中药甘草中黄酮类成分的研究综述
中药甘草中黄酮类成分的研究
作者：周浩楠
专业：中药资源与开发
学号：1246128
摘要：查阅近年有关文献,对甘草中黄酮类化学成分及其药理作用进行综述。甘草中黄酮类化合物分为黄酮类、黄酮醇类、异黄酮类、查尔酮类、双氢黄酮类、双氢查尔酮类等;药理研究证明其具有抑菌、抗肿瘤、抗病毒、抗氧化等广泛的药理作用,对其进行进一步的研究和开发具有重要意义。采用高效液相色谱-质谱联用方法分析了甘草(Glycyrrhiza uralensis)中的化学成分。通过高效液相色谱可将三萜、黄酮及香豆素等50余种化学成分较好的分离。
关键词：甘草；黄酮类成分；药理作用；化学成分测定方法；综合利用。
甘草来源于豆科（Leguminosae）甘草属（Glycyrrhizin）植物乌拉尔甘草（Glycyrrhiza uralensis Fisch.）、胀果甘草（Glycyrrhiza inflate Bat.）或光果甘草（Glycyrrhiza glabra L.）的干燥根及根茎，具有补脾益气、祛痰止咳、清热解毒、缓急止痛、调和诸药之功效。在西方国家甘草主要用作矫味剂、烟草添加剂和祛痰药。自1964年Revers[1]发现甘草提取物可以治疗胃溃疡以来，甘草的药用价值受到人们的广泛关注。近年来化学和药理学研究表明，甘草的主要有效成分是黄酮类和三萜皂苷成分。但是，自从1969年Chihara[2] 在日本首先发现的香菇多糖具有很好的抗肿瘤活性以来，多糖的研究越来越广泛的被重视。另外，还从甘草中分离得到香豆素类、氨基酸、生物碱、雌激素和有机酸等化合物。截至目前，甘草中共分离得到300多个黄酮类化合物、60多个三萜皂苷类化合物及15多个多糖类成分[3]。近几年来随着新技术的不断应用，人们对甘草的认识和应用也逐渐深入和广泛。它不仅广泛应用在医药上而且也应用于食品、轻工业等方面。此外，甘草还具有防沙固沙，改良土壤等作用。人们也将应用于环境保护等方面，以防水土流失及改良生态环境。随着甘草的应用日益广泛，供需求量也越来越大，有关甘草的研究一直是广大药学工作者所热衷和关注的。本文就其甘草中的黄酮类化合物的研究概况进行综述。
1.传统中医用药
性平味甘：归心、肺、脾、胃经。
主要功效：益气补中、清热解毒、祛痰止咳、缓急止痛、调和药性、主要作用：①用于心气不足的心动悸，脉结代，与脾气虚弱的倦怠乏力，食少便溏，能补益心脾之气。②用于痰多止咳。能祛痰止咳，并可用于适宜配伍而应用广泛。
③用于腹腔及四肢挛急作痛。能缓急止痛。④用于药性峻猛的方剂中。能缓和药性烈性或减轻毒副作用，又可调和脾胃。⑤用于热毒疮疡。咽喉肿痛及药物食物中毒等，能清热解毒。
使用注意：湿盛胀满，浮肿者不宜用。反大、芫花、甘遂、海藻。久服较大剂量生甘草可引起浮肿。煎服3-10克。清热解毒宜生用，补中缓急宜炙用。[4]
2.甘草中黄酮类成分
甘草中的黄酮大致可分为水溶性黄酮和脂溶性黄酮。甘草黄酮类成分因连有异戊烯基后会使得其脂溶性增加。目前，从甘草属植物中已发现黄酮及其衍生物300多种，它们的基本母核结构类型有15种，其中包括黄酮、黄酮醇、双氢黄酮、双氢黄酮醇、查尔酮、异黄酮、双氢异黄酮、异黄烷、异黄烯等。对甘草中黄酮类成分的药理作用研究表明，这些成分在抗肿瘤、抗氧化、抗病毒方面作用显著[5-6]。
异戊烯基的黄酮类化合物是甘草黄酮类化合物中独特的一类，因连有异戊烯基而脂溶性增强。在结构上它们是有3,3-二甲基丙烯基（isoprenyl），或E-3，7-二甲基-2，6-辛二烯基（geranyl）等作为黄酮骨架结构一部分的化学体。目前，虽有较多这类化合物已经从用作传统药物的植物中提取分离获得，但相对于分布广泛的众多的黄酮类化合物而言，异戊烯基黄酮类化合物在植物王国中的分布还是有限的，目前已发现的大约近700个。研究表明，异戊烯基黄酮类化合物具有多种生物活性，例如，降血压、抗真菌、抗病菌、抗氧化、抗肿瘤、抗HIV 等[7-12]；学术界普遍认为，有生物活性（尤其是抗微生物的活性）的黄酮类化合物至少要求有酚经基和一定的亲脂性。据Nikaido,T.等报道，黄酮类化合物中异戊烯基的存在极大地增长了它们的亲脂性，这使得化合物分子能够强烈地亲和生物膜，进而可引起相关生物活性的显著提高[13]。
3.黄酮药理作用
甘草中的黄酮类成分可分为水溶性黄酮和脂溶性黄酮，甘草中分离得到了300多种黄酮类化合物，其中，二氢黄酮和查耳酮是主要类型!最初甘草的所有药理作用都被归因于甘草三萜皂苷类成分，自甘草抗溃疡的作用被证实来源于甘草黄酮后，甘草黄酮的药理作用才开始受到关注。目前，已证实甘草黄酮存在抗氧化、抗炎、抗菌、保肝、激素样作用、降糖、降脂、抗癌、解痉、抗抑郁等诸多药理作用。临床用于治疗急慢性肝损伤、各类炎症、心脑血管疾病、肿瘤、神经退化性疾病等的治疗。
3.1水溶性黄酮药理作用
3.1.1抗肿瘤：聂小华[14]等研究了甘草酸、甘草黄酮和甘草多糖三种有效成分对胃腺癌细胞株SGC-7901的抑制作用，实验结果表明，甘草黄酮对SGC-7901具有明显的抑制作用，IC为290.6μg/ml，甘草酸在1000μg/ml的高浓度下才表现出一定的抑制作用，而甘草多糖则无抑制作用。Fu Y等研究表明，甘草查尔酮A(Licochalcone-A)能诱导前列腺癌PC-3细胞中度凋亡，但是能在 G2/M期显著阻断细胞周期。Hsu YL等首次报道了异甘草素不仅能有效抑制人肺癌A459细胞的增殖，而且能诱导其凋亡并在G1期抑制细胞的增殖。能显著抑制人肝癌Hep G2
细胞的生长、诱导Hep G2细胞凋亡，且通过p53依赖途径阻止细胞周期。日本学者Hatano等报道，甘草根中黄酮类成分有清除自由基作用，其licooshalconeB＞licochalconcA＞isoliqurttigenin＞liqurrtigein。该作用与5-脂质过氧化酶抑制作用相同，其中，具有邻位酚羟基黄酮的作用最强。还有人证明，LicochalconeA有抑制肿瘤发生的作用，liquiritin和GL能使大鼠腹上肝癌及小鼠艾氏腹水癌细胞产生形态学上的变化。王秀梅[15]等报道，甘草叶中富含黄酮组分（LF）可诱导单核巨噬细胞产生肿瘤坏死因子作用。马靖[16,17]等报道了甘草提取物通过p53非依赖途径诱导胃癌 MGC-803细胞凋亡，其作用机制是钙池排空操纵的外钙内流在甘草诱导 MGC-803细胞凋亡之中发挥了决定性的作用。甘草提取物除可诱导胃癌 MGC-803凋亡之外，还可选择性诱导肝癌HepG2、肺癌NSCLC与宫颈癌Hela等几种人肿瘤细胞凋亡，但不能诱导胃癌BGC-823 细胞凋亡。
3.1.2对消化系统的作用：甘草浸膏、甘草提取物、甘草甙、异甘草甙、甘草素及 FM100对大鼠实验性溃疡均有明显的抑制作用。1989年Yano等通过多种溃疡模型证明了H-脱氧甘草萜醇衍生物的抗溃疡作用。李仁等从提取甘草膏剩下的药渣中得到富黄酮组分，已被我国批准为用于治疗溃疡病的两类新药。贾世山等也证明甘草叶乙醇提取物中的富黄酮组分（LF）具有显著的抑制胃酸过多作用。
