组胺及抗组胺药试题
组胺及抗组胺药
一、单项选择题
1.属于H2受体阻断药是（D）
A.苯海拉明
B.异丙嗪
C.扑尔敏
D.西咪替丁
E.氯苯丁嗪（安其敏）
2.西米替丁治疗十二指肠溃疡的机制为（D）
A.中和过多的胃酸
B.能吸附胃酸，并降低胃液酸度
C.阻断胃腺壁细胞上的组胺H1受体，抑制胃酸分泌
D.阻断胃腺壁细胞上的组胺H2受体，抑制胃酸分泌
E.以上都不是
3.组胺H1受体阻断药对下列哪种与变态反应有关的疾病最有效（D）
A.过敏性结肠炎
B.过敏性休克
C.支气管哮喘
D.过敏性皮疹
E.风湿热
4.无镇静作用的H1受体阻断药是（D）
A.苯海拉明
B.扑尔敏
C.安其敏
D.苯茚胺
E.654-2
5.扑尔敏是（A）
A.H1-受体阻断药
B.H2-受体阻断药
C.镇静催眠药
D.抗喘药
E.镇咳药
6.不属于H1-受体阻断药的是（A）
A.氯丙嗪
B.异丙嗪
C.氯苯吡胺 (扑尔敏)
D.苯海拉明
E.曲吡那敏
7.苯海拉明不具备的药理作用是（D）
A.镇静
B.抗过敏
C.催眠
D.减少胃酸分泌
E.防晕动
8.通过阻断H2-受体减少胃酸分泌的药物是（D）
A.苯海拉明
B.碳酸钙
C.胃复康
D.雷尼替丁
E.异丙阿托品
二、多选
1.对晕动症呕吐有良好疗效的药物是（BDE）
A.氯丙嗪
B.异丙嗪
C.654-2
D.东莨菪碱
E.苯海拉明
2.正确项有（ABCDE）
A.支气管平滑肌存在有组胺H1受体
B.苯海拉明具有镇静催眠、防晕止吐作用
C.异丙嗪为组胺H1受体阻断药,具有较强的镇静作用
D.组胺H1受体阻断药苯茚胺对中枢有兴奋作用
E.胃壁细胞存在组胺H2受体
三、判断题
1.H1受体阻断药对过敏性鼻炎、荨麻疹疗效好。 (√)
2.过敏性休克时,可选用H1受体阻断药辅助抢救。(√)
四、填空题
1.常用的组胺H2受体阻断剂有西咪替丁或雷尼替丁,主要用于治疗十二指肠溃疡和胃溃疡,常用抗酸药中, 碳酸氢钠易吸收入血引起碱血症氢氧化铝除抗酸作用外,还具有收敛致便秘作用。
2.H1受体阻断剂苯海拉明有镇静、防晕动、止吐作用,故临床上可用于防晕动、止吐
3.晕动病引起的呕吐可选用阿托品(类)或H1受体阻断药药进行治疗。
4.扑尔敏是一种组胺H1受体阻断药药。
5.常用的H1受体阻断剂有异丙嗪、扑尔敏、苯海拉明、苯茚胺
6.H1受体阻断药苯海拉明中枢作用表现为镇静催眠、防晕、止吐,西米替丁和雷尼替丁可通过阻断H2受体,减少胃酸分泌,临床用于治疗胃溃疡和十二指肠溃疡。
7.H1受体阻断药中,有中枢兴奋作用的药是苯茚胺。
五、问答题
1.抗组胺药分几类？依据是什么？他们的临床用途及不良反应是什么？
答：1、依据对组胺受体的选择性阻断作用分为H1受体阻断药和H2受体阻断药。
2、H1受体阻断药临床用：变态反应性疾病，尤以皮肤黏膜变态反应为好。还有镇静催
眠防晕止吐作用。不良反应：嗜睡、疲倦等中枢抑制还有口干，视力模糊等。
3、H2受体阻断药临床应用：抑制胃酸分泌，用于治疗消化性溃疡。不良反应：恶心、
便秘、头晕、皮疹等。偶见血小板减少及肝肾毒性。
4、
5、
6、
7、
8、
（注：专业文档是经验性极强的领域，无法思考和涵盖全面，素材和资料部分来自网络，供参考。可复制、编制，期待你的好评与关注）
9、
10、
最详细的抗组胺药品知识
最详细的抗组胺药品知识 掌握抗组胺药 组胺的来源 前体：组氨酸（鱼虾海鲜中组氨酸含量丰富） 以颗粒形式储存于肥大细胞、嗜碱性粒细胞、血小板； 胃壁细胞、神经末梢也可合成组胺； 组胺的代谢 最主要的代谢场所是皮肤，主要途径：组胺（组胺甲基转移酶）——甲基组胺（单胺氧化酶）——甲基咪唑已酸；第二条途径：组胺（二氨基氧化酶）——咪唑丙酸——核氧咪唑已酸（排出体外）组胺受体的分类和功能 1.H1受体 （1）（支气管、胃肠、子宫等）平滑肌收缩：支哮，腹痛； （2）皮肤血管扩张：红斑、风团、水肿； （3）致痛物质：作用于痛觉感受器（一种游离的神经末梢）：瘙痒； （4）心房、房室节：收缩增强，传导减慢； 2.H2受体 （1）血管扩张：血压下降、休克（组胺大量入血）； （2）胃壁细胞：胃酸分泌增加； （3）心室、窦房结：心率加快、心肌收缩力增加；
3.H3受体 （1）负反馈性调节中枢与外周神经元细胞组胺合成及释放； （2）减少肥大细胞组胺释放； （3）减少气道无髓C神经纤维速激肽的释放； （4）抑制气道胆碱能和非胆碱能神经纤维兴奋； 4.H4受体 不同于HI1、H2、H3受体，存在于外周血淋巴细胞及HL-60细胞系，功能不明。 5.未分类的组胺受体（H5） 存在于细胞内，未定类 关于组胺的中枢作用 脑内组胺受体主要包括H1、H2及反馈性抑制组胺合成和释放的自身受体H3。脑内组胺在许多中枢活动中起着重要的调节作用如：神经内分泌调节、饮水摄食调节、体温调节、学习记忆、觉醒－睡眠、运动及攻击行为等。 1.组胺可以改善认知能力：H-R阻滞剂的中枢抑制作用 其原因可能是组胺增强了海马（与记忆有关）的兴奋性突触传递，从而改善了阿尔茨海默病引起的认知功能的下降。我们的实验还发现，组胺、组氨酸及胆碱酯酶抑制剂tacrine可以改善基底核毁损引起的大鼠记忆障碍，所以组胺也可能通过增强基底核的胆碱能神经的活性，使海马内胆碱含量增加而改善认知能力。 2.脑内组胺具有抗癫痫作用：长期服用组胺H1受体拮抗剂吡拉
