恶唑烷酮衍生物的合成及抗菌活性
化学合成抗菌药、抗菌药和抗生素
天然的抗生素 β-内酰胺类抗生素 抑制细胞粘肽合成酶，阻断细胞细胞壁粘肽合成。 抗菌机理相同 （1）通过竞争细菌的粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白，抑制细胞壁的粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损，大量的水分涌进细菌体内，使细菌肿胀、破裂、死亡； （2）促发自溶酶活性，使细菌溶解。 青霉素对繁殖期敏感菌有强大的杀菌作用； 敏感菌株包括G+菌、G-球菌及螺旋体，属窄谱抗生素。 1、G+球菌：链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌（除金葡菌以外）等 2、G+杆菌：白喉、破伤风、炭疽杆菌、厌氧破伤风菌、难辨梭菌、产气夹膜杆菌、丙酸杆菌、真杆菌、乳酸杆菌等 3、G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌、流感杆菌与百日咳杆等 4、螺旋体：梅毒、钩端、回归热螺旋体等 5、放线菌 但对大多数的G-杆菌无效，对金葡菌产生的 _内酰胺酶不稳定 大环内酯类 抗菌机制为通过与敏感细菌核蛋白体的50S亚基结合，主要抑制肽酰基—tRNA由A位移向P位，抑制移位酶，阻碍肽链延长，抑制敏感细菌蛋白质合成，发挥抑菌或杀菌作用。 抗菌谱 抗菌谱和抗菌活性基本相似，主要对需氧G+菌、G-球菌、厌氧球菌及军团菌属、支原体属、衣原体属有良好作用，仅作用于分裂活跃的细菌，属生长期及抑菌剂。 林可胺类抗生素 药理作用 抗菌谱与红霉素略窄，其最大特点是对厌氧菌有良好的抗菌活性，如消化链球菌、破伤风梭菌、产气荚膜芽胞杆菌以及大多数放线菌均对本类抗生素敏感。对G+菌如葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌等有较强作用，对支原体亦有作用，对G-菌无效。 氨基糖苷类 作用机理 1）阻碍细菌蛋白质的合成2）使胞膜缺损通透性增加 抗菌谱： 较广，对多数G-杆菌有强大的抗菌作用，低浓度抑菌，高浓度杀菌；绿脓杆菌、耐青霉素金葡菌对其中某些品种亦敏感；对G-球菌如淋球菌、脑膜炎球菌的作用较差。 四环素类抗生素 机理：本类药物为快速抑菌剂，抑制细菌的生长繁殖。 抗菌谱： 属于碱性广谱抗生素，对G+、G-菌均有作用，对立克次体、支原体、衣原体、螺旋体、放线菌、原虫（球虫、阿米巴原虫）等亦有抑制作用。 不良反应 1）局部刺激 2）二重感染 3）静注时偶见过敏反应 4）影响骨牙生长。
执业药师药理学第十章 人工合成抗菌药习题及答案
第十章人工合成抗菌药 一、A 1、目前不良反应最小的喹诺酮类药物是 A、诺氟沙星 B、环丙沙星 C、氧氟沙星 D、左氧氟沙星 E、依诺沙星 2、属非氟喹诺酮类药物的是 A、培氟沙星 B、诺氟沙星 C、环丙沙星 D、依诺沙星 E、吡哌酸 3、体外抗菌活性最强的药物是 A、环丙沙星 B、氧氟沙星 C、诺氟沙星 D、洛美沙星 E、氟罗沙星 4、不属于氟喹诺酮类药物的共同特点的是 A、口服吸收好 B、细菌对其不产生耐药性 C、抗菌谱广 D、抗菌作用强 E、不良反应少 5、喹诺酮类药物不宜应用于 A、溃疡病患者 B、肝病患者 C、婴幼儿 D、老年人 E、妇女 6、喹诺酮类药物抗菌作用机制是 A、抑制细菌转肽酶 B、抑制细菌DNA回旋酶 C、抑制细菌二氢叶酸还原酶 D、抑制细菌蛋白质合成 E、抑制细菌二氢叶酸合酶 7、对氟喹诺酮类最敏感的是 A、革兰阳性球菌 B、革兰阳性杆菌 C、厌氧菌 D、革兰阴性球菌 E、革兰阴性杆菌 8、不属于第三代氟喹诺酮的是 A、环丙沙星 B、吡哌酸 C、依诺沙星 D、洛美沙星 E、氧氟沙星 9、不符合氟喹诺酮类的叙述是 A、多口服吸收良好 B、口服吸收受多价阳离子影响 C、血浆蛋白结合率高 D、可进入骨、关节等组织 E、大多主要以原形经肾排出 10、甲氧苄啶与磺胺甲噁唑合用的原因是 A、促进分布 B、促进吸收 C、抗菌谱相似 D、双重阻断细菌蛋白质合成 E、双重阻断细菌的叶酸代谢 11、甲氧苄啶的抗菌机制是 A、抑制细菌细胞壁合成 B、抑制DNA螺旋酶 C、改变细菌细胞膜通透性 D、抑制二氢叶酸还原酶 E、抑制二氢叶酸合成酶 12、磺胺类药物的抗菌机制是 A、抑制二氢叶酸合成酶 B、抑制四氢叶酸还原酶 C、改变细菌细胞膜通透性 D、抑制二氢叶酸还原酶 E、改变细菌胞浆膜通透性
新型恶唑烷酮介绍
第四章新型噁唑烷酮类抗药菌药物 多年来随着抗生素在全球的普及和不断被人滥用，无论革兰氏阳性菌或阴性细菌均已出现耐药趋向，革兰氏阳性细菌的耐药问题更为严重。据世界卫生组织估计，每天大约有5万人死于感染性疾病，感染性疾病从新成为威胁人类健康和社会发展的主要问题。世界范围内出现的耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）和表皮葡萄球菌（MRSE），耐药性肺炎链球菌，多药耐药的结核分支杆菌及耐万古霉素肠球菌（VRE）是当前临床中存在的主要问题。尤其是耐万古霉素肠球菌（VRE）的出现，突破了严重感染患者治疗的“最后手段”。面对这种困境，专家们提出“更新战略”，就是用“新一代”的抗生素替代“老”的品种。世界许多制药公司都在积极寻找能对付耐多种抗生素的耐药细菌的新型药物。噁唑烷酮就是一类极有发展前景的新型全合成抗菌剂。 Drug Resistance in Hospital-Acquired Infections Drug/Pathogen Resistance(%) Vancomycin/enterococci 24.7 Methicillin/S.aureus 53.6 Methicillin/Coag.-neg.S.aureus 88.2 Imipenem/P.aeruginosa 16.4 Quinolone/P.aeruginosa 23.0 3rd-gen.ceph. /P.aeruginosa 20.6 3rd-gen.ceph. /Enterobacter 33.1 SCIENCE 2004,303,1798 噁唑烷酮类抗菌药物的发展
