药物作用的两重性
药物作用的两重性 Document number：NOCG-YUNOO-BUYTT-UU986-1986UT
药物作用的两重性
1. 什么是药物作用的二重性
是指药物具有治疗作用及不良反应
治疗作用：指药物所引起的符合用药目的的作用，是有利于防病、治病的作用。
不良反应：不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的反应统称为不良反应。
2.哪些因素可以影响到药物的疗效
①药物因素，包括药物制剂(类型及制作工艺等)、给药途径、药物相互作用等
②机体因素，包括年龄、性别、遗传因素、疾病状态、心理因素。
3.什么是药源性疾病
药源性疾病又称药物性疾病，是医源性疾病的主要组成部分。它是指由于药物作为致病因子，引起机体组织或器官发生功能性或器质性损害而出现各种临床的异常症状。
事实上，药源性疾病就是药物不良反应在一定条件下产生的后果。
4.新药肯定比老药安全有效吗
不一定。（理由请自己写，无标准答案）
5.新药的有效性和安全性评价是新药临床前研究的主要组成部分吗
是。在进行临床研究以前首先应该作到新药化学结构或组分确证，制备工艺相对稳定，制剂处方固定，质控方法可行，以便对产品质量进行控制，保证试制样品质量的一致性和进入临床试验后的安全性，同时必须具有一定的化学稳定性，以保证在临床研究期间的稳定。
蜂药使用：治疗蜂螨、驱虫的药物使用方法
蜂药使用：治疗蜂螨、驱虫的药物使用方法 治疗蜂螨、驱虫的药物使用方法 （1）吩噻嗪（硫化二苯胺）：本品为淡绿色或暗灰绿色粉末，无味、稍有特臭，在空气或日光中即缓缓变成深绿色。在水中不溶，在乙醇中略溶。主要用于防治大、小蜂螨和驱虫。一般常制成吩噻嗪烟剂和复方吩噻嗪烟剂（除吩嗪嗪外，还加入多聚甲醛），具体的使用方法与用量为： ①吩噻嗪烟剂：本品为土绿色粉末。规格为每袋含吩噻嗪2克或3克两种。 烟熏法：将药放入蜂箱底空旷处（瓦片或铁片上）点燃一角，然后密闭巢门20分钟。早春或晚秋气温低时，可在暖和的白天蜂群散团时用药。标准箱每次2克，继箱每次3克，4天烟熏1次，4次为一疗程。 注意：流蜜朔禁用，流蜜前20天停用。 ②复方吩噻嗪烟剂：本品为均匀灰绿色方片，每片含吩噻嗪2克。 熏蒸：将药片一角点燃放入喷烟器中，将喷嘴插入巢门喷烟或将药片点燃后放于蜂箱底空旷处熏蒸，然后密闭20 分钟。若在早春或晚秋气温低时，可在暖和的白天蜂群散团时施药。每标准箱每次1片，继箱或卧式箱2片，4日1次，4次为一疗程。
注意：流蜜期禁用，流蜜前20天停用。 （2）双甲脒：本品为白色或浅黄色结晶性粉末，在水中几乎不溶，在乙醇中慢慢分解。为杀虫药，主要用于驱杀蜂螨。常用的制剂有双甲脒乳油，双甲脒烟剂。 ①双甲脒乳油：本品为双甲脒加合适的乳化剂制成的微黄色澄明液体。制成的规格有0．5毫升含双甲脒62.5毫克，0．25毫升含双甲脒31．25毫克。喷雾法：取本品0．5毫升加水500毫升稀释可用于100框蜂。 注意：流蜜前5天停药，流蜜期禁用；凉开水稀释，现配现用。 ②双甲脒烟剂：本品由双甲脒、硝酸钾、氯化钠溶解于适宜的溶剂中，混匀，均匀浸润于滤纸上，干燥得到的粉红色片。烟熏法：平箱群一次1片，继箱群一次2片，点燃发烟15分钟后打开巢门。 （3）升华硫：本品为黄色结晶性粉末，带砂性感，有微臭。在水中或乙醇中几乎不溶，为杀虫药，用于防治大、小蜂螨，常用的制剂为复方升华硫粉剂。复方升华硫粉剂是由升华硫和精制敌百虫加适量基质制成的淡黄色粉末，微有臭味。使用方法与用量：喷撒，拧下喷瓶外盖，用手挤压瓶，使药粉呈细雾状斜喷于蜂脾，也可从蜂路喷撒。每脾每次用2克，4日1次，3次为一疗程。 注意：流蜜期禁用，流蜜前20天停用；避免与碱性物
