左卡尼汀临床药理与应用
浅谈左卡尼汀在泌尿内科疾病治疗中的临床应用41
浅谈左卡尼汀在泌尿内科疾病治疗中的临床应用左卡尼汀（L-carnitine,LC）,又称为左旋肉毒碱，其为人体可合成的内源性物质，分子量约为161.2，成人体内约有20g左右，主要分布在心肌、骨骼肌中。
由于其改善心肌代谢、心肌能量供应的作用，主要应用于心血管系统疾病的治疗中。
随着人们对LC研究的深入，人们发现其应用范围可扩大至泌尿系统、内分泌系统、男性、消化系统等的疾病治疗过程中。
在泌尿内科疾病的治疗过程中有着十分重要的作用。
本文就近年来左卡尼汀在泌尿内科疾病治疗中的临床应用的研究进展作浅要的综述。
1.LC在泌尿内科的临床应用1.1肾性贫血由于慢性肾脏疾病或其他肾脏疾病导致的肾脏功能异常。
引起促红细胞生成素（EPO）减少，红细胞代谢加快、不稳定性增高。
应用LC可以提高红细胞的膜稳定性，抑制红细胞的周期缩短【1】，此为用于治疗肾性贫血的主要机制。
并且LC的使用可降低常规用药重组人促红细胞生成素（rHuEPO）的用量，提高效益【2】，其机制为降低促红细胞生成素的抵抗作用【3】。
1.2血液透析并发症对于急性肾损伤、慢性肾衰竭，肾脏替代治疗是最直接且有效的方法，主要包括血液透析、腹膜透析和肾移植。
其中以血液透析应用最为广泛和常见，但血液透析也常会伴发一些并发症，临床上予以对应的预防和治疗，其中就包括LC的使用。
1.2.1血液透析性贫血在透析过程中，由于仪器等的原因，可能会发生少量红细胞膜的破裂溶血，并且由于LC分子量为较小，透析过程中从血液中大量流失。
应用LC可以提高红细胞膜的稳定性【1】.补充流失的LC，缓解血液透析引起的贫血加重。
1.2.2血液透析低血压由于血液透析将血液中的毒素等分子清除，渗透压发生改变，会表现出不同程度的低血压，会降低透析治疗的效果。
LC可以改善血压的降低，维持血压的稳定，付文静等【4】，通过对照试验，显示LC有利于心血管的稳定，保持血压的稳定。
1.2.3血液透析营养不良对于血液透析出现的营养不良，张海燕等【5】对使用LC患者的研究发现血白蛋白（P＜0.05）和血红蛋白（P＜0.01）显著升高，血浆丙二醛（MDA）相对下降（P＜0.01），由于其可抑制氧自由基的产生，因此谷胱甘肽、过氧化物酶（GSHPx）、氧化物歧化酶平均值显著上升（P＜0.01）。
左卡尼汀的应用
改善心肌细胞膜的稳定性
为心肌提供能量
减轻心脏缺血的损伤程度
减少脂酰肉碱的积聚
பைடு நூலகம்提高心脏运动耐力，增加心 脏射血
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可以改善MHD的营养状态
精神状态、生理功能、社交能力等均有提高
对MHD患 者生活质量 的影响
肌肉痉挛、肌无力及心衰的发生率明显减少
提高了生活质量和长期生存率
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临床应用
适用于慢性肾衰长期血透病人因继发肉碱缺乏产生
的一系列并发症状，临床表现如心肌病、骨骼肌病、 心律失常、高脂血症，以及低血压和透析中肌痉挛等 。
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护理
透析过程中经透析液的清除是药物的主要清除途径，可清除给 药量的50%～80%，因此必须每次透析结束时从静脉端注入 (1 g溶于10 ml注射用水，3 min内缓慢注射）。
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维持性血透患者为什么会出现肉碱缺乏？
维持性血液透析患者由于摄食不足，恶心呕吐， 消化吸收不良，合成减少及透析中丢失，可出现 左卡尼汀缺乏，导致心肌和其他肌肉病变。
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1905年 俄国学者首次从肌肉中发现并提取了 肉碱 1927年 证实了肉碱的化学结构 1952年 在肝脏浓缩液中分离出LC 1958年 发现LC是促使长链脂肪酸进入线粒 体氧化代谢所必需的营养素 1980年 左卡尼汀作为营养品上市 1985年 美国食品药品管理局(FDA）批准了 左卡尼汀用于治疗原发肉碱缺乏症
主要是一些动物性
食品如肉、禽、鱼、 乳品，占75%，约 300~400μmol/L
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左卡尼汀的功能
促进脂类代谢 是哺乳动物能量代谢中需要的体内天然物质，其主要 功能是促进脂类代谢。 肌肉细胞能量来源 是肌肉细胞尤其是心肌细胞的主要能量来源，脑、 肾等许多组织器官也主要靠脂肪酸氧化供能。 参与某些药物的解毒作用 能增强细胞色素氧化酶的活性， 加速ATP 的产生， 参与某些药物的解毒作用 其他功能 加强中等长链脂肪酸的氧化作用； 调整结合的辅酶A 和 游离辅酶A 二者比率。从酮类物质氨基酸（包括支链氨基酸）中产 生能量，在酮体利用和清除中起作用 。
