布洛芬

通用名：布洛芬汉语拼音：Buluofen 化学名：2-甲基 -4-(2- 甲基丙基）苯乙酸

结构式：

分子式C13H18O2 分子式量：206.28

二、该药物的理化性质记载叙述

本品为白色结晶性粉末 ; 稍有特异臭。本品在乙醇、丙酮、三氣甲烷或乙醚中易溶，在水中几乎不溶 ; 在氢氧化钠或碳酸钠试液中易溶。

三、鉴别内容与原理剖析

（1）取本品，加 0.4 % 氢氧化钠溶液制成每 1ml

中约含 0.25mg的溶液，照紫外 - 可见分光光度法（通则0401)测定，在 265nm 与 273nm 的波长处有最大吸收，在 245nm 与271nm 的波长处有最小吸收，在 259nm 的波长处有一肩峰。，

(2 ) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集 943

图）一致。

四、检查内容

制剂常规检查内容简记

氯化物取本品l.Og，加水50ml，振摇5分钟，滤过，取续滤液25ml，依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶5.0ml制成的对照液比较，不

得更浓(0.010%) 。

杂质检查原理分析及相关计算（包括计算公式和计算过程、结果、结论判定）

有关物质取本品，用三氯甲烷制成每 lml中含lOOmg的溶液 , 作为供试品溶液；精密量取适量，用三氯甲烷定量稀释制成每 lml 中含lmg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（通则0502)试验，吸上述两种溶液各5μ1，分别点于同一硅胶G薄层板，上以正己烷 - 乙酸乙酯 - 冰醋酸（15 : 5 : 1 )为展开剂，展开，晾干，喷以 1% 髙锰酸钾的稀硫酸溶液，在120℃加热20分钟，置紫外光灯（ 365nm) 下检视。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。

干燥失重取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过 0.5% (通则0831)。

炽灼残渣不得过0.1%(通则0841)。

重金属取本品1.Og，加乙醇 22ml溶解后，加醋酸盐缓冲液（pH3.5）2ml与水适量使成 25ml ，依法检查（通则 0821第一法），含重金属不得过百万分之十。

五、含量测定

1、分析方法：

取本品约 0.5g ，精密称定，加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）50ml溶解后，加酚酞指示液 3 滴，用氢氧化钠滴定液（0.lmol/L)滴定。每 lml氢氧

化钠滴定液(0. lmol/L)相当于 20. 63mg 的C13H18O2。

布洛芬缓释胶囊说明书

布洛芬缓释胶囊说明书请仔细阅读说明书并按说明使用或在药师指导下购买和使用 [药品名称] 通用名称：布洛芬缓释胶囊商品名称：英文名称：汉语拼音： [成份] [性状] [作用类别]本品为解热镇痛类非处方药药品。 [适应症]适用于缓解下列症状：牙痛、头痛、原发性痛经，肩痛、肌痛及运动后损伤性疼痛；劳损、腱鞘炎、滑囊炎引起的疼痛；骨关节炎引起的关节肿痛；以及普通感冒或流行性感冒引起的发热。 [规格] 0.4克 [用法用量]口服，成人及12岁以上儿童，一次1粒，每日服用两次(早晚各一次)。 [不良反应] 1.一般为肠、胃部不适，少数病人可能出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、肠胃气胀、便秘、胃烧灼感或轻度消化不良、胃肠道溃疡及出血。头痛、耳鸣、氨基转移酶升高、头晕、视力模糊、精神紧张、嗜睡、下肢水肿或体重骤增。 2.偶见皮疹、荨麻疹、瘙痒。极罕见严重皮肤过敏反应，剥脱性皮炎、史蒂文斯－约翰逊综合征（Stevens Johnson Syndrome）或大疱性皮肤病，如多形性红斑和表皮坏死松解症。 3.少数病人可能出现过敏性肾炎、膀胱炎、肾病综合征、肾乳头坏死或肾功能衰竭，尤其注意在长期使用时，通常伴有血清尿素水平升高和水肿。在肾功能损伤患者、心力衰竭患者、肝功能障碍患者、服用利尿剂和血管紧张素转化酶抑制剂的患者以及老年患者中，发生肾毒性的风险最高。通常在停止非甾体抗炎药治疗后恢复至治疗前状态。 4.有肠道疾病，如溃疡性结肠炎和克隆氏病（Crohn’s disease）既往史者，有可能加重病情。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。如出现胃肠道出血或溃疡等情况，应停药并立即就医。 5.极罕见造血障碍（贫血、白细胞减少症、血小板减少症、全血细胞减少症、粒细胞缺乏症），初始症状为：发热、咽喉痛、浅表性口腔溃疡、流感样症状、重度疲劳、出现原因不明的瘀伤或出血。极罕见肝病、肝功能衰竭、肝炎。 6.极罕见严重过敏反应，症状包括：面部、舌和咽喉水肿、呼吸困难、心动过速、低血压（过敏反应、血管性水肿或休克）。极罕见哮喘和支气管痉挛加重。 7.用非甾体抗炎药治疗，有出现水肿、高血压和心力衰竭的报道。本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗死和卒中的风险增加，其风险可能是致命的。 8.在自身免疫性疾病患者中（如系统性红斑狼疮、混合性结缔组织病），布洛芬治疗期间有发生无菌性脑膜炎症状的个别案例，如颈强直、头痛、恶心、呕吐、发热或意识混乱。 [禁忌] 1.对本品及其他非甾体抗炎药过敏者禁用。 2.孕妇及哺乳期妇女禁用。 3.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或鼻炎、血管性水肿等过敏反应的患者。 4.禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。 5.既往有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者禁用。

