药剂学考试重点讲课教案

药剂学考试重点

填空：

1.溶出度或释放度：普通片剂，规定在45min内溶出标示量的70%以上；缓控释制剂，规定至少取三个时间点，即在0.5~2h内累计释放约30%（考察突释），释放50%的时间点（考察释药特性），最后取样点的累计释放率为标示量的75%以上（考察释放是否完全）。

2.中国药典规定的片剂崩解时限：普通片15min,薄膜衣30min,肠溶衣、糖衣1h 重量差异：糖衣片包衣前检查，薄膜衣包衣后。

3.制备高分子溶液要经过的两个过程有限溶胀和无限溶胀。

4.制剂技术、药用辅料、制剂设备是制备优良制剂不可缺少的三大支柱。

5.物料混合时，若各组分比例相差较大，宜采用等量递增法进行混合。

6.缓控释制剂的释药原理有溶出、扩散、溶蚀、渗透压和离子交换。

7.药物制剂的稳定性考察可以分为加速试验和长期实验。

8.脂质体的组成成分是卵磷脂和胆固醇。

9.活性炭在酸性溶液中吸附作用强，使用之前应活化。

10.含有毒剧药品的酊剂，每100ml相当于原药物10g，其他酊剂，每100g相当于原药物20g。

11.胃肠道吸收快慢顺序：溶液剂＞乳剂＞混悬剂＞散剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂＞丸剂

12. 控制药物释放的机制：溶出、扩散、溶蚀、渗透压、离子交换。

13.滴丸常用基质，水溶性基质有聚乙二醇PEG，非水溶性基质如硬脂酸，很少用；滴丸的冷凝液，水性有水和不同浓度乙醇，油性有液状石蜡。影响滴丸的因素：处方、药液温度、滴嘴的内外径、冷凝液温度和黏度、滴距、滴速。

14.正吸附：表面活性剂在溶液表面层聚集的现象。

15. Krafft点：随温度升高，离子型表面活性剂的溶解度会增大，当升高至一定温度是，其溶解度急剧升高，该温度称为Krafft点，相应的溶解度即为该离子表面活性剂的CMC。

名词解释：

1.药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术学科。

2.药物剂型：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。

3.药物制剂：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种。

4.药品：用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法用量的物质。

5.药典：由国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，由政府颁布、执行，具有法律约束力。

6.液体制剂：药物分散在适宜的分散介质中制成的供内服或外用的液体形态制剂。

7.缓释制剂：在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，给药频率比普通制剂减少，能显著增加患者顺应性的制剂。

8.控释制剂：在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物，给药频率比普通制剂减少，血药浓度比缓释制剂更平稳，能显著增加患者顺应性的制剂。

9.注射剂：原料药与适宜的辅料制成的供注入体内的无菌制剂。

10.乳剂：互不相容的两种液体混合，其中一种液体以液滴状分散于另一种液体中形成的非均相液体制剂。

11.流浸膏剂：用适量的溶媒浸出药材有效成分后，蒸去部分溶媒，调整浓度至规定的标准而制成的液体药剂。

12.灭菌制剂：采用某种物理化学方法杀灭或除去制剂中所有活的微生物的一类药物制剂。

13.无菌制剂：在无菌环境下采用无菌操作方法或无菌技术制备的不含任何活的微生物的一类药物制剂。

14.散剂：原料药与适宜辅料经粉碎、均价混合制成的干燥粉末状制剂。

15.气雾剂：含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装与具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借用抛射剂的压力将内容物呈雾状物质喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤的制剂。

16.分散片：在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。

17.表面活性剂：能使显著降低两相间的表面（界面）张力的物质。

18.热原：注射后能引起人体致热反应的物质。

19.临界胶团浓度：表面活性剂分子的亲油基团相互吸引、缔合在一起，形成亲油基团向内、亲水集团向外、在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围的胶束或胶团，表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度即CMC。

