龙胆中化学成分的研究
龙胆中化学成分的研究
徐菁菁
吉林农业大学研究生学院
摘要：龙胆科植物龙胆（Gentiana scabra Bge.）作为药用植物已有悠久的历史，是以根入药为主的常用药材。目前的野生资源逐渐减少，药源只能以栽培龙胆为主，为用栽培龙胆弥补野生龙胆资源的不足，本文综述了龙胆化学成分的研究资料，以便今后对其进行深一步研究。
关键词：龙胆；化学成分
Study on The Chemical Constituents of Gentiana scabra Bge.
Xu Jing-jing
College of Graduate, Jilin Agriculture University
Abstract:The plant of Gentianaceae, Gentiana scabra Bge. as medicinal plants have a long history, is the main root of the common herbs used as medicine. Gradually reduce the current wild resources, the source can only be cultivated Gentiana scabra Bge. mainly to make up the use of cultivated wild Gentiana scabra Bge. insufficient resources, this paper reviews the research data of the chemical constituents of Gentiana scabra Bge. for deep step of future research. Key words:Gentiana scabra Bge.；chemical constituents
1. 前言
龙胆（Radix Gentianae）为龙胆科（Gentianaceae）植物龙胆（Gentiana scabra Bge.）、三花龙胆（G.triflora Pall）、条叶龙胆（G.manshurica Kitag）或坚龙胆（G.riges cens Franch）的干燥根及根茎。前三种习称“关龙胆”，后一种习称“坚龙胆”[1]。主要分布于广西、四川、贵州、云南。春秋两季采挖、洗净、干燥。味苦、性寒，归肝、胆经。清热燥湿，泻肝胆火。用于湿热黄疸，阴肿阴痒，带下，湿疹瘙痒，肝火目赤，耳鸣耳聋，胁痛口苦，强中，惊风抽搐[2]。龙胆最早始载于《神农本草经》，列为中品[3]。梁代陶弘景的《名医别录》也有记载[4]。在临床上，龙胆是龙胆泻肝汤、泻青丸、当归龙荟丸等方剂的主药，具泻肝胆实火、清下焦湿热之功。具有保肝、利胆、健胃、中枢兴奋作用及抗炎、抗过敏及抗病原体的作用，抗菌作用也很明显[5]。主治高血压、头晕、耳鸣、小儿高热抽搐、乙型脑炎、肝胆实火之头胀头痛、目赤肿痛、耳聋耳肿、胸胁痛、胆囊炎、湿热黄疸、急性传染性肝炎、尿流感染、阴部瘙痒、小便淋痛、胃炎等症[6]。
许多龙胆属植物中含有龙胆苦苷(gentiopi- croside)，1854年，龙胆苦苷首次从龙胆科植物黄龙胆(gentiana lutea)中被分离得到，但其化学结构直到1968年才被完全弄清楚[7]。龙胆苦苷和獐牙菜苦苷均可促进细胞有丝分裂活动及胶原质的产生，加快创口愈合速度[8]。研究发现环烯醚萜类化合物及口山酮类化合物既是龙胆科植物的特征性成分也是主要的药
效成分[9]。龙胆的根及根茎含有多种化合物，大致分为三萜类、黄酮类、环烯醚萜类、口山酮类、生物碱类。现就其化学成分进行简要的综述。
2. 化学成分
2.1 环烯醚萜、裂环环烯醚萜类(iridoid and secoirdoid components)
环烯醚萜类是一种特殊的单萜，与裂环环烯醚萜类化合物是龙胆科植物的主要药用成分之一，也是龙胆科植物的特征性成分。由于此类物质具有多种生理活性，是中草药一类重要的化学物质，因而备受关注。裂环环烯醚萜是环烯醚萜在C7、C8处开环演变而来，是中草药中显苦的成分之一[10]。多为苷的形式存在，最为常见的是龙胆苦苷(gentiopicroside)、当药苷(sweroside)、当药苦苷(swertiamarin)也叫獐牙菜苷等[11～13]。1983年，Ikeshiro从滇龙胆中分离得到化合物scabraside；2005年Kakuda等从糙龙胆中分离出化合物6-O-β-D-glucopyranosyl gentiopicroside、4′-O-β-D-glucopyranosyl gentiopicroside、1-O-β-D- glucopyranosyl amplexine、olivieroside、benzyl alcohol o-α-L-arabinopyranosyl(1-6)-β-D-glucopyranoside[14]。2006年,Kikuchi等从糙龙胆中分离出8种化合物，分别为：gentiascabraside A、6-β-hydroxyswertiajaposide A、1-O-β-D-glu-copyranosyl-4-epiamplexine、scabrans G3、scabrans G4、scabrans G5、swertiajaposideA、Gentianside[15]；WongKa-lok等从三花龙胆和滇龙胆中分离得到gentiotrifloroside、loganic acide、6-O-β-D-glucopyranosylgentiopicroside、2-(O, m-dihyd- roxybenzyl)-swero-side。目前化合物gentiotrifloroside 仅被发现于三花龙胆中[16]。2006年许敏等从滇龙胆中分离得到化合物gentiorigenoside A、6′-O-β-D-gluc- opyranosyl loganic acid、seclolganoside[17]。2007年，良永等从糙龙胆中分离出化合物8-hydroxy- 10-hydrosweroside、trifloroside[18]。2009年Kmi等从糙龙胆中分离出2个新的裂环烯醚萜苷：4-O-β-D-glucopyranosylscabraside1和4-O-β-D- gluco- pyranosylscabraside 2[19]。
此外其它衍生物还有：6′-O-β-葡萄糖基-当药苦苷(6′-O-β- glucosyl swertiamarine)[20]、3′-乙酰基-当药苷(3′-acyetl sweroside)[21]、2′-邻间二经苯基-当药苷(2′-(o,m-dihydroxybenzyl)sweroside)[22]、6′-2,3-二羟苯基一当药苦苷(6′-(2,3-dihydroxybenzyl)swertiama- rin)[23]、8′-羟基-10-氧代-当药苷(8-hydroxy-10-hydors- weroside)[24]、龙胆内酯gnetiolactone[25]、6′′-0-葡萄糖基-三花龙胆苷(6′′-O-glucosyl trifluoroside)等[26]。
2.2 口山酮类化合物(xanthones)
