《内分泌系统药物》PPT课件
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常见内分泌系统药物PPT课件
胰岛素促泌剂，餐前服药，一般为餐前半小时（具体用药时 格列齐特片、格列齐特缓释
间参照药品说明书），服药后及时补充食物，以防止低血糖 片、格列美脲片、格列喹酮
发生。
片
餐时血糖调节剂，模拟生理性胰岛素分泌，起效快，持续短。 餐前服药(一般餐前15分即可)，不进餐不服药。低血糖发生 少，可快速降低餐后血糖。
骨质疏松的治疗药物--骨形成促进剂
基因重组人甲状旁腺激素(1-34)，适用于治 疗绝经后妇女骨质疏松 。是目前唯一上市 的促进骨形成药。用药期间需检测血钙水平， 治疗时间不宜超过2年。使用时监测血钙， 防治高钙血症
骨质疏松的治疗药物--骨矿化促进剂
钙剂：我国营养学会制定成人每日钙摄入推荐量800mg（元素钙量），绝经后妇女和老年 人每日钙摄入推荐量为1000mg。我国老年人平均每日从饮食中获钙约400mg，故平均每日 应补充的元素钙量为500mg～600mg。应避免超大剂量补充钙剂潜在的增加肾结石和心血管 疾病的风险。 维生素D：维生素D成年人推荐剂量为200单位（5μg）/d，老年人推荐剂量为400～800IU （10～20μg）/d。治疗骨质疏松症时剂量可为800～1200IU（10～20μg）（目前国内销售的 钙剂和维生素D复合制剂中维生素D含量普遍偏少）。钙尔奇D 碳酸钙D3片(600mg+D3 125IU)
胰岛素的不良反应
➢ 低血糖 对于糖尿病患者来说,血糖值≤3.9mmol/L,就是低血糖｡ ➢ 体重增加 开始注射胰岛素时,通常体重会增加,不过增加的程度因人而异,也有的人体
重变化不大｡ ➢ 过敏 局部过敏仅为注射部位及周围出现斑丘疹瘙痒｡全身过敏可引起荨麻疹,极少数
严重者可出现过敏性休克｡ ➢ 水肿 胰岛素水肿多见于首次使用胰岛素的糖尿病患者,尤其是剂量偏大时,一部分病
《内分泌系统药理》课件
内内分泌系统的调节机制
下丘脑-垂体轴
下丘脑分泌促激素释放激素和抑 制激素，作用于垂体腺，调节垂 体激素的分泌。垂体激素进一步 影响其他内分泌腺的功能。
反馈调节
靶细胞分泌的激素可以反馈作用 于内分泌腺或下丘脑，调节内分 泌腺的分泌活动，维持内环境的 稳定。
神经-内分泌调节
神经系统和内分泌系统相互协调 ，共同调节生理功能。神经递质 和激素在调节生理活动中发挥协 同作用。
输标02入题
激素拮抗剂的作用机制主要包括竞争性拮抗和不可逆 性拮抗等。
01
03
激素拮抗剂的使用需注意观察患者的反应和副作用， 及时调整剂量和给药方案。
04
常见的激素拮抗剂包括雄激素拮抗剂、雌激素拮抗剂 、糖皮质激素拮抗剂等，主要用于治疗前列腺癌、乳 腺癌、类风湿性关节炎等疾病。
激素受体激动剂和拮抗剂
功能
内分泌系统在生长发育、新陈代谢、 免疫调节等方面发挥重要作用，是维 持人体正常生理功能的重要机制。
内分泌腺和激素
内分泌腺
常见的内分泌腺包括甲状腺、垂体腺、 肾上腺、胰岛等，它们分泌的激素种类 和作用各不相同。
VS
激素
激素是内分泌腺分泌的化学物质，通过血 液传输至靶细胞，调节靶细胞的生理活动 。激素的种类繁多，如甲状腺激素、肾上 腺皮质激素、胰岛素等。
内分泌药物的相互作用与配伍禁忌
内分泌药物与抗凝药的相互作用
长期使用内分泌药物可能增加出血风险，与抗凝药合用时应谨慎。
内分泌药物与心血管药物的相互作用
内分泌药物与心血管药物合用时可能产生协同作用或相互拮抗，需密 切关注。
内分泌药物与抗生素的相互作用
某些内分泌药物可能与抗生素发生相互作用，影响药效。
内分泌系统常用药物分类 ppt课件
• 用药护理：1.三餐前即刻服药 2.用药期间避免饮酒 3.监测血糖、糖化 等生化指标 4.胰岛素联合用药应减少该药用量，防止低血糖反应
ppt课件
13
• α-糖苷酶抑制剂：代表药：阿卡波糖（拜糖苹、卡博平）
• 作用：通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖
• 特点：降糖同时使体重下降；可与磺脲类、双胍类、胰岛素合用
硬结等现象 • 一针一换 • 知道病人如何判断高血糖和低血糖，随时携带病情卡 • 监测血糖、血钾、肝肾功能，尿酮体等 • 注意随运动、饮食状态的改变而调整用量，防止发生低血糖
ppt课件
10
口服降糖药
• 磺脲类---格列xx（格列齐特-达美康、格列美脲-亚莫利、格列吡嗪-瑞易 宁）
• 作用：属于胰岛素促分泌剂
• 副作用：低血糖、体重增加（可以在肾功能不全的患者中使用）
• 用药护理：1.观察和随访用药后的不良反应 2.餐前30min或即刻服用， 不进餐不服药 3.用此药患者容易发生低血糖危险，应避免危险操作 4. 监测血糖、糖化等生化指标
ppt课件
12
• 双胍类：代表Βιβλιοθήκη 物：格华止（盐酸二甲双胍）• 作用：减少肝脏葡萄糖的输出 ； 改善外周胰岛素的抵抗 ；
• 特点：是2型糖尿病患者控制高血糖的一线药物，联合用药的基本用药
• 注意事项：1.单独使用不会导致低血糖 2.与胰岛素联合用药时可增加低 血糖发生的危险性 3.主要副作用：胃肠道反应、乳酸酸中毒（罕见） 4.禁忌症：肝肾功能不全、严重感染、缺氧或接受大手术、维生素B12、叶 酸缺乏未纠正者 → 造影、全麻手术前→肾功能正常者，造影前不需停药， 使用后应在医生的指导下停用48-72h，复查肾功能正常后继续用药→肾功 能异常者，使用对比剂及全身麻醉前48h应停用该药，之后还需停药48-72h， 复查肾功能正常后继续用药
