儿科常用药物基本药理知识

儿科常用药物基本药理知识

一β-内酰胺类抗生素

β-内酰胺类抗生素的作用机制主要是作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白，抑制细菌细胞壁合成，菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解，同时借助细菌的自溶酶，溶解菌体而产生抗菌作用。

（一）青霉素类：阿莫西林、氨苄西林、美洛西林钠

不良反应：1：变态反应，最为严重的是过敏性休克2：赫氏反应，应用青霉素G治疗梅毒等感染时，可有症状加剧现象，表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等症状。此反应可能是大量病原体被杀死后释放的物质所引起的。3：其他不良反应

注意事项：1：使用前根据说明书进行皮试，严格询问有无过敏史2：现用现配3：备有急救药物和抢救设备4：初次使用、用药间隔3天以上或换批号者必须做皮试5：每次用药后观察30分钟，无反应者方可离去

（二）头孢菌素类抗生素

第二代：头孢呋辛第三代：头孢噻肟、头孢曲松钠、头孢哌酮

不良反应：不良反应较少，常见的是过敏反应，多为皮疹、荨麻疹等，过敏性休克罕见。

注意事项：使用前根据药物说明书进行皮试，严格询问有无过敏史、饮酒史，过敏者禁用。二大环内酯类抗生素

作用机制主要是抑制细菌蛋白的合成。

（一）14元大环内酯类：红霉素，临床常用于治疗耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染和对青霉素过敏者，也能用于厌氧菌引起的口腔感染和肺炎支原体等非典型病原体所致的呼吸系统、泌尿系统感染。

不良反应主要为胃肠道反应。严重者不得不停药。

（二）15元大环内酯类：阿奇霉素，抗菌谱较红霉素广。

三抗病毒药

利巴韦林、热毒宁、喜炎平、炎琥宁，热毒宁和喜炎平应注意使用前后应冲管，炎琥宁与果糖配伍禁忌。不良反应较少见，偶有过敏反应。

四糖皮质激素

氢化泼尼松、甲泼尼龙、地塞米松

作用：1：抗炎作用2：免疫抑制与抗过敏作用3：抗休克作用4：对代谢的影响5：其他作用，允许作用、退热作用等。

不良反应：

1：诱发或加重感染

糖皮质激素可抑制机体的免疫功能，且无抗菌作用，故长期应用常可诱发感染或加重感染，可使体内潜伏的感染灶扩散或静止感染灶复燃，格外是原有反抗力下降者，如肾病综合征、肺结核、再生障碍性贫血病人等。由于用糖皮质激素时病人往往自我感觉良好，掩饰感染进展的症状，故在决定采纳长程治疗之

前应先检察身体，排除潜伏的感染，应用过程中也宜进步警惕，必要时需与有效抗菌药适用，格外注意对潜伏结核病灶的防治。

2：物质代谢和水盐代谢紊乱

长期大量应用糖皮质激素可引起物质代谢和水盐代谢紊乱，出现类肾上腺皮质功能亢进综合征，如浮肿、低血钾、高血压、糖尿、皮肤变薄、满月脸、水牛背、向心性肥胖、多毛、痤疮、肌无力和肌萎缩等症状，一般不需格外治疗，停药后可自行消退。但肌无力恢复慢且不完全。低盐、低糖、高蛋白饮食及加用氯化钾等措施可减轻这些症状。此外，糖皮质激素由于抑制蛋白质的合成，可延缓创伤病人的伤口愈合。在儿童可因抑制生长激素的分泌而造成负氮平衡，使生长发育受到影响。

3：心血管系统并发症

长期应用糖皮质激素，由于可导致钠、水潴留和血脂升高，可诱发高血压和动脉粥样硬化。

4：消化系统并发症

Gucocorticoid能刺激胃酸、胃蛋白酶的分泌并抑制胃粘液分泌，降低胃粘膜的反抗力，故可诱发或加剧消化性溃疡，糖皮质激素也能掩饰溃疡的初期症状，以致出现突发出血和穿孔等严重并发症，应加以注意。长期使用时可使胃或十二指肠溃疡加重。在适用其他有胃刺激作用的药物时更易发生此副作用。对少数患者可诱发胰腺炎或脂肪肝。

