(可修改)药剂学复试题目.doc
中国药科大学药剂学复试试题
一、（年份未知）
1.试述冷冻干燥的原理并举例说明冻干注射剂的处方原则及工艺过程。12分
2.某有机弱酸药物在临床口服主要用于治疗肌肉及关节疼痛，作用时间持久，但在水中难溶，
3.吸收缓慢，试设计一种适宜口服剂型及其处方工艺。（10分）
4.试述药物粉粒理化特性对制剂的有效性、稳定性、安全性的影响和应用。（10分）
5.说明拟定乳膏剂处方及工艺时应考虑的主要因素。（10分）
6.分析以下混悬型注射剂处方及其混悬稳定剂的作用机理。（10分）
处方：醋酸可的松微晶
25g
氯化钠
3g
羧甲基纤维素钠5g
硫柳汞
0.01g
聚山梨酯80
1.5g
注射用水加至1000ml
7.口服氨茶碱片每天四次，每次50mg，试设计每24小时服用一次的膜控释包衣微丸胶囊（200mg/粒）的基本处方及工艺。并拟定一个相对生物利用度研究方案，指出须比较的参数的实际意义。（18分）
8.简述统计矩理论的特点和意义。如某药物在经典药物动力学研究中属双室模型，当静脉注射该药1.0g时，从血药浓度数据可得AUC=57.23h*μg/ml,AUMC=87.12h2*μg/ml,试用统计矩阵方法计算β、t1/2(β)、CL和Vss等参数。（15分）
9.某单室模型药物按下列不同方式口服后获得有关信息如下：
用药条件
Cmax(μg/ml) AUC 0-σ(h*μg/ml)
空腹3.85±1.22 1.52±0.96
与抗酸剂同服2.27±1.20 1.27±0.65
与高脂肪饮食同服1.21±0.87 1.39±0.71
问题：1）试判断该药的性质和吸收机制。
2）该药常规给药每日4次，先研究每日2次的控释制剂，是设计给药剂量。已知k=0.3h-1,ka=2.0 h-1,tmax=1h,V=10L,F=1。（15分）
二、2000 中国药科大学药剂学试题（转自丁香园）
1．试述茶碱缓释片释放度测定过程以及在设计释放度试验时应考虑的问题。（10分）2．写出至少三种释药速度方程，并对膜控释机理及其影响因素进行分析讨论。（10分）3．试述润滑剂、助流剂、润湿剂或是粘合剂在压片过程中对流动性和均匀性的作用和机理。（10分）
4．试述渗投泵型、脉冲型、结肠定位型控释片的控释机理。（15分）
5．细胞色素C为细胞色素激活剂，拟制成规格为15mg/2ml的注射剂供用，试述其制备工艺及注意事项。（15分）
[注]：细胞色素C是一种含铁元素的有色蛋白质，其分子量为13000，等电点为pH10,溶于
水，易溶于酸性溶液，本品为生物体内酶氧化系统中一个非常重要酶。
6．临床用于治疗功能性子宫出血的等疾病的黄体酮注射剂，系黄体酮的油溶液，每毫升含主药10mg或20mg。今欲制成软胶囊口服，试述其处方设计之要点及软胶囊的制备工艺。（10分）
[注]：黄体酮油针，口服无效，因其大部分在肝内被灭活；黄体酮为黄色或白色结晶性粉末，在空气中安定，不溶于水，溶于植物油、醇等；软胶囊剂的内容物250mg内含主药50mg。7．从生物药剂学原理阐述一天一次给药的缓控释试剂的设计思想以及处方和工艺学的具体要求。（16分）
8．某抗高血压药物制成口服渗透泵制剂，今欲通过人体血液浓度测定来了解该制剂在胃肠道内的总有效释药时间T，请详细安排人体试验的设计方案，以及提供至少三种求算T的方法（每种求算方法也须详细介绍）。（14分）
三、中国药科大学2003年药剂学（硕士）（转自丁香园）
1.试述DDS、TTS、TDS的基本定义（10分）
2.试述表面活性剂定义、分类及在制剂中至少3种主要应用（10分）
3.试述药物制剂水解稳定性的影响因素及其稳定方法（10分）
4.试述溶出度和释放度定义和测定方法（15分）
5.试述3种提高难溶性药物口服生物利用度的方法（15分）
6.试述分散片的处方设计要求及制备工艺（15分）
7.试述制备缓控释制剂的3种技术，并简述其缓控释机理（15分）
8.试设计含A、B两种成分的复方制剂的处方及制备工艺（20分）【注：A、B两种成分有相互作用】
9.某口服心血管疾病治疗药物，常用给药剂量为2.5mg/次（tid）。试设计每日口服给药一次的缓控释胶囊的处方及制备工艺，并说明其释药机理（20分）
10.某药用于临床脑疾病发作的抢救治疗（每次100mg），现欲制备有效的临床用制剂，试设计制剂处方及制备工艺（20分）
四、中国药科大学2005药剂学（转自丁香园）
1、试述剂型的定义、重要性，举例说明。（10分）
2、试述Liposomes的定义、特点及提高其靶向性的3种方法。（10分）
3、试说明注射剂调节pH值的目的有哪些，维生素C注射剂需要将药液的PH调节到何值？为什么？（10分）