N S O C l O C H 3 O S H O H 2N O O X H A C O C H 3 O Dup105 X=S Dup721 X=C N O N H A C O O N O N H A C O N H O O H A C C H N H A C O O F N H A C O N F H O O 1 2 3 4 5 1978年，美国杜邦公司科学家报道噁唑烷酮衍生物1在控制细菌引起的植物疾病方面的应用 。随后他们对1进行结构改造得到2即S-6123，S-6123在体内外外对阳性菌和阴性菌表现出中等强度活性。通过进一步结构优化，1987年，他们发现两个侯选化合物D u P 721和DuP 105。D u P 721和DuP 105比S-6123抗菌活性有很大提高。杜邦公司的噁唑烷酮研究工作引起了科学家们极大的兴趣，这是因为： 噁唑烷酮的抗菌谱包括了所有重要的革兰氏阳性菌致病菌且和现有抗菌药物没有交叉耐药性，而且在实验室很难诱导产生耐药菌株。 噁唑烷酮是全合成的、具有独特作用机制。 全新结构和独特的作用机制吸引了众多制药公司的关注。普强，拜尔，和阿特拉斯等公司都参与噁唑烷酮衍生物的研究开发。普强公司合成了许多并环的化合物，但都没有突破性进展。1989年杜邦公司因毒性问题停止了他们的噁唑烷酮研究计划。普强公司则继续深入研究，他们借助喹诺酮类药物结构改造的经验，将哌嗪环，吗啉环和氟原子引入到噁唑烷酮的改造中来，筛选得到了两个高活性噁唑烷酮衍生物：吗啉噁酮（linezolid ）和羟哌噁酮(eperezolid) .其中，吗啉噁酮经FDA 批准，2000年首先在美国上市，商品名： Zyvox ，成为第一个获准进入临床应用的噁唑烷酮药物。 N O O F H A C N H A C O N F O H O 吗啉噁酮 羟哌噁酮 二 作用机制
人工合成抗菌药题库
人工合成抗菌药 重点：喹诺酮类抗菌作用机制、临床应用、TMP与SMZ的协同抗菌机制及临床应用。一、喹诺酮类药物 第一代：萘啶酸第二代：吡哌酸。仅用于泌尿道和肠道感染 第三代：氟喹诺酮类主流药第四代：新氟喹诺酮类—“呼吸道喹诺酮类药物” 【药理作用】 1.抗菌谱广，杀菌作用强，对G+、G-、铜绿假单胞菌、结核、支原体、衣原体、厌氧菌、军团菌等各种菌均有作用。 2.药动学特性好：吸收迅速完全，分布广，浓度高，可杀菌，t1/2长。 3.细菌对本类药物与其他抗菌药物之间无交叉耐药性。 4.临床应用广：呼吸道、尿路、骨关节及皮肤软组织。 5.不良反应少、轻微：恶心、光敏性皮炎和骨关节病。 【抗菌作用机制】 1.抑制DNA回旋酶:这是该类药物抗革兰阴性菌的主要机制。通过形成DNA回旋酶-DNA-喹诺酮三元复合物，抑制回旋酶切口和封口功能，从而阻止DNA复制。此类药物对人体内的拓扑异构酶II影响较小。 2.抑制拓扑异构酶IV(解链酶) :这是该类药物抗革兰阳性菌的主要机制。喹诺酮通过抑制其解旋活性，干扰DNA复制。 3.其他：诱导DNA错误复制及抗生素后效应等。 【耐药机制】交叉耐药，故两种喹诺酮药不能交替使用。与其他类别药无交叉耐药。 1.酶与药物亲和力下降； 2.细菌细胞膜孔蛋白通道改变或缺失，使细菌对药物的通透性降低，进入菌体的药物减少； 3.药物外排增加。 【临床应用】 1.泌尿生殖道感染：首选环丙沙星、氧氟沙星、β-内酰胺；铜绿假单胞菌：环丙沙星 2.呼吸道：耐青霉素肺炎链球菌：左氧氟沙星、莫西沙星与万古霉素联用；代替大环内酯类治疗支原体、衣原体肺炎、军团病。 3.肠道与伤寒：志贺菌痢疾、胃肠炎、伤寒、副伤寒 4.旅行性腹泻 【不良反应】胃肠反应、中枢神经系统毒性：CNS兴奋表现、皮肤反应及光敏反应、幼年动物软骨组织损害、肝、肾功能损害、跟腱炎、心脏毒性 常用药物： 诺氟沙星(norfloxacin)：用于泌尿系和肠道感染。 环丙沙星(ciprofloxacin)：应用广，是体外抗菌活性最强的药物，用于革兰阴性菌、耐药菌株感染。 氧氟沙星(ofloxacin)和左氧氟沙星（左旋体）：用于全身感染左氧氟沙星活性更强，不良反应更小。 二、磺胺类药物（对氨基苯磺酰胺衍生物）广谱抑菌药。曾广泛应用于临床，不良反应使应用受限。 1.用于全身感染的磺胺类（易吸收）：磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲恶唑(SMZ)。 2.用于肠道感染的磺胺类（难吸收）：柳氮磺吡啶(sulfasalazine，SASP) 治疗非特异性结肠。 3.外用磺胺药：磺胺嘧啶银(SD-Ag)用于烧伤、创伤伴铜绿感染。磺胺醋酰(SA-Na) 用于眼部感染。 【抗菌作用机制】磺胺类药物结构与对氨基苯甲酸（PABA）相似，与PABA竞争菌体二氢
抗菌药物作业
抗菌药物作业Newly compiled on November 23, 2020
抗菌药物 思考题 第38章抗菌药物概论 1．解释下列名词：抗菌谱，抗菌活性，抑菌药和杀菌药，MIC和MBC，化疗指数(CI)，抗菌后效应（PAE），耐药性首次接触效应 2．抗菌药物的作用机制有哪些试举例说明。 3．细菌产生耐药性（获得耐药性）的途径主要有哪些 第39章β－内酰胺类抗生素 1．试述青霉素抗菌作用及机制、临床应用和不良反应。 2．半合成青霉素药物分几类，各有什么特点每类写出一个药物。 3．头孢菌素类药物的作用机制是什么试述四代头孢菌素的特点（抗菌谱、抗菌活性、对β内酰胺酶稳定性、肾毒性等）。 4．其他β内酰胺类抗生素有哪些各有何特点 5．详述青霉素的抗菌谱、抗菌机制及抗菌特点 6．简述防治青霉素引起过敏性休克的措施。 7．青霉素Ｇ有哪些主要优点及缺点 第40章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 1．试述红霉素、林可霉素的抗菌作用和临床应用。 2．比较红霉素和青霉素的抗菌作用（抗菌谱）、机制和临床应用。 3．简述万古霉素的作用特点。 4 . 目前红霉素临床首选应用于哪些感染性疾病 第41章氨基苷类抗生素