抗组胺药的作用机制
1.抗组胺药的作用机制，临床应用，注意事项，药名。 抗组织胺药物根据竞争受体的不同，抗组胺药可分为H1受体和H2受体拮抗剂。H1受体主要分布在皮肤、黏膜、血管及脑组织，H2受体主要分布在消化道，皮肤微小血管有H1、H2两种受体存在。本类药物适用于荨麻疹、药疹、接触性皮炎、湿疹、慢性单纯性苔藓、脂溢性皮炎。 1.H1受体拮抗剂 （1）作用机理：乙基胺结构-CH2-CH2-N 由于有与组胺相同的乙基胺结构，因此能与组胺争夺相应靶细胞上的H1受体，产生抗组胺作用。可以对抗组胺引起的毛细血管扩张，血管通透性增高，平滑肌收缩，呼吸道分泌增加，血压下降等效应，此外尚有一定的抗胆碱及抗5-羟色胺作用 根据药物透过血脑屏障引起嗜睡作用的不同，可将H1受体分为第一代和第二代 第一代药特点：易透过血脑屏障导致 （1）(副作用)乏力、嗜睡、头晕. 注意力不集中等部分药物还有抗胆碱作用，导致黏膜干燥。排尿困难、瞳孔散大. . （2）(适应症)各种变态反应性疾病(3) (禁忌症) 驾驶员、高空作业者、机器操作者（精细工作者）等，青光眼和前列腺肥大者也慎用。 第二代（新一代）H1抗组胺药物特点：，药物不通过血脑屛障、服用简便，每日一次、作用持久 常用药物：扑尔敏、特非那定、西替利嗪、氯雷他定 第一代（氯苯那敏、苯海拉明、多赛平、赛庚啶、异丙嗪、酮替芬） 第二代（阿司咪唑、非索非那定、特非那定、氯雷那定、西替利嗪、咪唑斯汀、阿伐斯汀） 2.H2受体拮抗剂（1）作用机理与H2受体有较强的亲和力，可拮抗组胺引起的胃酸分泌，也有一定的程度的抑制血管扩张作用和抗雄激素作用。 （2）(适应症) 与H1受体拮抗剂合并用于治疗慢性荨麻疹、人工荨麻疹等 （3）不良反应有头痛、眩晕，长期或大量应用可能引起阳痿和精子减少（西米替丁）、血压轻度升高、GPT上升、白细胞减少等，停药后可以恢复。孕妇、哺乳妇女慎用。 （4）常用药物：甲氰咪呱、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 2.带状疱疹临床表现1.典型的临床表现(1)发疹前可有轻度乏力、低热、纳差等症状，皮肤可有灼热、刺痛也可无前驱症状。(2) )皮损特征：潮红斑、丘疹很快出现的粟粒至黄豆大丘疹，成簇而不融合，丘疹继而变为水疱，疱液澄清，疱壁紧张，围以红晕，各簇性水泡间皮肤正常。呈带状排列，水疱干涸、结痂、脱落、暗红斑或色素沉着。(3)皮损沿某一周围神经呈带状排列，多发生在身体的一侧，一般不超过正中线。分布好发部位依次肋间神经、颈神经、三叉神经和腰骶神经支配区域。神经痛为本病特征之一，可在发病前或伴随皮损出现，老年患者较为剧烈。病程2-3周，老年认为3-4周 2.特殊表现（1）.眼带状疱疹：病毒侵犯三叉神经眼支多见于老年人，疼痛明显，可累计角膜形成溃疡性角膜炎（2）耳带状疱疹：病毒累及膝状神经节引起，影响面神经的感觉纤维和运动纤维。皮疹特点：面瘫、耳痛、外耳道疱疹三联征称为Ramsey-Hunt 综合征（3）带状疱疹后遗症神经痛（4）其他播散性带状疱疹、出血性、坏阻性，泛发型、顿挫型、不全型带状疱疹 3.体股癣的临床表现临床表现：1.夏秋季节多发。肥胖多汗、糖尿病、慢性消耗性疾病、长期应用糖皮质素激素或免疫抑制剂者为易感人群。体股癣临床表现相似。皮损基本特点：(1)原发损害为丘疹、丘疱疹或水疱，约针头到绿豆大小，色鲜红或暗红。(2)呈环状倾向。(3)活跃的边缘。 2.股癣：好发于腹股沟部位，亦常见于臀部，单侧或双侧发生。基本病损与体癣相同。 3.自觉瘙痒。 体癣Tinea corporis 临床特点 –皮损部位：好发于面、颈、腰腹、四肢
最新抗组胺类抗过敏药
抗过敏药物 一、非索非那丁(Fexofenadine) 二、左旋西替利嗪（levocetirizine） 三、地氯雷他定（Desloratadine） 四、西替利嗪(Cetirizine) 五、氮卓斯丁(Azelastine) 抗组胺类抗过敏药物分为第一代 抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物。 第一代抗组胺药：苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用（如特非那丁、阿司米唑等）。非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。目前在世界范围内进入临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20余种，而第三代仅仅数种。