4、狄戈辛为强心药，用于充血性心力衰竭。其处方为
原料每1000片用量狄戈辛2.5g 淀粉530g 糖粉256g 10%淀粉浆15g
硬脂酸镁8g
试说明：
（1）分析处方中各物料的作用
（2）本处方采用何种方法制片？并简要写出其制备方法
（3）狄戈辛是由毛花洋地黄中提纯制得的结晶性甙，几乎不溶于水及无水乙醇，有效剂量与中毒剂量差距小，经研究其生物利用度差，且血浓因生产厂家及批号不同差异大，请指出原因并提出解决办法及控制指标（质量控制）。（15分）
5、滴丸剂属于速效剂型还是长效剂型？为什么？叙述其速效或长效原理及滴丸制备方法和制备要点。（15分）
6、试述表面活性剂的临界胶束浓度的定义、测定原理及其在表面活性剂应用中的意义（15
分）
7、试述絮凝和反絮凝定义，有何异同？试述其对混悬剂物理稳定性的影响。（15分）
8、何为生物技术药物？简述这类药物不稳定地的原因。生物技术药物口服给药主要存在哪些问题？以胰岛素为例，研制成哪些新型口服给药系统。（20分）
9、气雾剂全身作用有何特点？影响其肺部吸收的主要因素是什么？某药不溶于抛射剂和潜溶剂，试设计气雾剂处方；叙述其设计要点及制备工艺。（20分）
10、某药临床用于胃部疾病的治疗（每次100mg），试设计胃内滞留片的处方及制备工艺，并说明其设计要点、释药机理。（20分）
五、08年药剂复试题目
（二）药剂综合（100 分）
1.聚合物在药剂学中的应用及发展前景；
2.高分子胶束与普通胶束的异同；
3.湿法制粒过程中3 次过筛的作用、目的及注意事项；
4.生物利用度和生物等效性的评价（两题）：
同一药物的两种制剂，其中一种制剂具有更高的生物利用度，是否说明其有更好疗效，是否可以上市；
给出三种药置信区间、吸收分数，算生物等效性，看其是否有效。
5.双室模型，已知C = A e-αt + B e-βt ，求k12，k21，k10 ，半衰期；
6.难溶性药物进行溶出度（释放度）试验时的测定原理、实验条件及依据；
7.设计3 种类型的缓控释注射剂（处方组成、制备工艺、注意事项），及3 种设计的优缺点
8. 微粒进入静脉后消除迅速的原因，如何延长微粒在循环系统滞留时间，并设计相应剂型。
六、09年药剂学复试题目
药剂学部分（105分）：
https://www.360docs.net/doc/8a1954670.html,Na.Tweens的基本性质和在药剂学中的应用；
2.BCS（生物药剂学分类系统）的含义和在药物制剂设计中的指导意义；
3.生物利用度的试验设计的方法是什么，目的是什么;
4.生物等效性评价的药物动力学参数有哪些，具体含义是什么，哪些参数不用经过对数转换，为什么；
5.某药物每天给药三次，口服生物利用度低（溶解度差），试设计两种以上24h给药的制剂设计方案、处方组成、制备工艺和注意事项；
6.左旋多巴易被胃肠道的脱羧酶分解，据左旋多巴的性质设计制剂，提高左旋多巴的胃肠道吸收，提高生物利用度；
7.微囊的含义，特点，2种以上的制备方法和原理；
8.liposome的定义，特点，分类；制备过程主要存在的问题；
9.注射液安全性问题有哪些，分析原因及解决的方法；
10.一道关于单室模型的简单计算，带有两个小问答
第一章生物药剂学概述
1、生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排
泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
2、剂型因素（出小题，判断之类的）
药物的某些化学性质
药物的某些物理因素
药物的剂型及用药方法
制剂处方中所用的辅料的性质及用量
处方中药物的配伍及相互作用
3、生物因素（小题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、
遗传因素
4、药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄
吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。
分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。
排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。
转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。
处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。
消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。
