要表现类型:急性肌张力障碍、静坐不能、药源性帕金森综合征、迟发性运动障碍 (2)抗胆碱能副作用:主要是抗外周胆碱能致口干、尿频、尿急或尿潴留、便秘、少汗、视力模糊A急性肌张力障碍: 发生早(治疗后1周),可给予抗胆碱能药东莨宕碱、苯海索或苯二氮卓类药物处理 B震颤麻痹综合征(药源性帕金森综合征): 多在治疗2周后天发生,可给予抗胆碱能药盐酸苯海索(安坦)、东莨宕碱处理 C静坐不能 多在治疗1~2周后发生,氟哌啶醇最多见;可给予抗胆碱能药或苯二氮卓类药物处理 D迟发性运动障碍(TD):多发生在持续用药数年后,不可用抗胆碱能药 (3)心血管系统反应(抗肾上腺素能效应) A体位/直立性低血压心律失常或猝死 B禁止使用肾上腺素拮抗(而用去甲肾上腺素或间羟胺对抗) (4)其他 A内分泌改变:体重↑、女患者泌乳与闭经、男性乳房女性化 B过度镇静:疲乏、嗜睡、动作缓慢 C恶性综合征:少见,但可危及生命 D黄疸(氯丙嗪)、白细胞减少(氯氮平) 2、精神药物治疗的护理 (1)药物治疗的总要求:安全、及时、准确、有效 (2)用药前护理评估:与用药有关的相关资料收集 (3)用药后的观察:疗效反应和不良反应 (4)与药疗有关的常见护理诊断 (5)药疗护理措施 A提高患者对药疗的依从性:建立良好护患关系、药疗宣教与依从性干预 B严格执行给药制度:三查八对(七对+对面貌)、发药到手,看服吞下,服后检查 C密切观察用药后的反应:疗效反应、不良反应 D基本生理需要,关注躯体状况 药疗不良反应,导致生理需要不能满足,结合所提护理诊断进行针对性的护理 E对患者及家属的用药宣教 3、常用精神药物的分类及其特点、临床应用和不良反应与处理 抗精神病药、抗抑郁药、抗躁狂药、抗焦虑药、中枢兴奋药、促智药,促进脑代谢药 (1)抗精神病药 A分类 a传统抗精神病药(典型/第一代抗精神病药):氯丙嗪、氟哌啶醇、奋乃静、舒必利 b非传统抗精神病药(非典型/第二代抗精神病药):氯氮平、利培酮、奎硫平、奥氮平 B临床应用 a治疗作用 a1消除或改善精神病性症状:即针对阳性症状:幻觉、妄想

抗肾上腺素能药

第十章抗肾上腺素药 一.选择题 A型题(最佳选择题,按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。)1.可翻转肾上腺素升压效应的药物是: A.N1受体阻断药 B.β受体组断药 C.N2受体阻断药 D.M受体阻断药 E.α受体阻断药 2.下列属非竞争性α受体阻断药是: A.新斯的明 B.酚妥拉明 C.酚苄明 D.甲氧明 E.妥拉苏林 3.下列届竞争性。受体阻断药是: A.间羟胺 B.酚妥拉明 C.酚节明 D.甲氧明 E.新斯的明 4.无内在拟交感活性的非选择性β受体阻断药是: A.美托洛尔 B.阿替洛尔 C.拉贝洛尔 D.普萘洛尔 E.哌唑嗪 5.治疗外周血管痉挛性疾病的药物是: A.拉贝洛尔 B.酚苄明 C.普荼洛尔 D.美托洛尔 E.唾吗洛尔 6.可诱发或加重支气管哮喘的药物是: A.酚妥拉明 B.妥拉苏林 D.酚苄明 D.普萘洛尔 E.哌唑嗪 7.普萘洛尔阻断突触前膜β受体可引起: A.心收缩力增强 B.心率加快 C.外周血管舒张

D.传导加快 E.去甲肾上腺素释放减少 8.具有拟胆碱和组胺样作用的药物是: A.酚苄明 B.美托洛尔 C.普萘洛尔 D.拉贝洛尔 E.酚里拉明 9.普萘洛尔不具有的作用是: A.抑制肾素分泌 B.呼吸道阻力增大 C.抑制脂肪分解 D.增加糖原分解 E.心收缩力减弱,心率减慢 10.β受体阻断药可引起: A.增加肾素分泌 B.增加糖原分解 C.增加心肌耗氧量 D.房室传导加快 E.外周血管收缩和阻力增加 11.具有降眼内压的β受体阻断药是: A.美托洛尔 B.阿替洛尔 C.普萘洛尔 D.噻吗洛尔 E.拉贝洛尔 12.选择性α1受体阻断药是: A.拉贝洛尔 B.普萘洛尔 C.哌唑嗪 D.吲哚洛尔 E.理吗洛尔 B型题(配伍题,按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案,每个备选答案可选用一次或一次以上,也可不选用。) A.阻断β1和β2受体,有内在拟交感活性 B.阻断β1和β2受体,无内在拟交感活性 C.对β1受体选择性阻断强.无内在拟交感活性 D.对β1受体选择性阻断强,有内在拟交感活性 E.对α和β受体都有阻断作用 13.吲哚洛尔可: 14.拉贝洛尔可: 15.美托洛尔可: 16.噻吗洛尔可: C型题(比较配伍题,按试题题干要求在四个备选答案中给每个试题选配一个正

肾上腺素受体知识归纳总结

第一章α、β肾上腺素受体 所在位置及影响 一、血管上的受体(注:缩血管反应使收缩压和舒张压均升 高) (一)激动血管上的α1受体——血管收缩,主要是小动脉和小静脉收缩: 1.皮肤粘膜血管收缩最明显,其次是肾脏血管; 2.此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌的血管也都呈收缩反应 (二)激动血管平滑肌上的α受体——血管收缩。 1.小动脉及毛细血管前括约肌血管壁的α受体密度高,血管收缩较明显; 2.皮肤、粘膜、肾和胃肠道等的血管平滑肌α受体数量多,收缩最强烈; 3.对脑和肺血管作用——十分微弱,有时由血压升高而被动地舒张; 4.静脉和大动脉的α受体密度低——收缩作用较弱。 5.使三角肌和括约肌收缩。 (三)激动血管平滑肌上的β2受体——血管舒张——降压。 1.骨骼肌和肝脏的血管平滑肌上β2受体占优势——血管舒张; 2.激动冠脉β2受体——舒张血管。 3.激动α受体——三角肌和括约肌收缩。 4.激动β受体——膀胱逼尿肌舒张。 (四)激动支气管平滑肌的β2受体——强大的舒张作用。

