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《药剂学》自学考试大纲

考试说明

《药剂学》课程自学考试大纲为药学专业（专科）课程考试大纲，该大纲是个人自学、社会助学和国家考试命题的依据。

使用教材：《工业药剂学》潘卫三主编，高等教育出版社，2006年版。本课程为闭卷考试。

第1章绪论

1．1 基本概念

1．了解：药物剂型的重要性。

2．掌握：药物剂型的分类。

3．重点掌握：药剂学、剂型、制剂的概念。

1．2 药剂学的任务与发展

1．一般了解：药剂学的发展,

2．了解：药剂学的任务。

1．3 药典与国家药品标准简介

1．一般了解：外国药典、国家药品标准。

2．了解：处方药与非处方药。

3．重点掌握：药典、处方的概念。

1．4 药剂学的分支学科

了解：工业药剂学、物理药剂学、生物药剂学、药物动力学与临床药学的概念。

第2章生物药剂学基础

2．1 概述

1．了解：生物膜的结构。

2．重点掌握：药物通过生物膜的转运机理。

2．2 药物的胃肠道吸收及其影响因素

1．了解：药物在胃肠道的吸收。

2．掌握：影响药物胃肠道吸收的生理因素、影响药物在胃肠道吸收的剂型因素。

2．3 药物的分布、代谢和排泄

重点掌握：药物的分布、代谢和排泄

第3章片剂

1．1概述

了解：片剂的概念、特点和质量要求，片剂的种类。

3．2片剂的常用辅料

1．了解：片剂常用的辅料具体品种的特点。

2．掌握：填充剂或稀释剂、粘合剂和湿润剂、崩解剂、润滑剂的概念。

3．3 粉碎、过筛与混合

1．一般了解：粉碎的意义、粉碎的设备、筛分设备、混合方法与设备

2．了解：粉碎的方法，筛分的概念。

3．4 制粒、干燥与压片

1．一般了解：制粒设备、干燥设备、压片机。

2．了解：干燥的概念和方法、中药片剂的制备。

3．掌握：片剂制备中可能发生的问题及解决办法。

4．重点掌握：制软材、制粒、整粒与混合、片重的计算、结晶压片法、干法制粒压片、粉末直接压片、崩解机理、影响崩解的因素。

3．5 包衣

1．一般了解：包衣的设备

2．了解：包衣的目的和种类、包衣的方法、

3．掌握：包衣的材料与工序

3．6 片剂的质量检查、包装、处方设计及举例

1．一般了解：片剂的包装与贮存

2．了解：中药片剂的处方设计，片剂的质量检查

3．重点掌握：崩解度。

第4章散剂、颗粒剂与胶囊剂

4．1 粉体学简介

1．一般了解：粒径的表示方法。

2．了解：粉体学的概念、粉体的润湿性、粒度分布、形状指数、形状系数。

3．掌握：粒子的比表面积

4．重点掌握：粉体的密度与孔隙率、流动性、吸湿性

4．2 散剂

1．一般了解：散剂的质量检查

2．重点掌握：混合的原则及注意事项

4．3 颗粒剂（略）

4．4 胶囊剂

1．一般了解：胶囊剂的定义与特点。

2．了解：胶囊剂的分类、软、硬胶囊囊壳的组成。

第6章栓剂

6．1 概述

1．了解：栓剂的种类及一般质量要求

2．重点掌握：栓剂的作用特点、

6．2 栓剂基质与附加剂1．掌握：附加剂

2．重点掌握：油脂性基质、水溶性基质

6．3 栓剂的制备

1．掌握：栓剂的制备方法

2．重点掌握：栓剂的处方设计、置换价

6．4 栓剂的质量评价与包装贮存一般了解：栓剂的质量评价

第7章液体制剂

7．1 概述

一般了解：分类、特点、质量要求。

7．2 液体制剂的溶剂和附加剂1．一般了解：液体制剂的矫味与着色

2．了解：液体制剂的常用溶剂、液体制剂的防腐

7．3 溶解度与溶解速度

1．了解：溶解速度及其影响因素

2．掌握：特性溶解度，平衡溶解度(表观溶解度)，溶解过程

3．重点掌握：影响溶解度的因素、增加药物溶解度的方法

7．4 表面活性剂

1．一般了解：其它应用

2．了解：生物学性质

3．掌握：定义、分类及常用表面活性剂

4．重点掌握：结构特征、基本特性、增溶作用

7．5 溶液剂、糖浆剂和其它溶液剂

1．一般了解：芳香水剂、酊剂、醑剂

2．了解：制备溶液型液体药剂的一般原则、溶解法、稀释法、化学反应法、混合法3．掌握：糖浆剂

7．6 溶胶剂（略）

7．7 高分子溶液

1．一般了解：亲水胶体。

2．掌握：高分子溶液的制法

3．重点掌握：高分子溶液的性质

7．8 混悬剂

1．一般了解：混悬剂的概念、特点，混悬剂的制法。

2．了解：混悬剂的稳定剂，混悬剂的质量评价中微粒大小的测定、流变学测定、沉降物再分散实验。

3．掌握：混悬剂的质量评价中沉降体积比的测定、絮凝度的测定

4．重点掌握：混悬剂的物理稳定性中微粒的沉降、絮凝与反絮凝、分散相的浓度和温度，

7．9 乳剂

1．一般了解：乳剂的质量评定

2．了解：乳剂的概念、乳剂的分类、决定乳剂类型的因素、乳化剂的选用原则，乳剂中药物的加入方法、乳剂的后处理、乳剂制备的影响因素

3．掌握：乳化剂的种类、乳剂常用的制备方法

4．重点掌握：乳剂形成机理、乳剂的稳定性

7．10 液体制剂的包装(略)

第8章注射剂和眼用液体制剂

8．1 注射剂概述

1．一般了解：注射剂的概念及特点、注射剂的质量要求

2．了解：注射剂的分类、注射剂的给药途径

8．2 注射剂的溶剂和附加剂

1．一般了解：其它注射用溶剂

2．了解：与注射用水有关的概念及其质量要求、注射用油，注射剂的附加剂

3．掌握：注射用水的制备

8．3 热原

1．掌握：热污染热原的途径，原的除去方法，热原的检查方法

2．重点掌握：热原的含义及组成、热原的性质

8．4 滤过

1．掌握：滤器的种类和特

2．重点掌握：滤过机理及影响因素一、概述

8．5 注射剂车间的设计要求及生产管理（略）

8．6 空气净化技术（略）

8．7 小体积注射剂的制备

1．一般了解：注射液的灌封、注射液的检漏

2．了解：注射剂的容器及处理方法、注射液的灭菌、注射剂的质量检查和稳定性评价3．掌握：注射剂的配液及滤过、

8．8 注射剂的灭菌及无菌技术

1．了解：无菌操作法和无菌检查法、化学灭菌法

2．掌握：射线灭菌法、滤过除菌法、干热灭菌法

3．重点掌握：物理灭菌法，F值与F0值

8．9 大体积注射液(输液)