5：白内障和青光眼

糖皮质激素能诱发白内障，全身或局部给药均可发生。白内障的产生可能与糖皮质激素抑制晶状体上皮Na+-K+泵功能，导致晶体纤维积水和蛋白质凝集有关。糖皮质激素还能使眼内压升高，诱发青光眼或使青光眼恶化，全身或局部给药均可发生，眼内压升高的原因可能是由于糖皮质激素使眼前房角小梁网结构的胶原束肿胀，阻碍房水流通所致。

6：骨质疏松及椎骨压迫性骨折

骨质疏松及椎骨压迫性骨折是各种年龄患者应用糖皮质激素治疗中严重的合并症。肋骨与及脊椎骨具有高度的梁柱结构，通常受影响最严重。这可能与糖皮质激素抑制成骨细胞活性，增加钙磷排泄，抑制肠内钙的吸取以及增加骨细胞对甲状旁腺素的敏感性等因素有关。如发生骨质疏松症则必需停药。为防治骨质疏松宜补充维生素D（vitamin D），钙盐和蛋白同化激素等。

7：神经精神异常

糖皮质激素可引起多种形式的行为异常。如欣快现象常可掩饰某些疾病的症状而贻误诊断。又如神经过敏、激动、失眠、情感改变或甚至出现明显的精神病症状。某些病人还有自杀倾向。此外，糖皮质激素也可能诱发癫痫发作。

五抑制胃酸分泌药：西咪替丁

本品是一类新型药物的代表，即组织胺H2-受体拮抗剂，本品通过竞争性抑制机制最先用于阻断组织胺对壁细胞H2-受体的作用。

本品适用于治疗已明确诊断的十二指肠溃疡，胃溃疡；十二指肠溃疡短期治疗后复发的患者；持久性胃食道返流性疾病，对抗返流措施和单一药物治疗如抗酸剂无效的患者；预防危急病人发生应激性溃疡及出血；胃泌素瘤（卓林格-艾利森氏综合症）。

注意事项：1．不宜用于急性胰腺炎。 2．用药期间应注意检查肾功能和血常规。 3．应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用，以防加重中枢神经毒性反应。 4．用本品时应禁用咖啡因及含咖啡因的饮料。 5．老年人、儿童应慎用。 6．突然停药，可能导致慢性消化性溃疡穿孔，估计为停用后回跳的高酸度所致。故完成治疗后尚需继续服药(每晚400mg)3个月。 7．对诊断的干扰：胃液隐血试验可出现假阳性：血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、氨基转移酶等浓度均可能升高：甲状旁腺激素浓度则可能降低。 8．下列情况应慎用： (1)严重心脏及呼吸系统疾患；肝、肾功能不全患者慎用 (2)慢性炎症，如系统性红斑狼疮(SLE)，西咪替丁的骨髓毒性可能增高。 (3)器质性脑病。 (4)肾功能损害（中度或重度)。

六营养心肌药：果糖二磷酸钠、磷酸肌酸钠

果糖：用于心肌缺血、心绞痛、脑梗塞的辅助治疗。不良反应主要表现为血管刺激症状，消化系统的轻微症状，如腹胀、恶心、上腹烧灼感、稀便等，患者一般可以耐受，不需停药。注意滴注速度宜快，大约为每分钟10毫升。

七祛痰药：氨溴索注射液

适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性肺部疾病。例如慢性支气管炎急性加重、喘息型支气管炎及支气管哮喘的祛痰治疗。手术后肺部并发症的预防性治疗。早产儿及新生儿的婴儿呼吸窘迫综合症（IRDS）的治疗。

本品通常能很好耐受。轻微的上消化道不良反应曾有报道（主要为胃部灼热、消化不良和偶尔出现的恶心、呕吐等）。过敏反应极少出现，主要为皮疹。极少病例报道出现严重德急性过敏性反应，但其与盐酸氨溴索的相关性尚不能肯定，这类病人通常对其他物质亦产生过敏。

八平喘药：氨茶碱

适用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺病等缓解喘息症状；也可用于心功能不全和心源性哮喘。

不良反应：

茶碱的毒性常出现在血清浓度为15～20μg/ml，特别是在治疗开始，早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等，当血清浓度超过20μg/m l，可出现心动过速、心律失常，血清中茶碱超过40μg/ml，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至引起呼吸、心跳停止致死。

注意事项：

1．应定期监测血清茶碱浓度，以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。

2．肾功能或肝功能不全的患者，年龄超过55岁，特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心功能不全患者，持续发热患者。使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者，血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。