20.稀配法：将全部药物加入溶剂中，一次配成所需浓度，再行过滤。

21.冷冻干燥法：将干燥液体物料冷冻成固体，在低温减压条件下利用冰的升华性，使物料低温脱水而干燥达到干燥目的的一种方法。

22.湿热灭菌法：用饱和蒸汽、沸水或流通蒸汽进行灭菌的方法。

23.滴丸剂：原料药与适宜基质加热熔融混匀，滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中制成的球形或者类球形制剂。

24. 起昙与昙点：一些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度，开始随温度升高而升高，但温度到某一值时，导致聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，分子水化作用降低，溶解度急剧下降，表面活性剂析出，溶液浑浊。这种含聚氧

乙烯基的非离子型表面活性剂因加热而浑浊的现象称为起昙，此温度为昙点或浊点。

简答题

1.药物制剂的重要性：便于确定剂量、便于使用与保存、有利于药物的药效稳定和毒副作用的控制。

药剂对药效的影响：①剂型可改变药物的作用性质②剂型可改变药物的起效速度和药效持续时间③降低药物的毒副作用④有些剂型可产生靶向作用。

★ 2.热原的含义、组成、性质、主要污染途径及去除方法

含义：注射后能引起人体致热反应的物质。

组成：是微生物的代谢产物，是一种内毒素，由磷脂、脂多糖和蛋白质组成，脂多糖是内毒素的主要活性成分。性质：耐热性、水溶性、不挥发性、过滤性、吸附性。污染途径：原辅料带入、溶剂带入、容器用具管道及设备~、制备过程~、使用过程~去除方法：①药液或溶剂中热原除去方法：吸附、蒸馏、离子交换法、超滤法、其他方法②容器或用具：高温法，酸碱法。

3. 表面活性剂的分类：①阴离子表面活性剂：高级脂肪酸盐（肥皂类，只用于外用制剂）、硫酸化物（十二烷基硫酸钠SDS，外用软膏乳化剂、片剂等的润湿剂或增溶剂）、磺酸化物；②阳离子表面活性剂（苯扎溴黯：新洁尔灭，防腐、消毒、杀菌）；③两性离子表面活性剂：磷脂类、氨基酸型和甜菜碱型，在碱性溶液中呈阴离子性质，起泡去污；酸性溶液阳离子性质，杀菌；④非离子型表面活性剂：脂肪酸山梨坦（司盘，W/O型乳化剂）、聚山梨酯（吐温，O/W型乳化剂）

★ 4.注射剂的制备流程：水的处理：原水→饮用水→纯化水（粗洗）→注射用水（精洗、配制）容器：安瓿→洗涤→干燥灭菌原辅料：主药、辅料→配制→过滤（洁净区）→灌封（洁净区）→灭菌与检漏→质量检查→印字与包装→注射剂成品

5.注射剂特点：①药效迅速，作用可靠②适用于不宜口服给药的药物③适用于不能口服给药的病人④可使某些药物发生定位定向的局部反应。

5.注射剂质量要求：可见异物检查、热原~、无菌~、其他检查（含量测定、装量、装量差异、pH、渗透压、摩尔浓度等）

5.药液制备方法：①浓配法：将全部药物加入部分溶剂配成浓溶液，加热或冷藏后过滤，然后稀释至所需浓度，可滤除溶解度小的杂质②稀配法：将全部药物加入溶剂中，一次配成所需浓度，再行过滤，优质原料可用此法。

6.湿法制粒压片流程：主药+辅料→粉碎→过筛→混合→制软材（+黏合剂）→造粒→干燥→整粒（+润滑剂）→混合→压片①挤压式制粒②流化床制粒

制粒目的：①改善流动性②防止各成分的离析③防粉尘飞扬及器壁上的黏附④调整堆积密度，改善溶解性能⑤使片剂生产中压力均匀传递⑥便于服用，携带方便

7.糖包衣步骤：隔离层→粉衣层→糖衣层→有色糖衣层→打光

8.薄膜衣生产工艺流程：片芯→包衣（40℃）→固化（6-8h室温）→干燥（12-24h 50℃）→薄膜衣片

9.直肠给药作用特点：①避免胃和小肠环境对药物的破坏②降低药物对胃肠道刺激③避免首过效应④栓剂作用持续时间比一般口服制剂长⑤对不愿或不能吞咽的患者，给药方便⑥适用于伴有呕吐的患者。