口山酮(xanthones)是龙胆地上部分所含的有效成分，在龙胆中主要以苷的形式存在, 这类成分从结构上看其母核是一种苯并色原酮[27]，其某些性质与黄酮类化合物相近。口山酮的母核有8个可被取代的位置，但多数取代为2、4位，根据其取代基的多少和连接类型人们对其进行了分类。口山酮苷类常以C-苷和O-苷两种形式存在，以O-苷形式存在居多。目前龙胆科多种植物中均发现口山酮类化合物。1981年Henry等[28]从龙胆科植物G..lutea中分离得到第一个口山酮，即1,7-二羟基-3-甲氧基口山酮。潘莉等[29]于2006年从祁连樟牙菜中得到10个口山酮，由此可见口山酮类化合物在植物体中分布很集中，往往能同时得到。
2.3 黄酮类化合物(flavonoid)
1821年首个黄酮类化合物龙胆根黄素(gentisin)被成功从黄龙胆(Gentiana lutea)中分离出来。黄酮类化合物除已报道的异牡荆素(isovitexin)，异荭草素(homoorientin)及瘤毛獐牙菜(S.pseudo-chinensis)和青叶胆(S. mileensis)中含有的当药黄素(swertisin)，湿生扁蕾含有木犀草素(luteolin)外,台湾学者郭圣森等近年来从粗茎龙胆(G．arosanensis)中先后分离得到了isoorientin 6"-o-caffeate、isoorientin 6"-o-glucoside、isoorientin、等黄酮类化合物[30]。2009年，赵磊等在滇龙胆中分离出化合物saponarin、isosaponarin、
isoorientin[31]；张敬莹等从糙龙胆地上部分得到Apigenin-7-O-β-glucoside、isovitexin、isovitexin-7-O- glucoside[32]3种黄酮类物质；俞兆腾对龙胆中黄酮类物质的提取和测定方法进行了探讨研究[33]，龙胆中黄酮类物质具有很大开发潜力。
2.4 三萜类化合物(triterpenoids)
龙胆科樟牙菜属中此类化合物分布较多，近些年发现藏秦艽(G．tibetica)、提宗龙胆(G．tizuensis)、四川龙胆(G．sutchnenesis Frnahc.xe.Hemsl)等龙胆属中也含有β-谷甾醇，胡萝卜甾醇，齐墩果酸，熊果酸[34~35]等三萜类成分。研究发现，齐墩果酸保肝功能与其使用剂量有关,高剂量的齐墩果酸不但不能护肝反而会引起胆汁郁积和肝毒性[36]。张杰等研究发现，该作用是由于齐墩果酸能抑制肝脏移植过程中氧自由基的大量产生形成的[37]。Edet M.Anam1998年从生长在尼日利亚山区的G．neurotheca中分离得到两个新的三萜类化合物lα,2α,3β-3-O-tetrahydroxyurs-12-ene和3β,24,3-O-tetrahydroxyurs-12-ene，它们的质谱显示了Die1s-Alder反应的碎片，但此类化合物在植物体内是否通过此反应形成也有待进一步研究[38]。2003年英国人Kakuda等从黄龙胆(Gnetiana lulet)动中分离出3个三萜化合物2,3-断-3-氧合齐墩果-12-烯-2-酸,2,3-断-3-氧合熊果-12-烯-2-酸，桦木醇3-O-棕榈酸酯，最近又发现一个新的三萜化合物[39]12-熊果烯-3β,11α-二醇3-O-棕榈酸酯。2009年张敬莹等从糙龙胆的地上部分分离出uvaol、β-amyrin、β-sitosterol、β-香树脂醇乙酸酯(β-amyrin acetate)[32]；赵磊等从滇龙胆的地上部分分离出β-香树脂醇棕榈酸脂(β-amyrin palmitate)[31]。
2.5 生物碱(alkaloids)
早在五十年代就有人从龙胆(G．Scbara)中分离得到了多种生物碱类化合物，如龙胆碱、龙胆次碱、龙胆胺、龙胆黄碱、6β-反式异龙胆卢庭、6α一顺式欧龙胆碱、秦艽胆碱等，该类生物碱多具有抗炎、镇静、驱蛔等活性。20世纪五、六十年代，我国的傅丰永等就报道了秦艽(G．macrophylla)中含有生物碱并命名为秦艽碱甲、乙、丙[40]。但后来郭亚键等[41]证明龙胆科植物秦艽中不含这些生物碱，它们是在温和条件下龙胆苦苷与氢氧化铵反应的产物，在秦艽化学成分的提取过程中如不加氨水，则不可能得到上述生物碱。而龙胆科其他属植物如天山龙胆(G．tianshanica)、西藏龙胆(G．tibetica)、川东樟獐牙菜(S．davidii)及瘤毛獐牙菜(S．pseudochinensis)等，但有研究认为，这些碱类物质可能是由于提取物根中其他化学物质过程中加入了氨水促使龙胆苦苷等苷类成分转变才生物碱[42]。
2.6 挥发油(essential oil)
此类化合物在龙胆科的植物中的研究报道较少，2002年刘向前等[43]从四川龙胆(Gentiana Sutchenesis Franch.ex.Hemsl)中分得9个挥发油成分，12个脂肪酸成分，并通过GS-MS分析和文献对照确定了它们的结构；2004年史高峰等[44]采用毛细管色谱-质谱联用技术确定出印度獐牙菜(Swertia chirayita Buch.-Ham.)中含有63种挥发性成分(占精油总量的81.36%)，其中含量较高的十六烷酸乙酯可做石油化工产品的添加剂，4-(苯甲酸)哌啶可做医药合成的中间体，油酸乙酯可增加药物透皮吸收，丁二酸二乙酯具有抗菌、抗溃疡、解毒、抑制中枢的作用。
2.7 糖类(saccharides)
2002年李玉林等[45]报道从红直獐牙菜中首次分到β-龙胆二糖，2003年杨维霞等[46]从秦岭龙胆中首次分到蔗糖，有见报道的还有龙胆三糖、蔗糖和葡萄糖。林鹏程等[47]用苯酚-硫酸比色法，首次测定青藏龙胆花中多糖含量为3.5％。
2.8 其他化合物(other components)
Kakuda R[48]从黄龙胆中得到1个新的(S)-(+)-和(R)-(－)-龙胆内酯，首次成功地分离对映体，并分得已知化合物角鲨烯、豆甾醇、油菜甾醇、β-谷甾醇。
郭圣森等从粗茎龙胆(G．arosanensis)中分离得到了一种芳香葡糖苷，并最终确定为2-hydroxy-3-methoxy- benzoic acid glucose ester，从高山龙胆(G．algida)中得到Fomannoxin acid[49]，它们都具抗真菌活性。2010年高丽君等在滇龙胆中发现2种新的化合物,并命名为gentisidesA和gentisidesB[50]。研究表明这2种物质有促进神经细胞分化、营养神经、诱发神经轴突生长的作用。
3. 前景与展望
近年来在龙胆科药用植物中的许多化学成分的药理作用可知，作为传统中药的龙胆还有非常大的药用价值，除了可以用来治疗肝炎、胆囊炎、镇痛等，还可以用来治疗人类病原性真菌引起的疾病等。
今后，我们不仅要在搞清每个药用植物的化学成分上加大力度，更要结合中医中药理论弄懂中药汤剂的药效成分上下功夫，这样我们才能够在药用植物化学成分的研究方面赶超世界领先水平，才能够更好的研究我国药用植物的药用资源潜力，是我国的传统中药更好地发展，更好地服务于人类。
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马齿苋的营养保健功能及产品研制
