【CN109678872A】双苄基异喹啉化合物及其制备方法和应用【专利】
专利分析的应用范围及其影响因素
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 专利分析的应用范围及其影响因素专利分析的应用范围及其影响因素专利信息分析可以用于比较、评估不同国家或企业之间的技术创新情况、技术发展现状，以及跟踪和预测技术发展趋势，并以此为科技发展政策，尤其是为专利战略的制定提供决策依据。 专利信息分析的应用范围从专利信息的内在特征上看，专利信息分析的核心是对专利技术的现状、发展等问题的研究。 从其利用特征上看，专利信息分析在不断地向经济、社会各方面延伸和扩展。 因此它的应用领域非常广泛。 从利用专利情报构造竞争优势的角度出发，专利分析可以在以下几个方面体现其具体的应用。 1．技术分析技术分析包括产业和技术发展趋势分析、技术分布分析和核心技术的挖掘。 它主要关注相关产业和技术领域的领先者和竞争对手的专利研发活动和研发能力、行业技术创新热点及专利保护特征，探索在相关产业和技术领域中企业或国家的技术活动及战略布局。 通过分析，为国家制定产业政策提供依据，为企业的决策者把握特定技术的开发、投资方向，以及制定企业的专利战略等方面提供论证。 (1) 技术发展趋势分析。 1 / 9
申请专利最主要的原因是为了获得相关领域的竞争保护。 因此，专利申请的数量在一定程度上反映了一个国家、地区、部门或一个企业在科技活动中所处的竞争地位的情报。 同时，专利申请的数量按照地理分布或时间分布的聚集可以反映出国家或企业研发活动的规模，并有助于分析国家或企业的专利活动历史，追踪科技趋势。 (2) 技术分布分析。 专利常常按一种特定的技术类目（如国际专利分类）进行分类，所以经常被用来研究国家专利活动强势领域或企业的技术分布领域。 技术分布揭示出国家或企业对特定技术领域的投入和关注程度，对辨别它们的研发与创新方向和技术发展的总体趋势有显著的作用。 此外，仅从企业层面上而言，技术分布还显现了企业的技术轮廓和市场竞争策略，可以用来研究企业的创新战略、技术多样性，以及企业在不同领域的技术活动组合，分析相关产业和技术领域的领先者及竞争对手的专利研发活动和研能力以及行业技术创新热点及专利保护特征。 还可以从中辨识出有关合作伙伴、收购方、协作方，以及战略联盟等方面的相关情报。 (3) 核心专利分析。 专利说明书中包含的发明创造背景知识，一般会参考具有相同发明目的的在先专利的发明创造内容。 同样，当专利审查员审查专利文件时，常常会将审查的专利与主
螺虫乙酯
螺虫乙酯 Bayer公司杀虫剂新品种螺虫乙酯(spirotetramat)近日获美国和加拿大核准，将于年内以商品名Movento上市。Bayer公司表示相信，Movento的上市将进一步加强其在全球杀虫剂市场的领导地位，螺虫乙酯的中期潜在市场可望达到2亿欧元的年销售额。该杀虫剂计划于2008和2009年在巴西、墨西哥、哥伦比亚、澳大利亚、新西兰、土耳其、非洲、荷兰和奥地利陆续上市，未来市场将超过70个国家。螺虫乙酯已于去年在突尼斯完成全球首次登记。 特点： 新杀虫剂螺虫乙酯是季酮酸类化合物，与Bayer公司的杀虫杀螨剂螺螨酯(spirodiclofen)和螺甲螨酯(spiromesifen)属同类化合物。