最新抗癌药替拉扎明详细介绍

一类新药—替拉扎明项目简介

一、概况

据世界卫生组织（WHO）统计，全球平均每年死于恶性肿瘤者达690 万人，新发病为870 万例，且这一数字还在逐年增加。全世界每年新确诊肿瘤疾病患者达到1000 万人，预计到2020 年，全世界每年将新发生2000 万例肿瘤，其中1400 万例在亚洲、非洲和拉丁美洲的发展中国家。

据我国卫生部统计，目前我国每年有106 万左右的恶性肿瘤新生患者，同时有106.7 万左右的良性肿瘤患者，两者合计约有212.7 万，即肿瘤的全国发病率约在1.65 %o左右。每年，我国因肿瘤死亡人数约有154万人左右，癌症（肿瘤）成为继心脑血管疾病后的我国第二大疾病。

缺氧是诱导肿瘤血管生成的一个非常重要的因素，在目前国内外均有大量的实验和临床研究证实了这一点。缺氧对促进肿瘤血管生成的调节主要是通过在分子水平上，缺氧对促进肿瘤血管生成的细胞因子转导的调节而实现的。与缺氧有关的促进肿瘤血管生成的细胞因子有如下几种。1、HIF－1 （缺氧诱导因子－ 1 ）， 2 、VEGF （血管内皮生长因子）以及血管内皮生长因子的两个受体

（flt-1,KDR/flk-1 ），3、bFGF（碱性成纤维细胞生长因子），4、IGF（胰岛素样生长因子）及其主要受体IGF－IR，5、MMP （基质金属蛋白酶）。

目前，临床上对肿瘤的治疗仍以手术和放、化疗为主，但由于在实体瘤中

存在着10 %?50 %的乏氧细胞，这些乏氧细胞对射线及化疗药物的耐受性比有氧细胞强2.5?3倍。因而，在常规放（化）疗剂量治疗时，乏氧细胞不能被有效杀死，于是埋下了癌症复发祸根。要想杀灭肿瘤乏氧细胞，只有加大放（化）疗剂量，然而，

这又给患者带来难以承受的毒副反应和痛苦。总之，乏氧细胞是肿瘤难治愈、易复发和转移的重要因素之一。

二、项目优势

替拉扎明(tirapazamine,TPZ) 化学名称:3-氨基-1,2,4 苯并三唑-1,4- 二氮- 氧化物(3-Amino-1,2,4-benzotuiazine-1,4-dioxide) 又名Win59075 或SR4233, 是一种新型的生物还原活性物。它在肿瘤组织乏氧细胞内能够被还原生成一种具有细胞毒性作用的代谢产物。这种代谢产物对乏氧细胞的杀伤作用显著超过它的母体化合物,使肿瘤组织内乏氧细胞死亡,可以同时显著增加肿瘤放射治疗及肿瘤一系列化学治疗药物的抗肿瘤作用,因而作为一种新颖的乏氧细胞增敏剂被引入基础及临床实验。

替拉扎明的作用机制:替拉扎明对乏氧细胞具有特异的细胞毒性。在乏氧细

胞存在的情况下，替拉扎明在细胞内代谢产生自由基，自由基与DNA大分子结合导致DNA损害和细胞死亡。Katheri neb 等认为替拉扎明在细胞核内代谢是替拉扎明引起DNA破坏及产生细胞毒性的主要原因。他们还通过大量的试验证实

替拉扎明在乏氧细胞内抑制D N A复制的作用显著高于电离辐射。同

时,delahoussayeym 等对替拉扎明的代谢机制进行深入的研究：替拉扎明经乏氧细胞核内某些还原酶作用后的代谢产物均可DNA单链断裂。而另一方面DNA

的双链断裂是由于替拉扎明被细胞核内一未知的依赖NADPH活性的还原酶还原产生的化合物所致。

替拉扎明为生物还原剂类抗肿瘤药,其作用机制新颖,即它作用于乏氧细胞, 通过乏氧细胞中分解成自由基来损伤DNA 而产生细胞毒效应的.因肿瘤在相当程度是

一种乏氧细胞,且肿瘤的乏氧细胞性质也是其耐受放射治疗的一大原因,所以替拉扎明对肿瘤细胞有高度选择性,当其与洛铂类药物或紫杉类药物并用时呈

高度协同作用,临床试验也证明其对非小细胞肺癌疗效显著,临床前景看好,市场趋势诱人.

替拉扎明作为放疗增敏剂:与放射线联合治疗恶性实体肿瘤的作用机制经过长期的研究证实,几乎所有的人类恶性实体肿瘤中无论肿瘤的大小均存在乏氧细胞,一般约占肿瘤细胞的10%?20%左右，也有高达50%或者少至1%,还有一些细胞介于乏氧状态与有氧状态之间。恶性实体肿瘤内的乏氧细胞当氧张力低于0 5mmHg 时就会产生对放射治疗的抵抗性, 其氧增强比(Oxygenationenhancementrate OER)为2 5?3 0,即杀灭乏氧细胞所需剂量

是杀灭有氧细胞所需剂量的三倍。在有氧状态下,由于分子氧的存在而把应在照

射中能得到修复的损伤固定下来,不再产生修复。因此,肿瘤乏氧细胞经照射后产生的损伤中,由于乏氧,可以使它们得到修复,也就增加了对放射线的抵抗性。替拉扎明能选择性的杀伤乏氧细胞，低LET射线则主要杀伤非乏氧细胞，两者联合应用, 将使放射治疗的效果大大增强。Brown等报道了对荷SCCV II、RIF、EMT6、KHT/ R 瘤的C 3 H / Km小鼠和BALB / c小鼠实验的结果：在分次照射前给予0

08mmol/Kg 的替拉扎明,采用体内实验/离体存活分析方法进行评价,证明替拉扎明可以显著增加辐射所引起的肿瘤细胞死亡，并且替拉扎明剂量修饰因子(DM F )值显著大于传统放射增敏剂SR 2508

替拉扎明作为化疗增敏剂与顺铂联合应用治疗恶性肿瘤的分子机制的研究进展以往研究表明，肿瘤细胞对顺铂的敏感性取决于两种DNA交联修复蛋白Ercc1 和

XRA 的表达,且顺铂能上调ERCC1 的表达。Goldbergz 等应用替拉扎明和顺铂对两种不同的细胞株分别进行处理,两种细胞株一种对顺铂高度敏感一种对顺铂不敏感,处理方法分为同时用药和先后用药两种,结果发现两种处理方法

对顺铂敏感组ERCCI mRNA和蛋白表达均没有显著改变,在顺铂不敏感组，替拉扎明可以上调ERCC1的表达，而顺铂对ERCC1的表达没有影响°XRA的表达在各组均未见改变。据此, Goldbergz 等认为替拉扎明与顺铂的协同作用,并非由于替拉扎明抑制ERCC1和XRA的表达所致，替拉扎明的乏氧细胞毒性也许起到了更为重要的作用。