马齿苋的营养保健功能及产品研制 张 雁1 潘江球2 池建伟1 张名位1 (1 广东省农业科学院生物技术研究所、广东省功能食品研究重点实验室 广州 510640; 2 华南热带农产品加工设计研究所 广东湛江 524001) 摘要 概述马齿苋的主要化学成分、医疗作用和营养保健功能,探讨马齿苋饮料、马齿苋蜜饯、酸辣马齿苋等马齿苋产品的加工工艺。 关键词 马齿苋 功能成分 加工工艺 马齿苋(Portulaca oleracea L.)为马齿苋科一年生肉质草本植物,又名马苋菜、马蚱菜、瓜子菜、酸味菜、长寿菜等,我国南北各地都有产出,生命力强,生长季节长,从4月到10月均可在野外采集,且蕴藏量大。它是常见的中草药,也是人们喜爱的野生蔬菜,近年国内有些地区开始将它进行田间栽种。马齿苋已被我国卫生部定为药食共有资源。 1 马齿苋的药效、营养特点及保健功能1.1 马齿苋的医药效能 传统中医认为,马齿苋性寒、味酸、无毒,入大肠、肝脾经。临床医学证实,马齿苋在清热解毒、凉血止血、除湿消肿、杀菌止痢等方面的确有不凡功效。其药理作用主要表现在以下几方面[1～4]:①对大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、金黄色葡萄球菌等多种人体致病菌有较强的抑制作用,对急慢性痢疾疗效良好,有“天然抗生素”之美称;②能维持上皮组织的正常机能,参与视紫质的合成,增强视网膜感光性能;③参与体内许多氧化过程;④对血管有显著收缩作用。对于妇女产后出血、剖腹产、刮宫后子宫出血及功能性子宫出血均有疗效;⑤具有抗结核作用。尤其对淋巴结核溃烂、脊椎结核、骨结核、肾结核、肺结核有治疗作用;⑥清热解毒。凡毒热内壅或湿热蕴结所致血痢、热淋、肠痈、阴肿带下等均可用它作为食疗;⑦消肿止痛。鲜马齿苋水剂、膏剂外用于虫咬伤感染处疗效显著,并对银屑病等皮肤病有疗效。 1.2 马齿苋的营养特点及保健功能 近年来,国内外学者对马齿苋进行了大量的分析、研究工作,结果表明,马齿苋不仅营养价值高,而且还含有提高人体免疫力、防治心血管疾病、高血压、糖尿病、癌症等疾病的功能成分。 1.2.1 蛋白质含量高[5～7] 马齿苋中蛋白质含量达到2.37%,比大白菜高近一倍,比南瓜高5.92倍。可见,马齿苋是一种高蛋白蔬菜。 1.2.2 含氨基酸全面[6～8] 马齿苋含有人体所需的18种氨基酸,总量为2%,高于一般常见蔬菜,而且其中人体必需的8种氨基酸占总量的47%,氨基酸的组成比例也较接近人体组织的相对量。 第6卷第3期 华南热带农业大学学报 2000年9月 V ol.6N o.3 JOURNA L OF S OUTH CHI NA UNI VERSITY OF TROPIC A L AG RIC U LT URE Sept.2000
常用中药品种论述之芳香化浊和中解暑广藿香
常用中药品种论述之芳香化浊和中解暑广藿香广藿香为唇形科植物广藿香Pogostemon cablin（Blanco）Benth. 的干燥地上部分。又名：枝香、藿香、刺蕊草。按产地不同分石牌广藿香及海南广藿香。枝叶茂盛时采割，日晒夜闷，反复至干。原植物广藿香栽培于江西、福建、台湾、广东、海南、广西、云南、贵州、四川，本种以海南为大宗，销全国，并供香料厂用。 本品药材性状：茎略呈方柱形，多分枝，枝条稍曲折，长30~60cm，直径0.2~0.7cm；表面被柔毛；质脆，易折断，断面中部有髓；老茎类圆柱形，直径1~1.2cm，被灰褐色栓皮。叶对生，皱缩成团，展平后叶片呈卵形或椭圆形，长4~9cm，宽3~7cm；两面均被灰白色茸毛；先端短尖或钝圆，基部楔形或钝圆，边缘具大小不规则的钝齿；叶柄细，长2~5cm，被柔毛。气香特异，味微苦。 石牌广藿香高30~70cm。主茎粗短，分枝较多，节较密集，节间长3~6cm，断面渐呈类圆形，髓部较小，约占直径的1/3~1/2。枝条较瘦小，稍曲折，枝叶茂密，表面较皱缩，灰黄色或灰褐色，密被短毛茸，叶痕较大而凸出，中部以下被栓皮，纵皱较深，叶片较小而厚，油润，卵形或卵状椭圆形，暗绿褐色或灰棕色，长：宽为 1.23，叶面较皱缩。气纯香，味甘而不苦涩。
高要藿香植株高80~100cm，主茎粗而长，分枝较少，节稍稀，节间长5~11cm，断面髓部约占直径的1/2。枝条较顺直，枝叶稍稀疏，毛茸较密集。叶椭圆形，黄色或灰褐色，长：宽为1.38，叶薄纸质，稍润，叶面较平坦。气清香，味甘、微苦涩。 湛江藿香植株高80~100cm，主茎粗而长，分枝较少，节稍稀，节间长6~13cm，断面髓部约占直径的1/2。枝条顺直，枝叶稀疏，毛茸细长而疏。叶长椭圆形，灰棕色，长：宽为 1.75，叶薄纸质，稍干涩，叶面较平坦。气香，味甘、微苦涩。 海南广藿香植株高100~120cm，主茎长，分枝多，节较密集，节间长5~7cm，断面呈钝方形，髓部较大，约大于直径1/2。枝条较粗壮，多弯曲，叶多脱落，毛茸较稀疏，表面较平坦，灰棕色至浅紫棕色，叶痕较小，不明显凸出，枝条近下部始有栓皮，纵皱较浅。叶片较大而薄，长卵形或长椭圆形，浅棕褐色或浅黄棕色，长：宽为1.99，叶薄纸质，稍干涩，叶面平坦。气香浓郁，味微苦涩。 本品味辛，性微温；归脾、胃、肺经。功能：芳香化浊，和中止呕，发表解暑。中医临床用于湿浊中阻，脘痞呕吐，暑湿表证，湿温初起，发热倦怠，胸闷不舒，寒湿闭暑，腹痛吐泻，鼻渊头痛。现代药理研究表明：广藿香和土藿香有抗菌，抗真菌，抗病毒及钩端螺旋体，防腐，拮抗钙离子，助消化，解痉，镇痛，镇吐等作用，可抑制
马鞭草化学成分的研究
马鞭草化学成分的研究 作者：孙成、李峰、李炎平、周明军指导老师：杨勇勋 年级专业：（2009级应用化工技术） 摘要：本论文由两部分组成，第一部分主要是对马鞭草的化学成分及药理作用作一介绍和说明；最后一部分是马鞭草的化学成分研究。 为了寻找具有抗肿瘤等生理活性的环烯醚萜类化合物，我们对马鞭草进行了化学成分研究，现通过硅胶柱色谱等方法，从马鞭草中分离得一个化合物，并根据理化性质与核磁共振光谱，鉴定化合物为马鞭草苷，此化合物的分离与鉴定为下一步的新药开发奠定了坚实的基础。 关键词：马鞭草化学成分环烯醚萜苷马鞭草苷 Abstract：This paper includes two chapters: part 1 is a review of the research progress on chemical constituents and bioactivity of Verbena officinalis L., the last part is the study on the chemical constituents from Verbena officinalis L.. To find the iridoid glucosides constituents which have many bioactivities such as anticancer from Verbena officinalis L., we investigated the chemical constituents of Verbena officinalis L.. Now, one compound was isolated From the Verbena officinalis L. by the various chromatography such as silica gel column. On the basis of chemical evidences and extensive spectroscopic methods, the structure of the compound 1was elucidated as verbenalin. The isolation and identify of compound 1provide a basis of exploitation a new drug. Key words:Verbena officinalis L chemical constituents iridoid glucosides verbenalin
