西医药一第六章生物药剂学知识点整理

·吸收是药物从给药部位进入体循环的过程。

·分布：药物进入体循环后向各组织器官或体液转运的过程。

·代谢：药物在吸收过程或进入体循环后受体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。

·排泄：药物及其代谢产物排出体外的过程。

·转运：药物的吸收分布和排泄过程。

·处置：药物的分布代谢和排泄过程。

·消除：药物代谢和排泄过程。

·生物膜结构：由类脂质、蛋白质及少量多糖等组成，具有半透膜特性。膜的不对称性、流动性及半透性与物质转运、细胞融合、细胞识别、细胞表面受体功能调节等有密切关系。

·被动转运：指药物由高浓度一侧通过生物膜扩散到低浓度一侧的转运过程。分为滤过和简单扩散。特点：①顺浓度梯度转运具有一级速度过程特征②不需要载体，膜对通过物无特殊选择性③无饱和现象和竞争抑制现象无部位特异性④扩散过程不需要能量（大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜）

·载体转运：分为主动转运和易化扩散。

·主动转运是指借助于载体的帮助，药物分子由低浓度区向高浓度区逆向转运的过程，这种吸收转运需要能量。一些生命必须物质，如K+、Na+、I‘、单糖、氨基酸、水溶性维生素采用主动转运方式吸收。特点：①逆浓度梯度转运；②需要能量，由ATP提供③吸收速度与载体数量有关可出现饱和现象④可与结构类似物质发生竞争现象⑤受代谢抑制剂的影响。⑥主动转运有结构特异性⑦有部位特异性。

·易化扩散又称中介转运或易化转运，药物的吸收需要载体，但吸收不能逆浓度梯度进行，而是由高浓度区向低浓度区扩散称为促进扩散吸收。特点：具有载体转运的种种特征，即有饱和现象、透过速度符合米氏动力学方程、对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争抑制。与主动转运不同处：不消耗能量、且顺浓度梯度转运。

·膜动转运：通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程。膜动转运可分为胞饮（摄取的药物为溶解物或液体过程）和吞噬（摄取的药物为大分子或颗粒状物）。膜动转运对蛋白质和多肽的吸收非常重要。对一般药物的吸收不重要。

·胃的吸收面积有限，不是药物吸收的主要部位。弱酸性药物可在胃中吸收，弱碱性药物在胃中几乎不吸收；药物在胃中吸收机制：被动扩散。

·小肠有效吸收面积极大，是药物、食物等吸收的主要途径。PH值约5—7。以被动扩散为主，也是药物主动转运的特异吸收部位。主动转运的药物是在特定部位由载体或酶促系统进行吸收的，一般不受消化道PH 变化的影响。

·大肠有效吸收面积小，不是药物吸收的主要部位。运行到结肠部位的大部分是缓释制剂、肠溶制剂或溶解度很小的药物残留部分；直肠下端近肛门处，血管丰富是直肠给药的良好吸收部位。大肠中药物吸收机制，以被动扩散为主，兼有胞饮和吞噬作用。

·药物吸收影响因素：1生理因素（胃肠液成分与性质、胃肠道蠕动、循环系统转运、食物、胃肠道代谢作用6疾病因素）2药物的理化性质对吸收的影响（药物的解离度和脂溶性、溶出速度、药物在胃肠道的稳定性）

·口服剂型吸收一般顺序：溶液剂>混悬剂>散剂>胶囊剂>片剂>包衣片剂

·注射给药、吸收快、生物利用度高。注射药吸影响因素：注射部位的生理因素、药物理化性质、制剂处方组成。

·分子量小的药物主要通过毛细血管吸收，分子量大的主要通过淋巴系统吸收。

·注射剂吸收速度的顺序为：水溶液>水混悬液>油溶液> O/W乳剂>W/O乳剂>油混悬液。

·肺部吸收：1是被动扩散过程，脂溶性药物易吸收，有水分配系数影响药物吸收2与其他吸收部位比较多肽、蛋白质大分子较易吸收3可避免肝脏首过效应。

·鼻粘膜吸收：1主要为被动扩散，故脂溶性药物易吸收2．亲水性大分子可经细胞间隙旁路慢速转运；3．药物通过鼻黏膜吸收后直接进入体循环，可避免肝脏的首过效应。（适宜多肽类药物）

·口腔黏膜吸收1．吸收机理多为被动扩散，故脂溶性、未解离药易吸收。同时载体可参与药物的转运过程；2．避免肝的首过效应及药物在胃肠道的破坏。

·舌下给药的主要缺点：易受唾液冲洗作用影响，保留时间短

·阴道黏膜吸收：以被动扩散通过细胞膜的脂质通道为主，也可以通过含水的微孔通道。

·蓄积：当药物与某些组织有特殊亲和性时，这种药物连续使用，该组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势。·药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织中的过程。

·影响分布因素：药物与组织的亲和力、血液循环系统、药物与血浆蛋白结合的能力、微粒给药系统

·药物穿过毛细血管壁的速度主要取决于血液循环速度及毛细血管的通透性

·药物与血浆蛋白结合是可逆的、有饱和现象、竞争性，可作为药物贮存（置换现象），毒副作用较大的药物与血浆蛋白结合可起到减毒和保护机体的作用。

·只有游离型的药物分子才能从血液向组织转运，并在作用部位发挥药理作用。

·药物向组织转运主要决定于血液中游离型药物的浓度以及药物和组织结合的程度（血浆蛋白结合）。

·淋巴系统转运（避免肝首过效应）：主要是转运脂肪、蛋白质；淋巴系统为癌症等疾病的靶组织。

·弱碱性药物易透过·药物代谢是指药物在体内发生化学结构的变化过程，即在酶参与之下的生物转化过程。·参与药物代谢的酶常分为微粒体酶系（肝脏）和非微粒体酶系（肝脏、血液、其他组织）

·药物的代谢主要在肝脏中进行。

·代谢类型：氧化、还原、水解、开环、结合。

·肝脏的首过效应：由胃肠道所有吸收部位吸收的药物均由门静脉进入肝脏，肝脏丰富的酶系统对药物有强烈的代谢作用，可使某些药物进入大循环前，就受到较大的损失，这种作用为肝的首过作用（效应）。

·影响代谢的因素：给药途径和剂型、给药剂量酶诱导和抑制作用基因多态性合并用药

·排泄是指体内原形药物或其代谢产物排出体外的过程。

·肾脏排泄：肾小球的滤过作用、肾小管的重吸收、肾小管分泌（是主动转运过程）

·影响排泄因素：药物的脂溶性、尿液PH值、血浆蛋白结合率、尿量、合并用药、疾病

·肠肝循环：随胆汁排入十二指肠的药物或其他代谢物在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏重新进入血液循环的现象。

·生物利用度：服用药物后主药到达体循环的相对数量和相对速度。

·鞘内注射：可克服血脑屏障使药物向脑内分布。

·腹腔注射：注射后药物经门静脉注入肝脏，可能影响药物的生物利用度。