临床常用麻醉药大全

常用麻醉药

1、丙泊酚注射液

药品名称：丙泊酚注射液

曾用名：力蒙欣

【适应症】本品适用于诱导和维持全身麻醉，也用于加强监护病人接受机械通气时的镇静，也可用于麻醉下实行无痛人工流产手术。

【性状、成分】白色等渗静脉注射液，每毫升含双异丙酚10毫克，同时内含精制大豆油、精制蛋黄卵磷脂、甘油和注射用水等。

【吸收、分泌、清除】力蒙欣是一种起效迅速（30秒）、短效的全身麻醉药，通常从麻醉中复苏迅速。力蒙欣一次冲击剂量后或输注终止后，可用三室开放模型来描述。首相具有迅速分布（半衰期2-4分钟）、迅速消除（半衰期30-60分钟）的特点。力蒙欣分布面广，并迅速从机体消除（总体消除率1.5-2升/分钟）。用力蒙欣维持麻醉时，血药浓度逐渐接近已知给药速率稳态值。当输注速率在推荐范围内，它的药代动力学呈线性。

【用法、用量】使用力蒙欣通常需要配合使用镇痛药。力蒙欣可辅助用于脊髓和硬膜外麻醉，并可与常用的术前用药、神经肌肉阻断药，吸入麻醉药和镇痛药配合使用。

Ａ成人：麻醉诱导成人初始剂量每10秒约给药4ml（40mg），直至临床体征表明麻醉起效。大多数年龄小于55岁的成年病人大约需要2.0-2.5mg /kg的力蒙欣。超过该年龄需适当减量。ASAIII级和IV级病人，给药速率应更低，每10秒约2ml（20mg）。麻醉维持持续输注或重复单次注射给予力蒙欣都能够达到较好的麻醉维持效果。麻醉维持所需的给药速率有明显的个体差异，通常4-12mg/kg/h的速率能维持令人满意的麻醉。重复单次注射给药应根据临床需要，每次给予力蒙欣2.5ml（25mg）至5.0ml（50mg）的量。ICU镇静用于接受人工通气强化监护病人的镇静时，应持续输注力蒙欣。通常在0.3-0.4mg/kg/h的输注速率范围内，能获得令人满意的镇静效果。人工流产手术术前以2.0mg/kg剂量衽麻醉诱导，术中若因疼痛刺激病人有肢体活动时，以0.5mg/kg的剂量追加。

Ｂ小孩：力蒙欣不建议用于年龄小于3岁的儿童。麻醉诱导用于小儿麻醉诱导时，剂量应根据年龄和/或体重调节。年龄超过8岁的多数病人。麻醉诱导需要约2.5mg/kg。低于这个年龄所需剂量可能更大。ASAIII级和IV级的小儿建议使用较低的剂量。麻醉维持持续输注或重复单次注射给予力蒙欣，维持麻醉所需的给药速率在个体之间有明显差异，通常9-15mg/kg/h给药速率能够获得令人满意的麻醉效果。

【给药方式】未稀释的力蒙欣也可直接用于输注。当使用未稀释的力蒙欣直接输注时，建议使用微量泵或输液泵，以便控制输注速率。力蒙欣也可以稀释后使用，但只能用5%葡萄糖注射液稀释，稀释度不超过1:5（2mg/ml）。用于麻醉诱导时，力蒙欣可以大于20：1的比例与0.5%或1%的利多卡因注射液混合使用。稀释液庆在给药前无菌制备，6小时内稳定。

【禁忌症】（1）已知对"力蒙欣"过敏者禁用。（2）妊娠妇女。（3）哺乳期妇女（国外资料）。（4）产科麻醉。（5）颅内压升高或脑循环障碍。（6）低血压或休克患者。（7）3岁以下儿童的全身麻醉。（8）12岁以下儿童重症监护（ICU）或麻醉监护（MAC）的镇静（国外资料）。

【注意事项】癫痫病人使用力蒙欣可能有惊劂的危险，对于心肺功能不全、血容量减少及衰弱的病人，使用力蒙欣时应谨慎。力蒙欣若与其它可能会引起心动过缓的药物合用时应考虑静脉给予抗胆碱能药物。脂肪代谢紊乱或必须谨慎使用脂肪乳剂的病人使用力蒙欣应谨慎。妊娠期间不应使用力蒙欣，但终止妊娠时，可以使用力蒙欣。产科、哺乳期间不宜使用力蒙欣。使用力蒙欣前应摇匀。输注过程不得使用串联有终端过滤器的输液装置。使用后所余力蒙欣无论多少，均应丢弃，不得留作下次重用。

【规格包装】20ml：200mg

【贮藏】在2-25°C之间贮存，不得冷冻。

【有效期】暂定二年

2、七氟烷

药物名称：七氟烷

药物别名：七氟醚，七氟异丙甲醚，SEVOFRANE，TRA VENOL

说明：120ml；250ml。

功用作用：为含氟的吸入麻醉药。其最小肺泡内浓度（MAC），在氧及氧化亚氮的混合气体中为0.66％；在纯氧中为1.7％；与恩氟烷者相似，为氟烷者的1／2。其半数致死浓度（LC50）／MAC比恩氟烷者大。诱导时间比恩氟烷、氟烷者为短，苏醒时间三者无大差异。麻醉期间的镇痛、肌松效应与恩氟烷和氟烷者相同。本品的呼吸抑制作用较氟烷者小；对心血管系统的影响比异氟烷者小；对脑血流量、颅内压的影响与异氟烷者相似。本品不引起过敏反应，对眼粘膜刺激轻微。

以2％～4％浓度进行诱导麻醉、以3％维持时，吸入后10～15分钟血药浓度达稳态，约360μmol／L；停药5分钟后则约为90μmol／L；停药60分钟后为约15μmol／L。血浆消除t1/2呈三相；2.7分钟、9.04分钟、30.7分钟。血／气分配系数为0.63（恩氟烷者为1.9，氟烷者为3.2）。本品主要经呼气排泄，停止吸入1小时后约40％以原形经呼气排出。它在体内可被代谢为无机氟由尿排出，按尿中氟量计，其代谢率为2.89％，比恩氟烷者（0.96％）高，比氟烷（15.7％）低。

临床上，七氟烷作为全身麻醉药应用。

用法用量：麻醉诱导时，以50％～70％氧化亚氮与本品2.5％～4％吸入。使用睡眠量的静脉麻醉时，本品的诱导量通常为0.5％～5％。麻醉维持，应以最低有效浓度维持外科麻醉状态，常为4％以下。

不良反应：

（1）主要不良反应为血压下降、心律失常、恶心及呕吐等，发生率约13%。

（2）可产生重症恶性高热，与其损伤体温调节中枢有关。

（3）对呼吸、循环的抑制与麻醉深度相关。

（4）对肝、肾功能的影响类似于恩氟烷。

注意事项：

（1）本品的主要副作用为血压下降、心律失常、恶心及呕吐，发生率约13％。

（2）本品可产生重症恶性高热，可能与其损伤体温调节中枢有关。如出现时必须立即停药，采用肌注肌松药、全身冷却及吸氧等措施。

（3）对卤化麻醉药过敏者禁用本品。

（4）肝胆疾患及肾功能低下者慎用。

（5）本品可引起子宫肌松弛，产科麻醉时慎用。

（6）本品可增强肌松药的作用，合用时宜减少后者的用量

3、恩氟烷

【商品名】安氟醚；安利醚；易使宁；恩氟烷，氟醚麻醉剂【适应症】本品作用比乙醚弱，一般用于复合全身麻醉，可与多种静脉全身麻醉药和

全身麻醉辅助用药联用或合用。

【用量用法】吸入给药。

成人

常规剂量视病人情况及手术需要而定。须备用准确精密的蒸发器才能使用。（1）诱导麻醉，蒸气浓度一般要逐渐增至3.0%，以4.5%为极限。（2）维持全麻，蒸气浓度0.5%已足够，3.0%为极限。