左卡尼汀的临床作用
左卡尼汀的临床作用摘要左旋卡尼汀是一种水溶性氨基酸，其主要功用是运载长链脂肪酸进入线粒体参与反响，同时以腺什三磷酸盐(ATP)的方式提供能量。
维持性血液透析患者由于摄食缺乏，恶心呕吐，消化吸收不良，合成减少及透析中丧失，可呈现左卡尼汀缺乏，其乏可影响线粒体对游离脂肪酸的氧化，致使脂类在胞浆中汇集，不能进入三梭酸循环，惹起能量缺乏，同时由于乙酞辅酶A在线粒体集聚，对细胞产生毒性作用。
MHD患者若左卡尼汀缺乏临床上可呈现骨骼肌病、心肌病、心律失常、血脂异常、肌肉痉挛、营养不良及透析低血压等，使透析耐受性降低，严重地影响了患者生活质量和生存率。
目录摘要 (1)第一章、左卡尼汀的药理作用 (3)第二章、临床实验 (3)2.1心血管疾病 (3)2.1.1心绞痛 (3)2.1.2心肌梗死 (4)2.1.3心力衰竭 (4)致谢 (5)参考文献 (6)第一章、左卡尼汀的药理作用左卡尼汀的主要功用是促进脂类代谢，在低氧、缺血时，脂酞-CoA堆积，线粒体内的长链脂酞卡尼汀也堆积，游离卡尼汀因大量耗费而减低。
缺血低氧招致ATP程度降落，细胞膜和亚细胞膜通透性升高，堆积的脂酞-CoA可致膜构造改变，膜相崩解而招致细胞死亡。
另外，低氧时以糖无氧酵解为主，脂肪酸等堆积招致酸中毒，离子紊乱，细胞自溶死亡。
足够量的游离卡尼汀可使堆积的脂酞-CoA进入线粒体内，减少其对腺嘌吟核昔酸转位酶的抑止，使氧化磷酸化得以顺利停止。
左卡尼汀是肌肉细胞特别是心肌细胞的主要能量来源，脑、’肾等许多组织器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。
卡尼汀还能增加NADH细胞色素C复原酶、细胞色素氧化酶的活性、加速ATP的产生，参与某些药物的解毒作用。
关于各种组织缺血低氧，左卡尼汀经过增加能量产生而进步组织器官的供能。
左卡尼汀的其他功用有:中等长链脂肪酸的氧化作用;脂肪酸过氧化物酶的氧化作用;对分离的辅酶A和游离辅酶A二者比率的缓冲作用，从酮类物质、丙酮酸、氨基酸(包括支链氨基酸)中产生能量，去除过高辅酶A的毒性，调节血中氨浓度。
左卡尼汀在早产儿中的临床应用研究
左卡尼汀在早产儿中的临床应用研究【摘要】左卡尼汀是一种常用的药物，已在早产儿中进行了广泛的临床应用研究。
本文首先介绍了左卡尼汀在早产儿中的临床应用背景和现状，然后详细讨论了其药理作用、临床试验设计、疗效观察、安全性评价以及副作用及风险提示。
展望了左卡尼汀在早产儿中的临床应用前景，并总结了相关研究成果。
通过本文的阐述，可以更全面地了解左卡尼汀在早产儿中的临床应用情况，为临床医生提供更好的参考和指导。
左卡尼汀在早产儿中的研究仍在不断深入，相信未来会有更多的突破和进展，为早产儿的治疗和护理带来更多的希望和可能。
【关键词】左卡尼汀、早产儿、临床应用、药理作用、临床试验、疗效观察、安全性评价、副作用、风险提示、前景展望、研究总结1. 引言1.1 左卡尼汀在早产儿中的临床应用研究背景左卡尼汀是一种重要的脂肪酸途径代谢的调控物质，在早产儿中的应用研究备受关注。
早产儿是指出生时孕周在37周以下的婴儿，由于其机体未充分成熟，容易发生各类并发症，如呼吸窘迫综合征、新生儿脑病、败血症等。
左卡尼汀在早产儿中的应用主要是因为其在细胞能量代谢、脂肪酸氧化等方面的作用。
早产儿出生后往往面临营养不良、能量代谢紊乱等问题，而左卡尼汀可以促进脂肪酸的进入线粒体进行氧化代谢，从而增加细胞内能量供应，改善机体代谢状态。
左卡尼汀还具有抗氧化、抗炎症等作用，可以保护早产儿免受氧化应激和炎症损伤。
深入研究左卡尼汀在早产儿中的临床应用，对于改善早产儿的生存率和生活质量具有重要意义。
1.2 左卡尼汀在早产儿中的临床应用现状左卡尼汀是一种重要的药物，被广泛用于早产儿的临床治疗中。
目前，左卡尼汀在早产儿中的临床应用已取得了一定的进展和成就。
在临床实践中，左卡尼汀被证实可以有效改善早产儿的生长发育，提高早产儿的存活率和生存质量，减少早产儿的相关并发症发生率。
左卡尼汀在早产儿中的临床应用现状主要包括：1. 已经被多个临床研究证明了其在治疗早产儿缺氧缺血性脑损伤中的显著疗效；2. 在早产儿呼吸窘迫综合征的治疗中，左卡尼汀也展现出良好的效果；3.左卡尼汀还可以减少早产儿出生后的低血糖发生率，保护早产儿的胰岛素分泌功能；4. 在早产儿感染和炎症疾病的治疗中，左卡尼汀也表现出一定的抗炎效果。
左卡尼汀的应用
The Mean exercise Work Load of the Two Groups
Mean exercise work load (watts)
140
120
p＜0.001
102.73
100
97.05
80
60
40
20
0 Carnitine
Placebo
ST segment reduction
Controlled study on L-carnitine Therapeutical Efficacy in post-infarction. Drugs Eptl. Cli in press..(1992)