5、如何应用药物的理化性质和体内转运关系指导处方设计？
不好
筛选合适的盐
筛选不同的晶型
改善化合物结构
微粉化包含物固体分散物
无影响
增加脂溶性
改善化合物结构
胃中稳定性
稳定
不稳定
研究代谢药物
6、片剂口服后的体内过程有哪些？
答：片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。
第二章口服药物的吸收
1、生物膜的结构：三个模型
细胞膜经典模型(lipid bilayer)，生物膜液态镶嵌模型(fluid mosaic model) ，晶格镶嵌模型
细胞膜的组成：①、膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂
②、少量糖类
③、蛋白质
生物膜性质
?膜的流动性
?膜结构的不对称性
?膜结构的半透性
2、膜转运途径：
细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被吸收的过程。
细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。
3、药物通过生物膜的几种转运机制及特点
(一)、被动转运(passive transport)
被动转运：是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程。
单纯扩散(passive diffusion)
被动转运
膜孔扩散(memberane pore transport)
①.单纯扩散：又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜。
（1）药物的油/水分配系数愈大，在脂质层的溶解愈大，就愈容易扩散。
特点（2）大多数药物的转运方式属于单纯扩散。
（3）符合一级速率过程
单纯扩散速度公式：R=PA(c-c0)/h
R为扩散速度；P为扩散常数；A为生物膜面积；(c-c0)为浓度梯度；h为生物膜厚度。
若(c-c0) ≈c，假设(PA/h)=K，上式简化为R=PAc/h=Kc
单纯扩散速度属于一级速度方程。
②、膜孔扩散
(1)定义：
膜孔扩散又称滤过，凡分子量小于100，直径小于0.4nm的水溶性或极性药物，可通过细胞膜的亲水膜孔扩散。
(2)特点：
1)膜孔扩散的药物：水、乙醇、尿素等。
2)借助膜两侧的渗透压差、浓度差和电位差而扩散。
③、被动转运的特点：
(1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运
(2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性
(3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响
(4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象
（二）载体媒介转运(carrier-mediated transport)
①.定义：借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程。
载体媒介转运：促进扩散、主动转运
②.促进扩散(facilitated diffusion
(1) 定义：
促进扩散又称易化扩散，是指某些非脂溶性药物也可以从高浓度处向低浓度处扩散，且不消耗能量。
(2) 特点：
1) 促进扩散的药物：氨基酸、D-葡萄糖、D-木糖、季铵盐类药物。
2) 吸收位置：小肠上皮细胞、脂肪细胞、脑-血脊液屏障血液侧的细胞膜中。单纯扩散与促进扩散的比较
③.主动转运(active transport)
(1).定义：
主动转运是指借助载体或酶促进系统的作用，药物从膜低浓度侧向高浓度侧的转运，又称逆流转运。
(2).主动转运的药物：K+、Na+、I-、单糖、氨基酸、水溶性维生素以及一些有机弱酸、弱碱等弱电解质的离子型
(3)部位：药物的主动转运主要在神经元、肾小管及肝细胞中进行。
(4).主动转运的特点
(1)逆浓度梯度转运(2)需要消耗机体能量(3)需要载体参与
(4)速率及转运量与载体量及其活性有关(5)存在竞争性抑制作用
(6)受代谢抑制剂影响(7)有结构特异性和部位特异性
(三)、膜动转运(membrane mobile transport)
膜动转运:是指通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程。分类
胞饮(pinocytosis) ：溶解物、液体