儿童

常规剂量用量酌减。余同成人。

【注意事项】

1、术后有恶心症状，少数病人全麻后会出现后遗性中枢神经兴奋。在脑电图上偶见癫痫样波。

2、可导致严重的呼吸抑制。呼吸频率基本保持不变或略有加快，但潮气量减少，以致降低了每分钟通气量。

【规格】液体：每瓶２５ｍｌ、２５０ｍｌ。

4、米那索龙

【中文名称】：米那索龙

【简写拼音】：MNSL

【英文名称】：Minaxolone

【所属类别】：全身麻醉药\静脉麻醉药

【别名】米那索龙，胺乙氧孕烷酮，明醇酮，羟胺孕烷

【药理作用】本品麻醉效能强，无镇痛作用。其麻醉发生迅速，用药后10～15秒钟神志消失。作用持续6～84分钟。它对呼吸、循环系统影响很小。

【适应症】可用于全身麻醉诱导或小手术。

【用法用量】诱导麻醉时静注一般剂量为0.5mg/kg；最大剂量为1mg/kg。

【不良反应】麻醉过程中可出现兴奋现象。可能发生过敏反应。

【规格】注射液，每支5mg（1ml）。

5、普鲁泊福

普鲁泊福

性状：注射剂。

功能主治：全身麻醉的诱导和维持，常与脊髓麻醉和硬脊膜外麻醉同时应用，并和通常的麻醉前给药如神经肌肉阻滞药，吸入麻醉药以及镇痛药同用，未见配伍禁忌。

用法及用量：诱导麻醉：对病人均要调节本品的给药量，每10秒４ml（40mg）直至临床上产生麻醉作用。维持麻醉：因人而异，通常0.1-0.2mg／（kg／分钟）（6-12ｍｇ／小时／ｋｇ）可维持满意的麻醉效果。

不良反应和注意：诱导麻醉时一般比较平稳，极少出现刺激症状。在诱导过程中，因剂量的大小和预先给予的药物不同可产生低血压和暂时性呼吸暂停。在维持麻醉期间低血压有时需加用静脉输液和降低本品输注速率。在恢复阶段，仅少数病人发生恶心、呕吐和头痛。因此使用本品前不得和其他药物或输液相混合。老年病人应根据病人反应调节剂量。大于５

５岁的病人应减量约20％，本品必须由麻醉师使用，同时应备有人工呼吸机和供氧设备。

规格：注射剂：10mg／ml。

是否医保用药：医保

是否非处方药：处方

其它：本品不得应用于孕妇。

6、氯胺酮

药物名称：氯胺酮

药物别名：凯他敏，KETALAR，CI-581

说明：注射液：100mg（2ml）；100mg（10ml）；200mg（20ml）。

功用作用：静注后首先进入脑组织，脑内浓度为血浆浓度的6.5倍。氯胺酮为一种新的非巴比妥类静脉麻醉剂，先阻断大脑联络径路和丘脑向新皮层的投射，故意识还部分存在，痛党消失则明显而完全；随血药浓度升高而抑制整个中枢神经系统。作用快速但短暂，能选择地抑制大脑及丘脑，静注后约30秒钟（肌注后约3～4分钟）即产生麻醉，但植物神经反射并不受抑制。麻醉作用持续约5～10分钟（肌注者约12～25分钟）。一般并不抑制呼吸，但可能发生短暂的呼吸频率减缓和潮气量降低，尤以静注较快时容易发生。注入后可引起一定程度的血压上升和脉率加快，并可能引起喉痉挛。本品易通过胎盘屏障。

临床上主要适应为：①各种小手术或诊断操作时，可单独使用本品进行麻醉。对于需要肌肉松弛的手术，应加用肌肉松弛剂；对于内脏牵引较重的手术，应配合其他药物以减少牵引反应。②作为其他全身麻醉的诱导剂使用。③辅助麻醉性能较弱的麻醉剂进行麻醉，或与其他全身或局部麻醉复合使用。

用法用量：

（1）成人常用量：全麻诱导，静注1～2mg／kg，注射应较慢（60秒以上）。全麻维持，1次静注0.5～1mg／kg

（2）小儿基础麻醉，肌内注射，1次4～8mg／kg

（3）极量：静脉注射每分钟4mg／kg；肌内注射，1次13mg／kg。

（4）本品静注要缓慢，以免心跳过快等不良反应的发生

注意事项：

（1）高血压并有脑出血病史者，高血压病人收缩压高于21.3kPa（160mmH）或舒张压高于13.3kPa（100mmHg）者，青光眼以及严重心功能代偿不全者忌用。

（2）本品过量时可产生呼吸抑制，此时应施行辅助（或人工）呼吸，不宜使用呼吸兴奋剂。

（3）对咽喉或支气管的手术或操作，不应单用本品，必须加用肌肉松弛剂。

（4）麻醉恢复期中少数病人出现恶心或呕吐，个别病人可呈现幻梦、错觉甚至幻觉，有时并伴有谵妄、躁动现象，为减少此种不良反应，需避免外界刺激（包括语言等），必要时静注少量短效巴比妥（但注意巴比妥与本品不可使用同一注射器）

7、枸橼酸芬太尼注射液

【药品名称】枸橼酸芬太尼注射液

本品主要成份为：枸橼酸芬太尼。其化学名称为：N-[1-（2-苯乙基）4-哌啶基]-N-苯基-丙酰胺枸橼酸

分子式：C22H28N2O·C6H8O7 分子量：528.60。

【性状】本品为无色的澄明液体。

【药理毒理】

药理

本品为人工合成的强效麻醉性镇痛药。镇痛作用机制与吗啡相似，为阿片受体激动剂，作用强度为吗啡的60～80倍。与吗啡和哌替啶相比，本品作用迅速，维持时间短，不释放组胺，对心血管功能影响小，能抑制气管插管时的应激反应。本品对呼吸的抑制作用弱于吗啡，但静脉注射过快则易抑制呼吸。有成瘾性。纳洛酮等能拮抗本品的呼吸抑制和镇痛作用。

毒理

急性毒性LD50小鼠：皮下注射62mg/kg；静脉注射11.2mg/kg。

【药代动力学】

口服经胃肠道吸收，但临床一般采用注射给药。静脉注射1分钟即起效，4分钟达高峰，维持30～60分钟。肌内注射时约7～8分钟发生镇痛作用，可维持1～2小时。肌内注射生物利用度67%,蛋白结合率80%,消除T1/2约3.7小时。本品主要在肝脏代谢，代谢产物与约10%的原形药由肾脏排出。