可益能治疗心脏疾病小结
在治疗缺血性心脏病、急性心肌梗塞、在稳 定性心绞痛的治疗上均有积极的作用 使慢性心衰患者临床症状显著改善，减少心
Int J clin pharmacol ther toxicol.1985，23(10):569-572
方法
治疗对象：44例男性稳定性心绞痛患 者
给药方法：治疗组----L-carnitine
2g/d×4w
对照组----Placebo 观察指标：运动耐量
ST段的改变程度 心绞痛的发生率
ST segment reduction(mm)
3
2.5
p＝0.05
2
1.69
1.5
1.4
1
0.5
0
Carnitine
Placebo
患 30
者
25
数 25
20
20
15
15
14 8
10
P〈0.021 P〈0.013
可益能组 安慰剂组
左卡尼汀的应用
Arseman等对急性心肌梗死的病人，每天给 予3g左卡尼汀以及葡萄糖、胰岛素、钾和
镁后，病死率和循环衰竭发生率明显下降。 左卡尼汀另一种重要作用是改善血液和组 织中的脂质。Diaz等将实验兔分为四组： 第1组给予标准膳食，第2组给予标准膳食 和80 mg/kg左卡尼汀，第3组是标准膳食中 加入 0. 5％胆固醇，第 4组则在第 3组基础 上再加入80 mg/kg左卡尼汀，共喂养126天。 结果发现，第1组和第2组血浆总胆固醇无 明显差异，弟3组血浆总胆固醇增加近 40倍， 而第 4组亦增加20倍。
4.3肠外营养 全肠外营养（TPN）病人的主 要供能物质是脂类和葡萄糖。一般来说， TPN配方并不包括卡尼汀在内，因此长时间 接受不补充卡尼汀的TPN病人，容易造成卡 尼汀不足，从而影响脂肪酸氧化，削弱脂肪 清除和产能等代谢作用。SchmidtSommerfeld
等将29例出生 6－ 10天，接受 TPN的早产儿 分为两组：一组静脉补充10 mg/（kg·d）左 卡尼汀，另一组未给予补充。
4.4减肥 研究人员发现，左卡尼汀也可用 于减肥。在一组动物实验中，将24只肥胖 猫分为两组，一组接受250 mg／d口服左卡
尼汀，另一组为对照组。两组均给予维持 能量需求的60％热量以达到理想体质量。 18周后体质量均明显下降，卡尼汀组下降 23. 7％，对照组下降 19.6％，而且接受卡 尼汀的一组体质量丢失速度明显较快。 Villani等将36例中等超重的绝经前妇女，按 BMI配对分为两组。
在机体中，左卡尼汀的首要功能是促进脂 类代谢。长链脂肪酸在线粒体内代谢的主
要过程是β--氧化。长链脂肪酸不能直接透 过线粒体内膜，需要卡尼汀的参与。卡尼 汀通过在线粒体外膜上的卡尼汀脂酰转移 酶 1 （ camjtine aclyt。sfe。sol，CATI） 和 内膜内侧的卡尼汀脂酸转移酶11（CATll） 作用下，使脂酷 COA在线粒体酶的作用下 进行β--氧化。当左卡尼汀转运脂肪进入线 粒体的同时，它又将β--氧化的产物——乙 酰基运出线粒体，减少乙酰基在线粒体中 与游离脂酰 CoA 结合，从而提高线粒体中 CoA 的水平，最终有利于脂肪的进一步分 解。
左卡尼汀作用
左卡尼汀作用左卡尼汀是一种常用的抗心律失常药物，主要用于治疗心脏室性心律失常和心脏复律后的复发心律失常。
它的主要作用是通过抑制心脏细胞内的钠离子通道，阻断心脏细胞的过度兴奋和传导，从而抑制异常的心律失常。
左卡尼汀的药理作用机制主要有以下几个方面。
首先，左卡尼汀能够选择性地阻断心脏细胞膜上的快速钠通道，使其处于不可用状态，从而延长动作电位的持续时间，减少心脏细胞的自律性和传导速度。
其次，左卡尼汀能够抑制动作电位的上升速度，减慢心脏细胞的兴奋传导，使心脏节律恢复正常。
此外，左卡尼汀还可以增加心肌细胞的不应期，避免心脏再次发生异常的兴奋。
在临床应用方面，左卡尼汀主要用于治疗心脏室性心律失常和心脏复律后的复发心律失常。
室性心律失常是一种心脏搏动规则性和节律性发生异常的情况，如果不及时治疗，可能导致心脏功能恶化和猝死。
左卡尼汀通过抑制快速钠通道，减慢心脏的传导速度和兴奋传导，降低室性心脏异位兴奋的发生，从而恢复心脏的正常节律。
复律后复发心律失常是指心脏在复律后的一段时间内，重新发生心律失常的情况。
左卡尼汀可以通过抑制异常的心脏电活动，延长心肌细胞的不应期，降低心脏再次发生心律失常的概率。
然而，左卡尼汀并不是适合所有人的药物。
它在使用过程中可能会出现一些副作用，如头晕、乏力、胃肠道不适等。
在使用左卡尼汀之前，需要对患者进行相关的心脏评估和监测，以确定其适应症和剂量。
此外，左卡尼汀与其他药物的相互作用也需要引起注意，如与洋地黄类药物合用时可能增加洋地黄血药浓度，导致洋地黄中毒。
总体而言，左卡尼汀是一种有效的抗心律失常药物，在治疗心脏室性心律失常和心脏复律后复发心律失常方面具有重要的作用。
然而，在使用过程中需要注意患者的心脏状况和药物的剂量，以及与其他药物的相互作用，以确保治疗的安全性和疗效。
透析药物：左卡尼汀（3）