三、国外研究进展

澳大利亚研制的可治疗多种癌症的新药替拉扎明 (Tirapazamine )，可大大提高患者的生存率。替拉扎明属于一种生物还原剂抗肿瘤药，除可治愈人类患有的颈部和头部癌症外，还可用来治疗肺部、喉部和颈部肿瘤。负责这项研究的专家彼得斯表示，替拉扎明的效用是针对癌细胞，令其缺氧死亡或减慢增长，该药可与化疗及放射性治疗同时使用。顺铂联合Tirapazamine 治疗非小细胞肺癌处于川期临床试验末期，其目的是了解Tirapazamine和顺铂在治疗中的疗效和安全性。Tirazone(tirapazamine, 替拉扎明)用于治疗头颈癌实验处于川期临床进行中，本研究料想在低氧条件下会更有效，这种理论可能被与放疗联用证实。此药可望在一年内推出市场。

四、市场分析

我国抗肿瘤用药市场的规模在不断扩大，2002 年市场规模较1999 年翻了一番，达到70 亿元人民币，每年用药金额增长速度超过25% ，其中2001 年的增长速度高于50%。而2004 年达到100 亿元人民币。本项目上市后按1％的市场份额计算，年销售额达 1 亿元。

五、新药类别、剂型与适应症

替拉扎明tirapazamine 为 1 类新药，剂型为注射剂。适应症为放化疗增敏剂六、开发的时间和费用

本项目为 1 类新药，所以研究的工作量很大，其中临床前研究和报批的时间

为约 1.5 年，费用为300 －400 万元；临床研究和报批的时间为约 2 年，费用为800 －1000 万元，所以总共约3.5 年，总费用约1100 －1300 万元。

中国抗肿瘤药物市场发展前景广阔

中国抗肿瘤药物市场发展前景广阔中国、印度、巴西和俄罗斯“金砖四国”将成为全球增长最快的抗肿瘤药物市场。全球抗癌药市场年增长率将达到15%，很大程度超过其它药物的增长率；2012年，世界抗肿瘤药物市场的销售总额将达800亿美元左右。在中国，由于肿瘤的发病率快速上升，抗肿瘤药物市场发展前景十分广阔，同时因为目前药物疗效的局限性，新的抗肿瘤药物市场亟待大力开发，抗肿瘤药物开发已成为制药行业的一大热门。随着工业化进程的加速、环境污染状况的加剧、工作生活压力的加大、社会老龄化程度的加快，近年来我国癌症发病率持续上升。时至今日，以手术、放疗、化疗为三大支柱的抗癌治疗仍难以完全抵御癌症的凌厉攻势，抗肿瘤药物市场随之快速增长。抗肿瘤药物是新药研发的热点之一，新的化合物、新的临床大型多中心双盲试验不断涌现。日前，在第48届美国临床肿瘤学会（AS-CO）年会上，靶向药物的各项各期临床试验纷纷报出喜人的结果，适用于肺癌、结直肠癌、乳腺癌等发病人数增长明显的癌症。第48届美国临床肿瘤学会（AS-CO）回顾自1971年美国颁布《国家癌症法案》至今的41年，癌症研究为肿瘤预防、筛查、化疗、手术、放疗、分子靶向治疗及生活质量改善等各个领域带来了令人瞩目的进展，癌症死亡率明显下降，大量癌症存活者可活得更长且更好。然而，在癌症诊治上，我们仍需沿着既往成功的道路继续前进。正如本届ASCO 主席、美国斯坦福大学医学院著名儿科肿瘤专家迈克尔·林克（Michael P. Link）教授所言，过去几十年间，儿童肿瘤诊治的进展已使约80%的患儿得到治愈，而取得这种成果的重要经验是合作，包括不同学科间的合作，基础实验室研究与临床治疗的合作，医生与患者及其家属的合作等，我们要总结成功的经验，并期望其他肿瘤的诊治借助这一经验也能取得重要发展。因此，在2011年ASCO年会关注40年抗癌进展之后，2012年ASCO 年会将主题定为“Collaborating to Conquer Cancer（合作战胜癌症）”。作为世界肿瘤学界当之无愧的顶级学术盛会，本届ASCO年会吸引了来自世界各地的3万名参会者，共收到摘要5260篇，较2011年提交摘要量增加了10%，这些摘要中近3000篇被选作大会报告。本届ASCO 年会的科学分会场（Scientific Program Session）也更关注从基础到临床领域，鉴于对肿瘤异质性的了解不断深入，目前更强调对临床研究中检测到的新基因或分子标志在基础研究中进一步探索，随后用于临床筛选患者以针对性治疗，这为促进临床医生与研究者的合作提供了重要思路。今年的教育课程也继续强调不同学科间的合作从而给予患者全面的治疗，并将对医生与患者间如何进行有效交流及合作展开深入讨论。抗肿瘤药物市场快速增长在中国，由于肿瘤的发病率快速上升，抗肿瘤药物市场发展前景十分广阔，同时因为目前药物疗效的局限性，新的抗肿瘤药物市场亟待大力开发，抗肿瘤药物开发已成为制药行业的一大热门。日前，苏州爱斯鹏药物研发有限公司与德彪制药集团就抗肿瘤新药ASP-08126 的全球研发及商业化达成排他性许可协议。德彪制药集团是一家跨国生物医药集团企业，专注于肿瘤等重大疾病领域的药物开发；苏州爱斯鹏药物研发有限责任公司是一家专业从事创新药物研发的高科技企业，专注于肿瘤及相关疾病的小分子靶向创新药物的研发。