3.1.3抗氧化作用：甘草中黄酮类成分对能引起生物组织膜因产生过氧化作用而导致结构和功能损伤的超氧阴离子和羟基等自由基有明显的清除作用，从而起到对生物组织的保护作用。傅乃武[18]等报道了14种甘草黄酮类化合物对4种活性氧的清除作用，证实了甘草中含有的黄酮类成分具有明显的抗氧化作用。甘草黄酮类物质可以防止低密度脂蛋白（LDL）发生脂质过氧化反应，降低病人血浆中的低密度脂蛋白被氧化的易感系数。提高血浆中的低密度脂蛋白的抗氧化!抗凝聚!抗滞留的能力。可以用来治疗各种由于血脂高!脂质氧化所引起的疾病。Paula A.等人研究了甘草中异黄酮类化合物glabridin对LDL氧化过程的影响，证实了glabridin的抗氧化作用。[19]
3.1.4甘草素（liquiritigenin）药理活性：甘草素是甘草中含量较高的黄酮类成分之一，为甘草苷的苷元，是Akt蛋白激酶抑制剂，也是一种高选择性的雌激素受体激动剂，具有细胞保护作用，可抑制扑热息痛诱导的急性肝损伤。但是，有关甘草素具有上述药理活性的分子机制尚不明确。
3.1.5异甘草素（isoliquiritigenin）药理活性：异甘草素是甘草中含量较高的另一种黄酮，一种常用天然色素，具有抗炎、抗癌、抗组织胺、抗氧化、抗血小板凝集、抗癌、抗过敏、抗病毒和雌激素样等多种活性，其中，抗癌活性较为突出。异甘草素可抑制多种癌细胞的生长和增殖，并诱导其凋亡，包括结肠癌细胞、肺癌细胞、前列腺癌细胞、肝癌细胞、子宫内膜癌、平滑肌瘤细胞。
3.1.6光甘草定（glabridin）药理活性：光甘草定属于异黄烷类黄酮，为光果甘草特有的黄酮种类之一，是甘草提取物中的疏水成分。具有抗菌、抗炎、保护心血管等多种活性，并具有雌激素样作用，在多种炎症、心血管疾病和中枢神经系统疾病的治疗中常用。它在细胞色素P450/NADPH 氧化系统中显示出很强的抗自由基氧化作用，能明显抑制体内新陈代谢过程中所产生的自由基，以免受对氧化敏感的生物大分子（低密度脂蛋白LDL,DNA）和细胞壁等被自由基氧化损伤，从而可以防止与自由基氧化有关的某些病理变化，如动脉粥样硬化、细胞衰老等。此外，光甘草定尚有一定的降血脂和降血压的作用。意大利研究还证实Glabridin有抑制食欲的作用，它能减少脂肪却又不减轻体重。
3.1.7甘草查耳酮（licochalcone）药理活性：甘草查耳酮是近年来新发现的一种雌激素黄酮，又可分为多种不同类型，目前仅见对甘草查耳酮A和甘草查耳酮E药理活性的相关报道。甘草查耳酮A具有抗炎、抗菌、抗氧化、抗癌、降脂活性及解痉作用。Kolbe发现，甘草查耳酮A的抗炎作用与抑制多种致炎因子的生成相关，甘草查耳酮A可抑制人皮肤成纤维细胞中白介素1诱导的前列腺素E 的生成，具有抗炎活性。甘草查耳酮的抗癌活性是由于其诱导细胞周期停滞在G2和G1后期的作用。基于其的抗炎、抗氧化活性，甘草查耳酮A可用于敏感性皮肤病的治疗，如酒渣鼻等。另外，还发现甘草查耳酮A体外具有抗幽门杆菌的活性，还有抗HIV的活性。此外，甘草查耳酮E通过调节NF-kappa B和Bc-12家族，诱导上皮细胞凋亡。
甘草中的黄酮和酚类化合物是甘草属化学分类的标志化合物，主要成分如甘草素、甘草苷、异甘草素和异甘草苷在3种甘草中均存在。除甘草素、异甘草素、光甘草定和甘草查耳酮被证明存在多种药理活性外，其他甘草黄酮和酚类成分的药理活性也有见报道。甘草苷和异甘草苷均具有抗抑郁作用；同时，异甘草苷还具有抗氧化活性。光甘草醇具有抗菌活性，可抑制变形链球菌的生长，抗肿瘤转移和复发，并且是一种胆固醇酰基转移酶抑制剂。Somjen等研究了一种异黄酮----光甘草素，发现它具有雌激素样作用，可刺激上皮细胞DNA的合成，可被用来开发绝经后妇女的血管损伤和动脉粥样硬化，预防心血管疾病的发生。皮肤病学研究发现，甘草的3种黄酮类化合物，异甘草素葡萄糖洋芫荽糖苷、异甘草苷和甘草查耳酮A，能抑制酪氨酸酶活性，存在开发为褪色剂的潜力。甘草异黄酮glycyrrhisoflavone和glyasperinC 也被报道有上述活性。
4.甘草及其制剂中化学成分测定方法
甘草及其制剂常以甘草酸为定量指标，已报道的甘草酸定量分析方法有重量法，比色法，紫外分光光度法，极谱催化波法，薄层扫描法，高效液相色谱法等。
4.1薄层扫描法（TLCS）
TLCS又称薄层扫描光密度法（TLCS），一般经CF254薄层板展开，在
254nm等紫外灯下定位，然后在进行单位、双波长扫描定量。黄酮类成分经氯仿—甲醇—甲酸不同比例的系统展开，双波长反射法线性扫描，随行标准法进行测定，可鉴别测定甘草苷和异甘草苷的含量。甘草中唯一存在的异黄酮苷、芒柄花苷的含量也可通过TLCS测得。
4.2高效液相色谱法（HPLC）
HOLC法测定甘草及其制剂中的各种有效成分，方法简便，快速易行，重复性和回收率好，有较好的准确率和精密度。供试液多由样品甲醇超声提取后离心或滤过制得。吕归宝等认为甘草及其制剂，经超生波法，氨水一次提取，以联苯为内标，HPLC测定的含量最高。刘世端等用反相离子对高效液相法测定了二种不同产地甘草及十二种含甘草的制剂进行甘草酸含量测定，研究了流动相中离子对试剂的浓度，甲醇含量，PH值及柱温等对容量因子和分离度的影响，并考察了供试品前处理的方法。
5.甘草的综合开发利用
甘草不仅用于医药方面，而且在食品，轻工业等行业，随着新技术的不断出现，其应用越来越广泛。日本东北大学爱滋病研究所不久前发现甘草酸及甘草甜素对爱滋病携带者具有预防发病作用，甘草又可增加机体免疫力，抑制病毒的
增殖和扩散，其抑制率达98%，且在一年内保持不变，无副作用。美国加利中药研究所一直用甘草治疗爱滋病，取得了效果。我国1979年起用甘草煎剂治疗牙周病效果明显。近年又发现甘草有许多新用途。经研究其提取物添加至啤酒、饮料、糖果、酱油等食品中，能使上述食品增加营养、健身水平。用于香烟制造能增加味道的品质，还可制灭火器的泡沫稳定剂。近年来国外食品、药品、化妆品等行业都采用甘草参与配制，以提高各自产品的品位，达到提高经济效益和增强竞争力的目的。
6.小结
随着对甘草化学成分和药理作用研究的深入，表明甘草黄酮类化合物具有多种药理作用，是一类非常有效的活性成分，已成为目前甘草研究的热点，受到广泛的关注。
甘草作为最常用的中药之一，对其化学成分的研究一直受到了各国学者的重视，迄今为止，已从甘草属植物中分离得到了61种三萜类化合物，300多种黄酮类化合物。但目前以甘草单体成分作为主成分的上市药品多以甘草酸及其衍生物为主，不少厂家在提取甘草酸及其衍生物时，产生了大量含有甘草黄酮的废渣，不仅污染了环境，还造成了甘草资源的极大浪费。但甘草中除了甘草酸及其衍生物有药理活性外，甘草黄酮也被证明有多种药理活性。因此，我们有必要加大提取甘草黄酮工艺的研究力度，早日将其开发成新药，这样一方面可以避免环境污染，提高甘草资源的利用率，又可以增加经济效益和社会效益。
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甘草综述