布洛芬片质量标准

布洛芬片质量标准含布洛芬（C13H18O2）为标示量的98.0%-105.0% 【性状】白色或粉红色圆形双面微凸包衣片【鉴别】（1）取细粉适量（约相当于布洛芬0.5g），加丙酮20ml提取，滤过，滤液蒸发使自然干燥（不加热用普通空气挥干），残渣红外吸收图谱（附录）与布洛芬参考图谱一致（RS186）。（2）取1项下的残渣适量，用石油醚（40-60℃）重结晶后测定其熔点约为75℃。【检查】溶出度：取本品1片，照溶出度测定法（第二法），以磷酸盐缓冲液pH7.2溶液900ml为溶出介质，转速每分钟50转，经45分钟时取溶液10ml，滤过，弃去初滤液，精密量取续滤液适量（400mg量取2ml;600mg、800mg量取1ml）置100ml 量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另精密称取布洛芬对照品10mg置50ml量瓶中，用溶出介质溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml 置另一50ml量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，作为对照品品溶液，照紫外－可见分光光度法在221nm的波长处测定吸光度，计算每片的溶出量，限度为标示量的70%，应符合规定。有关物质：高效液相色谱法测定。色谱条件：色谱柱：填料为常规色谱分析柱ODS2不锈钢色谱柱（15cm×4.6mm），用十八烷基硅胶（Spherisorb ODS2）为填充剂封端（5微米）。流速：2ml/分钟；检测波长：214nm；进样量：20μl。流动相：磷酸：乙腈：水（0.5：340：600）混匀后，用水稀释至1000ml,过滤脱气即得。溶液制备：溶液（1）：取本品的细粉适量（约相当于布洛芬0.2g），加30ml甲醇，振摇30分钟，再加入30ml甲醇，用水定容至100ml，混匀，用超细玻璃纤维过滤纸过滤（GF/C是合适的）。溶液（2）：取溶液（1）1ml用流动相定容至100ml，即得。溶液（3）：取布洛芬对照品50mg置25ml量瓶中，加0.006%的2-（4-丁基苯基）丙酸对照品溶液〔2-（4-丁基苯基）丙酸对照品溶液制备：吸取1体积2-（4-丁基苯基）丙酸对照品，用甲醇定容至10体积〕甲醇溶液2.5ml，加甲醇稀释至刻度，摇匀即得。检测：在开始试验前，用流动相平衡柱子45分钟，调节灵敏度使溶液（2）峰高为满量程的70-90%，记录色谱图至主峰（布洛芬峰）保留时间的1.5倍。按上述试验条件进样，布洛芬（主峰）保留时间约为20分钟，在溶液（3）色谱图中，测量2-（4-丁苯基）丙酸的峰高为（a）,布洛芬峰低点的峰高为（b）, 若a大于1.5b，则符合分析要求，如果不符合，可用乙腈调流动相使之符合要求。结果判定：溶液（1）色谱图中，若有2-（4-丁苯基）丙酸峰，其峰面积不得大于溶液（3）中2-（4-丁苯基）丙酸峰的峰面积（0.3%）；其他单个杂质峰面积不得大于溶液（2）中主峰面积的0.3倍（0.3%）；其他杂质峰峰面积的总和不得大于溶液（2）中主峰面积的0.7倍（0.7%）；杂质峰面积小于溶液（2）中主峰面积的0.1倍（0.1%）

布洛芬的生产工艺规程2

SDF-MF-301-01 布洛芬的生产工艺规程起草人：起草日期：年月日审阅人：审阅日期：年月日审核人：审核日期：年月日批准人：批准日期：年月日执行日期：年月日颁发部门：生产技术部（2份）、质量保证部（2份）、设备部（1份）

目录目录 (2) 产品概述 (3) 产品的包装及规格 (3) 原辅料包装、材料质量标准 (3) 化学反应式及工艺流程图 (5) 工艺过程 (7) 中间体、半成品的质量标准和检查方法 (8) 防中毒、防火、防爆和技术安全 (8) 回收利用及三废处理 (13) 操作工时和生产周期 (14) 劳动组织与定员 (14) 设备一览表与主要设备的生产能力 (14) 原材料、能源消耗和技术经济指标 (15) 物料横算 (16) 附录 (17) 附页 (17)

产品概述 1.1.通用名称：布洛芬 1.2.化学名称：2-(4-异丁基苯基)丙酸 1.3.俗称：异丁洛芬，芬必得 1.4.汉语拼音：buluofen 1.5.英文名称：Ibuprofen 1.6.结构式： 1.7.分子式：C13H18O2 1.8.分子量：206.28 1.9.执行标准：BP98/CP2000 1.10.批准文号：国药准字H37020355 1.11. 临床用途：抗炎、镇痛、解热作用。治疗风湿和类风湿关节炎、风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。产品的包装及规格 2.1. 包装：纸板桶、铝罐 2.2.包装规格：25kg/纸板桶 2.3．规格：药用 2.4.内衬材料： 2．5存储：遮光，密闭保存。原辅料包装、材料质量标准

对乙酰氨基酚和布洛芬

对乙酰氨基酚和布洛芬如果物理降温没有效果，对于腋下温度超过38.5℃的宝宝，还是要使用退烧药。使用退烧药的目的主要有两点：其一是缓解发烧给宝宝带来的不适，以便宝宝能正常饮食和睡觉，为对抗疾病补充足够的能量和保持体力；其二是预防宝宝可能因为高烧引起的高热惊厥。提示一点：有过一两次高热惊厥通常不会对宝宝大脑发育造成影响，家长们不必过于担心。但反复高热惊厥对宝宝大脑多少会造成一些损伤，一部分会转变为复杂型高热惊厥或者癫痫，应该尽量避免。因此有过高热惊厥史的宝宝在体温达到38℃时就可以考虑药物降温。另外，降温是为了避免引发高热惊厥，因此使用退烧药降温的目的不是要把体温降到平时的正常温度，而是降低到38.5℃以下就可以了。世界各国广泛使用的、经世界卫生组织推荐的、老少皆宜、经济实惠、使用安全性高的退烧药是两种经典口服药：对乙酰氨基酚和布洛芬。对乙酰氨基酚是首选，适用于3个月以上的儿童和成人这个药名比较拗口，大家可能会不太熟悉，但说起扑热息痛、必理通或者泰诺林这样的药名大家应该就不陌生了，它们是同一种药的不同名字，好比一个人身份证上的名字与这个人的各种绰号的关系一样。它们都是含单一有效成分“对乙酰氨基酚”的退烧药。儿童服用对乙酰氨基酚的日常每次最大剂量为每千克体重15 毫克，每4 小时一次，一天最多4 次。举例来说，如果宝宝体重10千克，则每次能给的最大剂量是150 毫克，如果你手里的对乙酰氨基酚的浓度是每毫升含100 毫克的滴剂，那150毫克药量折算成喂药的体积便是1.5 毫升，也就是说，一个10 千克重的宝宝每次最大剂量可以服用1.5毫升，低于这个剂量的用量都是安全的，但不能超过。对乙酰氨基酚成人常规推荐剂量为每次500 毫克或650 毫克，每4～6小时一次，一天最多4 次，单次最大剂量1000 毫克，一天最大剂量4000毫克。对乙酰氨基酚孕期和哺乳期的女性都可以使用，不会伤害胎儿，也不会影响到哺乳中的宝宝。对乙酰氨基酚合理剂量下使用安全性高，但超过最大剂量服用会造成肝损伤。常用的复方感冒药中，往往含有“对乙酰氨基酚”这个成分，如儿童用的氨酚烷胺颗粒、氨酚黄那敏颗粒、氨酚麻美糖浆、酚麻美敏混悬液，以及成人用的日夜百服咛、白加黑感冒片等。如果服用单一成分的对乙酰氨基酚退烧的同时，也在服用上述复方感冒药，就很容易因为重复用药导致对乙酰氨基酚过量，因此服药前要