3．茶碱制剂可致心律失常和(或)使原有的心律失常加重；患者心率和(或)节律的任何改变均应进行监测。

药物相互作用：

1．地尔硫?、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢，与本品合用，增加本品血药浓度和毒性。

2．西咪替丁可降低本品肝清除率，合用时可增加茶碱的血清浓度和(或)毒性。

3．某些抗菌药物，如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素；氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星；克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率，增高其血药浓度。其中尤以红霉素、依诺沙星为著，当茶碱与上述药物伍用时，应适当减量或监测茶碱血药浓度。

4．苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶，加快茶碱的肝清除率，使茶碱血清浓度降低；茶碱也干扰苯妥英的吸收，两者血浆浓度均下降，合用时应调整剂量，并监测血药浓度。

5．与锂盐合用，可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。

6．与美西律合用，可减低茶碱清除率，增加血浆中茶碱浓度，需调整剂量。

7．与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用，可增加其作用和毒性。

九解痉药：硫酸镁

可作为抗惊厥药。常用于妊娠高血压。降低血压，治疗先兆子痫和子痫，也用于治疗早产。

不良反应：

1．静脉注射硫酸镁常引起潮红、出汗、口干等症状，快速静脉注射时可引起恶心、呕吐、心慌、头晕，个别出现眼球震颤，减慢注射速度症状可消失。

2．肾功能不全，用药剂量大，可发生血镁积聚，血镁浓度达5mmol/L时，可出现肌肉

兴奋性受抑制，感觉反应迟钝，膝腱反射消失，呼吸开始受抑制，血镁浓度达6mmol/L时可发生呼吸停止和心律失常，心脏传导阻滞，浓度进一步升高，可使心跳停止。

3．连续使用硫酸镁可引起便秘，部分病人可出现麻痹性肠梗阻，停药后好转。

4．极少数血钙降低，再现低钙血症。

5．镁离子可自由透过胎盘，造成新生儿高血镁症，表现为肌张力低，吸吮力差，不活跃，哭声不响亮等，少数有呼吸抑制现象。

6．少数孕妇出现肺水肿。

注意事项：

1．应用硫酸镁注射液前须查肾功能，如肾功能不全应慎用，用药量应减少，

2．有心肌损害、心脏传导阻滞时应慎用或不用。

3．每次用药前和用药过程中，定时做膝腱反射检查，测定呼吸次数，观察排尿量，抽血查血镁浓度职出现膝腱反射明显减弱或消失，或呼吸次数每分钟少于14～16次，每小时尿量少于25～30ml或24小时少于600ml，应及时停药。