多西他赛与奥沙利铂联合氟尿嘧啶类药物治疗晚期胃癌的临床对比研究
龙源期刊网 https://www.360docs.net/doc/145760890.html, 多西他赛与奥沙利铂联合氟尿嘧啶类药物治疗晚期胃癌的临床对比研究 作者：李玉珠李亚平 来源：《中外医疗》2016年第30期 [摘要] 目的分析多西他赛与奥沙利铂联合氟尿嘧啶类药物治疗晚期胃癌的临床效果。方 法随机选取符合纳入标准2015年3月—2016年3月期间进入该院的60例晚期胃癌患者随机 分为实验组和对照组，每组30例，对照组采用多西他赛联合氟尿嘧啶类药物治疗方式，实验组采用奥沙利铂联合氟尿嘧啶类药物治疗方式，比较两组近期疗效、远期疗效和不良反应。结果两组在近期疗效和远期疗效方面差异无统计学意义（P>0.05），对照组白细胞减少总发生率为86.67%明显高于实验组66.67%，而实验组外周神经毒素发生率66.67%明显高于对照组31.17%，差异有统计学意义（P [关键词] 多西他赛与奥沙利铂；氟尿嘧啶类药物；晚期胃癌 [中图分类号] R5 [文献标识码] A [文章编号] 1674-0742（2016）10（c）-0095-03 [Abstract] Objective To analyze the clinical effects of docetaxel and oxaliplatin and fluorouracil in the treatment of advanced gastric cancer. Methods Random selection the inclusion criteria in March 2015—March 2016 into my hospital 60 patients with advanced gastric cancer patients were randomly divided into experimental group and control group， 30 patients in the control group were treated with docetaxel combined with fluoropyrimidine treatment The experimental group received oxaliplatin combined with fluoropyrimidine treatment were compared short-term effect， long-term efficacy and toxicity. Results The two groups differences in short-term and long-term curative effect is not significant， no statistical significance（P > 0.05）， control group of white blood cells decreased the total incidence rate was 86.67% was significantly higher than that of the experimental group was 66.67%， and the experimental group Zhou neurotoxins occur rate is 66.67% was