1．一般了解：输液的特点，输液车间的基本要求，包装容器及处理

2．了解：大体积注射液(输液)的定义、不同种类输液的质量要求，质量控制及稳定性评价，输液的配制与过滤，输液的灌封，输液的灭菌，输液的质量检查，血浆代用液

3．掌握：输液存在的问题及解决方法，电解质输液，营氧输液，

4．重点掌握：等渗、等张及渗透压摩尔浓度的计算

8．10 特殊类型的注射剂（略）

8．11注射剂新的包装形式及近年国外研究的热点(略)

8．12 眼用液体制剂(略)

第9章软膏剂和凝胶剂

9．1 软膏剂

1．了解：软膏剂的概念

2．掌握：软膏剂的制备

3．重点掌握：软膏剂的基质

9．2 凝胶剂

1．了解：凝胶剂的概念和分类

2．掌握：常用基质

第10章气雾剂、膜剂和涂膜剂（略）

第11章药物制剂的稳定性

11．1 概述

1．掌握：制剂中药物的化学降解途径

2．重点掌握：药物化学降解动力学

11．2 影响药物制剂降解的因素和稳定化方法

1．掌握：药物制剂稳定化的其他方法

2．重点掌握：影响药物制剂降解的处方因素和稳定化方法, 影响药物制剂降解的环境因素和稳定化方法

11．3 固体药物制剂的稳定性（略）

11．4药物稳定性的试验方法（略）

第12章固体分散体、包合物和微型胶囊（略）

第13章缓(控)释制剂

13．1 概述

1．了解：缓(控)释制剂的分类

2．掌握：缓(控)释制剂的概念，缓(控)释制剂的处方设计

13．2 缓(控)释制剂的设计原理及释药机制

重点掌握：膜控型缓(控)释制剂，骨架型缓(控)释制剂，渗透泵型控释制剂

13．3 缓(控)释制剂的体内外评价方法（略）

第14章经皮吸收制剂（略）

第15章靶向制剂

15．1 概述

了解：靶向制剂的分类、靶向性评价，脂质体的的概念，微球的概念，纳米粒的概念（说明：本大纲中略的内容不列入考试范围）

考试题型举例

一、概念与名词解释（本大题共10小题，每小题1分，共10分）

1．药典

2．药物剂型

3．处方

4．药物制剂

5．助溶剂

6．热原

7．监界相对湿度

8．崩解剂

9．靶向制剂

10．乳膏剂

二、判断题（正确的打√，错误的打×）。（共10题。每小题1分，共10分）

1．能增加难溶性药物溶解度的物质被称为表面活性剂。（）

2．微孔滤膜孔径测定一般用气泡点法。（）

3．可以用活性炭吸附法除去热原。（）

4．紫外线可用于注射剂灌封后的灭菌。（）

5．药物通过主动转运吸收，制成缓释制剂不利于药物吸收。（）

6．片剂中最常见的是模印片。（）

7．胶囊剂可使液态药物的剂型固体化。（）

8．软膏剂属于灭菌制剂，必须在无菌条件下制备。（）

9．吐温80做增溶剂时，对药物的增溶不受添加顺序的影响。（）

10．物料的粒径越小，其流动性越好。（）

三、填空题（共10分，每小题1分）

1．不用检查崩解时限的片剂有_____、______、____、____等。

2．片剂的松片主要通过___________、____________解决。

3．某片剂平均片重为 0.5 克，其重量差异限度为_______。

4．微晶纤维素在直接压片中，可作为_____、_______、______。

5．硬质胶囊壳或软质胶囊壳主要由、、组成。

6．空胶囊的制备流程是：→→→→→。

7. 软膏剂按分散系统可分为、与。

8. 一价皂乳化剂常为与作用生成的新生皂，用于制备

型的乳剂型基质。

9．缓、控释制剂主要有型和型两种。

10．表面活性剂的HLB值是指，它的大小标志某表面活性剂的。

四、单项选题（共10分，每小题1分）

1．下列有关软膏的叙述错误的是：（）

A软膏具有保护、润滑、局部治疗及全身治疗作用

B软膏剂是将药物加入适宜基质中制成的一种半固体外用制剂。

C软膏剂按分散系统可分为溶液型、混悬型和乳剂型三类

D软膏剂必须对皮肤无刺激性且无菌。

2．下列软膏基质的各条叙述哪一条是错误的：（）

A凡士林是多种分子量烃类组成的半固体混合物，熔点38～60℃。

B蜂蜡和石蜡均为类脂类基质，可用于调节软膏的稠度。

C二甲基硅油也称硅油或硅酮，是一系列不同分子量的聚二甲硅氧烷的总称。

D液体石蜡为各种液体烃的混合物，主要用于调节软膏的稠度，或与药物粉末共研以利于药物与基质混匀。

3．下列关于胶囊概念的叙述正确的是（）

A．系指药物充填于空心硬质胶囊壳制成的固体制剂

B．系指药物充填于弹性软质囊壳中而制成的固体制剂

C．系指药物充填于空心硬质胶囊壳或密封于弹性软质囊壳中而制成的固体或半固体制剂

D. 系指药物或加有辅料充填于空心硬质胶囊壳或密封于弹性软质囊壳中的固体制剂

E．系指药物密封于弹性软质囊壳中而制成的固体或半固体制剂

4．下列关于胶囊剂囊材的叙述正确的是（）

A．硬、软囊壳的材料都是由明胶、甘油、水以及其他的药用材料组成，其比例、制备方法相同

B. 硬、软囊壳的材料都是由明胶、甘油、水以及其他的药用材料组成，其比例、制备

方法不相同

C．硬、软囊壳的材料都是由明胶、甘油、水以及其他的药用材料组成，其比例相同、制备方法不同

D．硬、软囊壳的材料都是由明胶、甘油、水以及其他的药用材料组成，其比例不同、制备方法相同

E．硬、软囊壳的材料不同，其比例、制备方法也不相同

5．制备渗透泵片剂常用的水不溶性聚合物是（）

A．硅橡胶 B．聚乙烯 C．醋酸纤维素 D．卡波普 E．聚乙二醇6．以下哪一种不属于口服定位释药系统的类型特点（）

A．时控型 B． pH敏感型 C．生物降解型

D．胃滞留型 E．速释型

7．影响口服缓释、控释制剂设计的生物因素是（）

A．剂量大小 B． pKa、解离度和水溶性 C．分配系数

D．稳定性 E．代谢

8.关于表面活性剂的叙述中哪一条是正确的（）

A. 能使溶液表面张力降低的物质

B. 能使溶液表面张力增高的物质

C. 能使溶液表面张力不改变的物质

D. 能使溶液表面张力急剧降低的物质

9.下列关于表面活性剂性质的叙述中正确者是（）

A. 有亲水基团,无疏水基团

B. 有疏水基团,无亲水基团

C. 有中等极性基团

D. 无极性基团

10．下列物质属非离子型表面活性剂的是（）

A．十八烷基硫酸钠 B．苄泽类

C．二辛基琥珀酸磺酸钠 D．硫酸化蓖麻油

五、多项选择题（在给出的选项中选择一个最最佳答案。共10分，每小题1分）1．影响散剂混合质量的因素有________

A．组分的比例 B．组分的色泽 C．组分的堆密度

D．含液体或易吸湿性组分 E．组分的吸附性与带电性

2．关于散剂的描述正确的是________

A．散剂常用的粉碎方法是干法粉碎和湿法粉碎

B．分剂量常用方法有：目测法、重量法和容量法

C．机械化生产多用重量法分剂量

D．药粉的流动性、密度差、吸湿性会影响分剂量的准确性

E．小剂量的毒剧药可制成倍散使用

3. 以下与表面活性剂有关的参数是 ( )

