药物代谢动力学(20201101084331)

合集下载

第二章--药物代谢动力学PPT课件

第二章--药物代谢动力学PPT课件

血液是药物在体内ADME联系的中介,药物在体液、组织中的浓度与血液中的浓 度成比例,其他标本不易采集,因此血药浓度最具代表性。
一、 血药浓度-时间曲线
浓度为纵,时间为横: 药-时曲线
潜伏期--从给药到产生药效的时间 药峰浓度(Cmax)—药后达到的最
高浓度,与剂量成正比 达峰时间(Tmax)—用药后达到最
将人体视为一个系统,按动力学特 点分为若若干室,药物分布其中,根据 分布的快慢分为一室模型和二室模型。
1.一室模型
①药物进入体内迅速均匀分布;
②以一级速率形式消除,在模型
2
中只有一个出路;
西安交大医学院药理学系 曹永孝 yxy@; 029-82655140
③C-T曲线只出现消除相,在半对
-
西安交大医学院药理学系 曹永孝 yxy@; 029-82655140
积分后 Ct=C0e-Kt 对数式lgCt=lgCo-(K/2.303) t5
2.零级动力学-- 指体内药物的转运或消除以恒量进行
与血药浓度无关。
dC/dt = -k0
血药浓度C与时间t作图 直线
t1/2=C0/2K0
-
1
第二节 药物体内的速率过程
药物的转运及转化使药物在不同器官、组织、体液中的浓度 随时间而变化,这个动力过程称动力学过程。
以浓度为纵坐标,以时间为横坐标,绘图,称药物浓度时间 曲线图,简称药-时曲线(C-T)。
-
2
西安交大医学院药理学系 曹永孝 yxy@; 029-82655140
吸收和消除速率有关
2. 曲线下面积(AUC)---血药浓度随时间变化的积分值(g·h/L)
表示药物在血中的相对累积量。
-
10

药理学课件第三章药物代谢动力学

药理学课件第三章药物代谢动力学

表观分布容积
清除率是指单位时间内从体内清除的药物量与血浆药物浓度的比值,是衡量药物代谢和排泄速率的指标。
总结词
清除率的大小取决于药物的代谢和排泄途径,如尿液和胆汁等。药物的清除率对于预测血浆药物浓度、了解药物在体内的代谢和排泄特性以及制定给药方案具有重要意义。
详细描述
清除率
半衰期是指血浆药物浓度下降一半所需的时间,是衡量药物消除速率的指标。
经肾脏排泄
药物通过肝脏以胆汁的形式排出体外。
经肝脏排泄
部分挥发性药物可经肺脏排出体外。
经肺脏排泄
药物的排泄
03
CHAPTER
药物代谢动力学参数
总结词
表观分布容积是药物在体内分布后所占据的体液容积,是衡量药物分布广度的指标。
详细描述
表观分布容积的大小与药物的脂溶性、组织亲和力及血流灌注等因素有关。一般来说,脂溶性高的药物具有较大的表观分布容积,而血流灌注良好的组织具有较高的药物分布。
临床药学是药学的分支学科,主要研究药物治疗的安全性、有效性和经济性,为临床合理用药提供科学依据。
药物代谢动力学是临床药学的重要基础之一,通过研究药物在体内的代谢过程和药效学特点,为临床用药方案的设计和优化提供科学支持。
药物代谢动力学与临床药学
THANKS
感谢您的观看。
总结词
半衰期对于给药间隔时间的确定具有指导意义,可以根据药物的半衰期来制定合适的给药方案,以维持药物的有效血浆浓度。
详细描述
半衰期
生物利用度
总结词
生物利用度是指药物被吸收进入血液循环的速率和程度,是衡量药物吸收效果的指标。
详细描述
生物利用度受到多种因素的影响,如药物的剂型、给药途径、胃排空速率等。了解药物的生物利用度有助于评估不同制剂之间的差异,为临床用药提供参考。

第二章 药物代谢动力学

第二章  药物代谢动力学
精品课件
(1) 主动转运
主动转运(active transport):是逆浓度梯度进行 的载体转运方式。
特点: (1)药物逆浓度差转运 (2)耗能 (3)需要载体,有特异性 (4)有饱和限速及竞争性抑制
精品课件
(2) 易化扩散
易化扩散(facilitated diffusion):指顺浓度差 的载体转运,不耗能。
精品课件
23
(2)器官血流量
再分布(redistribution):药物进入体循环后首 先分布到血流丰富的组织器官,然后再向血流量 小以及药物亲和力较高的组织转移。如硫喷妥钠 先在血流量大的脑组织中发挥麻醉效应,然后由 于脂溶性高又向血流量小的脂肪组织转移,效应 很快消失。
精品课件
(3)组织细胞结合
精品课件
时量关系 (time-concentration relationship):
是指血浆药物浓度(C)随时间(t)的改变而发生 变化的规律。
精品课件
时量曲线(time-concentrarion curve)
c
MTC
Cmax
MEC
Tpeak
t
效应持续时间
一、一次给药的药-时曲线下面积
曲线下面积(area under curve):药物时量曲线 下面积。反映药物进入血液循环的总量。
第二章 药物代谢动力学 Pharmacokinetics
精品课件
吸收、分布、代谢、排泄
药物代谢动力学
(Pharmacokinetics)
精品课件
Definition
药物体内处置 (Disposition)
吸收 (Absorption) 分布 (Distribution) 代谢 (Metabolism) 排泄 (Excretion)