牛蒡子水麻
牛蒡子水麻 牛蒡子(niu bang zi) 为菊科植物牛蒡的干燥成熟果实。主产于东北及浙江省。此外～四川、湖北、河北、河南、陕西等省亦产。秋季果实成熟时采收果序～晒干～打下果实～除去杂质～再晒干。生用或炒用～用时捣碎。 【植物形态】 牛蒡二年生草本，高1-2m。根粗壮，肉质，圆锥形。茎直立，上部多分枝，带紫褐色，有纵条棱。基生叶大形，丛生，有长柄;茎生叶互生;叶片长卵形或广卵形，长20-50cm，宽15-40cm。先端钝，具刺尖，基部常为心形，全缘或具不整齐波状微齿，上面绿色或暗绿色。具疏毛，下面密被灰白色短绒毛。头状花序簇生于茎顶或排列成伞房状，直径2-4cm，花序梗长3-7cm，表面有浅沟，密被细毛;总苞球形，苞片多数，覆瓦状排列，披针形或线状披针形，先端钩曲;花小，红紫色，均为管状花，两性，花冠先端5浅裂，聚药雄蕊5，与花冠裂片互生，花药黄色;子房下位，1室，先端圆盘状，着生短刚毛关冠毛;花柱细长，柱头2裂。瘦果长圆形或长圆状倒卵形，灰褐色，具纵棱，冠毛短刺状，淡黄棕色。花期6-8月，果期8-10月。 【药性】辛、苦，寒。归肺、胃经。 【功效】疏散风热，宣肺祛痰，利咽透疹，解毒消肿。 【主治】 1(风热感冒，温病初起。本品辛散苦泄，寒能清热，升散之中具有清降之性，功能疏散风热，发散之力虽不及薄荷等药，但长于宣肺祛痰，清利咽喉，故风热感冒而见咽喉红肿疼痛，或咳嗽痰多不利者，十分常用。用治风热感冒，或温病初
起，发热，咽喉肿痛等症，常配银花、连翘、荆芥、桔梗等同用，如银翘散(《温病条辨》)。若风热咳嗽，痰多不畅者，常与桑叶、桔梗、前胡等药配伍。 2(麻疹不透，风疹瘙痒。本品清泄透散，能疏散风热，透泄热毒而促使疹子透发，用治麻疹不透或透而复隐，常配薄荷、柽柳、竹叶等同用，如竹叶柳蒡汤(《先醒斋医学广笔记》)。若风湿浸淫血脉而致的疮疥瘙痒，本品能散风止痒，常配伍荆芥、蝉蜕、苍术等药，如消风散(《外科正宗》)。 3(痈肿疮毒，丹毒，痄腮喉痹。本品辛苦性寒，于升浮之中又有清降之性，能外散风热，内解热毒，有清热解毒，消肿利咽之效，故可用治痈肿疮毒，丹毒，痄腮喉痹等热毒病证。因其性偏滑利，兼滑肠通便，故上述病证兼有大便热结不通者尤为适宜。用治风热外袭，火毒内结，痈肿疮毒，兼有便秘者，常与大黄、芒硝、栀子、边翘、薄荷等同用。治疗乳痈肿痛，尚未成脓者，可与金银花、连翘、栀子、瓜蒌等药同用，如牛蒡子汤(《外科正宗》)。本品配伍玄参、黄芩、黄连、板蓝根等清热泻火解毒药，还可用治瘟毒发颐、痄腮喉痹等热毒之证，如普济消毒饮(《东垣试效方》)。 【用法用量】煎服，6,12g。炒用可使其苦寒及滑肠之性略减。 【使用注意】本品性寒，滑肠通便，气虚便溏者慎用。【古籍摘要】 1(《药性论》:“除诸风，利腰脚，又散诸结节筋骨烦热毒。” 2(《药品化义》:“牛蒡子能升能降，力解热毒。味苦能清火，带辛能疏风，主治上部风痰，面目浮肿，咽喉不利，诸毒热壅，马刀瘰疬，颈项痰核，血热痘，时行疹子，皮肤瘾疹。凡肺经风热，悉宜用此。 3(《本草正义》:“牛蒡之用，能疏散风热，起发痘疹，而善通大便，苟非热盛，或脾气不坚实者，投之辄有泄泻，则辛泄苦降，下行之力为多。” 【现代研究】 1(化学成分:本品含牛蒡子苷、脂肪油酚、维生素A、维生素B1及生物碱等。
中药广藿香研究概述
中药广藿香研究概述 发表时间：2018-01-09T09:57:46.033Z 来源：《医药前沿》2017年12月第34期作者：秦臻 [导读] 由此可见，广藿香油的药理作用广泛，具有研究开发的价值。广藿香酮作为其主要有效成分之一，需进一步阐明其药理作用。（浙江省杭州市桐庐县中医院中药房浙江杭州 311500） 【摘要】广藿香是唇形科植物广藿香Pogostemon cablin(Blanco) Benth.的干燥地上部分，广藿香的药用成分主要是挥发油，广藿香油中含有50多种化学成分，其中广藿香酮(pogostone)的含量可达23.58％[2]，是广藿香油中的重要化学成分。目前，广藿香酮的研究主要集中在广藿香酮的提取分离[3]、广藿香酮的鉴定[4]及药理作用等方面，尚未见广藿香酮药动学方面的研究报道。现对广藿香及广藿香酮、中药药动学研究概况综述如下。 【关键词】广藿香；广藿香酮；综述 【中图分类号】R28 【文献标识码】B 【文章编号】2095-1752（2017）34-0330-02 广藿香为唇形科多年生草本植物，分布较广，常见栽培，是我国常用的芳香化湿中药，具有芳香化湿、开胃止呕、发表解暑之功效。多用于治疗霍乱腹痛，肠胃胀气，暑湿暑热、脘痞呕吐、、胸闷不舒、寒湿闭暑等。[1]广藿香原产于马来西亚、印度、菲律宾等国家，后传入我国岭南地区（今广东），故习称广藿香。目前在广东省的肇庆地区、湛江地区、广州郊区、海南岛均有栽培。广藿香为广东地道药材，是“十大南药”之一，也是多种中成药如“藿香正气水”、“藿香祛暑软胶囊”和“藿胆丸”等的主要组成药物。此外，广藿香所含挥发油还可以作为化妆品、定香剂和杀虫剂等日常生活用品的生产配料。[5]以下就其本草考证、化学成分、药理作用及其活性成分广藿香酮相关研究作一概述。 1.本草考证 据考证[6]我国最早的药物学专著《神农本草经》中未见藿香的相关的记载，其发源于东南亚诸国，最早的时候仅用作为香料使用，后逐步入药。最早的文献出处可追溯到东汉杨孚《异物志》“藿香交趾有之”。至此之后，诸多本草均记载了藿香的原产地：《太平御览》云：“都昆在扶南山，有藿香。”《本草图经》记载：“扶南国人言：五香共是一木，叶是藿香，胶是熏陆。”《本草纲目》云：“藿香似苏合。”晋代《南方草木状》中记载：“藿香出交趾、九真、武平、兴古诸地。”唐书《通典》亦云：“顿逊国出藿香，插枝便生。”其后《嘉韦占本草》转引隋代《南州异物志》谓：“藿香出海边国。” 我国使用广藿香的历史相当悠久，对广藿香的药用历代本草多有记载：宋嘉佑2～6年的《嘉佑本草》云：“和中止唯，芳香化湿，解暑辟浊”。南北朝时梁陶宏著《名医列录》云：“去恶，止霍乱心腹病”。宋苏颂著《图经本草》云：“助胃吐逆为要药”。《珍珠囊》云：“助胃气，开胃口，进饮食”。《汤液本草》云：“温中快气，肺虚有寒，上焦壅热，饮酒口臭，煎汤漱”。在《本草正义》中，对藿香的药用和不宜作了精辟的论述：“藿香芳香而嫌其猛烈，温煦而不偏于燥热能祛除阴湿邪，而助脾胃正气，为是困脾阳，倦怠无力，饮食不甘，舌苔浊垢者最捷之药。”又云：“藿香虽不燥烈，然究是以气用事，惟舌有浊垢面漾漾欲泛者，最佳。若舌燥光滑，津液不布者，咸非所宜”。