甘草综述 摘要：本文概述了甘草的化学成分，药物功效，机理以及临床运用。介绍甘草近些年在抗病毒，抗过敏等方面的研究 关键词：甘草化学成分药理作用临床应用甘草酸肿瘤 甘草作为我国著名的传统中药，始载于《神农本草经》，被列为上品，其性味甘平，归心、肺、脾、胃经【1】. 应用历史悠久，中医界素有“十方九草”之说，主要用于脾胃虚弱、倦怠无力、心悸气短、咳嗽痰多、脘腹挛急疼痛、痈疽疮毒，并能够缓解药物毒性，调和诸药，故又有别名为“国老”。西医方面，我国是世界上研究甘草(GL)最早的国家。我国学者对甘草属药用植物的系统分类，生态资源，化学成分，分离提取方法，药理药效，质量评价以及生产加工等方面进行了大量的研究。据现有资料报道，国内外已从甘草中分离得到100多种黄酮类化合物，60多种三萜类化合物以及香豆索类，l8种氮基酸，多种生物碱，雌性激索和多种有机酸等[【2】．在临床应用方面也很广泛。 本文就对干草的药理作用进行综述。 2 化学成分 1甘草根及根茎含甘草甜素，甘草酸的钾、钠、钙盐为甘草的甜味成分，甘草酸水解后产生二分子葡萄糖醛酸和l8口一甘草次酸。另含24一羟基甘草次酸，3B一羟基齐墩果烷一ll，l3(18)一二烯一3O一酸，36-羟基齐墩果烷一9(11)，12(13)一二烯一30酸及游离甘草次酸，甘草次酸甲酯，甘草内酯。尚含黄酮化合物：甘草苷，甘草苷元。异甘草苷，异甘草苷元，新甘草苷，新异甘草苷，异甘草呋喃糖苷，以及鼠李糖异甘草苷，甘草利酮，芒果黄花索，5—0一甲基芒果黄花索等。此外，含苦味质，树脂，香豆索化合物和葡聚糖等。又从陕北甘草中分得甘草苯并呋喃，口一谷甾醇，芒丙花索。 2光果甘草根和根茎含甘草甜索l0～l4％，除分离得到甘草酸，甘草次酸外，尚得多种三萜类化合物，甘草萜醇，甘草内酯去氧甘草内酯及异甘草内酯等。另含有黄酮苷类化合物：甘草苷，甘草苷元，异甘草苷元，新甘草苷，异甘草呋喃糖甙，光果甘草苷．光果甘草苷元，异光果甘草苷，异光果甘草苷元，甘草黄酮A，甘草查耳酮A及甘草查耳酮B。此外。尚含7一甲氧基香豆索，伞形花内酯．阿魏酸。门冬酰胺及甘露醇等。地上部分分离得到甘草次酸及其盐，多种黄酮化合物。如山奈索，紫云荚苷，异牡荆索。甘草苷元，异甘草苷元，芫花索等；有报道光果甘草尚分离得到光果甘草宁索，松属索和李属异黄酮。 3甘草中含有甘草酸(glycyrrhizin)、甘草次酸(glycyrrhetinic acid)、黄酮、生物碱等，其中，甘草酸是最重要的活性成分，具有抗炎、解毒、保肝等作用。1分子甘草酸水解后生成1分子甘草次酸和2分子葡萄糖醛酸. 3药理作用 抗病毒作用 病毒影响着人们的健康和日常生活，严重地甚至能夺取生命。经过药理学研究，GA作为甘草中的主要抗病毒有效化学成分，抗病毒作用显著。GA可明显减轻肝细胞脂肪变及坏死，减轻肝细胞间质炎症反应，抑制肝细胞纤维增生以及促进肝细胞再生等，且副作用少，是一种治疗乙型肝炎值得重视与推广的药物。80年代，日本学者首次报道了GA抗艾滋病病毒HIV的作用，曾引起轰动。艾滋病
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甘草中化学成分的提取与分离 摘要：本文主要介绍了甘草中主要的化学成分以及这些化学成分的含量和性质，并简述了甘草酸，甘草次酸和甘草甘的提取和有效成分的含量测定，为进一步的生产实践做出贡献。 关键词：甘草化学成分提取 正文：甘草属于豆科甘草属，以根和根状茎入药。甘草在我国集中分布于三北地区(东北、华北和西北各省区)，而以新疆、内蒙古、宁夏和甘肃为中心产区。随着药学及其相关学科以及科研设备的发展，甘草中主要含有的甘草酸、甘草次酸、黄酮、生物碱和氨基酸等化学成分，具有广泛的生物活性。 一、化学成分 药用甘草质量与其化学成分的组成、积累变化有直接的关系。先后从甘草属植物中提取、分离、鉴定了200多种化学成分，涉及甘草属植物10个种。其中最重要并已证实具有生物活性的成分主要是甘草酸等三萜皂苷类、黄酮类、香豆素类、多糖、生物碱、氨基酸等。 三萜皂苷类化合物：甘草属植物中三萜皂类成分具有量高、生理活性强的特点，甘草的许多药理作用都与这类成分有直接关系。至今在甘草属植物中已鉴定得到61种三萜类化合物，其中苷元45个。这些三萜类化合物其苷元均为3β-经基齐墩果烷型化合物的衍生物；皂苷一般为3β-羟基上的氧苷，糖元多为D-葡萄糖酸或D-葡萄糖。甘草酸一直被认为是甘草中最重要三萜类化合物，《中国药典》把甘草酸的量作为评价甘草药材及其制品质量的重要指标，通常要求不低于2％。 黄酮类成分：是近年来研究最活跃的天然活性成分之一，广泛存在于植物界中。这类化合物的存在对植物生长、发育、开花、结果以及抵御异物的侵入起着重要的作用。目前，从甘草属植物中已发现黄酮及其衍生物153种，它们的基本母核结构类型有15种，其中包括：黄酮、黄酮醇、双氢黄酮、双氢黄酮醇、查尔酮、异黄酮、双氢异黄酮、异黄烷、异黄烯等。对甘草中黄酮类成分的药理作用研究表明，这些成分在抗肿瘤、抗氧化、抗病毒方面作用显著。 甘草中黄酮类成分的分布和积策也表现出一定的特点。乌拉尔甘草无论是野生还是栽培，在一个生长季中，叶中总黄酮量最高，而地下部分的t相对较低；在5—10月，叶中的总黄酮量逐渐下降，而地下部分总黄酮盆具有上升趋势。各
甘草药理作用综述
甘草药理作用综述 甘草（Radix Glycyrrhiza），是一味补益中药，根、根茎是其药用部位，根呈圆柱形，直径0.6～3.5cm，长25～100cm，属于蝶形花亚科，呈灰棕色或者红棕色。本品味甘性平，既能益气补中，又能缓急止痛、缓和药性，还能润肺祛痰而止咳喘。 甘草分布甘草资源分布要是产自俄罗斯、土耳其、希腊、伊朗、中国、印度、巴基斯 坦、阿富汗、叙利亚、意大利和西班牙的野生和半野生的甘草。中国甘草资源丰富，分布广而且多，目前己知有8种，包括：1 乌拉尔甘草，分布很广，中国西北、东北、华北地区均有分布（新疆、甘肃、青海、陕西、宁夏、内蒙古、河北、山西、山东、辽宁、黑龙江）。 2 光果甘草，仅产于新疆。 3 胀果甘草，主要分布于新疆，向东可到达甘肃西北部及疏勒河沿岸。 4 刺果甘草(Glycrrhizapallidiflora Maxim.)，主要分布于黑龙江、辽宁、内蒙古、河北、山东、江苏、河南、陕西。 5 粗毛甘草(Glycrrhiza aspera Pall.)，仅分布在新疆的东部和北部。 6 黄甘草，主要分布于甘肃。7云南甘草(Glycrrhiza yunnanensis Chengf. etL. K. Tai)[1]。近年来，随着甘草的药用价值越来越被广泛应用，学者也对甘草进行了更深入的研究。甘草具有抗炎、抗病毒、抗癌、抗菌、抗肿、抗氧化、抗肝损伤、减毒作用等药理作用。 一抗炎 含甘草酸的甘草提取物可以有效治疗过敏性皮炎如湿疹、瘙痒症和皮肤囊肿。Abe 等用甘草酸治疗感染了伴刀豆球蛋白诱导的肝炎时小鼠三发现，与空白对照组相比，甘草酸可以促进抗原肝树枝状细胞产生白细胞介素，从而减轻炎症。此外，甘草中分离到的甘草黄烷在体外对血小板活化因子乙酰基转移酶活性抑制的IC50 值为7.7 μmol/L，具有抗炎活性，有望作为天然抗炎药物[1 ]。原皓等[15-16]报道了甘草酸二铵对大鼠结肠炎有显著的治疗作用，抑制促炎因子TNF-α、IL-6、IL-8 的产生和表达可能是其治疗机制之一[2 ]。甘草具有糖皮质激素样抗炎作用。对大鼠棉球肉芽肿、甲醛性浮肿, 皮下肉芽肿性炎症均有抑制作用。其抗炎作用可能与抑制毛细血管通透性, 抗组织胺, 或与肾上腺有关, 也有人认为它影响 了细胞内的生物氧化过程, 降低了细胞对刺激的反应性, 从而产生了抗炎作用[3 ]。 二抗病毒 甘草酸在临床上已被用于治疗慢性肝炎。甘草酸在体外可明显抑制HIV阳性病人血单核细胞中HIV复制，减少感染了致死剂量流感病毒的小鼠的发病率和死亡。Cinatl 等比较了三唑核苷、菌酚酸、吡唑呋喃菌素和甘草酸对两种SARS 冠状病毒FFM-1 和FFM-2的抑制,发现甘草酸对病毒复制的抑制最强[1]。梁再赋等报道了甘草酸单铵具有抗单纯I 型疱疹病毒的作用，当其ρ>25 mg/mL 时，对RK13 细胞有毒性作用；当ρ＜12.5 mg/mL 时，则无影响；当ρ>4 mg/mL 时，不但有灭活细胞作用外，且有灭活细胞内的I 型单纯疱疹病毒的作用. 而低质量浓度的甘草酸单铵具有减轻细胞损伤的作用，且对I 型单纯疱疹病毒感染ED50 的ρ＝1 mg/Ml[4]。 Epstein-Barr病毒与外周T细胞淋巴瘤、胃癌、Hodgkin’s 淋巴瘤等许多疾病的病因有关。使用甘草酸进行体外抗Epstein-Barr病毒实验，发现甘草酸干扰病毒的早期复制，但不影响病毒的吸附，也不会使病毒质粒失活；体外实验还表明，甘草酸具有抗虫媒病毒的作用[5]。甘草不仅对单纯性疱疹病素、水痘- 带状疱疹病毒有预防作用。张剑锋等的研究显示甘草酸对疱疹病毒群的VZV 感染的人胎儿成纤维细胞病灶数有明显的抑