药物代谢动力学ppt课件

药物代谢动力学ppt课件

药物代谢动力学
二、药物的分布
影响药物分布的因素 :
1.药物的理化性质和体液的pH值
分子量、脂溶性 弱酸性药在细胞外解离多,不易进入细胞内,弱碱性药易 进入细胞内。
第三章 认识到了贫困户贫困的根本原因,才能开始对症下药,然后药到病除。近年来国家对扶贫工作高度重视,已经展开了“精准扶贫”项目
药物代谢动力学
药物在肾小管内随尿液的浓缩其浓度逐渐升高,肾功能不 全时,应禁用或慎用对肾有损害的药物。 3.由肾小管主动分泌排泄,相互间有竞争性抑制现象
第三章 认识到了贫困户贫困的根本原因,才能开始对症下药,然后药到病除。近年来国家对扶贫工作高度重视,已经展开了“精准扶贫”项目
药物代谢动力学
四、药物的排泄
(二)胆汁排泄 肠肝循环(enteral - hepato circulation):是指 自胆汁排入十二指肠的结合型药物,在肠中经水解后 再吸收的过程。EG:红霉素、四环素、利福平 (三)其他排泄途径:
药物代谢动力学
肌内注射和皮下注射
第三章 认识到了贫困户贫困的根本原因,才能开始对症下药,然后药到病除。近年来国家对扶贫工作高度重视,已经展开了“精准扶贫”项目
药物代谢动力学
给药途径与吸收速率 静滴>吸入>舌下、直肠>肌内>皮下>口服>皮肤
第三章 认识到了贫困户贫困的根本原因,才能开始对症下药,然后药到病除。近年来国家对扶贫工作高度重视,已经展开了“精准扶贫”项目
药物代谢动力学
第三节 药物代谢动力学的一些 基本概念和参数
药物代谢动力学
二、药物的分布
影响药物分布的因素 :
3.药物与组织的亲和力 4.组织、器官血流量 5.体内特殊屏障

药理学第二章药物代谢动力学PPT课件

药理学第二章药物代谢动力学PPT课件

半衰期(T1/2)
总结词
描述药物在体内消除一半所需时间的参数。
详细描述
半衰期是药物在体内消除一半所需的时间,它是药物代谢动力学的重要参数之一。T1/2值越短,药物 消除越快。药物的消除途径、代谢速率和排泄速率等因素都会影响T1/2值。
清除率(Cl)
总结词
描述肾脏清除药物的能力的参数。
详细描述
清除率是指肾脏清除药物的能力,它是药物代谢动力学的重要参 数之一。Cl值越大,肾脏清除药物的能力越强。药物的排泄速率 、尿液pH值和尿液流量等因素都会影响Cl值。
二室模型

总结词
二室模型考虑了药物在体内分布的不均 匀性,将身体分为中央室和周边室两个 部分。
VS
详细描述
二室模型将身体分为中央室和周边室两个 部分,中央室包括血液和主要的脏器,周 边室包括其他组织。该模型适用于药物在 体内分布不均匀,且在中央室和周边室的 转运速率不同的情况。
微生物模型
总结词
微生物模型是用于描述药物在微生物中的代谢和消除过程的模型,常用于药物制剂的微 生物学质量控制。
05
药物代谢动力学的实际应用
个体化给药方案设计
根据患者的年龄、体重、性别、生理状态等因素,制定个性化的给药方案,确保 药物在体内达到最佳的治疗效果。
通过监测患者的药物代谢情况,调整给药剂量和频率,以实现最佳的治疗效果并 减少不良反应。
新药研发与评价
药物代谢动力学是新药研发的重要环 节,用于评估药物的吸收、分布、代 谢和排泄等特性。
疾病状态
疾病状态可以影响药物的吸收、分布、代谢和排泄,导致药 物代谢动力学参数的变化。
肝肾功能不全的患者对药物的代谢和排泄能力较弱,需要调 整药物剂量。