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13
• α-糖苷酶抑制剂：代表药：阿卡波糖（拜糖苹、卡博平）
• 作用：通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖
• 特点：降糖同时使体重下降；可与磺脲类、双胍类、胰岛素合用
硬结等现象 • 一针一换 • 知道病人如何判断高血糖和低血糖，随时携带病情卡 • 监测血糖、血钾、肝肾功能，尿酮体等 • 注意随运动、饮食状态的改变而调整用量，防止发生低血糖
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10
口服降糖药
• 磺脲类---格列xx（格列齐特-达美康、格列美脲-亚莫利、格列吡嗪-瑞易 宁）
• 作用：属于胰岛素促分泌剂
• 副作用：低血糖、体重增加（可以在肾功能不全的患者中使用）
• 用药护理：1.观察和随访用药后的不良反应 2.餐前30min或即刻服用， 不进餐不服药 3.用此药患者容易发生低血糖危险，应避免危险操作 4. 监测血糖、糖化等生化指标
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12
• 双胍类：代表Βιβλιοθήκη 物：格华止（盐酸二甲双胍）• 作用：减少肝脏葡萄糖的输出 ； 改善外周胰岛素的抵抗 ；
• 特点：是2型糖尿病患者控制高血糖的一线药物，联合用药的基本用药
• 注意事项：1.单独使用不会导致低血糖 2.与胰岛素联合用药时可增加低 血糖发生的危险性 3.主要副作用：胃肠道反应、乳酸酸中毒（罕见） 4.禁忌症：肝肾功能不全、严重感染、缺氧或接受大手术、维生素B12、叶 酸缺乏未纠正者 → 造影、全麻手术前→肾功能正常者，造影前不需停药， 使用后应在医生的指导下停用48-72h，复查肾功能正常后继续用药→肾功 能异常者，使用对比剂及全身麻醉前48h应停用该药，之后还需停药48-72h， 复查肾功能正常后继续用药
《内分泌系统药物》课件
02 内分泌系统药物分类
激素类药物
肾上腺皮质激素
用于抗炎、抗过敏、免疫抑制 等治疗。
性激素
用于避孕、治疗性功能障碍、 月经紊乱等。
甲状腺激素
用于治疗甲状腺功能减退。
生长激素
用于治疗生长激素缺乏症引起 的矮小症。
抗激素类药物
抗肾上腺皮质激素药物
用于治疗肾上腺皮质功能亢进症。
抗性激素药物
用于治疗性早熟、避孕等。
发
药物联合治疗和多学科合作
03
内分泌系统与其他系统的关联研究将促进多学科联合
治疗的发展，提高治疗效果
05 内分泌系统药物的副作用 与注意事项
内分泌系统药物的常见副作用
电解质紊乱
内分泌药物可能影响体内电解质平衡，导致 低钾、低钠等。
心血管事件
某些内分泌药物可能增加心血管疾病的风险 ，如心肌梗塞、心律失常等。
内分泌系统药物的研发历程
01
19世纪
内分泌系统的发现及激素的初步认 识
20世纪中叶
激素类似物的合成，如合成甲状腺 激素
03
02
20世纪初
激素的提取和纯化，如胰岛素的发 现
20世纪末至今
基因工程和细胞工程技术应用于内 分泌药物研发
04
内分泌系统药物的最新进展
新型糖尿病治疗药物的研发
如胰高血糖素样肽-1受体激动剂和二肽基肽酶-4抑 制剂等
激素类药物的作用具有特异性、高效性和全身 性等特点，可以快速地调节机体的生理功能。
抗激素类药物的作用机制
01
抗激素类药物通过拮抗激素的作用，抑制靶器官的功能。
02
抗激素类药物可以与激素竞争性地结合靶细胞上的激素受 体，阻断激素与受体的结合，从而抑制激素的生理效应。
妇科内分泌药物ppt课件
雌二醇：E2，由睾丸酮演化而来，生育妇女主要E2 雌酮： E0/E1,由雄烯二酮芳香化而来，绝经后为E0 雌三醇 E3，妊娠期妇女主要为E3 E2生物活性最高。95％与性激素结合球蛋白结合，但 只有游离（非结合）雌激素才能进入靶细胞发挥作用。
E3 是E1、EO的代谢产物
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13
雌激素分类
妇科内分泌药物
可编辑课件PPT
1
目录
➢ 类固醇激素/甾体激素概述： ➢ 雌激素： 倍美力、补佳乐、己烯雌酚、乙炔
雌二醇 、尼尔雌醇 、利维爱爱/替勃龙 ➢ 抗雌激素： 氯米芬 、三苯氧胺 、雷洛昔芬
➢ 孕激素： MPA、甲地孕酮 、地屈孕酮 ➢ 避孕药：妈富隆，达英－35，优思明，敏定偶 ➢ 抗孕激素： 米非司酮、内美通/孕三烯酮 ➢ 雄激素及抗雄激素： ➢ 抗催乳素： 溴隐停
经1 年以后（因之前其内膜尚敏感，减少突破出血）
有利于稳定血压和降血脂，从而减少心血管事件。
（6）连续治疗：利维爱
（7）OC：尚未绝经，有避孕要求，功血患者。重在功血调经
注意：40岁以上的妇女以前不主张使用OC(血栓形成)，但现
在的OC中E2剂量较小，所以40岁以上不是OC的禁忌证，
但若同时吸烟，是禁忌证。
保持女性性征，
喔！我 明白了！
参与形成月经周期。
使子宫内膜增殖变厚（6mm）；
提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性
使阴道上皮增生，表层细胞角化
3、较大剂量时.