螺虫乙酯具有独特的作用特征，是迄今唯一具有双向内吸传导性能的现代杀虫剂。该化合物可以在整个植物体内向上向下移动，抵达叶面和树皮，从而防治如生菜和白菜内叶上，及果树皮上的害虫。这种独特的内吸性能可以保护新生茎、叶和根部，防止害虫的卵和幼虫生长。其另一个特点是持效期长，可提供长达8周的有效防治。 防治对象： 螺虫乙酯高效广谱，可有效防治各种刺吸式口器害虫，如蚜虫、蓟马、木虱、粉蚧、粉虱和介壳虫等。可应用的主要作物包括，棉花、大豆、柑橘、热带果树、坚果、葡萄、啤酒花、土豆和蔬菜等。研究表明其对重要益虫如瓢虫、食蚜蝇和寄生蜂具有良好的选择性。 制剂： 22.4%螺虫乙酯（悬浮剂），尚未有其他含量登记。 使用方法： 防治柑橘树介壳虫可使用22.4%螺虫乙酯4000-5000倍液喷雾、防治柑橘树红蜘蛛可使用22.4%螺虫乙酯4000-5000倍液喷雾。 产品参数 【其它名】：Movento【英文名】：Spirotetramat【中文商品名称】：亩旺特【学名】：4-(乙氧基羰基氧基)-8-甲氧基-3-(2,5-二甲苯基)-1-氮杂螺[4,5]-癸-3-烯-2- 酮【CAS】：203313-25-1【分析方法】高效液相色谱法【理化性质】:白色粉
含喹啉基团的金属有机化合物的合成
含喹啉基团的金属有机化合物的合成 【摘要】：本文主要的研究内容包括：1)以8-氨基喹啉和它的衍生物8-氨基喹哪啶为原料,合成了几种锆的金属有机化合物；2)以8-氨基喹哪啶和苯乙酮、苯甲醛为原料,讨论合成其缩合产物。3)以芴和邻甲基苯腈为原料,合成了含芴基团的中性化合物。具体内容在以下四章介绍：第一章介绍了乙烯聚合催化剂的研究现状和前景。第二章分别以8-氨基喹啉、8-氨基喹哪啶为原料,合成了硅甲基取代氨基氢的锂合物2b8-NLi(SiMe3)-2-CH3-C9H5N和2b’8-NLi(SiMe3)-C9H5N,2b.2b’与二甲基氨基腈和苯甲腈进行加成反应,得到2c{[8-NC(Ph)N(SiMe3)(2-R-C9H5N)]Li}2,2f{[8-NC(N(Me)2)N(SiMe3) (2-R-C9H5N)]Li}2,2f{[8-NC(N(Me)2)N(SiMe3)(C9H5-N)]Li)2.以2c,2f,2f为配体分别与无水四氯化锆反应,得到了不含苯腈的金属配合物2d,和含有二甲基氨基腈的金属配合物2g,2h。通过用NMR和X-射线单晶衍射等手段对化合物进行了表征。并对2h进行了催化活性分析。第三章以8-氨基喹哪啶为原料,与苯乙酮和苯甲醛进行缩合反应得到了缩合产物,并就其平行反应进行了实验和分析。另外,以8-氨基喹啉为原料,通过二氯二甲基硅烷进行自身桥连反应,桥连后与四氯化锆反应得到金属化合物,通过用NMR手段对化合物进行了表征。第四章以芴和邻甲基苯腈为原料合成的配体4b经由二倍水解之后得到了含芴基团的胺基中性配4c(C13H8)C(CH3Ph)NH2。所得化合物采用NMR对其结构进行了表征。【关键词】：8-氨基喹啉芴金属化合物合
喹啉化合物