清代黄宫绣著《本草求真》也对藿香的效用作了简要综述：“藿香专入脾，胃，肺。辛香微温，香甜不峻。但馨香气正能助醒胃以辟诸邪。故凡外来恶风内侵，而见霍乱呕吐不止者，须用此投服”。《本草述》云：“藿香，散寒湿，暑湿，郁热，湿热”。《本草正义》也云：“芳香能助中州清气，胜湿辟秽，故为暑湿时令药要”。由以上可见，广藿香具有这些特效，它最适于治疗“暑月外感风寒，内伤生冷湿滞而导致的恶寒，发热，头痛，脘闷，呕恶，吐泻”。特别是华南地区“四季无寒冬，有雨便成冬”的气候特点，更容易在夏季感寒。藿香辛而解表，微温又能散寒。又能止湿化呕，故对夏季感受风寒，发热，恶寒，头痛，呕吐的征候效如桴鼓。 2.广藿香酮研究概况 广藿香酮（Pogostone或Dhelwangin）是中药广藿香Pogostemon cablin(Blanco)Benth.挥发油提取物中的主要成分之一。为无色针状结晶，分子式为C12H16O4，分子量224.257，熔点32.5～33℃，易溶于碱性水溶液及一般有机溶剂中，稍溶于水。其化学名称为：4-羟基-6-甲基-3-（4-甲基戊酰）-2H-吡喃-2-酮（4-hydroxy-6-methyl-3-(4-methylpentanoyl)-2H-pyran-2-one）。 结构式如下图： 广藿香结构图 2.1 广藿香酮的提取分离 广藿香酮是从中药广藿香挥发油中提取得到的有效成分，常见的提取分离方法有以下几种： 广藿香挥发油的提取方法主要是超临界提取法、水蒸气蒸馏提取法、索氏提取法等。谭银丰等[7]优选出的水蒸气蒸馏法最佳提取工艺，以挥发油提取量为指标，考察了药材粉碎度、加水量、提取时间和浸泡时间。最终确定最佳提取工艺步骤为广藿香粉过20目筛，以水浸泡1小时后水蒸气蒸馏6小时，加10倍量水，得到的挥发油提取率为2.3%。靳德军等[8]优选的超临界CO2流体萃取广藿香油的最佳工艺，以挥发油提取率和主要成分广藿香醇的含量为指标，考察萃取压力、萃取温度和萃取时间。最终确定最优工艺条件为萃取压力7.2MPa，温度40℃，萃取时间1小时，得到的提取率为2.1%左右。而同一批次广藿香利用蒸馏法提取到的挥发油提取率仅为1.0%。刘志华等[9]比较了水蒸气蒸馏法与超临界萃取法提取广藿香油化学成分的含量，超临界CO2萃取法提取的出油率为2.47%，相对含量0.5%以上有12种，占总挥发油98%以上。而水蒸气蒸馏法提取的出油率为1.58%，相对含量0.5%以上有13种化学成分，占总挥发油97%以上。易婷等[10]比较了
仙鹤草中化学成分的研究进展
2014年度本科生毕业论文（设计） 仙鹤草中化学成分的研究进展 院－系：理学院化学系 专业：化学 年级： 2011级 学生姓名：何宣鹏 学号： 201101020132 导师及职称：王泽锋 2014年4月
2014 Annual Graduation Thesis (Project) of the College Undergraduate Research progress in chemical constituents of Agrimonia pilosa Department:Dpartment of Chemistry, School of Science Major: Chemistry Grade: 2011 Student’s Name: He Xuanpeng Student No.: 201101020132 Tutor: Wang Zefeng April, 2014
仙鹤草中化学成分的研究进展 何宣鹏 红河学院理学院化学系2011级蒙自661100 摘要 本人在查阅了大量文献之后，对仙鹤草中化学成分的研究进展进行总结，化学成分分为十二类概述，其成分主要为酚类、黄酮类、糖苷类、三萜类及皂苷类、有机酸、酯类、挥发油、甾体类、鞣质类、多糖、微量元素成分等化合物以及新发现的化合物。 关键词：仙鹤草；化学成分；研究 Research progress in chemical constituents of Agrimonia pilosa He Xuanpeng Dpartment of Chemistry 2011, School of Science, Honghe University,Mengzi 661100 ABSTRACT I'm reading a lot of literatures, the research progress on chemical constituentsin Agrimonia pilosa were summarized, the chemical composition is divided into twelve categories, the main component of phenols, flavonoids, glycosides,three terpenoids and saponins, organic acids, esters, volatile oil, steroidal,tannins, multi sugar, trace elements and other compounds as well as newly discovered compounds. Keywords: Hairyvein agrimony，Chemical composition，Research
夏枯草有效成分含量测定综述
【摘要】夏枯草主要有效化学成分为齐墩果酸、熊果酸、迷迭香酸，准确快捷的测定其各有效成分的含量意义重大。 【关键词】夏枯草；有效成分 夏枯草中有效成分主要为齐墩果酸、熊果酸、迷迭香酸[1]，其含量直接影响夏枯草质量。为此，本人查阅了大量相关文献，借鉴总结前人的研究成果，整理如下： 1 高效液相法（HPLC法） 贾晓斌等[2]采用HPLC 法测定夏枯草中芦丁和槲皮素的含量。采用色谱柱为Alltima C18（250mm×4.6mm，5μm），流动相为甲醇-0.1%冰醋酸，检测波长350nm，流速1.0 mL/min，柱温30 ℃。结果芦丁、槲皮素的线性范围分别为0.0149～0.2380 mg/ml （ r = 0.9999）、0.0019～0.0306mg/ml （ r = 0.9998）；精密度试验RSD分别为1.15% 、1.13%（n=6），表明仪器精密度良好；重复性试验RSD值分别为1.60% 、1.73%（n=6），表明此方法重复性良好；稳定性试验RSD分别为1.13% 、0.61% ，表明供试品溶液在24 h内基本稳定；平均回收率分别为97.78% （ RSD = 0.83%）、101.18% （ RSD = 0.83%）。 2 高效毛细管电泳法（HPCE法） 刘伟等[3为建立高效毛细管电泳法测定夏枯草中齐墩果酸、熊果酸、迷迭香酸含量的方法。采用胶束毛细管电动法测定齐墩果酸、熊果酸的含量，毛细管区带电泳法测定迷迭香酸的含量。 3 反相高效液相色谱法（RP-HPLC法） 张兰珍等[4]为建立反相高效液相色谱法同时测定夏枯草不同部位中熊果酸和齐墩果酸含量。采用SHIMADZUVP- ODS柱（ 4.6mm×250mm，5μm ），以乙腈-甲醇-水-醋酸铵（ 69：16：15：1）为流动相，流速11.0mL/min，检测波长210nm。