药代动力学模拟卷及参考答案

《药代动力学》模拟试卷

说明：本试卷共 4 页，卷面100分。……………………………………………………………………………………………………

本大题共15个，每题2分，共30分）

1．大多数药物吸收的机理是（ D ）

A .逆浓度差进行的消耗能量过程

B.消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程

C.需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程

D.不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程

E .有竞争转运现象的被动扩散过程

2. 能避免首过作用的剂型是（ D ）

A.骨架片

B.包合物

C.软胶囊

D.栓剂

3. 药物疗效主要取决于（ A ）

A .生物利用度 B.溶出度 C .崩解度 D .细度

4．体内药物主要经（）排泄（ A ）

A .肾

B .小肠

C .大肠

D .肝

5．药物生物半衰期指的是（C ）

A . 药效下降一半所需要的时间 B. 吸收一半所需要的时间

C. 血药浓度消失一半所需要的时间

D. 进入血液循环所需要的时间

6. 大多数药物跨膜转运的方式为（ B ）

A.主动转运

B.被动转运

C.易化扩散

D.经离子通道

7. 下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律（ B ）

A.平均稳态血药浓度是（Css）max与（css）min的算术平均值

B.达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUC

C.达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUC

D.达稳态时的累积因子与剂量有关

8.下列有关药物表观分布溶积的叙述中，叙述正确的是（ A ）

A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小

B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积

C.表观分布容积不可能超过体液量

D.表观分布容积的单位是"升／小时"

9. 关于药物的转运，正确的是（ D ）

A.被动转运速度与膜两侧浓度差无关

B.简单扩散有饱和现象

C.易化扩散不需要载体

D.主动转运需要载体

10. 下列关于药物体内生物转化的叙述哪项是错误的（A ）

A.药物的消除方式主要靠体内生物转化

B.药物体内主要代谢酶是细胞色素

C.肝药酶的专一性很低

D.巴比妥类能诱导肝药酶活性

11. 以下选项叙述正确的是（ C ）

A.弱酸性药物主要分布在细胞内

B.弱碱性药物主要分布在细胞外

C.弱酸性药物主要分布在细胞外

D.细胞外液pH值小

12. 易出现首关消除的给药途径是（ C ）

A.肌内注射

B.吸入给药

C.胃肠道给药

D.经皮给药

13.首关消除大、血药浓度低的药物，其（ A ）

A. 生物利用度小

B.活性低

C.排泄快

D.效价低

14. 从胃肠道吸收的脂溶性药物是通过（ D ）

A.易化扩散吸收

B.主动转运吸收

C.过滤方式吸收

D.简单扩散吸收

15. 药物与血浆蛋白结合后，将（ D）

A.作用增强

B.排泄加快

C.代谢加快

D.暂时失活

二、判断题。对的在括号中打“√”错的打“×”。(本大题共5题，每题 1分，共5分。)

1.（ × ）pH 与pKa 微小变化会显着影响药物的解离度，因而影响药物在体内的转化。

2.（ √ ）生理情况下，细胞内液pH 约为7．0，细胞外液pH 约为7．4，故弱酸性药在细胞外分布浓度较高。

3.（ × ）生物利用度指药物吸收的百分率。

4.（ √ ）药物t1／2长短可决定给药间隔时间和消除速率。

5．（ √ ）一段时间后，药物在体内分布总是要达到平衡的，都可采用单室模型的方法来处理。

三．填空题 (本大题共10空，每空2分，共20分。)

1．血浆半衰期（t1/2）是指血浆药物浓度下降一半所需的时间，连续多次给药时，必须经过 5 个t1/2才能达到稳态血药浓度。

2．药物的体内过程包括吸收、分布、代谢、排泄。

3．被动转运有两种形式，即滤过、简单扩散。

4. 在双室模型中，一般将血液及血流丰富的组织、器官称为中央室，将血液供应较少的组织器官称为外周室。

5．代谢和排泄统称消除。

四．名词解释(本大题共3题，每题 5分，共15分。)

1．主动转运：指借助载体或酶促进系统的作用，药物从膜低浓度侧向高浓度侧的转运，又称逆流转运。

2. 首过效应：口服给药，药物在到达体循环之前，经肠道、肠壁和肝脏的代谢分解，使进入体内的相对药量降低，这种现象称之为首过效应(first pass effect)。

3. AUC ：指药物浓度-时间曲线下面积，其大小反映药物进入体循环的水平，是计算药物

的生物利用度与生物等效性时非常有用的参数。

1. 试述口服给药二室模型药物的血药浓度- 时间曲线的特征？

血药浓度-时间曲线图分为三个时相：1）吸收相，给药后血药浓度持续上升，达到峰值浓度，在这一阶段，药物吸收为主要过程；2）分布相，吸收至一定程度后，以药物从中央室向周边室的分布为主要过程，药物浓度下降较快；3）消除相，吸收过程基本完成，中央室与周边室的分布趋于平衡，体内过程以消除为主，药物浓度渐渐衰减。

2. 药物转运的机制有哪些，其各自特点是什么？

有被动转运（简单扩散、滤过）、载体转运（易化扩散、主动转运）。

被动转运的特点：1、药物从高浓度侧到低浓度侧的顺浓度梯度转运；2、不需要能量和载体，膜对药物无特殊选择性，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响；

4、不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象。

载体转运的特点：1、促进扩散顺浓度梯度转运，需要载体不需消耗能量，膜对药物有特殊选择性和饱和和同类物竞争抑制现象。2、主动转运你浓度梯度转运，需要载体和消耗能量，膜对药物有特殊选择性和饱和和同类物竞争抑制现象，扩散过程与细胞代谢有关，受细胞代谢抑制剂的影响。

3.重复给药与单剂量给药的药物体内过程有何不同？

与单剂量给药不同的是，重复给药时，由于第二次给药前体内药物尚未消除完全，所以体内药物量在重复给药后逐渐积蓄。随着不断给药，体内药物量不断增加，经过一段时间后达到稳态。稳态时，药物在体内的消除速率等于给药速率，血药浓度维持在稳态，即在一恒定的范围内波动。