喹啉类生物碱抗疟疾研究进展 [摘要]喹啉类药物自被发现以来已成为全球主要的抗疟原虫药物，本文主要讨论了喹啉类化合物母 环的形成及其抗疟的作用机制。 [关键词]喹啉类、疟疾、抗疟作用机制 引言 疟疾被WHO列为严重威胁人类健康的三大感染性疾病之一。全球20多亿人生活在疟疾流行区,每年3亿~5亿人发病,死亡200多万人。喹啉类生物碱被发现具有抗疟原虫的功效 从而成为主要的抗疟药物。 正文 喹啉类生物碱是以喹啉环为基本母核衍生而成，来源于邻氨基甲苯酸途径。主要分布 在芸香科、珙桐科、茜草科金鸡纳属等植物中，具有多种生物活性。主要包括具有抗疟疾 活性的奎宁类和具有抗肿瘤活性的喜树碱类。奎宁类生物碱最初是从茜草科金鸡纳属植物 中分离得到，又称为金鸡纳生物碱，如奎宁、辛可宁；喜树碱类生物碱是从喜树中分离得 到的具有细胞毒活性的喹啉类成分，如喜树碱为DNA拓扑异构酶I的特异性抑制剂，其结 构改造产物有许多已经成药，如依立替康用于治疗直肠癌已于1994年在美国上市，用于治疗结肠癌、胃癌、肝癌等消化系统肿瘤的羟喜树碱也已在我国上市。另外，来源于茵芋叶 中的茵芋碱及来源于白鲜根中的白鲜碱等均属于喹啉类生物碱。 1 喹啉类化合物母环的形成 喹啉类药物的合成一般以喹诺酮环为基础，喹诺酮环合主要有 2 种方法，一是苯胺甲叉丙二酸二酯在加热或酸催化下发生 Gould-Jacobs 环化反应［1-2］; 二是2-( 2-卤代苯甲 酰基) -3-氨基丙烯酸酯在碱作用下发生分子内亲核取代而环合，如图 1 所示。 1． 1 由取代芳胺为原料 取代苯胺与甲叉基丙二酸二酯( EMME) 在 120 ～130 ℃反应得到取代苯胺基亚甲基 丙二酸二乙酯，不经分离在高温下发生环合反应。环合条件通常有 2 种，一种是在惰性高沸点溶剂中( 如二苯醚、石腊油、柴油等) 加热环合，另一种是在 Lewis 酸或 PPA、PPE、Ac2O-H2SO4、P2O5等中可完成环化反应［3-6］，生成的 4-氧代喹啉在氯化剂作用下得4-氯喹啉，4-氯喹啉可进一步衍生为不同的喹啉化合物，如图 2 所示。
专利应用情况说明(范文)
《专利名称》 专利号：ZL20**********.* 专利应用情况说明 本公司是*******公司的全资子公司，并由********有限公司的主要股东AAA任总经理。在公司的项目开发活动中，AAA总经理兼任企业研发中心主任。企业研发团队在AAA总经理的带领下，完成了多项重大课题的攻关，开发的核心技术已在*****产品中进行产业化实施，同时项目团队于****年**月**日申请了国家发明专利《专利名称》，并于****年**月**日经国家知识产权局授权公告，专利号为ZL20**********.*。 由于AAA为本公司总经理，核心技术一经研发成功就应用于公司产业化；核心技术知识产权（专利）主要以AAA名义申报，并已经受理就已经专门授权许可本公司应用；并且在获得授权后，AAA 于****年**月**日向国家知识产权局提出著录项目变更请求，通过申请专利权人变更的方式，与****年**月**日经国家知识产权局发布《手续合格通知书》批准，并于**卷**号专利公报上予以公告。国家发明专利《专利名称》专利号：ZL20**********.*的专利权人已经变更为********有限公司，完全成为本公司的自有核心知识产权。 《专利名称》专利的主要内容为：本发明所要解决的技术问题是在常规****设备上成功制备出应用于****领域的********市场
**********的问题。（1）一种制备***********的方法；（2）上述方法制备的**********；（3）采用上述******制备的****。 其中专利内容《专利名称》已经在公司多个产品中得到应用，尤其是*******系列*****产品。 ************有限公司 ****年**月**日
螺虫乙酯