1．常用氨基苷类抗生素有哪些试述氨基苷类抗生素的共同特点。 2．为什么氨基苷类抗生素和β－内酰胺类抗生素合用有协同作用 3．氨基苷类抗生素有哪些不良反应 4．简述氨基苷类抗生素抗菌机制。 第42章四环素及氯霉素类抗生素 1．什么是二重感染 2.试述四环素和氯霉素的主要不良反应。 第43章人工合成抗菌药 1．氟喹诺酮类药物的共同特点是什么简述其抗菌作用机制。 2．试述氟喹诺酮类药物的抗菌作用及临床应用。 3．磺胺类和甲氧苄啶（TMP）的抗菌机制各是什么为什么联合使用抗菌作用增强 4．简述甲硝唑的药理作用和临床应用。 5．简述磺胺类常见的不良反应及防治措施。 抗菌药物概述 自测题 一、选择题 （一）单选题 2. 抗菌谱是（） A. 药物的治疗指数 B. 药物的抗菌范围 C. 药物的抗菌能 力 D. 抗菌药的治疗效果 E. 抗菌药的适应证 (二)多选题 5. 药物的作用机制包括（） A. 抑制细菌细胞壁的合成 B. 产生灭活酶 C. 改变细菌体内靶位结构 D. 抑制菌体蛋白质合成 E. 改变细菌代谢途径 6. 抗菌药的抗菌范围是（） A. 革兰阳性菌 B. 革兰阴性菌 C. 衣原体 D. 真菌 E. 立克次体 二、填空题
抗菌药物分类90282
抗菌药物分类90282
抗菌药物（Antimicrobial agents） 能抑制或杀灭病原菌，用于防治细菌感染性疾病的药物。包括抗生素和人工合成抗菌药物。抗生素（antibiotics）： 是某些微生物产生的具有抑制或杀灭其它微生物作用的代谢产物。 抗菌药的分类： 第I类：繁殖期杀菌剂：如青霉类、头孢菌素类 第II类：静止期杀菌剂：如氨基糖苷类、多粘菌素类 第Ⅲ类：速效抑菌药：如四环素类、氯霉素类与大环内酯类 第Ⅳ类：慢效抑菌药：如磺胺类 I+II：协同（增强） I+Ⅲ：拮抗（可能） II+Ⅲ：协同（增强或相加） I+Ⅳ：协同 β-内酰胺类抗生素(Beta-lactam antibiotics) 包括：1、青霉素类抗生素 2、头孢菌素类抗生素 3、非典型的b-内酰胺类抗生素 抗菌机制： 阻碍细胞壁粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损；激活细菌自溶酶。 一、青霉素类抗生素（Penicillins） （一）天然青霉素类（窄谱青霉素）Natural Penicillin 青霉素G 抗菌谱： ★大多数G+球菌：溶血链球菌，草绿色链球菌，肺炎双球菌。 ★G+杆菌：白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌。 ★G-球菌：脑膜炎奈瑟菌、不耐药的淋病奈瑟菌。 ★少数G-杆菌：流感杆菌、百日咳鲍特菌。 ★螺旋体：梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体。 ★放线菌。 临床应用 首选： ★溶血链球菌A组、B组感染：蜂窝组织炎、丹毒、猩红热、扁桃体炎等。 ★敏感葡萄球菌感染、鼠咬热。 ★草绿色链球菌心内膜炎（与链霉素联用）。 ★淋病。 ★梅毒、回归热。 ★流行性脑膜炎（首选SD，SD无效时才首选）。 ★破伤风、白喉（与抗毒素合用）。 ★钩瑞螺旋体病、放线菌病。 （二）半合成青霉素Semisynthetic Penicillins 1．耐酶类青霉素（异恶唑类青霉素） 药物：氟氯西林 抗菌特点：①耐酶，耐酸；对G－菌无效。 ②耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）对该类药可产生耐药性。 应用：耐青霉素G的金黄色葡萄球菌感染。 不良反应：与青霉素G有交叉过敏反应。 2．广谱青霉素类 代表药物：氨苄西林、阿莫西林（羟氨苄西林）
恶唑烷酮类的适应证和注意事项
噁唑烷酮类的适应证和注意事项 利奈唑胺为噁唑烷酮类抗菌药物，通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。利奈唑胺对金黄色葡萄球菌（包括MRSA）、凝固酶阴性葡萄球菌（包括MRCNS）、肠球菌属（包括VRE）、肺炎链球菌（包括青霉素耐药株）、A 组溶血性链球菌、B 组链球菌、草绿色链球菌均具有良好抗菌作用。对卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌、艰难梭菌均具有抗菌作用。对支原体属、衣原体属、结核分枝杆菌、鸟分枝杆菌、巴斯德菌属和脑膜炎败血黄杆菌亦有一定抑制作用。肠杆菌科细菌、假单胞菌属和不动杆菌属等非发酵菌对该药耐药。 【适应证】 临床主要应用于甲氧西林耐药葡萄球菌属、肠球菌属等多重耐药革兰阳性菌感染。 1.万古霉素耐药屎肠球菌感染，包括血流感染。 2.医院获得性肺炎：由 MRSA 或青霉素不敏感的肺炎链球菌引起的医院获得性肺炎。 3.皮肤及软组织感染，包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染，由 MRSA、A 组溶血性链球菌或B 组链球菌所致者。 4.社区获得性肺炎，由青霉素不敏感的肺炎链球菌所致，包括伴发血流感染。 【注意事项】 1.禁用于对利奈唑胺及噁唑烷酮类药物过敏者。 2.由于利奈唑胺具有单胺氧化酶抑制剂作用，使用期间应避免食用含有大量酪氨酸的腌渍、泡制、烟熏、发酵食品。 3.利奈唑胺有引起血压升高的潜在作用，应用于以下患者时应监测血压：高血压未控制的患者、嗜铬细胞瘤、甲状腺机能亢进患者和/或使用以下药物的患者：直接或间接拟交感神经药物（如伪麻黄碱），升压药物（如肾上腺素、去甲肾上腺素），多巴胺类药物（如多巴胺、多巴酚丁胺）以及苯丙醇胺、右美沙芬、抗抑郁药等。 4.利奈唑胺与 5-羟色胺类药物有潜在相互作用，用于类癌综合征患者，或使用 5-羟色胺再摄取抑制剂、三环类抗抑郁药、5-羟色胺受体拮抗剂（阿米替林）、哌替啶、丁螺环酮的患者，应密切观察5-羟色胺综合征的体征和/或症状。 5.本品可抑制人体线粒体蛋白质的合成，导致骨髓、视神经、脑、肾的功能在应用较长疗程利奈唑胺期间可能会减退。应用本品应每周进行血小板和全血细胞计数的检查，尤其用药超过两周，或用药前已有骨髓抑制，或合并应用能导致骨髓抑制的其他药物者。疗程中应警惕视觉症状的出现，必要时监测视觉功能。 6.应用利奈唑胺可能导致乳酸性酸中毒。 7.应用本品的疗程不宜超过 28 天，疗程超过28 天者发生周围神经和视神经病变及其他不良反应的可能性增加。 8.口服利奈唑胺混悬剂含有苯丙氨酸，苯丙酮尿症患者应注意。 9.利奈唑胺属妊娠期用药 C 类，用药前应充分权衡利弊后决定是否用药。 10.疗程中有发生惊厥的报道，多数患者有癫痫发作病史或有癫痫发作的危险因素。