膜动转运
吞噬(phagocytosis)：大分子、颗粒状物
膜动转运的药物：
(1)入胞：蛋白质、多肽、脂溶性维生素、甘油三酯和重金属等，对一般药物吸收的意义不大。
(2)出胞：胰腺细胞分泌胰岛素
膜转运特点：(1)不需要载体；(2)需要能量；(3)有部位特异性
4、pH-分配假说
pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数。
Henderson-Hasselbalch方程：
弱酸性药物：p K a-pH=lg(Cu/Ci)
弱碱性药物：p K a-pH=lg(Ci/Cu)
式中Cu，Ci分别为未解离型和解离型药物的浓度。
胃肠液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物解离常数pKa与消化道pH的函数
?当酸性药物的pka值大于消化道体液pH值时（通常是酸性药物在胃中），则未解离
型药物浓度Cu占有较大比例。
?当碱性药物pka值大于体液pH值时（通常是弱碱性药物在小肠中），则解离型药物
浓度Ci所占比例较高
5、胃肠道的结构与功能
①、小肠是吸收药物的主要部位，也是药物主动转运吸收的特殊部位。小肠中各种吸收机制均存在。
②、一些弱酸性药物能在胃内吸收，尤其当给予溶液剂型时。胃中吸收机制主要是被动扩散。
③、大部分运行至结肠的药物往往是缓释剂型、肠溶制剂或者高部位肠道中溶解不完全的残留部分。直肠近肛门端是直肠给药剂型如栓剂和其它直肠给药剂型的良好吸收部位。大肠中药物的吸收也以被动扩散为主，兼有胞饮作用。
胃
十二指肠
胃肠道的构造小肠空肠
回肠
盲肠
大肠结肠
直肠
6、简述生物药剂学中讨论的生理因素对口服药物吸收的影响
答：①、消化系统因素：酸性对药物吸收的影响、胃肠液成分的影响、食物的影响、胃肠道代谢作用的影响。
②、循环系统因素：胃肠血流速度、肝首过效应、淋巴循环
③、疾病因素：胃酸缺乏、腹泻、甲状腺功能不足、胃切除
④药物转运糖蛋白
7、影响药物吸收的物理化学因素
答：①、解离度和脂溶性；
②、溶出速度：溶解度、粒子大小、多晶型、溶剂化物
③、稳定性
8、剂型因素对药物吸收的影响
答：①、剂型；②、处方（辅料、药物间及药物与辅料间相互作用）；③、制备工艺
9、生物药剂学分类系统，如何提高各类型药物的生物利用度？
答：1. Ⅰ型药物的溶解度和渗透率均较大，药物的吸收通常很好，改善溶解度对药物吸收影响不大。
2. Ⅱ型药物溶解度较低，溶出是吸收的限速过程，如果药物的体内与体外溶出基本相似，且给药剂量较小时，可通过增加溶解度来改善药物的吸收；若给药剂量很大，存在体液量不足而溶出较慢的问题，仅可通过减少药物的粒径的手段来达到促进吸收的目的。
3. Ⅲ型药物有较低的渗透性，则生物膜是吸收的屏障，药物的跨膜转运是药物吸收的限速过程，可通过改善药物的脂溶性来增加药物的吸收，可能存在主动转运和特殊转运过程。
4. Ⅳ型药物的溶解度和渗透性均较低，药物的水溶性或脂溶性都是影响药物的透膜吸收的主要因素，药物溶解度或油/水分配系数的变化可改变药物的吸收特性，主动转运和P-gp药泵机制可能也是影响因素之一。
10、简述促进药物吸收的方法
答：1、增加药物的溶解度：（1）制成盐类，弱酸性药物制成碱金属盐；弱碱性药物制成强酸盐
（2）制成无定型药物
（3）加入表面活性剂
OCDDS的主要类型：pH敏感型、时控型、酶解型、压力控制型
2、增加药物的表面积
11、设计缓控释系统应考虑的因素？
答：(1)药物的油水分配系数
(2)药物的稳定性
(3)药物体内吸收特性
(4)昼夜节律
(5)药物的运行状态
12、口服结肠迟释剂的几种类型及设计依据？
答：类型——pH敏感型；时控型；酶解型；压力控制型
设计依据——①、结肠液pH值最高(6.5-7.5或更高)
②、胃排空1-4h，小肠转运3-5h，口服后到达结肠约在5h左右
③、结肠中含有丰富的菌群
④、结肠为水分吸收主要区域，内容物粘度增加而使肠腔压力较大
第三章非口服药物的吸收
1、各种注射给药途径的特点?
答：①. 静脉注射：注射容量一般小于50mL；药物直接进入血循环，注射结束时血药浓度最
高；不存在吸收过程，生物利用度100%；存在“肺首过效应”。
②、肌内注射：注射容量2—5mL；有吸收过程，药物以扩散及滤过两种方式转运，存在“肺首过效应”。
③、皮下与皮内注射：
吸收速度：大腿皮下﹥上臂﹥腹部。皮内注射一般作皮肤诊断与过敏试验。
④其他部位注射：动脉内注射、腹腔内注射、鞘内注射
2、影响注射给药吸收的因素？
答：（一）生理因素：吸收速度：上臂三角肌﹥大腿外侧肌﹥臀大肌
（二）、药物理化性质
（三）、剂型因素
3、影响口腔黏膜吸收的因素?