靶向抗肿瘤药物的研究进展

【药学动态】靶向抗肿瘤药物的研究进展近年来，随着肿瘤生物学及相关学科的飞速发展，人们逐渐认识到细胞癌变的本质是细胞信号转导通路的失调导致的细胞无限增生，随之而来的是抗肿瘤药物研发理念的重大转变。研发焦点正从传统细胞毒药物向针对肿瘤发生发展过程中众多环节的新药方向发展，这些靶点新药针对正常细胞和肿瘤细胞之间的差异，可达到高选择性、低毒性的治疗效果，从而克服传统细胞毒药物的选择性差、毒副作用强、易产生耐药性等缺点，为此，肿瘤药物进入了一个崭新的研发阶段。目前发现的药物靶点主要包括蛋白激酶、细胞周期和凋亡调节因子、法尼基转移酶(FTase)等，现就针对这些靶点的研发药物做一综述。 1、蛋白激酶蛋白激酶是目前已知的最大的蛋白超家族。蛋白激酶的过度表达可诱发多种肿瘤。蛋白激酶主要包括丝氨酸/苏氨酸激酶和酪氨酸激酶，其中酪氨酸激酶主要与信号通路的转导有关，是细胞信号转导机制的中心。蛋白激酶由于突变或重排，可引起信号转导过程障碍或出现异常，导致细胞生长、分化、代谢和生物学行为异常，引发肿瘤。研究表明，近80%的致癌基因都含有酪氨酸激酶编码。抑制酪氨酸激酶受体可以有效控制下游信号的磷酸化，从而抑制肿瘤细胞的生长。酪氨酸激酶受体分为表皮生长因子受体(EGFR)、血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)、血小板源生长因子受体(PDGFR)等，针对各种受体的酪氨酸激酶抑制剂目前已开发上市的主要为表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)抑制剂、血管内皮细胞生长因子受体酪氨酸激酶(VEGFR-TK)抑制剂和血小板源生长因子受体酪氨酸激酶(PDGFR-TK)抑制剂等。基于多靶点的酪氨酸激酶抑制剂目前已成为研究重点，具有广阔的发展前景，其中，包括舒尼替尼和索拉芬尼在内的几个上市新药均获得了良好的临床评价结果。 1.1EGFR-TK抑制剂许多实质性肿瘤均高度表EGFR，EGFR-TK抑制剂是目前抗肿瘤药研发的热点之一。EGFR 家族成员包括EGFR、ErbB2、ErbB3、ErbB4等，其家族受体酪氨酸激酶以单体形式存在，在结构上由胞外区、跨膜区、胞内区3个部分组成，胞外区具有2个半胱氨酸丰富区，胞内区有典型的ATP结合位点和酪氨酸激酶区，其酪氨酸激酶活性在调节细胞增生及分化中起着至关重要的作用。目前已有多个EGFR-TK抑制剂上市，且有不少品种处于研发后期。 1.1.1代表品种 1.1.1.1吉非替尼(易瑞沙) 本品是一种选择性EGFR-TK抑制剂，由阿斯利康公司开发。2002年7月在日本首次上市，用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。本品也是首个获准上市的EGFR-TK抑制剂，属于苯胺喹钠唑啉化合物(anilinoquinazoline)，为小分子靶向抗肿瘤药物。本品最常见不良反应是痤疮样皮疹和腹泻，最严重不良反应是间质性肺病，发生率为3％-5％。目前，本品用于前列腺癌、食管癌、肝细胞癌(HCC)、胰腺癌、膀胱癌、肾细胞癌(RCC)、卵巢癌、头颈部癌、恶性黑色素瘤等多种治疗适应证处于Ⅱ期临床研究阶段。 1.1.1.2厄洛替尼(特罗凯) 本品由OSI制药公司开发，2004年11月在美国首次上市，用于治疗NSCLC。本品为口服小分子EGFR-TK抑制剂，是目前世界上惟一已明确能提高NSCLC患者生存期的靶向药物。

中国抗肿瘤药物市场分析报告

中国抗肿瘤药物市场分析报告一、肿瘤概述肿瘤是一种基因病，但并非是遗传的，它是指细胞在致癌因素作用下，基因发生了改变，失去对其生长的正常调控，导致单克隆性异常增生而形成的新生物。根据肿瘤的生物学特性及其对机体的危害性的不同，肿瘤可分为良性肿瘤和恶性肿瘤两大类。通常所讲的"癌症"指的是所有的恶性肿瘤，癌症与心脑血管疾病和意外事故一起，构成当今世界所有国家三大死亡原因。因此，世界卫生组织和各国政府卫生部门都把攻克癌症列为一项首要任务。二、我国肿瘤发病率情况 1 我国城乡及不同类型地区居民肿瘤患病率分析 2008年，我国卫生部的统计资料表明，每年我国新生肿瘤患者总数约212.7万人左右，其中，每年有106万左右的恶性肿瘤新生患者；同时，全国约有268.5万左右的肿瘤现有患者，其中，恶性肿瘤现有患者约148.5万左右。近年来我国肿瘤患病情况的格局大致如表1：表1我国肿瘤患病情况（单位：千分之一）从表1可以看出，恶性肿瘤和良性肿瘤的城市患病率要明显高于农村患病率。恶性肿瘤中，各类型城市患病率依次为：大城市＞中城市＞一类农村＞小城市＞二类农村＞四类农村＞三类农村；良性肿瘤中，各类型城市患病率依次为：中城市＞大城市＞小城市＞一类农村＞三类农村＞二类农村＞四类农村。注：根据人口规模，将城市地区分成大城市（非农业人口在100万以上，一般为省会城市）、中等城市、小城市（非农业人口在30万以下）三种类型；根据社会经济多个指标进行综合分类，把农村分为四类地区，即一类（相当于富裕农村）、二类（小康）、三类（温饱）和四类农村（贫

困） 2 我国城乡地区居民疾病肿瘤两周患病率按年龄分析 2008年，卫生部统计表明，随着年龄的增长，恶性肿瘤的两周患病率呈逐渐上升趋势，恶性肿瘤患者主要集中在中老年人群中，尤其是65岁以上的老年人群当中；良性肿瘤的两周患病率则呈下开的“抛物线”状，45-54岁左右的人群两周患病率最高，这部份人随着年龄的增长会有相当部份的患者由良性肿瘤转变成恶性肿瘤。我国肿瘤患病各年龄两周患病率大致如表2所示。表2 肿瘤患病各年龄两周患病率（单位：千分之一）注：发病率＝两周内患病率*两周内发病比例（即新发病例）；两周内发病比例＝0.5349（由国家卫生部统计） 3 我国肿瘤患者死亡率分析据粗略统计，2008年我国城市人口癌症死亡率为128.08/10万，年死亡130万人以上，占城市人口总死因的21.82%；农村人口癌症死亡率为105.53/10万，占农村人口总死因的16.50%，因此，癌症（肿瘤）成为继心脑血管疾病后的我国第二大疾病。具体死亡情况按卫生部统计资料如见表3

天然抗肿瘤药物筛选方法研究进展

天然抗肿瘤药物筛选方法研究进展王君明崔瑛河南中医学院药学院，河南郑州４５０００８摘要：目的综述天然抗肿瘤药物筛选方法的研究进展。方法根据国内外相关文献，对天然药物抗肿瘤研究筛选方法进行整理和归纳。结果动物移植性肿瘤实验法仍是最通用和不可或缺的方法。此外，还有体外细胞实验、作用微管蛋白的天然抗肿瘤药物的筛选方法、应用肿瘤新生血管生成抑制的筛选方法、端粒酶活性为作用靶点的筛选方法、以ＤＮＡ拓扑异构酶为靶点筛选天然抗肿瘤药物、应用调节细胞信号传导通路筛选方法、天然药物诱导肿瘤细胞凋亡的筛选、天然药物诱导细胞分化的筛选等方法，但都有各自的优缺点，分析结果时要注意多种影响因素的相互作用。结论随着对从天然药物中筛选抗肿瘤新药兴趣的愈发浓厚，将其研究方法总结，旨在为天然抗肿瘤药物的研究与开发提供参考。天然药物；肿瘤；筛选方法１０．　３９６９／ｊ．　ｉｓｓｎ．　１００８－０８０５．　２０１１．０８．　０８６Ｒ２８２Ｂ１００８－０８０５　（　２０１１　）　０８－１９９４－０２２０１０－０９－１０２０１０－１２－０２国家自然科学基金（　Ｎｏ．　３０７７２７９４）王君明（１９８０－），男（汉族），河南洛阳人，现任河南中医学院药学院讲师，博士学位，主要从事中药药效物质基础作用机理研究工作．崔瑛（　１９６１－），男（汉族），河南信阳人，现任河南中医学院药学院教授，博士学位，主要从事中药学教学及科研工作．