甘草研究综述
甘草研究综述 中国药科大学 摘要：本文主要讲述甘草的化学成分及主要化学成分的分离、提取、纯化；甘草的药理学研究及临床应用；中成药使用情况；专利状况。 关键词：甘草、化学成分、药理学、临床研究、专利 1.概述 甘草为豆科(Leguminosae)乌拉尔甘草（Glycyrrhiza uralensisFisch.）、胀果甘草（G.inflataBat.）、光果甘草（G.glabraL.）的根及根茎。最初记载于《神农本草经》，列为上品。有调和诸药、解毒、补虚、止咳润肺等多种功能，为常用处方药，故又名国老，甘草在方剂中出现的频率最高，尤其因该药能调和诸药性而广泛配入复方，但由于甘草在方剂中多以从属地位出现，因而容易被医生忽略，妄加取舍，结果常影响临床疗效。在我国，甘草主产于内蒙古、甘肃。但近年来，我国甘草资源呈快速下降的趋势，据2001年草场资源调查统计，全地区甘草场面积为13.74万hm2，但到2007年，由于滥挖、滥采、滥开等原因，甘草面积减少到9.33万hm2，已减少的甘草面积占总甘草面积的47.62%。为了保护生态和资源，2002年，国家经济贸易委员会下达文件，规定甘草的采挖、运输、经营必须具有专业许可证，同时国家《野生药材资源保护管理条例》亦把甘草列为国家二级重点保护野生药材，以限制对甘草的过量应用，保护生态环境。 甘草性平，味甘，归十二经。有解毒、祛痰、止痛、解痉以至抗癌等药理作用。在中医上，甘草补脾益气，滋咳润肺，缓急解毒，调和百药。临床应用分“生用”与“蜜炙”之别。生用主治咽喉肿痛，痛疽疮疡，胃肠道溃疡以及解药毒、食物中毒等；蜜炙主治脾胃功能减退，大便溏薄，乏力发热以及咳嗽、心悸等。[1] 2.化学成分研究 2.1化学成分 大量的研究表明，甘草酸和黄酮类物质是甘草中最重要的生理活性物质，还有甘草多糖，主要存在于甘草根表皮以内部位上。甘草黄酮类物质包括甘草素(Liquiritigenin)、异甘草素(Isoliquiritigenin)、甘草苷(Liquiritin)、异甘草苷(Isoliquiritin)、新甘草苷(Neoliquiritin)、新异甘草苷(Neoisoliquiritin)、异甘草素-4-β-葡萄糖-β-洋芫妥糖苷(Licurazid)等。 2.2甘草酸 甘草酸异名甘草皂甙，甘草甜素为一种五环三萜皂苷。分子式C42H62O16，分子量822．92。由冰乙酸中结晶出的甘草酸为无色柱状结晶，mp约220℃(分解)，［α］D27+ 46．2°(C2H5OH)，易溶于热的稀乙醇，几乎不溶于无水乙醇或乙醚，其水溶液有微弱的起泡性及溶血性。甘草酸在甘草植物中常以钾盐、钙盐形式存在，是甘草甜味成分，其盐易溶于水，于水溶液中加稀酸即可析出游离的甘草酸。这种沉淀又极易溶于稀氨水中，故可用作为甘草酸的提制方法。甘草酸与5%稀H2SO4在加压下，110℃－120℃进行水解，生成2分子葡萄糖醛酸及1分子甘草次酸。甘草次酸(Glycyrrhetinic acid)是甘草甜素的皂苷配基，也是甘草甜素的有效活性成分之一。 2.3甘草次酸 甘草次酸是甘草酸的水解产物，分子式C30H46O4，分子量470．64，18－βH构型为针状结晶，mp256℃，［α］D20+86°(乙醇)，易溶于乙醇或三氯甲烷；甘草酸单钾盐在酸性溶液中加热提取、过滤、干燥，可得白色甘草次酸粗品。 2.4甘草黄酮 甘草黄酮又名甘草甙，分子式C21H22O9，分子量418．39，水合物为无色针状结晶，mp：212℃－213℃。 2.5甘草多糖 为葡聚糖，GBW是从甘草中分离出的一种多糖，它是由单一葡萄糖残基组成，分子量4000，［α］D20+86°= +120°(c= 0．1，H2O)，该多糖溶于水及二甲基亚砜，不溶于乙醇等有机溶剂。其水解产物经薄层色谱法(TLC)及其衍生物的气相色谱法(GC)分析，发现仅含单一葡萄糖，为α－D－葡聚糖。 2.6质量控制 照《高效液相色谱法检验标准操作程序》测定。本品按干燥品计算，含甘草苷(C21H22O9)不得少于
(整理)常用中成药的真相复方甘草片
常用中成药的真相复方甘草片 (2008-12-12 02:42:57) 转载▼ 标签： 分类：中医批判 健康 【标明的成分】 甘草浸膏、阿片粉、八角茴香油、樟脑、苯甲酸钠、酒石酸锑钾。 【声称的功效】 镇咳祛痰。 【真相】 复方甘草片中起镇咳作用的有效成分是阿片，因为阿片能够抑制咳嗽反射中枢。阿片即著名毒品鸦片，因此临床发现服用复方甘草片能够成瘾，形成药物依赖[1][2]。 中药使用的甘草药材是豆科植物甘草、胀果甘草或光果甘草的干燥根及根茎。中医认为甘草有益气补中、缓急止痛、润肺止咳、泻火解毒、调和诸药的功效，是中药中的“国老”，是最常用的中药药材之一，大部分中药药方都搭配了甘草，所谓“十方九草”，特别是由于其甜味能盖过其他药材的苦辛味，在中医儿科处方中用得更多。中医之所以认为甘草有这些功效，是因为甘草味甘，根据阴阳五行理论，甘属土，土居中，所以甘草能“温中”，而由于中医认为凡毒遇土即化，甘草是“九土之精”，所以甘草能解所有的毒（《本草经疏》、《本草纲目》）。 甘草是生长在干旱荒漠区的一种耐旱、寒、热和盐碱性的良好的固沙草本植物。近年来由于对甘草的市场需求量大，我国出现采挖甘草的狂潮，使我国西北的生态环境遭到严重的破坏，沙化日益严重[3]。 甘草的主要成分是甘草酸（甘草酸的钾盐和钙盐俗称甘草甜素，是甘草的甜味成分），它具有和人体肾上腺皮质产生的激素醛固酮相似的作用，因此长期或大剂量服用甘草可引起“假性醛固酮增多症”[4]：由于尿量减少、体内水分储存量增加，导致水肿；身体积存过量的钠引起高血压；血钾流失过多引起低血钾症，导