透析药物：左卡尼汀（3）血液透析（HD）是终末期肾功能衰竭患者替代疗法之一，长期的血液透析不仅给患者带来大量急性和慢性并发症，如低血压、肌痉挛、贫血、营养不良等，降低患者生活质量，同时还给家庭和社会造成沉重负担。
左卡尼汀（LC），又名左旋肉碱，1905年由俄国科学家从肌肉提取物中发现的具有左旋性生物活性的物质，是一种广泛存在于机体组织内的特殊氨基酸，人体长链脂肪酸代谢产生能量所必须的物质。
一、临床适应症1993年获得FDA和WHO的认可，确认其安全、无毒，目前广泛的用于原发和继续的左卡尼汀缺乏症，如：休克、急慢性心功能不全、急性心肌梗塞、缺血性心脏病、心律失常、缺血性脑血管疾病、急慢性肝炎肝硬化、肌肉萎缩、糖尿病、ESRD尤其是长期血液净化患者，此外全肠外营养、减少抗肿瘤药物对心脏的毒性、新生儿营养不良、产后子宫收缩不良等的辅助治疗。
目前在国内外左卡尼汀已经广泛的用于血液净化患者出现促红素耐受、低血压、肌痉挛、肌无力、恶心呕吐、食欲减退、HD及CAPD 时出现的充血性心力衰竭、心律失常及冠心病，如：心绞痛、心肌梗塞等。
二、药代动力学LC常以盐酸盐的形式存在，为水溶性季铵类化合物，分子量为162道尔顿，肌肉、心肌、骨骼肌的含量较高，主要在肝脏、肾脏中合成，不与血浆蛋白结合，生物半衰期为17h，排泄途径取决于给药途径，静脉注射12h内，从尿中回收大约7%，24h内大约8%。
口服给药尿中回收10%。
三、生理功能及缺乏症状长期维持血液透析患者体内肉碱缺乏已经证实。
肉碱的主要生理功能是运载长链脂肪酸进入线粒体为肌肉细胞提供能量（尤其是心肌细胞）、调节线粒体内酰基辅酶A、清除酰基以及具有膜稳定作用。
肉碱缺乏可引起一些列临床症状，如：虚弱、乏力、肌肉痉挛、透析低血压、心律失常，并与促红细胞生成素作用抵抗有关。
外源性补充左旋肉碱（左卡尼汀）可改善血液透析患者的肉碱缺乏症，使慢性透析患者的代谢及心血管系统的并发症明显减少。
左卡尼汀——精选推荐
左卡尼汀可益能的化学名称是左卡尼汀，⼜称左旋⾁碱，它的分⼦式有三个特征：氨基酸结构，⽔溶性，⼩分⼦物质，只有162道尔顿。
左卡尼汀这种⾼度⽔溶性、⼩分⼦物质的特征使它极易在病理状况下⼤量丢失，⽽导致机体左卡尼汀的缺乏。
左卡尼汀缺乏会导致什么呢？从卡尼汀的⽣理作⽤我们知道卡尼汀的缺乏直接导致脂肪酸代谢障碍，能量产⽣障碍，机体所须的ATP⽣成减少，同时游离脂肪酸增多，临床上出现⽢油三脂⽔平升⾼，极低密度脂蛋⽩积聚、载脂蛋⽩含量增加、⾼密度脂蛋⽩下降。
脂肪酸蓄积还会抑制多种酶系统的活性，使得⼄酰胆碱⽣成减少、细胞膜稳定性下降、⾎糖⽔平增⾼、乳酸⽣成增多以及ECG改变。
临床上表现为肌⽆⼒、虚弱、易疲劳，⼼脏病风险增⼤，加重⼼衰、⼼绞痛、⼼梗的病情，出现营养障，透析的患者出现虚弱、肌痉挛、低⾎压等透析综合症以及贫⾎，脂肪肝、肥胖的风险加⼤，尤胃肠外营养的患者。
原发性的卡尼汀缺乏回导致痴呆。
卡尼汀的额缺乏会导致⼀系列的病理变化，并使机体出现恶性循环，严重影响预后。
所以我们必须补充可益能左卡尼汀，国外多年的临床使⽤发现，补充可益能可以明显改善以上各⽅⾯状况。
补充可益能可以减低透析并发症的发⽣，38位病⼈经可益能治疗，44位经安慰剂治疗，可益能治疗组低⾎压、肌痉挛、虚弱症状明显改善，提⾼患者的透析⽣活质量。
肾性贫⾎是尿毒症的主要症状之⼀，导致贫⾎的主要因素：1.肾脏分泌促红细胞⽣成素（EPO）明显减少。
2.营养不良。
左卡尼汀缺乏引起严重的代谢紊乱，是营养不良的重要指标。
使⽤可益能可以改善营养不良状况，并且可以稳定红细胞膜，增强红细胞的免疫⼒，延长红细胞的寿命，因此临床上与EPO合⽤，可以减少EPO的⽤量减少其副作⽤发⽣，改善EPO耐受。
国外肾脏疾病杂志95年的临床研究表明EPO合并使⽤可益能明显减少EPO的⽤量，减少率为38.1%P值⼩于0.02。
正常个体与透析前后患者卡尼汀含量差别显著，这是发表在国际肾脏病学杂志83年的临床研究报告，正常个体43例，病⼈30例。
左卡尼汀介绍PPT课件
左卡尼汀的发现与历史
左卡尼汀的发现可以追溯到20 世纪20年代，当时科学家在研 究肌肉提取物时发现了这种物质。
到了20世纪60年代，研究人员 开始关注左卡尼汀在能量代谢中 的作用，并进行了深入的研究。
近年来，随着对左卡尼汀的生物 合成、代谢及其生理和药理作用 的深入研究，其在医学领域的应
用越来越广泛。
04
左卡尼汀的疗效与安全 性
左卡尼汀的疗效评估
改善心功能
减少心律失常发生
左卡尼汀能够改善心肌能量代谢，提 高心肌收缩力，从而改善心功能。
左卡尼汀能够改善心肌缺血，减少心 律失常的发生。
降低血浆内脂质水平
左卡尼汀能够促进脂肪酸的氧化，降 低血浆内脂质水平，改善血脂代谢。
左卡尼汀的安全性评估
肝肾功能影响
左卡尼汀在心血管疾病中的应用
总结词
改善心肌能量代谢
详细描述
左卡尼汀能够促进脂肪酸的氧化，为心肌提供能量，改善 心肌的能量代谢。在心血管疾病中，左卡尼汀可以用于治 疗心肌缺血、心肌梗死、心绞痛等，有助于改善心肌功能 ，缓解症状。
总结词
降低心血管疾病死亡率