33 布洛芬工艺规程

pp1产品概述： 1.1产品特点【品名】布洛芬片【分子式】C13H18O2 【剂型】片剂【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后应为白色。【适应症】用于减轻中度疼痛，如关节痛、神经痛、肌肉痛、偏头痛、头痛、痛经、牙痛，也可用于减轻普通感冒或流行性感冒引起的发热。【用法用量】口服成人一次2片，若疼痛或发热症状持续不缓解，可间隔4-6小时重复用药一次，24小时内不超过8片。儿童用量请咨询医师或药师。【规格】0.1g 1.2历史沿革 2处方和依据生产处方：布洛芬 200kg 淀粉 75kg 蔗糖 100kg 糊精 25kg 羧甲基淀粉钠 17kg 硬脂酸镁 2kg 制成200万片依据：中国药典2005年版二部批准文号： 3.生产工艺流程图

为十万级洁净区其他为一般生产区 4操作过程及工艺条件 4.1粉碎：用粉碎机将100公斤的蔗糖用80目筛粉碎；过筛:布洛芬200公斤、淀粉75 公斤、糊精25公斤、羧甲基淀粉钠17公斤、硬脂酸镁2公斤分别过80目筛。收率范围为:蔗糖粉99.5-100公斤、布洛芬198.5-200公斤、淀粉74.5-75公斤、糊精 24.5-25公斤、羧甲基淀粉钠16.5-17公斤、硬脂酸镁1.9-2公斤。 4.2制浆：称取淀粉1.6公斤加入制浆锅，加入纯化水18.4公斤，开启搅拌桨，打开蒸汽阀加热，制成8℅的淀粉浆溶液备用。 4.3制粒、干燥：称取布洛芬、淀粉、蔗糖和糊精将其均分成4份，分成7次加入湿法混合制粒机中混合均匀（2分钟），然后加入8℅的淀粉浆溶液5公斤，搅拌2分钟至均匀，然后后开启切碎刀制粒2分钟，湿颗粒用沸腾干燥机在65℃条件下干燥30分钟，然后过整粒机整粒，应得颗粒415公斤，收率应在415公斤—419公斤之间。 4.4总混：将已干燥整粒的颗粒、硬脂酸镁和羧甲基淀粉钠一起加入三维运动混合机，混合20分钟。 4.5压片：按颗粒的含量计算片重，再用压片机将混合均匀的颗粒按计算的片重压成素片。

美林布洛芬混悬液说明书

?品牌：美林 ?常用名：美林布洛芬混悬液(儿童退热液) ?生产企业：上海强生制药有限公司 ?批准文号：国药准字H20000359 ?规格：30毫升适应症用于儿童普通感冒或流行性感冒引起的发热。也用于缓解儿童轻至中度疼痛，如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。不良反应 1.少数病人可出现恶心、呕吐、胃烧灼感或轻度消化不良、胃肠道溃疡及出血、转氨酶升高、头痛、头晕、耳鸣、视力模糊、精神紧张、嗜睡、下肢水肿或体重骤增。 2.罕见皮疹、过敏性肾炎、膀胱炎、肾病综合征、肾乳头坏死或肾功能衰竭、支气管痉挛。注意事项 1.本品为对症治疗药，不宜长期或大量使用，用于止痛不得超过5天，用于解热不得超过3天，症状不缓解，请咨询医师或药师。 2.有下列情况患者慎用：支气管哮喘、肝肾功能不全、凝血机制或血小板功能障碍（如血友病）。 3.下列情况患者应在医师指导下使用：有消化性溃疡史、胃肠道出血、心功能不全、高血压。 4.1岁以下儿童应在医师指导下使用。 5.不能同时服用其他含有解热镇痛药的药品（如某些复方抗感冒药）。 6.如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。 7.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。 8.本品性状发生改变时禁止使用。 9.请将本品放在儿童不能接触的地方。10.儿童必须在成人监护下使用。11.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。禁忌 1.对其他非甾体抗炎药过敏者禁用。 2.对阿司匹林过敏的哮喘患者禁用。详细说明【药品类别】本品为解热镇痛类非处方药药品。【主要成份】本品主要成分是布洛芬【性状】本品为橙色混悬液，味甜，有调味剂的芳香。【药理作用】本品能抑制前列腺素的合成，具有解热镇痛及抗炎作用。

布洛芬

布洛芬目录概述成份性状作用类别药理适应症用法用量用量详细说明 ?禁用慎用 ?给药说明 ?不良反应 ?相互作用 ?药物分析 ?同类药物展开

编辑本段概述 CAS:15687-27-1 中文名：布洛芬英文名：Ibuprofen 中文别名： 2-(-4-异丁基苯基)丙酸；异丁苯丙酸，异丁洛芬，芬必得，α-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸英文别名： 2-(4-Isobutylphenyl)propanoic Acid； α-Methyl-4-(isobutyl)phenylacetic acid；(±)-2-(4-Isobutylphenyl)propanoic acid； 4-Isobutyl-alpha-methylphenylacetic Acid 编辑本段成份

本品每片含布洛芬0.1克。辅料为：羟丙纤维素、预胶化淀粉、糊精、淀粉、二氧化硅、硬脂酸镁、羧甲淀粉钠、蔗糖、滑石粉、明胶、硅油、虫白蜡。编辑本段性状本品为糖衣片，除去包衣后显白色。编辑本段作用类别本品为解热镇痛类非处方药药品。编辑本段药理药效学本品的镇痛、消炎作用机制尚未完全阐明，可能作用于炎症组织局部，通过抑制前列腺素或其他递质的合成而起作用，由于白细胞活动及溶酶体酶释放被抑制，使组织局部的痛觉冲动减少，痛觉受体的敏感性降低。治疗痛风是通过消炎、镇痛、并不能纠正高尿酸血症。治疗痛经的作用机理可能是前列腺素合成受到抑制使子宫内压力下降、宫缩减少。药动学