A. HLB值

B. Krafft Point

C. 起昙

D. 浊点

4. 关于表面活性剂的描述下列哪些是正确的。（）

A. 低浓度时可显著降低表面张力，表面浓度大于内部浓度。

B. 在结构上为长链有机化合物，分子中含有亲水基团和亲油基团。

C. 表面活性剂溶液浓度达到CMC时，表面张力达到最低。形成胶束后，当浓度继续增加时，则分子缔和数继续增加。

D. 表面活性剂均有Krafft点，吐温类的Krafft点较司盘类高。

E. 表面活性剂因其对药物有增溶作用，故对药物吸收有促进作用，不可能降低药物的吸收。5．关于控释制剂叙述正确的为（）

A.能在较长时间内释放药物

B.释药速度接近零级速度过程

C.对胃肠道刺激性大的药物适宜制成控释制剂

D.适于治疗指数小，消除半衰期短的药物

E.渗透泵型片剂的释药速度与pH无关

6．下列有关缓控释制剂的表述中正确的是（）

A．可以灵活调节给药方案

B．可以避免或减小峰谷现象

C．用最小剂量达到最大药效

D．缓控释制剂特别适用于需长期服药的慢性病病人

E．工艺较复杂，生产成本较高

7．下列关于缓控释制剂的表述中正确的是（）

A.缓释制剂中药物的释放主要是一级速度过程

B.控释制剂应能在规定的释放介质中缓慢地恒速或接近恒速释放药物

C.广义上讲靶向制剂和皮下植入剂不属于控释制剂

D.缓控释制剂的释药时间最长不超过1天

E.缓控释制剂可以提高药物的安全性和有效性

8．下列关于软膏的叙述错误的是：（）

A凡士林基质的软膏适用于有多量渗出液的患处

B乳剂型软膏透皮吸收一般比油脂型基质软膏好

C O/W型乳剂基质对皮肤的正常功能影响小，可用于分泌物多的皮肤病

D多量渗出液患处的治疗易选择亲水性基质

9．软膏基质分为：（）

A油脂性基质 B水溶性基质 C乳剂基质 D固体基质

10．下列关于油脂性基质的叙述错误的是：（）

A 油脂性基质润滑性好，多用于干燥患处，但刺激性大

B 油脂性基质易长霉，应加入防腐剂。

C 油脂性基质尤适用于遇水不稳定药物。

D 油脂性基质能在皮肤表面形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用。

六、问答题（共20分，每小题4分）

1．影响湿湿灭菌的主要因素有哪些？

2．简述热原的组成、性质及除去方法。

3．用Stoke’s定律讨论如何增加混悬剂的动力学稳定性。

4.简述表面活性剂的结构特征与胶束形成的关系。

5. 简述压片过程中可能发生的问题及解决的办法?

七、计算题（共10分，每小题5分）

1、计算45%司盘60（HLB＝4.7）和55％吐温60（HLB＝14.9）组成的混合表面活性剂的HLB？

2．以可可豆脂试制阿司匹林栓剂。以1g栓模测得纯基质平均粒重1.072g，含药栓(含药量37.5％)平均粒重1.212g。若以10粒量投料，每粒含阿司匹林0.5g，计算可可豆脂基质的用量。

八、处方分析与制备（共20分，每小题5分）

1. 复方乙酰水杨酸片剂

乙酰水杨酸 268 g

对乙酰氨基酚 136g

咖啡因 33.4g

淀粉 266 g

淀粉糊(15%) 85g

酒石酸 2.7 g

滑石粉 25g

轻质液体石蜡 2.5g

2．盐酸达克宁软膏

盐酸达克宁 10g

十六醇 120g

白凡士林 50g

液状石蜡 100g

甘油 100g

Tween 80 35g

Span 80 15g

尼泊金乙酯 1g

蒸馏水 539ml

3．硝酸异山梨酯片

硝酸异山梨酯 20 g

微晶纤维素 19.8 g 喷干乳糖 59.5 g 硬脂酸镁 0.7 g 4．甘油栓

甘油 80g

无水碳酸钠 2g

硬脂酸 8g

蒸馏水 10ml

生物药剂学与药代动力学复习资料

1.生物药剂学（Biopamaceutics）是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素和人体生物因素与药效的关系的一门科学。吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。影响药物疗效的因素一剂型因素狭义普通剂型：片剂、胶囊剂、注射剂等广义：化学性质、物理性质、剂型及用药方法、辅料性质与用量、配伍及相互作用，工艺过程、操作条件及贮存二生物因素种族性别年龄、生理和病理、遗传 2.生物膜结构：主要是脂质、蛋白质和少量糖类组成。细胞膜经典模型，疏水在内亲水在外的脂质双分子层；生物膜液态镶嵌模型，镶嵌有蛋白质的流体脂双层；晶格镶嵌模型，流动性脂质的可逆性变化性质：①．不对称性②．流动性③．半透性 3. 药物的跨膜转运途径与机制（细胞通道转运和细胞旁路通道转运）转运机制： ⑴被动转运passive transport从高浓度一侧向低浓度扩散，都不需载体，不耗能，无膜变形。单纯扩散浓度差一级速率过程，服从Fick’s扩散定律：dC/dt=DAk(C GI-C)/h。膜孔转运大分子药物或与蛋白质结合药物不通过，孔内为正电荷，利于阴离子通过。被动转运特点①顺浓度梯度②不需要载体③膜对药物无选择性④不消耗能量⑤扩散过程与细胞代谢无关⑥不受细胞代谢抑制剂影响⑦不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象 ⑵载体媒介转运carrier-mediated transport借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程 ①促动扩散facilitated diffusion特点a特殊蛋白帮助b高浓度到低浓度c饱和d 竞争 ②主动转运active transport特点a逆浓度梯度b消耗能量c有载体参与d有竞争现象e结构特异，受代谢抑制剂影响 ⑶膜动转运入胞作用（胞饮和吞噬）出胞作用 4.小肠是药物吸收的主要部位，也是药物主动转运吸收的特异部位。小肠的PH是5~7.5是弱碱性药物吸收的最佳环境。原因：环状褶皱、绒毛和微绒毛的存在，和小肠绒毛内的很

