答案--中国医科大学2016年1月考试《药物化学》考查课试题标准答案

中国医科大学2016年1月考试《药物化学》考查课试题标准答案

考查课试题

一、单选题（共 20 道试题，共 20 分。）

1. 下列哪个是抗生素类抗结核药

A. 诺氟沙星

B. 盐酸环丙沙星

C. 盐酸乙胺丁醇

D. 利福平

E. 异烟肼

答案：D

2. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是：

2016国考试题答案

A. 溶于水、乙醇或氯仿

B. 含有易氧化的吩噻嗪母环

C. 遇硝酸后显红色

D. 与三氯化铁试液作用，显兰紫色

E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应

答案：D

3. 结构中含有一个手性碳原子的是

A. 安乃近

B. 阿司匹林

C. 萘普生

D. 舒林酸

E. 吡罗昔康

答案：C

4. 下列哪个药物为睾酮的长效衍生物

A. 苯丙酸诺龙

B. 丙酸睾酮

C. 甲睾酮

D. 炔雌醇

E. 炔诺酮

答案：B

5. 盐酸普鲁卡因与NaNO2溶液反应后，再与碱性β-萘酚试剂偶合成红色沉淀，其依据是：

A. 苯环

B. 第三胺的氧化

C. 酯基的水解

D. 因为芳伯氨基

E. 苯环上有亚硝化反应

答案：D

6. 盐酸氯丙嗪的化学名为

A. N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐

B. N,N-二乙基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐

C. N,N-二异丙基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐

D. N,N-二乙基-3-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐

E. N,N-二甲基-8-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐答案：A

7. 下列基团中能使药物水溶性增加的是

A. 叔丁基

B. 溴原子

C. 磺酸基

D. 甲氧基

E. 酯基

答案：C

8. 下列药物为前体药物的是

A. 阿司匹林

B. 布洛芬

C. 萘丁美酮

D. 萘普生

E. 别嘌醇

答案：C

9. 干扰蛋白质合成的抗生素是

A. 利福霉素

B. 多黏霉素

C. 红霉素

D. 哌拉西林

E. 克拉维酸

答案：C

10. 属于双胍类口服降血糖药的是

A. 格列齐特

B. 阿卡波糖

C. 胰岛素

D. 丁福明

E. 米格列醇

答案：D

11. 下列药物中，哪些药物具有抗心律失常作用

A. 钠通道阻滞剂

B. β受体阻断剂

C. 钾通道阻滞剂

D. 磷酸二酯酶抑制剂

E. 钙拮抗剂

答案：D

12. 关于辛伐他汀的说法正确的是

A. α受体阻滞药

B. β受体阻滞药

C. 钙通道阻滞药

D. 羟甲戊二酰辅酶A还原酶

E. 血管紧张素转化酶抑制剂

答案：D

13. 临床用于治疗哮喘的糖皮质激素药物有

A. 丙酸倍氯米松

B. 氨茶碱

C. 孟鲁司特

D. 丙卡特罗

E. 异丙托溴铵

答案：A

14. 氨苄西林或者阿莫西林注射液，不能和磷酸盐类药物配伍使用，是因为

A. 发生β-内酰胺开环，生成青霉酸

B. 发生β-内酰胺开环，生成青霉醛酸

C. 发生β-内酰胺开环，生成青霉醛

D. 发生β-内酰胺开环，生成2,5-吡嗪二酮

E. 发生β-内酰胺开环，生成聚合产物

答案：D

15. 全合成镇痛药的化学结构可分为哪几类

A. 吗啡类、哌啶类、氨基酮类、吗啡喃类和苯吗喃类

B. 吗啡类、哌啶类、氨基酮类、吗啡喃类和其他类

C. 哌啶类、氨基酮类、吗啡喃类、苯吗喃类和其他类

D. 吗啡类、哌啶类、氨基酮类、吗啡喃类、苯吗喃类和其他类

E. 吗啡类、哌啶类、氨基酮类、苯吗喃类和其他类

答案：C

16. 经肝脏维生素D25-羟化酶一步转化代谢为有生理活性的骨化三醇的药物是

A. 维生素D2

B. 维生素D3

C. 骨化三醇

D. 阿法骨化醇

E. 胆甾醇

答案：D