第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治。我国目前常用氯雷他定和西替利嗪，加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西前临床使用的抗过敏药仅有10余种，主要为第二代抗组胺药物。由替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似，而安全性更大，副作用更少，所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少。而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物，约占市场份额的30%左右，因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine (Clarinex)已进入30多个国家的临床，并且已经进入我国市场，虽然该药目前仍然没有获得FDA的批准，但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物，所以在我国有潜在的巨大市场。西替利嗪的换代产品乙氟利嗪（Efletirizine ）也已完成三期临床试验而开始进入临床。 一、非索非那丁(Fexofenadine) 【商品名】太非；Telfast 120；Telfast 180，Allegra，【异名】MDL16455 【性状】本品为白色结晶状粉末，无臭无味，几乎难溶于水，极易溶于氯仿，亦溶于乙醇和丙酮，几乎不溶于水，熔点为147-151℃。 【体内过程】非 索非那丁口服吸收良好，吸收较为迅速，口服0.5-1小时出现抗组胺作用，1-3小时血药浓度达峰值，平均为1.3 h。半衰期为11-15小时，平均为14.4 h，蛋白结合率60%～70%(主要是α1酸性糖蛋白)。疗效可持续约18-24小时，因此可每日1次给药。吸收后非索非那丁和血浆蛋白广泛结合, 结合率高达95%。已证实非索非那丁不需通过肝脏的细胞色素 P-450酶系统的CYP酶代谢。本品不透过血脑屏障。 【用法和剂量】有片剂、胶囊、混悬液三种剂型，用于过敏性鼻炎的临床推荐口服剂量为120mg，一日一次，或60mg每日2次；用于皮肤过敏疾病180mg一日一次；为预防夜间或清晨哮喘发作，睡前可顿服120-180mg/次。混悬液为5ml，含非索非那丁30mg。含本品60 mg和盐酸伪麻黄碱120 mg的Allegra D已在美国上市，主要用于12岁以上伴有鼻塞等鼻部症状的感冒患者。 【副作用】动物放射标记试验证实非索非那丁不通过血脑屏障，因而没有嗜睡和困倦等副作用。常规临床推荐剂量的常见副作用有口干、头晕，偶有头痛和恶心等，停药后可很快消失。由于非索非那丁对H1受体有较高的选择性，对H2受体影响很小，因此无抗组胺类抗过敏药物通常的影响胃酸分泌作用，也无抗胆碱作用和α1-受体阻滞作用。 【安全性】动物试验没有发现非索非那丁有心脏毒性，分别给狗和兔子高于成人常规口服
第二十九章 组胺和抗组胺药
一、名词解释 1．组胺受体阻断药 二、填空题 1．组胺引起皮肤血管扩张、支气管平滑肌收缩是通过激动受体实现的；刺激胃液分泌是通过激动受体实现的。 受体阻断药有、、等；常用2．常用的H 1 的H 受体阻断药有、、等。 2 三、是非题 受体阻断药能对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑肌的收缩作用。 1. H 2 2. 苯海拉明对支气管哮喘疗效佳,对皮肤粘膜的变态反应和荨麻疹无效。 3. 异丙嗪的作用机制是:其化学结构与组胺相似,通过与组胺竞争效应细胞上的组胺受体而对抗组胺引起的各种作用。 四、选择题 A型题 1. 组胺主要存在于人体何种细胞中 A．嗜酸性细胞 B．嗜中性粒细胞 C．肥大细胞 D．巨噬细胞
E．淋巴细胞 2．H 受体兴奋时出现的效应有 2 A．心脏抑制、心输出量减少、血压下降 B．皮肤血管扩张、毛细血管通透性增加、血压下降C．胃酸分泌增加和心脏兴奋 D．支气管平滑肌松弛，腺体分泌增加 E．收缩支气管平滑肌及胃肠平滑肌 受体阻断药对下列何症无效 3. H 1 A．荨麻疹 B．枯草热 C．过敏性鼻炎 D．过敏性休克 E．花粉病 受体阻断药对下列哪种疾病疗效最好4．H 1 A．过敏性结肠炎 B．过敏性休克 C．支气管哮喘 D．过敏性鼻炎 E．蚊虫叮咬 受体阻断药最常见的不良反应是 5. H 1 A．消化道反应
B．烦躁、失眠 C．镇静、嗜睡 D．致畸 E．血小板减少 6. 有关异丙嗪药理作用的叙述，完全正确的是 A．镇静、抗惊厥、催眠 B．镇静、抗晕、消炎 C．镇静、嗜睡、抗胃酸分泌 D．镇静、催眠、抗晕止吐 E．镇静、催眠、消炎 7．下列关于异丙嗪的叙述，正确的是 A．为冬眠合剂的组成成分之一 B．为H 受体阻断药 2 C．具有抗精神病作用 D．镇静作用弱 E．使心室收缩力增强 8. 下列哪种药物镇吐作用最强 A．异丙嗪 B．赛庚啶 C．氯苯那敏 D．特非那定