【适应症】

本品为强效镇痛药，适用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛，是目前复合全麻中常用的药物。

1.用于麻醉前给药及诱导麻醉，并作为辅助用药与全麻及局麻药合用于各种手术。与氟哌利多（Droperidol）

2.5mg和本品。0.05mg的混合液，麻醉前给药，能使病人安静，对外界环境漠不关心，但仍能合作。

2.用于手术前、后及术中等各种剧烈疼痛。

【用法用量】

1.成人静脉注射。全麻时初量

①小手术按体重0.001～0.002mg/kg（以芬太尼计，下同）；

②大手术按体重0.002～0.004mg/kg；

③体外循环心脏手术时按体重0.02～0.03mg/kg计算全量，维持量可每隔30～60分钟给予初量的一半或连续静滴，一般每小时按体重0.001～0.002mg/kg；

④全麻同时吸入氧化亚氮按体重0.001～0.002mg/kg；

⑤局麻镇痛不全，作为辅助用药按体重0.0015～0.002mg/kg。

2.成人麻醉前用药或手术后镇痛：按体重肌内或静脉注射0.0007～0.0015mg/kg。

3.小儿镇痛：2岁以下无规定，2～12岁按体重0.002～0.003mg/kg。

4.成人手术后镇痛：硬膜外给药，初量0.1mg,加氯化钠注射液稀释到8ml,每2～4小时可重复，维持量每次为初量的一半。

【不良反应】

1.一般不良反应为眩晕、视物模糊、恶心、呕吐、低血压、胆道括约肌痉挛、喉痉挛及出汗等，偶有肌肉抽搐。

2.严重副反应为呼吸抑制、窒息、肌肉僵直及心动过缓，如不及时治疗，可发生呼吸停止、循环抑制及心脏停搏等。

3.本品有成瘾性，但较哌替啶轻。

【禁忌】

支气管哮喘、呼吸抑制、对本品特别敏感的病人以及重症肌无力病人禁用。禁止与单胺氧化酶抑制剂（如苯乙肼、帕吉林等）合用。

【注意事项】

1.本品为国家特殊管理的麻醉药品，务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例，医院和病室的贮药处均应加锁，处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度，不可稍有疏忽。

2.本品务必在单胺氧化酶抑制药（如呋喃唑酮、丙卡巴肼）停用14天以上方可给药，而且应先试用小剂量（1/4常用量），否则会发生难以预料的、严重的并发症，临床表现为多汗、肌肉僵直、血压先升高后剧降、呼吸抑制、发绀、昏迷、高热、惊厥，终致循环虚脱而死亡。

3.心律失常、肝、肾功能不良、慢性梗阻性肺部疾患，呼吸储备力降低及脑外伤昏迷、颅内压增高、脑肿瘤等易陷入呼吸抑制的病人慎用。

4.本品药液有一定的刺激性，不得误入气管、支气管，也不得涂敷于皮肤和黏膜。

5.硬膜外注入本品镇痛时，一般4～10分钟起效，20分钟脑脊液的药浓度达到峰值，同

时可有全身瘙痒，作用时效3.3～6.7小时，而且仍有呼吸频率减慢和潮气量减小的可能，处理应及时。

6.本品决非静脉全麻药，虽然大量快速静脉注射能使神智消失，但病人的应激反应依然存在，常伴有术中知晓。

7.快速推注本品可引起胸壁、腹壁肌肉僵硬而影响通气。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕期用药的安全性尚难肯定，慎用。

【儿童用药】

【老年患者用药】

年老、体弱的病人首次剂量应适当减量，由首次剂量的效果考虑确定剂量的增加量【药物相互作用】

1.本品与哌替啶因化学结构有相似之处，两药可有交叉敏感。

2.本品与中枢抑制药，如催眠镇静药（巴比妥类、地西泮等）、抗精神病药（如吩噻嗪类）、其他麻醉性镇痛药以及全麻药等有协同作用，合用时应慎重并适当调整剂量。

3.本品与80%氧化亚氮合用，可诱发心率减慢、心肌收缩减弱、心排血量减少，左室功能欠佳者尤其明显。

4.肌松药的用量可因本品的使用而相应减少，肌松药能解除本品的肌肉僵直，遇有呼吸暂停，持续的时间又长，应识别这是中枢性的（系本品使用所致），还是外周性的（由于肌松药作用于神经肌接头处N2受体）。

5.中枢抑制剂如巴比妥类、安定药、麻醉剂，有加强本品的作用，如联合应用，本品的剂量应减少1/4～1/3。

【药物过量】

大剂量快速静注可引起颈、胸、腹壁肌强直，胸顺应性降低影响通气功能。偶可出现心率减慢、血压下降、瞳孔极度缩小等，最后可致呼吸停止、循环抑制或心停搏。

中毒解救。出现肌肉强直者，可用肌松药或吗啡拮抗剂（如纳洛酮、烯丙吗啡等）对抗。呼吸抑制时立即采用吸氧、人工呼吸等急救措施，必要时亦可用吗啡特效拮抗药，静脉注射纳洛酮0.005～0.01mg/kg、成人0.4mg.心动过缓者可用阿托品治疗。本品与氟哌利多合用产生的低血压，可用输液、扩容等措施处理，无效时可采用升压药，当禁用肾上腺素。

【规格】（1）1ml:0.05mg （2）2ml:0.1mg（均以芬太尼计）。

【贮藏】遮光，密闭保存

8、枸橼酸芬太尼

C22H28N2O.C6H8O7 528.60 本品为N- [1- （2-苯乙基）-4-哌啶基]-N-苯基- 丙酰胺枸橼酸盐。按干燥品计算，含C22H28N2O.C6H8O7不得少于98.0％。

【性状】本品为白色结晶性粉末，味苦，水溶液呈酸性反应。

本品在热异丙醇中易溶，在甲醇中溶解，在水或氯仿中略溶。

熔点本品的熔点（附录ⅥC）为148 ～151 ℃。

【鉴别】（1）取本品约0.1g，加水5ml 溶解，加三硝基苯酚试液10ml，搅拌，即析出沉淀，滤过，滤渣用水少许分次洗涤，在105℃干燥后，依法测定（附录ⅥC），熔点为173 ～176 ℃。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集266 图）一致。

（3）本品水溶液显枸橼酸盐的鉴别反应（附录Ⅲ）。

【检查】干燥失重取本品，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5 ％（附录ⅧL）。炽灼残渣不得过0.2 ％（附录ⅧN）。

重金属取本品1.0g，加醋酸盐缓冲液（pH3.5）2ml，混匀，与水适量使溶解成25ml，依法检查（附录ⅧH第一法），含重金属不得过百万分之二十。

【含量测定】取本品约0.5g，精密称定，加冰醋酸15ml溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至显绿色，并将滴定结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于52.86mg 的C22H28N2O.C6H8O7。

【类别】镇痛药。

【贮藏】密封保存。

9、甲氧氟烷

药物名称：甲氧氟烷

英文名称：Methoxyflurane

说明：20ml；150ml。

性状：本品为无色液体，挥发性较低，有水果气味，沸点105℃，比重1.4262 。性稳定，不燃烧、不爆炸。

功用作用

对呼吸道的刺激作用较乙醚轻。其全麻效能最强，镇痛效果好，但因沸点较高（104.6℃），血／气分配系数为13，故麻醉诱导期及恢复期均较缓慢，常伴有兴奋期。本品的最小肺泡浓度为0.16％，故麻醉作用很强，可在静脉麻醉后或基础麻醉后，作全麻的维持。