作用于HPOU，抑制GnRH, 抗排卵； 能抑制乳汁分泌； 还有对抗雄激素的作用 （治疗前列腺癌、 绝经后的乳癌）。
（老年阴道术前准备）。
4、代谢方面
FSH：波动性上升； LH：缺乏LH峰 P： 排卵减少/无 (功血），最先缺乏； E2：波动性下降； 抑制素：最先下降为衰退标志，导致FSH变化
E3 是E1、EO的代谢产物
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雌激素分类
妇科内分泌药物
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1
目录
➢ 类固醇激素/甾体激素概述： ➢ 雌激素： 倍美力、补佳乐、己烯雌酚、乙炔
雌二醇 、尼尔雌醇 、利维爱爱/替勃龙 ➢ 抗雌激素： 氯米芬 、三苯氧胺 、雷洛昔芬
➢ 孕激素： MPA、甲地孕酮 、地屈孕酮 ➢ 避孕药：妈富隆，达英－35，优思明，敏定偶 ➢ 抗孕激素： 米非司酮、内美通/孕三烯酮 ➢ 雄激素及抗雄激素： ➢ 抗催乳素： 溴隐停
经1 年以后（因之前其内膜尚敏感，减少突破出血）
有利于稳定血压和降血脂，从而减少心血管事件。
（6）连续治疗：利维爱
（7）OC：尚未绝经，有避孕要求，功血患者。重在功血调经
注意：40岁以上的妇女以前不主张使用OC(血栓形成)，但现
在的OC中E2剂量较小，所以40岁以上不是OC的禁忌证，
但若同时吸烟，是禁忌证。
保持女性性征，
喔！我 明白了！
参与形成月经周期。
使子宫内膜增殖变厚（6mm）；
提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性
使阴道上皮增生，表层细胞角化
3、较大剂量时.
作用于HPOU，抑制GnRH, 抗排卵； 能抑制乳汁分泌； 还有对抗雄激素的作用 （治疗前列腺癌、 绝经后的乳癌）。
（老年阴道术前准备）。
4、代谢方面
FSH：波动性上升； LH：缺乏LH峰 P： 排卵减少/无 (功血），最先缺乏； E2：波动性下降； 抑制素：最先下降为衰退标志，导致FSH变化
《内分泌系统药理学》课件
激素类似物
通过模仿天然激素的结构，与激素受 体结合，发挥类似激素的作用。例如 ，人工合成的甲状腺激素用于治疗甲 状腺功能减退。
激素拮抗剂
通过与激素受体结合，但不起激活作 用，从而拮抗激素的生理效应。例如 ，糖皮质激素拮抗剂用于治疗肾上腺 皮质功能亢进。
激素受体的结构和功能
激素受体是位于细胞膜或细胞内的蛋 白质，能够识别并结合特定的激素， 进而触发一系列生理反应。
《内分泌系统药理学 》ppt课件
contents
目录
• 内分泌系统概述 • 内分泌药物的作用机制 • 内分泌药物的分类和应用 • 内分泌药物的研发和评价 • 内分泌药物的副作用和注意事项
01
内分泌系统概述
内分泌系统的定义和功能
定义
内分泌系统是由一组内分泌腺和分散 在身体各处的内分泌细胞组成，通过 分泌激素来调节生理功能。
ABCD
药效学特性
评价药物在不同生理和病理条件下的药效，包括 剂量反应关系、时效关系和作用特点等。
药物相互作用
评估药物与其他药物或物质相互作用的可能性， 了解其对药效和安全性的影响。
内分泌药物的临床评价
临床试验设计 临床试验实施 数据分析与解释 临床应用与监测
根据研究目的和要求，设计合理的临床试验方案，包括试验对 象、样本量、对照设置、给药方案和观测指标等。
THANKS FOR WATCHING
感谢您的观看
肾上腺功能抑制
某些内分泌药物可能导致肾上腺功能抑制， 影响正常生理功能。
骨质疏松
长期使用某些内分泌药物可能导致骨质疏松 ，增加骨折风险。
心血管疾病
某些内分泌药物可能增加心血管疾病的风险 ，如高血压和冠心病。
内分泌药物的相互作用和注意事项
通过模仿天然激素的结构，与激素受 体结合，发挥类似激素的作用。例如 ，人工合成的甲状腺激素用于治疗甲 状腺功能减退。
激素拮抗剂
通过与激素受体结合，但不起激活作 用，从而拮抗激素的生理效应。例如 ，糖皮质激素拮抗剂用于治疗肾上腺 皮质功能亢进。
激素受体的结构和功能
激素受体是位于细胞膜或细胞内的蛋 白质，能够识别并结合特定的激素， 进而触发一系列生理反应。
《内分泌系统药理学 》ppt课件
contents
目录
• 内分泌系统概述 • 内分泌药物的作用机制 • 内分泌药物的分类和应用 • 内分泌药物的研发和评价 • 内分泌药物的副作用和注意事项
01
内分泌系统概述
内分泌系统的定义和功能
定义