结果：熊果酸、齐墩果酸进样量分别在0.780～6.240μg及0756～6.048μg范围内线性关系良好，熊果酸、齐墩果酸平均回收率（n=6）分别为99.2% （ RSD= 0.69% ）和99.1% （ RSD=1.2% ）。 4 薄层色谱法（TLC法） 李培毅等[5]为测定夏枯草中熊果酸的含量，采用双波长薄层扫描法。其加样回收测定熊果酸的平均回收率为100.32%（ RSD=2.14%）。白洁等[6]为测定夏枯草中熊果酸的含量采用薄层扫描法。以环己烷：氯仿：醋酸乙酯（20：5：8）为展开剂，采用双波长反射式锯齿扫描，以540nm作为测定波长，700nm作为参比波长，狭缝大小： 2.0mm×0.2mm，得到熊果酸在0.314～1.57μg范围内与峰面积积分值线性关系良好（ r= 0.9992），平均回收率为99.3%，精密度实验RSD = 1.86%。 5 分光光度法 黄海燕等[7]采用分光光度法选择550nm 作为测定波长测定样品中总皂苷含量。总皂苷在26.95～94.31g 范围内与吸光度呈良好的线性关系。冀新花等[8]为建立分光光度法测定夏枯草中熊果酸的方法，该方法简便快速，灵敏度高，重现性好。 6 讨论 综上所述，对夏枯草有效成分齐墩果酸；熊果酸；迷迭香酸的含量测定主要有高效液相色谱法，反相-高效液相色谱法，高效毛细管电泳法，薄层色谱法，可见光光度法，相比较而言，视实验条件合理选择测定方法，为确保测定的准确性，可以选两种以上的测定方法对比测定将会使结果更有说服力，这有待进一步的实验总结。 参考文献： [1] 刘伟，崔永霞，陈志红，等. HPCE 测定不同产地夏枯草中齐墩果酸、熊果酸、迷迭香酸含量[J]. 中医学报，2011，26（159）：964 [2] 贾晓斌，刘光敏，封亮，等. HPLC测定夏枯草中的芦丁和槲皮素[J].华西药学杂志，
牛蒡的生物学活性研究进展
牛蒡的生物学活性研究进展 发表时间：2018-07-08T15:44:19.433Z 来源：《医师在线》2018年4月下第8期作者：许国飞董群[导读] 本文综述了国内外近年来对牛蒡化学成分及生物学活性的研究现状及进展，以期为牛蒡进一步开发利用于临床提供一定参考。 （皖南医学院医学微生物学与免疫学教研室；安徽芜湖241002）摘要：牛蒡是很好的药食同源性植物，化学结构复杂，生物活性广泛。本文综述了国内外近年来对牛蒡化学成分及生物学活性的研究现状及进展，以期为牛蒡进一步开发利用于临床提供一定参考。关键词：牛蒡化学成分生物学活性牛蒡（Arctium lappaL）又名东洋参、东洋牛鞭菜、恶实、息桑、莫若罗等，《本草纲目》中记载为大力子、英文名为Burdock，是桔梗目菊科菜蓟族牛蒡属两年生草本植物。牛蒡喜强光，耐热耐寒耐旱，野生于欧洲、北美及我国东北到西南广大区域。一千多年前，日本从中国引进并将其驯化为蔬菜，培育出诸多品种予以种植。20世纪90年代，我国从日本再次引回并广泛种植，逐步成为世界上最主要的牛蒡生产基地，并远销日本、马来西亚等多个国家。江苏省徐州市是最大的牛蒡生产地，种植历史悠久，尤以沛县河口、丰县金陵两地种植最广[1]。山东青岛至泰山地区品种优良，临沂苍山县（现兰陵县）为中国牛蒡之乡。 1.牛蒡的化学成分 1929年，日本人田川越从牛蒡子中提取到牛蒡子苷，揭开了对牛蒡化学成分研究的一页。近一百年来，各国学者们纷纷从牛蒡中提取到各类化合物共计有一百余种。牛蒡主要分根、茎、叶和果实，提取的成分各有不同。牛蒡根中含菊糖、果糖及多炔、多酚类化合物。郝林华等[2]用水浸提取法提取到菊糖，其含量约占牛蒡根干重的34%，为牛蒡根主要活性成分。牛蒡茎叶含挥发油、鞣质、粘液质、咖啡酸、绿原酸、异绿原酸等，荣宾宾[3]采用酸性水为溶剂从牛蒡叶中快速提取到奎宁酸、原儿茶酸、异绿原酸等有机酸类、黄酮类、苷类及萜类等抑菌活性物质。牛蒡干燥成熟果实又称为牛蒡子，牛蒡子中含牛蒡苷、挥发油、亚油酸、亚麻酸、甾醇、硫胺素、牛蒡酚等多种化学成分，其中以木脂素类的含量最高[4]，牛蒡苷的提取率占10.67%，居木脂素之首。牛蒡苷的提取率是牛蒡子是否可作为药材的重要检测指标。 2.生物学活性 牛蒡古代用作传统医药，在古书中颇有记载，《本草纲目》中详载：牛蒡性温、味甘无毒，通十二经脉、除五脏恶气，久服轻身耐老。《民族药志三》中认为牛蒡根可用于跌打损伤、催乳，果实有治感冒咳嗽，咽喉肿痛之功效。现代药理学研究始于20世纪90年代，但对牛蒡有效活性成分特别是小分子化合物的有效成分及其活性研究还十分有限[5]。牛蒡因其传统药用价值及其在抗肿瘤、调节免疫活性等方面显现出强大的作用，已备受大家的关注。 2.1 抗肿瘤活性 刘少芳[6]等通过研究发现牛蒡根中的提取物不同剂量组的牛蒡低聚果糖均可以通过增强荷瘤小鼠吞噬活性及促进巨噬细胞产生一氧化氮来显著提高荷瘤小鼠的抑瘤率。孟宇等[7]通过逆转录聚合酶链式反应(reverse transcription-PCR, RT-PCR)研究牛蒡多糖对K562细胞增殖的影响时发现，牛蒡多糖能下调K562细胞中抗凋亡蛋白Bcl-2的基因表达，上调促凋亡蛋白Bax的基因表达，并对Bcl-2/Bax进行有效调控。盛荣华[8]用牛蒡寡糖对小鼠进行灌胃处理，发现一定剂量的牛蒡寡糖能促进小鼠脾淋巴细胞的增殖和白细胞介素-2（interleukin,IL-2）、干扰素-?（interferon-?,IFN-?）产生。赵秀梅[9]用系统溶剂提取法从牛蒡根中提取到石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇等4种提取物，并在体外观察其抗肿瘤活性。研究发现，所有样品均能抑制刀豆蛋白A诱导的小鼠淋巴细胞的增殖而发挥其抑瘤活性。Fabricia[10]等从牛蒡根中提取到二氯甲烷并分析其生物活性发现其对K562、MCF-7、786-0等癌细胞的生长均有抑制作用。 20世纪30年代，日本学者筱田等对牛蒡子结构进行研究[11]，在牛蒡子中提取了主要活性成分牛蒡苷，后证实为木脂素类物质，牛蒡苷进一步分解后成为牛蒡苷元（arctigenin, ARC-G）。ARC-G已被证实具有抗癌活性[12][13]。虽然牛蒡根和牛蒡子中含有的活性成分不同，但均显示有抗肿瘤活性。 2.2 抗炎活性 陈烁等[14]对22例类风湿关节炎患者进行膝关节置换术，并从手术患者置换下来的膝关节滑膜组织中提取到成纤维滑膜细胞（fibroblast-like synoviocytes，FLS），在体外分组培养；实验组的DMEM培养基中分别加入10μΜ、20μΜ、30μΜ的牛蒡甙元进行处理。结果证实牛蒡甙元可以通过抑制NF-κB和Akt信号通路活性来抑制FLS的增殖，并通过激活线粒体途径，增加FLS中线粒体低电位细胞比例而实现对FLS的细胞毒性，促使其凋亡。类风湿关节炎的主要特征是FLS快速生长，形成滑膜炎而导致关节破坏的慢性免疫性炎症[15]。据此推测，牛蒡可能有助于类风湿关节炎的治疗。李俊等[11]用同种免疫复合物给SD大鼠腹腔注射造模，形成足肿胀大鼠模型。用地塞米松做阳性对照，研究高中低三种不同剂量的牛蒡苷胶囊对足肿胀大鼠的影响。研究证实牛蒡苷胶囊可减轻足肿胀大鼠的肿胀足的程度，并降低其血尿素氮和肌酐水平，抗炎作用明显；高剂量（767mg/kg）牛蒡苷胶囊还具有明显的利尿作用。