口服易吸收，与食物同服时吸收减慢，但吸收量不减少。与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。血浆蛋白结合率为99%。服药后1.2～2.1小时血药浓度达峰值, 用量200mg,血药浓度为22～27μg/ml, 用量400mg时为23～45μg/ml, 用量600mg时为43～ 57μg/ml。一次给药后半衰期一般为1.8～2小时。本品在肝内代谢, 60～90%经肾由尿排出，100%于24小时内排出，其中约1%为原形物，一部分随粪便排出。编辑本段适应症 1. 关节炎：该药可缓解急慢性类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、软组织风湿的发作，并可长期服用。上海市光华医院应用布洛芬缓释胶囊治疗风湿性关节炎与芬必得治疗该疾病进行了对照，结果显示：布洛芬缓释胶囊与芬必得治疗类风湿性关节炎的疗效相似。 2. 疼痛：用于缓解轻度或中度疼痛。如，牙科、产科、矫形手术后的疼痛以及软组织运动损伤后的肌肉、骨骼引起的疼痛。也可缓解头痛、滑囊炎、肌腱炎等非类风湿性关节炎性疼痛。 3. 痛风：该药对痛风具有镇痛和抗炎作用。

布洛芬的生产工艺规程完整

xxx药业布洛芬的生产工艺规程文件编号：起草人：职务：日期：年月日审核人：职务：日期：年月日审核人：职务：日期：年月日批准人：职务：日期：年月日执行日期：年月日分发部门：

目录 1产品概述 (4) 1.1.中文名：布洛芬 (4) 1.2.化学名称：2-（4-一定基本集）丙酸 (4) 1.3.俗称：新诺明，新明磺 (4) 1.4.汉语拼音：Buluofen (4) 1.5.英文名称：2-（4-Isobutylphenyl)propanoic Acid (4) 1.6.结构式： (4) 1.7.分子式：C13H1O2 (4) 1.8.分子量：160 (4) 1.9.执行标准：BP98/CP2000 (4) 1.10.临床用途：轻到中度的偏头痛发作期的治疗，偏头痛的预防性治疗。慢性发作性偏侧头痛的治疗。奋力性和月经性头痛的治疗。 (4) 1.11. 包装规格及储存：........................................................................... (4) 2.原辅料、包装材料质量标准及规格 (4) 2.1原辅料质量标准 (4) 2.2包装材料质量标准 (4) 2.3包装：纸板桶、铝罐 (4) 2.4包装规格：25kg/纸板桶 (4) 2.5规格：药用 (4) 2.6存储：遮光，密闭保存。 (4) 3. 化学反应式............................................................................. .. (4) 3.1化学反应方程式 (5) 4.. 工艺流程图 (5) 4.1简易流程图 (8) 5.工艺过程 (9) 5.1所有工序的工艺过程 (9) 5.2重点工艺控制点 (10) 5.3异常现象的处理 (10) 5.4注意事项 (10) 6.中间体、半成品的质量标准和检查方法 (10) 6.1中间体质量标准和检查方法 (10) 6.2成品质量标准和检查方法 (10)

布洛芬注射液药品说明介绍模板之令狐文艳创作

布洛芬注射液说明书令狐文艳请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名：布洛芬注射液英文名： IbuprofenInjection 汉语拼音：Buluofen Zhusheye 【成份】本品主要成份为：布洛芬。其化学名为：а-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸。其化学结构式：分子式：C13H18O2 分子量：206.28 辅料为：精氨酸、聚山梨酯80、注射用水。【性状】本品为无色至微黄色的澄明液体。【适应症】 (1)轻、中度疼痛的治疗；(2)中、重度疼痛时作为阿片类镇痛剂的辅助用药；(3)用于解热。【规格】安瓿瓶： (1)4mL：400mg； (2)8mL：800mg。【用法用量】

用法：本品仅供静脉输注；最终稀释浓度可以小于或等于4mg/mL，可用0.9％氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液或乳酸钠林格注射液稀释。400毫克剂量稀释不低于100毫升的稀释剂中；800毫克剂量稀释不低于200毫升的稀释剂中。用量：（1）缓解疼痛，每隔6小时静脉输注400-800mg，输注时间不得少于30分钟；（2）治疗发热，每隔4-6个小时给药400mg，或者每隔4小时给药100-200mg，输注时间不得少于30分钟。【不良反应】最常见的不良反应包括：恶心、肠胃气胀、呕吐、头痛、出血、头晕等。严重胃肠道溃疡与出血可能事先没有任何警示症状，因此医生须对胃肠道出血的体征或症状加以监视。对于长期用非甾体类抗炎药治疗的患者，应定期进行血常规检查及生化分析等。如果出现任何临床体征或症状，包括：肝或肾疾病、全身表现（例如：嗜曙红细胞增多，皮疹等）、肝脏检查持续异常或恶化等，则需立即停用本品。心血管风险：非甾体抗炎药(NSAIDs)会增加心血管血栓性严重不良事件、心肌梗塞及中风等病症发生的风险，这些都有可能是致命的。持续用药可能会提高这些风险。对于心血管疾病患者或带有心血管疾病危险因素的病人来说，其风险几率