抗组胺药物H1心得
1、抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物,第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物, 目前以苯海拉明,扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代.而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用（如特非那丁,阿司米唑等）,非索非那丁,左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世.目前在世界范围内进入临床使用的第二 代抗组胺类抗过敏药物已达20余种,而第三代仅仅数种.第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治.我国目前临床使用的抗过敏药仅有10余种,主要为第二代抗组胺药物.由于氯雷他定和西替利嗪的副作用,加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似,而安全性更大,副作用更少,所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少.而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场**量增长最快的药物,约占市场份额的30%左右,因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物.此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine (Clarinex)已进入30多个国家的临床,并且已经进入我国市场,虽然该药目前仍然没有获得FDA的批准,但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物,所以在我国有潜在的巨大市场.西替利嗪的 换代产品乙氟利嗪（Efletirizine ）也已完成三期临床试验而开始进入临床 意见建议: 在特异性治疗中,还需要注意的是：第二代无镇静作用的抗组胺药和第一代抗组胺药在治疗咳嗽时并不同等有效.普通感冒引起的咳嗽以及一些非过敏性原因引起的PNDS并非由组胺介导,选用第二代抗组胺药治疗很可能无效.与第二代抗组胺药不同,第一代抗组胺药可以通过血脑屏障,除阻断组胺外还可具有抗胆碱能作用,这种神经药理学作用可能是其镇咳 的独特原因.一项在健康志愿者和急性上呼吸道感染患者中进行的研究显示,第二代抗组胺 药非索非那定对辣椒素诱导的咳嗽及上呼吸道感染者的咳嗽均无效,甚至会引发轻微的肺功能损伤.因此,在采用抗组胺药进行治疗时有必要对咳嗽的病因进行甄别 2、抗组胺药物分为H1和H2受体拮抗剂两类,而这两类中又都有第一代和第二代之分. H1受体阻断剂的第一代药物,主要代表有：苯海拉明,氯苯那敏,异丙嗪等,这类药物的特点是对皮肤过敏效果不错,对鼻黏膜过敏效果较差,对过敏性哮喘几乎无效.副作用是中枢神精抑制,服后噬睡.有明显的抑制前庭神精作用,可用于晕车及呕吐. H1受体阻断剂的第二代药物,主要代表有：氯雷他定,阿司咪唑,赛庚啶,西替利嗪,甲喹酚嗪,阿伐斯丁等.这一类的主要特点是大多数无中枢抑制作用,除对外皮肤过敏有较好的作用外,对过敏性鼻炎和过敏性哮喘有良好的治疗作用,个别也有中枢抑制作用如美可洛嗪. H2受体阻断剂的第一代药物是甲氰咪胍；
2020年执业药师《药学综合知识与技能》冲刺第二步 第十三章 肿瘤
第二步第十三章 肿瘤 [预计分值：2～3分] 命题点1：化疗原则——联合化疗，并遵循以下原则 ①肿瘤对化疗敏感； ②所选的药物对该肿瘤在单药治疗时有较好疗效； ③兼顾选择细胞周期特异性药物和细胞周期非特异性药物组成方案； ④避免联合使用主要不良反应、作用机制等存在重叠的药物。 命题点2：化疗药——临床应用注意事项 给药途径▲氟尿嘧啶——肝癌——经肝动脉注射到肝和肝肿瘤所在部位▲顺铂——腹腔内病灶——直接腹腔注射 ▲羟基喜树碱——膀胱癌——膀胱灌注 给药方式细胞周期非特异性药物（如顺铂） →血药峰浓度是决定疗效的关键因素； →采取短时间内一次性静脉注射1个周期内全部剂量。 细胞周期特异性药物（如氟尿嘧啶）： →达到一定剂量后疗效不再提高，延长作用时间可提高疗效；→采取缓慢静脉滴注、肌注或口服来延长药物作用时间 给药间 隔 甲氨蝶呤静脉滴注6小时后，不良反应得以缓解，再给予氟尿嘧啶 给药顺序【紫杉醇+顺铂】——应先用紫杉醇，再用顺铂，否则可导致紫杉醇清除率降低，造成更严重的骨髓抑制 命题点3：化疗药的不良反应 补充：奥沙利铂的神经毒性比顺铂更典型。 命题点4：骨髓抑制的表现和处理 骨髓抑制表现处理 白细胞计数＜2.0x109/L ·给予人粒细胞刺激因子（G-CSF）