化学合成抗菌药
化学合成抗菌药 第一节磺胺药 磺胺药是应用最早的一类人工合成抗菌药，自1935年发现百浪多息能够治愈实验性感染，并证明其有抑制菌活性的基本结构是对位氨苯磺胺（简称磺胺）以来，磺胺药发展很快，对细菌性感染的化学治疗作出了巨大的贡献。磺药抗菌谱广，性质稳定，使用简便，价格较低，但是它只能抑菌，且易产生耐药性。近年来，一些新型磺胺药及甲氧苄氨嘧啶的出现，为磺胺药的发展开拓了广阔前景。 [构效关系]磺胺药的基本结构是磺胺，其分子中含有苯环、对位氨基和磺酰胺基。 一般说来，只有保持了游离对位氨基时才有抗菌活性；氨基端取代的化合物在体内解离，放出游离氨基，才有抗菌作用；取代磺酰胺基上的氢原子，可以得到许多抗菌效力更强的磺胺药，常用磺氨药的化学结构见表24-1。 [理化性状]磺胺药一般为白或黄色结晶性粉末，在水中溶解度很低，较易溶于稀碱。制成钠盐后易溶于水，水溶液呈碱性。 [抗菌作用]磺胺药属广谱抑菌药，血中最低有效浓度为5mg/100ml。严重感染时则需10-15mg/100ml。对大多数革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌有效。根据病原菌对磺胺药的敏感性，可分为：①.高度敏感菌，如链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓棒状杆菌、大肠杆菌等；②.次敏感菌，如葡萄球菌、变形杆菌、巴氏杆菌、产气荚膜杆菌、肺炎杆菌、炭疽杆、绿脓杆菌等。此外，对某些真菌和衣原体亦有抑制作用。某些磺胺药还不够对球虫、住白细胞虫、疟原虫、弓形体等有效。磺胺药对螺旋体、立克次氏体、结核杆菌、病毒等无作用。 [作用机理]磺胺药是通过与PABA竞争二氢叶酸合成酶，妨碍敏感菌叶酸合成而发挥抑菌作用的。对磺胺药敏感的细菌不能直接利用外源性（宿主）叶酸，在其生长繁殖过程中，必须利用PABA、二氢喋啶，在二氢叶酸合成酶的催化下，合成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶的作用，形成四氢叶酸。四氢叶酸是形成嘌呤和嘧啶必需的一碳基团转移酶的辅酶，嘌呤和嘧啶是合成核酸的必需原料，而核酸是细菌繁殖的物质基础。磺胺与PABA的结构极为相似，因而可与PABA竞争二氢叶酸合成酶，妨碍二氢时酸的合成；或者，形成以磺胺代替PABA 的伪叶酸，最终使核酸合成受阻（图24-1），从而影响细菌的生长繁殖，产生抑菌作用，磺胺对已合成的叶酸无影响，故作用发生较慢。能利用外源性叶酸的细菌，对磺胺药则不敏感。畜禽细胞能直接利用叶酸，故不易受磺胺药阻断叶酸合成的危害。 值的注意的是，磺胺药只有在机体防御机能健全的条件下，才能取得理想的抗感染效果。此外，由于PABA与二氢叶酸合成酶的亲和力较磺胺药强，所以磺胺药的浓度必须大大高于PABA，才能有效的抑制细菌。此外，脓液和坏死组织中含有大量的PABA，能耐减弱磺胺药的作用；局麻药普鲁卡因在体内水解时可产生PABA，亦妨碍磺胺药的疗效。这些情况，在用药时应予以注意。 [耐药性]敏感菌对磺胺药在体内外均易产生耐药性，而且对一种磺胺药产生耐药性后，对其他磺胺药亦往往有交叉耐药性。耐药性的形成，是由于细菌改变代谢途径，生成大量PABA 竞争二氢叶酸合成酶，或直接利用外源性叶酸的结果。 [体内过程]根据磺胺药在肠道的吸收情况，可分为易吸收型与难吸收型两类。前者主要用于全身感染，后者适用于肠道感染。磺胺药的体内过程见图24-2。 1.吸收：多数磺酰胺基端取代的磺胺药易经小肠吸收，但其吸收率因药物和动物的种类而异。其顺序分别为：SM2>SM1>SDM’>SN>SD；禽>犬、猫> 猪> 马> 羊> 牛。一般而言，肉食动物内服磺胺药后，经3-4h即可吸收完毕，其他单胃动物需经4-6h，反刍兽则要经12-24h才能全部吸收，尚无反刍机能的犊和羔，对磺胺药的吸收大致与单胃动物相似。此外，胃肠内容物过度充盈、胃肠机能减弱时，均级影响磺胺药的吸收。可溶性磺胺制剂（如各种磺胺药的钠盐）亦可经肌肉、腹腔注射或由子宫、乳腺注入而迅速吸收。 2.分布：磺胺药吸收后分布于全身组织及体液，其中以血液、肝、肾含量较高，神经、
药物化学之合成抗菌药物
第二章合成抗菌药能抑制或杀灭病源性微生物的药物 包括喹诺酮类、磺胺类两类 第一节喹诺酮类抗菌药 一、结构分类 一个通式，三种结构类型 一个通式，三种结构类型，结构特点 如何掌握这个考点？ 1、掌握通式的结构特征A环 2、各类的基本母核区别B环 1、萘啶羧酸类 B环：吡啶环 2、吡啶并嘧啶羧酸类
B环：嘧啶环 3、喹啉羧酸类 二、理化性质和毒性 喹诺酮药物共同性质 如何掌握这个考点？ 1、掌握各类药物化学结构通式的特点 2、结构的基本母核以及有什么取代基 3、这些结构特征决定了药物的基本理化性质（通性） 4、这些结构特征对药物的稳定性、使用过程有什么影响以诺氟沙星为例
（1）3位羧基 酸性，可溶于碱（成盐） （2）4位酮基 （3）7位哌嗪 碱性，可溶于酸（成盐） 诺氟沙星 （1）酸碱两性（羧基，哌嗪）在酸碱中均溶解 （2）3位羧基和4位酮基易和金属离子（钙、镁、铁、锌）等形成螯合物，降低活性，同时也使体内的金属离子流失，尤其对妇女、老人和儿童引起缺钙、贫血、缺锌等副作用。 理化性质和毒性（其他类似物举一反三） （3）光照分解（产生光毒性，用药期间避免日晒）；光照3位脱羧（产物无活性） （4）7位哌嗪杂环分解，7位哌嗪增加中枢毒性 （5）8位有F，有光毒性