布洛芬含量测定方

布洛芬含量测定方法综述布洛芬的概况布洛芬（I b u p r o f e n，简称I B），是一种非甾体抗炎药，具有镇痛、抗炎、解热等作用，其作用机制主要通过对环氧酶的抑制而减少前列腺素的合成，从而降低神经痛觉的敏感性，同时通过下体温调节而起解热作用。该药适用于多种关节炎、非关节性的各种软组织疼痛、急性轻中度疼痛等。其分子式：C13H18O2分子量：206.28 化学名：2-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸结构式：布洛芬的存在形式有多种多样，如：布洛芬胶囊、布洛芬片、布洛芬缓释胶囊、布洛芬缓释片、布洛芬混悬液、布洛芬颗粒、布洛芬软胶囊等。布洛芬现有的测定方法目前已有检测方法：分光光度法，高效液相色谱法，原子吸收法等。本文就以布洛芬片为例对布洛芬含量测定方法做一个简单的综述。 1.紫外分光光度法布洛芬片含量测定方法，《中国药典》2005年版采用的中性乙醇作溶剂，用氢氧化钠保准溶液进行滴定。此用紫外分光光度法对布洛芬片进行含量测定，方法简洁，结果精确。效果也较为理想。 1.1仪器、试剂与药品日本岛津U V—2100紫外分光光度仪，M E T T L E R A E-240型电子天平；布洛芬原料（经滴定法测定含量为100.6%）；布洛芬片（湖北亨迪药业有限公司）；试剂为分析纯。 1.2方法与结果 1.2.1测定波长的选择取布洛芬原料药25m g，置100m l量瓶中，加0.4%的氢氧化钠溶液溶解并稀释至刻度，制成0.25m g/m l的溶液。滤液在紫外分光光度计下235n m～300n m扫描,在265n m与273n m波长处有最大吸收，在245n m与271n m波长处有最小吸收，259n m的波长处有肩峰，与《中国药典》2005版描述一致。本方法在265n m波长处测定吸收度。 1.2.2标准曲线的制备精密称布洛芬原料约500m g置100m l量瓶中，加0.4%的氢氧化钠溶液并稀释至刻度，摇匀，滤过。精密量取续滤液2、4、6、8、10m l分别置100m l量瓶中，加0.4%的氢氧化钠溶液稀释至刻度摇匀，照分光光度法分别在265n m波长处测定吸收度，并绘制标准曲线。见图1：

布洛芬的发现、作用机制和安全性

中国医学论坛报/2005年/01月/13日/ 布洛芬的发现、作用机制和安全性布洛芬是抗炎解热止痛类O TC产品,是临床使用最普遍的NSA ID类药物之一,被广大医师广泛地用于治疗风湿或类风湿疾病,以及关节肌肉痛、头痛、痛经等多种疼痛。现在,我们回顾布洛芬的研发历史,对正确合理使用布洛芬有着非常积极的作用。摘要:布洛芬是20世纪50年代和60年代,在开发治疗类风湿关节炎的“超级阿司匹林”过程中长期研究的产物。将布洛芬誉为“超级阿司匹林”,意味着与当时的其他药物相比,疗效相同,但更具安全性。1964年,当人们发现几个有前途的化合物的临床试验结果令人失望后,选择性地开发了布洛芬,布洛芬的半衰期比较短,并且胃肠道耐受性良好。布洛芬1966年在英国上市,1974年在美国上市。1983年布洛芬在英国成为第一个可以通过非处方药方式销售的非类固醇类抗炎药(NSA ID),第二年(1984年),布洛芬在美国也成为非处方药。布洛芬是一种非选择性环氧合酶(COX)抑制剂,最近的证据表明,其抗炎特性是通过调节白细胞活性、减少细胞因子产生、抑制自由基和信号转导等途径达成的。布洛芬可能也通过背角发挥中枢镇痛作用,其应用前景还可能包括在某些癌症和阿尔茨海默病老年痴呆症中具有的保护作用。布洛芬是由Stewart Adams博士(后来成为教授并荣获英帝国勋章)和其领导的团队———科研专家Colin Burrows、化学家John Nicholson博士共同发现的。最初,研究的目的是发明一种“超级阿司匹林”,从而获得一种与阿司匹林疗效相当但严重不良反应更少的治疗类风湿关节炎的替代药物。而其他药物,如保泰松,发生粒细胞缺乏症的危险性很高;皮质类固醇类药物,在使用剂量比普通处方剂量稍高时,则带来肾上腺抑制以及其它不良反应如胃肠道溃疡等的高危险性。Adams决定寻找一种具有良好胃肠道耐受性的药物,这一特性对目前所有的NSA ID来说都特别重要。在20世纪50年代,许多研究都在寻找治疗类风湿关节炎的新药。令人失望的是,200多种化合物中没有优于阿司匹林的药物。当时,Merch正在研究吲哚乙酸衍生物,并从中提取出了吲哚美辛。Adams意识到一种成功的药物应该有三种药理学特性———抗炎、止痛和退热。Adams开始研究乙酸苯酯类化合物。新的药物———乙酸苯酯类引起了人们的兴趣。虽然在狗的试验中发现,某些此类药物有致溃疡的危险性,但是Adams意识到,这种现象可能是由于药物清除的半衰期比较长造成的。在这类药物中有一种化合物———布洛芬的半衰期比较短,仅2小时。在筛检出来的替代药中,布洛芬虽然不是最有效的,却是最安全的。1964年,布洛芬成为最有发展前途的候选药物。布洛芬的第一个随机临床试验是由Tom Chalmers博士在英国进行的,试验选择了6个类风湿关节炎病人。1966年2月,他报告说,在一星期的治疗中,每天300～600毫克的布洛芬和每天3.6克的阿司匹林效果相同。在英国,随着临床经验的积累,治疗类风湿关节炎的推荐剂量也由最初的剂量增加到每天1200毫克,直至最后的每天2.4克。在1974年布洛芬引入美国时,其治疗类风湿关节炎的推荐剂量已是每天3.2克。经过多年关节炎治疗的成功应用和广泛的、给人深刻印象的安全记录积累之后,1983年在英国和1984年在美国,布洛芬成为了非处方药O TC,每天的推荐剂量是

2布洛芬的生产工艺规程

ZSL NO：991-01-21 布洛芬生产工艺规程起草人日期审核人日期批准人日期标题：布洛芬生产工艺规程（10吨/年）编码：ZSL NO:991-01-21 制定人：指定日期：页码：审核人：审核日期：颁发部门：质量管理部门批准人：批准日期：生效日期：分发部门：生产技术部、质量管理部下发份数：

目录一、产品概述： 1.1产品特点二、产品的包装及规格 2.1包装 2.2包装规格三、原辅料包装、材料质量标准 3.1原辅料质量标准 3.2包装材料质量标准四、合成路线及工艺流程图 4.1合成路线 4.2简易流程图五、工艺过程 5.1原料配比

5.2重点工艺控制 5.3异常现象的处理和有关注意事项六、停水、停电、汽、漏七、质量问题八、中间体和半成品质量标准和检验方法 8.1安全防护制度 8.2危化品防护救治九、综合治理与“三废”治理十、注意事项 10.1 防中毒、防火、防爆 10.2 防中毒 10.3 防火、防爆十一、三废处理十三、设备一览表