或 粒细胞计数＜1.0x109/L ·或 人粒细胞-巨噬细胞刺激因子（GM-CSF ） 白细胞计数＜1.0x109/L 或 粒细胞计数＜0.5x109/L ·应考虑给予广谱抗菌药物预防感染 ·给予G-CSF 或GM-CSF ·合并发热时应做血培养和药敏试验 血小板计数＜50.0x109/L ·皮下注射白介素-11 （IL-11） ·或促血小板生成素（TPO ） 发生血小板减少所致 出血危象时 ·应输注血小板及止血治疗 血红蛋白（Hb ）降低患者 ·皮下注射促红细胞生成素（EPO ）并补充铁剂 命题点5：其它副作用及其处理 出现皮疹时 ▲可用抗组胺药、葡萄糖酸钙、糖皮质激素等治疗； 预防化疗药物引起的恶心呕吐 ▲化疗前30min 开始，给5-HT 3 受体拮抗剂 （格拉司琼、昂丹司琼、托烷司琼等）； 伊立替康…等引起的腹 泻 ▲服用洛哌丁胺 预防心脏毒性 ▲可给予维生素、辅酶Q 出血性膀胱炎 ▲环磷酰胺等可引起的——解救药物：美司钠 神经毒性 ▲预防性给予：维生素B 1、维生素B 6。 ▲奥沙利铂用药期间应嘱患者避免冷饮冷食，避免暴露于低温或接 触冰冷物体。 肾毒性 充分的水化和碱化尿液 命题点6：恶性肿瘤晚期常见症状的控制（和缓医疗） ＊总体原则： 1.口服给药：能口服尽量口服，提倡无创给药方式 2.按时给药，规律给药——不是按需给药； 3.按阶梯给药 4.用药个体化 5.注意具体细节：如便秘、眩晕等不良反应的处理。 （一）疼痛控制 第一阶梯：非阿片类药物：多指 NSAIDs 药物，对轻度疼痛疗效肯定，并可以增强 二、三阶药物的效果，有封顶效应。 第二阶梯：弱阿片类药物：如可待因、二氢可待因、曲马多等。 第三阶梯：强阿片类药物：主要药物有吗啡（有多种剂型，如注射剂，即释片、 缓释片）、芬太尼注射剂或透皮贴剂、美沙酮、哌替啶、二氢埃托啡、羟考酮。 ＊疼痛评估方法：数字评分法。 用0～10的数字代表不同的疼痛，0为无痛，10为最剧烈的疼痛。 ——1～3分 为轻度疼痛 ——4～6分 为中度疼痛 ——7～10分 为重度疼痛。 （一）疼痛控制 ＊止痛治疗的目标——规律服用镇痛药！ ——早期 以无痛为目标，后期以疼痛不影响睡眠为目标。 ——其次 以在白天安静时无疼痛（即解除休息时疼痛）为目标。 ——最后 以站立、活动时短暂无疼痛（解除站立或活动时疼痛）为目标。
抗组胺药
理论课教案
教学内容 第十章抗组胺药 导入新课: 1．组胺酸脱羧反应： 2．组胺的生理作用： 第一节H 1–受体拮抗剂 一、H 1–受体拮抗剂的发展 二、H 1–受体拮抗剂的构效关系 1．结构通式： CH2 n ) ( X R1 R2 N CH3 CH3 式中：R 1、R 2一般为芳环、杂环或联成三环； ~3 2 n= ; CH , N , CHO X= 2．N与芳环之间距离为0.5~0.6nm好； 3．两个芳环不同平面时，具有最大的抗组胺活性，否则活性降低。 三、H 1–受体拮抗剂常用药物 H COOH N N CH2CH H22 H CH2CH N N COOH 组胺 H 1受体 血管平滑肌扩张 H 2受体 内脏平滑肌收缩 胃酸分泌增多
X = CHO 氨基醚类： 盐酸苯海拉明 X = N 二胺类： 二胺类曲吡那敏 哌嗪类美克洛嗪、西替利嗪 三环类盐酸异丙嗪 X = CH 丙胺类： 马来酸氯苯那敏 其它类阿司咪唑、特非那啶 四、H 1–受体拮抗剂的临床用途 1.抗过敏作用：用于皮肤粘膜的过敏性疾病、药疹、接触性皮炎等。 2.中枢抑制作用：用于烦躁、失眠等。 3.抗晕止吐作用：用于乘车、船的晕动病等。 五、主要药物介绍 盐酸苯海拉明 （一）结构 CHOCH2CH2N CH3 CH3 .HCl （二）性质及应用 1．醚键: 易水解生成二苯甲醇和二甲氨基乙醇应用：鉴别，遇酸遇热生成二苯甲醇白色沉淀。 应用：忌与酸性药物配伍。
2H 3O + H 2O ++ .HSO 4- + H + H + OH HO CH CH 2CH 2N CH 3CH 3 H 2SO 4 + CH O CH 2CH 2N CH 3 CH 3（白色） 2．叔胺: ①显碱性，其盐与氢氧化钠试液作用生成白色沉淀。 应用：其盐遇碱生成游离体沉淀，忌与碱性药物配伍。 ②与生物碱沉淀试剂作用生成沉淀 应用：鉴别。 3．氯离子:与硝酸银试液作用生成白色凝乳状沉淀 马来酸氯苯那敏 （一）结构 COOH COOH HC HC . CH 3 CH 3Cl CH 2CH 2N CH N （二）性质及应用 1．马来酸的性质 ①使高锰酸钾试液褪色。 应用：鉴别，加稀硫酸后，滴加高锰酸钾试液，红色消失，系马来酸中不饱和键发生氧化反应所致。 ②使溴水褪色。 应用：鉴别，滴加溴水，黄色消失，系马来酸中不饱和键发生加成反应所致。