内分泌系统是由一组内分泌腺和分散 在身体各处的内分泌细胞组成，通过 分泌激素来调节生理功能。
ABCD
药效学特性
评价药物在不同生理和病理条件下的药效，包括 剂量反应关系、时效关系和作用特点等。
药物相互作用
评估药物与其他药物或物质相互作用的可能性， 了解其对药效和安全性的影响。
内分泌药物的临床评价
临床试验设计 临床试验实施 数据分析与解释 临床应用与监测
根据研究目的和要求，设计合理的临床试验方案，包括试验对 象、样本量、对照设置、给药方案和观测指标等。
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肾上腺功能抑制
某些内分泌药物可能导致肾上腺功能抑制， 影响正常生理功能。
骨质疏松
长期使用某些内分泌药物可能导致骨质疏松 ，增加骨折风险。
心血管疾病
某些内分泌药物可能增加心血管疾病的风险 ，如高血压和冠心病。
内分泌药物的相互作用和注意事项
作用于内分泌系统的药物—肾上腺皮质激素类药物(药理学课件)
延缓生长等
用药注意事项
1. 把握使用指征，熟知禁忌症：当适应症和禁忌症 同时存在时，权衡利弊、慎重决定。 2. 对于病情危急的患者，待危急情况过去后，尽早 停药或减量； 3. 剂量和疗程遵循诊疗方案，不能骤然停药； 4. 用药后定期体检。
总结与思考
糖皮质激素类药物的主要药理作用和临 床应用有哪些？
➢ 中枢兴奋：长期大量使用可致欣快、失眠等，偶致精神失 常，大剂量可诱发惊厥和癫痫。
➢ 对消化系统：使胃酸和胃蛋白酶分泌增加，促进消化，但 大剂量可加重溃疡。
➢ 对骨骼：长期用能引起骨质疏松、可出现腰背痛甚至压缩 性骨折、股骨头坏死。
➢ 增强应激能力：在应激状态下（亲友生死离别、意外事故、 严重疾病、考试或事业失败），机体需要更多肾上腺皮质 激素，可适当使用糖皮质激素以提高应激能力。
7. 其他：1）致欣快，使精神异常（与脑神经元递质 释放异常有关）；2）可诱发精神或癫痫，儿童大剂 量可致惊厥；3）白内障、青光眼：大剂量长期局部 和全身用药均可发生。
（二）停药反应：
1. 医源性肾上腺皮质萎缩和功能不全：长期尤其 是连日用药后，通过负反馈使ACTH分泌减 少引起的。
2. 反跳现象：指突然停药或减量过快引起的原有 疾病复发或恶化。 *注：产生疗效后要逐渐减量，防止反跳现尼龙属于哪一类 药物？
2
为什么要给患者使用 这类药物？
3 在使用这类药物时有
哪些注意事项？
1 甲泼尼龙属于哪一 类药物？
一、发展历程及基本结构
➢发展历程：
• 1927年，Rogoff和Stewart用肾上腺匀浆提取物为切除肾上腺 的狗进行静脉注射使之存活，证明肾上腺皮质激素的存在， 随后从提取物中分离出氢化可的松和可的松。
3. 主要在肝内代谢，代谢产物和少量原形药物随尿 排出。
用药注意事项
1. 把握使用指征，熟知禁忌症：当适应症和禁忌症 同时存在时，权衡利弊、慎重决定。 2. 对于病情危急的患者，待危急情况过去后，尽早 停药或减量； 3. 剂量和疗程遵循诊疗方案，不能骤然停药； 4. 用药后定期体检。
总结与思考
糖皮质激素类药物的主要药理作用和临 床应用有哪些？
➢ 中枢兴奋：长期大量使用可致欣快、失眠等，偶致精神失 常，大剂量可诱发惊厥和癫痫。
➢ 对消化系统：使胃酸和胃蛋白酶分泌增加，促进消化，但 大剂量可加重溃疡。
➢ 对骨骼：长期用能引起骨质疏松、可出现腰背痛甚至压缩 性骨折、股骨头坏死。
➢ 增强应激能力：在应激状态下（亲友生死离别、意外事故、 严重疾病、考试或事业失败），机体需要更多肾上腺皮质 激素，可适当使用糖皮质激素以提高应激能力。
7. 其他：1）致欣快，使精神异常（与脑神经元递质 释放异常有关）；2）可诱发精神或癫痫，儿童大剂 量可致惊厥；3）白内障、青光眼：大剂量长期局部 和全身用药均可发生。
（二）停药反应：
1. 医源性肾上腺皮质萎缩和功能不全：长期尤其 是连日用药后，通过负反馈使ACTH分泌减 少引起的。
2. 反跳现象：指突然停药或减量过快引起的原有 疾病复发或恶化。 *注：产生疗效后要逐渐减量，防止反跳现尼龙属于哪一类 药物？
2
为什么要给患者使用 这类药物？
3 在使用这类药物时有
哪些注意事项？
1 甲泼尼龙属于哪一 类药物？
一、发展历程及基本结构
➢发展历程：
• 1927年，Rogoff和Stewart用肾上腺匀浆提取物为切除肾上腺 的狗进行静脉注射使之存活，证明肾上腺皮质激素的存在， 随后从提取物中分离出氢化可的松和可的松。
3. 主要在肝内代谢，代谢产物和少量原形药物随尿 排出。