＠＠［１］田铁辉，商捷，曹颖林．抗肿瘤植物药作用机制研究方法浅析［Ｊ］．医药产业资讯，２００６，３（２０）：１５５．＠＠［　２　］Ｐａｔｅｌ　ＤＪ，　Ｐｈａｎ　ＡＴ，　Ｋｕｒｙａｖｙｉ　Ｖ．　Ｈｕｍａｎ　ｔｅｌｏｍｅｒｅ，　ｏｎｃｏｇｅｎｉｃ　ｐｒｏｍｏｔｅｒａｎｄ　５′－　ＵＴＲ　Ｇ　－　ｑｕａｄｒｕｐｌｅｘｅｓ：　ｄｉｖｅｒｓｅ　ｈｉｇｈｅｒ　ｏｒｄｅｒ　ＤＮＡ　ａｎｄ　ＲＮＡｔａｒｇｅｔｓ　ｆｏｒ　ｃａｎｃｅｒ　ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ［　Ｊ］．　Ｎｕｃｌｅｉｃ　Ａｃｉｄｓ　Ｒｅｓ，　２００７，　３５　（２２）　：７４２９．＠＠［　３　］Ｆａｂｒｉｃａｎｔ　ＤＳ，　Ｆａｍｓｗｏｒｔｈ　ＮＲ．　Ｔｈｅ　ｖａｌｕｅ　ｏｆ　ｐｌａｎｔｓ　ｕｓｅｄ　ｉｎ　ｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌｍｅｄｉｃｉｎｅ　ｆｏｒ　ｄｒｕｇ　ｄｉｓｃｏｒｖｅｒｙ［　Ｊ］．　Ｅｎｖｉｒｏｎ　Ｈｅａｌｔｈ　Ｐｅｒｓｐｅｃｔ，　２００１，　１０９（　Ｓｕｐｐ１　１　）　：６９．＠＠［　４　］Ｖｅｒｐｏｏｒｔｅ　Ｒ．　Ｐｈａｒｍｃｏｇｎｏｓｙ　ｉｎ　ｔｈｅ　ｎｅｗ　ｍｉｌｌｅｎｎｉｕｍ：　ｌｅａｄｆｉｍｄｉｎｇ　ａｎｄｂｉｏｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ　［　Ｊ　］．　Ｊ　Ｐｈａｒｍ　Ｐｈａｒｍａｃｏｌ，　２０００，　５２　（　３　）　：２５３．＠＠［５］徐叔云，卞如濂，陈修．药理实验方法学，第３版［Ｍ］．北京：人民卫生出版社，２００１：１７５７．＠＠［６］李耀武，周有骏，朱驹．作用于微管的抗肿瘤药物研究进展［Ｊ］．国外医学?药学分册，２００５，３２（１）：１．＠＠［７］于广梅，郭继龙．中药及其有效成分抑制肿瘤血管生长的研究近况［Ｊ］．山东中医杂志，２００３，２２（　１１）：６９４．＠＠［８］朱雍，陆涛．抗肿瘤药物端粒酶抑制药的研究进展［Ｊ］．海峡药学，２００７，１９（５）：４．＠＠［　９　］Ｋｉｍ　ＮＷ，　Ｐｉａｔｙｓｚｅｋ　ＭＡ，　Ｐｒｏｗｓｅ　ＫＲ，　ｅｔ　ａｌ．　Ｓｐｅｃｉｆｉｃ　ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ　ｏｆ　ｈｕｍａｎ　ｔｏｌｏｍｅｒａｓｅ　ａｃｔｉｖｉｔｙ　ｗｉｔｈ　ｉｍｍｏｒａｌ　ｃｅｌｌｓ　ａｎｄ　ｃａｎｃｅｒ　［　Ｊ　］．　Ｓｃｉｅｎｃｅ，１９９４，　２６６（５１９３）　：２０１１．＠＠［１０］莫晓媚，李静，耿美玉．ＤＮＡ拓扑异构酶与抗肿瘤［Ｊ］．中国药理学通报，２００７，２３（１）：２０．＠＠［１１］杨国武，田新莉，何国平，等．以重组人ＤＮＡ拓扑异构酶Ｉ为靶位从天然产物及其衍生物中筛选抗肿瘤化合物［Ｊ］．中山大学学报（自然科学版），２００４，４３（３）：５８．＠＠［１２］徐炎，蔡宇，梁少玲，等．作用于细胞信号传导通路的抗肿瘤中药研究进展［Ｊ］．上海中医药杂志，２００５，３９（８）：６３．＠＠［　１３］Ｃａｒｓｏｎ　ＤＡ，　Ｒｉｂｅｉｒｏ　ＪＭ．　Ａｐｏｐｔｏｓｉｓ　ａｎｄ　ｄｉｓｅａｓｅ［Ｊ］．　Ｌａｎｃｅｔ，　１９９３，　３４１（８８５５）　：１２５１．＠＠［１４］罗良浩，孙忠义，管维．中药诱导肿瘤细胞分化研究的现状及展望［Ｊ］．中国中西医结合杂志，１９９９，１９（６）：３８０．

抗癌药物分类

1.传统抗肿瘤药物抗恶性肿瘤药物按作用机制分类：干扰核酸生物合成的药物 ?抗嘌呤药：即嘌呤核苷酸合成抑制剂，如巯嘌呤、硫鸟嘌呤、喷司他丁等。 ?抗嘧啶药：主要靠抑制嘧啶的生物合成而起到抗瘤作用，如：氟尿嘧啶。 ?抗叶酸药：为二氢叶酸还原酶抑制剂，如甲氨蝶呤。 ?核苷酸还原酶抑制剂，如羟基脲。 ?DNA多聚酶抑制剂，如阿糖胞苷。破坏DNA结构和功能的药物，烷化剂、丝裂霉素、顺铂、丙卡巴肼等可与DNA交叉联结；博莱霉素靠产生自由基破坏DNA结构。嵌入DNA中干扰转录DNA的药物，如放线菌素类、柔红霉素、阿霉素等。影响蛋白质合成的药物，如门冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙碱、长春花生物碱类等。影响体内激素平衡的药物，如雌激素、孕激素和肾上腺皮质激素等。

2.新型抗肿瘤药物传统抗肿瘤药物都是通过影响DNA 合成和细胞有丝分裂而发挥作用的，这些肿瘤药物的作用比较强，但缺乏选择性，毒副作用也比较大。人们希望能提高抗肿瘤药物的靶向性，高度选择地打击肿瘤细胞而不伤害正常组织。随着生命科学学科的发展，有关肿瘤发生和发展的生物学机制逐渐被人们所认识，抗肿瘤药物的研究开始走向靶向合理药物设计的研究途径，产生了一些新的高选择性药物。药物分类及作用机制：靶向药物。从抗肿瘤药物靶向治疗的角度看，可将其分为三个层次：第一层次：把药物定向地输入到肿瘤发生的部位，如临床上已采用的介入治疗，这是器官水平的靶向治疗，亦称为被动靶向治疗。第二个层次：利用肿瘤细胞摄取或代谢等生物学上的特点，将药物定位到要杀伤的肿瘤细胞上，即细胞靶向，它带有主动定向的性质。如利用瘤细胞抗原性质的差异，制备单克隆抗体与毒素、核素或抗癌物的偶联物，定向地积聚在肿瘤细胞上，进行杀伤，效果较好。第三个层次：分子靶向，利用瘤细胞与正常细胞之间分子生物学上的差异，包括基因、酶、信号传导、细胞周期、细胞融合、吞饮及代谢上的不同特性，将抗癌药定位到靶细胞的生物大分子或小分子上，抑制肿瘤细胞的生长增殖，最后使其死亡。血管抑制剂药物的发展。肿瘤生长必须有足够的血液供应，在癌发展和转移的过程中新的血管生长是必要的条件。新的血管生成涉及到多种环节，例如在血管内皮基底膜降解时金属蛋白酶活性增加。血管内皮细胞增殖、重建新生血管及形成新的基底膜时有许多生长调节因子参与，包括纤维生成因子(FGF)、血管内皮细胞生长因子(VEGF)、血小板源性生长