第三十三章 影响自体活性物质的药物
第三十三章影响自体活性物质的药物 一．教材精要 膜磷脂代谢产物类药物及拮抗药前列腺素和血栓素、白三烯及其拮抗药、血小板活化因子、5—羟色胺及其受体激动剂、组胺、抗组胺药、激肽类、内皮素、利尿钠肽、P物质、一氧化氮、腺苷血管紧张素等的药理作用、临床用途和不良反应。苯海拉明、异丙嗪、曲吡那敏、苯茚胺及西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁及乙澳替丁的药理作用、临床用途和不良反应。 膜磷脂代谢产物类药物及拮抗药的药理作用、临床用途。 (一)花生四烯酸的代谢和生物转化 1．氧酶(COX)的途径 2．脂氧酶(LOX)的途径 (二)前列腺素和血栓素 1．对血管平滑肌TXA2和PGF2α具有缩血管作用 2．对内脏平滑肌多数前列腺素和血栓素具有收缩胃肠平滑肌作用。 3．血小板PGE1和PGE2抑制血小板聚集，TXA2有强烈促聚集作用。 4．中枢和外周神经系统 5．主要用于心血管系统、消化系统和生殖系统。 (三)白三烯及其拮抗药 1．白三烯(LTS)：引起支气管收缩＼黏液分泌增加和肺水肿；静注LTS血压先升后降；LTB4对单核细胞和巨噬细胞具有趋化作用，促进白细胞向炎症部位游走＼聚集、产生炎症介质，释放溶酶体．参与多种炎症疾病的病理过程。 白三烯拮抗药(1)羟乙酰苯类，主要阻断LTB4受体，使平滑肌松弛；(2)LTB4结构类似物可竞争性阻断LTB4，使支气管平滑肌松弛，作为季节性过敏性鼻炎治疗药物；(3)LTB4受体阻断剂，具有抗氧化作用；(4)白三烯合成抑制药，可预防或减轻支气管哮喘病人的发作。 (四)血小板活化因子(PAF) 1．PAF的生物效应：在动脉粥样硬化、血栓形成、缺血性心脑血管疾病、支气管哮喘、中毒性休克、肾脏疾病、变态反应、消化道溃疡等疾病的发病过程中具有重要作用。 2．PAF拮抗药：用于治疗感染性休克有良效。 5－羟色胺类药物及拮抗药的作用与用途 (一)5－羟色胺受体激动剂 1．激动剂：舒马普坦、丁螺环酮、西沙必利等。 2．5－羟色胺对心血管系统作用复杂。对平滑肌可引起胃肠道平滑肌、支气管收缩。对神经系统可引起镇静、嗜睡和一系列行为反应。 (二)5－羟色胺受体拮抗剂
常见四种抗过敏药的作用原理
常见四种抗过敏药的作用原理 导读： 抗过敏药控制过敏性症状确实效果很明显，至于能不能治根那就很难预测。常用的抗过敏药物主要有四种类型。 过敏性疾病，很多病人理所当然就是用抗过敏药来治疗，抗过敏药控制过敏性症状确实效果很明显，至于能不能治根那就很难预测。常用的抗过敏药物主要包括四种类型： (1)抗组织胺药。这是最常用的抗过敏药物，最适用于1型过敏反应。常用的有苯海拉明、异丙臻、扑尔敏、赛庚啶、息斯敏、特非拉丁等。这类药物均为H1受体阻滞剂，因其与组织胺有相似的化学结构，故能与之竞争拮抗组织胺受体，对皮肤粘膜过敏反应的治疗效果较好，对昆虫咬伤的皮肤瘙痒和水肿有良效;对血清病的寻麻疹也有效，但对有关节痛和高热者无效;对支气管哮喘疗效较差。用药剂量应个体化，驾驶人员或机械操作人员工作时应避免使用中枢抑制作用较强的品种。 (2)过敏反应介质阻滞剂，也称为肥大细胞稳定剂。这类药物主要有色甘酸钠(咽泰)、色羟丙钠、酮替芬(甲哌噻庚酮)等。主要用于治疗过敏性鼻炎、支气管哮喘、溃疡性结肠炎以及过敏性皮炎等。 (3)钙剂。能增加毛细血管的致密度，降低通透性，从而减少渗出，减轻或缓解过敏症状。常用于治疗尊麻疹、湿疹、接触性皮炎、血清病。血管神经性水肿等过敏性疾病的辅助治疗。主要有葡萄糖酸钙。氯化钙等，通常采用静脉注射，奏效迅速。钙剂注射时有热感，宜缓慢推注，注射过快或剂量过大时，可引起心律紊乱，严重的可致心室纤颤或心脏停搏。 (4)免疫抑制剂。主要对机体免疫功能具有非特异性的抑制作用，对各型过敏反应均有效，但主要用于治疗顽固性外源性性过敏反应性疾病、自身免疫病和器官移植等。这类药物主要有肾上腺皮质激素，如强的松、地塞米松，以及环磷酰胺、硫脞嘌呤等。
常用抗过敏药的选用指南
常用抗过敏药的选用指南 抗过敏药选用原则 1、用药前咨询医生。由于抗过敏药种类繁多，其适应证也不尽相同，到药店购药前，最好能咨询专科医生。 2、查找过敏原。在日常生活环境中，能引起过敏的物质很多，如植物、食物、化学物质、花粉、尘螨等，过敏患者的发病原因各不相同，因此患者在用药前最好能到医院做一次过敏原检查，由医生选择适合自己病情的抗过敏药。 3、注意服药时间。选用抗过敏药时，应以抗组胺类优先。但抗组织胺类服用后大多有嗜睡现象，为不影响工作，最好在晚上服用。 4、用药剂量要适中。因抗过敏药都有副作用，不宜长期、大剂量服用某一种抗过敏药，否则不仅容易引起药物失效，严重者还会出现种种不良反应，甚至毒副作用。 5、不宜联合用药。在服用抗过敏药同时，如果需要服用其他西药，一定要咨询医生。 