内分泌系统药理课件
（1）对不同原因引起的炎症均有效（如物理、 化学等）
（2）对炎症发展过程的不同阶段均有强大对抗 作用
早期：减轻渗出、水肿、毛细血管扩张等症状
后期：抑制纤维母细胞增生，防止粘连及瘢痕 形成
（3）抗炎不抗菌
内分泌系统药理
9
2、免疫抑制作用
（1）抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理
（2）减少血中淋巴细胞
（3）治疗量主要抑制细胞免疫
（2）甲状腺危象
（3）甲亢术前准备
内分泌系统药理
37
4、不良反应 （1）过敏反应 （2）慢性中毒：对粘膜刺激性大
内分泌系统药理
38
三、破坏甲状腺组织药
放射性碘（radioiodine，131I）
131I被甲状腺摄取，可产生β和γ两种射线， β射线占99%，射程在2mm内，可产生类似手 术切除部分甲状腺的作用。
岛素
分钟，Bid
长 精 蛋 白 锌 胰 皮下注射 餐 前 3 0 分 钟 ~ 6 0
效 岛素
内分泌系统药理
分钟，qd 41
二、体内过程
在胃肠道内易被消化酶破坏， 口服无效，需皮下注射或静脉注 射。
内分泌系统药理
42
三、药理作用 1、降低血糖
加速葡萄糖的无氧酵解及有氧氧化 增加糖的去路 促进糖原的合成
内分泌系统药理
5
三、药动学
1、口服、注射均可吸收，也可经皮肤、 眼结膜等局部吸收。
2、主要在肝内代谢。
3、可的松和泼尼松需在肝内分别转化为 氢化可的松和泼尼松龙才发挥疗效，故严重 肝功能不良时宜选用氢化可的松和泼尼松龙。
内分泌系统药理
6
四、生理效应
1、影响糖代谢：血糖升高
2、影响脂肪代谢：促进脂肪分解(允许 作用)，且有再分布现象
（2）对炎症发展过程的不同阶段均有强大对抗 作用
早期：减轻渗出、水肿、毛细血管扩张等症状
后期：抑制纤维母细胞增生，防止粘连及瘢痕 形成
（3）抗炎不抗菌
内分泌系统药理
9
2、免疫抑制作用
（1）抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理
（2）减少血中淋巴细胞
（3）治疗量主要抑制细胞免疫
（2）甲状腺危象
（3）甲亢术前准备
内分泌系统药理
37
4、不良反应 （1）过敏反应 （2）慢性中毒：对粘膜刺激性大
内分泌系统药理
38
三、破坏甲状腺组织药
放射性碘（radioiodine，131I）
131I被甲状腺摄取，可产生β和γ两种射线， β射线占99%，射程在2mm内，可产生类似手 术切除部分甲状腺的作用。
岛素
分钟，Bid
长 精 蛋 白 锌 胰 皮下注射 餐 前 3 0 分 钟 ~ 6 0
效 岛素
内分泌系统药理
分钟，qd 41
二、体内过程
在胃肠道内易被消化酶破坏， 口服无效，需皮下注射或静脉注 射。
内分泌系统药理
42
三、药理作用 1、降低血糖
加速葡萄糖的无氧酵解及有氧氧化 增加糖的去路 促进糖原的合成
内分泌系统药理
5
三、药动学
1、口服、注射均可吸收，也可经皮肤、 眼结膜等局部吸收。
2、主要在肝内代谢。
3、可的松和泼尼松需在肝内分别转化为 氢化可的松和泼尼松龙才发挥疗效，故严重 肝功能不良时宜选用氢化可的松和泼尼松龙。
内分泌系统药理
6
四、生理效应
1、影响糖代谢：血糖升高
2、影响脂肪代谢：促进脂肪分解(允许 作用)，且有再分布现象
内分泌系统疾病用药 ppt课件
（3）临床应用
四抗（抗炎、抗毒、抗免疫、抗休克）
A.（5多）红细胞、血红蛋白、血小板、纤维蛋 白原、中性粒细胞增多； B.（2少）淋巴细胞、嗜酸性粒细胞减少 A.替代疗法 B.自身免疫性疾病和过敏性疾病 C.严重感染 D.休克 E.肾脏疾病 F.血液系统疾病 G.脑水肿和急性脊髓损伤
（4）感染性中毒休克采用 早期、大剂量、短期应用
心源性休克——结合病因治疗 低血容量性休克——补液补电解质等效果不
佳时，合用超大剂量皮质激素
糖皮质激素类——临床应用
局部应用
•皮肤病：皮炎、湿疹，肛门瘙痒等 •眼部疾病：结膜炎、角膜炎、虹膜炎
糖皮质激素类——临床应用
血液病
急淋、再障、粒细胞减少症、血小板减少症和 过敏性紫癜等
其他 肌肉和骨关节劳损、剥脱性皮炎等
糖皮质激素类——作用特点
1、抗炎作用——强大 （1）抗炎：
抑制感染性和非感染性（过敏性、机械性、化学性）炎症 （2）抗炎实质：
抗炎不抗菌，抗炎不抗因，治标不治本 机体的防御功能 （3）对炎症不同阶段均匀抑制作用： ①炎症早期：改善红、肿、热、痛等症状； ②炎症后期：延缓肉芽组织生成，防止粘连及瘢痕形成，减 轻后遗症。