致心律失常，肌肉无力。实验表明，即使每天服用甘草的量只有50克，连续服用2周就能导致高血压[5]。电子显微镜观察表明甘草能致心肌损伤[6]。 甘草有类似雌激素的作用[7]。孕妇服用甘草能导致早产[8][9]。有临床报道，儿童服用甘草甜素片能导致乳腺发育[10]。甘草能降低男子血液中睾酮的含量[11]，导致阳痿、睾丸和阴茎萎缩[12]。根据实验和临床的证据，为避免出现不良反应，甘草甜素（甘草酸的钾盐和钙盐）的可接受量为每日每公斤体重 0.015～0.229毫克[13]。另一项研究认为甘草酸的可接受量为每日每公斤体重0.2毫克[14]。根据后一项研究，一个体重60公斤的人，每天服用的甘草酸不应超过12毫克，甘草酸占甘草的含量大约是5%[15]，即每天服用的甘草不应超过0.24克。一片复方甘草片含112.5毫克甘草浸膏，甘草浸膏含甘草酸不少于20.0％，即至少含22.5毫克甘草酸。复方甘草片剂量成人一次3～4片，一日3次，即每日摄入甘草酸至少202.5毫克，是可接受量的17倍。 有临床报道，口服复方甘草片导致过敏性休克[16]；药疹[17]；低血钾[18][19]；过敏性喉头水肿[20]；成年男子阴茎缩小、阴毛脱落、睾丸萎缩至蚕豆大小[12]；婴儿急性呼吸衰竭[21]、新生儿中毒[21]。 【文献】 [1]余明，中国内科实用杂志，1995，15(3):148 [2]汤明启，医药导报，2003，22(3):195 [3]孟宪泽等，中西医结合学报，2006，4(6):556 [4]Conn JW et al, JAMA. 1968，205:492-496 [5]Sigurjonsdottir HA et al, Hum Hypertens. 2001, 15:549-552 [6]张永生等，中国现代医学杂志，2000，10(10):68 [7]Somjen D et al, J Steroid Biochem Mol Biol. 2004, 91:147-155 [8]Strandberg TE et al, Am J Epidemiol. 2001;153:1085-1088 [9]Strandberg TE et al, AmJ Epidemiol. 2002;156:803-805 [10]孙明，江西医学院学报，1995，30(4):255 [11]Armanini D et al, N Engl J Med. 1999, 341:1158 [12]张冰等，中药不良反应概论，北京大学医学出版社，2005:179 [13]Isbrucker RA et al, Regul Toxicol Pharmacol. 2006, 46(3):167-92 [14]van Gelderen CE et al, Hum Exp Toxicol. 2000, 19:434-439 [15]王静竹等，中国中药杂志，1995，20(9):535 [16]郑晓玲，中国皮肤性病学杂志，1996，10(5):292 [17]邓朝晖，中国医院药学杂志，1999，19(12):769 [18]孟桂凤等，中国临床药理学杂志，1996，12(2):74 [19]王海平等，人民军医，2001，44(2):1
甘草有效成分的提取与分离
2012-2013学年第二学期 药用植物资源与开发 论文名称甘草化学成分的提取与分离 年级 2010 学院中药材学院 专业植物科学与技术 学号 07107107 姓名林俊旭 任课教师张永刚 完成时间 2013-5-11 成绩
甘草中化学成分的提取与分离 摘要：本文主要介绍了甘草中主要的化学成分以及这些化学成分的含量和性质，并简述了甘草酸，甘草次酸和甘草甘的提取和有效成分的含量测定，为进一步的生产实践做出贡献。 关键词：甘草化学成分提取 正文：甘草属于豆科甘草属，以根和根状茎入药。甘草在我国集中分布于三北地区(东北、华北和西北各省区)，而以新疆、内蒙古、宁夏和甘肃为中心产区。随着药学及其相关学科以及科研设备的发展，甘草中主要含有的甘草酸、甘草次酸、黄酮、生物碱和氨基酸等化学成分，具有广泛的生物活性。 一、化学成分 药用甘草质量与其化学成分的组成、积累变化有直接的关系。先后从甘草属植物中提取、分离、鉴定了200多种化学成分，涉及甘草属植物10个种。其中最重要并已证实具有生物活性的成分主要是甘草酸等三萜皂苷类、黄酮类、香豆素类、多糖、生物碱、氨基酸等。 三萜皂苷类化合物：甘草属植物中三萜皂类成分具有量高、生理活性强的特点，甘草的许多药理作用都与这类成分有直接关系。至今在甘草属植物中已鉴定得到61种三萜类化合物，其中苷元45个。这些三萜类化合物其苷元均为3β-经基齐墩果烷型化合物的衍生物；皂苷一般为3β-羟基上的氧苷，糖元多为D-葡萄糖酸或D-葡萄糖。甘草酸一直被认为是甘草中最重要三萜类化合物，《中国药典》把甘草酸的量作为评价甘草药材及其制品质量的重要指标，通常要求不低于2％。 黄酮类成分：是近年来研究最活跃的天然活性成分之一，广泛存在于植物界中。这类化合物的存在对植物生长、发育、开花、结果以及抵御异物的侵入起着重要的作用。目前，从甘草属植物中已发现黄酮及其衍生物153种，它们的基本母核结构类型有15种，其中包括：黄酮、黄酮醇、双氢黄酮、双氢黄酮醇、查尔酮、异黄酮、双氢异黄酮、异黄烷、异黄烯等。对甘草中黄酮类成分的药理作用研究表明，这些成分在抗肿瘤、抗氧化、抗病毒方面作用显著。 甘草中黄酮类成分的分布和积策也表现出一定的特点。乌拉尔甘草无论是野生还是栽培，在一个生长季中，叶中总黄酮量最高，而地下部分的t相对较低；在5—10月，叶中的总黄酮量逐渐下降，而地下部分总黄酮盆具有上升趋势。各
甘草生物活性的研究进展
甘草生物活性的研究进展 祁增，郑炳真，刘金平，李平亚* （吉林大学药学院，长春，130021） 摘要: 通过查阅国内外期刊中有关甘草生物活性作用的文献，对甘草的抗肝损伤作用、解毒作用、抗炎及抗变态反应作用、抗胃溃疡作用、抗肿瘤作用、镇咳祛痰作用、解痉作用、肾上腺皮质激素样作用以及甘草与芫花等中药合用的相反作用进行了综述。 关键词: 甘草；生物活性 Abstract: With the reference of the documents on domestic and foreign journals concerning the role of the biological activity of Glycyrrhizae, the biological activity of Glycyrrhizae were reviewed, Glycyrrhizae has anti-liver injury, detoxification, anti-inflammatory and anti-allergic, anti-ulcer effect, anti-tumor effect, antitussive and expectorant effect, antispasmodic effect, adrenal cortical hormone-like effect, and Glycyrrhizae-Daphne anti-drug combination effect. Key words: Glycryrrhizae; Biological Activity 甘草GLYCYRRHIZAE RADIX ET RHIZOMA为豆科植物甘草Glycyrrhiza uralensis Fisch. 、胀果甘草Glycyrrhiza inflata Bat. 或光果甘草Glycyrrhiza glabra L . 的干燥根和根茎，始载于《神农本草经》，作为传统中药已有上千年的应用历史，化学成分多样，药理作用多样。甘草性味甘，平，归心、肺、脾、胃经。有补脾益气，淸热解毒，祛痰止咳，缓急止痛，调和诸药的功能。用于脾胃虚弱，倦怠乏力，心悸气短，咳嗽痰多，脘腹、四肢挛急疼痛，痈肿疮毒，缓解药物毒性、烈性[1]。现将近年来甘草药理作用研究情况综述如下，为甘草的进一步开发和利用提供理论依据。 1 抗肝损伤作用 甘草能减轻动物实验性肝损伤的肝脏变性和坏死。华碧春,等[2]研究发现甘草对黄药子致肝损伤具有一定的保护作用，可能通过提高CYP450酶活性，抑制CYP2E1、CYP3A4的mRNA表达起作用。