生物药剂学与药物动力必做题

《生物药剂学与药物动力学》课程习题第一章 1.什么是生物药剂学？它的研究内容是什么？答：研究药物极其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学研究内容：研究药物的理化性质与体内转运的关系；研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法；研究中药制剂的溶出度和生物利用度。 2.药物在体内的排泄、消除与处置指什么？答：药物或其代谢产排出体外的过程称排泄。代谢与排泄过程药物被清除合称为消除。药物的分布、代谢和排泄过程称为处置。 3.简述片剂口服后的体内过程？答：片剂口服后的体内过程包括片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢和排泄第二章一、填空题 1. 生物膜具有流动性、不对称性和半透性特点。 2．药物的主要吸收部位是小肠。 3. 膜孔转运有利于水溶性小分子药物的吸收。 -pH= ㏒（Ci/Cu）。 4. 根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，碱性药物的pk a 5. 固体制剂溶出度参数可通过单指数模型、 Higuchi方程和 Ritger－Peppas模型等拟合方程求算。二、名词解释 1. pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数的学说。 2. 肠肝循环：经胆汁排泄的药物在小肠移动期间返回肝门静脉，经肝脏进入体循环，然后再分泌直至最终排出体外的过程。

3. 肝首过效应：药物透过胃肠道膜吸收经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药药物可产生生物转化，导致药物进入体循环量减少的现象。 4. 被动转运：药物的生物膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，分为单纯扩散与膜孔转运三、问答题 1. 简述载体媒介转运的分类及特点？答：载体媒介转运分为促进扩散与主动转运。促进扩散过程需要载体，顺浓度梯度转运不消耗能量，存在结构类似物的竞争和载体转运饱和。主动转运过程需要载体，逆浓度梯度，消耗能量，与细胞代谢有关，受代谢抑制剂的影响，结构转运的速率与数量受载体量与活性影响，结构类似物转运抑制，存在结构特异性和部位特异性。 1.简述促进口服药物吸收的方法？答：促进口服药物吸收的方法：（1）增加药物的溶出速度：①增加药物溶解度，包括将药物制成可溶性盐，制成无定形药物，加入表面活性剂，制成亚稳定型状态，采用亲水性包合材料如HP-β-环糊精、二甲基-β-环糊精等制成包合物；②增加药物表面积，减小粒径：制成固体分散体、采用微粉化技术等。（2）加入吸收促进剂促进药物透膜吸收。第三章一、填空题 1. 药物经肌内注射有吸收过程，一般脂溶性药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶性药物中分子量小的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量很大的药物主要通过淋巴系统吸收。 2. 蛋白质多肽药物经黏膜吸收是近年研究的热点，主要给药途径包括经肺部、经直肠、经鼻腔等。

(完整版)生物药剂学与药物动力学名词解释大全

《生物药剂学与药物动力学》名词解释大全 ①生物药剂学：是研究药物极其剂型在体内的吸收，分布，代谢与排泄的过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药效之间相互的科学。 ②治疗药物监测（TDM）又称临床药动学监测，是在药动学原理的指导下，应用灵敏快速分析技术，测定血液中或其他体液中药物的浓度，分析药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案。临床意义：1.使给药方案个体化，2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究 4.探讨新药给药方案 5.节省患者治疗时间，提高治疗成功率 6.降低治疗费用 7.避免法律纠纷。 ③分布（distribution）：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 ④代谢（metabolism）：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。又叫生物转化。 ⑤吸收：是药物从用药部位进入人体循环的过程。 ⑥排泄（excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 ⑦转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。 ⑧处置（disposition）：分布、代谢和排泄的过程。 ⑨清除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。 ⑩BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度，将药物分成四大类，并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。 11 表观分布容积（apparent volume of distribution）：是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数，它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。Dn：：溶出数。Do：计量数。An：吸收数 12 清除率：是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。 13 体内总清除率：是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。 14 生物利用度（Bioacailability，BA）：是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。是评价药物有效性的指标。通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。（它的吸收程度用AUC表示，而且吸收速度是以用药后到达最高血药浓度的时间即达峰时间来表示。）评价指标AUC,Tmax，Cmax。 15 绝对生物利用度（absolute bioavailability， Fabs）：是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。 16 相对生物利用度（relative bioavailability，Frel）：又称比较生物利用度，是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量，是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。 17 生物等效性（Bioequivalence，BE）：是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。 18 药学等效性（Pharmaceutical equivalence）：如果两制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则可以认为它们是药学等效性。 19 首关效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。 20 药代动力学：应用动力学原理和数学模型，定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律，研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系的一门科学。。 21 速率常数：是描述速度过程重要的动力学参数。速率常数越大，该过程进行也越快。单位为min-1或h-1。 22 生物半衰期：是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间，用t1/2表示。特点：一级速率过程的消除半衰期与剂量无关，而消除速率常数成反比因而半衰期为常数。 23 滞后时间：有些口服制剂，服用后往往要经过一段时间才能吸收，滞后时间是指给药开始只血

生物药剂学与药物动力学试卷及答案

生物药剂学与药物动力学期末考试试题一.单项选择题(共15题，每题1分，共15分) 1.大多数药物吸收的机理是（D ） A.逆浓度关进行的消耗能量过程 B.消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 C.需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程 D.不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 E.有竞争转运现象的被动扩散过程 2.不影响药物胃肠道吸收的因素是（D ） A.药物的解离常数与脂溶性 B.药物从制剂中的溶出速度 C.药物的粒度 D.药物旋光度 E.药物的晶型 3.不是药物胃肠道吸收机理的是（ C ） A.主动转运 B.促进扩散 C.渗透作用 D.胞饮作用 E.被动扩散 4.下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律（B ） A.平均稳态血药浓度是（Css）max与（css）min的算术平均值 B.达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUC C.达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUC

D.达稳态时的累积因子与剂量有关 E.平均稳态血药浓度是（css）max与（Css）min的几何平均值 5.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h，则它的生物半衰期（ C ） A.4h B.1.5h C.2.0h D.O.693h E.1h 6.下列有关药物表观分布溶积的叙述中，叙述正确的是（ A ） A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C.表观分布容积不可能超过体液量 D.表观分布容积的单位是“升/小时” E.表现分布容积具有生理学意义 7.静脉注射某药,X0=60rag,若初始血药浓度为15ug/ml,其表观分布容积V为（ D ） A.20L B.4ml C.30L D.4L E.15L 8.地高辛的半衰期为40.8h,在体内每天消除剩余量百分之几（ A ） A.35.88 B.40.76 C.66.52 D.29.41 E.87.67 9.假设药物消除符合一级动力学过程,问多少个tl/2药物消除 99.9%？（ D ） A.4h/2 B.6tl/2 C.8tl/2 D.10h/2 E.12h/2 10.关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的（ C） A.当食物中含有较多脂肪,有时对溶解度特别小的药物能增

