最新药物化学试题库 (1)

药物化学试题库

一、名词解释

1. Prodrug（p489）：前体药物，将药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。（p489）

2. Soft drug：软药，体内有一定生物活性，容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按照预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。这类药物称为“软药”。

3. Lead compound（p484）：先导化合物，又称原型药，是指通过各种途径和方法得到的具有独特结构且具有一定生物活性的化合物。

4. Pharmacophoric conformation （p482）：药效构象，它是当药物分子与受体相互作用时，药物与受体互补结合时的构象，药效构象并不一定是药物的优势构象。

5. 抗代谢学说：所谓代谢拮抗就是根据相关联物质可能具有相反作用的理论，设计与生物体内基本代谢物的结构，有某种程度相似的化合物，使之与基本代谢物发生竞争性拮抗作用，或干扰基本代谢物被利用，或掺入生物大分子的合成中形成伪生物大分子导致“致死合成”，抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡。

6. Bioisosters（p488）：生物电子等排体, 具有相似的物理及化学性质的基团或分子会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。分子或基团的外电子层相似，或电子密度有相似分布，而且分子的形状或大小相似时，都可以认为是生物电子等排体。

7. Structurally specific drugs （p478）：结构特异性药物，药物的作用与体内特定受体或酶的相互作用有关。其活性与化学结构的关系密切。药物结构微小的变化则会导致生物活性的变化。

8. Structurally nonspecific drugs （p478）：结构非特异性药物，药理作用与化学结构类型的关系较少，主要受药物理化性质影响的药物。

9. 脂水分配系数P（p476）：P = C o/ C w化合物在互不相溶体系中分配平衡后，有机相的浓度与水相中的浓度的比值。

10. 前药原理：用化学方法将有活性的原药转变成无活性的衍生物，在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥药效。（p489）

11. 经典的电子等排体（p488）：是指外层电子数相同的原子或基团以及环等价体。

生物电子等排体原理：在基本结构的可变部位，以电子等排体相互置换，对药物

进行结构改造。

12. “me-too”drug: “me-too” 药物, 特指具有自己知识产权的药物，其药效和同类的突破性的药物相当，这种旨在避开专利药物的知识产权的新药研究，大都以现有的药物为先导物进行研究。

13. 挛药（Twin Drug）：将两个相同或不同的先导化合物或药物经共价键连接，缀合成的新分子，在体内代谢生成以上两种药物而产生协同作用，增强活性或产生新的药理活性，或者提高作用的选择性。常常应用拼合原理进行孪药设计，经拼合原理设计的孪药，实际上也是一种前药。

14. 生物烷化剂(p258)：是指在体内能形成缺电子活泼中间体或者其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电反应共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂的一类药物。

二、请写出下列药物的化学结构和主要药理作用（具体的药物以提纲为准）。

1. 地西泮

2. 奥沙西泮

3. 异戊巴比妥

4. 苯妥英钠

5. 盐酸哌替啶

6. 肾上腺素

7. 盐酸普萘洛尔

8. 普鲁卡因

9. 麻黄碱10. 硝苯吡啶11.卡托普利12. 利多卡因13. 雷尼替丁14. 奥美拉唑15. 对乙酰氨基酚16. 布洛芬17. 氟尿嘧啶18. Cisplatin 19. 青霉素钠20. 阿莫西林21. 头孢氨苄22. 盐酸环丙沙星23. 左氧氟沙星24. 雌二醇25. 醋酸地塞米松26. Vitamin C 27. 吗啡28. 硫酸阿托品29. 阿司匹林30. 环磷酰胺31. 萘普生32. 纳洛酮33. 头孢噻肟钠34. 甲氧苄啶