十四、物料横算十五、附录一、产品概述： 1.1产品特点【中文名称】布洛芬

【英文名称】 Ibuprofen 【其他名称】拔怒风，异丁苯丙酸，异丁洛芬，Brufen ，Emodin ，Motrin ，【结构式】【分子式】 C 13H 18O 2 【分子量】 206.27 【CAS 编号】 15687-27-1 【性状】本品为白色结晶性粉末。在乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醚中易溶，在水中几乎不溶;在氢氧化钠或碳酸钠试液中易溶。【化学名】α-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸【质量标准】BP(2000)/USP25/EP Ⅲ/CHP2005 【包装】25Kg/桶。纸桶20Kg Φ38.5×47cm 【包装】贮存于密封性好的容器中。【用途】解热镇痛非甾体抗炎药。具有抗炎、镇痛、解热作用。治疗风湿和类风湿关节炎的疗效稍逊于乙酰水杨酸和保泰松。适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。产品名称布洛芬化学名布洛芬用途其他原料药规格 99% 质量标准 USP BP CP 外观性状白色粉末含量 99（%）保质期 24（月） CAS 15687-27-1

布洛芬混悬液说明书

布洛芬混悬液说明书【药品名称】通用：布洛芬混悬液英文名：Ibuprofen Suspension 汉语拼音：Buluofen Hunxuanye 【成份】本品主要成份为布洛芬。辅料为预胶化淀粉、黄原胶、甘油、蔗糖、无水枸椽酸、苯甲酸钠、吐温80、食用色素、食用香精、纯水。分子式：C13H18O2 分子量：206.28 【性状】本品为橙色混悬液，味甜，有调味剂的芳香。【药理毒理】非甾体类解热镇痛消炎药，作用机制是抑制前列腺素的合成，从而发挥解热、镇痛、消炎作用。【药代动力学】口服吸收迅速，达峰时间(tmax)约为(1.12±0.43)小时，峰浓度(Cmax)约为(12.06±2.06)mg/L。蛋白结合率为99%，主要在肝内代谢，60%～90%经肾由尿排出，其中约1%为原形物，一部分随粪便排出。【适应症】本品为非甾体类抗炎药，有解热、镇痛及抗炎作用。主要用于：1.由感冒、急性上呼吸道感染，急性咽喉炎等疾病引起的发热。2.轻、中度疼痛。3.类风湿性关节炎及骨关节炎等风湿性疾病。【用法和用量】口服：1.成人及12岁以上儿童：推荐剂量为一次0.3～0.4g，一日3～4次，或遵医嘱。2.1～12岁儿童患者：(1)用于发热，推荐剂量为按体重一次20mg/kg，一日3次服用或遵医嘱。(2)用于镇痛，推荐剂量为按体重一次30mg/kg，一日3次服用或遵医嘱。【不良反应】偶见轻度消化不良，皮疹、头痛及转氨酶升高等，也有引起胃肠道出血而加重溃疡的报道。【禁忌】1.活动性消化道溃疡者禁用。2.对本药过敏者、因服用阿斯匹林和其它非类固醇类抗炎药诱发哮喘、鼻炎或荨麻疹的患者禁用。【注意事项】1.肠胃病患者慎用。2.有支气管哮喘病史患者，可能会引起支气管痉挛。3.并用抗凝血药的患者，服药的最初几日应随时监测其凝血酶原时间。4.对其它抗风湿药物耐受性差者可能对本品有良好耐受性。5.心功能不全及原发性高血压病患者慎用。6.连续服用3天发热不退时，应请医生诊治。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。【儿童用药】6个月以下小儿慎用或遵医嘱。【药物相互作用】尚不明确。【药物过量】服药过量可能引起头痛、呕吐、倦睡、低血压等，一般在停药后症状即可自行消失。【规格】100ml:2g 【贮藏】密封，在阴凉处保存。

布洛芬合成路线综述

布洛芬合成路线综述姓名：XXX 班级：制药XXX班学号：XXX 【摘要】布洛芬（C12H18O2）又名异丁苯丙酸，芳基丙酸类非甾体抗炎药物，本品为白色晶体性粉末，有异臭，无味。不溶与水，易溶于乙醇、乙醚三氯甲烷基丙酮，易溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液中。布洛芬具有抗炎、镇痛、解热作用，适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。布洛芬的基本机构为笨环，苯环上含有异丁基与α-甲基乙酸。作为新一代非甾体消炎镇痛药物，具有比阿司匹林更强的解热、消炎和镇痛作用，副作用则比阿司匹林小得多。【关键词】布洛芬抗炎镇痛解热非甾体消炎镇痛药物合成路线【前言】 1964 年英国的 Nicholson 等人最早合成了布洛芬，其他各国也逐渐对布洛芬展开研究，英国的布茨药厂首先获得专利权并投入生产。在最初的生产过程中，由于生产工艺落后，导致布洛芬的生产成本高，产量低，企业规模受到很大限制。直到20世纪80年代后期，随着羧基化法和1，2-转位法等布洛芬新工艺的出现，布洛芬的生产成本大大降低，企业的规模也越来越大。目前，德国的巴斯夫公司，美国的Albemarle 公司和乙基公司都具有庞大的生产规模。他们分别具有自

己的核心技术，选择合适的工艺，从而具有经济效益和规模优势。近十多年来，由于政府扶持，印度的医药工业发展迅速。印度的 Sumitra 公司和 Cheminor 公司的生产规模也达到上述西方国家大公司的水平，而且由于印度的劳动力价格低廉，使得生产成本较低。印度低价格的布洛芬大量出口，大大冲击了全球的布洛芬市场。【研究现状】对于布洛芬这种医药结晶产品而言，质量的好坏对产品能否在国际市场竞争中占据有利地位往往起着重要的作用。目前，国内布洛芬同国外同类产品相比存在着晶形不好、颗粒不均匀等质量方面的差距。国内生产企业所使用的落后结晶技术与设备，一方面导致产品质量差，另一方面导致生产成本居高不下，使得国内布洛芬产品难以与国外产品相竞争，导致在国内市场和中国外的布洛芬产品占主导地位，如中美史可公司的布洛芬制剂占据了中国的70%的市场份额。如今我国已经加入 WTO，要改变这种现状，就必须对结晶及装置进行改进，从而生产出高质量的布洛芬结体产品。有关其工艺改进和新工艺、拆分或不对称合成获得其手性体、其衍生物以及各种制剂的研究报道层出不穷。【布洛芬的合成】 1转位重排法芳基 1,2-转位重排法是目前国内厂家普遍采用的一种合成方法。它以异丁苯为原料，经与 2-氯丙酰氯的傅克酰化，与新戊二醇的催