三、喹诺酮药物代谢特点：代谢是考点 （补充知识）药物代谢：在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再排出体外的过程，称为代谢。药物代谢的主要反应有：氧化、还原、水解、结合等 1、3位羧基与葡萄糖醛酸结合反应 2、哌嗪3’位氧化成羟基，进一步氧化成酮 四、喹诺酮药物代表药 如何掌握这个考点？ 1、共5个代表药 2、掌握诺氟沙星（代表该类药物共同的特点） 3、取代基的区别 4、各自的特殊性 1、盐酸诺氟沙星
抗生素及人工合成抗菌药
抗生素及人工合成抗菌药 抗菌药物概论 β-内酰胺类抗生素 大环内酯类、林克霉素类机多肽类抗生素 氨基糖苷类抗生素 四环素类及氯霉素类 人工合成抗菌药 抗病毒药及抗真菌药 抗结核药和抗麻风药 抗寄生虫药 抗恶性肿瘤药物 影响免疫功能的药物 基因治疗 （一）单选题 1．抗菌药物是（） A.对病原菌有杀灭作用的药物 B.对病原菌有抑制作用的药物 C.对病原菌有杀灭或抑制作用的药物 D.能用于预防细菌性感染的药物 E.能治疗细菌性感染的药物 2．抗菌谱是（） A.药物的治疗指数 B.药物的抗菌范围 C.药物的抗菌能力 D.抗菌药的治疗效果 E.抗菌药的适应证 3．下列药物哪种是静止期杀菌药（） A.氯霉素 B.青霉素 C.头孢唑啉 D.万古霉素 E.庆大霉素 4．下列药物哪种是繁殖期杀菌药（） A.青霉素 B.庆大霉素 C.多粘菌素 D.四环素 E.阿米卡星 5．化疗指数是指（） A. ED95/LD5 B. LD95/ED5 C. LD50/ED50 D. LD50=ED50 E. ED5=LD95 6．有关化疗指数（CI）的描述中错误的是（） A. CI反映药物的安全性 B. LD50/ED50反映CI C.CI大说明药物临床应用更安全 D.CI是衡量药物安全性的有效指标 E.CI也可用 LD5/ED95表示 7．可产生抑制骨髓造血功能不良反应的药物是（） A.四环素 B.米诺环素 C.氯霉素 D.红霉素 E.氨苄西林 8.四环素的抗菌谱中不包括（）。 A.金葡菌 B.真菌 C.大肠埃希菌 D.立克次体 E.支原体 9.大剂量可损伤肝功能的药物是（）。 A.青霉素 B.庆大霉素 C.四环素 D.头孢曲松 E.氧氟沙星 10.下列四环素类药物中抗菌作用最强的是（）。 A.米诺环素 B.多西环素 C.四环素 D.土霉素 E.金霉素 11. 治疗伤寒和副伤寒的药物是（）。 A.氯霉素 B.金霉素 C.四环素 D.红霉素 E.米诺环素 12．四环素类的不良反应中不包括（）。 A.二重感染 B.胃肠道反应 C.肝肾毒性 D.内分泌紊乱 E.过敏反应 13. 新生儿使用磺胺类药物易出现脑核黄疸，是因为药物（）。
抗菌药选择题
大环内酯类、林可霉素类 1、不属于大环内酯类的药物是（） A 红霉素 B 林可霉素 C 乙酰螺旋霉素 D 麦迪霉素 E 吉他霉素 答案：B 【解析】大环内酯类的分类。可分为天然和半合成两类，红霉素为典型代表，包括乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、吉他霉素等，后者包括螺红霉素、阿奇霉素和克拉霉素等。 2、红霉素在何种组织中的浓度最高（） A 骨髓 B 胆汁 C 肺 D 肾脏
答案：B 【解析】红霉素的不良反应。肝功能不良患者应禁用红霉素，因为红霉素在肝脏中浓度最高，红霉素的酯化物易引起胆汁淤积为主的肝脏实质性损害，可伴有转氨酶升高、肝肿大。 3、军团菌感染应首选（） A 青霉素 B 链霉素 C 土霉素 D 四环素 E 红霉素 答案：E 【解析】红霉素的临床应用。红霉素首选用于军团病、支原体肺炎、白喉带菌者，沙眼衣原体引起的婴儿肺炎、结肠炎和弯曲杆菌引起的败血症、肠炎。 4、患者，男，6岁，高热，呼吸困难，双肺有广泛小水泡音，诊断为“支气管肺炎”，青霉素皮试阳性，宜选用： A 氯霉素
C 头孢唑啉 D 磺胺嘧啶 E 红霉素 答案：E 【解析】红霉素的临床应用。红霉素主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌属感染或对青霉素过敏患者的治疗。 5、治疗骨及关节感染应首选（） A 红霉素 B 林可霉素 C 麦迪霉素 D 万古霉素 E 以上都不是 答案：B 【解析】林可霉素类的临床应用。林可霉素在体内分布较广，在骨组织中的浓度时
血药浓度的1.5倍，可用于治疗葡萄球菌感染如慢性骨髓炎和脓性关节炎。 6、红霉素和林可霉素合用可（） A 降低毒性 B 增强抗菌活性 C 扩大抗菌谱 D 竞争结合部位相互拮抗 E 降低细菌耐药性 答案：E 【解析】林可霉素类的抗菌作用。林可霉素类抗生素的作用机制与红霉素相同，作用于细菌核糖体50s亚基并与之结合，从而抑制蛋白质的合成。 7、对革兰阳性菌有强大杀菌作用的药物是（） A 万古霉素 B 吉他霉素 C 阿奇霉素 D 交沙霉素 E 以上均不是
人工合成抗菌药物
人工合成抗菌药物 一、A1型题 每一道考试题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。请从中选择一个最佳答案。 1、第三代喹诺酮类药物的抗菌机制是其抑制了细菌的 A．蛋白质合成 B．细胞壁合成 C．DNA回旋酶 D．二氢叶酸还原酶 E．二氢叶酸合成酶 2、影响胎儿和婴儿软骨发育，孕妇及哺乳妇女不宜用 A．四环素类 B．喹诺酮类 C．磺胺类 D．硝基呋喃类 E．TMP 3、体外抗菌活性最强的氟喹诺酮类药物是 A．诺氟沙星 B．环丙沙星 C．依诺沙星 D．氧氟沙星 E．氟罗沙星 4、磺胺药抗菌机制是 A．抑制DNA螺旋酶 B．抑制二氢叶酸还原酶 C．抑制二氢叶酸合成酶 D．改变膜通透性 E．抑制分枝菌酸合成 5、哪种喹诺酮类药比较适用于肺部感染 A．诺氟沙星 B．氧氟沙星 C．依诺沙星 D．培氟沙星 E．吡哌酸 6、磺胺类药物的抗菌机制是 A．抑制细菌DNA回旋酶 B．改变细菌细胞膜通透性 C．破坏细菌细胞壁的合成