药理学第2章药物代谢动力学PPT课件

药理学第2章药物代谢动力学PPT课件

影响药物排泄的因素
肾功能
肾排泄是药物排泄的主要途径,肾功能不全 会影响药物的排泄速度和能力。
肝功能障碍
肝脏是药物代谢的主要器官,肝功能障碍会 影响胆汁排泄。
年龄
儿童和老人的肾功能相对较弱,药物的排泄 速度较慢。
遗传因素
某些药物的排泄速度存在个体差异,与遗传 因素有关。
药物排泄的研究方法
尿液检测
通过收集尿液并测定其中的药物浓度,可以了解 药物排泄的速度和量。
胆汁检测
通过收集胆汁并测定其中的药物浓度,可以了解 胆汁排泄的情况。
皮肤排泄研究
通过皮肤分泌物的测定,可以了解某些药物通过 皮肤排泄的情况。
THANK YOU
感谢聆听
制剂因素
药物的剂型、制备工艺、辅料等 也会影响其吸收。例如,药物的 溶解度、溶出速率等会影响其在 体内的吸收。
80%
生理因素
胃肠道的pH值、胃排空速率、肠 道蠕动等生理因素也会影响药物 的吸收。此外,人体的新陈代谢 和排泄也会影响药物的吸收。
药物吸收的研究方法
动物实验
通过给动物用药,观察其体内 药物浓度的变化,从而了解药 物的吸收特性。
药物代谢动力学的重要性
指导临床合理用药
通过了解药物的代谢动力学特性,可以制定合理的 给药方案,提高治疗效果并降低不良反应的发生率 。
促进新药研发
了解药物的代谢动力学特性是新药研发的重要环节 ,有助于发现潜在的药物候选者并进行优化。
保障用药安全
通过药物代谢动力学研究,可以评估药物的疗效和 安全性,为保障用药安全提供科学依据。
生理屏障
如细胞膜、血脑屏障等生理屏障限制某些药物的 分布。
药物分布的研究方法
01

药物代谢动力学 名词解释-概述说明以及解释

药物代谢动力学 名词解释-概述说明以及解释

药物代谢动力学名词解释-概述说明以及解释1.引言1.1 概述药物代谢动力学是研究药物在体内转化的速率和机制的科学领域。

它涉及到药物在体内转化的各个过程,包括吸收、分布、代谢和排泄等。

药物代谢动力学的研究对于合理使用药物、开发新药以及预测药物在人体内的药效和不良反应具有重要的意义。

药物代谢是药物在体内被转化成代谢产物的过程。

这个过程是通过一系列的生化反应来完成的,主要发生在肝脏中的细胞内。

药物代谢可以分为两种主要类型:相应代谢和非相应代谢。

相应代谢是指药物在体内以一定比例被转化为代谢产物,而非相应代谢则是指药物在体内的转化不受药物剂量的影响。

药物代谢动力学的研究对于药物的临床应用和药物治疗具有重要的意义。

了解药物在体内的代谢速率和代谢途径可以帮助我们解释药物的功效和副作用。

在药物研发过程中,研究药物代谢动力学可以评估药物的安全性和有效性,选择合适的剂量和给药途径,提高药物的疗效。

此外,药物代谢动力学还可以帮助我们了解药物之间的相互作用。

某些药物可能会影响其他药物的代谢,导致药物的药效或毒性发生变化。

通过研究药物代谢动力学,我们可以预测药物相互作用的可能性,并采取相应的措施以确保药物疗效的安全性。

总之,药物代谢动力学是一个重要的研究领域,对于药物的合理使用、药物治疗以及药物研发都具有重大的意义。

通过深入研究药物代谢动力学,我们可以更好地理解药物在体内的行为,为临床使用和研究提供基础和指导。

文章结构部分的内容可以如下编写:1.2 文章结构本文将按照以下结构进行论述:(1)引言:介绍药物代谢动力学的概念和背景,说明药物代谢动力学的重要性并阐述本文的目的和意义。

(2)正文部分:分为三个部分进行论述。

2.1 药物代谢动力学的定义:详细解释药物代谢动力学的含义,与其他相关概念进行区分。

2.2 药物代谢过程:介绍药物在生物体内的代谢过程,包括药物的吸收、分布、代谢和排泄等。

2.3 药物代谢动力学的重要性:讨论药物代谢动力学在药物研发和治疗中的重要作用,包括药物的安全性评价、药效学的优化和药代动力学模型的建立等。

药物代谢动力学

药物代谢动力学
[BH+]
[A -] pKa=pH-log
[HA]
[B] pKa=pH-log
[BH+]
[A -] pH- pKa=log
[HA]
[B] pH - pKa=log
[BH+]
[A-] 10pH-pKa=
[HA] 当pH=pKa,[HA]=[A-]
[BH+] 10pKa-pH=
[B] 当pH=pKa, [BH+] =[B]
一、药品经过细胞膜方式 (一)滤过——属于被动转运 (二)简单扩散(被动扩散) 1、简单扩散是绝大多数药品经过生物膜
方式 2、简单扩散特点 3、离子障
药物代谢动力学
第3页
弱酸性药品
弱碱性药品
HA
H+ + A-
BH+
H+ + B
[H+] [A -] Ka=
[HA]
[H+] [B] Ka=
相对生物利用度
受试药品AUC =标准药品AUC
×100%
药品吸收速度:可用Cmax和Tpeak衡量
药物代谢动力学
第37页
药物代谢动力学
第38页
生物等效性、生物等效
药物代谢动力学
第39页
第七节——药品剂量设计和优化
一、维持量 二、负荷量 三、个体化治疗
药物代谢动力学
第40页
药物代谢动力学
第33页
第六节——药品代谢动力学主要参数
一、消除半衰期( t1/2 ) 一级消除动力学 t1/2=0.693/ke,为固定数
值 零级消除动力学t1/2=0.5C0/k0 二、去除率(CL) CL = ke .Vd