2.停药反应 医源性肾上腺皮质功能不全 反跳现象
糖皮质激素——禁忌症
精神病、癫痫 消化性溃疡 严重高血压, AS, 糖尿病 骨折/创伤, 手术恢复期, 角膜溃疡 抗生素不能控制的病毒/霉菌感染、
活动性结核病 肾上腺皮质功能亢进症 妊娠早期
用药监护**
糖皮质激素的一般使用原则
肾上腺皮质激素
（5）过敏性休克 （6）严重感染 （7）急性粟粒性肺结核
肾上腺素 抗菌药物 抗结核病药 +糖皮质激素
四抗（抗炎、抗毒、抗免疫、抗休克）
A.（5多）红细胞、血红蛋白、血小板、纤维蛋 白原、中性粒细胞增多； B.（2少）淋巴细胞、嗜酸性粒细胞减少 A.替代疗法 B.自身免疫性疾病和过敏性疾病 C.严重感染 D.休克 E.肾脏疾病 F.血液系统疾病 G.脑水肿和急性脊髓损伤
（4）感染性中毒休克采用 早期、大剂量、短期应用
心源性休克——结合病因治疗 低血容量性休克——补液补电解质等效果不
佳时，合用超大剂量皮质激素
糖皮质激素类——临床应用
局部应用
•皮肤病：皮炎、湿疹，肛门瘙痒等 •眼部疾病：结膜炎、角膜炎、虹膜炎
糖皮质激素类——临床应用
血液病
急淋、再障、粒细胞减少症、血小板减少症和 过敏性紫癜等
其他 肌肉和骨关节劳损、剥脱性皮炎等
糖皮质激素类——作用特点
1、抗炎作用——强大 （1）抗炎：
抑制感染性和非感染性（过敏性、机械性、化学性）炎症 （2）抗炎实质：
抗炎不抗菌，抗炎不抗因，治标不治本 机体的防御功能 （3）对炎症不同阶段均匀抑制作用： ①炎症早期：改善红、肿、热、痛等症状； ②炎症后期：延缓肉芽组织生成，防止粘连及瘢痕形成，减 轻后遗症。
2.停药反应 医源性肾上腺皮质功能不全 反跳现象
糖皮质激素——禁忌症
精神病、癫痫 消化性溃疡 严重高血压, AS, 糖尿病 骨折/创伤, 手术恢复期, 角膜溃疡 抗生素不能控制的病毒/霉菌感染、
活动性结核病 肾上腺皮质功能亢进症 妊娠早期
用药监护**
糖皮质激素的一般使用原则
肾上腺皮质激素
（5）过敏性休克 （6）严重感染 （7）急性粟粒性肺结核
肾上腺素 抗菌药物 抗结核病药 +糖皮质激素
内分泌系统药-药理学课件
急 性 与 慢 性 炎 症 反 应
内源性/外源性刺激
肥大细胞 淋巴细胞
中性粒
单核细胞
急 性 炎 症
巨噬细 胞 巨噬细胞在损伤部位持续 释放趋化介质并吞噬异物 抗原
润
纤维母细 胞
组织损伤，血管再形成，纤维细胞 游走，胶原形成 慢 性 炎 症
皮质激素作用的基因学说
GCS+GR(胞质中) →复合体→胞核→改变功能蛋白合成→效应
内毒素的作用 革兰氏阴性细菌细胞壁成分 , 化学组成是脂多糖(LPS) 1. 发热反应：直接作用于下丘脑体温调节中枢，或作用于 粒细胞或单核细胞使之释放内源性致热原引起发热； 2. 激活血管活性物质，如缓激肽、组织胺、5-羟色胺等，导 导致血管舒缩功能紊乱，引起低血压和休克； 3. 作用于单核巨噬细胞系统，使之释放大量细胞因子及其它 炎症介质，导致肝脏与其它器官损伤； 4. 损伤血管内皮，“封闭”单核巨噬细胞系统，抑制肝脏抗凝血 酶III的合成，诱发弥漫性血管内凝血；
(1)糖代谢 ：肝糖元、肌糖元、 血糖升高 (2)脂肪代谢 ：促进分解 (3)蛋白质代谢 ：促进分解 (4)水盐代谢 ：弱醛固酮作用 (5)其他：允许作用 对心血管作用 中枢兴奋
糖的异生
主要授课内容
一、肾上腺皮质激素的概述 二、 糖皮质激素 糖皮质激素的生理效应 糖皮质激素的药理作用 糖皮质激素的临床应用 糖皮质激素的不良反应 糖皮质激素的用法
髓质部
按生理功能分三类
★ 盐皮质激素(mineralocorticoids,MC) 醛固酮 去氧皮质酮 ★糖皮质激素(glucocorticoids,GC) 可的松 氢化可的松 ★性激素(sex hormones)
通常所说的肾上腺皮质激素不包括性激素。
内源性/外源性刺激
肥大细胞 淋巴细胞
中性粒
单核细胞
急 性 炎 症
巨噬细 胞 巨噬细胞在损伤部位持续 释放趋化介质并吞噬异物 抗原
润
纤维母细 胞
组织损伤，血管再形成，纤维细胞 游走，胶原形成 慢 性 炎 症
皮质激素作用的基因学说
GCS+GR(胞质中) →复合体→胞核→改变功能蛋白合成→效应
内毒素的作用 革兰氏阴性细菌细胞壁成分 , 化学组成是脂多糖(LPS) 1. 发热反应：直接作用于下丘脑体温调节中枢，或作用于 粒细胞或单核细胞使之释放内源性致热原引起发热； 2. 激活血管活性物质，如缓激肽、组织胺、5-羟色胺等，导 导致血管舒缩功能紊乱，引起低血压和休克； 3. 作用于单核巨噬细胞系统，使之释放大量细胞因子及其它 炎症介质，导致肝脏与其它器官损伤； 4. 损伤血管内皮，“封闭”单核巨噬细胞系统，抑制肝脏抗凝血 酶III的合成，诱发弥漫性血管内凝血；