类人不宜用布洛芬

类人不宜用布洛芬文档编制序号：[KK8UY-LL9IO69-TTO6M3-MTOL89-FTT688]

一、布洛芬的3大优势 1.相对安全，世界卫生组织推荐儿童使用。在所有的解热镇痛抗炎药中，世界卫生组织仅推荐对乙酰氨基酚(扑热息痛)和布洛芬作为安全有效的解热药应用于儿科，可见在正常合理用药的前提下，它是可以放心服用的。 2.控制持久高热的效果好，多用于高烧不退。同为退热药，在体温高于39.2℃时，布洛芬比同剂量的对乙酰氨基酚更有效，且退热时间较之更持久。正因为有此特效，布洛芬大多情况下用于持续高热不退。 3.镇痛作用强，比阿司匹林强16-32倍。它的优点还在于优越的镇痛作用，比阿司匹林强16～32倍，常用于各种关节炎、牙痛、术后疼痛及癌症的止痛。二、4类人不宜用布洛芬 1.过敏性鼻炎、哮喘和鼻息肉患者：这些人在初次用布洛芬时尤应谨慎，布洛芬可加重或诱发哮喘。 2.消化道溃疡活动期患者长期服布洛芬的人，临床约有15%会出现消化不良、胃痛、恶心、呕吐等症状，虽然多数人都能忍受且停药后症状可消失，但仍有少数人会有胃溃疡、消化道出血等反应，因此，有消化性溃疡患者应禁用或慎用。

3.肾功能不全者慎用该药有导致肾功能衰竭的风险，即使肾功能健全的人，长期大量应用布洛芬时也可发生，因此用药前需谨慎选择。 4.患病及老人尤其是心脏病患者或因患其他疾病已引起肾血流量减少者，在使用布洛芬时，应慎之又慎。此外，老年患者往往本身就有肝肾功能减退，尤其不宜长时间服用。三、与布洛芬相克的药或食物 1.氨基糖苷类抗菌药物氨基糖甙类抗菌药物(如妥布霉素和庆大霉素等)，是已知的有明显肾毒性作用的药物，布洛芬与氨基糖苷类抗生素联用可能导致急性肾功能衰竭。特别是儿童或青少年，在短期内(有的患儿用药仅一天)就出现肾功能损伤。两药联合应用时，起病非常迅速，使用时间越长，病情越严重，甚至有可能发展成不可逆肾衰竭，要格外小心。 2.阿司匹林布洛芬与阿司匹林同用，可能会减弱阿司匹林的心血管保护作用。 3.口服降糖药布洛芬和口服降糖药同服时，能增加口服降糖药的血药浓度，相当于增加了降糖药的剂量，严重者可诱发低血糖昏迷。 4.糖皮质激素糖皮质激素(如强的松)本身能诱发胃肠道溃疡，合用布洛芬会加重肠道发生溃疡的危险性。

口服布洛芬后的5种死法

口服布洛芬后的5种死法案例介绍患者：XXX，男，72岁。患有心力衰竭和糖尿病，正在服用的药物有：地高辛片，格列吡嗪缓释胶囊。患者1天前受凉后出现发热、头痛等不适症状，自购布洛芬缓释胶囊口服，一次一粒（300mg），一日2次。万万没料到的是，患者用药后死亡。下面，让我们一起来分析患者死亡原因。死法1：布洛芬所致无菌性脑膜炎布洛芬可引起无菌性脑膜炎，多在用药后1小时内发生，患者可出现恶心、呕吐、颈部疼痛、四肢抽搐、昏迷等。布洛芬所引起无菌性脑膜炎可能与Ⅰ变态反应有关，应及时给予地塞米松治疗。系统性红斑狼疮、混合性结蹄组织病、免疫系统疾病导致关节疼痛、皮肤改变或其它器官病症患者应慎用布洛芬，可能增加无菌性脑膜炎的风险。死法2：布洛芬所致心肌梗死非甾体抗炎药可抑制前列环素2（PGI2）的合成，从而使肾髓质血流减少，尿钠排泄减少，水钠潴留增加，血栓形成增多，可导致血压增高、心衰加重、脑卒中和心肌梗死。布洛芬：重度心衰患者、冠状动脉旁路移植术围手术期患者禁用；有高血压和（或）心衰（如液体潴留和水肿）病史的患者慎用。在非甾体抗炎药的整个用药过程中，患者和医护人员应对心脏相关副作用保持警惕。应告知患者：一旦出现胸痛、呼吸短促或呼吸困难，一个部位或身体一侧无力或口齿不清中的

任何一种症状，应立即就医。死法3：布洛芬所致哮喘急性发作布洛芬等非甾体抗炎药诱发的哮喘是哮喘的一种特殊类型，来势凶猛。患者在服药后数分钟至数小时内可出现鼻塞、流鼻涕，大汗淋漓，继而哮喘发作。发作多数极为严重，甚至死亡，一年四季均可发病。据统计，布洛芬诱发的哮喘急性发作，多是在患者原有的支气管哮喘或过敏性鼻炎、鼻息肉、鼻窦炎的基础上发生的。因此，过敏体质者、支气管哮喘患者慎用布洛芬。死法4：布洛芬与格列吡嗪相互作用所致严重低血糖格列吡嗪属磺酰脲类降糖药，蛋白结合率较高（98-99%）。当布洛芬与格列吡嗪等磺酰脲类降糖药合用时，布洛芬可置换磺酰脲类降糖药与血浆蛋白结合的位点，使其游离浓度增加，增加其降糖作用，促使低血糖的发作。死法5：布洛芬与地高辛相互作用所致心律失常地高辛属强心苷类药物，常用剂量为0.125~0.5mg，每日一次。地高辛个体差异大，治疗剂量与中毒量接近，当与其它药物联用时，易因药物相互作用导致地高辛中毒，发生室性早搏、室性心动过速、房室传导阻滞，心室颤动等致命性心律失常。布洛芬、吲哚美辛等非甾体抗炎药可减少地高辛的肾清除，半衰期延长，有中毒危险，需监测血药浓度及心电图，及时调整地高辛的给药剂量。(本网站所有内容，凡注明来源为“掌上医讯”，版权均归掌上医讯所有，欢迎转载，转载请注明出处，否则将追究法律责任。凡是本网站注明来源为其他