答：（一）生理因素
（二）、剂型因素
4、药物经皮肤转运的途径？
答：药物渗透通过皮肤吸收进入血液循环的途径：
（1）表皮途径（主要途径）
透过角质层和表皮进入真皮，被毛细血管吸收进入血液循环。
（2）皮肤附属器途径（非主要）
通过毛囊、皮脂腺和汗腺，渗透速度比表皮途径快。（离子型及水溶性大分子药物）药物扩散通过角质层的途径
（1）通过细胞间隙扩散（主要）
角质层细胞间隙是类脂分子形成的多层脂质双分子层，类脂分子的亲水部分结合水分子形成水性区，而类脂分子的烃链部分形成疏水区。极性分子经角质层细胞间隙的水性区渗透，而非极性分子经由疏水区渗透。
（2）通过细胞膜扩散
致密交联的蛋白网状结构和微丝角蛋白和丝蛋白的规整排列结构均不利于药物扩散
5、影响药物经皮渗透的因素？
答：（一）生理因素
（二）剂型因素
（三）透皮吸收促进剂
（四）离子导入技术的应用
6、药物鼻黏膜吸收的途径
答：吸收途径
（1）经细胞的脂质通道（脂溶性药物）——主要途径
（2）细胞间的水性孔道（亲水性或离子型药物）
7、影响鼻腔吸收的因素
答：一）生理因素
（二）剂型因素：药物的脂溶性和解离度、药物的相对分子质量和粒子大小、吸收促进剂与多肽类药物的吸收
8、影响直肠药物吸收的因素
答：（一）生理因素
（二）剂型因素
①、药物的脂溶性与解离度
②、药物的溶解度与粒度
③、基质的影响
（三）吸收促进剂
9、药物经眼吸收的途径
答：经角膜渗透、药物经结膜吸收。
10、影响药物眼部吸收的因素
答、（一）角膜的通透性
（二）角膜前影响因素：眼用制剂角膜前流失是影响其生物利用度的重要因素。
（三）渗透促进剂的影响：EDTA，牛磺胆酸，癸酸，皂甙
（四）给药方法的影响
11、例举可以避免肝首过效应的主要途径
答：①、静脉、肌肉注射：静脉注射直接进入体循环，因此不存在首过效应；肌肉注射经毛细血管吸收进入体循环，不经门肝系统，因此亦不存在首过效应。
②、口腔黏膜吸收：口腔粘膜下有大量的毛细血管汇总至颈内动脉，不经肝脏而直接进入心脏，可绕过肝脏的首过效应。一般可制成口腔粘膜贴片。
③、经皮吸收：药物应用到皮肤上后，首先从制剂中释放到皮肤表面，溶解的药物分配进入角质层，扩散通过角质层到达活性表皮的界面，再分配进入水性的活性表皮，继续扩散到达真皮，被毛细血管吸收进入血液循环，可避开门肝系统。
④、经鼻给药：鼻粘膜内血管丰富，鼻粘膜渗透性高，有利于全身吸收。药物吸收后直接进入体循环，无首过效应。
⑤、经肺吸收：肺泡表面积大、含有丰富的毛细血管和极小的转运距离，因此肺部给药吸收迅速，而且吸收后的药物直接进入血液循环，不受肝首过效应的影响。
⑥、直肠给药：栓剂距肛门2cm处，可使大部分药物避开肝首过作用，给药生物利用度远高于4cm给药。当栓剂距肛门6cm处给药时，大部分药物经直肠上静脉进入门静脉-肝脏系统。
第四章药物的分布
1、决定药物被组织摄取和积蓄的主要因素是什么？
答：影响药物被组织摄取和积蓄的主要因素是组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力。而药物与组织器官的亲和力主要和药物的结构、解离度、脂溶性以及蛋白质结合率有关。通常血流丰富的组织蛇舞药物的速度快。
2表观分布容积的意义
答：①Vd值它代表药物透膜转运和分布到体内各部位的特性。是由药物的理化性质决定的常数。
②Vd＝D/C反映药物剂量与血药浓度的关系，利用此公式，若测得血药浓度，乘以其表观分布容积，即可求得药物在体内的总量。对指导临床用药具有重要意义。
3、药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响？
答：当药物主要与血浆蛋白结合时，其表观分布容积小于它们的真实分布容积；而当药物主要与血管外的组织结合时，其表观分布容积大于它们的真实分布容积。蛋白结合率高的药物，通常体内消除较慢。
4、讨论药物蛋白结合率的临床意义
答：药物与血浆蛋白结合，能降低药物的分布与消除速度，延长作用时间，并有减毒和保护机体的作用。若药物与血浆蛋白结合率很高，药物作用将受到显著影响。由于药理作用主要和血中游离药物浓度有关，因此血中游离药物浓度的变化是影响药效的重要因素。
5、为什么弱碱药物比弱酸性药物易透过血脑屏障？
答：在血浆pH7.4时，弱酸性药物主要以解离性存在，而弱碱性药物主要以非解离型存在。一般来说，弱碱性药物容易向脑脊液转运。如水杨酸和奎宁在血浆pH7.4时，非离子型分别为0.004%-0.01%和9.09%，向脑脊液透过系数分别为0.0026-0.006 min-1和0.078min-1
6、提高药物脑内分布的方法
答：①、颈动脉灌注高渗甘露醇溶液，使血脑屏障暂时打开，增加药物入脑
②、对药物结构进行改造，引入亲脂性基团，制成前药，增加化合物脂溶性
③、使用聚氰基丙烯酸酯、聚乳酸、乳酸—羟基乙酸共聚物等高分子材料，将药物装载制成纳米粒，可提高药物的脑内分布
④、利用脑毛细血管内皮细胞上存在的特异性载体
⑤、通过鼻腔途径给药，可以使药物绕过血脑屏障，直接进入脑组织
7、影响微粒给药系统体内分布的因素有哪些
答：（1）细胞与微粒之间的相互作用，包括内吞作用；吸附作用；融合作用；膜间作用等（2）微粒本身的理化性质，包括粒径、电荷、表面性质的影响
（3）微粒的生物降解
（4）机体的病理生理状况
第五章药物代谢
1、首过效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。
2、药物代谢对药理作用的影响？
4、药物代谢酶系主要有哪些？简述它们的作用。
答：代谢酶常分为微粒体系酶和非微粒体系酶二大类
（1）微粒体药物代谢酶系：微粒体酶系主要存在于肝细胞或其他细胞（如小肠粘膜、肾、肾肾上腺皮质细胞等）的内质网的亲脂性膜上。其中最重要的一族氧化酶，被称为肝微粒体混合功能氧化酶系统或称为单加氧酶。该酶系催化的氧化反应类型极为广泛，是药物体内代谢的主要途径。
（2）非微粒体酶系：非微粒体酶在肝内和血浆、胎盘、肾、肠粘膜及其他组织中均有存在，在体内除与葡萄糖醛酸结合外的其他缩合，以及某些氧化、还原及水解（除酰胺键外）反应均为该酶系所催化。通常凡是结构类似于体内正常物质、脂溶性较小、水溶性较大的药物都有这组酶系代谢。
5、影响药物代谢的因素。
答：①、给药途径对药物代谢的影响
②、给药剂量和剂型对药物代谢的影响
③、药物的光学异构特性对药物代谢的影响
④、酶抑制和诱导作用对药物代谢的影响
⑤、生理因素对药物代谢的影响