抗癌药物

抗癌药物的发展历史，现状及趋势 5071109116 武杰一、抗癌药物发展历史抗癌药物在国内外古籍中虽早有记载，但进行系统的科学研究一般认是从20世纪40年代开始的，美国耶鲁大学发现氮芥能治疗恶性淋巴瘤，增强了用药物治疗肿瘤的信心，逐步展开了抗癌药的实验模型和筛选方法来寻找新药的研究50年代从合成化合物及植物、动物、微生物产物等方面进行大量筛选，找到了有抗癌活性的物质达十，60年代已累集了丰富的资料，研发出20种有效的抗癌药物，对7～8种恶性肿瘤取得良好的治疗效果，并出现了癌细胞动力学、抗肿瘤药物药理学、肿瘤化学治疗学等新的分支学科。以后抗癌药物不断发展，在肿瘤的治疗中发挥越来越重要的作用。对肿瘤的不同认识水平诞生了不同水平的治疗方法,早在几百年前，不发达的医学科学不能对当时肿瘤的有解释时，中草药是治疗肿瘤的主要药物。在20世纪初，西方国家发现癌细胞比正常细胞分裂的时候多，于是研究了对生长过程中的细胞有破坏作用的化学药物，该药物沿用至今，即化疗。可是正常细胞虽然分裂的时候少一些，但总要分裂的，于是化疗也会杀死大量的正常细胞，这成为化学药物的必然困境。包括激素药物、栓塞类药物，都具有与化学药物相似的问题。在西方化学药物研究举步不前的时候，中国开始研究中成药物治疗肿瘤，当时认为肿瘤是毒，所以采用中医中的“以毒攻毒”法，用斑蝥、蟾酥、蜈蚣、全蝎等的提取物制成了大量的抗癌中药。 80年代，证明癌并非毒，而是自身细胞变化产生的，可是具体变化还不清楚，在当时中医药的提取和制药技术不成熟，研究的抗癌药物治疗率非常低，所以为此就出现了用于增强肿瘤病人抵抗力的保健品，保健品使用的是灵芝、雪莲、人参、冬虫夏草、硒蛋白等。当然保健品对肿瘤细胞本身是没有意义的。 90年代是我国药品发展的重要时期，肿瘤的研究取得了很大的发展，人们发现癌细胞内的很多蛋白和酶远远多于正常蛋白，如甲胎蛋白、端粒酶、微管蛋白、金属蛋白酶、Caspase 蛋白等。于是开始研究能控制或破坏这些蛋白的药物，这也是当前中药中比较普遍的抗癌药物。由于蛋白和酶的增加是由基因变异产生的，药物破坏了部分蛋白，基因还可以促进细胞继续合成蛋白来补充，于是这类药物在治疗肿瘤过程中表现不明显。 2000年后，临床中出现了针对个别基因的治疗药物。目前的医学研究确定癌细胞是很多个基因一同变异的，恢复个别基因不能解决根本问题，所以单基因治疗的药物有效率较低，通常所说的基因疗法都是指单基因治疗，是基因治疗肿瘤中最不成熟的治疗手段。二、抗癌药物现状我国现已批准上市的抗肿瘤药大约有200种，其中以各种癌症治疗为主要适应证的品种在100种左右。大部分的药学文献常按药物性质和来源将抗肿瘤药物分为以下九大类：烷化剂，如氮芥类、乙撑亚胺类、甲磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类；抗代谢药，如嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物、叶酸拮抗物；抗肿瘤抗生素；植物类抗肿瘤药(或称来自天然药物的抗肿瘤药)；激素类；金属铂类；其它抗肿瘤药；辅助抗肿瘤类药；免疫调节剂(免疫增强剂类)。前7种的临床适应证较集中在抗肿瘤治疗上，后两种适应证较多，在治疗其它疾病中也广泛采用。 2003年5月出版的《新编药物学》(第十五版)第十九章共收载了抗肿瘤药6大类74种

2018-2023年中国(含全球)抗肿瘤药物市场前景预测研究报告

2018-2023年中国（含全球）抗肿瘤药物市场前景预测研究报告喵咪产业服务(微信公众号) 第一章抗肿瘤药的相关概述 1.1肿瘤的介绍 1.1.1肿瘤的概念肿瘤（Tumor）是机体在各种致癌因素作用下，局部组织的某一个细胞在基因水平上失去对其生长的正常调控，导致其克隆性异常增生而形成的新生物。根据肿瘤对人体的危害程度，可以将其分成良性肿瘤和恶性肿瘤两大类。恶性肿瘤是危害人类健康的最危险的疾病之一，肿瘤的治疗强调综合治疗的原则，化疗是其中的一个重要手段。 1.1.2肿瘤的分类根据新生物的细胞特性及对机体的危害性程度，又将肿瘤分为良性肿瘤和恶性肿瘤两大类，而癌症即为恶性肿瘤的总称。要提请注意的是，癌症与癌是两个不同的概念，癌指的是上皮性的恶性肿瘤，如由大肠黏膜上皮形成的恶性肿瘤称为大肠黏膜上皮癌，简称大肠癌。由皮肤上皮形成的称皮肤上皮癌，简称皮肤癌等等。所以，若医生说某某人患的是癌症，即表明患者长的是恶性肿瘤；若说某某人患的是胃癌，意思是患者的胃黏膜上皮形成的癌症，若说患者得的是胃肉瘤，则表明这种恶性肿瘤不是由黏膜上皮细胞所形成的，可能由平滑肌细胞恶变引起，或是属于胃的恶性淋巴瘤等。但也可笼统地说他罹患了癌症。 1.1.3肿瘤的类型白血病是一种血液系统的恶性肿瘤，所以俗称血癌。它是由骨髓中某型未成熟的白细胞弥漫性恶性生长，取代正常骨髓组织并进入血液中形成的。因在患者的血液中出现大量的这种肿瘤性白细胞，以致血液呈现乳糜样颜色的特征，因此人们便称它为白血病，其实此病名未能反映出它的癌细胞的生物学分类特征。在极大多数病例中，血液白细胞数量明显增多，