吸气内甲氧氟烷的蒸气浓度不得大于2％。深麻醉时，骨骼肌才松弛良好，可与非去极化型肌松药合用。它对循环系统的抑制作用与氟烷相似，对呼吸的抑制作用较氟烷弱。

用法用量

可采取开放式、关闭式或半关闭式吸入麻醉。诱导麻醉用3%浓度，维持麻醉用0.5% 浓度。通入氧气促其挥发。

注意事项

（1）能产生急慢性肝损伤，禁用于肝硬化及其他肝病患者。

（2）对肾功能有显着影响，肾病患者禁用。

（3）可强烈抑制呼吸。

（4）在深度麻醉下，能出现心律失常，对心脏排血量也有影响，并可使血压下降。

（5）避光存于冷暗处，用后将垫及盖拧紧。

10、阿法双酮

【中文名称】：阿法双酮

【简写拼音】：AFST

【英文名称】：Alphadione

【所属类别】：全身麻醉药\静脉麻醉药

【别名】阿法双酮；爱舒新，安泰酮

【外文名】Alphadione ,Althesin

【适应症】为新型固醇类麻醉药，用于全麻的诱导、短小手术及外科处置，或作为其

他全麻的辅助药。不适用于有强烈疼痛手术的麻醉。

【用量用法】静注：首次剂量按每千克体重０。０５～０。１ｍｌ，于１分钟左右静注完毕，维持为首次剂量的１／２。

【注意事项】最主要的为过敏反应，发生率很高。严重肝功能不全病人及孕妇禁用。

【规格】针剂：每ｍｌ含阿法沙龙９ｍｇ和阿法多龙３ｍｇ

11、羟丁酸钠注射液

羟丁酸钠注射液

本品为羟丁酸钠的灭菌水溶液。含羟丁酸钠（C4H7NaO3）应为标示量的95.0％～105.0％。

【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【鉴别】取本品，照羟丁酸钠项下的鉴别（1）、（2）、（3）项试验，显相同的反应。

【检查】pH值应为7.5 ～9.0 （附录ⅣH）。

热原取本品，依法检查（附录ⅪD），剂量按家兔体重每1kg 缓缓注射2.0ml ，应符合规定。

其他应符合注射剂项下有关的各项规定（附录ⅠB）。

【含量测定】精密量取本品5ml ，置50ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml,置水浴中蒸干，并于105 ℃干燥后，照羟丁酸钠项下的方法，自“加冰醋酸10ml”起，依法测定。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于12.61mg的C4H7NaO3。

【类别】同羟丁酸钠。

【规格】10ml:2.5g

【贮藏】遮光，密闭保存。

本品主要成份为：羟丁酸钠。化学名称为：4-羟基丁酸钠盐。

分子式：C4H7NaO2

分子量：126.09

【药理毒理】

本品静脉注射后3～5分钟出现嗜睡，10～15分钟进入深睡，作用持续90～120分钟，有时可持续数小时不等。

（1）中枢神经系统：本品对中枢神经活动的抑制，主要是由于兴奋GABA受体所致。一般剂量作用于大脑皮质，大剂量也影响脑干及中脑，产生催眠作用，但不抑制网状激活系统，易出现肌肉抽搐、不随意运动及锥体外系症状。本品无镇痛作用。

（2）循环系统：对循环系统有兴奋作用，使血压稍高、脉搏慢而有力，对心排血量无影响，不引起颅内压增高。促使K+进入细胞内，心电图可显示T波低平、倒置，或出现Ｕ波。

（3）呼吸系统：一般剂量可使呼吸频率稍减慢，潮气量略增。但大剂量快速注射后能产生呼吸抑制，

（4）能使咽喉反射迟钝、抑制、下颌松弛，表面麻醉后能施行气管内插管。

【药代动力学】

本品组织分布很广，通过血-脑屏障需一定时间，且脑组织中浓度仅及血浆中浓度的50%,静脉注射后10～15分钟才显效，因而起效慢。此后，血中浓度逐渐升高达峰值，45分钟中枢性作用才最明显，静脉注射后30分钟一般在血浆中即可测到代谢物，60分钟后血中浓度开始下降，作用时间约2小时。约80%～90%在体内分解代谢，进行氨基转换，参

与三羧酸循环，最后氧化成水和二氧化碳，后者随呼气排出体外。约10%～20%在4～6小时内随尿排出。

【适应症】

静脉全麻药。常与全麻药或麻醉辅助药合用。用于复合全麻的诱导和维持。

【用法用量】

常用量：全麻诱导静脉注射一次按体重60～80mg/kg，注射速度每分钟约1g。小儿最高按体重100mg/kg。

成人诱导量2～5g,手术时间长者每隔1～2小时追加1～2g。

全麻维持静脉注射一次按体重12～80mg/kg。

基础麻醉成人用量为按体重50～60mg/kg，小儿为按体重60～80mg/kg。

极量：成人一次总量按体重300mg/kg。

【不良反应】

（1）麻醉诱导与苏醒过程中可引起锥体外系症状。

（2）用药后呼吸分泌物增加。

（3）本品能抑制呼吸（主要的不良反应），出现呼吸频率减慢。

（4）本药能促进钾离子进入细胞内，导致一过性血清钾降低。故低血钾患者应用本药有诱发心律失常的可能。

【禁忌】

严重低钾血症。

【注意事项】

（1）注射15分钟后可出现血清钾一过性下降，对于低血钾病人应纠正后方能使用，在术中应监测心电图，如有U波出现，应及时处理。

（2）快速、大剂量静脉注射可引起心率减慢，有传导阻滞病人及心率低于50/分钟患者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚不明确。

【儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】

（1）与阿托品并用可减少本品对副交感神经兴奋作用，防止心率减慢发生。

（2）与肌松药并用时，可增强肌松作用。

（3）与巴比妥类及安定类药物并用时可减少椎体外系症状。

12、羟丁酸钠

羟丁酸钠

本品为4-羟基丁酸钠盐。按干燥品计算，含C4H7NaO3不得少于99.0％。

【性状】本品为白色结晶性粉末；微臭，味咸；有引湿性。本品在水中极易溶解，在乙醇中溶解，在乙醚或氯仿中不溶。

【鉴别】（1）取本品约0.1g，加水1ml 溶解后，加三氯化铁试液3 ～5 滴，即显红色。

（2）取本品约0.1g，加水1ml 溶解后，加硝酸铈铵试液1ml ，显橙红色。

（3）本品的水溶液显钠盐的鉴别反应（附录Ⅲ）。

（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集437图）一致。

【检查】碱度取本品2.0g，加水10ml溶解后，依法测定（附录ⅥH），pH值应为7.5 ～9.0 。

溶液的澄清度与颜色取本品2.0g，加水10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与2 号浊度标准液（附录ⅨB）比较，不得更浓；如显色，与黄色2 号标准比色液（附录ⅨA第一法）比较，不得更深。