详细描述
研究表明，左卡尼汀可以降低心血管疾病患者的死亡率。 通过改善心肌能量代谢和提高心肌细胞对缺血缺氧的耐受 性，左卡尼汀能够降低心血管疾病患者的死亡风险。
停药缓解。
肌肉疼痛
左卡尼汀可能导致肌肉疼痛等骨 骼肌肉系统不适症状，可以减量
或停药缓解。
05
左卡尼汀的研发进展与 未来展望
左卡尼汀的研发进展
左卡尼汀的发现
左卡尼汀是在20世纪60年代被发现的，最初是从牛的尿液 中提取出来的一种物质，后来被证明是人体内天然存在的 一种物质。
左卡尼汀的合成
左卡尼汀在早产儿中的临床应用研究
左卡尼汀在早产儿中的临床应用研究左卡尼汀是一种卵白质水解产物，具有增强心脏收缩力、促进心肌代谢、增强孕妇子宫收缩力等作用，被广泛应用于早产儿的治疗和预防。
本文就左卡尼汀在早产儿中的临床应用进行研究。
一、左卡尼汀的药理作用1、增强心脏收缩力：左卡尼汀通过增加心肌收缩力，减少心脏负荷，促进心排血量的增加，从而起到强心作用。
2、促进心肌代谢：左卡尼汀可以通过促进心肌细胞内ATP的合成及磷酸二酯酶的活化，提高心肌细胞代谢水平，减少心肌缺氧和细胞死亡。
3、增强孕妇子宫收缩力：左卡尼汀能够刺激子宫平滑肌细胞的收缩，增强子宫收缩力，从而有助于早产儿的分娩。
1、预防早产：早产是新生儿死亡率和残疾率高的主要原因之一，而左卡尼汀具有增强孕妇子宫收缩力的作用，可通过胎儿膜前、胎盘前和宫颈管内注射左卡尼汀预防早产的发生。
2、治疗抢救早产儿：早产儿易出现呼吸窘迫、心肺功能不良等情况，而左卡尼汀具有增强心肌收缩力、促进心肌代谢的作用，可以促进早产儿的心肺功能的恢复，缩短住院时间。
三、使用注意事项1、不良反应：左卡尼汀在应用过程中可能出现一些不良反应，如头痛、心悸、面部潮红、恶心、呕吐等，需要及时调整用药剂量或停药。
2、避免快速静脉注射：左卡尼汀在应用过程中需要注意缓慢注射，避免快速静脉注射，以防止血压急剧升高，引发心脏副作用。
3、注意用药剂量：左卡尼汀的用药剂量需要根据早产儿的具体情况进行调整，不能盲目提高用药剂量，以免造成不良反应。
同时也不要过度使用左卡尼汀，以免造成孕妇子宫过度收缩，引起子宫肌萎缩。
四、结论左卡尼汀在早产儿的治疗和预防上具有一定的应用价值，但使用时需要注意调整用药剂量，严格掌握用药时机和方法，以达到最佳治疗效果。
需要进一步开展更多的临床研究，完善其临床应用价值。
左卡尼汀的临床应用新进展
左卡尼汀的临床应用新进展2012-07-11 11:19阅读：1794 来源：爱爱医责任编辑：潘乐乐[导读]左卡尼汀（Lcarnitine），化学名L一3一羟一4一三甲氨基丁酸，又称左旋肉碱，1905年由俄国科学家从肌肉提取物中发现的一种具有左旋性生物活性的物质，它是一种广泛存在于机体组织内的特殊氨基酸，是脂肪酸代谢的必需辅助因子，是人体长链脂肪酸代谢产生能量所左卡尼汀（L—carnitine），化学名L一3一羟一4一三甲氨基丁酸，又称左旋肉碱，1905年由俄国科学家从肌肉提取物中发现的一种具有左旋性生物活性的物质，它是一种广泛存在于机体组织内的特殊氨基酸，是脂肪酸代谢的必需辅助因子，是人体长链脂肪酸代谢产生能量所必需的一种物质。
它能促进脂肪酸经β-氧化进入三羧酸循环，产生能量，与机体的器官、组织代谢密切相关。
随着对其药理作用研究的不断进展，左卡尼汀在临床上的应用也日趋广泛，现将左卡尼汀的临床应用新进展综述如下。
1 左卡尼汀的药代动力学左卡尼汀是具有生物活性的天然化合物，常以盐酸盐的形式存在，为水溶性季铵类化合物，分布在肌肉、心肌、骨骼肌的含量较高，主要在肝、肾、脑中合成，左卡尼汀不与血浆蛋白结合，生物半衰期为l7h，其排泄途径取决于给药途径，静脉注射12h内，从尿中回收大约7％，24h内大约8％；口服给药尿中回收10％。
2 左卡尼汀的药理作用左卡尼汀在心脏和骨骼肌中含量高，大部分以游离状态存在。
其首要功能是促进脂类代谢，长链脂肪酸在线粒体内代谢的主要过程是β-氧化。
卡尼汀通过在线粒体外膜上的卡尼汀脂酰转移酶I和内膜内侧的卡尼汀脂酰转移酶Ⅱ作用下，使脂酰辅酶A（CoA）在线粒体酶的作用下进行β-氧化，当左卡尼汀转运脂肪进人线粒体的同时，它又将β-氧化的产物—乙酰基运出线粒体，减少乙酰基在线粒体中与游离脂酰CoA结合，从而提高线粒体中CoA的水平，有利于脂肪的进一步分解。
卡尼汀能调节乙酰CoA与CoA的比例，从而激活丙酮酸脱氢酶复合体的活性，促进葡萄糖的代谢。
左卡尼汀的作用和功效
左卡尼汀的作用和功效
左卡尼汀是一种热能代谢促进剂，也称为左旋卡尼汀或L-卡尼汀。
左卡尼汀在体内参与脂肪酸代谢，能够将脂肪酸转运进入线粒体内，促进脂肪酸氧化和能量产生。
它能够提高身体的氧化代谢水平，并加速脂肪酸的分解和燃烧，从而帮助人体减脂和增加体能。
左卡尼汀也能增强心脏肌肉的能量代谢，改善心脏功能和心血管健康。
它在治疗心肌缺血、心脏病、心力衰竭等方面有一定的临床应用。
此外，左卡尼汀还被广泛用于改善体力运动、提高运动耐力和减轻运动后的疲劳感。
它有助于减少运动时的乳酸积聚，提高氧化代谢水平，从而延迟肌肉疲劳。