原理:β2受体激动药的主要作用是松弛支气管平滑肌。它与平滑肌细胞膜上的β2受体结合后,引起受体构型改变,激动兴奋性G蛋白(Gs),从而活化腺苷酸环化酶,催化细胞内ATP转变为cAMP,引起细胞内cAMP水平增加,转而激活cAMP 依赖性蛋白激酶(PKA),通过[Ca2+]i(细胞内游离钙浓度)的下降、肌球蛋白轻链失活、钾通道开放三个途径,最终引起平滑肌松弛反应。 1.人气道中主要是β2受体。它广泛分布于气道的不同效应细胞上,当激动β2受体时,气道平滑肌松弛、抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质、增强气道纤毛无能运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道粘膜下水肿等,均有利于缓解或消除喘息。 2.激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体,引起肌肉震颤。 (五)激动α受体和β2受体——可能致肝糖原分解。 (六)激动α2受体——抑制去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素。 α2受体——位于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜上,在介导交感神经系统反应中起重要作用,包括中枢与外周。 (七)激动β1受体: 1.肾小球旁器细胞分泌肾素; 2.胃肠平滑肌张力降低。 二、心脏 (一)激动心脏上的β1受体——心肌收缩性加强,心率加快,传导加速,心排出量增加。 (二)激动心肌、传导系统和窦房结的β1及β2受体—

第15章抗精神失常药教学设计

教学设计: 第十五章抗精神失常药 第一节抗精神病药 一、基本说明 1.模块:中枢神经系统药理 2.授课对象:中医临床医学专业本科 3.所用教材版本:药理学(供中医药类专业用)第二版中国中医药出版社 4.所属的章节:第十五章第一节 5.学时数:45分钟(教室授课) 二、教学设计指导思想 1、教学目标: 1.1知识与技能目标:掌握氯丙嗪的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应;熟悉奋乃静、氟哌啶醇、氯氮平等药物的作用特点;了解抗躁狂症药、抗抑郁症药的作用特点。 1.2过程与方法目标:启发性的问题激活学生的思维,用现代化的教学手段开拓学生的视野,让学生在自评、互评、教师点评的过程中,学会倾听,学会交流,提高辨析、表达能力,提高教学的有效性,训练学生抗精神病药的药物研究思路和增长临床合理应用抗精神病药的理论知识。 1.3情感与价值观目标:采用激励性的评价,创设一个和谐融洽的学习氛围,通过师生互动、生生互动,在情景中激发学习兴趣,创新的热情,培养严谨的治学态度。 2、内容分析: 本着教学大纲的要求,在吃透教材的基础上,我确定了以下教学重点和难点: 教学重点:氯丙嗪的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应,氯氮平的作用特点。重点的依据是氯丙嗪是目前临床治疗精神病的主要用药,只有全面掌握了其作用、临床应用和不良反应方面知识,才能在临床合理应用,氯氮平是新一代的抗精神病药,对精神病的阴性症状有独特的疗效,掌握其作用特点可指导临床合理应用,并可启发抗精神病药的药物研究思路。 教学难点:精神病的发病机制以及抗精神病药物的作用靶点。难点的依据精神病的发病机制以及抗精神病药物的作用靶点是理解本节内容的关键,需要有相关生理学与病理生理学知识做前期基础。 本课内容涉及基础医学与临床医学紧密联系的相关知识,抗精神病药物治疗是目前临床精神病治疗的重要措施,基于对目前精神病发病机制的认识,药物治疗的策略是抑制中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的D2样受体功能,故需要首先给学生介绍精神病及其发病机制的认识,便于学生理解抗精神病药物作用靶点与药物研究思路,然后给学生精讲临床常用的抗精神病药的作用和不良反应,阐明临床合理应用抗精神病药的理论依据。 3、学情分析:本课授课对象为中医临床医学专业本科二年级学生,其前期已学习了生理学与病理生理学课程,理解精神病发病机制和掌握抗精神病药物的作用有一定基础,其专业背景决定学生对临床疾病知识和药物临床合理应用有浓厚兴趣。 4、设计思路:药理学是一门将基础医学与临床医学紧密联系的学科。因此,在本次课开始阶段,从具体的临床病例入手,用少量时间介绍精神病概念和背景知识,然后介绍精神

第十一章 肾上腺素受体阻断药

第十一章 肾上腺素受体阻断药 一.学习目标 掌握 α受体阻断药酚妥拉明的药理作用及临床应用; β受体阻断药的药理作用,临床应用及不良反应 熟悉 酚苄明的作用及应用 了解 α、β 二. 大纲 三. 内容要点 1. 肾上腺素受体阻断药的概念及分类 p96 2. 酚妥拉明的药理作用和临床应用 p97 3. 酚苄明的作用及应用 p98 4. β受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应 p100-102

5.拉贝洛尔用于中重度高血压、心绞痛,可降低立位血压,引起直 立性低血压 四.习题 A型题(最佳选择题,按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。)1.可翻转肾上腺素升压效应的药物是:E A.N1受体阻断药 B.β受体组断药 C.N2受体阻断药 D.M受体阻断药 E.α受体阻断药 2.下列属非竞争性α受体阻断药是:C A.新斯的明 B.酚妥拉明 C.酚苄明 D.甲氧明 E.妥拉苏林 3.下列届竞争性。受体阻断药是:B A.间羟胺 B.酚妥拉明 C.酚节明 D.甲氧明 E.新斯的明 4.无内在拟交感活性的非选择性β受体阻断药是;D A.美托洛尔 B.阿替洛尔 C.拉贝洛尔 D.普萘洛尔 E.哌唑嗪 5.治疗外周血管痉挛性疾病的药物是:B A.拉贝洛尔 B.酚苄明 C.普荼洛尔 D.美托洛尔 E.唾吗洛尔 6.可诱发或加重支气管哮喘的药物是:D A.酚妥拉明 B.妥拉苏林 D.酚苄明 D.普萘洛尔