17. 关于普萘洛尔正确的是

A. 是选择性β1受体拮抗剂

B. 结构中含有萘氧基、异丙胺基，又名心得安

C. 结构中含无手性碳原子，无旋光性

D. 结构中含二个手性碳原子，药用外消旋体

E. 具有儿茶酚结构，空气中易氧化变色

答案：B

18. 含有两个手性碳原子的是

A. 间羟胺

B. 克仑特罗

C. 多巴胺

D. 哌唑嗪

E. 去甲肾上腺素

答案：A

19. 下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是

A. 可以口服

B. 可抑制α-葡萄糖苷酶

C. 可刺激胰岛素分泌

D. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解

E. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定答案：B

20. 盐酸普鲁卡因注射液加热变黄的主要原因是：

A. 盐水解

B. 形成了聚合物

C. 芳伯氨基被氧化

D. 酯键水解

E. 发生了重氮化偶合反应

答案：C

二、名词解释（共 5 道试题，共 10 分。）

1. 药动团

参考答案：药物结构中决定药物药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。

2. 先导物

参考答案：是指通过天然产物、药物合成中间体、随机发现以及分子生物学等多种途经得到的具有一定生物活性但又存在活性不高、毒性较大、化学结构不稳定的化合物。

3. 代谢拮抗物

参考答案：是指与生物体内基本代谢物结构有一定或某种程度相似的化合物，该化合物能与基本代谢物竞争性或非竞争性地作用于体内的特定酶，抑制酶的催化作用，或干扰基本代谢物的利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分

子，导致“致死合成（lethal synthesis）”，从而影响细胞的正常代谢。

4. 前药

参考答案：是一类经结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药物，在体内作用部位经酶或非酶作用转化为原药而发挥作用。

5. 药效团

参考答案：药效团是指与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本结构特征。一般而言，药物作用的特异性越高，药效团越复杂。

三、主观填空题（共 4 道试题，共 24 分。）

1. 烷化剂类抗肿瘤药物有类，类，类，类和类等。

参考答案：氮芥类、乙撑亚胺类、亚硝基脲类、磺酸酯及多元醇类、金属配合物类

2. 经典H1受体拮抗剂按化学结构可分为类，类，类，类和类。

参考答案：乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类

3. 拟肾上腺素药物的构效关系：具有的基本结构，苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用降低；苯环上3，4位有结构的存在可显著增强活性；β-碳为型异构体活性强；N上取代基对受体选择性有显著影响，取代基增大，受体效应增加。参考答案：苯乙胺、邻苯二酚（或儿茶酚）、R、β

4. 按化学结构，抗生素可分以下五类，分别为类，代表药物；类，代表药物；类，代表药物；类，代表药物；类，代表药物。

参考答案：β-内酰胺类、青霉素、大环内酯类、红霉素、氨基糖苷类、链霉素、四环素类、

四环素、氯霉素类、氯霉素

四、简答题（共 8 道试题，共 46 分。）

1. 镇咳药可分为哪几类？有哪些常用药物？

参考答案：目前常用的镇咳药按照它们的作用部位可分为两大类：

（1）中枢性镇咳药：可直接抑制位于延脑的咳嗽中枢而产生止咳作用，常

用的有以下几种。

可待因：止咳作用迅速而强大，口服后大约1小时就可发挥最大效果。适用于各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽，尤其适用于伴有胸痛的剧烈干咳。由于此药能够抑制气管和支气管粘膜体的分泌和纤毛运动，对有少量痰的剧烈咳嗽，应与祛痰药合用，痰多的病人不能服可待因，否则会使大量痰液阻塞呼吸道。不可长期服用，因可产生耐受性的成瘾性，也可引起便秘。