布洛芬

布洛芬 Ibuprofen 【其它名称】安瑞克、拔怒风、波菲特、大亚芬克、迪尔诺、芬必得、芬克、芬尼康、福尔栓、抚尔达、吉浩、抗风痛、洛芬、美林、摩纯、托恩、雅维、炎痛停、依布洛芬、异丁苯丙酸、异丁洛芬、易服芬、Andran、Brufen、Bufedon、Emodin、Fenbid、Ibuflam、Ibuprofenum Lopane，Melfen、Motrin Novogent、Perofen，Proflex、Rupan 【临床应用】 1．用于缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状。 2．用于治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛。如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等。 3．用于急性轻、中度疼痛，如手术后、创伤后、劳损后、原发性痛经、牙痛、头痛等。4．口服或直肠给药对感冒、急性上呼吸道感染，急性咽喉炎等疾病引起的发热有解热作用。【药理】 1．药效学本药为非甾体类抗炎镇痛药，具有镇痛、抗炎、解热作用。通过抑制细胞膜的环氧酶，抑制花生四烯酸代谢为炎性介质前列腺素，减轻因前列腺素(PGG1、PGE2、PGE2)引起的局部组织充血、肿胀，降低局部周围神经对缓激肽等的痛觉敏感性，从而起到镇痛、抗炎作用。此外，本药还可通过作用于下丘脑体温调节中心而起到解热作用。临床报道，本药用于风湿及类风湿关节炎时，其抗炎、镇痛、解热作用与阿司匹林、保泰松相似，比对乙酰氨基酚强。 2．药动学本药口服易吸收，吸收率达90%以上。药物吸收后广泛分布于肾上腺、卵巢、关节滑膜腔、甲状腺、皮肤和脂肪组织中。分布容积为O.15士O．02L/kg。服药后1.2-2.1小时血药浓度达峰值。用量200mg，血药浓度为22-27μg/ml，用量400mg时为23-45μg/ml，用量600mg时为43-57μg/ml。服药5小时后，关节液中药物浓度与血药浓度相等，以后的12小时内药物在关节液浓度高于血药浓度。本药血浆蛋白结合率为99%。单次给药后半衰期为1.8-2小时。本药在肝内代谢，60%-90%经肾由尿排出，100%于24小时内排出，其中约1%为药物原形。另有部分药物随粪便排出。【注意事项】 1．交叉过敏对阿司匹林或其它非甾体类抗炎药过敏者，也可能对本药过敏。 2．禁忌症 (1)对本药过敏者。(2)对阿司匹林或其它非甾体类抗炎药过敏者。(3)孕妇、哺乳期妇女。(4)活动性消化性溃疡或溃疡合并出血(或穿孔)者。 3．慎用 (1)支气管哮喘患者。(2)心功能不全、高血压患者。(3)血友病或其它出血性疾病(包括凝血障碍及血小板功能异常)者。(4)有消化道溃疡史者。(5)肝、肾功能不全者。(6)6个月以下小儿。 4．药物对妊娠的影响晚期妊娠妇女用药可使孕期延长，引起难产及产程延长。 5．药物对检验值或诊断的影响(1)可抑制血小板聚集，使出血时间延长，但停药24小时该作用即可消失。(2)血尿素氮及血清肌酐含量升高，肌酐清除率下降。(3)氨基转移酶升高。 6. 用药前后及用药时应当检查或监测用药期间应定期检查血常规及肝、肾功能。【不良反应】 1．消化系统约16%的患者可出现消化不良反应，也较多见胃烧灼感、胃痛、恶心、呕吐等症状，但症状较轻，停药后上述症状即消失。偶见胃溃疡和消化道出血(发生率均低于1%)，亦有因溃疡而致穿孔的报道。 2．神经系统偶可出现头痛、嗜睡、晕眩、耳鸣等症状，发生率约为1%-3%。抑郁或其它

布洛芬生产工艺探索

关于布洛芬生产工艺原理的分析一、概述布洛芬（Ibuprofen ，Brufen ）的化学名称为2-（4-异丁基苯基）丙酸。化学结构式如下： CH 3CH 3 CH 3 O OH （C13H18O2=206.28) 本品为白色结晶性粉末，稍有特异臭，几乎无味，几乎不溶于水，易溶于甲醇、乙醇、丙酮等有机溶剂中，熔点74.5~77.5℃。本品是一种非甾体消炎镇痛药，其消炎、镇痛、解热作用比阿司匹林大16~32倍。与一般消炎镇痛药相比，本品作用强而副作用较小，对肝、肾以及造血系统无明显副作用，特别是对胃肠道的副作用很小，这是本品的优势。本品适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、神经炎、咽喉炎和支气管炎等。二、合成路线合成的基本要求：产品的高质量和高收率，同时，为了适应我国的医药工业，原料必须容易得到下面对几种合成路线做一下介绍。 1、以异丁苯为原料的合成 ①用乳酸对甲苯磺酸酯与异丁苯在过量的AlCl3存在下一步反应生

成布洛芬（故又称一步法）： C H 3CH 3 + C H 3S O O O O H 烃化AlCl 3 CH 3CH 3 CH 3 O OH 但此法容易产生异构体，大量的异构体会使产品的质量和收率大大降低。不符合医药工业的精神，因此很快被各国抛弃。 ②格式试剂合成法用异丁苯衍生物做材料，用格氏试剂反应合成布洛芬。 CH 3 Cl CH 3 C H 3+ Mg （C 2H 6）2O,THF,N 2 n-C 6H 14 C H 3CH 3 Mg Cl CH 3 羧基化CO 2 CH 3CH 3 CH 3 O OH 收率88.5% 可以看出本产品收率较高，但需要注意的一点是，此方法用到了格氏试剂，所以生产成本急剧升高。而且此生产路线条件要求严苛，大多数原料需要自制，不符合我国化学工业的基本情况。而且，流程中用到的乙醚属易燃易爆物品，不适宜大规模工业化生产。 ③本法以对异丁基苯乙腈为中间体，再经过甲基化、水解得布洛芬。