E.哌唑嗪 7.普萘洛尔阻断突触前膜β受体可引起:E A.心收缩力增强 B.心率加快 C.外周血管舒张 D.传导加快 E.去甲肾上腺素释放减少 8.具有拟胆碱和组胺样作用的药物是:E A.酚苄明 B.美托洛尔 C.普萘洛尔 D.拉贝洛尔 E.酚里拉明 9.普萘洛尔不具有的作用是:D A.抑制肾素分泌 B.呼吸道阻力增大 C.抑制脂肪分解 D.增加糖原分解 E.心收缩力减弱,心率减慢 10.β受体阻断药可引起:E A.增加肾素分泌 B.增加糖原分解 C.增加心肌耗氧量 D.房室传导加快 E.外周血管收缩和阻力增加 11.具有降眼内压的β受体阻断药是:D A.美托洛尔 B.阿替洛尔 C.普萘洛尔 D.噻吗洛尔 E.拉贝洛尔 12.选择性α 1 受体阻断药是:C A.拉贝洛尔 B.普萘洛尔 C.哌唑嗪 D.吲哚洛尔 E.理吗洛尔 B型题(配伍题,按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案,每个备选答案可选用一次或一次以上,也可不选用。) A.阻断β 1和β 2 受体,有内在拟交感活性 B.阻断β 1和β 2 受体,无内在拟交感活性 C.对β 1 受体选择性阻断强.无内在拟交感活性 D.对β 1 受体选择性阻断强,有内在拟交感活性 E.对α和β受体都有阻断作用

药理学 第八节 肾上腺素受体阻断药

打印本页[题目答案分离版]字体:大中小 一、A1 1、酚妥拉明使血管扩张的机制是 A、直接扩张血管和阻断α受体 B、扩张血管和激动α受体 C、阻断α受体 D、激动β受体 E、直接扩张血管 【正确答案】A 【答案解析】 酚妥拉明既能阻断血管平滑肌α1受体,又能直接舒张血管平滑肌使血管扩张,外周阻力下降,血压下降。 【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394256,点击提问】 2、外周血管痉挛性疾病治疗可选用 A、α1受体阻断剂 B、α1受体激动剂 C、β2受体阻断剂 D、β1受体激动剂 E、M受体阻断剂 【正确答案】A 【答案解析】 α1受体阻断剂可以治疗外周血管痉挛性疾病:如肢端动脉痉挛性疾病(雷诺病)、血栓闭塞性脉管炎。 【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】

【答疑编号100394257,点击提问】 3、选择性α1受体阻断剂是 A、酚妥拉明 B、育亨宾 C、酚苄明 D、哌唑嗪 E、阿替洛尔 【正确答案】D 【答案解析】 【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】【答疑编号100394259,点击提问】 4、酚苄明的不良反应是 A、心力衰竭 B、首剂现象 C、低血压 D、直立性低血压 E、心律失常 【正确答案】D 【答案解析】 【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】【答疑编号100394262,点击提问】 5、可用于治疗心肌梗死和充血性心衰的药物是 A、哌唑嗪 B、育亨宾 C、酚妥拉明

D、酚苄明 E、肾上腺素 【正确答案】C 【答案解析】 【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394261,点击提问】 6、不属于普萘洛尔的药理作用的是 A、抑制心脏 B、减慢心率 C、减少心肌耗氧量 D、收缩血管 E、直接扩张血管产生降压作用 【正确答案】E 【答案解析】 普萘洛阻断血管β2受体,使血管收缩。 【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394297,点击提问】 7、β受体阻断药可引起 A、肾素分泌减少 B、呼吸道阻力减小 C、外周血管舒张 D、房室传导加快 E、心肌耗氧量增加 【正确答案】A 【答案解析】 β受体阻断药阻断肾小球球旁细胞β1受体,抑制肾素分泌。

第十一章 肾上腺素受体阻断药

肾上腺素受体阻断药基本要求重点难点讲授学时内容提要 1 基本要求[TOP] 1.1 掌握肾上腺素受体阻断药的分类、药理作用,临床应用和不良反应。 1.2 熟悉肾上腺素受体阻断药的作用机制、体内过程。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 肾上腺素受体阻断药的药理作用和临床应用。 3 讲授学时[TOP] 建议4学时 4 内容提要[TOP]第一节第二节第三节 4.1 第一节α肾上腺素受体阻断药[TOP] α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合,其本身不激动或较少激动肾上腺素受体,却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用,这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”(a d r e n a l i n e r e v e r s a l)。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素,它们只取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。对于主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。 α受体阻断药具有较广泛的药理作用,根据这类药物对α1、α2受体的选择性不同,可将其分为三类: 1.非选择性α受体阻断药 短效类:酚妥拉明、妥拉唑林 长效类:酚苄明 2.选择性α1受体阻断药哌唑嗪(p r a z o s i n)。 3.选择性α2受体阻断药育亨宾(y o h i m b i n e)

一、非选择性α受体阻断药 酚妥拉明和妥拉唑啉 酚妥拉明(p h e n t o l a m i n e)和妥拉唑啉(t o l a z o l i n e) 【药理作用】酚妥拉明和妥拉唑啉能竞争性地阻断α受体,对α1、α2受体具有相似的亲和力,拮抗肾上腺素的α型作用,使激动药的量效曲线平行右移。 1.血管具有阻断血管平滑肌α1受体和直接扩张血管作用。静脉注射舒张血管,血压下降,对静脉和小静脉的α受体阻断作用比其对小动脉作用强。 2.心脏兴奋心脏。这种作用部分由血管舒张、血压下降,反射性兴奋交感神经引起;部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体,从而促进去甲肾上腺素释放,激动心脏β1受体的结果。偶致心律失常。此外,酚妥拉明尚具有阻断K+通道的作用。 3.其他有拟胆碱作用,使胃肠平滑肌兴奋。有组胺样作用,使胃酸分泌增加。酚妥拉明可引起皮肤潮红等。妥拉唑啉可增加唾液腺、汗腺等分泌。 【临床应用】 1.治疗外周血管痉挛性疾病。 2.去甲肾上腺素滴注外漏。 3.肾上腺嗜铬细胞瘤。 4.抗休克适用于感染性、心源性和神经源性休克。 5.治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭。 6.药物引起的高血压。 7.其他妥拉唑啉可用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压症,酚妥拉明口服或直接阴茎海绵体内注射用于诊断或治疗阳痿。 【不良反应】有低血压,胃肠平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病。胃炎、胃及十二指肠溃疡病,冠心病患者慎用。 酚苄明 酚苄明(p h e n o x y b e n z a m i n e,苯苄胺,d i b e n z y l i n e)。 【药理作用】酚苄明属于长效非竞争性α受体阻断药。能舒张血