significantly higher than that of the control group 31.17%， difference has statistical significance （P < 0.05）. Conclusion Docetaxel and oxaliplatin combined with fluorouracil drug in the treatment of advanced gastric cancer has the characteristics of clinical application of different and need personalized selection according to the actual situation of patients. [Key words] Docetaxel and Asha Leigh Per； Fluorouracil； Advanced gastric cancer 相关研究显示，我国胃癌发病呈现出明显的逐年上升趋势[1]。研究发现胃癌与地域环境 及饮食生活因素、幽门螺杆菌感染、癌前病变、遗传和基因有关[2]。由于胃癌严重威胁到人 类的健康安全，目前临床中针对胃癌的治疗主要以手术治疗、化疗等为主。但是由于很对胃癌患者在确诊时已经是处于晚期，不仅失去了根治机会，术后出现复发的可能性也较高。临床中越来越多病例采用化疗的方式用来延长患者的生存期，这种治疗效果更佳明显[3]，但是临川
牛羊驱虫药及驱虫方法
牛羊驱虫药及驱虫方法 牛寄生虫病是一个世界性的问题，它不仅在中、小牛场危害严重，即使在管理良好、设备先进的大型牛场也有不同程度的存在，但是因它在大多数牛场或牛群没有造成明显大量的死亡，往往易被忽视，这种间接损失可能会占据经济效益的很大一部分。据调查，从肉牛犊到出栏，驱虫良好的牛每头可多得20～40元的回报。现今兽医科学对牛的主要寄生虫病的病原体、生活史、发生和感染规律等已经十分清楚，但许多牛场对寄生虫病仍未能够得到有效地控制，其原因一者是对牛寄生虫病的危害认识不足;二者是对药物选择不当和防治方案不完善。只有把牛寄生虫病造成的损失降低到最低限度，才可使牛的生产性能达到理想水平，所以必须做好牛寄生虫病的防制工作。 1 牛驱虫药物的种类及选择 目前在我国应用较多的驱虫药主要有以下几类： 1.1 有机磷酸酯类系低毒有机磷化合物，常用做杀虫药和驱虫药，主要有敌百虫、敌敌畏、蝇毒磷等，其中以敌百虫应用较多。 敌百虫为广谱驱虫药，对多种牛消化道线虫，如牛蛔虫、毛首线虫、食道口线虫均有驱除作用，外用还可杀灭体外寄生虫，如螨、虱、蚤、蜱等。敌百虫每次按80～100毫克/千克体重混料投服，外用可按1%浓度涂擦或喷雾。但敌百虫毒性较大，安全范围窄，使用时注意勿超量，妊娠牛及胃肠炎患牛禁用，并不要与碱性药物配合应用。由于此类药物毒性和副作用较大，而且驱虫效果不够理想，所以近些年使用者逐渐减少。此药的停药期为7天。 1.2 脒类化合物为合成的接触性外用广谱杀虫药，主要使用的是双甲脒，为结晶性粉末，在水中几乎不溶解，所以多制成乳剂应用，如双甲脒乳油（特敌克）。它对各种螨、虱、蜱、蝇等均有杀灭作用，且能影响虫卵活力，对人、畜无害，外用时，可做喷洒、手洒、药浴等。使用时配成0.05%溶液，常用于牛体及畜舍地面和墙壁等处。此药停药期为7天。 1.3 咪唑丙噻唑类目前在兽医临床上应用的主要是左旋咪唑，它属广谱、高效、低毒的驱线虫药，对牛蛔虫、食道口线虫有良好的驱除效果。内服或注射的剂量均为7.5毫克/千克体重，注射于皮下或肌肉。