张改平等[3]发现甘草提取物对鼠肝线粒体的氧化损伤具有良好的保护作用，可以显著地抑制线粒体的氧化损伤，并能防止线粒体肿胀和ATP酶活力下降，降低蛋白质羰基化水平，以及具有有效清除线粒体产生的超氧阴离子自由基的作用。杜金梁,等[4]发现甘草水提取物对2，3，7，8-四氯二苯并-p-二噁英引起建鲤肝组织损伤具有保护作用。景晶,等[5]研究发现甘草总黄酮具有抗硫代乙酰胺诱导大鼠慢性肝纤维化的作用，其作用机制可能与下调TGF-β1和Caspase-3的蛋白表达有关。尹昕茹[6]发现甘草次酸（GA）对对 皮下乙酰氨基酚诱导的肝损伤具有保护作用。陈少茹[7]报道了GA具有缓解CCl 4 注射诱导小鼠肝纤维化模型纤维化的作用，其抗纤维化功效可能是通过增强Nrf2核转录及下游目的基因调控，影响体内氧化和抗氧化系统的平衡而产生的。郑艳[8]发现经甘草酸二铵或甘草次酸给药，四氯化碳诱导小鼠急性肝损伤模型组肝脏外表成不同程度好转，血液中ALT与MDA含量减少。陈云华[9]对比研究了甘草酸、甘草苷、异甘草素，发现这3种成分对人肝细胞醋氨酚损伤均具一定的保护作用。高雪岩，等[10]研究发现甘草总皂苷能降低小鼠肝组织总胆固醇和甘油三酯含量，对CCl 致小鼠急性肝损伤和DL-乙硫氨酸致小鼠急性脂肪肝具有一定的 4 保护作用。 2 解毒作用
甘草酸药理作用及机制的研究
甘草酸药理作用及机制的研究 摘要：甘草是我国著名的传统，通经脉，利血气，清热解毒，具有降血脂、抗癌、抗干扰素诱生剂及增强细胞免疫调节等多种活性。现代药研究表明，甘草酸是甘草中的主要活性成分，具有显著的肾上腺皮质激素样作用，可用于人体抗衰老、抗炎、降压、增强肌体免疫力、提高生理机能、抑制癌细胞生长等，上的应用表明了确实的疗效。本文对甘草酸丰富的药理作用及机制研究进行了综述。 关键词甘草酸药理作用机制研究进展 甘草为多年生草本植物甘草Glycyrrhiza urlensis的根及根茎，性味甘平，归心、肺、脾、胃经，为我国著名的大宗常用中药材和原料,国内、国际需求量都很大，为临床上最为常用的中草药之一。甘草具有补脾益气、润肺止咳、通经脉，利血气，清热解毒，止血祛痰润肺的功效，广泛地被用丁保肝、降血脂、抗癌、抗干扰素诱生剂及增强细胞免疫调节等方面。现代科学研究表明，甘草中含有100多种有效化学成分，其中以甘草甜素、甘草次酸、甘草苷元和甘草多糖为主。甘草酸(Glycyrrhizic Acid,GA)是一个最重要的甘草甜素类化合物，有显著的肾上腺皮质激素样作用，可用丁人体抗衰老、抗炎、降压、增强肌体免疫力、提高生理机能、抑制癌细胞生长等，它以18-H的两种差向异构体存在(α体和β体)，两者均具有一定的生理活性，如甘草酸_铵(甘利欣)为α体制剂，具有明显的降酶、抗炎和保肝作用；而强力宁和复方甘草甜素则为β体制剂。甘草酸在临床上的应用表明了其确实的疗效，本文就近年来对甘草酸丰富的药理作用及机制研究进行了综述。 1 抗肿瘤作用 体内外抗肿瘤药理模型的研究中，GA对不同肿瘤细胞株均显示了较强的细胞毒作用，通过致细胞变异及诱导细胞凋亡等多种机制，抑制肿瘤细胞增殖，发挥细胞毒作用。利用细胞胞质溶胶混悬培养液以及完整的结肠细胞培养物两种模型体系研究后发现，GA通过抑制人体结肠肿瘤细胞中N-乙酰基转移酶活性和DNA-2氨基芴的内敛可产生抗该肿瘤株增值的药理作用，显著降低乙酰转移酶类在人体结肠肿瘤细胞清除系统的Km和Vmax的有效值［1］,在亚细胞毒性浓度时，显著性抑制芳香胺N-乙基酰转移酶在人体结肠肿瘤细胞瘤株(colo205)的活性，且这一抑制作用呈现出剂量依赖性。同时，DNA-2-氨基芴内敛结构也受到了有效的抑制。该研究首次阐明GA通过抑制乙酰转移酶活性和DNA加合物生成来抑制肿瘤的恶化，为临床上GA的应用提供厂新的思路。另外，GA可通过刺激黑色素瘤细胞B16所含的黑色素生成，加速肿瘤细胞的“老化”。GA可剂量依赖性增加酪氨酸酶的表达信使RNA(mRNA)在细胞间质中的水平，进而提高蛋白质、酶活性、黑色素含量。研究过程中还发现，GA能增加络氨酸酶依赖性蛋白质-2(tyrosinasc-rclatcd protcin-2,TRP-2)的mRNA的表达，对TRP-1却无显著影响，说明GA在有效浓度范围内无细胞毒性，因此在无毒性浓度内等量使用GA对正常黑色素生成无影响，以上结论表明GA通过转录激活机制进而诱导刺激黑素产生，发挥抗黑色素瘤的作用［2］。 GA的抗肿瘤药理作用是多样的，CHUNG等进行系统的研究后，得出的构效关系结论为进一步以GA前体结构开发新药物提供丁思路：①GA能减灭细胞癌变刺激物(如乙醇、丙酮、醋氨酚、CCl4等)活化：酶学测定，通过抑制肝微粒体细胞色素P450(CYPlA，)活性减少前致癌物的活化，GA具有化学性防癌的作用，可对抗四氯化碳、半乳糖胺及丙烯基甲酸盐等化学物质所致肝细胞癌变性损伤。α构型既抑制“增毒”的细胞素P450同工酶活性，减
甘草及其有效成分的药理活性解析
甘草及其有效成分的药理活性解析 摘要：《本草纲目》记载：甘草甘、平、无毒，主治二十二种常见疾病。近年来，随着科技的发展，医学的进步，人们对甘草有效成分和药理活性的研究也更加深入，现已发现其在治疗炎症、过敏、肝病，提高人体免疫缺陷以及肿瘤、癌症等治疗上均有不同程度的治疗效果。 关键词：甘草；药理活性；有效成分 甘草实为中性药材，别名蜜草、甜草等。属豆科，英文Leguminosae，其根及根状茎部最有价值。甘草分多种，有乌拉尔甘草（Glycyrrhiza uralensis Fisch．）、洋甘草 （G1ycyrrhizaglabra L）和欧甘草（Glycyrrhiza inflata Bat．）。医药界中甘草用途极广，主要作为复方药予以配合，味偏甘甜，能中和药物苦味，性既不寒亦不燥，能滋补脾胃、补充气血，亦可解燥热、减痰量，清疼痛。现在为止，由甘草提取的黄酮混合物总数已有300种之多，皂苷元化合物种类高达20余种。现代医学研究表明：甘草能护肝、抗炎消毒、抵抗病菌，亦可防咳嗽，抵抗癌症，增强免疫力。 1.甘草有效成份 甘草中的有效成分主要有：黄酮类、多糖类、三萜类等。药理研究主要集中在皂苷类化合物、甘草黄铜与其他酚类化合物等方面。其中，皂苷类化合物又以甘草酸(glycyrrhizic)和甘草次酸(glycyrrhetinic acid)为主，甘草黄酮与其他酚类化合物则以甘草素( liquiritigenin)、光甘草定(glabridin)、甘草查耳酮( licochalcone)、其他黄酮类成分等为主。 2.甘草黄酮提取方法 2.1水提取 甘草黄酮提取方式中最古老的是水提取，即将甘草粉和水以既定的比例调和，温度达80至95摄氏度，进行甘草粉提取。因甘草、黄酮能溶于水，所以借助其溶水特性进行分离提取。这种方法提取的甘草、黄酮通常杂质较多，耗时较长，虽然所需设备较简单，但回收率极低，因此已很少被使用。 2.2有机溶剂提取 有机溶剂提取是当下提取黄酮时使用最多的一种方式，黄酮化合物能溶于有机溶剂，如甲醇乙醇等，操作过程包括冷水浸入和加热抽离。甘草的总黄酮提取步骤为先把甘草根茎置于干燥环境，放置时间60Day，后用浓度95%的乙醇浸泡48Hour，同时对过滤后的液体提取，并将提取完成的滤液放于温度为70℃的水中浓缩，直至溶液浓度ph值达到5-6之后进行萃取。对乙酸乙酯提取液进行萃取，采取5%Na2CO3为萃取液。Na2CO3的PH值可以采用浓盐酸进行调整控制。最佳提取方式应该遵循一定比例，一般按照20：1的比例调配甘草粉和酸液含量，提取时间一般为2个小时，对总黄酮提取率的测定采用分光光度法处理，则提取得率为2.56%。 2.3超声波提取 超声波提取依靠超声波的震荡过程来完成有效物质的提取过程，使组织细胞在短时间内空化，加速了细胞破裂速度，缩短了有机溶剂进入细胞的过程与时间，加快黄酮化合物溶解的速率。超声波方式可确保提取物质的纯度，减少了耗时，节省了成本，而且无需耗费过多的有机溶剂。但在采用超声波提取时，需注意时间的把握，最佳时长一般为80min。此时物质所含黄酮比例为1.312%，回收比率可达99.2%。 2.4微波提取 微波提取的原理是基于物质的不同性质，尤其是提取物中的分子结构不同，在微波提取的过程中，微波和分子之间可相互作用，微波的能量致使分子分子剧烈运动，导致了提取体系的升温，依靠所产生的热效果来实现黄酮的提取，由于热效应使介质直达细胞壁并破坏组