最新抗精神失常药练习题

第十八章抗精神失常药 1、氯丙嗪作用机制是 A.阻断黑质纹状体通路D2样受体 B.阻断中脑-边缘通路D2样受体 C.阻断结节-漏斗通路D2样受体 D.阻断中脑-皮质通路通路D2样受体 E.包括B和D 2、氯丙嗪对受体的作用不包括 A 阻断M胆碱受体 B 阻断中脑边缘通路D2样受体 C阻断中脑皮质通路D2样受体 D 阻断α受体 E 阻断β受体 3、锥体外系反应较轻的药物是 A.氯丙嗪 B.奋乃静 C.氟哌啶醇 D.氟奋乃静 E.氯氮平 4、下列哪种药物可以用于处理氯丙嗪引起的低血压 A.肾上腺素 B.多巴胺 C.麻黄碱

D.去甲肾上腺素 E.异丙肾上腺素 5、氯丙嗪不应作皮下注射的原因是 A.吸收不规则 B.局部刺激性强 C.与蛋白质结合 D.吸收太慢 E.吸收太快 6、氯丙嗪引起的视力模糊、心动过速和口干、便秘等是 由于阻断 A.DA受体 B.α受体 C.β受体 D.M胆碱受体 E.N胆碱受体 7、小剂量氯丙嗪镇吐作用的部位是: A.呕吐中枢 B.胃粘膜传入纤维 C.黑质-纹状体通路 D.结节-漏斗通路 E.延脑催吐化学感觉区 8、氯丙嗪的药浓度最高的部位是: A.血液 B.肝脏 C.肾脏 D.脑 E.心脏 9、氯丙嗪可引起下列哪种激素分泌增多

A.甲状腺激素 B.催乳素 C.促肾上腺皮质激素 D.促性腺激素 E.生长激素 10、治疗抑郁症的首选药物是: A.丙米嗪 B.氯丙嗪 C.奋乃静 D.碳酸锂 E.氯氮平 11、可作为神经阻滞镇痛术的药物是: A.氟哌啶醇 B.氟奋乃静 C.氟哌利多 D.氯普噻吨 E.五氟利多 12、下面哪种反应不属于氯丙嗪引起的椎体外系反应 A.帕金森综合症 B.迟发性运动障碍 C.静坐不能 D.体位性低血压 E.急性肌张障碍 13、可用于治疗氯丙嗪引起的帕金森综合症的药物是: A.多巴胺 B.地西泮 C.苯海索 D.左旋多巴 E.美多巴 14、碳酸锂主要用于治疗: A.躁狂症 B.抑郁症 C.精神分裂症

药理学—— 肾上腺素受体阻断药知识点归纳

药理学——肾上腺素受体阻断药知识点归纳 一、α肾上腺素受体阻断药 —α受体阻断药— 酚妥拉明老祖宗,徒子徒孙是唑嗪 特拉唑嗪哌唑嗪,扩张血管降血压 一般不做首选药,属于二线降压药 引起体位低血压,起得太猛易摔倒 最好使用控释剂,最好用在睡觉前 同时扩张下尿道,老年男性较适用 -景老师原创,引用请注明出处-

1.非选择性α受体阻断药——酚妥拉明 【酚妥拉明的药理作用、临床应用和不良反应】 要注意防止酚妥拉明用药过程中最常见的不良反应是 A.心脏收缩力减弱,心排出量减少 B.肾功能降低 C.胃肠功能减弱,引起消化不良 D.直立性低血压 E.窦性心动过缓 『正确答案』D 可诱发消化性溃疡的药物是 A.酚妥拉明 B.阿托品 C.哌唑嗪 D.普萘洛尔 E.吲哚洛尔 『正确答案』A 外周血管痉挛性疾病选用 A.酚妥拉明 B.哌唑嗪 C.多巴胺 D.普萘洛尔

E.去氧肾上腺素 『正确答案』A 女性,67岁。因右下肺炎,感染中毒性休克急诊住院。当即给青霉素和去甲肾上腺素静脉点滴。治疗中发现点滴局部皮肤苍白、发凉,病人述说疼痛。此时应给何种药物治疗 A.新斯的明 B.酚妥拉明 C.普萘洛尔 D.阿托品 E.以上都不行 『正确答案』B 酚妥拉明兴奋心脏的机制有 A.阻断心脏的M受体 B.激动心脏β1受体和反射性兴奋交感神经 C.直接兴奋交感神经中枢 D.间接抑制迷走神经 E.直接兴奋心肌 『正确答案』B 能使肾上腺素升压作用翻转的药物有 A.普萘洛尔 B.山莨菪碱 C.地西泮 D.酚妥拉明 E.间羟胺 『正确答案』D 2.酚苄明 作用较酚妥拉明强而持久; 临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病,亦可用于嗜铬细胞瘤和休克的治疗。 3.妥拉唑林 拟胆碱作用和组胺作用较强 临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病。

肾上腺素受体阻断药

第九章肾上腺素受体阻断药 一.选择题 A型题(最佳选择题,按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。) 1.可翻转肾上腺素升压效应的药物是:E A.N1受体阻断药 B.β受体组断药 C.N2受体阻断药 D.M受体阻断药 E.α受体阻断药 2.下列属非竞争性α受体阻断药是:C A.新斯的明 B.酚妥拉明 C.酚苄明 D.甲氧明 E.妥拉苏林 3.下列届竞争性。受体阻断药是:B A.间羟胺 B.酚妥拉明 C.酚节明 D.甲氧明 E.新斯的明

4.无内在拟交感活性的非选择性β受体阻断药是;D A.美托洛尔 B.阿替洛尔 C.拉贝洛尔 D.普萘洛尔 E.哌唑嗪 5.治疗外周血管痉挛性疾病的药物是:B A.拉贝洛尔 B.酚苄明 C.普荼洛尔 D.美托洛尔 E.唾吗洛尔 6.可诱发或加重支气管哮喘的药物是:D A.酚妥拉明 B.妥拉苏林 D.酚苄明 D.普萘洛尔 E.哌唑嗪 7.普萘洛尔阻断突触前膜β受体可引起:E A.心收缩力增强 B.心率加快 C.外周血管舒张