(1)糖代谢 ：肝糖元、肌糖元、 血糖升高 (2)脂肪代谢 ：促进分解 (3)蛋白质代谢 ：促进分解 (4)水盐代谢 ：弱醛固酮作用 (5)其他：允许作用 对心血管作用 中枢兴奋
糖的异生
主要授课内容
一、肾上腺皮质激素的概述 二、 糖皮质激素 糖皮质激素的生理效应 糖皮质激素的药理作用 糖皮质激素的临床应用 糖皮质激素的不良反应 糖皮质激素的用法
髓质部
按生理功能分三类
★ 盐皮质激素(mineralocorticoids,MC) 醛固酮 去氧皮质酮 ★糖皮质激素(glucocorticoids,GC) 可的松 氢化可的松 ★性激素(sex hormones)
通常所说的肾上腺皮质激素不包括性激素。
《内分泌系统药物》PPT课件
糖皮质激素
△ [临床用途]
1、替代疗法（绝对适应症） 2、严重感染性疾病和炎症
（1）严重急性感染： （2）防止某些炎症后遗症
3、自身免疫性疾病和过敏性疾病
4、休克 5、血液病 ７、其他严重疾病
h
6、皮肤病
20
（1）严重急性感染 细菌性感染：提高耐受性，减轻中毒反应
• • 中毒性菌痢、暴发型流行性脑膜炎、中毒性肺炎、 重症伤寒、 急性粟粒性肺结核、猩红热及败血症等
h
21 C H2 O H
C 20 O
18
R
12
17
11
13
C 14
16
D 15
1
9
2
A
3
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8
B
5
7
O
4
6
4
糖皮质激素的分泌受下丘脑-垂体前叶-肾上腺皮质 轴(hypothalamo-pituitary-adrenal axis, HPAa) 的调节。
CRH由下丘脑正中隆起部位的神经细胞分泌，由垂
▪应激状态下,最大分泌量h可达日分泌量的10倍左右.7
第一节 糖皮质激素类药物
天然品：可的松、氢化可的松 短效
合成品
泼尼松 、泼尼松龙 曲安西龙、氟泼尼松龙
中效
地塞米松、倍他米松 长效
h
8
第一节 糖皮质激素类药物
【常用药分类】：表 1、短效、中效、长效 2、局部用药（外用药为主）
【体内过程】：
1、脂溶性大，多途径用药
一个月后，到某医院就诊，该院医生不了解将
泼尼松改为隔日疗法用意，认为集中给药不利于保 持血中药物有效浓度，将泼尼松改为10mg，每日3 次。
h
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（四）、枸橼酸他莫昔芬 tamoxifen
Citrate
（Z）-N,N-二甲基-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)
苯氧基]-乙胺枸橼酸盐
结构特征
Tamoxifen为三苯乙烯类化合物，以己烯雌酚类雌激素为先导物发展出来的抗雌 激素药物。分子中具有二苯乙烯的基本结构，其中双键一端碳上增加二甲氨基乙 氧苯基，此取代基是很多药物中的结构基元。按几何异构化学命名原则，由于C1上取代苯基立体排列序数大于苯，而在C-2中苯基的序数又大于乙基，故药用品 为顺式几何异构体，反式异构体的活性小于顺式
雌性激素
HO
雄性激素
O
孕激素
O
OH
雌二醇
OH
H HH
O
睾酮 黄体酮
一、雌激素及抗雌激素
雌激素受体（Estrogen Receptor，ER）是最早发 现的甾体激素受体，对它的研究十分透彻。雌激 素进入靶细胞与受体结合的模式有几种，而这里 介绍的一种模式是Estradiol进入靶细胞后，与胞 浆中的4s型ER结合，成为E-4s型ER复合物，在适 当条件下（如一定温度下）E-4s型ER蛋白复合物 改型为E-5s-ER复合物，此复合物对核的亲和力增 加，进入核后与DNA上特定的核苷酸序列相互作用， 诱导mRNA的合成，mRNA再进一步诱导特异蛋白的 合成，这种特异蛋白产生各种各样的生理活性
第六章 内分泌系统药物 endocrine system agents
Introduction