注射液对局部有一定的刺激性，同时常引起精神不振、流涎、咳嗽等症状，但如果牛感染有牛肺丝虫（牛后圆线虫）时，流涎、咳嗽有助于加速虫体的排出。此药的停药期为7天。 1.4 苯丙咪唑类属于广谱、高效、低毒的驱虫药，此类药物有多种，但在兽医临床使用最广的是阿苯达唑（又名丙硫苯咪唑、抗蠕敏），还有芬苯达唑、甲苯达唑等在临床上应用，有的制成复合制剂使用。此类药物对许多线虫、吸虫和绦虫均有驱除效果，并对某些线虫的幼虫有驱杀作用，对虫卵的孵化也有抑制作用。阿苯达唑给牛内服量为10～30毫克/千克体重。阿苯达唑适口性较差，混饲投药时应每次少添，分多次投服，该药有致畸的可能性，应避免大量连续应用。此药的停药期为14天。 1.5 大环内酯类此类驱虫药属于较新的广谱、低毒、高效的药物，其突出优点在于它对畜禽体内、外寄生虫同时具有很高的驱杀作用，它不仅对成虫，还对一些线虫某阶段的发育期幼虫也有杀灭作用。这类药物在畜禽驱虫药中以阿维菌素类为代表，主要包括有阿维菌素、伊维菌素及多拉菌素等。由于牛蛔虫及牛疥螨是各牛场感染率最高、危害最重的寄生虫，所以这种对牛首要危害的内、外寄生虫同时具有驱杀和杀灭作用的药物，具有很高的实用价值。但是许多牛场或养牛户对此药的认识或使用技术、驱虫方案等，存在认识和技术方面的误区，致使这种较为理想的驱虫药，不能充分发挥它的优秀作用。现对此类药物做以下重点介绍，以便在养牛生产中得以正确使用。 2 阿维菌素类
牛羊常用驱虫药及驱虫方法
牛羊常用驱虫药及驱虫方法 牛羊体内外寄生虫病是一个世界性的问题，它不仅在中、小牛羊场危害严重。即使在管理良好、设备先进、做驱虫的大型牛羊场，寄生虫病也有不同程度的存在。牛羊驱虫事在必行。因它在大多数牛羊场或牛羊群没有造成明显大量的死亡，往往易被人们忽视。但是这种间接损失可能会占据经济效益的很大一部分。影响牛羊群的品相销售，影响牛羊群的快速育肥，及其身体健康。现今兽医科学对牛羊的主要寄生虫病的病原体、生活史、发生和感染规律等已经十分清楚，但许多牛羊场对寄生虫病仍未能够得到有效地控制，其原因一者是对牛寄生虫病的危害认识不足;二者是对药物选择不当和防治方案不完善。只有把牛寄生虫病造成的损失降低到最低限度，才可使牛羊的生产性能达到理想水平，所以必须做好牛羊寄生虫病的防治工作。 1 牛羊驱虫药物的种类及选择目前在我国应用较多的驱虫药主要有以下几类 1.1 有机磷酸酯 类系低毒有机磷化合物，常用做杀虫药和驱虫药，主要有敌百虫、敌敌畏、蝇毒磷等。其中以敌百虫应用较多。敌百虫为广谱驱虫药，对多种牛消化道线虫，如牛蛔虫、毛首线虫、食道口线虫均有驱除作用，外用还可杀灭体外寄生虫，如螨、虱、蚤、蜱等。敌百虫每次按80-100毫克/千克体重混料投服，外用可按1%浓度涂擦或喷雾。但敌百虫毒性较大，安全范围窄，使用时注意勿超量。妊娠牛及胃肠炎患牛禁用，并不要与碱性药物配合应用。由于此类药物毒性和副作用较大，而且驱虫效果不够理想。所以近些年使用者逐渐减少。此药的停药期为7天。1.2
脒类化合物为合成的接触性外用广谱杀虫药，主要使用的是双甲脒，为结晶性粉末，在水中几乎不溶解，所以多制成乳剂应用。如双甲脒乳油，特敌克。它对各种螨、虱、蜱、蝇等均有杀灭作用，且能影响虫卵活力，对人、畜无害，外用时，可做喷洒、手洒、药浴等。使用时配成0.05%溶液，常用于牛体及畜舍地面和墙壁等处。此药停药期为7 天。 1.3 咪唑丙噻唑类目前在兽医临床上应用的主要是左旋咪唑，它属广谱、高效、低毒的驱线虫药，对牛蛔虫、食道口线虫有良好的驱除效果。内服或注射的剂量均为7.5毫克/千克体重，注射于皮下或肌肉。