6、试从干预药物代谢过程的角度出发，举例说明高效药物制剂设计的原理。
答：根据药酶抑制剂的性质，可设计利用一个药物对药酶产生抑制，从而来减少或延缓另一个药物的代谢，达到提高疗效或延长作用时间的目的。以左旋多巴为例，为了减少脱羧酶的脱羧作用，设计将脱羧酶抑制剂和左旋多巴同时应用，组成复方片剂。如采用的脱羧酶抑制剂甲基多巴肼和盐酸羟苄丝肼。它们可抑制小肠、肝、肾中的脱羧酶的活性，故能抑制左旋多巴的脱羧作用。且不能透过血脑屏障。这两种脱羧酶抑制剂既能抑制外周左旋多巴的代谢，增加进入中枢的左旋多巴的量，又能使摄入脑内的左旋多巴顺利的转换成多巴胺，进而发挥药理作用，大大降低了左旋多巴的给药剂量。
第六章药物排泄
1、药物肾排泄的三种机制
答：肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收
2、影响肾小球滤过的因素
答：通透性
①.肾小球毛细血管内皮极薄，其上分布着很多直径约为6～10nm的小孔，通透性较高。
②.除血细胞和大分子蛋白质之外，血浆中的水和小分子物质均被滤入肾小囊
③.只有未结合的药物才可以从肾小球滤过
滤过压
①.滤过压与肾血流和肾小球毛细血管内的静压力密切相关。
②.肾小球滤过是一种加压滤过。
③.肾小球过滤的主要动力是肾小球毛细血管中的静水压。
滤过率（Glomerular filtration rate）
①.直接测定GFR（困难）
②.由清除率计算肾小球滤过率
3、影响肾小球滤过的因素
答：以菊粉清除率为指标，可以推测其他各种物质通过肾单位的变化。
?若某一物质只有肾小球滤过，且所有滤过的物质均随尿排泄，则肾清除率等于菊粉清除率。
?若某一物质的肾清除率低于菊粉清除率，表示该物质从肾小球过滤后有一部分被肾小管重吸收。
?若肾清除率高于菊粉清除率，则表示出肾小球滤过外，还有一部分通过肾小管分泌排泄。
4、影响肾小管重吸收的因素
答：①、药物的脂溶性：脂溶性大的非解离型药物重吸收程度大，自尿中排泄量小。
②、尿pH值和药物的pKa：对于弱酸来说，pH升高将增加解离程度，重吸收减少，肾清除率增加。对于强碱性药物，在任何尿pH范围内均呈解离状态，几乎不被重吸收，其肾清除率也不受尿pH值得影响且常较高。
③、尿量：当尿量增加时，药物在尿液中的浓度下降，重吸收减少；尿量减少时，药物浓度增大，重吸收量也增多。
5、肾小管主动分泌的特征
①答：需载体参与
②需要能量，可受A TP酶抑制剂二硝基酚抑制
③由低浓度向高浓度逆浓度梯度转运
④存在竞争抑制作用
⑤有饱和现象
⑥血浆蛋白结合率一般不影响肾小管分泌速度
6、肾清除率的意义
答：推测药物排泄机制
肾清除率等于fu*GFR，只有肾小球滤过，所有滤过物质均由尿排泄。
肾清除率低于fu*GFR，表示该物质从肾小球滤过后一定有肾小管重吸收，可能同时伴有分泌，但一定小于重吸收。
肾清除率高于fu*GFR，表示除由肾小球滤过外，肯定存在肾小管分泌排泄，可能同时存在重吸收，但必定小于分泌。
7、肝肠循环及对药物作用的影响
答：肠肝循环是指由胆汁排泄到小肠中的药物或其代谢物，在小肠中又被重吸收返回肝门静脉血的现象。
有肠肝循环的药物在体内贮留时间长，某些药物血药浓度形成双吸收峰。
下面五题是生物药剂学老师最后一节可幻灯片上面的
1.药物的肾排泄机制有哪些？哪些途径可有载体参与？
2.头孢拉定完全以原型从尿中排泄，研究表明，同时给丙磺舒会使血清头孢拉定浓度
上升。头孢拉定与丙磺舒相互作用的可能机制是什么？
3.试述鼻粘膜给药的特点。哪些药物适合于鼻粘膜给药？
4.试举例说明药物经血液循环或淋巴循环系统分布各自的特点。
5.试述影响药物代谢的主要因素，以及药物代谢与药理效应的关系
第十五章药物动力学研究进展
1、群体药物动力学:（PPK，简称群体药动学）,即药物动力学的群体分析法，是将经
典药物动力学基本原理和统计学方法相结合，研究药物体内过程的群体规律的药物
动力学分支学科。
2、群体：是指根据研究目的所确定的研究对象的全体。
3、生理药物动力学模型：一种在药物的体内过程、机体的解剖学特性、生理生化参数
三者之间建立一定数学关系的模型。
在确定计量和效应关系后，可根据药物动力学模型，研究经时过程血药浓度与效应的关系。
4、时辰药物动力学：是研究药物及其代谢物在体内过程中的节律性变化以及规律和机
制的科学，是介于时辰生物学和药物动力学之间的一种新的分支学科。
考研保研复试英语常见问题
1、Self introduction : Dear, professor. It’s really my great honor to have this opportunity to introduce myself. My name is XXX. I am 23 years old. I come from XX, the capital of XX Province. My undergraduate period will be accomplished in XXX in July, 2012. My major is XXX. In my college life, because of my hard-working and the active, careful attitude I have a nice academic record and a good practical experience of scientific research. Additionally, with the interest in XXX, I have a strong desire to further my knowledge; I wish to do graduate study in XXX. It’s always my dreams. Furthermore, most of my classmates say that I have an enthusiastic, sunny and easy-going disposition; actually, the not bad character brings a lot of fun to my life and helps me acquire more progress.