左卡尼汀也被认为对于改善认知功能和记忆力有一定的作用。
研究表明它可以提高脑部能量代谢，增加脑内乙酰胆碱水平，并对老年痴呆症和记忆障碍有一定的保护作用。
总体而言，左卡尼汀在促进脂肪酸代谢、增强心脏功能、提高运动耐力、改善认知功能等方面具有积极的功效。
然而，在使用左卡尼汀时，还需注意适量使用，遵循医生或专业人士的建议。
左卡尼汀口服液的功能主治
左卡尼汀口服液的功能主治简介左卡尼汀口服液是一种常用的药物，其主要成分为左卡尼汀。
左卡尼汀是一种氨基酸，具有多种功能和主治，被广泛应用于临床医疗中。
本文将详细介绍左卡尼汀口服液的功能主治。
功能主治左卡尼汀口服液具备以下功能和主治：1.心血管系统支持：左卡尼汀具有增加心肌能量和改善心肌代谢的功能。
它可以促进心肌细胞内能量物质的产生和利用，对心脏功能障碍、心肌梗死等心血管疾病有一定疗效。
2.高血脂治疗：左卡尼汀可促进脂肪酸的氧化代谢，降低血浆总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇的含量，同时提高高密度脂蛋白胆固醇的水平。
因此，左卡尼汀口服液在高血脂治疗中有一定的作用。
3.肝脏保护：左卡尼汀具有抗氧化作用，可以降低肝脏受损程度，减少细胞损伤。
它还可以提高肝脏细胞的能量代谢，增强抗氧化能力，对肝功能不全、肝纤维化等具有一定的保护作用。
4.抗疲劳作用：左卡尼汀可增加身体内能量物质的合成和利用，提高机体耐久力和抗疲劳能力。
在长时间高强度运动、工作或学习中，左卡尼汀口服液能够减轻疲劳感，促进恢复。
5.抗氧化作用：左卡尼汀能够清除体内自由基，减少氧化损伤。
它可以在人体内部与自由基发生反应，并产生一些抗氧化物质，从而维护细胞的正常功能，减少炎症和疾病的发生。
6.改善神经系统功能：左卡尼汀可促进神经递质的合成和释放，增强神经传导功能。
它在治疗神经功能障碍、认知障碍和抑郁症方面有一定的疗效。
7.增强免疫力：左卡尼汀能够调节机体免疫系统的功能，增强机体的免疫力，提高抵抗力。
它可有效提高细胞免疫和体液免疫功能，对于预防感冒、提高免疫力有一定的作用。
用法用量根据医生的指导，左卡尼汀口服液的用法用量通常为：•成人：每次口服15毫升，每天3次。
•儿童：根据年龄和体重进行适当调整。
注意事项使用左卡尼汀口服液时需注意以下事项：1.对该药物过敏的患者禁用。
2.孕妇、哺乳期妇女和儿童患者应在医生的指导下使用。
3.在使用期间可能出现轻微的胃肠道反应，如恶心、呕吐等，一般较为轻微，停药后可自行缓解。
左卡尼汀 PPT课件
人体中L-CN水平
人群
水平(μmol/L)
健康男性
59
健康女性
51
儿童
36-41
15
人体中L-carnitine分布
人体总含量： 20~25克 心脏骨骼肌：98% 肝肾：1.5% 细胞外液：0.5%
83%以以游离状态存在，17%以酰化状态存在
16
正常情况下，人体75%L-CN来自食物，25%来自体内合成；
品名： 英文名： 俗名： 化学名：
分子式： 分子量：
左旋卡尼汀，左卡尼汀 Levocarnitine 左旋肉碱，L-carnitine，维生素BT，四碳氨基酸 (R)-3-羟基-N，N，N—三甲基-1-丙胺氢氧化物，内盐
C7H15NO3 161.20
7
Levocarnitine
（Levocarnitine） 立体结构
素食者90% LC来自体内合成。
机体自身调节
17
食品中的左卡尼汀组份
食品
羊肉 羔羊肉 牛肉 鸡肉 羊肝 酵母 牛奶 麦胚芽 鸡肝 面包 花椰菜 花生 大头菜 桔汁 菠菜
总左卡尼汀量（mg/100g食品）
210.0 78.0 64.0 7.5 2.6 2.4 2.0 1.0 0.6 0.2 0.1 0.1
0 0 0
18
正常人的左卡尼汀代谢
肉类等食物摄入
蛋氨酸 赖氨酸
肠道吸收
300~400mol/d
肝、肾、脑 组织中合成 100~200nol/d
。
血液及组织分布 (心脏、骨骼肌占98%)
在心肌代谢中起重要作用，
肾脏
因为脂肪酸的氧化需要有足够量的这
100~400mol/d 一物质的存在
左卡尼汀在心血管系统中的临床应用进展
内蒙古 中医药
左卡尼汀在心血管系统中的临床应用进展
崔 雨静
摘 要： 卡 尼 汀１ ９ ０ ５ 年 由两位俄 国科 学家在肌 肉提 取 物 中首 次发 现 ， 其分 子 结构 式为３ 一 羟基 一 ４ 一 氮一 三 甲氨 基 丁酸 ， 有 左旋 和右 旋 两种 存 在 形式 ， 但仅 左旋 体具 有 生物 活性 。 左卡 尼 汀（ Ｌ ｅ ｖ ｏ ｃ ａ ｒ ｎ ｉ ｔ ｉ ｎ ｅ ， Ｌ — Ｃ Ｎ） ， 又称左 旋 肉碱 ， 是 哺乳 动物 能量代 谢 必需 的体 内天然 物质 ， 由赖 氨 酸在 肝 脏合 成 ， 对细胞 中能量 的产 生和 转运起 重要 作 用 。大部 分生物 体 具有合 成 左卡尼 汀 的能 力 ， 哺 乳动 物主 要在 肝 、 肾和 大脑 中 合成， 心脏 和 骨骼肌 中含 量 高 ， 大部分 以 游 离状 态存 在 ， 仅 少数 为 酰基化 状 态 ， 其 主要 功能是 为脂 肪 酸代谢 的 必 需辅助 因子 ， 能 促进 脂