但有时也可正常甚至减少。按白血病细胞的类型，可分为粒细胞型、淋巴细胞型、单核细胞型等3种。另外，一如上述，医生是根据肿瘤的病理学形态、生长方式以及对病人的危害程度，将肿瘤分为恶性和良性两大类的。现将它们的主要区别列表如下：图表：良性肿瘤与恶性肿瘤的主要区别良性肿瘤恶性肿瘤（癌）生长缓慢有包膜，膨胀性生长，摸之有滑动边界清楚不转移，预后一般良好有局部压迫症状，一般无全身症状通常不会引起患者死亡生长迅速侵袭性生长，与周围组织粘连，摸之不能移动边界不清易发生转移，治疗后易复发早期即可能有低热、食欲差、体重下降、晚期可出现严重消瘦、贫血、发热等如不及时治疗，常导致死亡图表整理：公开资料整理 1.1.4常见肿瘤的治疗方式恶性肿瘤并非“不治之症”，它是可以治疗的，许多恶性肿瘤特别是早期患者可以得到根治。一旦患病应当保持乐观的心态，积极治疗。目前，恶性肿瘤的治疗方法主要有外科手术、化学治疗和放射治疗，称为恶性肿瘤的三大治疗手段。还有其它许多方法如生物治疗、热疗、光动力治疗、中医中药治疗等在肿瘤治疗中起一定作用。肿瘤治疗过程中强调有计划的综合治疗，根据病种病期制定科学的综合治疗计划，力争达到最好的治疗效果。一、肿瘤的外科治疗

11种食物是天然抗癌药

11种食物是天然抗癌药 1、茶叶：有人将茶叶拌于饲料中，喂给身上有癌细胞的小白鼠，结果发现3周后癌细胞受到抑制有所减少。另据报道，茶叶中的某种物质经血液循环可抑制全身各部位的癌细胞。 2、麦麸：麸皮不仅能辅疗糖尿病、血胆固醇、血脂过高、便秘、肥胖症、龋齿等病症，还可预防肠癌的发生。麦麸中含有丰富的纤维素，纤维素是一种不溶性纤维，能稀释肠道内的多种致癌物质，加快食物通过肠道的速度，促使排便，减少致癌物和肠道接触的机会。 3、大豆：大豆至少含有5种抗癌物质。其中之一是与一种通常被用于治疗雌激素依赖型乳腺癌的药物作用相似，现已将它用于大规模的临床实验，以了解它对乳腺癌的预防作用。 4、绿色蔬菜：深绿色蔬菜具有防癌作用。如菠菜、莴苣等，它们含有丰富的抗氧化剂，包括叶酸、叶黄素等。科学家据此提出蔬菜的颜色越深，抗氧化剂含量越高，抗癌防癌作用越强。 5、香菇：蘑菇是一种益健康并具有抗癌作用的食品，其中最突出的是香菇。因为香菇多糖能增强细胞免疫和体液免疫，有类似于补气的作用。据说，捷克波希米亚深山里的樵夫由于经常吃野香菇，而从不患感冒与癌症。 6、猴头菇：猴头菇已由中国药学界制成猴菇菌片，用于预防和治疗胃癌、食道癌等，有效率为69.3%，显效率为15% 7、苹果：近年研究发现，苹果中含的维生素C在体内可阻碍致癌物质亚硝胺的生成，破坏癌细胞增生时产生的某种酶活性，甚至可使已生成的癌细胞转化为正常细胞。 9、海藻类：现代医学研究证实，海带、紫菜及裙带菜等海藻类食品都具有一定的抗癌作用。研究发现，癌症患者的血液多呈酸性，而海带含钙量较高，能调节和平衡血液的酸碱度，起到防癌的作用;同时，它所含有的纤维纱不易被消化，吃后能增加大便量，促进肠内某些致癌物的排泄，有助人体防癌保健。 10、海蜇：

2014年全球靶向抗癌药物行业研究报告(公开版)

2014年全球靶向抗癌药物行业研究报告中国科学技术信息研究所天津市科学技术信息研究所二零一三年十二月生物医药产业情报服务平台

目录 1 靶向抗癌技术的研究 2 靶向抗癌领域产业相关政策与研发经费投入情况 2.1 中国的相关产业政策 2.1.1 中央政府的相关产业政策 2.1.2 地方省市的靶向抗癌药物产业相关政策 2.2 国外的相关产业政策 2.2.1 在国家抗癌计划中支持靶向抗癌药物研究 2.2.2 在国家发展战略中明确靶向抗癌药物地位 2.2.3 通过修订相关法规鼓励靶向抗癌药物开发 2.3 我国靶向抗癌药物领域研发经费的投入情况 2.3.1 相关课题的项目数量变化情况 2.3.2 相关课题的资助金额变化情况 2.3.3 获得靶向抗癌药物相关课题资助的机构情况 2.3.4 获得靶向抗癌药物相关资助的课题负责人情况 2.3.5 靶向抗癌药物相关课题的研究领域情况 2.4 小结 3 靶向抗癌领域专利分析 3.1 靶向抗癌领域总体专利分析 3.1.1 全球专利 3.1.2 中国专利 3.1.3 小结 3.2 蛋白激酶抑制剂领域专利分析 3.2.1 全球专利 3.2.2 中国专利 3.2.3 重点技术领域 3.2.4 重要机构 3.2.5 重要产品 3.2.6 小结 3.3 单克隆抗体领域专利分析 3.3.1 全球专利 3.3.2 重要机构 3.3.3 重要产品 3.3.4 小结 4 靶向抗癌领域研发情况分析 4.1 药物研发数量趋势分析 4.1.1 全球抗癌药物研发数量呈快速上升趋势 4.1.2 靶向抗癌药物研发量占所有抗癌药物研发量的三分之一 4.2 靶向抗癌药物研发难度分析 4.2.1 停研量较高，上市率偏低 4.2.2 研发热情高 4.3 靶向抗癌药物研发品种分析 4.3.1 乳腺癌、非小细胞肺癌和结直肠癌的研发品种最多

中国抗肿瘤药物市场调研报告

2017年中国抗肿瘤药物发展预测及投资咨询报告

▄核心内容提要【出版日期】2017年4月【报告编号】【交付方式】Email电子版/特快专递【价格】纸介版：7000元电子版：7200元纸介+电子：7500元▄报告目录第一章抗肿瘤药的相关概述第一节、肿瘤的介绍一、肿瘤的概念二、肿瘤的分类三、肿瘤的类型四、常见肿瘤的治疗方式第二节、抗肿瘤药物的分类一、抗肿瘤药物分类方法二、细胞毒药物三、影响激素平衡的药物四、其他抗肿瘤药物

五、抗肿瘤辅助用药第三节、抗肿瘤药物的发展演变一、抗肿瘤药物发展历程二、化疗与分子靶向治疗第二章2014-2016年国际抗肿瘤药物市场发展分析第一节、2014-2016年全球抗肿瘤药物市场规模与结构一、市场规模分析二、区域市场格局三、市场结构分析第二节、2014-2016年全球抗肿瘤药物产品竞争与价格一、产品竞争格局二、热门药品分析三、药品市场价格第三章2014-2016年国际抗肿瘤疗法及药物研发动态第一节、2014-2016年国际抗肿瘤疗法研究进展一、肿瘤细胞免疫治疗法二、肿瘤免疫疗法新突破