注射液对局部有一定的刺激性，同时常引起精神不振、流涎、咳嗽等症状但如果牛感染有牛肺丝虫，牛后圆线虫时，流涎、咳嗽有助于加速虫体的排出。此药的停药期为7天。 1.4 苯丙咪唑类属于广谱、高效、低毒的驱虫药，此类药物有多种，但在兽医临床使用最广的是阿苯达唑，又名丙硫苯咪唑、抗蠕敏。还有芬苯达唑、甲苯达唑等在临床上应用，有的制成复合制剂使用。此类药物对许多线虫、吸虫和绦虫均有驱除效果，并对某些线虫的幼虫有驱杀作用，对虫卵的孵化也有抑制作用。阿苯达唑给牛内服量为10-30毫克/千克体重。阿苯达唑适口性较差，混饲投药时应每次少添，分多次投服，该药有致畸的可能性，应避免大量连续应用。此药的停药期为14天。 1.5 大环内酯类此类驱虫药属于较新的广谱、低毒、高效的药物，其突出优点在于它对畜禽体内、外寄生虫同时具有很高的驱杀作用，它不仅对成虫，还对一些线虫某阶段的发育期幼虫也有杀灭作用。这类药物在畜禽驱虫药中以阿维菌素类为代表，主要包括有阿维菌素、伊维菌素及多拉菌素等。由于牛蛔
如何选对药物为狗狗驱虫,狗狗驱虫
如何选对药物为狗狗驱虫,狗狗驱虫 如何选对药物为狗狗驱虫？ 狗狗 狗狗的驱虫问题是很多家长的一大苦恼，什么驱虫药好？多长时间驱一次？怎么驱？看看下面的陈述，也许可以有所启发。 一、气吧杜虫丸 这是一种广谱杜虫药．能一次性驱除包括蛔虫．线虫等在内的十三种体内寄生虫．适合任何年龄．怀孕及哺乳犬只使用．安全可靠． 驱虫时间：出生到三个月：每2周服食一次；三个月到一岁：每2个月服食一次；一岁以上：每3至4个月服食一次；狗妈妈：交配后，生产前及生产后的1个月各服一次；狗场：每2~3个月服食一次；当发现爱犬大便有虫，需每2星期服食一次，直到大便没有虫，才根据上表按时间服用。 服用方法：早上，将”气吧”连同少量饲粮让爱犬食用，大约８小时后再正常进食．期间需多喝水。 具体操作： 气吧杜虫丸100mg（7公斤以下犬专用）每次用量：１－２公斤，１片；３－４公斤，２片；５－６公斤，３片；７－８公斤，４片；
气吧杜虫丸500mg（7公斤以上犬专用）每次用量：７－１０公斤，１片；１１－２０公斤，２片；２１－３０公斤，３片；３１－４０公斤，４片。 二、8in1犬驱虫片 本产品能有效驱除狗狗体内的蠕虫，蛔虫等线虫。 用法：1.8KG以下的幼犬,吃1/2片;1.8KG以上及幼犬每1.8KG 吃1片.直接服用或混于食物中。 三、驱虫能 驱虫能片驱虫锭,系由台湾信元制药GMp厂所研制,每锭中含有pIpERAZINE、ADIpATE成份可麻痹虫体的活动能力,而随着肠蠕动,并将虫体予以驱除.在一般的使用量下,系极少副作用,服用后能迅速发挥效果,驱虫蛔虫，钩虫，绕虫，肠结虫等等,一次完成! 适应症：驱除犬、猫体内之蛔虫，钩虫，绕虫，肠结虫. 用法用量：依犬猫之体重，每公斤服用1/2锭，强制性给药。 注意事项：给药一次即可驱虫，若须再度给药，时间间隔一个月。 四、德国拜尔内虫逃 犬只专用杜虫药，能驱除体内如蛔虫，钩虫，鞭虫，绦虫等多种寄生虫，安全可靠，怀孕母犬也可放心使用。 每粒含10公斤体重之药力，请按犬只体重使用。如果你曾使用过瑞士汽巴没有什么效果，可以试用本品。本品比汽巴的另一大优点是每年只需服用一次，而汽巴是建议三个月到半年一次。 用法用量：1.幼犬：体重0.5-2公斤使用1/4粒、体重2-5公斤使用1/2粒、体重5-10公斤使用1粒；2.中型犬：体重10-20
常用的驱虫药