生物药剂学与药物动力学习题集

第一章生物药剂学概述 1、生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、剂型因素（出小题，判断之类的）药物的某些化学性质药物的某些物理因素药物的剂型及用药方法制剂处方中所用的辅料的性质及用量处方中药物的配伍及相互作用 3、生物因素（小题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素 4、药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 5、如何应用药物的理化性质和体内转运关系指导处方设计？不好筛选合适的盐筛选不同的晶型改善化合物结构微粉化包含物固体分散物无影响增加脂溶性改善化合物结构胃中稳定性稳定不稳定肠代谢研究代谢药物 6、片剂口服后的体内过程有哪些？答：片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。第二章口服药物的吸收 1、生物膜的结构：三个模型细胞膜经典模型(lipid bilayer)，生物膜液态镶嵌模型(fluid mosaic model) ，晶格镶嵌模型细胞膜的组成：①、膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂 ②、少量糖类 ③、蛋白质生物膜性质

生物药剂学与药代动力学名词解释培训资料

生物药剂学与药代动力学名词解释

吸收：药物从用药部位进入体循环的过程。分布：药物从体循环向各组织、器官或体液转运的过程。代谢：药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄：药物及其代谢物排出体外的过程。首过效应：在肝药酶作用下，药物可产生转化而使药物进入体循环前降解或失活，这种作用称为肝首过效应。肝肠循环：经胆汁排入肠道的药物在肠道中又被重新吸收，经门静脉又返回肝脏的的现象。肾小球滤过率：每分钟由两个肾的肾小球滤过的血浆总体积血脑屏障：脑组织对外来物质有选择的摄取的能力称为血脑屏障。肾清除率：在一定时间内(通常以分钟计)，肾能使多少容积血浆(通常以毫升计)中的药物清除出去的能力药物动力学：是应用动力学的原理与数学的处理方法，研究药物通过各种途径给药后在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的量变规律的学科，致力于用数学表达式阐明不同部位药物浓度与时间的关系。隔室模型：将整个机体按动力学特征划分为若干个独立的隔室，把这些隔室串接起来构成的足以反映药物动力学特征的模型。速率常数：描述速率过程变化快慢的参数。生物半衰期：是指药物在体内的量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间表观分布容积：假设在药物充分分布的前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。清除率：是指单位时间内，从体内消除的药物表观分布容积数。

多剂量函数：稳态血药浓度：药物进入体内的速率等于从体内消除的速率时的血药浓度。达坪分数：达坪分数是指n次给药后，血药浓度相当于坪浓度的分数。滞后时间：血管外给药后，药物往往不能立即从给药部位吸收进入血液循环。从开始给药到血液中出现药物所需的时间称为滞后时间。负荷剂量：为尽快达到有效治疗浓度，在静脉滴注前或重复给药的首次给一个较大的剂量使血药浓度达到有效治疗浓度。平均稳态血药浓度：当血药浓度达到稳态后，在一个剂量间隔时间内，AUC除以时间间隔τ所得的商称为平均稳态血药浓度。蓄积系数：又叫蓄积因子或积累系数，系指稳态血药浓度与第一次给药后的血药浓度的比值，以R表示。波动度：系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与平均稳态血药浓度的比值。零阶矩：一阶距： MRT:代表给药剂量或药物浓度消除掉63.2%所需的时间生物利用度：指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度与程度。生物等效性：指一种药物的不同剂型在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药动学参数无统计学差异。药学等效性：如果两制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则可认为他们是药学等效的。治疗等效性：如果两制剂含相同的活性成分，并且临床上显示相同的安全性和有效性，可以认为两制剂具有治疗等效性。

生物药剂学和药物动力学重点总结

1.生物药剂学（biopharmaceutics，biopharmacy）——研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2．生物药剂学的剂型因素和生物因素. 1剂型因素：化学性质、物理性质、剂型及服法、辅料、药物配伍、工艺条件等。 2生物因素 3.口服药物消化道吸收的因素、解离度、脂溶性和分子量2、溶出速率3、药物 4.影响体内药物分布的主要因素:体内循环与血管透过性的影响、药物与血浆蛋白结合的能力、药物的的理化性质与透过生物膜的能力、药物与组织的亲和力、药物相互作用对分制的影响。 5.影响药物代谢的因素给药途径对药物代谢的影响、给药剂量和剂型对药物代谢的影响、药物光学异构性对药物代谢的影响、、酶抑制和诱导对药物代谢的影响、生理因素对药物入体循环的过程。分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。转运（transport）：分布和排泄过程统称为转运。处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 5片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 7生物膜的结构：细胞膜的组成：①膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②少量糖③蛋白质。生物膜性质：膜的流动性；膜结构的不对称性；膜结构的半透性。 8膜转运途径。细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被是小分子水溶性的药物转运吸收的通道。细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。是脂溶性药物及一些经主动机制吸收药物的通道。 9药物通过生物膜的几种转运机制及特点： (一)、被动转运(passive transport)是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高①.单纯扩散(passive diffusion) 又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜. 绝大多数有机弱酸或有机弱碱药物在消化道内吸收.1）药物的油/水分配系数愈大，在

生物药剂学与药物动力学考试复习

生物药剂学与药物动力学第一章生物药剂学概述 1、生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、研究生物药剂学的目的：为了正确评价药物制剂质量，设计合理剂型、处方及制备工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。 3、影响剂型体内过程的剂型因素药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质及用量、处方中药物的配伍及相互作用 4、影响剂型体内过程的生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素第二章口服药物的吸收 1、被动转运的特点： (1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运； (2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性； (3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响； (4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象； 2、膜孔转运中分子小于微孔的药物吸收快，如水，乙醇，尿素，糖类等。大分子药物或与蛋白质结合的药物不能通过含水小孔吸收。 3、主动转运的转运速率可用米氏（Michaelis-Menten ）方程描述： 4、主动转运的特点 ①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量；③需要载体参与；④速率及转运量与载体量及其活性有关；⑤存在竞争性抑制作用；⑥受代谢抑制剂影响；⑦有结构特异性和部位特异性 5、被动转运与载体媒介转运速率示意图，如右图 6、胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。 7、胃空速率：胃排空的快慢用胃空速率来描述。 8、影响胃空速率的因素：①食物理化性质的影响；②胃内容物黏度、渗透压； ③食物的组成；④药物的影响。 9、肝首过效应：透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化。药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。答：①静脉、肌肉注射；②口腔黏膜吸收；③经皮吸收；④经鼻给药；⑤经肺吸收；⑥直肠给药。 11、避免首过效应的剂型：①贴剂皮肤给药；②气雾剂和粉雾剂经呼吸道或经鼻黏膜吸收；③口腔粘附片黏膜吸收。 12、肠肝循环：指经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。肠肝循环现象在药动学上表现为药时曲线出现双峰现象。 13、引起肠肝循环的因素：现象主要发生在经胆汁排泄的药物中，有些由胆汁排入肠道的原型药物如毒毛旋花子苷G ，极性高，很少能再从肠道吸收，而大部分从粪便排出。有些药物如氯霉素、酚酞等在肝内与葡萄糖醛酸结合后，水溶性增高，分泌人胆汁，排入肠道，在肠道细菌酶作用下水解释放出原型药物，又被肠道吸收进入肝脏。 14、pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数。胃肠液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物解离常数pKa 与消化道pH 的函数，可用Henderson-Hasselbalch 方程表达：弱酸性药物：弱碱性药物：式中，分别为未解离型和解离型药物的浓度。转运速率浓度载体媒介被动转运