4．用药过程中突然出现胸闷、胸痛、呼吸急促，应及时听诊，必要时胸部X线摄片，以便及早发现肺水肿。

5．如出现急性镁中毒现象，可用钙剂静注解救，常用的为10%葡萄糖酸钙注射液10ml 缓慢注射。

6．保胎治疗时，不宜与肾上腺素β受体激动药，如利托君(ritodrine)同时使用，否则容易引起心血管的不良反应。

十利尿药

（一）袢利尿药：呋塞米

主要药理作用是能使肾小管对钠的重吸收由原来的99.4%下降为70%-80%。

临床应用：急性肺水肿和脑水肿、其他严重的水肿、急慢性肾功能衰竭、高钙血症、加速某些毒物的排泄。

不良反应：水与电解质的紊乱、耳毒性、高尿酸血症、高血糖等。

（二）渗透性利尿药：甘露醇

适用症：

1.组织脱水药。用于治疗各种原因引起的脑水肿，降低颅内压，防止脑疝。

2.降低眼内压。可有效降低眼内压，应用于其他降眼内压药无效时或眼内手术前准备。

3.渗透性利尿药。用于鉴别肾前性因素或急性肾功能衰竭引起的少尿。亦可应用于预防各种原因引起的急性肾小管坏死。

4.作为辅助性利尿措施治疗肾病综合征、肝硬化腹水，尤其是当伴有低蛋白血症时。

5.对某些药物逾量或毒物中毒（如巴比妥类药物、锂、水杨酸盐和溴化物等），本药可促进上述物质的排泄，并防止肾毒性。

6.作为冲洗剂，应用于经尿道内作前列腺切除术。

7.术前肠道准备。

不良反应：

1.水和电解质紊乱最为常见。

（1）快速大量静注甘露醇可引起体内甘露醇积聚，血容量迅速大量增多（尤其是急、慢性肾功能衰竭时），导致心力衰竭（尤其有心功能损害时），稀释性低钠血症，偶可致高钾血

症；

（2）不适当的过度利尿导致血容量减少，加重少尿；

（3）大量细胞内液转移至细胞外可致组织脱水，并可引起中枢神经系统症状。

2.寒战、发热。

3.排尿困难。

4.血栓性静脉炎。

5.甘露醇外渗可致组织水肿、皮肤坏死。

6.过敏引起皮疹、荨麻疹、呼吸困难、过敏性休克。

7.头晕、视力模糊。

8.高渗引起口渴。

9.渗透性肾病(或称甘露醇肾病)，主要见于大剂量快速静脉滴注时。其机理尚未完全阐明，可能与甘露醇引起肾小管液渗透压上升过高，导致肾小管上皮细胞损伤。病理表现为肾小管上皮细胞肿胀，空泡形成。临床上出现尿量减少，甚至急性肾功能衰竭。渗透性肾病常见于老年肾血流量减少及低钠、脱水患者。

注意事项;

1.除作肠道准备用，均应静脉内给药。

2.甘露醇遇冷易结晶，故应用前应仔细检查，如有结晶，可置热水中或用力振荡待结晶完全溶解后再使用。当甘露醇浓度高于15%时，应使用有过滤器的输液器。

3.根据病情选择合适的浓度，避免不必要地使用高浓度和大剂量。

4.使用低浓度和含氯化钠溶液的甘露醇能降低过度脱水和电解质紊乱的发生机会。

5.用于治疗水杨酸盐或巴比妥类药物中毒时，应合用碳酸氢钠以碱化尿液。

6.下列情况慎用：

（1）明显心肺功能损害者，因本药所致的突然血容量增多可引起充血性心力衰竭；（2）高钾血症或低钠血症；

（3）低血容量，应用后可因利尿而加重病情，或使原来低血容量情况被暂时性扩容所掩盖；

（4）严重肾功能衰竭而排泄减少使本药在体内积聚，引起血容量明显增加，加重心脏负荷，诱发或加重心力衰竭；

（5）对甘露醇不能耐受者。

7.给大剂量甘露醇不出现利尿反应，可使血浆渗透浓度显著升高，故应警惕血高渗发生。

8.随访检查：

（1）血压；

（2）肾功能；

（3）血电解质浓度，尤其是Na+和K+；

（4）尿量。

十一抗过敏药：葡萄糖酸钙

适用症：

1.治疗钙缺乏，急性血钙过低、碱中毒及甲状旁腺功能低下所致的手足搐搦症；

2.过敏性疾患；

3.镁中毒时的解救；

4.氟中毒的解救；

5.心脏复苏时应用（如高血钾或低血钙，或钙通道阻滞引起的心功能异常的解救）。

不良反应：

静脉注射可有全身发热，静注过快可产生心律失常甚至心跳停止、呕吐、恶心。可致高钙血症，早期可表现便秘，倦睡、持续头痛、食欲不振、口中有金属味、异常口干等，晚期征象表现为精神错乱、高血压、眼和皮肤对光敏感，恶心、呕吐，心律失常等。

注意事项;

1.静脉注射时如漏出血管外，可致注射部位皮肤发红、皮疹和疼痛，并可随后出现脱皮和组织坏死。若出现药液漏出血管外，应立即停止注射，并用氯化钠注射液作局部冲洗注射；局部给予氢化可的松、1%利多卡因和透明质酸，并抬高局部肢体及热敷。

2.对诊断的干扰：可使血清淀粉酶增高，血清七羟基皮质醇浓度短暂升高。长期或大量应用本品，血淸磷酸盐浓度降低。

3.不宜用于肾功能不全患者与呼吸性酸中毒患者。

4.应用强心苷期间禁止静注本品。

5.应用本品如遇有析出物请勿使用。

十二其他药物

（一）能量合剂：维生素c、维生素B6、ATP、小儿复方氨基酸（渗透压极高，注意防止外渗）

（二）高浓度电解质：10%氯化钠、10%氯化钾

（三）营养脑细胞：神经节苷脂、脑蛋白水解物

（四）止血药：氨甲苯酸、维生素K1

（五）碱性液：碳酸氢钠