药理学 药物代谢动力学ppt课件

药理学 药物代谢动力学ppt课件
34
血脑屏障 (Bloodbrain barrier, BBB)
脑组织内的毛细血 管内皮细胞紧密相 连,内皮细胞之间 无间隙,且毛细血 管外表面几乎均为 星形胶质细胞包围 ,这种特殊结构形 成了血浆与脑脊液 之间的屏障。
35
36
37
四、生物转化/代谢 ( biotransformation/ metabolism)
30
1、药物与血浆蛋白结合
D:游离型药物, DP:结合型药物,PT:血浆蛋白总量,KD:解离常31数
2、体液PH影响
碱化尿液排酸药,酸化尿液排碱药。 细胞内液(PH=7.0),细胞外液 (PH=7.4)→故弱酸药在细胞外浓 度高,而弱碱性在细胞内高。
32
3、血流量与膜的通透性
器官血流量 再分布:早期心、脑、肾,后期脂肪、皮
61
生物利用度 (bioavailability)
绝对生物利用度:把静脉注射和血管外途径 给药时的AUC值进行比较: F= AUCev/AUCiv×100%
相对生物利用度:在同一给药途径下,对不 同制剂进行比较: F=AUC受试制剂/AUC标准制剂×100%
62
第三节 药物消除动力学
药物消除动力学过程是指进人血液循环的 药物由于分布、代谢和排泄,使其血药浓度 不断衰减的过程。
物在尿中离子化,酸化尿液使碱性药物在尿 中离子化,阻止药物重吸收。
50
二)胆汁排泄
由胆汁排入十二指肠的药物有的直接随粪 便排出,但较多的药物可由小肠上皮吸收, 并经肝脏重新进入全身循环,这种肝脏、 胆汁间、小肠的循环称为肝肠循环 (hepatoenteral circulation)。 意义:肝肠循环能延长药物的作用时间, 如洋地黄毒苷。洋地黄中毒,消胆胺可加 速其排泄。

药物代谢动力学ppt课件精选全文完整版

药物代谢动力学ppt课件精选全文完整版
• 主动转运(active transport) • 易化扩散(facilitated diffusion)
●胞裂外排(exocytosis)
药物代谢动力学
跨膜转运(Membrane Transfer)
simple diffusion
carrier-mediated
active
facilitated
1. 药物理化性质; 2. 给药途径; 3. 药物剂型; 4. 影响药物从消化道内吸收的主要因素;
药物代谢动力学
1. 药物理化性质:
●分子量; ●脂溶性; ●解离度;
问题:什么样的药物容易被吸收?
药物代谢动力学
2. 给药途径
●常见的给药方式:
静脉 、吸入 、舌下和直肠、肌内注射 、皮下注射 、 口服 、皮肤
药物代谢动力学
(二)吸入(呼吸道给药,inhalation)
�定义:经口鼻吸入的药物从肺泡吸收的给药方式; 肺泡上皮细胞能吸收5 µm左右微粒, 肺泡表面积大(达200m2) ,
●适用于挥发性药物和气体药物,如鼻炎喷雾剂 ;
药物代谢动力学
(三)局部用药
●完整的皮肤吸收能力差 ; �适用于脂溶性高的药或加促皮吸收的药剂,如皮康王、无极膏 。 �问题生活当中,还有哪些是局部给药?
药物代谢动力学
6)药物通过胞膜的速度受药物理化性质的影响;
�药物分子大小; �药物脂溶性; �药物解离状况;
分子量小、脂溶性高、极性小、非解离型的药物容易透过细胞膜。
药物代谢动力学
7)药物通过细胞膜的速度受环境pH的影响
� --------------离子障 ion-trapping �大多数药物为弱酸性或弱碱性;
�原则:药物解离程度脂溶性 跨膜转运 效应。

药理学3第三章药物代谢动力学PPT课件

药理学3第三章药物代谢动力学PPT课件

药物的排泄
研究药物从体内排出的过程, 包括药物的排泄途径和排泄速 率。
药物代谢动力学在药物研发中的作用
指导临床用药
通过了解药物的代谢过程,为临床用药提供科学 依据,制定合理的给药方案。
预测药物疗效
通过药物代谢动力学研究,了解药物在体内的浓 度变化,预测药物的疗效和安全性。
优化药物设计
通过药物代谢动力学研究,了解药物的代谢特点 和排泄途径,为新药设计和优化提供依据。
药物代谢主要在肝脏进行,由不同类型的酶催化 ,如单胺氧化酶、儿茶酚胺氧化酶等。
了解药物的代谢过程有助于预测药物的疗效和安 全性,以及解释个体差异和药物相互作用。
药物的排泄
药物排泄是指体内蓄积的药物及其代谢物通过尿 液、胆汁和汗液等途径排出体外的过程。
胆汁排泄是某些药物排泄的重要途径,尤其是经 肝脏代谢的药物。胆汁中的药物可能重新进入肠 道并被再吸收,形成肠肝循环。
生理药动学模型
要点一
总结词
生理药动学模型基于药动学和生理学的原理,能够更准确 地模拟药物的体内是基于药动学和生理学的原理建立的数学 模型,能够更准确地模拟药物的吸收、分布、代谢和排泄 过程。该模型考虑了药物的物理化学性质、药物的转运和 代谢机制以及生理因素对药物作用的影响。生理药动学模 型能够提供更准确的预测和更全面的药物评价,有助于深 入了解药物的体内过程和作用机制。
01
02
03
生物利用度(F)
指药物被吸收进入血液循 环的量与给药量的比值, 反映了药物的吸收程度和 速率。
F的计算公式
F = (AUC / 给药量) × 100%。F越大,表示药物 的吸收程度越高。
F的意义
通过F可以了解药物在体 内的吸收程度和速率,有 助于预测药物的疗效和安 全性。