关键词 ： 左卡尼 汀； 药理 作 用 ； 临床 应 用
中图 分类 号 ： Ｒ ９ ６ ９
文献标 识码 ： Ｂ
文章 编号 ： １ ０ ０ ６ — ０ ９ ７ ９ （ ２ ０ １ ３ ） ２ ３ — ０ １ ２ ０ — ０ ２
１ 左 卡尼 汀对 心血 管 系统 的药理 作用 是一种安全有效的新方法 ， 可能与其 能够改善 心肌 的能量代谢有关 。 人 类心 肌细 胞 所需 能量 ６ ０ ％～ ８ ０ ％来 自脂肪 代谢 ，因此 补充 ２ ． ５心脏瓣 膜 置换 术 ： 据报 道［ １ ６ Ｉ ， 对Ｃ Ｐ Ｂ下 拟行 心脏瓣 膜置 换术 患 左 卡尼 汀 可促进 心 肌细 胞 内脂肪 酸 的氧化 分解 ， 为 心脏 提供 更充 者 的研究 表 明 ， Ｌ — Ｃ Ｎ通 过调 整 Ｂ ｃ ｌ 一 ２ 与Ｂ ａ ｘ 蛋 白表达 的平衡 ， 可 足的 能量 ， 具有 心 肌保护 作 用 。 左卡 尼汀 还具 有 直接 正性 肌力 、 扩 减少 Ｃ Ｐ Ｂ 诱 导的心肌细 胞凋亡 ， 对心肌起到一定程度的保护作 用 。 张冠 脉 、 改 善血 流 动力学 等作 用 ， 可 以改善 心功 能 、 减 少 心绞 痛发 ２ ． ６急性 病毒 性心 肌 炎 ： 王 玮 玮等 ｆ ７ 将５ Ｊ ４ 例 急性 病 毒性 心 肌 炎患 １ 例 和 对照 组 ２ ３ 例 ，两 组 采用 相 同 基础 治 作， 降低 急性 心 肌 梗死 患 者病 死 率 ， 增 强缺 血 再灌 注 心 肌 中糖 的 者 随 机分 为 治疗 组 ３ 有氧 氧 化 ， 促 进 再 灌 注心 肌恢 复 从 脂肪 酸 氧化 获 取 能量 ， 降低 自 疗 ，治疗 组用 左 卡尼 汀 １ ． ０加入 １ ０ ％葡 萄糖 溶液 ２ ５ ０ ｍ ｌ ，静 脉滴 由基 含量 ， 减 轻再 灌注损 伤 。 注， １ 次／ ｄ ， １ ０ ｄ 为１ 个疗程 。治 疗 组总 有效 率为 ９ ３ ． ５ ％， 明显 优于 ２ 左 卡 尼汀在 心 血管 系统 疾病 中 的临床 应用 对 照组 ８ ７ ． Ｏ ％（ 尸 ＜ ０ ． ０ ５ ） 。 左 卡 尼汀参 与 心肌脂 肪代谢 过 程 ， 改 善心 发挥 保护 受损 心肌 的作 用 。 ２ ． １ 对 心律失常 （ Ｒ Ａ） 影 响： 万军等［ ３ １ 对 有 静 脉溶 栓 指 征 的 心梗 肌 能量 代谢 ， （ Ａ Ｍ Ｉ ） 患者 ６ ５ 例， 随机 分 为治 疗组 及 对 照组 ， 对 照组 静 脉使 用 尿 ２ ． ７ 慢性 肺原 性心脏 病 ：慢性 肺原性 心脏 病 患者 常发 生反 复 的气 激酶 溶栓 加 常规药 物 治疗 ， 治疗 组在 上述 治疗 的 同时加 用左 卡 尼 道感染和 低氧血症 ， 引起一 系列体 液 因子和肺 血管 的变化 ， 导致肺 汀， 两 组 同 时用 心 电监护 或 动 态 心 电 图监 测 ， 监测 结 果 ： 治 疗组 动脉 高压 。左 卡尼 汀有扩 张冠状 动脉及 体 、 肺 血管 的作 用 ， 对 心脏 Ｒ Ａ发 生率 （ ２ ９ ％～ ４ ０ ％） 明 显低 于对 照组 （ ５ ５ ％～ ７ ５ ％） ， 两 组 比较 差 有 正性 肌力 作用 ， 可改 善心 功能 ； 还可 增加红 细胞 流 速 ， 改 善 血液 异有 统 计学 意 义 （ Ｐ ＜ ０ ． ０ ５ ） 。杨 龙 等 对 左卡 尼 汀联 合 比索 洛尔 治 黏度 ， 增 加组 织纤 溶 酶原激 活物 ， 减少 血小板 活 化 因子 的合成 ， 从 疗心 肌梗 死后 频发 室早 的疗 效观 察发 现 ： 患者 的临床 症 状 改善 同 而减轻肺 原 性心 脏病 患者 的血液 高凝 状态 ， 减轻 肺动 脉高 压ｌ １ ８ １ 。
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ß -氧化
肉 碱
肉 碱
CT：肉碱转位酶；Ⅰ.Ⅱ：酰化肉碱转移酶Ⅰ.Ⅱ
主要生理作用模式图
其他生理作用模式图
人体中L-carnitine
人体中L-CN水平
人群 健康男性 健康女性 儿童 水平(μmol/L) 59 51 36-41
人体中L-carnitine分布
人体总含量： 心脏骨骼肌：98% 肝肾：1.5% 细胞外液：0.5% 83%以以游离状态存在，17%以酰化状态存在 20~25克
L-carnitine 缺乏临床分类
原发性卡尼汀缺乏症（PCD） 脂膜卡尼汀转运体缺陷 继发性卡尼汀缺乏症（SCD) 摄入不足
合成障碍
酶缺乏 特殊治疗（血液透析）
药物因素
原发性左卡尼汀缺乏性症
原发性左卡尼汀缺乏性症
棕榈酰基转移酶（CPT)缺乏
1 多在10～20 岁发病; 2 近端肢带肌和躯干肌进行萎缩伴间歇反复发作的 肌肉溶解和肌红蛋白尿,表现为痛性肌痉挛和肌无 力。 3 过度活动、寒冷、饥饿等可诱发突然发作,症状 可在妊娠时加重, 反复发作可伴肾功能衰竭。
