抗肿瘤药物的分类及用药注意事项
抗肿瘤药物的分类及用药注意事项
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2020年4月19日
抗肿瘤药
分类代表药物副作用
直接影响DNA结构和功能
一、烷化剂（4）
1.氮芥——最早。淋巴瘤/慢淋/小
肺。
2.环磷酰胺——淋巴瘤（出血性
膀胱炎-美司钠）。
3.塞替派——癌性体腔积液注
射、膀胱癌灌注。
4.卡莫司汀——脑瘤、脑膜白血
病。
（呕吐致畸伤骨髓，口腔溃疡头发没。
膀胱出血尿酸高，肝脏中毒害心肺。
TANG）
二、铂类（3）
顺铂（肾耳毒）、卡铂（骨
髓）、奥沙利铂（神经毒）
（铂类呕吐和低镁，三种中毒伤骨髓
TANG）
三、抗生素（2）
丝裂霉素、博来霉素（间质性肺
炎）
四、拓扑异构酶抑制剂（2）
I（喜树碱/羟喜树碱、XX替康——延迟
性腹泻）
II（首选：依托泊苷——小肺；
替尼泊苷——脑瘤）
干扰核酸合成氟尿嘧啶、阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨蝶呤
干扰RNA转录
柔红霉素、X柔比星（心脏毒性）
多么温柔啊，令人放心。
影响蛋白质合成
（1）长春XX（神经毒性）
（2）紫杉醇、多西她赛
调节体内激素平衡的药物
她莫昔芬、来曲唑、甲羟孕酮
靶向抗肿瘤药吉非替尼、厄洛替尼、曲妥珠单抗（赫赛汀）、利妥昔单抗、西妥昔单抗止吐药甲氧氯普胺昂丹司琼、格雷司琼、托烷司琼
第一节直接影响DNA结构和功能的抗肿瘤药
第一亚类破坏DNA的烷化剂
一、药理作用与临床评价
烷化剂——最早问世的细胞毒类药——广谱抗癌。
（一）作用特点
1.氮芥——最早应用。
2.环磷酰胺——恶性淋巴瘤——疗效显著；
【适应证】恶性淋巴瘤、淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤。
3.塞替派——癌，灌注。
4.卡莫司汀——脑瘤。
（二）典型不良反应
1.最常见——骨髓抑制：白细胞、血小板、红细胞和血红蛋白下降（例外：长春新碱和博来霉素）。
2.恶心呕吐。
3.脱发。
4.口腔黏膜反应——咽炎、口腔溃疡、口腔黏膜炎（口腔上皮是人体新陈代谢和生长最快的细胞）。
5.出血性膀胱炎——环磷酰胺/异环磷酰胺。
6.塞替派、白消安——高尿酸血症（预防：别嘌醇）。
7.心肌炎、肺纤维化及中毒性肝炎。
8.致畸——妊娠及哺乳期禁用。
呕吐致畸伤骨髓，口腔溃疡头发没。
膀胱出血尿酸高，肝脏中毒害心肺。
二、用药监护
（一）骨髓抑制治疗前必须检査血象，如骨髓功能尚未恢复，应减少剂量或推迟治疗时间。
对中性白细胞计数减少或由此带来的发热患者，应使用重组粒细胞集落刺激因子（G-CSF），必要时给予抗菌药。
（二）抗肿瘤药药液外渗的应对（1）立即停止注射。
（2）局部使用解毒剂：
①地塞米松+利多卡因局部封闭，冷敷（禁忌热敷）。
第二亚类破坏DNA的铂类化合物
——顺铂、卡铂、奥沙利铂。
一、药理作用与临床评价
（一）作用特点——与DNA结合，使肿瘤细胞DNA停止复制。
1.顺铂/卡铂——非小细胞肺癌、食管癌、胃癌、卵巢癌、膀胱癌、恶性淋巴瘤、骨肉瘤及软组织肉瘤的首选药之一；
卡铂——小细胞肺癌和头颈区鳞癌。
2.奥沙利铂——胃肠道癌，结直肠癌的首选药之一。
更有效抑制DNA合成，作用更强。
（二）典型不良反应常见——消化道反应（恶心、呕吐、腹泻）、肾毒性、耳毒性、神经毒性、低镁血症；骨髓功能抑制、过敏反应。
小结2——铂类不良反应TANG 铂类呕吐和低镁，三种中毒伤骨髓。
1.顺铂——恶心、呕吐、肾毒性和耳毒性较重，骨髓功能抑制相对较轻；
2.卡铂——骨髓抑制较重，其它轻（骨头卡住了TANG）；