氯化物取本品0.50g ，依法检查（附录ⅧA），与标准氯化钠溶液7.0ml 制成的对照液比较，不得更浓（0.014％）。

硫酸盐取本品1.0g，依法检查（附录ⅧB），与标准硫酸钾溶液2.0ml 制成的对照液比较，不得更浓（0.020％）。

干燥失重取本品，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过1.5 ％（附录ⅧL）。

重金属取本品0.50g ，依法检查（附录ⅧH第三法），含重金属不得过百万分之二十。

【含量测定】取本品约0.1g，精密称定，加冰醋酸10ml溶解后，加醋酐2ml 与结晶紫指示液1 滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于12.61mg 的7NaO3。

【类别】静脉全麻药。

【贮藏】遮光，密封保存。

【制剂】羟丁酸钠注射液，规格10ml:2.5g。

【药理毒理】

本品静脉注射后3～5分钟出现嗜睡，10～15分钟进入深睡，作用持续90～120分钟，有时可持续数小时不等。

（1）中枢神经系统：本品对中枢神经活动的抑制，主要是由于兴奋GABA受体所致。一般剂量作用于大脑皮质，大剂量也影响脑干及中脑，产生催眠作用，但不抑制网状激活系统，易出现肌肉抽搐、不随意运动及锥体外系症状。本品无镇痛作用。

（2）循环系统：对循环系统有兴奋作用，使血压稍高、脉搏慢而有力，对心排血量无影响，不引起颅内压增高。促使K+进入细胞内，心电图可显示T波低平、倒置，或出现Ｕ波。

（3）呼吸系统：一般剂量可使呼吸频率稍减慢，潮气量略增。但大剂量快速注射后能产生呼吸抑制。

（4）能使咽喉反射迟钝、抑制、下颌松弛，表面麻醉后能施行气管内插管。

【药代动力学】

本品组织分布很广，通过血-脑屏障需一定时间，且脑组织中浓度仅及血浆中浓度的50%,静脉注射后10～15分钟才显效，因而起效慢。此后，血中浓度逐渐升高达峰值，45分钟中枢性作用才最明显，静脉注射后30分钟一般在血浆中即可测到代谢物，60分钟后血中浓度开始下降，作用时间约2小时。约80%～90%在体内分解代谢，进行氨基转换，参与三羧酸循环，最后氧化成水和二氧化碳，后者随呼气排出体外。约10%～20%在4～6小时内随尿排出。

【适应症】

静脉全麻药。常与全麻药或麻醉辅助药合用。用于复合全麻的诱导和维持。

【用法用量】

常用量：全麻诱导静脉注射一次按体重60～80mg/kg，注射速度每分钟约1g。小儿最高按体重100mg/kg。

成人诱导量2～5g,手术时间长者每隔1～2小时追加1～2g。

全麻维持静脉注射一次按体重12～80mg/kg。

基础麻醉成人用量为按体重50～60mg/kg，小儿为按体重60～80mg/kg。

极量：成人一次总量按体重300mg/kg。

【不良反应】

（1）麻醉诱导与苏醒过程中可引起锥体外系症状。

（2）用药后呼吸分泌物增加。

（3）本品能抑制呼吸（主要的不良反应），出现呼吸频率减慢。

（4）本药能促进钾离子进入细胞内，导致一过性血清钾降低。故低血钾患者应用本药有诱发心律失常的可能。

【禁忌】

严重低钾血症。

【注意事项】

（1）注射15分钟后可出现血清钾一过性下降，对于低血钾病人应纠正后方能使用，在术中应监测心电图，如有U波出现，应及时处理。

（2）快速、大剂量静脉注射可引起心率减慢，有传导阻滞病人及心率低于50/分钟患者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚不明确。

【儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】

（1）与阿托品并用可减少本品对副交感神经兴奋作用，防止心率减慢发生。

（2）与肌松药并用时，可增强肌松作用。

（3）与巴比妥类及安定类药物并用时可减少椎体外系症状。

13、罗哌卡因

1、罗哌卡因的药理学特点

罗哌卡因为布比卡因哌啶环的第三位氮原子被丙基所代替的产物，为不对称结构的单镜像体（single enantiomer），即S-镜像体。它是纯左旋式异构体，较右旋式异构体毒性低，作用时间长。其pKa为8.1，分配系数为2.9。罗哌卡因的脂溶性小使其绝对效能有所减弱，到达粗大运动神经的时间拖后，但对Aδ和C神经纤维的阻滞比布比卡因更为广泛，同时也形成该药独特的作用特点：即运动与感觉阻滞分离。

与硬膜外应用相比，罗哌卡因在局部浸润给药后的吸收较慢且变化较大。在对耐乐品的研究中，将12名接受胆囊切除术的病人分两组，分别在手术结束后应用罗哌卡因87.5mg 或175mg进行伤口浸润，结果发现最低麻醉浓度（Cm）值与所给剂量成正比。在87.5mg 组中，Cm值为0.48mg/l，tmax值介于30-183min之间，清除半衰期为5.6-27.7h；在175mg 组中，Cm值为0.78mg/l，tmax为30-183min，清除半衰期为3.6-34.4h。而另外的研究中显示局部浸润麻醉后其感觉恢复时间在2mg/ml浓度中为418分钟，而5mg/ml浓度中大于692分钟，最长镇痛时间超过12小时，且没有明显毒副作用，注射剂量可以高达225mg。

罗哌卡因的皮肤镇痛时间平均4.4h，较布比卡因长，可能与罗哌卡因能引起血管收缩有关，而局部浸润麻醉作用时间较同浓度布比卡因长2～3倍。在猪皮下注射0.25%～0.5%罗哌卡因1ml后皮肤血流减少，但同等剂量和浓度的布比卡因使皮肤血流量增加，这有利于减少手术创面出血。

2、罗哌卡因局部浸润麻醉对术后镇痛的影响

Sakellaris等将45 例全麻下行腹股沟疝修补术的学龄儿童，依据未行伤口浸润及于切皮前、缝皮前行伤口浸润（罗哌卡因3mg/kg）分为3 组，观察术后疼痛评分及血浆中皮质醇及催乳素的含量变化。发现于切皮前、缝皮前行罗哌卡因伤口浸润均可减轻术后伤口疼痛，且镇痛评分两者间无显着性差异；术后3组血浆氢化可的松浓度均升高，但只有对照组具有显着性差异，术前和术后血浆催乳素浓度在切皮前组和对照组有统计学差异。这提示局部使用罗哌卡因浸润麻醉能够降低患儿对手术和术后疼痛的应激反应。在成年人的研究中也得到相似的结果，病人能早期活动，这使得门诊疝修补术成为可能。

Johansson 等认为罗哌卡因浸润胆囊切除伤口，能明显减少伤口疼痛，延长术后首次要求止痛的时间。国内刘霞等在腹腔镜胆囊手术中采用罗哌卡因局部浸润复合全麻，实验组将0.75 %的罗哌卡因2ml 浸润每个切口的皮肤和皮下，4ml浸润筋膜、肌肉、腹膜外间隙和壁层腹膜，4ml浸润脐部筋膜以防胆囊牵拉反应；在牵拉、分离胆囊管之前，0.2 %的罗哌卡因4ml 浸润肝十二指肠韧带的脏层腹膜，10ml浸润胆囊床，术毕16ml喷洒上、右和左肝以及膈下间隙，在套管退出之前8ml 喷洒左肝下间隙。对照组中用相同容量的生理盐水。实验组在术后能对切口及内脏牵涉痛均收到较好的效果，且方法简单，易于实施。相似的研究和Meta分析的结果也认为能有效减少术后伤口的疼痛和肩部的疼痛，且没有局麻药毒性反应的相关报道。