I used to participate in many social practices. In the secondary year, I served as a leader in academic technology department of Student Union, acquiring stronger organization ability and coordinated ability. Along the way, I see my growth and improvements. I don't dare to say I have no regrets in my college life, but I have tried my best for my goal.
2、My hometown、 My hometown is Wuhan and I have lived in Wuhan for nearly 23 years. Wuhan, composed of the three towns of Wuchang, Hankou, and Hanyang, is the capital of Hubei Province. The three towns, separated by the Yangtze and Hanshui rivers, are linked by bridges. So Wuhan is also called the "city on rivers." Nowadays Wuhan has been one of China’s most important hubs of water and rail transportation and communications. When it comes to Wuhan, I can’t help thinking of Yellow Crane Tower and Guiyuan Temple. Bordering on the Yangtze River and crouching on the top of the Snake Hill, the Yellow Crane Tower is one of the three most famous towers on the south bank of the Yangtze River. It has become the symbol of Wuhan for its long history, its magnificent outlook and its imposing architectural style. Guiyuan Temple is one of the four biggest temples for Buddhist meditation in Hubei as well as an important Buddhist temple in China. This is my beloved hometown.
3、What do you think are the good points about living in this city？ (Wuhan)
I think people living in Wuhan may feel less pressure than some big cities, such as Beijing, Shanghai, Shenzhen, and so on. The expense that we spend on living and the price of house is much lower. In addition, the transportation is very convenient. From one place to another, we just need change bus no more than twice. And as the development of the city, there are varieties of shops that we never have to make do with second best.
4、My family 、 My family is very warm and harmonious. My parents are typical Chinese workers. Both of them are diligent and kind. In order to support the family and pay the expensive tuition fee, my father always works hard and goes business. Then he can earn more money. Though it’
s very difficulty, he can stick on a whole year. While my father goes out, all the work in the family is left for my mother. She has to deal with all the housework. She devotes all her efforts to the family, but she never complains. That’s my family, plain but melodious. During my preparing for coming here, my parents’ love and support has always been my power. And I hope I can repay them someday, using all my efforts to make my family better and better.
5、What does your family usually do for the weekend? 、 If both my parents and I are free, we usually go to the East Lake. Sometimes, we have picnic there and sometimes we climb Mount Mo. We all enjoy it. The fresh air let us get rid of tired and make our relationship closer.