该课题组进一步研究发现[16]经牛蒡苷胶囊干预后的阿霉素肾病大鼠血清中甘油三酯、血清转化生长因子-β1、丙二醛水平均降低，而超氧化物歧化酶含量上升，对其肾脏保护作用明显。这些均提示牛蒡苷胶囊具有一定的抗炎作用。 2.3 免疫调节活性 宋子敬[17]观察牛蒡多糖对免疫低下小鼠免疫功能影响时发现，牛蒡多糖可以提高小鼠单核巨噬细胞吞噬墨汁中碳粒的能力，通过增强单核巨噬细胞功能来增强小鼠的固有免疫；并可以提高小鼠还原性谷胱甘肽含量，降低丙二醛含量，通过增强小鼠的抗氧化能力来协同提高机体免疫力。盛荣华[8]用250mg/kg、500mg/kg、1000mg/kg的牛蒡寡糖给正常小鼠灌胃，14天后脱颈处死小鼠，进行淋巴细胞增殖反应并测定小鼠IL-2、IFN-?的含量。结果证实不同剂量的牛蒡寡糖均能促进小鼠脾淋巴细胞增殖和提高小鼠IL-2、IFN-?分泌水平。IL-2可活化T细胞和巨噬细胞，并促进B细胞的增殖分化和Ig的分泌。IFN-?可促进巨噬细胞产生一氧化氮，促进T细胞活化增殖。IL-2和IFN-?分泌水平提升可协同增强小鼠的免疫功能。郭勇庆[18]给绵羊喂服牛蒡低聚果糖20天后，发现绵羊血清中IgA和IgG的水平大幅提升，表明牛蒡低聚果糖具有较强的调节绵羊体液免疫功能。 2.4 抗氧化和防衰老活性
夏枯草的化学成分和药理作用研究
夏枯草的化学成分和药理作用研究 发表时间：2012-03-16T17:12:07.583Z 来源：《中外健康文摘》2012年第1期供稿作者：王金金[导读] 熊果酸是一种三萜类化合物，具有镇静、抗炎、抗菌、抗糖尿病、抗溃疡、降低血糖等多种生物学效应 王金金 (河南省中医学院第一附属医院河南郑州 450000） 【中图分类号】R96 【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2012）1-0111-01 【摘要】夏枯草为唇形科植物夏枯草Prunella vulgaris L.的干燥果穗。是传统中药之一，味辛、苦,性寒,有降糖、降压、抗菌、抗病毒、抗炎、抗肿瘤及活血化瘀等功效。由于其重要的药用价值和广泛的药理作用,因此越来越多地引起人们的关注。多年来,国内外学者对夏枯草进行了大量的研究，为了进一步明确其药效物质基础，我们对夏枯草果穗部位的水提物开展了系统的化学成分研究。目的研究夏枯草果穗部位的水提物中乙酸乙酯萃取浸膏的主要化学成分。方法采用色谱分析分离方法选用硅胶（200-300目），流动相为各种比例的氯仿－甲醇。结果得到四种化合物。结论夏枯草果穗部位的水提物乙酸乙酯部位中含有化合物1-十八醇，熊果酸，3, 4-二羟基苯甲酸，3, 4-二羟基苯乙烯酸。 【关键词】夏枯草水提物化学成分熊果酸。 实验部分 1 提取与分离 夏枯草（P.vulgaris L.）果穗部位的水提浸膏1公斤用水混悬，分别用乙酸乙酯和正丁醇萃取，得到乙酸乙酯部位8g和正丁醇部位70g。 乙酸乙酯部位浸膏8g，硅胶（200－300目）拌样。硅胶柱层析，以氯仿－甲醇梯度洗脱，经反复分离纯化，其中X－5，6经过薄层层析法得到。分别得到化合物1～6。鉴定得出4个含有化合物1-十八醇(1)，熊果酸(2)，3,4-二羟基苯甲酸(3)，3, 4-二羟基苯乙烯酸(4)。化合物2，白色粉末，易溶于氯仿和吡啶，10%H2SO4乙醇溶液显紫红色，ESI-MS m/z: 455 [M-H]-，结合13C NMR推断化合物2分子式为C30H48O3。在其氢谱上显示出七个角甲基信号（δ1.09,0.99, 0.96, 0.94, 0.86, 0.80, 0.78），一个烯氢质子信号δ: 5.26 (1H, t, J=3.6Hz)。在碳谱中，共显示出30个碳信号，其中显示出有2个烯碳δ 138.0, 126.0，1个羰基碳信号181.3，且有1个碳信号位于60～90ppm区间。结合以上信息推测该化合物为一三萜酸。 1H-NMR (CDCl3, 500MHz) δ:5.26(1H, t,J=3.6Hz,H-12)，3.20(1H,dd,J=11.0,5.5Hz, H-3),1.09 (3H,s), 0.99(3H,s), 0.96 (3H, d, J=7.5Hz, H-30),0.94(3H,s), 0.86(3H,d,J=6.5Hz),0.80,0.78 (each 3H, s). 13C-NMR (CDCl3, 125 MHz) δ: 38.7(C-1), 27.3 (C-2), 79.0 (C-3), 38.8 (C-4), 55.4 (C-5), 18.3 (C-6), 33.1 (C-7), 39.6 (C-8), 47.7 (C-9), 36.7 (C-10), 23.6 (C-11), 126.0 (C-12), 138.0 (C-13), 42.1 (C-14), 30.6 (C-15), 24.2 (C-16), 48.0 (C-17), 52.8 (C-18), 38.9 (C-19), 39.1 (C-20), 33.0 (C-21), 37.1 (C-22), 28.1 (C-23), 15.4 (C-24), 15.5 (C-25), 16.9 (C-26), 23.3 (C-27), 181.3 (C-28), 17.1 (C-29), 21.0 (C-30)。以上数据与文献[41]报道的化合物熊果酸数据一致, 鉴定化合物2为熊果酸。 2 药理药效 熊果酸是一种三萜类化合物，具有镇静、抗炎、抗菌、抗糖尿病、抗溃疡、降低血糖等多种生物学效应，熊果酸还具有明显的抗氧化功能，因而被广泛地用作医药和化妆品原料。 2.1 保肝，抗肝炎作用 熊果酸临床表现有显著而迅速降低谷丙转氨酶、血清转氨酶、消退黄疽、增进食欲、抗纤维化和恢复肝功能的作用，具有见效快、疗程短、效果稳定的特点。 2.2 抗肿瘤作用 熊果酸还对多种致癌、促癌物有抵抗作用，研究发现熊果酸能明显抑制HL－60细胞增殖，并诱导其凋亡；能使小鼠的巨噬细胞吞噬功能显着提高，能抑制人舌鳞癌细胞株TSCCa 细胞增殖，对TSCCa细胞的半数生长的抑制剂量约为12.5 μmol·L－1，在24h内表现为一定的量效关系；原位杂交显示熊果酸对TSCCa细胞的抑制作用与抑制核转录因子的原位表达有关。体内试验证明熊果酸可以明显增强机体免疫功能。说明熊果酸的抗肿瘤作用广泛，熊果酸极有可能成为低毒有效的新型抗癌药物。 2.3 抗氧化 熊果酸是一个较强的抗氧化剂。有实验表明熊果酸能抑制花生四烯酸代谢过程中5-脂氧化酶、环氧化酶活性，阻止前列腺素与白三烯生成，这可能是熊果酸抑制炎症反应、抑制脂质过氧化物的原因。Subbaramaiah等研究表明熊果酸能抑制人乳腺上皮细胞中的环氧化酶的转录，也由此抑制前列腺素生成。 2.4 抗菌、抗炎及抗病毒 Tapondjou等通过醋酸扭体实验和热板法实验证实，熊果酸和羟基熊果酸有类似的抗炎抑菌作用。熊果酸能分别抑制甲酰甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸(fMLP)及花生四烯酸诱导的超氧化物的产生。将熊果酸和fMLP加入细胞培养液中，熊果酸呈剂量依赖性抑制由fMLP诱导的45 ku蛋白酪氨酸磷酸化。熊果酸还具有杀锥虫活性，在2g·L的浓度下孵育2h后，克氏锥虫鞭毛体的活动被完全抑制。 2.5 降血脂、抗动脉粥样硬化、降低血糖的作用 熊果酸可以降低家兔和大鼠血胆固醇(44%)和B-脂蛋白水平(50%)，具有降血脂、抗动脉粥样硬化作用。熊果酸能改善血脂异常引起的肝肾阴虚、耳鸣、口干、少寝、烦躁易怒、肢麻怕冷、便结等症，血脂疗效总有效率为 95%。 2.6 镇静、安定作用 熊果酸对中枢神经系统有明显的安定与降温作用 3 结论 说明夏枯草的主要成分熊果酸抗肿瘤作用广泛，极有可能成为低毒有效的新型抗癌药物。