参考答案：（化学结构这里略）

1. 地西泮，镇静催眠药（抗焦虑，p20）

2. 奥沙西泮，镇静催眠药（抗焦虑，p14）

3. 异戊巴比妥，镇静、催眠、抗惊厥（p26）

4.苯妥英钠，治疗癫痫（p31）

5. 盐酸哌替啶，合成镇痛药（p67）

6. 肾上腺素，用于过敏性休克，心脏骤停，支气管哮喘（p110）

7. 盐酸普萘洛尔，治疗心律失常、心绞痛、高血压（p148）

8. 普鲁卡因，局麻药（p135）

9. 麻黄碱，用于支气管哮喘，过敏性反应，低血压（p111）10. 硝苯吡啶，治疗高血压和心绞痛（p154）11.卡托普利，治疗高血压和心力衰竭（p172）12. 利多卡因，局麻药，还可治疗心律失常（p137）13. 雷尼替丁，治疗十二指肠溃疡和良性胃溃疡（p207）14. 奥美拉唑，治疗十二指肠溃疡和良性胃溃疡（p212）15. 对乙酰氨基酚，解热（p239，注意：对乙酰氨基酚无抗炎作用）16. 布洛芬，消炎镇痛（p253）17. 氟尿嘧啶，抗肿瘤（p271）18. Cisplatin，顺铂，抗肿瘤（p268）19. 青霉素钠，消炎(p299) 20. 阿莫西林，消炎（p304）21. 头孢氨苄，消炎（p309）22. 盐酸环丙沙星，抗菌（p341）23. 左氧氟沙星，抗菌（p343）24. 雌二醇，用于雌激素缺乏时的治疗（p419）25. 醋酸地塞米松，甾体抗炎药，治疗风湿性关节炎（p445）26. Vitamin C，维生素C，用于预防和治疗维生素C缺乏症（p474）27. 吗啡，镇痛（p61）

28. 硫酸阿托品，用于解痉，散瞳（p94） 29. 阿司匹林，解热镇痛，消炎抗风湿, 抗血栓（p239） 30. 环磷酰胺，抗肿瘤（p261） 31. 萘普生，消炎镇痛（p253） 32. 纳洛酮，吗啡中毒解救剂 33. 头孢噻肟钠，消炎（p315）（注：回答临床药理作用时宜简短，无需详细的说明，如上面的17, 18，19, 22，25, 31, 33）34. 甲氧苄啶，抗菌增效剂

三、写出下列药物的通用名（具体的药物以提纲为准）。

1. OCOCH 3

COO NHCOCH 3 （贝诺酯）

N N N CH 2C OH CH 2

F N N

N （氟康唑，p359）

O OH

C CH

（炔诺酮，p431）

4. N H NO 2

COOCH 3

H 3COOC H 3C CH 3（硝苯地平）

O N S N H NHCH 3CHNO 2

（雷尼替丁，p207）

C HO CH

（炔雌醇）

Cl N

F OH O （氟哌啶醇）

N OH H

HCl

（盐酸普萘洛尔）

O H

H OH O O

（醋酸地塞米松）

10.

（米非司酮，p438）

11.

（氯沙坦，p174）

12. （吲哚美辛）

13.

(头孢噻肟钠，p314)

14.

（氟尿嘧啶，p270）

15.

（西咪替丁，p206）16.

（利多卡因，p136）17.

（阿托品）

18.

（奥沙西泮）

19.

N O CH3

（吗啡）

20.

N HO O CH2CH CH2

O（纳洛酮）

21.

N O

COOH F

HN N

（环丙沙星）

四、A 型选择题（最佳选择题），每题的备选答案中只有一个最佳答案。

第二章

1. 在胃中水解主要为4，5位开环，到肠道又闭环成原药的是（ C ）

A. 马普替林

B. 氯普噻吨

C. 地西泮

D. 丙咪嗪

2. 下列对地西泮的性质描述不正确的是 ( D )