左旋卡尼汀是转 运长链脂肪
酸进入线粒体
内膜氧化产生能
量的载体分子
• 减少高能磷酸盐丢失
• 减少有毒脂肪酸酯的聚集 • 增加糖的氧化，降低乙酰 CoA/CoA比例 • 储备心肌肉碱
唯一载体
细胞浆
酰化肉碱
游离 脂肪酸 酰化 CoA CoA
线粒体基质
酰化肉碱
CoA
三羧酸 循环
Ⅰ
CT
Ⅱ
酰化CoA
乙酰CoA
正常情况下，人体75%L-CN来自食物，25%来自体内合成；
素食者90% LC来自体内合成。
机体自身调节
食品中的左卡尼汀组份
食品 羊肉 总左卡尼汀量（mg/100g食品） 210.0
羔羊肉
牛肉 鸡肉 羊肝 酵母 牛奶 麦胚芽 鸡肝 面包 花椰菜 花生 大头菜 桔汁
78.0
64.0 7.5 2.6 2.4 2.0 1.0 0.6 0.2 0.1 0.1 0 0
左旋肉碱——不是神药是神话
《自然-医学》杂志研究发现，红肉中的左旋肉碱与肠道 细菌发生作用后生成的物质氧化三甲胺，促进了动脉 粥样硬化的发生和发展。额外补充左旋肉碱和吃肉的 人比吃素的人血中氧化三甲胺高。
注：自然子刊综览（2013-4-18）：左旋肉碱易导致心血管病
原发性卡尼 汀缺乏性
1905年在肌肉中发现的类胆碱化合物 L-carnitine是生物活性体 L-carnitine及酰化物构成卡尼汀群
CJ, 1991）
③ LC的吸收因食物来源而不同
原发性肌肉毒碱缺乏：肉毒碱转运障碍 肉毒碱与特异性的、高亲和性的转运蛋白结合后被转运进细胞内，编码此转 运蛋白的基因为organic cation transporter 2 基因（OCTN2)。
左旋卡尼汀与疾病关系
心血管 疾病 肾病 休克 肝炎肝硬化
肿瘤药 心肌毒
左旋卡尼汀
糖尿病 及其并 发症
品名：
左旋卡尼汀，左卡尼汀
英文名：
俗名： 化学名：
Levocarnitine
左旋肉碱，L-carnitine，维生素BT，四碳氨基酸 (R)-3-羟基-N，N，N—三甲基-1-丙胺氢氧化物，内盐
分子式：
分子量：
C7H15NO3
161.20
ห้องสมุดไป่ตู้
Levocarnitine
（Levocarnitine） 立体结构
左卡尼汀临床药理与应用
昆明医科大学第一附属医院药剂科
减肥神器？？？
减脂新宠左旋肉碱
左卡尼汀减肥研究
1、左卡尼汀主要 作用是运输脂肪到 线粒体中燃烧 2、到底消耗多少 脂肪，并不取决于 左卡尼汀 3、如果运动量 （能量消耗）不大， 脂肪消耗不多，只 是增加左卡尼汀并 不会增加脂肪的氧 化功能，故而对减 肥并无帮助。
人体内的肉碱是左旋型的， 只有左旋肉碱（雷卡 ）才 有生理代谢活性，混旋体和
3D Structure of Levocarnitine
®
右旋体是有害物质。
1983年D及L、D混合物在美国被禁止出售
左卡尼汀的历史
1905
1940年
1959年
1973年
1990年
1991年
1993年
2015
第9页
L-carnitine 理化特点
菠菜
0
正常人的左卡尼汀代谢
肉类等食物摄入
肠道吸收
300~400mol/d
蛋氨酸 赖氨酸
肝、肾、脑 组织中合成 100~200nol/d
血液及组织分布 (心脏、骨骼肌占98%) 肾脏
排出体外
。
100~400mol/d
在心肌代谢中起重要作用， 因为脂肪酸的氧化需要有足够量的这 一物质的存在
合成L-carnitine的基本物质
赖氨酸
甲硫氨酸
吡哆醇 二价铁 抗坏血酸 尼克酸
上述任何一种物质缺乏都可导致卡尼汀合成受阻
20
L-carnitine 缺乏
脂肪酸代谢减少，能量缺乏
线粒体Acyl-CoA聚集，细胞毒性
左旋肉碱的缺乏高危人群： • 禁食、素食、剧烈运动、肥胖、怀孕、男性不育、 吃未强化肉碱的配方食品的婴儿等人群容易缺乏肉 碱。膳食中赖氨酸、维生素及铁含量低也导致肉碱 的缺乏。 • 许多病人如心脏病、高血脂症、肾病、肝硬化、营 养不良、甲状腺功能低下以及某些肌肉和神经性疾 病等，其肉碱水平普遍低下。
减肥
抗疲劳
脑血管 疾病
脂肪肝
目前L-CN制剂
注射液 片剂 口服液
体内药代动力学
体内药代动力学
排泄
95%在近端小管被重吸收 L-CN血中浓度过高，饱和动力学 24h排泄总量100-300 µmol
消除半衰期约为18 h
胃肠道给药体内药代动力学
吸收
① ② ④ LC以主动和被动转运形式从肠道吸收 口服绝对生物利用度14%-16%（Rebouche CJ, 2004） BA:素食者66%-86%，肉食者54%-72%（Rebouche
① 小分子(162 Dolten) ② 极性强
③ 季铵阳离子氨基酸衍生物
④ 水溶性
L-carnitine
条件营养素 (VBT) 转运长链脂肪酸进入线粒体进行β 氧化，提供能 量 调节 Acyl-CoA/CoA平衡，减少细胞毒性
• 加速正常心肌脂肪酸的β -氧化 • 提高ATP水平 • 降低血液和组织甘油三脂浓度 • 降低血液和组织游离脂肪酸浓度 • 升高血浆高密度脂蛋白胆固醇水平 • 降低酰基肉碱与游离肉碱的比值