生物药剂学名词解释大合集

1．生物药剂学：是研究药物极其剂型在体内的吸收，分布，代谢与排泄的过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药效之间相互的科学。 2治疗药物监测（TDM）又称临床药动学监测，是在药动学原理的指导下，应用灵敏快速分析技术，测定血液中或其他体液中药物的浓度，分析药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案。临床意义：1.使给药方案个体化，2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究4.探讨新药给药方案5.节省患者治疗时间，提高治疗成功率6.降低治疗费用7.避免法律纠纷。 3.分布（distribution）：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 4.代谢（metabolism）：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。又叫生物转化。 5.吸收：是药物从用药部位进入人体循环的过程。 6.排泄（excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 7.转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。 8.处置（disposition）：分布、代谢和排泄的过程。 9.清除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。 10.BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度，将药物分成四大类，并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。 11.表观分布容积（apparent volume of distribution）：是体内药量与血药浓度相互关系

的一个比例常数，它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。Dn：：溶出数。Do：计量数。An：吸收数 12清除率：是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。 13体内总清除率：是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。14生物利用度（Bioacailability，BA）：是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。是评价药物有效性的指标。通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。绝对生物利用度（absolute bioavailability， Fabs）：是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。相对生物利用度（relative bioavailability，Frel）：又称比较生物利用度，是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量，是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。 15生物等效性（Bioequivalence，BE）：是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。 15药学等效性（Pharmaceutical equivalence）：如果两制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则可以认为它们是药学等效性。 16首关效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。 17药代动力学：应用动力学原理和数学模型，定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律，研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系的一门科

生物药剂学与药代动力学word精品

生物药剂学与药物动力学习题单项选择题 1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是 A. 剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B. 药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C. 药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性 D. 改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容 2. K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是 A .被动扩散 B .膜孔转运 C. 主动转运 D.促进扩散 E. 膜动转运 3. 以下哪条不是主动转运的特点 8. 药物在体内以原形不可逆消失的过程，该过程是 A. 吸收 B .分布 C.代谢 D 排泄 E .转运 9. 药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是 A. 胆汁 B .汗腺 C.唾液腺 D. 泪腺 E 。呼吸系统 10. 可以用来测定肾小球滤过率的药物是 A. 青霉素 B.链霉素 C.菊粉 D.葡萄糖 E.乙醇 11. 肠肝循环发生在哪一排泄中 A. 肾排泄 B 胆汁排泄 C.乳汁排泄 A .逆浓度梯度转运 C .消耗能量 E .饱和现象 4. 胞饮作用的特点是 A ?有部位特异性 C .不需要消耗机体能量 E .以上都是 5. 药物的主要吸收部位是 A ?胃 B ?小肠 C.大肠 6. 药物的表观分布容积是指 A .人体总体积 C .游离药物量与血药浓度之比 E .体内药物分布的实际容积 7. 当药物与蛋白结合率较大时，则 A. 血浆中游离药物浓度也高 B. 药物难以透过血管壁向组织分布 C. 可以通过肾小球滤过 D ?可以经肝脏代谢 E .药物跨血脑屏障分布较多 B .无结构特异性和部住特异性 D.需要载体参与 B.需要载体 D.逆浓度梯度转运 D.直肠 E.均是 B.人体的体液总体积 D.体内药量与血药浓度之比

生物药剂学与药物动力学

一、药物动力学概述（1）、药物动力学研究的内容有哪些？答：（1）药物动力学的建立；（2）预测不同给药方案下的血浆、组织和尿液的药物浓度；（3）探讨药物浓度与药物疗效或毒性之间的关系；（4）估算药物和/或代谢物的可能积蓄；（5）探讨药物结构与药物动力学及药效学之间的关系；（6）探讨生理或疾病的变化如何影响药物的吸收、分布与消除；（7）探讨药物极性因素与药物动力学之间的关系，开发新型给药系统；（8）根据药物动力学参数进行临床药物治疗方案的确定；（9）从药物动力学观点对药物质量进行认识和评价；（10）新药的生物利用度和生物等效性研究。（2）、简述常用的药物动力学参数及其意义。答：（1）生物半衰期t1/2：可判断药物在体内的停留时间；（2）消除速率常数K：可衡量药物从体内消除的快慢；（3）表观分布容积V：课评价药物在体内分布的程度，判断药物在体内的积蓄情况；（4）消除速率CL：为K与V的综合参数，具有生理学意义，可判断消除器官的功能；（5）给药曲线下面积AUC：可评价血管外给药物制剂药物在体内吸收总量的大小。（3）、简述影响药物分布的因素。答：（1）组织器官血流量；（2）血管的通透性；（3）药物与血浆蛋白的结合率；（4）药物与组织亲和力；（5）药物相互作用；（6）药物理化性质；（7）药物剂型因素。（4）、建立药物动力学模型有什么意义？一室模型与二室模型有什么区别？答：建立药物动力学模型并不具有解剖学和生理学意义，它是将整个机体按药物转运速率特征划分为若干个独立的隔室，这些隔室连接起来构成一个完整的系统，反映药物在机体的动力学特征，称为隔室模型。（5）为什么同一药物在不同的文献报道中会出现不同模型的报到？答：（6）药物动力学的速度类型有哪些？简述一级动力学的特点。答：速度类型有一级速率过程、零级速率过程、非线性速率过程。一级动力学的特点是：（1）药物的生物半衰期与给药剂量无关；（2）一次给药的血药浓度—时间曲线下面积与给药剂量成正比；（3）一次给药情况下，尿药排泄量与给药剂量成正比。（7）如何理解表观分布容积中“表观”的含义？表观分布容积有没有上下限？答：表观，因为它并不代表有生理意义的真正容积。而它的比值是时间的函数。由于分配容积大小可推测药物在体内分布及结合情况，故它有广泛的实用意义。（Vd）值大，其药理意义是提示该药分布广或者是药物与生物高分子有大量结合，亦或两者兼有之。（8）如果一种药物分不到一室模型中，是否意味着组织中没有药物？答：