D.传导加快 E.去甲肾上腺素释放减少 8.具有拟胆碱和组胺样作用的药物是:E A.酚苄明 B.美托洛尔 C.普萘洛尔 D.拉贝洛尔 E.酚里拉明 9.普萘洛尔不具有的作用是:D A.抑制肾素分泌 B.呼吸道阻力增大 C.抑制脂肪分解 D.增加糖原分解 E.心收缩力减弱,心率减慢 10.β受体阻断药可引起:E A.增加肾素分泌 B.增加糖原分解 C.增加心肌耗氧量 D.房室传导加快 E.外周血管收缩和阻力增加 11.具有降眼内压的β受体阻断药是:D A.美托洛尔

B.阿替洛尔 C.普萘洛尔 D.噻吗洛尔 E.拉贝洛尔 12.选择性α1受体阻断药是:C A.拉贝洛尔 B.普萘洛尔 C.哌唑嗪 D.吲哚洛尔 E.理吗洛尔 B型题(配伍题,按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案,每个备选答案可选用一次或一次以上,也可不选用。) A.阻断β1和β2受体,有内在拟交感活性 B.阻断β1和β2受体,无内在拟交感活性 C.对β1受体选择性阻断强.无内在拟交感活性 D.对β1受体选择性阻断强,有内在拟交感活性 E.对α和β受体都有阻断作用 13.吲哚洛尔可:A 14.拉贝洛尔可:E 15.美托洛尔可:C 16.噻吗洛尔可:B C型题(比较配伍题,按试题题干要求在四个备选答案中给每个试题

肾上腺素受体知识归纳总结

肾上腺素受体知识归 纳总结 Revised on November 25, 2020

第一章α、β肾上腺素受体 所在位置及影响 一、血管上的受体(注:缩血管反应使收缩压和舒张压均 升高) (一)激动血管上的α1受体——血管收缩,主要是小动脉和小静脉收缩: 1.皮肤粘膜血管收缩最明显,其次是肾脏血管; 2.此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌的血管也都呈收缩反应(二)激动血管平滑肌上的α受体——血管收缩。 1.小动脉及毛细血管前括约肌血管壁的α受体密度高,血管收缩较明显; 2.皮肤、粘膜、肾和胃肠道等的血管平滑肌α受体数量多,收缩最强烈; 3.对脑和肺血管作用——十分微弱,有时由血压升高而被动地舒张; 4.静脉和大动脉的α受体密度低——收缩作用较弱。 5.使三角肌和括约肌收缩。 (三)激动血管平滑肌上的β2受体——血管舒张——降压。 1.骨骼肌和肝脏的血管平滑肌上β2受体占优势——血管舒张; 2.激动冠脉β2受体——舒张血管。 3.激动α受体——三角肌和括约肌收缩。 4.激动β受体——膀胱逼尿肌舒张。 (四)激动支气管平滑肌的β2受体——强大的舒张作用。

原理:β2受体激动药的主要作用是松弛支气管平滑肌。它与平滑肌细胞膜上的β2受体结合后,引起受体构型改变,激动兴奋性G蛋白(Gs),从而活化腺苷酸环化酶,催化细胞内ATP转变为cAMP,引起细胞内cAMP水平增加,转而激活cAMP依赖性蛋白激酶(PKA),通过[Ca2+]i(细胞内游离钙浓度)的下降、肌球蛋白轻链失活、钾通道开放三个途径,最终引起平滑肌松弛反应。 1.人气道中主要是β2受体。它广泛分布于气道的不同效应细胞上,当激动β2受体时,气道平滑肌松弛、抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质、增强气道纤毛无能运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道粘膜下水肿等,均有利于缓解或消除喘息。 2.激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体,引起肌肉震颤。 (五)激动α受体和β2受体——可能致肝糖原分解。 (六)激动α2受体——抑制去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素。 α2受体——位于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜上,在介导交感神经系统反应中起重要作用,包括中枢与外周。 (七)激动β1受体: 1.肾小球旁器细胞分泌肾素; 2.胃肠平滑肌张力降低。 二、心脏 (一)激动心脏上的β1受体——心肌收缩性加强,心率加快,传导加速,心排出量增加。 (二)激动心肌、传导系统和窦房结的β1及β2受体——加强心肌收缩性,加速传导,加快心率,提高心肌的兴

抗精神失常药

第六章抗精神失常药 一、选择题 【A1型题】 1.关于氯丙嗪的叙述,错误的是 A.增强中枢抑制药的作用 B.抑制生长激素的分泌 C.对晕动病呕吐有效 D.可降低正常体温 E.可引起直立性低血压 2.氯丙嗪抗精神病的作用机制是 A.阻断中脑-边缘和中脑-皮质通路DA受体 B.阻断结节-漏斗部通路DA受体 C.阻断黑质-纹状体通路DA受体 D.阻断中枢M受体 E.直接抑制中枢神经系统 3.氯丙嗪不能用于 A.低温麻醉 B.呃逆 C.躁狂症 D.镇痛 E.人工冬眠

4.长期应用大剂量氯丙嗪引起的锥体外系症状,是因为氯丙嗪阻 断 A.黑质-纹状体通路多巴胺受体 B.中脑-边缘通路多巴胺受体 C.下丘脑-垂体通路多巴胺受体 D催吐化学感受区多巴胺受 体 E.脑干网状结构上行激活系统侧支α受体 5.氯丙嗪降温作用主要是由于 A.抑制PG合成 B.抑制大脑边缘系统 C.抑制体温调节中枢 D.阻断纹状体多巴胺受体 E.阻断外周α受体 6.氯丙嗪对哪种精神失常疗效较好 A.躁狂症 B.抑郁症 C.精神分裂症 D.焦虑症 E.神经症 7.氯丙嗪用于人工冬眠主要由于其具有 A.安定作用 B.抗精神病作用 C.对体温调节中枢的抑制作用