麻醉药理学-药物代谢动力学 ppt课件

麻醉药理学-药物代谢动力学  ppt课件
药物分子借助流体静压或渗透压随体液通过 细胞膜的水性通道由一侧到达另一侧的过程;
对某些离子、水、非脂溶性小分子的穿过很 重要;
此方式对肾的药物排泄,脑脊液清除某些药 物有意义,对大多数药物的转运并不重要。
PPT课件
13
药物的跨膜转运
载体转运 (carrier-mediated transport)
一、吸收(absorption)
药物自给药部位转运进入血液循环的过程。
标志:C(mg/100 ml)
影响因素:理化性质,剂型,给药量和给药途径
腹腔注射>吸入
>直肠>肌肉注射
>皮下注射>口服
>皮肤
PPT课件
19
药物的体内过程——吸收
1.胃肠道给药—口服(per os ,p.o.)
吸收部位:胃肠道 胃肠道各部位的吸收面大小(m2)
②需耗能 ③有饱和现象(受载体转运能力的限制) ④有竞争性抑制现象
主要存在于神经、肾小管和肝的细胞膜,对少 数药物的转运有意义
PPT课件
15
药物的跨膜转运
易化扩散(facilitated diffusion)
药物依赖细胞膜中的特异性载体,从高浓度一 侧向低浓度一侧的跨膜转运过程
特点: 不消耗能量、顺浓度差及电位差转运
PPT课件
39
问题
某人过量服用苯巴妥(酸性药)中 毒,有何办法加速脑内药物排至外周,并从 尿内排出?
PPT课件
40
药物的体内过程—排泄
②肾小管的主动分泌(active tubule secretion)
两类转运系统: 有机酸转运系统(弱酸通道) 有机碱转运系统(弱碱通道)
特点: 遵循主动转运的规律 分泌机制相同的两类药合用时,经同一载 体转运可发生竞争性抑制
  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。