同样在开颅手术研究中提示缝皮后使用20ml 0.375％的布比卡因和肾上腺素混合液或者0.75％的罗哌卡因进行头皮局部浸润麻醉，和生理盐水对照组相比，在术后2小时内静脉镇痛所需要的吗啡量均明显减少，而V AS评分在各个阶段均无统计学差异。Karamanlioglu等在甲状腺手术中皮肤缝合前使用0.75％的罗哌卡因局部浸润也能明显降低术后使用镇痛药的量，增加病人的满意度，缩短住院时间。而混合使用罗哌卡因和氯诺昔康比单独使用二者能起到更好的效果。Rawal等在隆乳手术中使用0.25％和0.5％的罗哌卡因切口处进行病人自控浸润麻醉镇痛也取得较好的效果，和口服镇痛药相比，切口处自控罗哌卡因局麻镇痛副作用小，患者镇痛满意度高，两种浓度的罗哌卡因无明显差异。

中小手术术后切口部位进行局麻药浸润镇痛，能降低术后静脉镇痛和口服镇痛药的用量且方便易行，但罗哌卡因的用量和不良反应的观察还需要更多的数据。

3、罗哌卡因局部浸润麻醉的毒性观察

目前并无证据表明术后并发症如切口血肿、切口感染，腹部脓肿，术后出血和胸痛与局麻药的应用直接相关。

Zink等人将罗哌卡因和布比卡因用于猪的持续股神经阻滞（6小时），分别观察7天和28天后注射部位肌肉组织的活检和评分。生理盐水对照组没有观察到肌肉有形态学上的损伤，而罗哌卡因和布比卡因组均发现有肌肉组织的钙化和坏死，这提示长效局麻药的持续神经阻滞作用可能会造成肌肉组织的不可逆的损害，但罗哌卡因组的损害要明显低于布比卡因组。但也有研究认为酰胺类局部麻醉药包括罗哌卡因能够降低由脂多糖介导发生的内皮细胞损伤，其机制和激活细胞线粒体的K－ATP离子通道有关，而丁卡因和普鲁卡因无此细胞保护作用。

综上所述，罗哌卡因局部浸润麻醉，不仅能够满足中小手术麻醉的需要，还能为全身麻醉术后提供镇痛，但其最佳浓度和剂量还需要更多的研究，同时在持续局部镇痛所观察到的有关伤口感染和肌肉损伤的影响还有待于进一步的证实。

14、依替卡因

依替卡因

性状：注射剂。

功能主治：主要用于硬膜外麻醉其局麻作用与丁比卡因相似，神经根阻滞麻醉、浸润麻醉。

用法及用量：注射：0.5％的药液用于浸润和周围神经根阻滞，１％的药液用于硬膜外麻醉。１次最大量不得超过300ｍｇ。

不良反应：

个别病例肌肉痉挛，低血压（血压下降），精神兴奋。主要见于剂量应用太大或使用不当所致，中毒反应似其他局麻药，有头昏、舌、口周围麻木、耳鸣飘忽感、兴奋、肌肉震颤、血压下降、心跳停止等，因全身抽搐后立即心血管虚脱，复苏困难。巴比妥类及苯二氮卓类药可降低毒性反应发生。

禁忌症：

12岁以下小儿慎用或匆用。

本品对运动神经阻滞作用较弱，不宜用于需肌肉松弛的手术。

低血浆蛋白、肝肾功能减退、酸中毒、缺氧患者以及孕妇易发生中毒反应，应慎用。

药物相互作用：

本品常与起效快的利多卡因合用，以达到起效快，时效长的目的。

规格：注射剂：每瓶300mg（30ml）。

生产厂家：

是否医保用药：非医保

是否非处方药：处方

15、丁卡因

【别名】地卡因，潘托卡因，四卡因，Amethocalne，Dlcalne，PONTOCAINE，PANTOCAINE，DECICAINE）

【性状】常用其盐酸盐，为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦，有麻舌感。在水中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚或苯中不溶。

【药理及应用】局麻作用比普鲁卡因强，比普鲁卡因大10 倍。毒性亦较大，比普鲁卡因大10-12 倍。能透过粘膜，主要用于粘膜麻醉。作用迅速，1～3分钟即生效。维持2-3 小时。眼科用0.5％～1％溶液，无角膜损伤等严重不良反应。鼻喉科用1％～2％溶液，总量不得超过20ml。应用时应于每3ml中加入0.1％盐酸肾上腺素溶液1滴。浸润麻醉用0.025％～0.03％溶液，神经传导阻滞用0.1％～0.3％溶液。腰麻时用10～15mg与脑脊液混合后注入。硬膜外麻醉用0.15％～0.3％溶液，与利多卡因合用时最高浓度为0.3％。因毒性较大，一般不做浸润麻醉。

极量：浸润麻醉、神经传导阻滞，1次0.1g。

【注意】大剂量可致心脏传导系统和中枢神经系统抑制。

【制剂】注射液：盐酸利多卡因50mg（5ml）。

粉剂：注射用盐酸丁卡因50mg

[药理机制] 阻断电压依赖性钠通道，使传到阻滞，产生麻醉作用。

局麻药具有亲脂作用，非解离型是投入神经的必要条件，而透入神经后必须转变为解离

型带电阳离子才能发挥作用。不同的局麻药解离型/非解离型比例各不相同。

16、布比卡因

药物名称：布比卡因

药物别名：丁吡卡因，麻卡因，MARCAIN

英文名称：Bupivacaine

药理药动

本品为长效酰胺类局麻药，与神经膜上受体结合，阻滞钠离子通道，使神经膜电位不能达到动作电位阈值，神经冲动就不能传导。0.25％和0.5％浓度有血管扩张作用。大剂量静注可引起心肌收缩力减弱，传导时间延长，室性心律、室颤。心脏毒性作用比利多卡因大，心血管抑制剂量与发生惊厥剂量比值，利多卡因是7，而布比卡因为3～4。

药动学

硬膜外阻滞起效时间16～18min，持续200～400min，血浆峰浓度为0.88μg／ml，中毒的血浆药物浓度阈值是4μg／ml，血浆蛋白结合率为84％～95％，消除半减期 2.7±1.3h，血浆清除率0.58±0.23L／min，药物代谢似利多卡因，经肝脏代谢，分解产物及原药由肾排出，但比利多卡因要慢。

适应症

适用于外周神经阻滞、硬脊膜外阻滞和蛛网膜下腔阻滞，其他给药的方法或途径均应慎重，静注区域阻滞勿用。

因本品起效较快，作用时间长，应用日益增加，多用于神经阻滞、硬膜外阻滞，由于本品对运动神经阻滞差，尤适用于上胸段硬膜外阻滞，避免了呼吸肌肉阻滞引起的呼吸困难。胎儿／母亲血的浓度比率为0.3左右，所以产科应用较安全，对新生儿无明显抑制。也可用于酯类局麻药过敏患者。