D.对内分泌影响 E.加强中枢抑制药的作用 8.氯丙嗪引起的直立性低血压宜用下列何药来纠正 A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.尼可刹米 D.东莨菪 碱 E.苯海索 9.对于精神分裂症中的兴奋躁狂症状患者首选 A.氟哌啶醇 B.丙米嗪 C.阿米替林 D.奋乃静 E.氯氮平 10.下列哪一种抗精神病药几乎无锥体外系反应 A.氯丙嗪 B.奋乃静 C.五氟利多 D.氟哌啶醇 E.氯氮平 11.对伴有抑郁或焦虑的精神分裂症应选用 A.氯普噻吨 B.氟哌啶醇 C.氯丙嗪 D.丙米嗪 E.碳酸锂 12.长期大剂量应用氯丙嗪引起的主要不良反应是 A.心悸、口干 B.锥体外系反应 C.直立性低血压 D.肝功能损害 E.粒细胞减少 13.氯丙嗪引起心悸、口干、便秘、视物模糊及尿潴留的作用是因 为

肾上腺素受体阻断药

第十章肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体阻断药(adrenoceptor blockers,adrenoceptor blocking drugs)是一类能与肾上腺素受体结合,本身不产生或较少产生拟肾上腺素作用,但却阻断肾上腺素能神经递质(去甲肾上腺素)或肾上腺素受体激动药产生作用的药物。按其对α和β受体选择性不同,分为α受体阻断药和β受体阻断药两类。 第一节α受体阻断药 α受体阻断药能选择性地与α受体结合,妨碍去甲肾上腺素(递质)和肾上腺素受体激动药与。受体结合而发挥作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压,这种现象称为肾上腺素作用的翻转(adrenaline reversal),这是因为受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的受体,但不影响与血管舒张有关的β受体,所以肾上腺素的血管收缩作用被取消,而血管舒张作用得以充分地表现出来。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素,α受体阻断药仅能取消或减弱其升压效应,而无翻转作用。对于主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。 一、α 1、α 2 受体阻断药 α肾上腺素受体阻断药(α-blockers)主要影响血压。因为正常的血管交感神经的控制大部分是通过激动α肾上腺素受体起作用,阻断α肾上腺素受体,可使外周血管阻力下降,减少血管的交感张力,使血压下降,可引起反射性的心动过速。 (一)短效类 短效α受体阻断药与α受体结合较疏松,易于解离,作用持续时间短,肾上腺素能神经递质(去甲肾上腺素)可与该类药物竞争同一受体,故此类药物又称为竞争性。受体阻断药,常用酚妥拉明。 酚妥拉明(phentolamine,regitine) 【体内过程】口服生物利用度低,药效仅为注射给药的20%。药物在体内迅速代谢和排泄,故作用维持时间较短。 【药理作用】 1.舒张血管静脉注射酚妥拉明,由于阻断血管平滑肌的α受体和直接舒张血管平滑肌作用,使血管舒张,血压下降,肺动脉压和外周阻力降低。

药物化学抗精神失常药考点归纳

第十一章抗精神失常药 本章药物代表药多达30个,而且有19个是考纲新增加的,新增加量很大,是难度比较大的一章分抗精神病和抗抑郁两大类 第一节抗精神病药 按化学结构分五类: 吩噻嗪类、硫杂蒽类、丁酰苯类、苯二氮(卓艹)类及其衍生物和苯酰胺类。 一、吩噻嗪类 本考点的学习方法:以氯丙嗪为重点,掌握吩噻嗪类的结构特点、理化性质、稳定性、代谢、构效关系、毒性及使用特点,其它比照氯丙嗪掌握不同考点。 (一)盐酸氯丙嗪 1、基本结构: 噻嗪环(5S、10N),2氯,10二甲基丙氨基 2、性质:易被氧化,在空气或日光中放置,渐变为红色。注射液加抗氧剂(共性)。 3、光毒化反应,吩噻嗪类特有的毒副反应,避免日光照射(共性)。 4、作用机制:阻断脑内多巴胺受体,副作用也与此机制有关(锥体外系副作用)(共性)。 5、用途:强安定剂,精神分裂、镇吐、人工冬眠等。 6、吩噻嗪类的代谢(共性) (1)代谢过程是非常复杂的,产物几十种以上。 (2)代谢过程主要是氧化,均无活性(5位S、苯环的氧化) (3)侧链N的脱烷基反应,单脱甲基氯丙嗪及双脱甲基氯丙嗪,均可与多巴胺D2受体作用,为活性代谢物。

(二)奋乃静 考点:氯丙嗪10位丙基侧链的二甲氨基换成羟乙基哌嗪,其它相同。 (三)氟奋乃静(癸氟奋乃静) 考点: (1)奋乃静2位氯被三氟甲基取代 (2)代谢:活性代谢产物为亚砜基、N-羟基衍生物 (3)毒性:可通过胎盘屏障进入胎血循环,及分泌入乳汁 (4)前药:作用时间只能维持一天,伯醇基成酯的前药(氟奋乃静庚酸酯或癸酸酯)延长作用时间。 (四)三氟拉嗪 考点:(1)氟奋乃静的羟乙基哌嗪用甲基替代。 (2)活性代谢产物为硫氧化物、N-去甲基和7-羟基代谢物,半衰期长。 (3)与抗高血压药合用,致体位性低血压。与舒托必利合用增加室性心律紊乱危险。与其他阿托品类药物合用,不良反应相加。 小结:吩噻嗪类药物的构效关系 以氯丙嗪为先导化合物,对吩噻嗪类进行结构改造。三方面:①吩噻嗪环上的取代基;②10位N上的取代基;③三环的生物电子等排体。 1、吩噻嗪环只有2位引入吸电子基团时可增强活性。作用强度与2位取代基的吸电子性能成正比,