Ａ. 含有七元亚胺内酰胺环Ｂ. 在酸性或碱性条件下，受热易水解

Ｃ. 水解开环发生在七元环的１,２位和４,５位Ｄ. 代谢产物不具有活性

Ｅ. 为镇静催眠药

3. 奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化（ C ）

A. 1位去甲基

B. 3位羟基化

C. 1位去甲基，3位羟基化

D. 1位去甲基，2位羟基化

E. 3位和2位同时羟基化

4. 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成( B) P23

A. 绿色络合物

B. 紫色络合物

C. 白色胶状沉淀

D. 氨气

E. 红色溶液

5. 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜试液作用生成（ B ）`P23

A. 绿色络合物

B. 紫堇色络合物

C. 白色胶状沉淀

D. 氨气

E. 红色

6. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ）

A. 巴比妥

B. 苯巴比妥

C. 异戊巴比妥

D. 环己巴比妥

E. 硫喷妥钠

7. 为超短效的巴比妥类药物是（ D ）

A. 奋乃静

B. 艾司唑仑

C. 氟哌啶醇

D. 硫喷妥钠

E. 氟西汀

8. 巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀（ E ）

A 氧气 B. 氮气 C. 氮气 D. 一氧化碳 E. 二氧化碳

9. 奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被（ B ） P41,42

A. 水解

B. 氧化

C. 还原

D. 脱胺基

E. 开环

10. 氟西汀按作用机制属于（ A ）

A. 5-HT 重摄取抑制剂

B. NE 重摄取抑制剂

C. 非单胺摄入抑制剂

D. MAO 抑制剂

E. DA 重摄取抑制剂

11. 属于单胺氧化酶抑制剂的为（ D ）

A. 阿米替林

B. 卡马西平

C. 氯氮平

D. 异丙烟肼

E. 舍曲林

12. 不属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物是( D )

A. 吲达品p53

B. 氟伏沙明p53

C. 氟西汀p53

D. 盐酸丙咪嗪p56

E. 舍曲林p53

13. 抗精神失常药中哪种药物最初是从抗组胺药异丙嗪的结构改造而来的( C ) p38

A. 丙咪嗪

B. 氯氮平

C. 氯丙嗪

D. 阿米替林

E. 奋乃近

14. 下列药物水解后能释放出氨气的是( C ) p31

A 阿司匹林 B. 地西泮 C. 苯妥英钠 D. 氯丙嗪 E. 哌替啶

15. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是( D) P43

A. 溶于水、乙醇或氯仿

B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环

C. 与硝酸共热后显红色

D. 与三氧化铁试液作用，显蓝紫色

E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应

16. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为( D) P42，43

A. N-氧化

B. 硫原子氧化

C. 苯环羟基化

D. 脱氯原子

E. 侧链去N-甲基

17. ( - )-吗啡分子结构中的手性碳原子为（ D ）P58

A. C-5, C-6, C-10, C-13, C-14

B. C-4, C-5, C-8, C-9, C-14

C. C-5, C-6, C-9, C-10, C-14

D. C-5, C-6, C-9, C-13, C-14

E. C-6, C-9, C-10, C-13, C-14

18. 吗啡的化学结构中不含( B ) p59

A. N-甲基哌啶环

B. 甲氧基

C. 酚羟基

D. 呋喃环

E. 醇羟基

19. 下列哪项描述和吗啡的结构不符( C )

A. 含有N-甲基哌啶环

B. 含有环氧基

C. 含有两个苯环

D. 含有醇羟基

E. 含有五个手性中心

20. 盐酸吗啡的氧化产物主要是（A ）

A. 双吗啡

B. 可待因

C. 阿朴吗啡

D. 苯吗喃

E. 美沙酮

21. 盐酸吗啡加热的重排产物主要是(D ) P62

A. 双吗啡

B. 可待因

C. 苯吗喃

D. 阿扑吗啡

E. N-氧化吗啡

22. 盐酸吗啡注射剂放置过久颜色变深，发生了以下哪种反应（ B ）P62

A. 水解反应

B. 氧化反应

C. 还原反应

D. 水解和氧化反应

E. 重排反应

23. 盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应呈蓝色，是由于结构中含有哪种基团（ A ）

A. 酚羟基

B. 醇羟基

C. 双键

D. 叔氨基

E. 醚键

24. 吗啡易变色是由于分子结构中含有以下哪种基团( A )

A. 酚羟基

B. 醇羟基

C. 双键

D. 醚键

E. 哌啶环

25. 磷酸可待因的主要临床用途为（ C ）P59