液体制剂常用溶剂和附加剂

液体制剂常用溶剂和附加剂（熟悉）

I常用溶剂：溶剂按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。

1极性溶剂：

①水是最常用溶剂，能与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合，能溶解大多数的无机盐类和极性大的有机药物，能溶解药材中的生物碱盐类、苷类、糖类、树胶、粘液质、鞣质、蛋白质、酸类及色素等。配制水性液体制剂应使用蒸馏水或精制水。

②甘油有甜味，毒性小，能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合，可以内服，也可外用，30％以上有防腐作用。

③二甲基亚砜（DMSO）：具大蒜嗅味，有较强的吸湿性，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合。透皮吸收促进剂。

2半极性溶剂：

（1）乙醇：可以与水、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合，能溶解大部分有机药物和药材中的有效成分。20%以上的乙醇即有防腐作用。

（2）丙二醇：药用品一般为1，2-丙二醇。可作为内服及肌肉注射液溶剂。

（3）聚乙二醇（PEG）：聚乙二醇分子量在1000以下为液体，超过1000为半固体或固体。3非极性溶剂：

(1)脂肪油：如麻油、豆油、花生油、橄榄油、棉籽油等植物油。

(2) 液体石蜡：本品在肠道中不分解也不吸收，能使粪便变软，有润肠通便作用。

(3) 醋酸乙酯：本品能溶解挥发油、甾体药物及其它油溶性药物。常作为搽剂的溶剂。

II常用附加剂：增溶剂、助溶剂、潜溶剂和防腐剂。

1增溶剂

增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。增溶剂的最适HLB值为15～18。

2助溶剂指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。如碘在水中溶解度为1：2950，如加入适量碘化钾，能配成含碘5％的水溶液。碘化钾为助溶剂。

3潜溶剂为了提高难溶性药物的溶解度，常使用混合溶剂。在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值，这种现象称潜溶，这种溶剂称潜溶剂。与水形成潜溶剂的有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。

4防腐剂能抑制微生物生长发育的物质称为防腐剂。

(1) 苯甲酸及其盐：苯甲酸未解离的分子抑菌作用强，所以在酸性溶液中抑菌效果好，最适的PH值是4。苯甲酸防霉作用较尼泊金类弱，而防发酵能力较尼泊金类强。0.03％～0.1％（2）对羟基苯甲酸酯类：：也称尼泊金类，这是一类很有效的防腐剂。其抑菌作用随烷基碳数增加而增加，但溶解度则减小。丁酯抗菌力最强，溶解度却最小。本类防腐剂混合使用有协同作用。酸性药液中效果好。常用浓度0.01％～0.25％。

（3）山梨酸及其盐本品的防腐作用是未解离的分子，在pH值4水溶液中效果好。

最低抑菌浓度：细菌0.02％～0.04％；酵母菌、真菌0.8％～1.2％

（4）苯扎溴铵：又称新洁尔灭，为阳离子表面活性剂。作防腐剂使用浓度为0.02%~0.2% 。（5）醋酸氯己定：又称醋酸洗必泰，为广谱杀菌剂，用量0.02%~0.05%。

（6）其它防腐剂：桉叶油、桂皮油、薄荷油等。

5矫味剂：甜味剂（蔗糖、单糖浆、阿司帕坦等）、芳香剂（香料与香精）、胶浆剂、泡腾剂等。

6着色剂：天然及合成色素

7抗氧剂：焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠等

8 pH调节剂：硼酸缓冲液、磷酸盐缓冲液等。

9金属离子络合剂：依地酸钠等。

例：半极性溶剂是：B

A、水

B、丙二醇

C、甘油

D、液体石蜡

E、醋酸乙酯

例：在制剂中作为金属离子络合剂使用的是：E

A碳酸氢钠B碳酸钠C焦亚硫酸钠D氢氧化钠E依地酸二钠