13.《药物化学》第七版教案(第十三份)
教案(理论)
章节名称第四节酶抑制剂Enzyme Inhibitors
第 13 课次总 32 课次教学时数 2 授课教师
【教学目的与要求】
1.熟悉作用于受体的药物和有关递质的药物、酶抑制剂的发展和结构类型。
2.掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。
3.熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物作用的靶点。
【教学方法】
理论讲授
课件教学
问答法
【参考资料】
《药物化学》主编:尤启东人民卫生出版社
《药物化学》课件
【重点与难点】
重点:卡托普利、氯沙坦、硝酸甘油的命名、理化性质、合成。
难点:卡托普利的构效关系。
【教学过程设计】
提出问题 2分钟导入新课3分钟展示目标 1分钟课堂讲授 85分钟课堂小结7分钟布置作业2分钟
【教学内容纲要】
第四节酶抑制剂Enzyme Inhibitors
一.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂
常见的ACE抑制剂见表4-14。
卡托普利Captopril
Captopril 是血管紧张素转化酶抑制剂的代表药物,具有舒张外周血管,降低醛固酮分泌,影响钠离子的重吸收,降低血容量的作用。
Captopril是第一个可以口服的ACE抑制剂,有皮疹、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失及蛋白尿等副作用,与其结构中的巯基有关。因此合成出不含巯基的ACE抑制剂,以减少这些不良反应。
依那普利马来酸盐Enalapril Maleate
Enalapril是依那普利酸的乙酯,或者是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂,Enalapril 是依那普利酸的前药。
二.NO供体药物
一氧化氮NO是一种上世纪80年代发现确定的一种重要的执行信使作用的分子,又称内皮舒张因子,是一种活性很强的物质,可以有效地扩张血管降低血压。NO供体药物为治疗心绞痛的主要药物,除了有机硝酸酯外,,还有吗多明(Molstdomine)和硝普钠(Sodium
Nitroprusside)。
三.直接松弛血管平滑肌的药物
肼屈嗪Hydralazine
Hydralazine 能舒张外周血管,增加心输出量和肾血流量。它的降压机制尚不清楚。
四.血管紧张素II受体拮抗剂
洛沙坦Losartan
Losartan 为第一个上市的血管紧张素II受体拮抗剂。在影响调节血压的肾苏-血管紧张素系统(RAS)的药物中,血管紧张素II受体拮抗剂为作用最直接的药物,具有良好的抗高血压作用。血管紧张素II(AngII)受体拮抗剂直接阻断AngII分子与相应受体的结合达到抗高血压作用,这与ACE抑制剂减少血液中的AngII的分子数量不同。
【课后思考题】
简答题:1.简述卡托普利的构效关系。
2.写出卡托普利、氯沙坦、硝酸甘油的化学结构式并命名。
【课后小结】