肾上腺素受体的阻断药

肾上腺素受体的阻断药 a 受体阻断药 酚妥拉明 非选择性的a受体阻断药:酚妥拉明(为短效药),肌内注射给药,起效快。 酚妥拉明可选择性的阻断a1和a2受体。 药理作用 1:扩张血管,a1受体作用于血管平滑肌,使平滑肌收缩,本药为阻断剂,所以,能直接扩张血管,导致外周阻力下降。尤其以肺动脉压下降最为明显。 2,:反射性的引起心脏兴奋 3:还能激动组胺,引起胃酸分泌增多,皮肤潮红。 临床应用 1:应用于外周血管痉挛性疾病:肢端动脉性痉挛疾病,血栓闭塞性脉管炎及冻伤后遗症。2:去甲肾上腺素静脉注射外渗:用于去甲肾上腺素静脉注射外渗所致的局部血管痉挛及局部组织坏死。 3:抗休克,因其反射性的引起心脏兴奋。应用前要补充血量。临床上主张与NA合用,对抗NA缩血管的作用,保留其激动贝塔1受体兴奋心脏,从而提高疗效。 4:应用于嗜铬细胞瘤的诊断和治疗 5:难治性充血性心里衰竭,本要不能取代强心苷,只能作为心里衰竭的辅助药。 同为短效药的还有妥拉唑林:1:可用于外周血管痉挛性疾病和新生儿的持续性肺动脉高压症,成人用于治疗阳痿。 酚苄明 酚苄明主要经过肝代谢,肾排泄 药理作用 1:外周血管痉挛性疾病 2:抗感染性休克 3:嗜铬细胞瘤治疗 4:治疗前列腺炎 临床上选择性的阻断药还有哌唑嗪,特拉唑嗪,坦洛新。主要用于良性前列腺增生和高血压病治疗。坦洛新,不影响血压和心率。 贝塔受体的阻断药 药理作用 一:贝塔受体阻断作用 1:抑制心脏2:收缩血管3:收缩支气管4:影响代谢5:减少AD释放 二:内在拟交感活性 三:膜稳定作用 四:普萘洛尔有抗血小板聚集作用,长期使用,有抗血栓和防中风。赛马洛儿有降低眼内压,前面学过的有毛果芸香碱和毒扁豆碱。 临床应用 1:心律失常2:原发性高血压3:心绞痛和急性心肌梗死4:甲状腺功能亢进症 5:充血性心力衰竭,慢性心功能不全 不良反应 1:心血管反应2:诱发或加剧支气管哮喘 补充 肾功能不全时用纳多洛尔高血压的用阿替洛尔和美托洛尔

肾上腺素受体阻断药

第十一章肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体阻断药(adrenoceptor blocking drugs)能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。对于整体动物,它们的作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神经张力。这类药物按对α和β肾上腺素受体选择性的不同,分为α 肾上腺素受体阻断药(简称α受体阻断药)和β肾上腺素受体阻断药(β受体阻断药)二大类。 第一节α肾上腺素受体阻断药 α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合,其本身不激动或较少激动肾上腺素受体,却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压,这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)。这可解释为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体,留下与血管舒张有关的β受体;所以能激动α受体和β受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消,而血管舒张作用得以充分地表现出来。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素,它们只能取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。对于主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。 一、α1,α2肾上腺素受体阻断药 早期的α受体阻断药多属此类,其中,酚妥拉明和妥拉唑啉对α1受体和α2受体的选择性很低,酚苄明对α1受体仅具中等程度的选择性。从作用时间看,又有长效与短效之分。 (一)短效类 本类药物与α受体结合较松,易于解离。是竞争性α受体阻断药。它们可使激动药的量效曲线平行右移,增加激动药的剂量仍可达到最大效应。 酚妥拉明 「体内过程」酚妥拉明(phentolamine)又名瑞支亭(regitine),生物利用度低,口服效果仅为注射给药的20%.口服后30分钟血药浓度达峰值,作用维持约3~6小时;肌内注射作用维持30~45分钟。大多以无活性的代谢物从尿中排泄。 「药理作用」选择性地阻断α受体,拮抗肾上腺素的α型作用,但作用较弱。 1.血管静脉注射能使血管舒张,血压下降,肺动脉压和外周血管阻力降低。其机制主要是对血管的直接舒张作用,大剂量也出现阻断α受体的作用。 2.心脏对心脏有兴奋作用,使心收缩力加强,心率加快,输出量增加。这种兴奋作用部分由血管舒张,血压下降,反射地引起;部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体,从而促进去甲肾上腺素释放的结果。偶可致心律失常。 3.其他有拟胆碱作用,使胃肠平滑肌兴奋。用组胺样作用,使胃酸分泌增加,皮肤潮红等。

11第十一章 肾上腺素受体阻断药

第十一章肾上腺素受体阻断药 【内容提示及教材重点】 一、α受体阻断药 酚妥拉明(phentolamine) 作用机制:阻断α1和α2受体 药理作用:阻断α受体和直接对血管的作用使血管舒张,用于外周血管痉挛性疾病、嗜铬细胞瘤的诊断和治疗、休克、心肌梗塞和心衰、静滴NA外漏。 二、β受体阻断药 普萘洛尔 (propranolol) 作用机制:阻断β受体。 药理作用:β受体阻断作用,抑制心脏功能;反射性收缩血管;收缩支气管;抑制脂肪分解;抑制肾素释放;内在拟交感活性;膜稳定作用;抑制血小板聚集;减少房水形成。临床用于心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进、青光眼。 【作业测试题】 一、名词解释 1. 肾上腺素升压作用的翻转 二、选择题 (一) A型题 2. 酚妥拉明舒张血管的原理

A. 阻断突触后膜α1受体 B. 主要奋M受体 C. 兴奋突触前膜β受体 D. 主要阻断突触前膜α2受体 E. 以上均不是 3. 普萘洛尔治疗心绞痛的主要药理作用是 A. 扩张冠状动脉 B. 降低心脏前负荷 C. 阻断β受体,减慢心率,抑制心肌收缩力 D. 降低左心室壁张力 E. 以上都不是 4. 下列何药可翻转肾上腺素的升压效应 A. 酚妥拉明 B. 阿替洛尔 C. 利血平 D. 阿托品 E. 以上都不能 5. 治疗外周血管痉挛病可选用 A. α受体阻断剂 B. α受体激动剂 C. β受体阻断剂

D. β受体激动剂 E. 以上均不行 6. 下述哪类药物可诱发或加重支气管哮喘 A. α受体激动剂 B. α受体阻断剂 C. β受体激动剂 D. β受体阻断剂 E. 以上都不能 7. 下面哪种情况,应禁用?受体阻断药 A. 心绞痛 B. 房室传导阻滞 C. 快速型心律失常 D. 高血压 E. 甲状腺机能亢进 8. 普萘洛尔阻断交感神经末梢突触前膜上的β受体,可引起 A. 去甲肾上腺素释放减少 B. 去甲肾上腺素释放增多 C. 心率增加 D. 心肌收缩力增强 E. 房室传导加快