三、新型治疗机制进展第二节、2014-2016年国际肿瘤疫苗研究进展一、肿瘤疫苗的概述二、肿瘤疫苗发展进程三、主要代表性癌症疫苗四、新型抗肾细胞癌疫苗五、新型靶向性癌症疫苗第三节、2014-2016年国际抗肿瘤药物研发动态一、FDA审批情况二、研发创新特征三、靶向治疗药物四、新型抗癌药物第四章2014-2016年中国抗肿瘤药物市场发展概况第一节、我国抗肿瘤药物市场发展环境一、经济环境分析二、政策环境分析三、需求环境分析

抗癌药物

浅谈抗癌药物靶向制剂研究现状 [摘要] 抗癌靶向药物能选择性地与靶组织发生反应,并长时间缓慢地在病灶释放药物,对化疗起到很好的辅助作用。本文以目前受到广泛关注和重点研究的抗癌靶向药物制剂为题，从靶向制剂的优势、抗癌靶向药物载体分类等方面进行了探究。 [关键词] 靶向药物;靶向给药系统; 载体;抗癌 [Abstract] Targeted anti-cancer drugs can selectively react with the target tissue, and slowly release the drug for a long time, chemotherapy has played a good supporting role. This paper is studying at home and abroad and has made some progress in the anti-cancer drugs targeting agents, from targeted therapy design patterns, the classification of targeting agents, anti-cancer drugs targeted drug delivery and targeting the factors that affect areas such as the inquiry. [Keywords]targeted drugs;targeted drugs delivery system chemotherapy;carriers ；anti-cancer 引言：伴随着现代社会的发展，生活节奏不断加快、环境污染进一步加剧，人们的身体健康也受到了严重威胁，其中癌症便是扼杀人们健康的头号杀手。传统的治疗手段对于癌症往往无法取得很好的治疗效果，所幸随着科技的进步，治疗手段也得到发展，γ刀、X线刀、热疗等治疗手段不断涌现[1]，把治疗癌症带进了新天地。而靶向制剂作为当今治疗癌症的有效的新型手段，更是为癌症患者带来了新希望。靶向给药系统在特定的导向机制作用下，将药物输送到特定靶器官充分发挥治疗作用，在提高药物疗效，降低不俍反应等方面具有广阔前景。［2］ 1.靶向制剂的优势半个多世纪以来，化疗一直是治疗恶性肿瘤的较为成熟的重要手段之一。但化疗限于药物普遍用量偏大, 患者在用药期间经常会发生各种变态反应和产生多重耐药性,致使病人被迫停药,贻误了治疗时机、多数缺乏专一性,对正常组织也能产生严重的毒副作用等缺点,一直无法成为治愈癌症的理想手段。为了提高抗癌药物的疗效,克服化疗中的不足,药物靶向治疗应运而生，在提高化疗药物疗效的同时,也降低药物毒副作用，所以药物靶向治疗具有广阔前景[3]。靶向制剂广义地包括所有具靶向性的药物制剂。靶向抗癌药物就是针对分子靶点的抗癌药物，这类药物的针对性强，效果显著，就好像击靶一样。靶向药物的出现充分证明了以分子为靶点治疗肿瘤的巨大潜力，这类药物改变了传统化疗药物对所有快速分裂的细胞全面打击的方式，针对肿瘤细胞的基因突变或基因表达异常进行治疗。[4]目前有关基因治疗方面的研究正在逐步深入，并有进一步扩大的趋势。[5]研究者认为，利用靶向制剂进行癌症治疗具有以下优势：①药物易与机体结合；②；靶向载体能准确到达特定部位；④药物作用寿命长，避免药效受影响。［6］ 2.靶向制剂分类 2.1聚酸酐聚酸酐作为一类新型合成生物可降解医用聚合物，由于其具有良好的生物相容性、药物释放速度可调节等优点，很快广泛应用于药物控制释放领域。[7]Ｂｒｅｍ等［8］报道采用聚酸酐和卡氮芥制备卡氮芥聚酸酐控释片，能保持连续释放卡氮芥达３周之久，病灶部位的浓度是静脉给药的100倍以上。[9]美国食品药品管理局（ＦＤＡ）于1996年批准卡氮芥聚酸酐控释片用于治疗复发多形性胶质母细胞瘤［10］。侯雪梅等［11］的研究结果表明从聚合物中释放的药物能显著抑制大鼠颅脑肿瘤细胞生长。Ｗａｌｔｅｒ等［12］也报道用紫杉醇和聚酸酐制备柴杉醇聚酸酐缓释片，结果表明紫杉醇聚酸酐缓释片具有明显的抗癌作用。［13］ 2.3壳聚糖壳聚糖（ｃｈｉｔｏｓａｎ）是甲壳素的脱乙酰产物，是自然界存在的唯一一种带正电荷碱性多糖，无毒、无刺激性、无致敏性、无致突变作用，具有良好的生物相容性和生物可降解性，而且有抗菌抗炎、促进伤口愈合和直接抑制肿瘤细胞的作用。［１4］壳聚糖作为药物载体可以控制药物释放、延长药物疗效、降低药物不良反应，提高疏水性药物对细胞膜的通透性和药物的稳定性及改变给药途径，还可以大大加强制剂的靶向给药能力。徐蔚等参照Ｇｕｐ

天然抗癌药物

天然抗癌药物研究进展——紫杉醇齐强（陕西理工化学与环境科学学院应化专业S1201班级，陕西汉中 723000）指导老师：曹小燕 [摘要]：癌症是严重危害人类健康的一大顽固，近年来抗癌药物的研究取得了较大的进展。医学界在寻求和使用抗癌药物的同时，发现许多化学抗癌药物在作用于靶细胞时往往累积正常细胞，且临床上用语治疗肿瘤的化学药物大多数品种都有不同程度的致突变遗传毒性，为此治疗肿瘤的同时增加了病人患第二种肿瘤的可能性;但植物药的遗传毒性似乎不太明显，表明中草药在抗癌抗突变方面有独特的优势和广阔的应用前景。本文介绍了紫杉醇的抗癌机制、常规制备方法、指出细胞发酵法是紫杉醇绿色化生产的方向并对我国中药领域如何与世界接轨进行了思考。 [关键词]：紫杉醇；天然抗癌药物；抗癌机制；半合成法；植物细胞发酵法引言：全世界60亿人口中，每年约新增800万癌症患者，600多万人死于癌症，几乎每秒钟就有一名癌症患者死亡。癌症严重地威胁着人类的生命和健康，因此寻找有效的抗癌药物成为研究的热点。抗癌药物物的研发是当今的一个世界课题，特别是从天然产物中筛选抗癌新药，已成为抗癌药物研发的热点。天然植物中,已知有许多次生代谢产物具有抗癌作用,如喜树碱、长春花碱、三尖杉酷碱、秋水仙碱等[1]。紫杉醇(taxol)如右图所示，是70 年代由Wani等从短叶红豆杉(Taxusbrevifolia) 树皮中取出来的具有抗癌作用的天然产物[2]，目前已进入第三期临床试验，是一非常有发展前途的抗癌药物[3,4]。除紫杉醇外，从红豆杉属植物及同科的AustortxausPsicaat中还得到其它具有抗癌活性的生物碱及生物碱类化合物[5~13]。 1 紫杉醇的临床研究历史早在1856年卢卡斯（Lucas）就从红豆杉（Taxusbaccata L）的叶中提取粉末碱性部分，但之后的一百多年间进展很慢，直到20世纪60年代光谱技术飞速发展才进行比较深入的研究。此间，日本和美国分别从东北红豆杉和浆果红豆杉中取得20多个新的紫杉烷类二萜化合物[14,15]。 1971年美国化学家等从知叶红豆杉（Taxus breuifilia）树皮中分离出抗癌活性紫杉烷二萜化合物“紫杉醇”，它的化学结构新颖，抗癌作用机理独特，经过临床药理和毒理实验，证明紫杉醇对晚期卵巢癌、转移性乳腺癌、黑色素瘤都有显著疗效，对难治性卵巢癌和转移性乳腺癌的治愈率达33.7%，有效率达75%以上，对治疗前列腺癌、胃肠癌、小细胞性和非小细胞性肺癌前景良好，是近年发现的最具抗癌效果的天然抗癌药物[16,17]。紫杉醇临床试验始于1982年，1989年完成了Ⅱ期的临床，1990年进行Ⅲ期临床，1992