甘草甜素药理作用讲解
甘草甜素的主要药理作用 李晨 （陕西理工学院，生物科学与工程学院，陕西汉中，723000） [摘要] 随着人们对甘草化学成分研究的深入,甘草的功效越来越得到重视,甘草主要有效成分的提取及其综合利用技术也随之得到了发展。本文中概述了甘草的主要成分甘草甜素的提取方法、主要药理作用及目前的研究现状。 [关键词] 甘草甜素；药理作用；研究现状 甘草甜素是从药用植物甘草根、茎中提取出来的一种高甜度、低热值混合物质的通称。,包括甘草酸及其盐类。甘草是传统中药材,具有解毒、增强抗体、促进药效、愈合伤口、润肺健脾、活血健胃等功效,自古以来被广泛应用于医药和食品加工中。其甜度约为蔗糖的200一300倍。甘草甜素的主要成分是甘草酸，所以人们又常常把甘草酸称为甘草甜素，甘草酸约占甘草根茎的3一14%，分子式为C42H62016，分子量822.92，熔点212℃一217℃，其结构式为五环三菇皂贰,结构图如图1所示。 1.甘草甜素的生产 1.1 工艺流程 1.2 工艺要点 (1) 浸提：将含10%水分甘草切碎过20目筛，加6倍水，在85℃一100℃热水中提取3次，过滤，合并滤液。 (2)蒸发：将提取液蒸发浓缩至原提取液体积约20%。 (3) 萃取：浓缩液冷却至室温后加95%食用乙醇，使浓缩液含乙醇65%，静置24小时
后过滤。 (4) 酸析：滤去沉淀的植物蛋白和多糖，将所得滤液加硫酸调至pH3，使甘草酸完全沉淀，可得甘草酸粗品，进一步萃取可得甘草酸精品。 1.3 提纯方法 1.3.1 化学处理法 将粗甘草甜素粉末用95%乙醇溶解，搅拌、静置、过滤。收集滤液，向其中通入氨气使pH值达到7一7.5，过滤得甘草酸钱。用冰醋酸处理得粗甘草酸单钱盐。用85%工业乙醇溶解，用活性炭除去有色杂质，趁热过滤,经冷却、静置、过滤得结晶的甘草酸单钱盐。若再用95%乙醇重复处理一次,即可得到白色的甘草酸单钱盐结晶，纯度约95%。 1.3.2 物理吸附法 将上述粗甘草酸单钱盐溶于水中。使浓度达到10%，将pH值调节为中性，将溶液通过装填有大孔吸附树脂的柱子，产物则完全被吸附在树脂上。用蒸馏水洗脱收集洗脱液，经浓缩、干燥得淡黄色的甘草酸单钱盐，纯度约91%。若再经一次树脂吸附处理，纯度可达98%以上。 1.3.3 离子交换树脂法 将上述粗甘草单钱盐的水溶液通过装填有离子交换树脂的柱子，可得到甘草酸单钱盐的纯品，纯度可达99%。甘草甜素的收率,日本的工业生产中一般可达75%以上。 2. 甘草甜素的药理作用 2.1 抗溃疡作用 甘草甜素可有效地防治胃溃疡、十二指肠溃疡。尽管甘草甜素并不直接减少胃酸的分泌，但能抑制乙酞胆碱等物质所致的胃液分泌，所以该品是抗溃疡的有效成分。 2.2 抗炎症、抗菌作用 甘草次酸对大鼠棉球肉芽肿、甲醛性浮肿、皮下肉芽肿性炎症等均有抑制作用，也可有效地抑制金黄色葡萄球菌、枯草杆菌等。 2.3 抗病毒作用 甘草甜素有干扰素诱导活性对单纯性疤疹病毒的直接作用，还有对水痘、带状疙疹病毒、乙肝病毒及非甲非乙型肝炎病毒的预防作用，特别是在抗艾滋病病毒HIV方面近期取得了突破性进展。最近日本研制出了强力甘草甜素，俄罗斯研制出了尼格里嗦。有关专家认为，两种药物均优于美国学者发明的AZT。中国中医研究院1989年以来对40种临床有效的含甘草方剂进行了抗病毒与免疫调节的试验研究，证实甘草甜素有明显的抑制艾滋病病毒作用。 2.4 抗肿瘤作用 甘草甜素水解为甘草次酸单葡糖醛酸甙对各种原因诱发的小鼠皮肤癌、肺癌有抑制作用。体外人体肿瘤细胞实验证明，GL、18α-甘草次酸和18β-甘草次酸均有抑制肿瘤细胞生长的作用。从GL的抗肿瘤作用的研究中可以推测，自然界存在的所有GL结构的化合物都可能有抗肿瘤作用[1]。 2.5免疫调节作用 甘草甜素是一种有效的生物应答修饰剂，其免疫调节作用是通过消除抑制性巨噬细胞的活性；抑制磷酸酶A2活性而抑制前列腺素E2的产生；促使IL-1产生从而增强淋巴细胞产生干扰素和IL-2；消除T细胞活性;与IL-2、干扰素协同NK细胞活性增强。使免疫细胞的生物学效应放大，从而调节抗体产生细胞活性[2]。高章图等[3]报道，甘草酸类具有非特异性免疫调节作用，其主要是增强细胞免疫作用，可增强MΥ吞噬功能，消除抑制性MΥ的抑制活性，还可选择性地增强辅助性T淋巴细胞的增殖能力和活性。一些体外实验表明，甘草甜素使人血和肝脏中NK细胞活性增强,但不增加NK细胞数量，甘草甜素本身无增强
甘草综述
甘草综述 甘草作为我国著名的传统中药，始载于《神农本草经》，被列为上品，其性味甘平，归心、肺、脾、胃经[1]，应用历史悠久，中医界素有“十方九草”之说，主要用于脾胃虚弱、倦怠无力、心悸气短、咳嗽痰多、脘腹挛急疼痛、痈疽疮毒，并能够缓解药物毒性，调和诸药，故又有别名为“国老”。现代科学研究表明，甘草中含有100多种有效化学成分，其中以甘草甜素、甘草次酸、甘草苷元和甘草多糖为主。甘草酸（Glycyrrhizic Acid, GA ）是一个最重要的甘草甜素类化合物，有显著的肾上腺皮质激素样作用，能调节免疫反应，还有抑制溃疡、抗菌、抗病毒、抗肿瘤、解毒、降脂、保肝、镇咳、祛痰、抗利尿、解痉、镇痛等作用[2]，可用于人体抗衰老、抗炎、降压、增强肌体免疫力、提高生理机能、抑制癌细胞生长等，它以18H的两种差向异构体存在（α体和β体），两者均具有一定的生理活性[3]，如甘草酸二铵(甘利欣)为α体制剂，具有明显的降酶、抗炎和保肝作用；而强力宁和复方甘草甜素则为β体制剂。甘草酸在临床上的应用表明了其确实的疗效。甘草也是我国的常用工业原料，在制药、食品、化工和印染等方面都有广泛应用，同时甘草制品还作为食品和化妆品添加剂在世界范围广泛使用[4]，国内、国际市场需求量都很大,我国对甘草的年需求量就为6万多吨,位列诸药之首。近年来，,随着野生资源逐年减少,甘草的市场行情逐年上涨,供求矛盾日益突出，由于甘草市场需求量大，价格不断攀升，在经济利益的驱动下，我国出现了采挖甘草的狂潮，同时由于对西北环境资源的不合理开发和利用，甘草的生存空间日益减小，使我国野生的甘草资源遭到极大的破坏。 本文就近年来对甘草的资源现状及甘草酸丰富的药理作用研究进行了综述。 1 甘草资源的现状分析 1.1 甘草的分布及资源状况 甘草广泛分布在我国西北干旱区域的温带荒漠区域和温带草原区域，北纬37°～50°、东经75°～123°的范围内，横跨我国东北、华北、西北地区，包括新疆、内蒙古全境，甘肃、宁夏、青海、陕西、山西，河北北部、辽宁、吉林、