抗精神失常药

第十七章抗精神失常药 精神失常(psychiatric disorders)是由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病。治疗这类疾病的药物统称为抗精神失常药。根据临床用途,分为三类:即抗精神病药(antipsychotic drugs)、抗躁狂抑郁症药(antimanic and antidepressive drugs)及抗焦虑药(antianxiety drugs) 第一节抗精神病药 抗精神病药主要用于治疗精神分裂症及其他精神失常的躁狂症状。 根据化学结构可将常用抗精神病药分为吩噻嗪类(phenothiazines)、硫杂蒽类(thioxanthenes)、丁酰苯类(butyrophenones)、及其他药物。 一、吩噻嗪类 吩噻嗪是由硫、氮原子联结两个苯环(称为吩噻嗪母核)的一类化合物。根据其侧链基团不同,分为二甲胺类、哌嗪类及哌啶类(表17-1)。 以上三类中,以哌嗪类抗精神病作用最强,其次是二甲胺类,哌啶类最弱。目前国内临床常用的有氯丙嗪、氟奋乃静及三氟拉嗪等,以氯丙嗪应用最广。 氯丙嗪 氯丙嗪(chlorpromazine)又称冬眠灵(wintermin)。 「体内过程」口服或注射均易吸收,但吸收速度受剂型、胃内食物的影响,如同时服用胆碱受体阻断药,可显著延缓其吸收。口服氯丙嗪2~4小时血浆药物浓度达峰值,肌注吸收迅速,但因刺激性强应深部注射,其生物利用度比口服大3~4倍,这与口服具有首过效应有关。吸收后,约90%与血浆蛋白结合。氯丙嗪具有高亲脂性,易透过血脑屏障,脑组织中分布较广,以下丘脑、基底神经节、丘脑和海马等部位浓度最高,脑内浓度可达血浆浓度的10倍。氯丙嗪主要经肝微粒体酶代谢成去甲氯丙嗪、氯吩噻嗪、甲氧基化或羟化产物及葡萄糖醛酸结合物。氯丙嗪及其代谢物主要经肾排泄。老年患者对氯丙嗪的代谢与消除速率减慢。不同个体口服相同剂量氯丙嗪后,血浆药物浓度相差可达10倍以上,因此,临床用药应个体化。氯丙嗪排泄缓慢,停药后2~6周,甚至6个月,尿中仍可检出,这可能是氯丙嗪脂溶性高,蓄积于脂肪组织的结果。 「药理作用及临床应用」氯丙嗪主要对DA受体有阻断作用,另外也能阻断α受体和M 受体等。因此,其药理作用广泛而复杂。 DA受体存在于外周神经系统和中枢神经系统。至少有D1和D2二种亚型。D1受体与GS 蛋白相偶联,激动时可经GS蛋白激活腺苷酸环化酶,使cAMP增加。在外周引起血管扩张,心肌收缩增强。但在中枢神经系统的功能尚不清楚。D2受体在中枢神经系统见于脑内DA 能神经通路。脑内DA通路有多条,其中主要的是黑质-纹状体通路、中脑-边缘叶通路和中脑-皮质通路。前者与锥体外系的运动功能有关,后两条通路与精神、情绪及行为活动有关。此外还有结节-漏斗通路,与调控下丘脑某些激素的分泌有关。D2受体与Gi蛋白相偶联,激

第十一章 肾上腺素受体阻断药

第十一章肾上腺素受体阻断药 1 基本要求[TOP] 1.1 掌握肾上腺素受体阻断药的分类、药理作用,临床应用和不良反应。 1.2 熟悉肾上腺素受体阻断药的作用机制、体内过程。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 肾上腺素受体阻断药的药理作用和临床应用。 3 讲授学时[TOP] 建议4学时 4 内容提要[TOP]第一节第二节第三节 4.1 第一节α肾上腺素受体阻断药[TOP] α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合,其本身不激动或较少激动肾上腺素受体,却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用,这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”(a d r e n a l i n e r e v e r s a l)。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素,它们只取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。对于主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。 α受体阻断药具有较广泛的药理作用,根据这类药物对α1、α2受体的选择性不同,可将其分为三类: 1.非选择性α受体阻断药 短效类:酚妥拉明、妥拉唑林 长效类:酚苄明 2.选择性α1受体阻断药哌唑嗪(p r a z o s i n)。 3.选择性α2受体阻断药育亨宾(y o h i m b i n e) 一、非选择性α受体阻断药 酚妥拉明和妥拉唑啉 酚妥拉明(p h e n t o l a m i n e)和妥拉唑啉(t o l a z o l i n e)

【药理作用】酚妥拉明和妥拉唑啉能竞争性地阻断α受体,对α1、α2受体具有相似的亲和力,拮抗肾上腺素的α型作用,使激动药的量效曲线平行右移。 1.血管具有阻断血管平滑肌α1受体和直接扩张血管作用。静脉注射舒张血管,血压下降,对静脉和小静脉的α受体阻断作用比其对小动脉作用强。 2.心脏兴奋心脏。这种作用部分由血管舒张、血压下降,反射性兴奋交感神经引起;部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体,从而促进去甲肾上腺素释放,激动心脏β1受体的结果。偶致心律失常。此外,酚妥拉明尚具有阻断K+通道的作用。 3.其他有拟胆碱作用,使胃肠平滑肌兴奋。有组胺样作用,使胃酸分泌增加。酚妥拉明可引起皮肤潮红等。妥拉唑啉可增加唾液腺、汗腺等分泌。 【临床应用】 1.治疗外周血管痉挛性疾病。 2.去甲肾上腺素滴注外漏。 3.肾上腺嗜铬细胞瘤。 4.抗休克适用于感染性、心源性和神经源性休克。 5.治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭。 6.药物引起的高血压。 7.其他妥拉唑啉可用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压症,酚妥拉明口服或直接阴茎海绵体内注射用于诊断或治疗阳痿。 【不良反应】有低血压,胃肠平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病。胃炎、胃及十二指肠溃疡病,冠心病患者慎用。 酚苄明 酚苄明(p h e n o x y b e n z a m i n e,苯苄胺,d i b e n z y l i n e)。 【药理作用】酚苄明属于长效非竞争性α受体阻断药。能舒张血管,降低外周阻力。酚苄明除可阻断α受体外,在高浓度应用时,还具有抗5-H T及抗组胺作用。

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