用法用量

成人常用量①臂丛神经阻滞，0.375％溶液，20ml。②骶管阻滞，0.25％溶液，15—30ml，或0.5％溶液，15—20ml。③硬脊膜外阻滞时，0.25—0.37S％溶液，10—20ml可用于镇痛，如乳癌根治术；0.5％溶液，10—20ml，可用于一般的下腹部手术，如阑尾切除或剖腹产；

0.75％溶液，10—20ml用于中上腹部手术，每隔3小时可酌情重复给药，用量一般为上述初量的一半。④局部浸润，总用量一般以175—200mg（0.25％）为限，24小时内分次给药，一日极量为400mg。⑤交感神经节阻滞的总用量50—125mg（0.25％）。⑥蛛网膜下腔阻滞，常用量5—15mg，加10％葡萄糖成高密度液或用脑脊液稀释成近似等密度液。

12岁以下小儿慎用或匆用。

[制剂与规格]盐酸布比卡因注射液（1）5ml：125mg（2）5ml：25mg（3）5ml：37.5mg （4）2ml：15mg

用0.25%,0.5%或0.75%溶液，一次极量0.2g,一日极量0.4g。

[用法及用量]1次安全用量为2mg/kg，加肾上腺素可增加到3mg/kg，1日总量不超过8mg/kg。老年体弱者酌减。

1、局部浸润麻醉：较少应用，0.125％。

2、神经阻滞：0.25％～0.5％，如臂丛阻滞，0.25％30ml。

3、硬膜外阻滞；0.25％～0.75％，上胸部使用低浓度，而腹部手术肌松要求高，浓度可用0.75％，但应注意毒性反应。产科禁用0.75％浓度。剂量因人因病而异。术后镇痛只需0.125％浓度。

4、蛛网膜下腔阻滞；0.5％～0.75％，剂量按需而定。

5、虽本品加肾上腺素并不延长麻醉作用时间，但对降低血药浓度防止毒性反应，所以在无禁忌情况下，药液中加1∶20万肾上腺素。

6、本品引起心血管意外的复苏较困难，所以总量及浓度应严格控制。

[剂型与规格]注射剂：15mg/2ml，12.5mg/5ml，25mg/5ml，37.5mg/5ml。

不良反应

个别病例肌肉痉挛，低血压（血压下降），精神兴奋。主要见于剂量应用太大或使用不当所致，中毒反应似其他局麻药，有头昏、舌、口周围麻木、耳鸣飘忽感、兴奋、肌肉震颤、血压下降、心跳停止等，因全身抽搐后立即心血管虚脱，复苏困难。巴比妥类及苯二氮卓类药可降低毒性反应发生。

禁忌症

12岁以下小儿慎用或匆用。

本品对运动神经阻滞作用较弱，不宜用于需肌肉松弛的手术。

低血浆蛋白、肝肾功能减退、酸中毒、缺氧患者以及孕妇易发生中毒反应，应慎用。

药物相互作用

本品常与起效快的利多卡因合用，以达到起效快，时效长的目的。

17、安他唑啉

通用名称：安他唑啉

英文名称：Antazoline

中文别名：安他心、盐酸安他唑啉

英文别名：Antazoline Hydrochloride、Antistine、Phenazoline

【药理】

具有抗组胺作用、抗胆碱作用及局麻作用，能抑制心肌收缩力及房室传导，延长心肌不应期。

【适应症】

可用于抗过敏和房性、室性早搏、阵发性心功过速等。对心房颤动无效。作用短暂。

【用法用量】

口服，静注或肌注，每次0.1-0.2g,一日3-4次。

片剂：100mg。

【禁用慎用】

心力衰竭者慎用。

【不良反应】

恶心，呕吐，嗜睡，白细胞减少。长期服用可致免疫性血小板减少性紫癜。

18注射用盐酸丁卡因

文章来源：百度百科2010/1/16 8:53:37 文字大小：【大】【中】【小】

通用名：注射用盐酸丁卡因

药品类别：局部麻醉药本品主要成分为盐酸丁卡因，其化学名为4-（丁氨基）-苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯盐酸盐。

适应症：用于硬膜外阻滞、蛛网膜下腔阻滞、神经传导阻滞、黏膜表面麻醉。

性状：本品为粉针剂，是盐酸丁卡因（不加赋形剂）的无菌冻干品，外观呈白色的疏松块状物或粉末。本品水溶液pH5～6。

药理毒理：

药代动力学：本品进入血液后，大部分和血浆蛋白结合，蓄积于组织中，骨骼肌内蓄积量最大，当血浆内的浓度下降时又释放出来。本品大部分由血浆胆碱酯酶水解转化，经肝代谢为对氨基苯甲酸与二甲氨基乙醇，然后再降解或结合随尿排出。

用法用量：本品为粉针，需加氯化钠注射液或灭菌注射用水溶解使用。药液浓度及用量按用途分别如下：

1、硬膜外阻滞：常用浓度为0.15～0.3%溶液，与盐酸利多卡因合用，最高浓度为0.3%，一次常用量为40～50mg，极量为80mg。

2、蛛网膜下腔阻滞：常用其混合液（1%盐酸丁卡因1ml与10%葡萄糖注射液1ml、3%盐酸麻黄素1ml混合使用），一次常用量为10mg，15mg为限量，20mg 为极量。

3、神经传导阻滞：常用浓度0.1%～0.2%，一次常用量为40～50mg，极量为100mg。

4、黏膜表面麻醉：常用浓度1%，眼科用1%等渗溶液，耳鼻喉科用1%～2% 溶液，一次限量为40mg。

不良反应：

1、毒性反应：本品药效强度为普鲁卡因的10倍，毒性也比普鲁卡因高10倍，毒性反应发生率也比普鲁卡因高，常由于剂量大、吸收快或操作不当引起，如误注入血管使血药浓度过高等。用药过量的中毒症状表现为：头昏、目眩、继之寒战、震颤、恐慌、最后可致惊厥和昏迷，并出现呼吸衰竭和血压下降，需及时抢救。

2、变态反应：对过敏患者可引起猝死，即使表面麻醉时也需注意。

3、可产生皮疹或荨麻疹，颜面、口或（和）舌咽区水肿等。

禁忌症：

1、对本品过敏者禁用。

2、严重过敏体质者禁用。

3、心、肾功能不全、重症肌无力等患者禁用。

注意事项：

1、本品为酯类局麻药，与普鲁卡因可能有交叉过敏反应，故对普鲁卡因或具有对氨基苯甲酸结构的药物过敏者慎用。

2、与其它局麻药合用时，本品应减量。

3、大剂量可致心脏传导系统和中枢神经系统出现抑制。

4、本品可与肾上腺素合用，一般浓度为1:200000，即20ml药液中加0.1%肾上腺素0.1ml。其作用使血管收缩、血流量减少、药物吸收减慢、作用持续时间延长等。但这种合用不适用于心脏病、高血压、甲亢、外周血管病等患者。