国内司汀类抗肿瘤药品市场分析

国内司汀类抗肿瘤药品市场分析报告出处：报告免费直通车发布日期：2007年07月18日09:21 2006年2月3日世界卫生组织发表公报显示，癌症是导致人类死亡的最主要原因之一。据估计，2005年有760万人死于癌症，占全世界5800万死亡总数的13%。在中国，癌症居死亡原因之首。据有关部门统计，我国每年癌症发病人数为180万，死亡人数为150万，平均每分钟有3人死于癌症。随着癌症发病率的上升，世界抗肿瘤药物市场迅速成长，2007年抗肿瘤药市场规模预计可达400亿～450亿美元，该市场增长约占全球医药市场销售额增长的20%。随着治疗率的上升，未来一段时期内，抗肿瘤药物市场仍将保持快速扩张态势，但同时其仍受严格的价格政策和使用限制等条件的制约。目前，全球约有几百种抗肿瘤药，其中用烷化剂治疗恶性肿瘤疾病已有30多年的历史。烷化剂药物性质非常活泼，能与细胞中的亲核基团发生烷化反应，往往以核酸为主要攻击对象，破坏DNA结构功能，使细胞分裂停止或死亡。烷化剂主要包括：氮芥类、亚硝脲类、乙烯亚胺类、磺酸类、糖类等。自1956年美国最先对亚硝脲类化合物1-甲基-3-硝基-1-亚硝基胍进行研究以来，人们已开发出一系列活性显著的亚硝脲类抗肿瘤药。这包括上世纪60年代中期进入临床使用的卡莫司汀，上世纪70年代上市的洛莫司廷司莫司汀，1980年由日本三共株式会研制推向市场的尼莫司汀，上世纪90年代由法玛西亚普强公司上市的雌莫司停其中，卡莫司廷洛莫司廷司莫司廷尼莫司汀在国内已有厂家生产。市场份额有所下降司汀类抗肿瘤药作为肿瘤治疗市场不可缺少的一部分，用量与其它类的抗肿瘤药相比较校根据华源医药电子商务公司提供的数据推总，2006年司汀类药物达到2000万元的销售额，其市场份额相对稳定。然而，相对于整体增长速度较快的肿瘤治疗市场来言，其销售金额虽呈增长趋势，但市场份额仍有所下降。且由于2004年以后洛莫司廷雌莫司廷司莫司汀等口服抗肿瘤药物的广泛使用,司汀类抗肿瘤药品销售金额出现小的波峰。2006年6月1日，除进口药品雌莫司汀外，其它司汀类药物均进入国家第18次药品降价名单，导致其销售金额增长趋缓。从图3即可看出，司汀类药物的销售数量稳步上升，但2006年其销售金额的增长率明显滞后于其销售数量的增长，在当年抗肿瘤药销售金额排名中略有下滑，而司汀类药物销售金额冠军尼莫司汀也从第64位跌到第67位。表1：2002年~2006年司汀类药物占肿瘤药物的市场份额

抗癌药简介

青春卫士功能简介我们的抗癌药品青春卫士是在绝密秘方结合现代生产工艺制造的光谱抗癌中药，是我国唯一一款中药国药准字号的抗癌药。首先从选料上我们使用正宗泰山灵芝，采取纳米对撞在高速对撞中形成破壁孢子粉。芦笋选用正宗的菏泽天然无污染下段老皮优质原料，经粉碎低温压榨再混合破壁孢子粉用低温发酵罐嫁接菌种发酵，低温浓缩提纯而成。艾康宝青春卫士适用人群：艾康宝在直接杀死癌细胞的同时，又能提高机体免疫力，改善骨髓造血机能，阻断癌细胞的转移扩散，而且配合放化疗适用能够减毒增白，提高生活质量、延长生命，因此，他是一种广谱抗癌药和全新的综合疗法，对于各类型各个阶段的恶性肿瘤均有良好疗效，尤其是对以下几种情况的肿瘤患者疗效显著：（1）正在进行放化疗患者配合使用可以减轻放化疗毒副反应，增强放化疗对癌细胞的杀伤效果；（2）急、重、晚期癌症患者或者身体情况差不能或不愿做手术者；（3）手术后身体虚弱者服用可杀死残存癌细胞，防止复发、转移；（4）康复期患者服用可以清除体内残存的癌细胞，控制病情，防止复发、转移、扩散；（5）免疫力低下的患者，用后可促进骨髓造血，升高白细胞、血小板，增强机体免疫力。 6、治疗乳腺增生，子宫肌瘤疗效好？答：早发现早治疗是治愈的关键，我们的产品是经过三十年不断的研究，特别对增生肿瘤有疗效，发现有肿块要尽早按要求服用这类药品，不能拖不能靠，一定消灭在早期发展萌芽中，尽快使肿块消失或缩小。 ?我们的药品在抗癌方面彰显的六大抗癌绝招： ?直接杀灭肿瘤细胞艾康宝所含的原薯蓣皂甙（Protodioscin），对肿瘤细胞有直接杀灭作用。这与美国国家癌症研究所的研究结论是一致的。 ?生化障碍作用中山医科大学肿瘤研究所运用高科技的设备仪器分析艾康宝的成分，并进行比较试验，认为艾康宝的抗癌作用与其成分有关，天冬酰胺以游离态存在，能对体内恶变细胞形成一种生化障碍，既能防止正常细胞恶变，又能使恶变细胞发生营养障碍，从而抑制肿瘤细胞的生长繁殖；另外，丰富的组织蛋白，能有效防止癌细胞扩散及抑制癌细胞生长，促进细胞生长的正常化，被专家们誉为“使细胞生长正常”的卫士。

最新抗癌药替拉扎明详细介绍

最新抗肿瘤药物合理应用培训试题(附答案)

中国抗肿瘤药物市场发展前景广阔

靶向抗肿瘤药物的研究进展

中国抗肿瘤药物市场分析报告

天然抗肿瘤药物筛选方法研究进展

抗癌药物分类

抗癌药物

2018-2023年中国(含全球)抗肿瘤药物市场前景预测研究报告

11种食物是天然抗癌药

2014年全球靶向抗癌药物行业研究报告(公开版)