甘草的功效与副作用
甘草是一种豆科植物，源产于亚洲和欧洲一些地方。这种植物的根部有甜味，其名字也是由此而来。除了作为糖果的甜味剂，甘草还有广泛的保健功效。古希腊人和罗马人深知这种植物的治疗用途。希帕克拉底的医学文献里曾经提到过这种草药，此外，在中国古代也一直用这种植物的根茎治疗各种疾病。 甘草的功效作用包括可以治疗咳嗽，胃溃疡，口腔溃疡，回肠炎，漏肠综合征，肠易激综合征和克罗恩病。如今，甘草提取物有固体和液体两种形式，其主要成分是甘草酸，这也是甘草有甜味的原因所在。 甘草的功效主要有： 1.用于心气虚，心悸怔忡，脉结代，以及脾胃气虚，倦怠乏力等。前者，常与桂枝配伍，如桂枝甘草汤、炙甘草汤。后者，常与党参、白术等同用，如四君子汤、理中丸等。 2.用于痈疽疮疡、咽喉肿痛等。可单用，内服或外敷，或配伍应用。痈疽疮疡，常与金银花、连翘等同用，共奏清热解毒之功，如仙方活命饮。咽喉肿痛，常与桔梗同用，如桔梗汤。 若农药、食物中毒，常配绿豆或与防风水煎服。 3.用于气喘咳嗽。可单用，亦可配伍其他药物应用。如治湿痰咳嗽的二陈汤；治寒痰咳喘的苓甘五味姜辛汤；治燥痰咳嗽的桑杏汤；治热毒而致肺痈咳唾腥臭脓痰的桔梗汤；治咳唾涎沫的甘草干姜汤等。另风热咳嗽、风寒咳嗽、热痰咳嗽亦常配伍应用。 4.用于胃痛、腹痛及腓肠肌挛急疼痛等，常与芍药同用，能显着增强治挛急疼痛的疗效，如芍药甘草汤。 5.用于调和某些药物的烈性。如调味承气汤用本品缓和大黄、芒硝的泻下作用及其对胃肠道的刺激。另外，在许多处方中也常用本品调和诸药。
此外，现代用于胃及十二指肠溃疡，常与乌贼骨、瓦楞子等同用。本品尚兼有利尿作用，故常以干草梢作治疗热淋尿痛的的辅助药。 与大豆合用有解毒的功效。 同时，甘草还广泛应用于食品工业，精制糖果、蜜饯和口香糖。甘草浸膏是制造巧克力的乳化剂，还能增加啤酒的酒味及香味，提高黑啤酒的稠度和色泽，制作某些软性饮料和甜酒；香烟矫味。在化工、印染工业中，甘草也广有用途. 甘草的副作用： 据认为，甘草的副作用是由于摄入量过高引起的。其中一些不免影响包括： *甘草提取物中的甘草酸可以引起称作假性醛固酮增多症的疾病，其特点是体内叫做醛甾酮的激素水平过高。正常情况下，这种激素有助于平衡体内钾和钠的水平。这种激素的水平过高会阻碍钠的排泄，并导致钾从尿液中排出，从而导致血压升高和肌肉损伤。损失钾可导致心脏和肌肉运作异常。它也导致保水，造成水肿。 *根据欧盟2008年的报告，过度使用甘草可以导致血压升高，肌肉无力，慢性疲劳，头痛，肿胀，男性睾酮水平降低等问题。 *人们还认为，孕妇过量使用甘草可以引起大量出血，甚至导致早产。 *还有报告显示，长期使用甘草，还会引起体重异常增加等副作用。 患有血压过高，肥胖，糖尿病，肾脏疾病，心脏病，或肝脏和月经问题的人应避免摄入甘草。 孕妇和哺乳期女性，以及存在性功能障碍的男性也应避免这种草药。正在使用血管紧张素抑制剂和利尿剂药物（如阿司匹林，地高辛，皮质类固醇，胰岛素，口服避孕药和泻药）的人也应该避免使用甘草。 尽管，人们认为消费含有甘草提取物的糖果没有害处，但是过量消费也同样可以产生副作用。
甘草的功效与禁忌
甘草的功效与禁忌 甘草的功效和作用 1.用于心气虚，心悸怔忡，脉结代，以及脾胃气虚， 倦怠乏力等。前者，常与桂枝配伍，如桂枝甘草汤、炙甘草汤。后者，常与党参、白 术等同用，如四君子汤、理中丸等。 2.用于痈疽疮疡、咽喉肿痛等。可单用，内服或外敷，或配伍应用。痈疽疮疡，常与 金银花、连翘等同用，共奏清热解毒之功，如仙方活命饮。咽喉肿痛，常与桔梗同用，如 桔梗汤。若农药、食物中毒，常配绿豆或与防风水煎服。 3.用于气喘咳嗽。可单用，亦可配伍其他药物应用。如治湿痰咳嗽的二陈汤;治寒痰 咳喘的苓甘五味姜辛汤;治燥痰咳嗽的桑杏汤;治热毒而致肺痈咳唾腥臭脓痰的桔梗汤;治 咳唾涎沫的甘草干姜汤等。另风热咳嗽、风寒咳嗽、热痰咳嗽亦常配伍应用。 4.用于胃痛、腹痛及腓肠肌挛急疼痛等，常与芍药同用，能显著增强治挛急疼痛的疗效，如芍药甘草汤。 5.用于调和某些药物的烈性。如调味承气汤用本品缓和大黄、芒硝的泻下作用及其对 胃肠道的刺激。另外，在许多处方中也常用本品调和诸药。 7 甘草有类似肾上腺皮质激素样作用。对组胺引起的胃酸分泌过多有抑制作用;并有 抗酸和缓解胃肠平滑肌痉挛作用。 8. 甘草黄酮、甘草浸膏及甘草次酸均有明显的镇咳作用;祛痰作用也较显著，其作用 强度为甘草酸>甘草黄酮>甘草浸膏。 9. 甘草还有抗炎，抗过敏作用，能保护发炎的咽喉和气管粘膜。甘草浸膏和甘草酸 对某些毒物有类似葡萄糖醛酸的解毒作用。 10. 甘草常用来治疗随更年期而来的症状.因为甘草里含有甘草素，是一种类似激素 的化合物，它有助于平衡女性体内的激素含量。 甘草的禁忌 甘草不要多服、久服或当甜味剂嚼食尤其是儿童，会产生类似肾上腺皮脂激素样的副 作用，使血钠升高，钾排出增多，导致高血压、低血钾症，出现浮肿、软瘫等临床表现。 久服甘草，还会引起低血钙，出现钙性抽搐等症状，还可能引起肾上腺皮质小球带萎缩， 导致肾上腺皮质机能减退等。但是，只要辨证准确，适当配伍利尿、理气药可防患于未然。如若出现副作用，应立即停用甘草。
甘草
甘草（Glycyrrhiza uralensis Fisch.），又名乌拉尔甘草、甜草、甜根子等，为豆科甘草属多年生草本，以根和根状茎入药，药材名甘草。甘草性平味甘，具有清热解毒、润肺止咳、调和诸药的功效，主治脾胃虚弱、中气不足、咳嗽气喘、痈疽疮毒、腹中挛急作痛等症。甘草的有效成分主要为三萜类化合物和黄酮类化合物。三萜类化合物主要包括甘草酸、甘草次酸等，黄酮类化合物主要为甘草苷等。商品甘草按产地不同，可分为东甘草和西甘草。东甘草又名东草，产于东北、河北、山西等地。西甘草又名西草，产于甘肃、内蒙古、青海、陕西、新疆等地。其中西草根据具体产地又可细分为梁外草、王爷地草、西镇草、上河川草、新疆草等。习惯认为产于内蒙古杭锦旗的梁外草品质最优，为地道药材。除乌拉尔甘草外，甘草属的胀果甘草（G.inflata Batal.）和光果甘草（G.glabra Linn.）同被2005年版《中华人民共和国药典》作为药材甘草原植物收录。但在我国以乌拉尔甘草的分布范围最广，药材品质最优，目前引种栽培的基本上为乌拉尔甘草。因此，本节只对乌拉尔甘草的栽培技术进行叙述。 甘草是一种重要的大宗药材，同时又是食品、香烟及其他轻工业的重要辅料，年需求量巨大。近年来，随着野生甘草资源日趋枯竭，人工栽培生产甘草逐渐成为人们的研究热点。我国早在20世纪60年代就开始了甘草野生变家栽的研究工作，目前，对于种子处理、播种育苗及移栽等常规种植技术体系已基本成型，有关甘草遗传多样性和种质选育方面也取得了很大进展，人工栽培甘草的药材品质偏低是影响当今人工甘草发展的主要瓶颈，如何培育优质稳定的人工甘草是今后甘草栽培的研究的重点。 植株形态特征 甘草为多年生草本，株高50～80 cm，全株被覆白色短柔毛和腺毛。根茎圆柱状，多横生茎；主根长而粗大，外皮红棕色至暗褐色，有甜味。茎直立，下部木质化。叶互生，奇数羽状复叶，小叶5～17枚，倒卵形或阔椭圆形，全缘，两面具腺鳞及白短毛。总状花序腋生，花萼钟形；花冠蝶形，紫红色或蓝紫色，二体雄蕊；子房无柄，上部渐细呈短花柱。荚果呈镰刀状或环状弯曲。多数密集排列成球状，褐色，密被刺状腺毛。内有种子6～8粒。种子扁卵形，褐色或墨绿色，千粒重8～14 g。花期6—7月，果期7—9月。见图10-12。