10. 药剂学的核心任务：规模生产出安全、有效、稳定、质量可控、方便使用、经济的药物制剂。①药剂学的基本理论研究②新剂型与新技术研究③新型药用辅料研究④常规制剂的生产工艺研究

11.影响药物制剂稳定性的因素，以及药物制剂稳定化的措施？处方因素：pH、广义酸碱催化的影响、溶剂、离子强度、表面活性剂、基质或辅料；外界：温

度、光线、空（氧）气、金属离子、湿度和水分、包装材料。其他方法：制成固体剂型、采用粉末直接压片或包衣工艺、制成微囊或包合物。

12.缓控释制剂特点：优①减少服药次数，提高患者顺应性②使血药浓度平衡，避免峰谷效应，降低毒副作用③减少用药总剂量，发挥药物的最佳治疗效果④控制药物的在体内释放速度和部位。缺①剂量调节的灵活性差②给药方案调节的灵活性差③制备工艺复杂④生产设备和辅料成本较贵

13.崩解剂的崩解机理，并列举四种常用崩解剂？

崩解剂：促使片剂在胃肠液中迅速崩解成小粒子的辅料。

作用机理：毛细管作用、膨胀作用、产气作用、润湿热。

常用崩解剂：干淀粉，羧甲淀粉钠CMS-Na，低取代羟丙基纤维素L-HPC，交联羧甲纤维素钠CCNa，交联聚维酮PVPP，泡腾崩解剂。

14.增加溶解度的方法：①成盐②+增溶剂③+助溶剂④+潜溶剂。④潜溶剂：混合溶剂；③助溶剂：加入第三种物质，与难溶性药物形成可溶性络合物、复盐、缔合物等；②增溶剂：表面活性剂在水中达到临界胶束浓度后，某些难溶性或微溶物质在胶束溶液中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。

15. 中药材中有效成分浸出过程：①浸润、渗透②解析、溶解③扩散④置换。影响因素：①药材粒度②药材成分③浸提温度④浸提时间⑤浓度梯度⑥溶剂pH⑦浸提压力⑧其他

16.散剂制备工艺：物料粉碎→过筛→加辅料混合→分剂量→质量检查→包装→散剂。散剂特点：①粒径小，起效快②外用散的覆盖面积大③储存运输携带方便④工艺简单⑤缺点：分散度大，不适合剂量大的药，服用不易。

粉碎方法：单独粉碎与混合粉碎、干法粉碎与湿法粉碎、低温粉碎、超微粉碎17.胶囊剂的特点：①掩盖药物不良嗅味②提高药物稳定性③使药物在体内快速起效④实现液态药物固体化⑤可缓释控释或定位释放药物。不能制成胶囊的：

①内容物不能是水溶液或稀乙醇溶液②易风化或潮解的药物③易溶性刺激性药物

18. 硬胶囊：采用适宜制剂技术，将原料药或适宜辅料制成的均匀粉末、颗粒、小片、小丸、半固体或液体等，填充于空心胶囊的胶囊剂。

19.软胶囊：将一定量的液体原料药物直接包封，或将固体原料药物溶解或分散在适宜的辅料中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体，密封于软质囊材中的胶囊剂。

20.药用辅料的作用：①有利于制剂成型②有利于制剂制备③提高制剂的稳定性

④调节药物的作用部位和作用时间⑤满足生理要求

21.液体制剂特点：优：①分散度大、吸收快②适用于多种给药途径③易于分剂量，给药方便④减少药物的刺激性⑤固体药物制成液体制剂可提高生物利用度，易控制药物浓度。缺：①易化学降解，导致药效降低甚至失效②携带运输储存不变③以水为溶剂的液体制剂易霉变，对包装材料要求高④非均相液体制剂易产生物理稳定性变化等问题。

22.液体制剂常用附加剂：①防腐剂：羟苯酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、季铵盐类、酚类及其衍生物、醋酸氯已定等；②矫味剂：甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂；③着色剂：天然色素、合成色素；④抗氧剂：水溶性抗氧剂、油性抗氧剂