药物代谢动力学一、最佳选择题1、决定药物每天用药次数的主要因素是A、吸收快慢B、作用强弱C、体内分布速度D体内转化速度E、体内消除速度2、药时曲线下面积代表A、药物血浆半衰期B、药物的分布容积C、药物吸收速度D、药物排泄量E、生物利用度3、需要维持药物有效血浓度时,正确的恒定给药间隔时间是A、每4h给药一次B、每6h给药一次C、每8h给药一次D、每12h给药一次E、每隔一个半衰期给药一次4、以近似血浆半衰期的时间间隔给药,为迅速达到稳态血浓度,可以首次剂量A、增加半倍B、增加1倍C、增加2倍D、增加3倍E、增加4倍5、某药的半衰期是7h,如果按每次0.3g, —天给药3次,达到稳态血药浓度所需时间是A、5〜10hB、10〜16hC、17〜23hD、24 〜28hE、28 〜36h6、按一级动力学消除的药物,按一定时间间隔连续给予一定剂量,达到稳态血药浓度时间长短决定于A、剂量大小B、给药次数C、吸收速率常数D、表观分布容积E消除速率常数7、恒量恒速给药最后形成的血药浓度为A、有效血浓度B、稳态血药浓度C、峰浓度D、阈浓度E、中毒浓度8、药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着A、药物作用最强B、药物吸收过程已完成C、药物消除过程正开始D、药物的吸收速度与消除速率达到平衡E、药物在体内分布达到平衡9、按一级动力学消除的药物有关稳态血药浓度的描述中错误的是A、增加剂量能升高稳态血药浓度B、剂量大小可影响稳态血药浓度到达时间C、首次剂量加倍,按原间隔给药可迅速达稳态血药浓度D、定时恒量给药必须经4〜6个半衰期才可达稳态血药浓度E、定时恒量给药达稳态血药浓度的时间与清除率有关10、按一级动力学消除的药物,其消除半衰期A、与用药剂量有关B、与给药途径有关C、与血浆浓度有关D、与给药次数有关E、与上述因素均无关11、某药按一级动力学消除,其血浆半衰期与消除速率常数k 的关系为A、0.693/kB、k/0.693C、2.303/kD、k/2.303E、k/2 血浆药物浓度12、对血浆半衰期(一级动力学)的理解,不正确的是A、是血浆药物浓度下降一半的时间B、能反映体内药量的消除速度C、依据其可调节给药间隔时间D、其长短与原血浆浓度有关E、一次给药后经4〜5个半衰期就基本消除13、静脉注射1g某药,其血药浓度为10mg/ dl,其表观分布容积为A、0.05 LB、2LC、5LD、10LE、20L14、在体内药量相等时,Vd 小的药物比Vd 大的药物A、血浆浓度较低B、血浆蛋白结合较少C、血浆浓度较高D、生物利用度较小E、能达到的治疗效果较强15、下列叙述中,哪一项与表观分布容积(Vd)的概念不符A、Vd 是指体内药物达动态平衡时,体内药量与血药浓度的比值B、Vd 的单位为L 或L /kgC、Vd 大小反映分布程度和组织结合程度D、Vd 与药物的脂溶性无关E、Vd 与药物的血浆蛋白结合率有关16、下列关于房室概念的描述错误的是A、它反映药物在体内分却速率的快慢B、在体内均匀分布称一室模型C、二室模型的中央室包括血浆及血流充盈的组织D、血流量少不能立即与中央室达平衡者为周边室E、分布平衡时转运速率相等的组织可视为一室17、影响药物转运的因素不包括A、药物的脂溶性B、药物的解离度C、体液的pH值D、药酶的活性E、药物与生物膜接触面的大小18、药物消除的零级动力学是指A、消除半衰期与给药剂量有关B、血浆浓度达到稳定水平C、单位时间消除恒定量的药物D、单位时间消除恒定比值的药物E、药物消除到零的时间19、下列有关一级药动学的描述,错误的是A、血浆药物消除速率与血浆药物浓度成正比B、单位时间内机体内药物按恒比消除C、大多数药物在体内符合一级动力学消除D、单位时间机体内药物消除量恒定E、消除半衰期恒定20、关于一室模型的叙述中,错误的是A、各组织器官的药物浓度相等B、药物在各组织器官间的转运速率相似C、血浆药物浓度与组织药物浓度快速达到平衡D、血浆药物浓度高低可反映组织中药物浓度高低E、各组织间药物浓度不一定相等21、对药时曲线的叙述中,错误的是A、可反映血药浓度随时间推移而发生的变化B、横坐标为时间,纵坐标为血药浓度C、又称为时量曲线D、又称为时效曲线E、血药浓度变化可反映作用部位药物浓度变化22、药物在体内的半衰期依赖于A、血药浓度B、分布容积C、消除速率D、给药途径E、给药剂量23、依他尼酸在肾小管的排泄属于A、简单扩散B、滤过扩散C、主动转运D、易化扩散E、膜泡运输24、药物排泄的主要器官是A、肾脏B、胆管C、汗腺D、乳腺E、胃肠道25、有关药物排泄的描述错误的是A、极性大、水溶性大的药物在肾小管重吸收少,易排泄B、酸性药在碱性尿中解离少,重吸收多,排泄慢C、脂溶性高的药物在肾小管重吸收多,排泄慢D、解离度大的药物重吸收少,易排泄E、药物自肾小管的重吸收可影响药物在体内存留的时间26、下列关于肝微粒体药物代谢酶的叙述错误的是A、又称混合功能氧化酶系B、又称单加氧化酶C、又称细胞色素P450酶系D、肝药物代谢酶是药物代谢的主要酶系E、肝药物代谢专司外源性药物代谢27、药物的首过消除可能发生于A、舌下给药后B、吸入给药后C、口服给药后D、静脉注射后E、皮下给药后28、具有肝药酶活性抑制作用的药物是A、酮康唑B、苯巴比妥C、苯妥英钠D、灰黄霉素E、地塞米松29、下列关于肝药酶的叙述哪项是错误的A、存在于肝及其他许多内脏器官B、其作用不限于使底物氧化C、对药物的选择性不高D、肝药酶是肝脏微粒体混合功能酶系统的简称E、个体差异大,且易受多种因素影响30、下列关于肝药酶诱导剂的叙述中错误的是A、使肝药酶的活性增加B、可能加速本身被肝药酶的代谢C、可加速被肝药酶转化的药物的代谢D可使被肝药酶转化的药物血药浓度升高E、可使被肝药酶转化的药物血药浓度降低31、促进药物生物转化的主要酶系统是A、单胺氧化酶B、细胞色素P450酶系统C、辅酶UD、葡萄糖醛酸转移酶E、胆碱酯酶32、下列关于药物体内转化的叙述中错误的是A、药物的消除方式是体内生物转化B、药物体内的生物转化主要依靠细胞色素P450C、肝药酶的作用专一性很低D、有些药物可抑制肝药酶活性E、有些药物能诱导肝药酶活性33、不符合药物代谢的叙述是A、代谢和排泄统称为消除B、所有药物在体内均经代谢后排出体外C 肝脏是代谢的主要器官D 药物经代谢后极性增加E、P450 酶系的活性不固定34、药物在体内的生物转化是指A、药物的活化B、药物的灭活C、药物化学结构的变化D、药物的消除E、药物的吸收35、不影响药物分布的因素有A肝肠循环B血浆蛋白结合率C、膜通透性D、体液pH值E、特殊生理屏障36、关于药物分布的叙述中,错误的是A、分布是指药物从血液向组织、组织间液和细胞内转运的过程B、分布多属于被动转运C、分布达平衡时,组织和血浆中药物浓度相等D、分布速率与药物理化性质有关E、分布速率与组织血流量有关37、影响药物体内分布的因素不包括A、组织亲和力B局部器官血流量C、给药途径D生理屏障E、药物的脂溶性38、药物通过血液进入组织器官的过程称A、吸收B、分布C、贮存D、再分布E、排泄39、药物与血浆蛋白结合A、是不可逆的B、加速药物在体内的分布C、是可逆的D、对药物主动转运有影响E、促进药物的排泄40、药物肝肠循环影响药物在体内的A、起效快慢B、代谢快慢C、分布程度D、作用持续时间E、血浆蛋白结合率41、下列关于药物吸收的叙述中错误的是A、吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程B、皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收C 口服给药通过首过消除而使吸收减少D、舌下或直肠给药可因首过消除而降低药效E皮肤给药大多数药物都不易吸收42、丙磺舒可以增加青霉素的疗效。