D．抑制二氢叶酸合成酶 E．抑制二氢叶酸还原酶 7、甲氧苄啶与磺胺甲嗯唑组成复方新诺明的理论基础是A．促进吸收 B．促进分布 C．减慢排泄 D．升高血药浓度 E．两药的药代动力学相似，发挥协同抗菌作用 8、喹诺酮类抗菌药抑制 A．细菌二氢叶酸合成酶 B．细菌二氢叶酸还原酶 C．细菌RNA多聚酶 D．细胞依赖于DNA的RNA多聚酶 E．细菌DNA螺旋酶 9、喹诺酮类药物的抗菌谱不包括 A．大肠杆菌和铜绿假单胞菌 B．立克次体和螺旋体 C．结核杆菌和厌氧杆菌 D．支原体和衣原体 E．金葡菌和产酶金葡菌 10、体内抗菌活性最强的氟喹诺酮类药物是 A．诺氟沙星 B．环丙沙星 C．依诺沙星 D．氧氟沙星 E．氟罗沙星 11、属治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药物之一的是A．磺胺甲恶唑 B．磺胺嘧啶 C．磺胺甲恶唑 D．甲氧苄啶 E．磺胺米隆 12、磺胺类药物的抗菌机制是 A．抑制二氢叶酸合成酶 B．改变细菌细胞膜通透性 C．破坏细菌细胞壁的合成 D．抑制二氢叶酸还原酶 E．抑制细菌DNA螺旋酶
化学合成抗菌药抗菌药和抗生素优选稿
化学合成抗菌药抗菌药 和抗生素 集团公司文件内部编码：（TTT-UUTT-MMYB-URTTY-ITTLTY-
天然的抗生素 β-内酰胺类抗生素 抑制细胞粘肽合成酶，阻断细胞细胞壁粘肽合成。 抗菌机理相同 （1）通过竞争细菌的粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白，抑制细胞壁的粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损，大量的水分涌进细菌体内，使细菌肿胀、破裂、死亡； （2）促发自溶酶活性，使细菌溶解。 青霉素对繁殖期敏感菌有强大的杀菌作用； 敏感菌株包括G+菌、G-球菌及螺旋体，属窄谱抗生素。 1、G+球菌：链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌（除金葡菌以外）等 2、G+杆菌：白喉、破伤风、炭疽杆菌、厌氧破伤风菌、难辨梭菌、产气夹膜杆菌、丙酸杆菌、真杆菌、乳酸杆菌等 3、G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌、流感杆菌与百日咳杆等 4、螺旋体：梅毒、钩端、回归热螺旋体等 5、放线菌 但对大多数的G-杆菌无效，对金葡菌产生的_内酰胺酶不稳定 大环内酯类 抗菌机制为通过与敏感细菌核蛋白体的50S亚基结合，主要抑制肽酰基—tRNA由A位移向P位，抑制移位酶，阻碍肽链延长，抑制敏感细菌蛋白质合成，发挥抑菌或杀菌作用。 抗菌谱
抗菌谱和抗菌活性基本相似，主要对需氧G+菌、G-球菌、厌氧球菌及军团菌属、支原体属、衣原体属有良好作用，仅作用于分裂活跃的细菌，属生长期及抑菌剂。 林可胺类抗生素 药理作用 抗菌谱与红霉素略窄，其最大特点是对厌氧菌有良好的抗菌活性，如消化链球菌、破伤风梭菌、产气荚膜芽胞杆菌以及大多数放线菌均对本类抗生素敏感。对G+菌如葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌等有较强作用，对支原体亦有作用，对G-菌无效。 氨基糖苷类 作用机理 1）阻碍细菌蛋白质的合成 2）使胞膜缺损通透性增加 抗菌谱： 较广，对多数G-杆菌有强大的抗菌作用，低浓度抑菌，高浓度杀菌；绿脓杆菌、耐青霉素金葡菌对其中某些品种亦敏感；对G-球菌如淋球菌、脑膜炎球菌的作用较差。 四环素类抗生素 机理：本类药物为快速抑菌剂，抑制细菌的生长繁殖。 抗菌谱： 属于碱性广谱抗生素，对G+、G-菌均有作用，对立克次体、支原体、衣原体、螺旋体、放线菌、原虫（球虫、阿米巴原虫）等亦有抑制作用。 不良反应
24化学合成抗菌药
24化学合成抗菌药 第一节磺胺药 磺胺药是应用最早的一类人工合成抗菌药，自1935年发现百浪多息能够治愈实验性感染，并证明其有抑制菌活性的基本结构是对位氨苯磺胺（简称磺胺）以来，磺胺药发展很快，对细菌性感染的化学治疗作出了巨大的贡献。磺药抗菌谱广，性质稳定，使用简便，价格较低，但是它只能抑菌，且易产生耐药性。近年来，一些新型磺胺药及甲氧苄氨嘧啶的出现，为磺胺药的发展开拓了广阔前景。 [构效关系]磺胺药的基本结构是磺胺，其分子中含有苯环、对位氨基和磺酰胺基。 一般说来，只有保持了游离对位氨基时才有抗菌活性；氨基端取代的化合物在体内解离，放出游离氨基，才有抗菌作用；取代磺酰胺基上的氢原子，可以得到许多抗菌效力更强的磺胺药，常用磺氨药的化学结构见表24-1。 [理化性状]磺胺药一般为白或黄色结晶性粉末，在水中溶解度很低，较易溶于稀碱。制成钠盐后易溶于水，水溶液呈碱性。 [抗菌作用]磺胺药属广谱抑菌药，血中最低有效浓度为5mg/100ml。严重感染时则需10-15mg/100ml。对大多数革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌有效。根据病原菌对磺胺药的