6、What do you think about living together with your parents?、 I think living together with my parents is a pleasant thing. Even I have grew to 23 years old, they always take care of me. When I meet some problems I can’t solve, they will help me, because they have more experience. And no matter what I decide to do, they always support me. But every coin has two sides. Sometimes generation gaps make them not understand me yet.
7、Do you have any hobbies?、 Year, I like listening music and doing sports. And I love reading books, especially novels. Besides, traveling is my favorite. So far I have traveled many places.
8、How did you become interested in the hobbies? 、 One time, I felt very tired after school, as soon as I arrived home fell on the bed and listened some light music for a while. Then I felt much better and relaxed. So from then on, I fall love with music. In college life, sports have been one part of my lives. I often play badminton on weekend.
9、Plans in the postgraduate study 、 If luckily I got the chance to be admitted, I will concentrate on the study and research in this field. Firstly, I will learn hard to form both fundamental and systematic theory in XX, to master necessary skills in experiment, analysis and computer programming. Secondly, I will try my best to have a good command of English to proficiently read professional books in the field and write academic papers with English. If possible, I will go on with my study for doctorate degree. In a word, I am looking forward to making a solid foundation for future profession after three years study here.
100702 药剂学药剂学
《药剂学》崔福德主编，第六版，
人民卫生出版社（2007年）
生物药剂学与药动学
《生物药剂学与药代动力学》梁文
权主编，第三版，人民卫生出版社
（2007年）
一、复试领导机构
成立复试领导小组和3个学科复试专家小组，制订了相关保密措施。各专业命题任务由有关专家教授承担，专家们对命题范围、难度都已统一思想。
二、复试步骤
1、3月22日电话通知学生本人。
2、3月30日8：30—10：30到院会议室626进行资格审查，并发放《2011年招收攻读硕士学位研究生复试情况表》。
3、3月30日下午到各学科点进行专业综合考试（考试时间为2小时，满分为100分）、英语听力考试（50分），凡专业综合考试不及格者不能参加面试。具体的考试时间、地点由各学科点自行安排。
4、3月31日上午分学科点进行面试，面试内容：英语口语（每人5分钟，50分）、专业综合素质和实践（实验）能力（100分）。
三、录取方案
严格遵循公正公平、择优录取原则
1、凡专业综合考试不合格者（低于60分），综合素质和实践（实验）能力测试不合格者（低于60分）不予录取；同等学力加试科目不及格的考生（低于60分）不能录取。
2、加权分= 40%×初试成绩＋60％[专业笔试成绩（以100分计）＋综合素质（以100分计）＋英语成绩（英语口语和听力各50分）]
3、按报考研究方向复试后，按加权分由高到低录取，同样分数时，初试外语成绩高者优先录取。
4、同样条件下，各专业间服从调剂者优先录取。
5、全额奖学金名额在扣除免试推荐生的指标以后按比例划到各专业，半额奖学金名额按比例划到各专业，余下的零奖名额也按比例划到各专业（同等学力、委培、定向为零奖）；助学金名额在扣除免试推荐生的指标以后也按比例划到各专业，最后由各专业根据考生复试情况确定。
四、所有复试档案资料由各学科点备存。
第二部分考查要点
1. 基本概念
药剂学的概念、任务与分支学科；药物剂型与DDS；辅料与药物制剂；药典、GMP、GLP、GCP。
2. 各种药物剂型
液体制剂、灭菌制剂与无菌制剂、固体制剂、半固体制剂、喷雾剂、浸出技术与中药制剂等。
3. 药物制剂的基本理论
药物的溶解度与溶出速率、药物溶液的性质与测定方法；
表面活性剂的基本性质和应用、表面活性剂的生物学性质、药物微粒分散系的性质与特点、药物微粒分散系的物理稳定性；
药物稳定性的化学动力学、药物制剂中药物的化学降解途径、影响药物制剂降解的因素及稳定化方法、药物稳定性试验方法；
药物制剂的设计及药物制剂处方设计前工作及优化设计方法、新药制剂的研究与申报。
4.药物制剂的新技术与新剂型
固体分散技术、包合技术、聚合物胶束、纳米乳与亚纳米乳的制备技术、微囊与微球的制备技术、纳米囊与纳米球的制备技术、脂质体的制备技术。
5. 缓释、控释制剂、靶向制剂。
6. 透过皮给药制剂
皮肤的生理结构与吸收途径、常用的透皮吸收促进剂、促进药物经皮吸收的新技术、透皮给药制剂的制备及质量控制。
7. 生物技术药物制剂
生物技术药物的结构特点和理化性质、蛋白类药物制剂的处方与工艺、蛋白类药物新型给药系统、蛋白类药物制剂的评价方法。
?
?高效液相色谱法(22)
?萘哌地尔(16)
?生物利用度(15)
?药动学(12)
?生物等效性(8)
?血药浓度(6)
?药物动力学(6)
?释放度(6)?缓释胶囊(6)