常用的驱虫药 2岁以上儿童1次顿服2片(400毫克)。 一般说来，口服药的剂量是按照体重来计算的，但肠虫清的剂量却规定两岁以上的儿童都服2片。这是因为肠虫清口服后有95％不被人体吸收，24小时内即随粪便排出体外。被吸收的5％会在肝脏内通过代谢后杀灭组织内的幼虫、肠道内的成虫和虫卵，并在48小时内随尿液排出体外。由此可知，肠虫清是一种吸收少、不易在体内蓄积的药物。临床应用时，往往采用单剂量一次顿服，而且不需要按体重计算剂量，成人与两岁以上的小儿服用同样的剂量也就不难理解了。 服用肠虫清时，可以咀嚼、吞服或与食物共同服用。但需注意的是，孕妇和哺乳期妇女应禁用，两岁以下的儿童应慎用。 甲苯咪唑(安乐士)：过去认为其服法也是一次顿服，每次200毫克，不分年龄、体重，采用同一剂量。但近年来认为一日两次，连服2-3日效果更好。其中甲苯咪唑混悬液一次5毫升，一日2次，连服3日。2周和4周各重复用药1次。其片剂用法是：口服一次100毫克，一日2次，连服3日。无论是混悬液还是片剂，4岁以上的儿童应用成人剂量；4岁以下者用量减半。 该药口服后在胃肠道吸收很少，所以无明显不良反应。极少数病人有恶心、腹部不适、腹痛、腹泻、皮肤瘙痒等反应，无需处理，停药后自愈，偶有蛔虫游走和吐蛔虫现象，可能与本药作用缓慢有关，对蛔虫有激惹作用，但均不影响治疗。除习惯性便秘者外，不需服泻药。孕妇、哺乳期妇女、未满2岁的幼儿禁用。 左旋咪唑：成人一次口服150毫克(4片)，儿童按2-3毫克／公斤计算，最好在夜间睡前服用。 75毫克/公斤体重，最多不超过4克/日；儿童每日75-150毫克/公斤体重，最多不超过3克/日。空腹一次服，可连服2日。特别提醒：吃驱虫药有注意事项 （1）禁食油类减毒增效：一般认为，服用这些药物时不必忌食油性食物，原因是这些药物吸收少，毒性低。但是服用这些驱虫药时最好还是忌食油腻食物。因为驱肠虫药物毕竟利用的是药物肠道局部作用，这类药物多属脂溶性，油腻食物或多或少还是对其吸收有促进作用。药物吸收增加，毒副作用就会有增强；吸收增加，肠道内剩余药量就会减少，因此驱虫作用就会降低。所以说，最好还是忌油性食物的好。 经肝脏分解代谢或经肾脏排泄。2岁以内宝宝的肝、肾等器官发育尚不完善，有的药物会伤害娇嫩的肝、肾脏，因此驱虫药多标明婴儿禁用或慎服字样。另外，从肠道寄生虫的特点来看，虫卵大都附着于污染的手或蔬菜表面，而寄生虫的感染途径是口。2岁左右的宝宝接触虫卵的机会要少于大龄儿童，他们接触的东西一般局限于家中的物品和玩具。这些东西比较清洁，虫卵相对少或没有。吃蔬菜
药物化学论文-5-氟尿嘧啶
课程论文（2011-2012学年秋季学期） 论文题目：5-氟尿嘧啶肿瘤细胞靶向性 前药的研究进展课程名称：药物化学 任课教师： 班级： 学号： 姓名：
5-氟尿嘧啶肿瘤细胞靶向性前药的研究新进展 摘要：5-氟尿嘧啶（5-fluorouracil,5-FU），是目前临床上广泛应用的抗代谢类抗肿瘤药物之一，通过干扰核酸的合成抑制癌细胞的增生，对结肠癌、乳腺癌、胃癌等癌症显示有良好的治疗效果[1]。但同时也伴随着很强的毒副作用。因此，对5-氟尿嘧啶进行有效的分子修饰，以克服其缺点，提高其靶向性和选择性，最大程度地发挥其活性作用和减轻毒副作用，已成为当今抗癌药物研究的热点。本文根据不同靶向载体，对近年来国内外各种修饰的5-氟尿嘧啶肿瘤细胞靶向性前药及其抗肿瘤效果进行综述。 关键词：5-氟尿嘧啶前药、肿瘤细胞、靶向性、新进展 综述：5-氟尿嘧啶（5-fluorouracil,5-FU）是目前临床上广泛应用的代谢类抗肿瘤药物之一，通过干扰核酸的合成抑制癌细胞的增生，主要用于结直肠癌、乳腺癌、胃癌等[1].但由于首过代谢显著且亲脂性较低，5-FU的生物利用度低，影响抗肿瘤疗效，其治疗剂量与中毒剂量接近，临床应用时引起严重的消化道反应和骨髓抑制等不良反应。