敏感性，可分为：①.高度敏感菌，如链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓棒状杆菌、大肠杆菌等；②.次敏感菌，如葡萄球菌、变形杆菌、巴氏杆菌、产气荚膜杆菌、肺炎杆菌、炭疽杆、绿脓杆菌等。此外，对某些真菌和衣原体亦有抑制作用。某些磺胺药还不够对球虫、住白细胞虫、疟原虫、弓形体等有效。磺胺药对螺旋体、立克次氏体、结核杆菌、病毒等无作用。 [作用机理]磺胺药是通过与PABA竞争二氢叶酸合成酶，妨碍敏感菌叶酸合成而发挥抑菌作用的。对磺胺药敏感的细菌不能直接利用外源性（宿主）叶酸，在其生长繁殖过程中，必须利用PABA、二氢喋啶，在二氢叶酸合成酶的催化下，合成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶的作用，形成四氢叶酸。四氢叶酸是形成嘌呤和嘧啶必需的一碳基团转移酶的辅酶，嘌呤和嘧啶是合成核酸的必需原料，而核酸是细菌繁殖的物质基础。磺胺与PABA的结构极为相似，因而可与PABA竞争二氢叶酸合成酶，妨碍二氢时酸的合成；或者，形成以磺胺代替PABA的伪叶酸，最终使核酸合成受阻（图24-1），从而影响细菌的生长繁殖，产生抑菌作用，磺胺对已合成的叶酸无影响，故作用发生较慢。能利用外源性叶酸的细菌，对磺胺药则不敏感。畜禽细胞能直接利用叶酸，故不易受磺胺药阻断叶酸合成的危害。 值的注意的是，磺胺药只有在机体防御机能健全的条件
抗生素及人工合成抗菌药
抗生素及人工合成抗菌药 （一）单选题 1．抗菌药物是（） A.对病原菌有杀灭作用的药物 B.对病原菌有抑制作用的药物 C.对病原菌有杀灭或抑制作用的药物 D.能用于预防细菌性感染的药物 E.能治疗细菌性感染的药物 2．抗菌谱是（） A.药物的治疗指数 B.药物的抗菌范围 C.药物的抗菌能力 D.抗菌药的治疗效果 E.抗菌药的适应证 3．下列药物哪种是静止期杀菌药（） A.氯霉素 B.青霉素 C.头孢唑啉 D.万古霉素 E.庆大霉素4．下列药物哪种是繁殖期杀菌药（） A.青霉素 B.庆大霉素 C.多粘菌素 D.四环素 E.阿米卡星5．化疗指数是指（） A. ED 95/LD 5 B. LD 95 /ED 5 C. LD 50 /ED 50 D. LD 50 =ED 50 E. ED 5 =LD 95 6．有关化疗指数（CI）的描述中错误的是（） A. CI反映药物的安全性 B. LD 50/ED 50 反映CI C.CI大说明药物临床应用更安全 D.CI是衡量药物安全性的有效指标 E.CI也可用 LD 5/ED 95 表示 7．可产生抑制骨髓造血功能不良反应的药物是（） A.四环素 B.米诺环素 C.氯霉素 D.红霉素 E.氨苄西林 8.四环素的抗菌谱中不包括（） A.金葡菌 B.真菌 C.大肠埃希菌 D.立克次体 E.支原体 9.大剂量可损伤肝功能的药物是（） A.青霉素 B.庆大霉素 C.四环素 D.头孢曲松 E.氧氟沙星 10.下列四环素类药物中抗菌作用最强的是（） A.米诺环素 B.多西环素 C.四环素 D.土霉素 E.金霉素 11. 治疗伤寒和副伤寒的药物是（） A.氯霉素 B.金霉素 C.四环素 D.红霉素 E.米诺环素 12．四环素类的不良反应中不包括（） A.二重感染 B.胃肠道反应 C.肝肾毒性 D.内分泌紊乱 E.过敏反应
抗菌药物分类及简单作用机制 已整理
抗菌药物分类及简单作用机制 人工合成抗菌药物 1、喹诺酮类（作用机制：抑制细菌DNA回旋酶影响DNA合成。） 一代：萘啶酸。二代：吡哌酸。三代及其他：诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、洛美沙星、培氟沙星、芦氟沙星、司氟沙星、莫西沙星、氟罗沙星、格帕沙星、曲伐沙星、琳沙星、吉米沙星、加替沙星、妥舒杀星、帕珠沙星、司帕沙星 2、磺胺类（作用机制：抑制二氢叶酸合成） 磺胺甲噁唑（SMZ）、硫胺嘧啶、复方新诺明、柳氮磺吡啶、磺胺米隆、磺胺二甲嘧啶、磺胺异唑、磺胺苯吡唑、磺胺对甲氧嘧啶、磺胺多辛、磺胺脒、磺胺醋安、琥磺胺噻唑、甲氧苄啶 3、甲氧苄啶类（作用机制：抑制二氢叶酸还原酶阻碍四氢叶酸合成） 甲氧苄啶（TMP） 4、硝基呋喃类：呋喃妥因、呋喃唑酮 5、硝咪唑类：甲硝唑、替硝唑、奥硝唑 抗生素：由某些微生物产生的化学物质，能抑制微生物和其他细胞增殖的物质 抗生素分类： 一、β-内酰胺类 青霉素类：（作用机制：抑制细菌细胞壁粘肽合成，支原体除外，其无细胞壁。） 1、天然青霉素:青霉素G（苄青霉素）、 2、半合成青霉素：（1）耐酸青霉素：青霉素V（苯氧甲青霉素）、非萘西林（苯氧乙青霉素）（2）耐酶青霉素：苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林（3）广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林（4）抗铜绿假单胞菌广谱青酶素：羧苄西林、替卡西林、呋苄西林、阿洛西林、哌拉西林、阿帕西林（5）主要作用于革兰阴性菌的青霉素：美西林、匹美西林、替莫西林 头孢菌素类：（作用机制：与细胞膜上青霉素结合蛋白即PBPS结合，阻碍细胞壁合成。） 1、第一代头孢菌素：头孢氨苄、头孢唑林、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢噻分、头孢噻啶、头孢硫脒、头孢乙氰、头孢替唑钠、头孢匹林纳 2、第二代头孢菌素：头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛、头孢替安、头孢丙烯头孢雷特、头孢尼西 3、第三代头孢菌素：头孢噻亏、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢硫啶、头孢咪唑、头孢地尼 4、第四代头孢菌素：头孢甲吡唑、头孢吡亏、头孢克定、头孢匹罗 其他β-内酰胺类： 1、头霉素类：头孢西丁
人工合成抗菌药
第四十三章人工合成抗菌药 一、多选题 1、喹诺酮类抗菌药抑制： A.细菌二氢叶酸合成酶 B.细菌二氢叶酸还原酶 C.细菌DNA聚合酶 D.细菌依赖于DNA的RNA多聚酶 E.细菌DNA螺旋酶 2、体外抗菌活性最强的喹诺酮类药是： A.依诺沙星 B.氧氟沙星 C.环丙沙星 D.洛美沙星 E.氟罗沙星 3、体内抗菌活性最强的喹诺酮类药是： A.依诺沙星 B.洛美沙星 C.氧氟沙星 D.环丙沙星 E.氟罗沙星 4、口服吸收易受食物影响，宜空腹服用的喹诺酮类药物是： A.诺氟沙星 B.氟罗沙星 C.培氟沙星 D.依诺沙星 E.氧氟沙星 5、可通过炎症脑膜进入脑脊液的药物是： A.洛美沙星 B.氧氟沙星 C.依诺沙星 D.培氟沙星 E.氟罗沙星 6、口服生物利用度最低的药物是： A.培氟沙星 B.诺氟沙星 C.氧氟沙星 D.依诺沙星 E.氟罗沙星 7、原形从肾脏排泄率最高的喹诺酮类药物是： A.诺氟沙星 B.氧氟沙星 C.培氟沙星 D.氟罗沙星 E.环丙沙星 8、痰中分布浓度高，对结核杆菌有效的喹诺酮类药物是： A.氟哌酸 B.氟啶酸 C.氟嗪酸 D.甲氟哌酸 E.环丙氟哌酸