原因是A、在杀菌作用上有协同作用B、两者竞争肾小管的分泌通道C、对细菌代谢有双重阻断作用D延缓抗药性产生E增强细菌对药物的敏感性43、酸化尿液时,可以使弱碱性药物经肾排泄时A、解离多,再吸收多,排出慢B、解离少,再吸收多,排出慢C、解离少,再吸收少,排出快D、解离多,再吸收少,排出快E、解离多,再吸收少,排出慢44、弱酸性药物在碱性尿液中A、解离多,在肾小管再吸收多,排泄慢B、解离少,再吸收多,排泄慢C、解离多,再吸收少,排泄快D、解离少,再吸收少,排泄快E、解离多,再吸收多,排泄快45、碱化尿液可使弱碱性药物A、解离少,再吸收多,排泄慢B、解离多,再吸收少,排泄慢C、解离少,再吸收少,排泄快D、解离多,再吸收多,排泄慢E、排泄速度不变46、关于药物跨膜转运的叙述中错误的是A、弱酸性药物在酸性环境解离度小,易转运B、弱酸性药物在碱性环境解离度小,易转运C、弱碱性药物在碱性环境解离度小,易吸收D、弱碱性药物在酸性环境解离度大,不易转运E、溶液pH的变化对弱酸性和弱碱性药物的转运影响大47、阿司匹林的pKa 是3.5,它在pH 为7.5 的肠液中,约可吸收A、1%B、0.1%C、0.01%D、10%E、99%48、某弱酸性药物pKa=4.4,其在胃液(pH=1.4)中的解离度约为A、0.5B、0.1C、0.01D、0.001E、0.000149、评价药物吸收程度的药动学参数是A、药-时曲线下面积B、清除率C、消除半衰期D、药峰浓度E、表观分布容积50、某弱酸性药物在pH=7.0 的溶液中90%解离,其pKa 值约为A、6B、5C、7D、8E、951、弱酸性药物在pH=5 的液体中有50%解离,其pKa 值约为A、2B、3C、4D、5E、652、药物的pKa 值是指其A、90%解离时的pH 值B、99%解离时的pH 值C、50%解离时的pH 值D、10%解离时的pH 值E、全部解离时的pH值53、体液的pH 值影响药物转运是因为它改变了药物的A、稳定性B、脂溶性C、pKaD、离解度E、溶解度54、药物经下列过程时,何者属主动转运A、肾小管再吸收B、肾小管分泌C、肾小球滤过D、经血脑屏障E、胃黏膜吸收55、下列关于药物主动转运的叙述错误的是A、要消耗能量B、可受其他化学品的干扰C、有化学结构的特异性D、只能顺浓度梯度转运E、转运速度有饱和现象56、易化扩散的特点是A、不耗能,顺浓度差,特异性高,无竞争性抑制现象B、不耗能,顺浓度差,特异性不高,有竞争性抑制现象C、耗能,顺浓度差,特异性高,有竞争性抑制现象D、不耗能,顺浓度差,特异性高,有竞争性抑制现象E、转运速度无饱和现象57、有关药物简单扩散的叙述错误的是A、不消耗能量B、需要载体C、不受饱和限度的影响D、受药物分子量大小、脂溶性、极性的影响E、扩散速度与膜的性质、面积及膜两侧的浓度梯度有关58、脂溶性药物在体内通过生物膜的方式是A、主动转运B、简单扩散C、易化扩散D、膜孔滤过E、离子通道转运59、患者高热发生惊厥时,需用地西泮紧急抢救,最适宜的给药途径是A、舌下给药B、皮下注射C、肌内注射D、静脉注射E、栓剂给药60、肝肠循环定义是A、药物在肝脏和小肠间往返循环的过程B、药物在肝脏和大肠间往返循环的过程C、药物在肝脏和十二指肠间往返循环的过程D、药物经十二指肠吸收后,经肝脏转化再入血被吸收的过程E、药物自胆汁排泄到十二指肠后,在肠道被再吸收又回到肝脏的过程61、某药的半衰期为8h,—次给药后从体内基本消除(约97%)的时间是A、约30hB、约40hC、约50hD、约70hE、约90h62、决定药物起效快慢的最主要因素是A、生物利用度B、个体差异C、吸收速度D血浆蛋白结合率E消除速率常数63、大多数药物通过生物膜的转运方式是A、主动转运B、简单扩散C、易化扩散D、吞噬作用E、孔道转运二、配伍选择题1、A.直肠给药B.皮肤给药C.吸入给药D.静注给药E.口服给药(1) 首过消除较明显的固体药物适宜(2) 气体、易挥发的药物或气雾剂适宜(3) 全麻手术期间快速而方便的给药方式是(4) 药物吸收后可发生首过效应的给药途径是2、A.皮下注射B.皮内注射C.静脉注射D.肌内注射E.以上都不对(1) 无吸收过程的给药途径是(2) 一般混悬剂不可用于(3) 易发生即刻毒性反应的给药途径是3、A.