马鞭草中提取黄酮
马鞭草中黄酮化合物的提取 一、关于马鞭草 药名：马鞭草 拉丁学名：Herba Verbenae Officinalis 科：马鞭草科（(Verbenaceae） 别称：紫顶龙芽草、野荆芥、龙芽草、 凤颈草、蜻蜓草、退血草、燕尾 草、铁马鞭、狗芽草、鹤膝风、 苦练草、顺捋草、铁马莲、田鸟 草、铁扫手、疟马鞭、土荆芥、 野荆芥、红藤草 分布区域：西南、山西、陕西、甘肃、 新疆、江苏、安徽、浙江、 江西、福建 生长状况：多年生草本，高30～120厘 米；茎四方形，上部方形， 老后下部近圆形，棱和节上 被短硬毛。单叶对生，卵形至长卵形，长2～8厘米，宽1.5～5厘米， 3～5深裂，裂片不规则的羽状分裂或不分裂而具粗齿，两面被硬毛， 下面脉上的毛尤密。花夏秋开放，蓝紫色，无柄，排成细长、顶生或 腋生的穗状花序；花萼膜质，筒状，顶端5裂；花冠长约4 毫米， 微呈二唇形，5裂；雄蕊4枚，着生于冠筒中部，花丝极短；子房无 毛，花柱短，顶端浅2裂。果包藏于萼内，长约2毫米，成熟时裂开 成4个小坚果。喜肥，喜湿润，怕涝，不耐干旱，一般的土壤均可 生长，但以土层深厚、肥沃的壤土及沙壤土长势健壮，低洼易涝地不 宜种植。
图2 成簇的柳叶马鞭草 图3 新鲜马鞭草与干马鞭草叶子
图4 路边的马鞭草 图5 马鞭草整株放大图
药用情况：马鞭草体内富含糖、淀粉、蛋白质、氨基酸、维生素、矿物质、黄酮、类胡萝卜素等许多活性成分，药用部分为其全草或带根全草，在中国 作为传统中药,具有清热解毒、利尿消肿、活血通经等功效,广泛用于 治疗伤风感冒、水肿、痢疾、黄疸等病症； 现代研究还发现马鞭草具有抗癌、抗乙肝、抗早孕以及免疫调节作 用。 另外临床还有如下报道： 1、治疗疱疹性口腔炎症用马鞭草（最好为鲜品）200～300 g, 洗 净切碎，加水煎至50～150 ml，1剂/d，分次内服及含漱，婴儿用 小勺喂入后或咽或吐均可，用至症状、体征消失。头2一3d板蓝根 针剂2 ml，肌肉注射，2次/d。31例病例在6d内全部治愈，未发生 并发症。刘学平应用马鞭草单味煎剂治疗牙龄肿痛及口腔黏膜溃 疡百余例获效颇佳。 2、治疗急性扭挫伤刘建武等报道用马鞭草l00g，鲜桃树叶50 g, 捣烂，加香白芷粉15 g,并入米酒适量，调为糊状，先用冷盐水 擦洗患部，干后均匀涂马鞭草膏，并外敷以塑料薄膜，再用纱布 绷带简单包扎。早晚各换药1次/d。用药60例痊愈达75％。 3、治疗乳痈马鞭草100 g或干品50 g,放入带壳鸡蛋2～3 个，加 水适量煮至蛋熟。吃蛋喝汤，1剂/d。15例中11例I剂而愈，4例2 剂获愈。本法应在发病3d内应用；若病程过长，则疗效不佳。 4、治疗面神经瘫痪用马鞭草、节节草、扶芳藤等组成的汤剂，治 疗58例面神经瘫痪患者，完全纠正35例，占55.7%；基本纠正 19 例，占21％；无效4例，占6.8％；总有效率为93.2%。 5、治疗尿血及其它马鞭草30～60 g,大黄10 g,上药为1日量，煎汁 分服。10 d为1个疗程。治疗尿血35例，痊愈23例，好转9例，无 效3例，总有效率91.4%。 化学成分：对马鞭草化学成分的研究早在二十世纪初就已展开, 至2000年已经发现其全草中主要含有马鞭草苷(verbenalin) 、5- 二氢马鞭草 (hastatoside) 、桃叶珊瑚苷(aucubin) 、熊果酸(ursolicacid) 、3 α ,24- 二羟基齐墩果酸(3 α ,24-dihydroxyolean-12-en-28-oicacid) 、十六酸(Hexodecanoic acid) 、β- 谷甾醇(β-sitosterol) 、羽扇豆醇(lupeol) 、蒿黄素 (artemetin) 、β- 胡萝卜素(β-sitostero) 等化学成分。但其研究 并不深入，近年来,由于其在临床上的独特疗效,对其化学成分的研究 趋活跃,已从中分离鉴定的化合物主要有配糖体、黄酮类、三萜类、甾 体类、糖类等。
紫外分光光度法测定牛蒡子提取物总木脂素含量
紫外分光光度法测定牛蒡子提取物总木 脂素含量 (作者：__________ 单位：___________ 邮编：___________ ) 【摘要】目的建立牛蒡子提取物中总木脂素的含量测定方 法。方法利用总木脂素与牛蒡苷对照品在同一峰位有吸收，以牛蒡苷为对照品，测定样品溶液在280 nm波长处的吸收度。结果对照品牛蒡苷浓度在0.01 804?0.0 902 mg/mL范围内吸收度与浓度呈良好的线性关系，r=0.9 999，平均回收率98.6%, RSD=1.7%提取物中每克含总木脂素以牛蒡苷计，不得少于800 mg结论采用紫外分光光度法测定总木脂素含量方法可行，简便，稳定性可靠，精密度良好。 【关键词】牛蒡子总木脂素牛蒡苷紫外分光光度法 牛蒡子为菊科牛蒡属植物牛蒡(Arctium lappa L.)的干燥成熟果实 ［1］，是常用中药，始载于《名医别录》。现代历版中国药典均有收载。传统中医药理论认为，牛蒡子味苦辛，性寒，归肺胃二经，具有疏散风热，宣肺透疹，解毒利咽之功效，可用于治疗风热感冒，咳嗽痰多, 麻疹，风疹，咽喉肿痛，痄腮丹毒，痈肿疮毒等。近年来研究表明：牛蒡子提取物中主要成分是总木脂素类化合物，其具有降血糖［2］，有效抑制甲型流感病毒FM1株［3］，抗肿瘤及免疫活性等作用。但对
牛蒡子提取物分析方法研究报道不多，用HPLC法只分析其中两种成分一牛蒡苷和牛蒡苷元，对牛蒡子提取物中总木脂素的含量分析尚未见报道。本文采用紫外分光光度法测定牛蒡子提取物中总木脂素的含量，方法简便、快速，为寻找和利用植物资源，控制生药质量，提供了一个很好的方法。 1仪器与试药 仪器：日本岛津UV-265型分光光度仪，CQ-250型超声波清洗器。试药：甲醇（色谱纯），重蒸馏水，牛蒡苷对照品（由中国药品生物 制品检定所提供，批号819— 9401），牛蒡子药材（沈阳天益堂药房，由辽宁中医药大学中药鉴定教研室翟延君教授鉴定。 2方法与结果 2.1制法牛蒡子药材粉碎成粗粉，取1.0 kg,加95沱醇提取2次，第1次加6倍量，提取1 h，第2次加4倍量，提取1 h，滤过，合并两次提取液，回收溶剂，干燥，得牛蒡子提取物。 2.2对照品溶液制备精密称取牛蒡苷对照品4.51 mg，置50 mL量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密吸取对照品溶液 5.0 mL 置10 mL量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，制成每1 mL含0.0 451 mg的溶液，作为对照品溶液。 2.3供试品溶液制备取牛蒡子提取物0.1 g，精密称定，置100 mL 量瓶中，加甲醇60 mL超声使溶解并稀释至刻度，摇匀。精密吸取 2 mL，置