亩旺特是由德国拜耳作物科学公司在2009年研发的又一创新性杀虫剂，有效成分是螺虫乙脂，是一种高效内吸且双向传导的全新化合物。其作用机制是通过抑制害虫体内脂肪合成过程中的乙酞辅酶A梭化酶的活性，从而抑制脂肪的合成，阻断害虫正常的能量代谢，最终导致死亡。 目录 1产品特点 2药效对比 3作用机制 4注意事项 英文名称：spirotetramat 中文商品名称：亩旺特 英文商品名称：Movento 登记证号：LS20091051 1产品特点编辑 亩旺特的特点概括为三大特点： 新一化学结构式新，防治刺吸式口器害虫革命性独一无二的新型杀虫剂;奇一与典型的内吸性杀虫剂不同，除了可以在木质部运输外，还可以在作物韧皮部运输，达到双向内吸传导作用;特一毒性低，对环境和天敌安全。 据了解，该产品目前登记在柑桔上防治介壳虫。当前，广东肇庆、云浮等地柑桔树的老龄化逐年加剧，介壳虫发生日趋严重，且随着先正达的速扑杀等高毒对口药剂的退市，亩旺特有望迅速成为介壳虫 防治的主打药。试验数据显示，亩旺特是一类广谱性杀虫剂，除了对介壳虫的高效作用外，还同时对红蜘蛛、蚜虫(苹果绵蚜、桔蚜、桃蚜、根瘤蚜)、木虱、梨木虱、粉虱、蓟马(花蓟马、茶黄蓟马、烟蓟马)等刺吸式口器害虫具有优秀的防效。以自粉虱的防治为例，因常规药剂的防效差，持效期短且对幼虫和卵都没效果，从而成了世界性难题。而亩旺特的上市，以其双向传导的独特方式，有望解决这个难题。 当然，好马还需配好鞍，良药仍需用对路。拜耳公司产品经理陆元丁强调，对亩旺特的使用，要立于早，在果树新梢新叶生长期效果最佳。施药后可同时防治介壳虫、害蟒、蚜虫、木虱等，一药多治，节省成本。同时，他还强调应与其他农药轮换使用，尽量避免抗药性的产生。 拜耳公司南区经理曹雁萍建议零售商们，对亩旺特这些新型杀虫剂的推广，应立足于教会农民朋友掌握科学的使用方法，而不应是简单的卖药。这样，才能最大限度发挥优秀产品的效果，解决农民朋友遇到的病虫防治难题。 2药效对比编辑 在防治蚜虫、蓟马方面，药效和国产的吡蚜酮、啶虫脒功夫合剂、烯啶虫胺、邯科140等相当。所以，亩旺特建议在介壳虫防治为主。
专利评估说明的撰写
专利评估说明的撰写 专利评估说明的撰写 专利评估说明是根据有关财政部规定的基本内容和格式的有关规定及专利资产评估准则的要求撰写的，用来描述评估师和评估机构对其评估项目的评估程序、方法、依据、参数选取和计算过程，通过委托方、资产占有方充分揭示对资产评估行为和结果构成重大影响的事项，说明评估操作符合相关法律、行政法规和行业规范要求。资产评估说明也是资产评估报告书的组成部分，在一定程度上决定评估结果的公允性，保护评估行为相关各方的合法利益。它是财产评估主管机关审查并确认评估报告的重要文件。 按规定，评估说明中所揭示的内容应同评估报告书正文所阐述的内容一致。评估机构、注册资产评估师及委托方、资产占有方应保证其撰写或提供的构成评估说明各组成部分的内容真实完整，未作虚假陈述，也未遗漏重大事项。 资产评估说明应包括以下基本内容与格式。 1 评估说明封面及目录 ①评估说明封面应载明该评估项目名称，该评估报告书的编号、评估机构名称、评估报告提出日期，若需分册装订的评估说明，应在封面上注明共几册及该册的序号。