5、药液不得注入血管内，注射时需反复抽吸，不可有回血。

6、注射部位不能遇碘，以防引起本品沉淀。

7、对年老体弱、营养不良、饥饿状态易出现毒性反应，应减量。

8、肝功能不全、血浆胆碱脂酶活动减弱时应减量。

9、皮肤或黏膜表面损伤、感染严重的部位需慎用。

10、椎管内麻醉时尤其须调节阻滞平面，并随时观察血压和脉搏的变化。

11、神经传导阻滞、硬膜外阻滞以及蛛网膜下腔阻滞，由于使用不当致死已屡见。为了防止中毒、死亡，在用药期间即使表面黏膜麻醉也应监测：呼吸与循环系统的功能状态，包括心血管情况、中枢神经活动、兴奋或抑制、胎儿心率。同时对呼吸和循环等方面的意外，

应做到有预见，觉察及时，防治和抢救得法，时间上没有延误。

12、本品的毒性与给药途径、给药速度、药液浓度、注射部位、是否加入肾上腺素等有关，必须严格操作和管理，控制单位时间内的用量，按本说明书的介绍给药。

13、给予最大用量后应休息3小时以上方准行动。

14、注射器械不可用碱性物质如肥皂、煤酚皂溶液等洗涤消毒。

15、禁用于浸润局麻、静脉注射和静脉滴注。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。

儿童用药：儿童应减量。

药物相互作用：

1、不得与碱性药液合用。

2、如合用某些酸性药液，由于pH不同，也可影响本品的离解值，以致局麻减效或起效时间延迟。

3、不宜同时服用磺胺类药物。

【规格】50mg

贮藏：遮光、密闭保存。

18、盐酸丁卡因

【性状】本品为白色结晶性粉末；无臭，味微苦，有麻舌感。

本品在水中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚或苯中不溶。

熔点本品的熔点为147～150℃。

【类别】局麻药。

【适应证】拨取松动牙，粘膜小肿物或小息肉切除时的麻醉。

【剂量】常用量，表面局麻，1%溶液喷雾或涂抹，浸润局麻，0.025～0.03%溶液，神经传导阻滞，0.1～0.3%溶液，硬膜外阻滞0.15～0.3%溶液，与盐酸利多卡因合用时最高浓度为0.3%。

蛛网膜下腔阻滞用10～15mg与脑脊液混合后注入。极量，浸润局麻、神经传导阻滞，一次0.1g。

【注意】大剂量可致心脏传导系统和中枢神经系统出现抑制。

19、盐酸利多卡因

【药品名称】盐酸利多卡因注射液

【英文名称】Lidocaine Hydrochloride Injection

【药品别名】

本品主要成份为盐酸利多卡因。化学名称:N-(二氯二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物。

【性状】本品为无色的澄明液体。

【药理毒理】

本品为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和嗜睡、痛阈提高;随着剂量加大，

作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用;当血药浓度超过5μg·ml-1可发生惊厥.本品在低剂量时，可促进心肌细胞内k+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心律失常作用;在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响;血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。

【药代动力学】

本品注射后，组织分布快而广，能透过血-脑屏障和胎盘.本品麻醉强度大、起效快、弥散力强，药物从局部消除约需2小时，加肾上腺素可延长其作用时间.大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶水解，经尿排出，约用量的10%以原形排出，少量出现在胆汁中。

【适应征】本品为局麻药及抗心律失常药.主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作粘膜麻醉用）及神经传导阻滞。本品可用于急性心肌梗塞后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常.本品对室上性心律失常通常无效。

【用法用量】

1.麻醉用

(1)成人常用量:

①表面麻醉:2%-4%溶液一次不超过100mg.注射给药时一次量不超过 4.5mg/kg(不用肾上腺素)或每7mg/kg(用1:200000浓度的肾上腺素).

②骶管阻滞用于分娩镇痛:用1.0%溶液，以200mg为限。

③硬脊膜外阻滞:胸腰段用1.5%-2.0%溶液，250-300mg。

④浸润麻醉或静注区域阻滞:用0.25%-0.5%溶液，５0-300mg。

⑤外周神经阻滞:臂丛(单侧)用1.5%溶液，250-300mg;牙科用2%溶液，20-100mg;肋间神经(每支)用1%溶液，30mg，300mg为限;宫颈旁浸润用0.5%-1.0%溶液，左右侧各100mg;椎旁脊神经阻滞(每支)用 1.0%溶液，30-50mg，300mg为限;阴部神经用0.5%-1.0%溶液，左右侧各100mg。

⑥交感神经节阻滞: 颈星状神经用1.0%溶液，50mg; 腰麻用1.0%溶液，50-100mg。

⑦一次限量，不加肾上腺为200mg(4mg/kg)，加肾上腺素为300-350mg(6mg/kg);静注区域阻滞，极量4mg/kg;治疗用静注，第一次初量1-2mg/kg，极量4mg/kg，成人静滴每分钟以1mg为限;反复多次给药，间隔时间不得短于45-60分钟。

(2)小儿常用量随个体而异，一次给药总量不得超过4.0-4.5mg/kg，常用0.25%-0.5%溶液，特殊情况才用1.0%溶液。

2.抗心律失常:

(1)常用量

①静脉注射1-1.5mg/kg体重(一般用50-100mg)作首次负荷量静注2-3分钟，必要时每5分钟后重复静脉注射1-2次，但1小时之内的总量不得超过300mg

. ②静脉滴注一般以5%葡萄糖注射液配成1-4mg/ml药液滴注或用输液泵给药.在用负荷量后可继续以每分钟1-4mg速度静滴维持，或以每分钟0.015-0.03mg/kg体重速度静脉滴注.老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量，以每分钟0.5-1mg静滴.即可用本品0.1%溶液静脉滴注，每小时不超过100mg。

(2)极量

静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg体重(或300mg).最大维持量为每分钟4mg。

【不良反应】

(1)本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。

(2)可引起低血压及心动过缓.血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。

【禁忌】

(1) 对局部麻醉药过敏者禁用；

(2)阿－斯氏综合征（急性心源性脑缺血综合征）、预激综合征、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）患者静脉禁用。

【注意事项】

(1)防止误入血管，注意局麻药中毒症状的诊治。

(2)用药期间应注意检查血压、监测心电图，并备有抢救设备;心电图P-R间期延长或QRS 波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，孕妇用药后可导致胎儿心动过缓或过速，亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症。

【儿童用药】

新生儿用药可引起中毒，早产儿较正常儿半衰期长(3.16小时:1.8小时)

【老年患者用药】

老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量，＞70 岁患者剂量应减半.

【药物相互作用】

(1)与西咪替丁以及与β受体阻断剂如，普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。

(2)与下列药品有配伍禁忌:两性霉素B，氨苄西林，美索比妥，磺胺嘧啶。

【药物过量】

超量可引起惊厥和心脏骤停。

【规格】5ml:0.1g

20、盐酸普鲁卡因

【药理作用】作用于外周神经产生传导阻滞作用，依靠浓度梯度以弥散方式穿透神经细胞膜，在内侧阻断钠离子通道，使神经细胞兴奋阈值升高，丧失兴奋性和传导性，信息传递被阻断，具有良好的局部麻醉作用。

【适应证】用于局麻。

【用法用量】用于浸润麻醉，溶液浓度多为0．25％～0．5％，每次用量0．05～0．25g，每小时不可超过1．5g。用作腰麻，1次量不宜超过0．15g，用5％溶液。用于四肢的局部