6、中西抗过敏药合用要慎重。抗过敏中草药和中成药种类很多，且治疗效果也不错，但绝不能一味依赖或认为中药无毒性或无副作用，而长期使用。中、西抗过敏药合用虽然可以增强疗效，但要慎重或咨询专业医生的意见。 常用抗过敏药指南 目前常用的抗过敏药主要有抗组织胺类、过敏反应介质阻滞剂、皮脂腺激素类和钙剂。 盐酸苯海拉明：能消除各种过敏症状，其中枢抑制作用显著，具有镇静、防晕动及止吐作用，也有抗胆碱作用，可缓解支气管平滑机痉挛。用于各种过敏性皮肤病，如荨麻疹、虫咬症；亦用于晕动症，恶心、呕吐。不良反应为：用药后常出现头晕、头痛、口干、恶心、呕吐及腹部不适等。有报道在用药后可发生牙关紧闭并伴喉痉挛。老年人用药后容易发生长时间的呆滞或头晕等。用法及用量：口服，成人每次12。5毫克，每日2～3次。 扑尔敏：为抗组织胺药，主要作用与盐酸苯海拉明相同，但一般镇静作用较弱，副作用较苯海拉明小。主要用于各种过敏性疾病，如虫咬、药物过敏等。还可以与其他中、西药结合，治疗感冒等。不良反应与苯海拉明相似，但较其弱。扑尔敏可诱发癫痫，故有癫痫病史的患者禁用。用法及用量：口服，每次1片（4毫克），每天3次。
第二十五章 抗组胺药
第二十五章抗组胺药 一、A1型题 1．H1受体阻断药最常见的不良反应是（） A．胃肠反应 B．头痛、失眠 C．镇静、嗜睡 D．过敏反应 E．粒细胞减少 2．H1受体阻断药对下列哪种疾病无效（） A．荨麻疹 B．接触性皮炎 C．晕动病引起戢 D．消化性溃疡 E．花粉症 3．人工冬眠合剂组成之一是（） A．阿司咪唑 B．苯海拉明 C．异丙嗪 D．西替利嗪 E．氯苯那敏 4．下列药物中对晕动病引起的呕吐无效的是（） A．苯海拉明 B．异丙嗪 C东莨菪碱 D．氯丙嗪 E．赛庚啶 5．苯海拉明抗过敏的机制是（） A．抑制组胺的产生 B．阻断Hi受体，减少毛细血管渗出 C．抑制过敏介质的释放 D．对抗缓激肽 E．阻断Hz受体 6．下列哪项不是Hi受体兴奋的效应（） A．毛细血管通透性增强 B．血管扩张 i C．支气管平滑肌收缩 D．胃肠道平滑肌收缩 E．胃酸分泌增多； 7．H1受体阻断药最常用于哪种变态反应性疾病（） A．过敏性休克 B．支气管哮喘C．荨麻疹 D．过敏性鼻炎 E．药物性皮疹 8．下列哪种药物不是H,受体阻断药（） A．西咪替丁 B．阿司咪唑C．氯苯那敏 D．西替利嗪 E．赛庚啶 9．下列H1受体阻断药中无中枢抑制作用的药物是（） A．苯海拉明 B．异丙嗪 C．氯苯那敏 D．特非那定 E．赛庚啶 10.关于H，受体阻断药用药护理的叙述，鲞误的是 A．嘱患者用药期间勿驾驶车船和高空作业 B．嘱患者进餐时服用或与牛奶同服 C．为了减少其消化道的症状，最好是采用皮下注射 D．阿司咪唑可引起严重的心律失常，应慎重考虑是否选用 E．注射给药时应防止药物外溢而减少对皮肤的刺激 11.下列何药不是组胺受体阻断药（） A．异丙嗪 B．氯丙嗪 C．西替利嗪 D．西眯替丁 E．特非那定 12.可引起心律失常的抗组胺药是（）
常用抗过敏药物
抗变态反应药物 一、糖皮质激素类 肾上腺皮质由内向外分为网状带、束状带及球状带三层，束状带是合成糖皮质激素的场所。糖皮质激素有很强的抗炎，抗过敏作用，临床常用的有：泼尼松、泼尼松龙、地塞米松、倍他米松、去炎松等。 氢化可的松 （Hydrocortisone ，皮质醇，可的索） 【药理】作用与泼尼松相似，但疗效不如其显著，留水留钠排钾作用较强。静滴主要用于抢救危重中毒性感染。肝功能不全的患者应尽量不用，尤其是大剂量更应注意。 【适应证】与泼尼松相同。 【用法】补充替代疗法，口服：每日20?30 mg，分2?3次给药。药理治疗，口服： 每日20?240 mg，分2?3次给药。 静滴：通常为每次100 mg,有时可用到每日200?500 mg ,疗程不超过 3?5日，病情好转停药或减量。氢化可的松注射剂需用生理盐水稀释（浓度为O．2 mg ／m1）后静滴。 关节炎、腱鞘炎、急慢性损伤、肌腱劳损等,每次腔内注射1?2 m1 （25 rng／m1）, 鞘内注射每次1 ml 。 【注意】同泼尼松。肝功能不全者尽量不用,尤其是大剂量更应注意。 【剂型】片剂：20 mg。注射剂：10 mg , 25 mg。醋酸氢化可的松无菌混悬液每支125 mg。 泼尼松龙 （Prednisolone,氢泼尼松，强的松龙，去氢氧化可的松） 【药理】本品作用同泼尼松。其抗炎作用较强,水盐代谢较弱。 【适应证】与泼尼松相同, 由于其盐皮质激素活性很弱, 故不适用于原发性肾上腺皮质功能不全症。 【用法】口服：成人，开始每日10?40 mg,分2?3次服用，维持量每日5?10 mg。 肌注：每日10?30 mg。 静滴：每次10?25 mg，溶于5%?10%葡萄糖溶液500 ml中应用。 关节腔或软组织内注射（混悬液）：每次5?50 mg。儿童每日1 mg/kg,分2?3次服用。 【注意】同泼尼松。 【剂型】片剂：5 mg。注射剂：10 mg。混悬剂：125 mg。 甲泼尼龙 （Methylprednisolone ,甲基强的松龙,甲基去氢氢化可的松）【药理】本品抗炎作用较强,对钠潴留作用微弱,作用同泼尼松。 【适应证】同泼尼松。 【用法】口服：成人，开始每日16?24 rag,分2次服用。维持量每日4?8 mg，分 次服用。 关节腔内及肌内注射：每日10?80 mg。 【注意】注意事项及不良反应同泼尼松。 【剂型】片剂：2 mg, 4 mg。混悬液：20 mg, 40 mg（局部注射）。