咳必清：兼有中枢性和末梢性镇咳作用，作用强度约为可待因的1/3，但无成瘾性，一次服药作用可持续4~6小时。多用于治疗上呼吸道感染引起的无痰干咳和百日咳。

咳平：可抑制咳嗽中枢，止咳作用较可待因弱，无耐受性及成瘾性。服药后20~30分钟就可见效，作用可持续3~4小时。用来治疗急性上呼吸道感染，慢性支气管炎和结核病所引起的咳嗽。

咳快好：兼有中枢性和末梢性止咳作用，作用比可待因强2~4倍，口服后15~20分钟就可见效，作用可持续4~7小时。可用于治疗急性支气管为以及因感染、吸烟、刺激物、过敏等原因引起的咳嗽、对刺激性干咳效果更好。

（2）末梢性的止咳药：这类药通过降低呼吸道感觉神经末梢对刺激的敏感性而产生止咳效果的。常用的有复方甘草合剂，各种止咳糖浆，口服后，能覆盖在发炎的咽部粘膜上，使粘膜少受刺激，而达到止咳作用。

2. 简述卡马西平的体内代谢过程。

参考答案：口服易吸收，约2～6h血浆浓度达高峰。有效血浆药物浓度为10～20μg/ml.血浆蛋白结合率约80%.经肝代谢为有活性的环氧化物，经肾排泄。用药初期血浆半衰期平均为35h，连续用药3～4周后，由于其诱导肝药酶，加速自身代谢，故半衰期可缩短50%.

3. 怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用？

参考答案：喹诺酮类抗菌药物的中枢毒性主要是由哌嗪基团与GABA 受体结合所致，因此应对此部分结构进行修饰，使极性增大，使药物不进入血-脑脊液屏障。

4. 简述二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。

参考答案：A．1，4-二氢吡啶环为活性必需；B．3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通；C．3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响作用部位；D．4-位取代基与活性关系(增加)：H甲基环烷基苯基或取代苯基；E．4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降。

5. 简述奥沙西泮与地西泮的代谢关系，并说明奥沙西泮的药理作用特点。参考答案：在地西泮的代谢研究中发现，它在体内经N-脱甲基和C-3位氧化的代谢产物奥沙西泮 (oxazepam) 具有活性，其作用强度与地西泮相同，而毒副作用比地西泮低，现已成为临床的常用镇静催眠药物。

6. 请比较肾上腺素和麻黄碱的结构、作用强度和作用时间，并加以解释。参考答案：（1）麻黄碱分子的苯环上没有酚羟基，导致其与受体结合力减弱，作用强度不及肾上腺素。由于没有酚羟基，不易被COMT代谢失活，在体内的代谢稳定性增加，作用持续时间较肾上腺素长。没有酚羟基使麻黄碱的亲脂性强于肾上腺素，易通过血脑屏障进入中枢，具有较强的中枢兴奋作用。（2）麻黄碱α-碳上有甲基取代，增加了氨基上的位阻，使其不易被MAO氧化代谢，

作用时间延长。同样由于甲基的位阻，使氨基与受体结合力减弱，作用强度降低。α-甲基增加了麻黄碱的亲脂性，使中枢毒性增加。因此，麻黄碱对α、β-受体的激动作用比肾上腺素弱，但其体内代谢稳定性强，作用时间比肾上腺素长。

7. 吩噻嗪类药物的结构改造主要集中在哪几个方面？

参考答案：结吩噻嗪类药物的结构改造主要集中吩噻嗪环上的取代基、10位N上的取代基及三环的生物电子等排体等三方面。

8. 维生素C在保存过程中为什么会变色？

参考答案：主要原因是去氢抗坏血酸在无氧条件下就容易发生脱水和水解反应。在酸性介质中受质子催化，反应速度比在碱性介质中快，进而脱羧生成呋喃甲醛，呋喃甲醛易于聚合而呈现黄色斑点。