生物药剂学与药动学

生物药剂学与药动学第一节生物药剂学概述 1、生物药剂学研究中得剂型因素不包括 ( 药物得疗效与毒副作用 ) 2、以下不属于生物药剂学研究中得剂型因素 ( 药物得包装 ) <1>药物从血液向组织器官转运得过程就是 ( 分布 ) <2> 、药物在机体内发生化学结构得变化得过程就是 ( 代谢 ) <3> 、药物在机体内发生化学结构得变化及由体内排出体外得过程就是 ( 消除 ) <4> 、药物从给药部位进入体循环得过程就是 ( 吸收 ) <5> 、原型药物或其代谢物由体内排出体外得过程就是 ( 排泄 ) 口服药物得吸收 1、某有机酸类药物在小肠中吸收良好,主要因为 ( 小肠得有效面积大) 2、下列不属于影响药物溶出有效面积因素得就是 ( 药物得多晶型 ) 3、关于弱酸性药物得吸收叙述正确得就是 ( 弱酸性条件下药物吸收增多 ) 4、内容物在胃肠得运行速度正确得就是 ( 十二指肠＞空肠＞回肠 ) 5、食物可以促进药物吸收得就是 ( 维生素B2 ) 6、关于影响胃空速率得生理因素不正确得就是 ( 药物得理化性质 ) 7、首过效应主要发生于下列哪种给药方式 ( 口服给药 ) 8、大多数药物通过生物膜得转运方式为 ( 被动扩散 ) 9、以下转运机制中药物从生物膜高浓度侧向低浓度侧转运得就是 ( B与C选项均就是 ) 10、对药物胃肠道吸收无影响得就是 ( 药物得旋光度 ) 11、大多数药物吸收得机制就是 ( 不消耗能量,不需要载体得高浓度向低浓度侧得移动过程 ) 12、有关药物吸收描述不正确得就是 ( 小肠可能就是蛋白质多肽类药物吸收较理想得部位 ) 13、主动转运得特点不包括 ( 不受代谢抑制剂得影响 ) 14、弱酸性药物与抗酸药同服时,比单独服用该药 ( 在胃中解离增多,自胃吸收减少 ) 15、弱碱性药物与抗酸药同服时,比单独服用该药 ( 在胃中解离减少,自胃吸收增多 ) 16、可作为多肽类药物口服吸收得部位就是 ( 结肠 ) 17、对一些弱酸性药物有较好吸收得部位就是 ( 胃 )

(完整版)生物药剂学与药物动力学简答题

1．如何从制剂因素来提高药物的口服吸收？ A增加药物溶出速度 a制成盐类 b制成无定型药物 c加入表面活性剂 d用亲水性包含材料制成包含物 B增加药物的表面积 C加入口服吸收促进剂 2．从pH—分配理论的观点，简述药物的理化性质对药物跨膜转运的影响，以及我们如何利用这个规律去提高药物的胃肠道吸收。对弱酸或弱碱性药物而言，由于受到为肠道内pH值的影响，药物以分子型和接力型两种形式存在。构成消化道上皮细胞膜内类脂膜，它是药物吸收的屏障，通常脂溶性较大未解离型分子易通过，解离后离子型不易通过。为肠道内已溶解药物的吸收会受到未解离型药物的比例和未解离药物脂溶性大小的影响。通常弱酸性药物在胃液中几乎完全不解离，程度高，吸收差。他们的吸收只能通过提高胃液pH值来实现。正常小肠的pH 值接近中性，通常pKa>3.0的酸以及pKa<7.8的碱很容易吸收。 3．鼻粘膜给药的途径 A鼻粘膜内血管丰富，鼻黏膜渗透性高，有利于全身吸收 B可避开肝首过效应，消化道内代谢和药物在肠胃液中的降解。 C吸收程度和速度有时可与静脉注射相当 D鼻腔内给药方便易行 4．影响软膏中药物透皮吸收的因素生理因素、剂型因素、透皮吸收促进剂、离子导入技术的应用 5．影响要鼻腔吸收的药物理化性质与生理因素有那些？生理因素：A鼻黏膜极薄，黏膜内毛细血管丰富，药物洗手后直接进入体循环可避免肝脏的首过作用及药物在肠胃道的溶解。 B成人鼻腔内分必物的正常pH为5.5—6.5 C鼻黏膜纤毛的同步运动与清除外来异物的功能理化性质：A药物的脂溶性和解离度 B药物的相对分子量和粒子大小 C吸收促进剂于多肽蛋白类药物的吸收 6．如何通过制剂学方法来增加药物的淋巴转运？可以通过改造药物的大小 A将药物修饰成仍具有原来生物活性的高分子化合物 B利用现代制剂技术，制备脂质体、微孔微粒、纳米粒、复合乳剂等各种载药系统。7．简述影响药物代谢的生理因素年龄，性别，种族、个体差异，饮食 8．如何利用药物代谢的规律来知道药物及其制剂设计？ A前体药物类制剂的设计：如左旋多巴在体内经酶解脱羧后再生为多巴胺，而发挥治疗作用 B药物代谢的饱和现象和制剂的设计 C药酶抑制与制剂设计 D药物代谢和剂型改革 9．简述药物从肾脏排泄的机理，若病人苯巴比妥过量中毒，从肾脏排泄机理角度如何指导