内分泌系统是人体内神经系统以外的另一个重要的机 能调节系统。人体内分泌系统包括垂体、甲状腺、甲 状旁腺、胸腺、肾上腺、松果体等内分泌腺，还包括 一些分散在其它器官组织中的散在的内分泌细胞团块， 如消化道粘膜中分散存在的内分泌细胞（胰岛是属于 内分泌腺还是分散的内分泌组织，看法尚不完全统 一）。内分泌系统与神经系统密切配合，共同调节机 体的新陈代谢、生长发育和对环境的适应。 神经系 统靠神经传导，其特点是快速、灵敏；内分泌系统靠 激素通过体液调节方式起作用，其特点是作用广泛、 持久。因此，有人曾把神经系统比做人体的有线通讯 网络，而把内分泌系统比做人体的无线通讯系统。
7
HO
5
4
6
理化性质及应用
ethinyl estradiol 含有Ar-OH RC≡C+AgNO3——RC≡C-Ag
本品位第一个口服甾体雌激素，活性是雌二醇7-8倍，己烯雌酚的20倍。 与孕激素合用，抑制排卵，可避孕。 临床上用于治疗月经紊乱，功能性子宫出血，绝经期综合症等。 长期使用不良反应较多，增加并发性乳腺癌和子宫内膜癌的危险。
结构特征
Estradiol是以雌烷为母环的化合物，A环以芳 香环为其结构特征，因而甾体C-10上无甲基取 代，C-3的酚羟基具有弱酸性与C-17的b羟基保 持同平面及0.855nm的距离。Estradiol成酯或 成醚后活性减弱，在体内经代谢重新成为羟基 后再起作用
0.855nm
OH
H
O
H
H
HH
Introduction
★由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的化 学信使物质
★ 天然激素是人体内源性活性物质, ★ 体内含量很小 ★ 分泌过程由神经——内分泌双重调节 ★ 作用于特定的器官或组织,起到特定的生理活性作用 ★ 激素药物用于因内分泌失调引起的疾病,如胰岛素、
性激素、肾上腺皮质激素等
HO 0.855nm
OH
OH
临床应用
diethylstilbestrol的两个酚羟基是活性官能基，用于制备各种衍生物。目前作为商 品的最常用的衍生物是己烯雌酚丙酸酯（Diethylstilbestrol Dipropionate）及己 烯雌酚磷酸酯（Diethylstilbestrol Diphosphorte）和它的钠盐。前者作为长效油 剂使用。后者主要用于前列腺癌，考虑到癌细胞有较高的磷酸酯酶的活性，药物进入 体内后在癌细胞中更易被水解释放出更多的Diethylstilbestrol，提高药物的选择性。 钠盐可制成静脉注射剂。
第一节 性激素类
性激素又称甾体激素，是一类四环脂烃化合物，具 有环戊烷多氢菲母核 按其药理作用
性激素 肾上腺皮质激素
从化学角度 雌甾烷类 雄甾烷类 孕甾烷类
甾体激素基本结构
环戊烷并多氢菲 环的四环结构， C5、8、 9、10、13、14为手性C原 子
取代基在平面下方 为α，用虚线表示，在上 方为β，用实线表示，本 节中介绍的甾体激素药物 都是反-反-反式构型的化 合物
构效关系
两个-OH取代，增强 与受体亲和力
去掉一个-CH3、两个-CH3或用-OH 置换-N(CH3)2，或是去掉整个侧链， 都会降低与受体的亲和力
结构修饰
炔化和醚化（可以口服）
OH
酯化(成为前药，长效）
OCOC4H9
HO
炔雌醇
OH
HO
戊酸雌二醇
O
炔雌醚
（二）、炔雌醇 ethinyl estradiol
3-羟基-19-去甲-17α-孕甾-1，3，5（10）-三烯-20-炔-17-醇
18 OH
12
17 C
C
11
ห้องสมุดไป่ตู้13
16
1
9
2
14
15
10
8
3
（三）、己烯雌酚 diethylstilbestrol
结构特点：二苯乙烯类，反式分子大小、电 性等立体结构与雌二醇相似，可与受体结合， 而顺式或己烷雌酚活性小
OH
HO
（E）-4，4′-（1，2二乙基-1，2-亚乙烯基）双苯酚
1.45nm
OH 0.388nm
1.45nm
0.388nm OH
HO 0.855nm
OH H3C
O
N CH3
H3C
CH3
H3C
代谢物E
O N CH3 OH 4-羟基他莫昔芬
CH3
tamoxifen
O OH
H3C
O
NH CH3
H3C
N-去甲基他莫昔芬
代谢物Y
临床应用
Tamoxifen选择性对乳腺中雌激素受体有亲和力， 对雌激素受体依赖性的乳腺癌的治疗效果明显， 治疗各期乳腺癌的首选药。
雌激素（雌二醇） E
4s-ER
4s-ER E
5s-ER E
细胞膜
特异蛋白合成
5s-ER E
DNA
mRNA
细胞核
雌激素效应
雌激素进入靶细胞与受体结合的模式
（一）、雌二醇 estradiol
雌甾-1,3,5（10）-三烯-3,17β-二醇
结构特点： C19-去甲基， A环为芳香环， C3-OH， C17-OH