为了降低5-FU 严重的不良反应，提高其中肿瘤靶向性，国内外学者对5-FU进行了大量的化学修饰工作，合成了多种5-氟尿嘧啶衍生物。其中替加氟（tegafur）、卡培他滨（caoecitabine）最具代表性，虽然它们毒性均5-氟尿嘧啶低，化疗指数较5-FU，但对肿瘤细胞无选择性，故不能避免对正常组织的损害。利用某些结构对肿瘤细胞的特殊亲和力作为靶向药物的载体，已成为当今靶向药物研究的热点。目前，肿瘤细胞靶向性药物可根据靶向部位不同分为肿瘤细胞靶向性前药、肝靶向性前药、直肠靶向性前药、骨靶向性前药等。现根据不同靶向载体，对5-FU肿瘤细胞靶向性前药进行综述和介绍。 肿瘤细胞是分裂增殖失去调控的细胞,要抑制其生长而又尽量不影响正常细胞的功能,关键在于利用肿瘤细胞和正常细胞的区别,增加药物对肿瘤细胞的选择性。目前已发现的能使5 - FU 特异性地作用于肿瘤细胞的载体有以下几类。 1. 卟啉类载体 卟啉是一类结构特殊的化合物,对恶性肿瘤有特殊的亲和性,可选择性地滞留在癌细胞中,受到光激发后还能破坏体内外癌细胞,所以合成卟啉导向的抗肿瘤药物受到了较大的关注。胡泉源[2]以四苯基卟啉为载体,以酰胺键连接4个5 - FU分子,合成了5, 10, 15, 20 - 四[邻(5 - 氟尿嘧啶- 1)乙酰苯胺]苯基卟啉(H2 TFu PP) (图1) 。体外实验表明,化合物1比5 - FU具有更强的直接抑制肿瘤生长的作用。 刘彦钦等[3~4]将卟啉与5-FU 连接，合成了一系列卟啉-5-FU 化合物(图2)，并采用MTT 法对其进行了抗肿瘤活性实验，结果显示其中某些化合物具有明显的抗肿瘤活性，在体外实验中提示卟啉基团能提高5-FU 对肿瘤细胞的亲和性。
含大环内酯类驱虫药物的复方卫生用杀虫剂的生产技术
本技术是提供一种由大环内酯类驱虫药与其它杀虫药组成的用于杀灭卫生害虫的复方制剂,所述的其它杀虫药包括:有机磷类、菊酯类、氨基甲酸酯类、昆虫生长调节剂类和增效剂等,可杀灭的卫生害虫包括:苍蝇、蚊子、蟑螂、蚂蚁、跳蚤、虱子、臭虫、蜱和螨等。本技术的复方制剂增效作用显著,对人、畜毒性极低,使用安全,对具有抗药性的卫生害虫特效。本技术的复方制剂适宜制成毒铒剂,持效期长,药效活性高,效果显著。 权利要求书 1、一种由大环内酯类驱虫药与其它杀虫药或/和增效剂组成的复方卫生用 杀虫剂，其特征在于复方制剂中大环内酯类驱虫药的含量为0.01-10％(W/V 或W/W)。 2、一种由含大环内酯类驱虫药的微粒体制造的卫生用杀虫剂。其特征在于： (1)微粒体是由可生物降解或不可生物降解的载体材料与大环内酯类驱虫药组 成的微球体或微囊体，微粒体中大环内酯类驱虫药含量为0.1-50％。(2)含大 环内酯类驱虫药的微粒体可悬浮于液体介质中，制成混悬剂；也可以与其它固 体载体颗粒混合，制成颗粒剂或粉剂；也可均匀的分散于粘稠的介质中，制成 膏剂或糊剂。(3)含大环内酯类驱虫药的微粒体尚可与其它杀虫药组成复方制 剂，其它杀虫药在以上制剂中的存在形式可以是溶解状态(分子状态)，也可以 是固体微粒状态(粒径小于50μm)，也可以是以微球体或微囊状态存在于复方 制剂中。 3、按权利要求1-2所述的卫生用杀虫剂，其特征在于所述的大环内酯类驱 虫药包括：阿维菌素(abamectin)、伊维菌素(ivermectin)、道拉菌素(doramectin)、 莫西菌素(moxidectin)、甲氨基阿维菌素(emamectin)及其苯甲酸盐、乙酰氨 基阿维菌素(eprinomectin)、乙酰甲氨基阿维菌素(4″-epi-N-Acetyl-N-