生物药剂学与药物动力学习题及答案

1 大多数药物吸收的机理是（D ） A 逆浓度差进行的消耗能量过程 B 消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 C 需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程 D 不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 E 有竞争转运现象的被动扩散过程 2 PH分配学说适用于药物在胃肠道中的吸收机制的是被动扩散 3 血液中能向各组织器官运转分布的药物形式为游离药物 4 影响胃肠道吸收的药物理化性质因素为（）A 胃肠道Ph B 胃空速率C 溶出速率D 血液循环E 胃肠道分泌物 5 某药物的表观分布容积为5 L ，说明药物主要在血液中 6 弱酸性药物在胃中吸收较好的原因是弱酸性药物在胃中主要以未解离型形式存在 7 大多数药物在小肠中的吸收比pH分配假说预测值要高的原因是小肠粘膜具有巨大的表面积．药物胃肠道的主要及特殊吸收部位是小肠9．同一种药物口服吸收最快的剂型是溶液剂 10 ．对药物表观分布容积的叙述表观分布容积大，表明药物在体内分布越广 11．药物的血浆蛋白结合率很高，该药物（D）A．半衰期短B吸收速度常数ka大C．表观分布容积大D表观分布容积小E半衰期长12．静脉注射某药物500mg，立即测出血药浓度为1mg／mL，按单室模型计算，其表观分布容积为（B） A．0．5 L B．5 L C．25 L D．50L E．500L 13．药物的消除速度主要决定（C）A．最大效应B．不良反应的大小C．作用持续时间D 起效的快慢E．剂量大小 1 、正确论述生物药剂学研究内容的是（C）A 、探讨药物对机体的作用强度B 、研究药物作用机理 C 、研究药物在体内情况 D 、研究药物制剂生产技术 2 、能避免首过作用的剂型是（D）A 、骨架片B 、包合物C 、软胶囊D 、栓剂 3 、进行生物利用度试验时，整个采样时间不少于（C ） A 、1-2 个半衰期 B 、2-3 个半衰期 C 、3-5 个半衰期 D 、5-8 个半衰期 E 、8-10 个半衰期 4 、药物剂型与体内过程密切相关的是（A ）A 、吸收B 、分布C 、代谢D 、排泄 5 、药物疗效主要取决于（A ）A 、生物利用度 B 、溶出度 C 、崩解度 D 、细度 6 、影响药物吸收的下列因素中不正确的是（A ） A 、解离药物的浓度越大，越易吸收 B 、物脂溶性越大，越易吸收 C 、药物水溶性越大，越易吸收 D 、药物粒径越小，越易吸收 7 、药物吸收的主要部位是（B）A 、胃 B 、小肠 C 、结肠 D 、直肠 8 、下列给药途径中，除（C）外均需经过吸收过程A 、口服给药 B 、肌肉注射 C 、静脉注射 D 、直肠给药 9 、体内药物主要经（A）排泄A 、肾 B 、小肠 C 、大肠 D 、肝 10 、体内药物主要经（D）代谢A 、胃B 、小肠C 、大肠D 、肝 11 、同一种药物口服吸收最快的剂型是（C ）A 、片剂B 、散剂C 、溶液剂D 、混悬剂 12 、药物生物半衰期指的是（D ） A 、药效下降一半所需要的时间 B 、吸收一半所需要的时间 C 、进入血液循环所需要的时间 D 、血药浓度消失一半所需要的时间 [1-5] A 、主动转运 B 、促进扩散 C 、吞噬 D 、膜孔转运 E 、被动转运 1 、逆浓度梯度（A ） 2 、需要载体，不需要消耗能量是（B ） 3 、小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜的是（D） 4 、细胞摄取固体微粒的是（C ） 5 、不需要载体，不需要能量的是（E） [6-10] A 、C=C 0（1-enk τ）/（1-e-k τ ）·e-k t B 、F=（AUC0 →∝）口服/ AUC0 →∝）注射 C 、C=KaFK 0 /V （Ka-k ）·（e -k t - e -kat ） D 、C=k0 /kV·（1- e-k t ） E 、C=C0e-k t 1 、表示某口服制剂的绝对生物利用度是（B ） 2 、表示单室模型，多剂量静脉注射给药后的血药浓度变化规律是（A ） 3 、表示单室模型，单剂量静脉注射给药后的血药浓度变化规律是（E） 4 、表示单室模型，单剂量静脉滴注给药后的血药浓度变化规律是（D） 5 、表示单室模型，单剂量口服给药后的血药浓度变化规律是（C ） 1 、生物药剂学中的剂型因素对药效的影响包括（ABCD） A 、辅料的性质及其用量 B 、药物剂型 C 、给药途径和方法 D 、药物制备方法 2 、药物通过生物膜的方式有（ABCD）A 、主动转运B 、被动转运C 、促进扩散D 、胞饮与吞噬 3 、生物利用度的三项参数是（ACD ）A 、AUC B 、t 0.5 C 、T max D 、C max 4 、生物利用度试验的步骤一般包括（ABCE ）A 、选择受试者B 、确定试验试剂与参比试剂C 、进行试验设计D 、确定用药剂量 E 、取血测定 5 、主动转运的特征（DE ）A 、从高浓度区向低浓度区扩散B不需要载体参加C不消耗能量D有饱和现象E有结构和部位专属性 6 、肝脏首过作用较大的药物，可选用的剂型是（CDE）A 、口服乳剂B 、肠溶片剂C 、透皮给药制剂D气雾剂E 、舌下片剂 7 、对生物利用度的说法正确的是（BCD） A 、要完整表述一个生物利用度需要AUC ，Tm 两个参数 B 、程度是指与标准参比制剂相比，试验制剂中被吸收药物总量的相对比值 C 、溶解速度受粒子大小，多晶型等影响的药物应测生物利用度 D 、生物利用度与给药剂量无关 E 、生物利用度是药物进入大循环的速度和程度一、 A型题（最佳选择题） 1、下列叙述错误的是D A、生物药剂学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机理及过程的边缘科学 B、大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜 C、主动转运是一些生命必需的物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型等，借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程 D、被动扩散一些物质在细胞膜载体的帮助下，由高浓度向低浓度区域转运的过程 E、细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，称为胞饮

生物药剂学与药动学——药动学概述

生物药剂学与药动学——药动学概述一、药动学定义药动学是应用动力学的原理和数学处理方法，研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程（即ADME 过程）的量变规律的学科，即药动学是研究药物体内过程动态变化规律的一门学科。二、血药浓度与药物效应（一）治疗浓度范围治疗浓度范围即治疗窗，是指给药后产生药效的最低有效浓度和产生毒性的最低中毒浓度之间的浓度范围。治疗窗窄的药物，其治疗浓度相对较难控制，易发生治疗失败或不良反应，常需进行治疗药物监测。（二）血药浓度与药物效应的关系对于大多数药物及其制剂，药物进入体内后，血中的药物浓度与药物作用靶位的实际浓度呈正相关，从而间接反映药物的临床效应，包括治疗效果及不良反应。药动学中常以血液中的药物总浓度作为观察指标。三、药动学的基本概念和主要参数（一）血药浓度-时间曲线药动学的研究中，将药物制剂通过适当的方式给予受试者，然后按照适当的时间间隔抽取血样，检测血样中的药物浓度，每一个取血时间点有一个对应的药物浓度，由此就得到一系列的血药浓度相对于时间的实验数据，简称为药-时数据。将其用坐标图表示，称为血药浓度-时间曲线，简称药-时曲线。血管内给药的药-时曲线通常为曲线，而血管外给药的药-时曲线一般为拋物线。根据研究的需要，常将药-时曲线的不同时间段用吸收相、平衡相和消除相来表示，表明该时间段（时相）体内过程的主要影响。（二）血药浓度-时间曲线下面积血药浓度-时间曲线图中，药-时曲线与时间轴共同围成的面积称为血药浓度-时间曲线下面积，简称药-时曲线下面积，用AUC表示。其与药物吸收的总量成正比，能够反映药物吸收的程度。AUC越大，表明制剂中的药物被生物体吸收越完全。血药浓度-时间曲线下面积是评价制剂生物利用度和生物等效性的重要参数。（三）峰浓度和达峰时间血管外给药的药-时曲线一般为拋物线，其中有两项特征性参数，即血药峰浓度和达峰时间。血药峰浓度即药-时数据中的最大浓度，用C max表示，C max的大小能够反映药物的疗效情况和毒性水平。与C max相对应的时间称为达峰时间，用t max表示，它能够反映药物吸收的快慢，t max越小，药物的吸收越快。峰浓度和达峰时间是评价制剂生物利用度和生物等效性的重要参数。单次血管外给药后血药浓度-时间曲线（四）速率过程与生物体药动学相关的速率过程主要有3种：一级速率过程、零级速率过程与非线性速率过程。 1.一级速率过程一级速率表示药物在体内某一部位的变化速率与该部位的药量或血药浓度的一次方成正比，多数药物在常规给药剂量时的体内过程通常符合一级速率过程。