9、磺胺药抗菌机制是： A.抑制细胞壁合成 B.抑制DNA螺旋酶 C.抑制二氢叶酸合成酶 D.抑制分枝菌酸合成 E.改变膜通透性 10、SMZ口服用于全身感染时需加服碳酸氢钠的原因： A.增强抗菌作用 B.减少口服时的刺激 C.减少尿中磺胺结晶析出 D.减少磺胺药代谢 E.双重阻断细菌叶酸代谢 11、能降低磺胺药抗菌作用的物质： A.PABA. B.GABA. C.叶酸 D.TMP E.四环素 12、外用抗绿脓杆菌的药物： A.磺胺噻唑 B.磺胺嘧啶 C.磺胺米隆 D.磺胺醋酰 E.柳氮磺吡啶 13、在尿中易析出结晶的药物是： A.磺胺异恶唑 B.磺胺嘧啶 C.磺胺甲恶唑 D.磺胺甲氧嘧啶 E.柳氮磺吡啶 14、治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药物是： A.磺胺异恶唑 B.磺胺嘧啶 C.磺胺甲恶唑 D.磺胺甲氧嘧啶 E.柳氮磺吡啶 15、尿路感染最宜选用： A.磺胺异恶唑 B.磺胺嘧啶 C.磺胺甲恶唑 D.磺胺甲氧嘧啶
药物化学-合成抗菌药练习题
合成抗菌药 一、单项选择题 1．左氟沙星的化学结构为 A. B. C. D. 2.下列叙述中哪条与磺胺类药物不符 A.苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位 B.苯环被其他取代则抑菌作用消失 C.N’的一个氢被杂环取代时有较好的疗效 D.为二氢叶酸还原酶的抑制剂 3.复方新诺明由那些药物组成 A.甲氧苄啶和磺胺甲噁唑 B.甲氧苄啶和磺胺醋酰 C.美替普林和磺胺甲噁唑 D.美替普林和磺胺醋酰 4.喹诺酮类抗菌药物的作用靶点是 A.DNA螺旋酶 B.DNA聚合酶 C.二氢叶酸还原酶 D.二氢叶酸合成酶 5.喹诺酮类药物的构效关系，描述不正确的是 A.吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团 B.2位引入取代基，其活性减弱或消失 C.5位取代基中以氟取代时活性最强
D.7位以取代或无取代的哌嗪基、吡咯基、吡咯烷基等五元、六元杂环取代为好 6.磺胺类药物的作用靶点是（） A.二氢叶酸还原酶 B.二氢叶酸合成酶 C.四氢叶酸合成酶 D.DNA合成酶 7.磺胺类药物的药理作用不包括（） A.抗菌 B.抗疟疾 C.抗高血压 D.抗HIV 8.下列有关磺胺类增效剂TMP的描述不正确的是（） A.单独使用不具备抗菌活性 B.抑制二氢叶酸还原酶的活性 C.是抗菌药“复方新诺明”的主要成分之一 D.其结构中不含有磺酰胺基 9.“磺胺甲基异恶唑”的结构中所含的杂环结构是（） A.嘧啶环 B.吡啶环 C.异恶唑环 D.噻吩环 10.下面哪个药物具有手性 A.诺氟沙星 B.依诺沙星 C.左氧氟沙星 D.加替沙星 E.环丙沙星 11.最早发现的磺胺类抗菌药为 A.百浪多息 B.磺胺甲恶唑 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 E.苯磺酰胺 二、多项选择题 12.喹诺酮类药物分子中7位哌嗪基取代的是 A.诺氟沙星 B.环丙沙星 C.洛美沙星 D.左氧氟沙星 E.以上都不是 13.下列有关磺胺类药物作用机制的描述不正确的是（） A.磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸产生竞争性拮抗，干扰了细
人工合成抗菌药物
人工合成抗菌药物 一、最佳选择题 1、对甲氧苄啶的叙述中，错误的是 A、有较强的抗菌作用 B、能增强磺胺药的作用 C、能增强某些抗生素的作用 D、抑制细菌二氢叶酸合酶 E、常与SMZ 合用 2、服用磺胺时，同服碳酸氢钠是为了 A、减少不良反应 B、增强抗菌活性 C、扩大抗菌谱 D、促进磺胺药的吸收 E、延缓磺胺药的排泄 3、体外抗菌活性最强的药物是 A、环丙沙星 B、氧氟沙星 C、诺氟沙星 D、洛美沙星 E、氟罗沙星 4、不属于氟喹诺酮类药物的共同特点的是 A、口服吸收好 B、细菌对其不产生耐药性 C、抗菌谱广 D、抗菌作用强 E、不良反应少 5、喹诺酮类药物不宜应用于 A、溃疡病患者 B、肝病患者 C、婴幼儿 D、老年人 E、妇女 6、喹诺酮类药物抗菌作用机制是 A、抑制细菌转肽酶 B、抑制细菌DNA 回旋酶 C、抑制细菌二氢叶酸还原酶 D、抑制细菌蛋白质合成 E、抑制细菌二氢叶酸合酶 7、对氟喹诺酮类最敏感的是 A、革兰阳性球菌 B、革兰阳性杆菌 C、厌氧菌 D、革兰阴性球菌 E、革兰阴性杆菌
8、不属于第三代氟喹诺酮的是 A、环丙沙星 B、吡哌酸 C、依诺沙星 D、洛美沙星 E、氧氟沙星 9、不符合氟喹诺酮类的叙述是 A、多口服吸收良好 B、口服吸收受多价阳离子影响 C、血浆蛋白结合率高 D、可进入骨、关节等组织 E、大多主要以原形经肾排出 10、磺胺类药物的抗菌机制是 A、抑制二氢叶酸合成酶 B、抑制四氢叶酸还原酶 C、改变细菌细胞膜通透性 D、抑制二氢叶酸还原酶 E、改变细菌胞浆膜通透性 11、属非氟喹诺酮类药物的是 A、培氟沙星 B、诺氟沙星 C、环丙沙星 D、依诺沙星 E、吡哌酸 12、甲氧苄啶与磺胺甲噁唑合用的原因是 A、促进分布 B、促进吸收 C、抗菌谱相似 D、双重阻断细菌蛋白质合成 E、双重阻断细菌的叶酸代谢 13、甲氧苄啶的抗菌机制是 A、抑制细菌细胞壁合成 B、抑制DNA 螺旋酶 C、改变细菌细胞膜通透性 D、抑制二氢叶酸还原酶 E、抑制二氢叶酸合成酶 14、目前不良反应最小的喹诺酮类药物是 A、诺氟沙星 B、环丙沙星 C、氧氟沙星 D、左氧氟沙星 E、依诺沙星 二、配伍选择题 1、A.环丙沙星