组胺及抗组胺药试题
组胺及抗组胺药 一、单项选择题 1.属于H2受体阻断药是（D） A.苯海拉明 B.异丙嗪 C.扑尔敏 D.西咪替丁 E.氯苯丁嗪（安其敏） 2.西米替丁治疗十二指肠溃疡的机制为（D） A.中和过多的胃酸 B.能吸附胃酸，并降低胃液酸度 C.阻断胃腺壁细胞上的组胺H1受体，抑制胃酸分泌 D.阻断胃腺壁细胞上的组胺H2受体，抑制胃酸分泌 E.以上都不是 3.组胺H1受体阻断药对下列哪种与变态反应有关的疾病最有效（D） A.过敏性结肠炎 B.过敏性休克 C.支气管哮喘 D.过敏性皮疹 E.风湿热 4.无镇静作用的H1受体阻断药是（D） A.苯海拉明 B.扑尔敏 C.安其敏 D.苯茚胺 E.654-2 5.扑尔敏是（A） A.H1-受体阻断药 B.H2-受体阻断药 C.镇静催眠药 D.抗喘药 E.镇咳药 6.不属于H1-受体阻断药的是（A） A.氯丙嗪 B.异丙嗪 C.氯苯吡胺 (扑尔敏) D.苯海拉明 E.曲吡那敏 7.苯海拉明不具备的药理作用是（D） A.镇静 B.抗过敏
C.催眠 D.减少胃酸分泌 E.防晕动 8.通过阻断H2-受体减少胃酸分泌的药物是（D） A.苯海拉明 B.碳酸钙 C.胃复康 D.雷尼替丁 E.异丙阿托品 二、多选 1.对晕动症呕吐有良好疗效的药物是（BDE） A.氯丙嗪 B.异丙嗪 C.654-2 D.东莨菪碱 E.苯海拉明 2.正确项有（ABCDE） A.支气管平滑肌存在有组胺H1受体 B.苯海拉明具有镇静催眠、防晕止吐作用 C.异丙嗪为组胺H1受体阻断药,具有较强的镇静作用 D.组胺H1受体阻断药苯茚胺对中枢有兴奋作用 E.胃壁细胞存在组胺H2受体 三、判断题 1.H1受体阻断药对过敏性鼻炎、荨麻疹疗效好。 (√) 2.过敏性休克时,可选用H1受体阻断药辅助抢救。(√) 四、填空题 1.常用的组胺H2受体阻断剂有西咪替丁或雷尼替丁,主要用于治疗十二指肠溃疡和胃溃疡,常用抗酸药中, 碳酸氢钠易吸收入血引起碱血症氢氧化铝除抗酸作用外,还具有收敛致便秘作用。 2.H1受体阻断剂苯海拉明有镇静、防晕动、止吐作用,故临床上可用于防晕动、止吐 3.晕动病引起的呕吐可选用阿托品(类)或H1受体阻断药药进行治疗。 4.扑尔敏是一种组胺H1受体阻断药药。 5.常用的H1受体阻断剂有异丙嗪、扑尔敏、苯海拉明、苯茚胺 6.H1受体阻断药苯海拉明中枢作用表现为镇静催眠、防晕、止吐,西米替丁和雷尼替丁可通过阻断H2受体,减少胃酸分泌,临床用于治疗胃溃疡和十二指肠溃疡。 7.H1受体阻断药中,有中枢兴奋作用的药是苯茚胺。 五、问答题 1.抗组胺药分几类？依据是什么？他们的临床用途及不良反应是什么？
组胺和抗组胺药的基本知识
组胺和抗组胺药的基本知识 任务二组胺和抗组胺药的基本知识 学习目标 知识目标 （1）掌握常用H1、H2受体阻断药的药理作用及其应用； （2）熟悉H1、H2受体阻断药的不良反应及用药注意； （3）了解组胺H1、H2受体的生理活性。 能力目标 （1）能为患者的变态反应性疾病选择合适的抗组胺药物； （2）使用抗组胺药时能识别药物的不良反应，并为康复患者实施预防和治疗措施。 案例引导 小李来自中部城市，趁假期来沿海度假。度假第3日口唇和眼睑突然肿胀，全身大片风团，奇痒无比，不一会连呼吸也变得困难起来，急送到医院，诊断为过敏性荨麻疹。 案例分析：急性荨麻疹为常见的皮肤黏膜变态反应性疾病，其病理基础是过敏原致体内组胺H1过度兴奋，肥大细胞等释放过敏物质，出现过敏症状。该患者可用抗组胺H1受体药（如氯苯那敏、酮替芬、西替利嗪等）进行治疗，同时叮嘱患者减少与过敏原接触，如尽量少食海鲜，避免接触尘螨分布多、毛茸茸的物体等。 一、组胺及组胺受体激动药 （一）概述 组胺（histamine）是一种自体活性物质，由组氨酸在组氨酸脱羧酶催化下脱羧而成。几乎在体内所有组织中都含有组胺，以肥大细胞和嗜碱性粒细胞颗粒中为多见，故组胺在肥大细胞较多的皮肤、胃肠黏膜、肺和支气管黏膜组织中分布较高。 目前发现组胺受体有四种亚型，分别为H1、H2、H3和H4。激动H1受体可引起肌醇磷脂水解增加和细胞内Ca2＋增加；激动H2受体使细胞内cAMP增加；激动H3受体则可能减少Ca2＋内流；H4受体则有可能参与中枢神经系统疾病（如精神分裂症）的发病。组胺受体分布及其激动效应见表8－2－1。 表8－2－1组胺受体分布及其激动效应