空腹口服B.饭前口服C.饭后口服D.睡前口服E.定时口服(1) 增进食欲的药物应(2) 对胃有刺激性的药物应(3) 需要维持有效血药浓度的药物应(4) 催眠药物应4、 A.吸收速度B.消除速度C.血浆蛋白结合D.药物剂量E.零级或一级消除动力学(1) 药物的作用强弱取决于(2) 药物作用开始的快慢取决于(3) 药物作用持续的长短取决于(4) 药物的半衰期取决于(5) 药物的表观分布容积取决于5、 A.1 个B.3 个C.5 个D.7 个E.9 个(1) 恒量恒速给药后,约经过几个血浆半衰期,可达到稳态血药浓度(2) 一次静注给药后经过几个血浆半衰期,自机体排除约95%6 A.容易经简单扩散转运B.不易经简单扩散转运C.容易经主动转运跨膜D.不容易经主动转运跨膜E.以上都不对(1) 弱酸性药物在酸性环境中比在碱性环境中(2) 弱碱性药物在酸性环境中比在碱性环境中(3) 弱碱性药物在碱性环境中比在酸性环境中7、 A. 在胃中解离增多,自胃吸收增多B. 在胃中解离减少,自胃吸收增多C. 在胃中解离减少,自胃吸收减少D. 在胃中解离增多,自胃吸收减少E.没有变化(1) 弱酸性药物与抗酸药同服时,比单独服用(2) 弱碱性药物与抗酸药同服时,比单独服用8、A.解离多,再吸收多,排泄慢B.解离多,再吸收少,排泄快C.解离少,再吸收多,排泄慢D.解离少,再吸收少,排泄快E. 解离多,再吸收少,排泄慢(1) 弱酸性药物在酸性尿中(2) 弱碱性药物在酸性尿中(3) 弱酸性药物在碱性尿中(4) 弱碱性药物在碱性尿中9、 A.表观分布容积B.清除率C.血浆t1/2D.生物t1/2E.生物利用度(1) 药物效应下降一半的时间(2) 药物分布的广泛程度(3) 药物吸收进入血循环的速度和程度(4) 药物自体内消除的一个重要参数10、A.K B.Cl C.t 1/2 D.Vd E.F(1) 用于评价制剂吸收的主要指标是(2) 反映药物在体内分布广窄程度的指标是11、A.简单扩散B.主动转运C.首过消除D.肝肠循环E.易化扩散(1) 药物分子依靠其在生物膜两侧形成的浓度梯度的转运过程称为(2) 药物经胃肠道吸收在进入体循环之前代谢灭活,进入体循环的药量减少称为(3) 药物随胆汁排入十二指肠可经小肠被重吸收称为12、A.C max B.T peak C.Cl D.t 1/2 E.C ss(1)半衰期是(2)达峰时间是(3) 清除率(4) 稳态血药浓度是13、A.药物的吸收B.药物的分布C.药物的转运D.药物的排泄E.药物的代谢(1) 药物在体内的生物转化称为(2) 药物及其代谢物自血液排出体外的过程是(3) 药物吸收分布和排泄都涉及的过程是(4) 药物从给药部位转运进入血液循环的过程是、最佳选择题1 、、E,4、B,5、E,6、E,7、、B,10、E,11、A,12、D,13、D,14、C,15、D,16、B,17、D,18、C,19、D,20、A,21、D,22、C,23、C,24、A,25、B,26、E,27、C,28、A,29、A,30、D,31、B,32、A,33、B,34、C,35、A,36、C,37、C,38、B,39、C,40、D,41、D,42、B,43、D,44、C,45、A,46、B,47、C,48、D,49、A,50、A,51 、D,52、C,53、D,54、B,55、D,56、D,57、B,58、B,59、D,60、E,61、B,62、C,63、B,二、配伍选择题1 、<1>、A,<2> 、C,<3>、D,<4>E,2、<1>、C,<2>、C,<3> 、C,3、<1>、B,<2>、C,<3>、E,<4>、D,4、<1>、D,<2>、A,<3> 、B,<4> 、B,<5> 、C,5、<1>、C,<2>、C,6、<1>、A,<2> 、B,<3>、A,7、<1>、D,<2>、B,8、<1>、C,<2>、B,<3>、B,<4>、C,9、<1>、D,<2>、A,<3> 、E,<4>、B,10、<1>、D,11 、<1>、A,<2> 、C,<3>、D,12、<1>、D,<2> 、B,<3>、C,<4>、E,13、<1>、E,<2> 、D,<3>C,<4>、A。

相关文档
最新文档