23.等渗溶液：渗透压与血浆渗透压相等的溶液。（0.9%NaCl,0.5%葡萄糖）

24.等张溶液：与红细胞膜张力相等的溶液。

25.固体分散体：将药物以分子、无定型或微晶等状态高度分散于适宜载体材料中制成的固体分散体系。缺点：物理稳定性不高，在储存期间药物分子可能自

发聚集成晶核，或微晶逐渐长大变成大的晶粒，或由亚稳定型转化成稳定型晶型，这个过程称为老化。

固体分散体常用类型：①低共熔混合物：药物与载体以适当比例在较低温度下熔融，得到完全混溶的液体，然后搅匀、速冷固化而成②固体溶液：药物以分子状态在药物载体中均匀分散，如果将药物分子看成溶质，载体看成溶剂，则此类分散体具有类似于真溶液的分散性质③共沉淀物：也称共蒸发物，由药物与载体以适当比例形成的非晶体性无定型物。

26.栓剂：是原料药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。作用特点：①局部作用：缓释②全身作用：速释，直肠栓（肛门栓）距肛门2cm。油脂性基质：可可豆脂、合成脂肪酸甘油酯水溶性基质：甘油明胶、聚乙二醇类、聚氧乙烯硬脂酸酯类、泊洛沙姆。

置换价DV：药物的重量与同体积基质的重量之比。G不含药物栓剂的评价栓重，M含药栓剂的评价栓重，W含药栓剂重每个栓剂的平均含药量，B含药栓剂所需基质的重量，n拟制备的栓剂数量，

27.片剂特点：优①剂量准确②易携带、保存、体积小、服用方便、顺应性好③产量大，成本低④适宜采用包衣，稳定性好⑤可制备成不同的片剂，控制释药速率或给药部位。缺①不适于吞咽功能障碍的患者②存在溶出、吸收过程，疗效受剂型、处方、辅料影响较大③含挥发性药物的片剂，长期储存含量易发生变化。

28.片剂常见问题：①松片：片剂硬度较小，稍加松动即松散易碎②裂片：片剂由膜孔中推出时，有时会发生裂开现象③黏冲，原因：1)冲头表面不够光洁或

刻有图案2)原辅料熔点低，因压缩产生热而发生熔融3)颗粒不够干燥或吸湿性强④崩解迟缓

处方分析：

片剂：

稀释剂（填充剂）：淀粉，乳糖，蔗糖，糊精，预胶化淀粉，微晶纤维素，无机盐类，糖醇类

润湿剂：蒸馏水，乙醇

黏合剂：羟丙基甲基纤维素HPMC，淀粉浆，聚维酮PVP，明胶，聚乙二醇崩解剂：干淀粉，羧甲基淀粉钠，低取代羟丙基纤维素，交联羧甲基纤维素钠，交联聚维酮PVPP，泡腾崩解剂：枸橼酸+碳酸氢钠

润滑剂：滑石粉、微粉硅胶、硬脂酸镁、液体石蜡、白凡士林、氢化植物油，聚乙二醇类，月桂醇硫酸钠

注射剂：

缓冲剂：醋酸、醋酸钠、枸橼酸、乳酸、酒石酸、磷酸氢二钠、碳酸氢钠

抑菌剂：苯甲醇，羟丙丁酯，甲酯，苯酚，三氯叔丁醇，硫柳汞

麻醉剂：利多卡因，盐酸普鲁卡因，苯甲醇，三氯叔丁醇

等渗调节剂：氯化钠、葡萄糖、甘油

抗氧剂：枸橼酸、亚硫酸钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠

螯合剂：依地酸二钠

增溶润湿乳化剂：聚氧乙烯蓖麻油、聚山梨酯类，卵磷脂，十二烷基硫酸钠SDS

助悬剂：明胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素、果胶

填充剂：乳糖、氨基酸、甘露醇

稳定剂：肌酐、氨基酸、烟酰胺、辛酸钠

保护剂：乳糖、蔗糖、麦芽糖、人血蛋白