②评估说明目录应在封面的下一页排印，标题与页码应与目录相符。评估说明中收录的备查文件或资料的复印件也应统一标注页码。 2 关于评估说明使用范围的声明 应写明评估说明仅供财产评估主管机关、企业主管部门审查资产评估报告书和检查评估机构工作之用，非为法律、行政法规规定，材料的全部或部分内容不得提供给其他任何单位和个人，不得见诸于公开媒体。 3 关于进行资产评估有关事项的说明 该部分由委托方和资产占有方共同撰写，并应由负责人签字，加盖公章，签署日期。它是财产评估主管机关审查并批准企业进行资产评估和评估机构开展评估活动的必要资料依据。该部分由以下内容构成。 (1)委托方与资产占有方概况。 ①企业名称、地址、法定代表人； ②企业性质； ③生产能力、产销状况； ④财务状况、主要经营业绩、产品市场占有率等； ⑤企业未来的发展前景。
防治害虫的25种常用杀虫剂
防治害虫的25种常用杀虫剂！ 今天给大家介绍几种常见的杀虫剂，其中噻虫嗪、螺虫乙酯、溴氰虫酰胺、氟啶虫胺腈、呋虫胺、乙基多杀菌素、联苯肼酯、氟吡呋喃酮属于比较新颖的杀虫剂。 1、噻虫嗪 新烟碱类农药，兼具胃毒及触杀作用。施药后，可被作物根或叶片较迅速地内吸，并传导到植株各部位，喷雾、灌根和种子处理都可以，对蚜虫、飞虱、白粉虱、蓟马、黄条跳甲等有较好的防效。 2、呋虫胺
第三代烟碱类杀虫剂，具有触杀、胃毒作用，可以快速被植物吸收并广泛分布于植物体内，用于防治粉虱和蓟马。 3、螺虫乙酯 防治刺吸式口器害虫的杀虫（螨）剂，持效期较长。其作用机制为干扰害虫脂肪合成、阻断能量代谢。其内吸性较强，可在植株体内上下传导。可有效防治番茄烟粉虱、柑橘树介壳虫、红蜘蛛、柑橘木虱等。 4、溴氰虫酰胺 内吸性杀虫剂，胃毒为主，兼具触杀。其作用机理新颖、杀虫谱广，可防治小菜蛾、蚜虫、烟粉虱、美洲斑潜蝇、甜菜夜蛾、瓜绢螟、蓟马等害虫。 5、氟啶虫胺腈 具有胃毒和触杀作用。施药时应注意对植株叶背均匀喷雾。用于防治多种作物上的蚜虫和粉虱等刺吸式口器害虫。 6、氟吡呋喃酮
具有良好的内吸性、胃毒和触杀活性。用于防治刺吸式口器害虫。该产品对烟粉虱成虫和若虫均有良好的防效，速效性较好。 7、乙基多杀菌素 胃毒和触杀作用，无内吸性。喷雾时应均匀周到，叶面、叶背、心叶及茄子花等部位均需着药。用于防治蓟马以及小菜蛾和甜菜夜蛾等鳞翅目害虫，也可用在豇豆上防治潜叶蝇和豆荚螟。 8、联苯肼酯 新型选择性杀螨剂。没有内吸性，为保证药效，喷药时应保证叶片两面及果实表面都均匀喷到。害螨接触药剂后，很快停止进食、运动和产卵。用于多种作物防治二斑叶螨、茶黄螨等植食性害螨。 9、甲维盐 胃毒和触杀作用，害虫发生不可逆转麻痹，停止进食，2-4天后才能死亡，杀虫速度较慢；可以防治鳞翅目害虫，高浓度甲维盐对于蓟马类有活性，对作物安全。 10、吡虫啉
2-甲基-8-取代喹啉的合成与应用
2-甲基-8-取代喹啉的合成与应用 喹啉是一类非常重要的杂环化合物,广泛应用于农药,医药,染料,颜料等的合成和开发。近年来,喹啉类衍生物应用于抗癌,抗HIV病毒等药物的开发以及用于有机电致光材料的合成。这类化合物的开发具有十分重要的意义。 本文以巴豆醛为原料,与苯胺类衍生物分别在氯苯、盐酸或硫酸介质中合成了2-甲基喹啉、2-甲基-8-氯喹啉、2-甲基-8-溴喹啉、2-甲基-8-羟基喹啉、2-甲基-8-喹啉羧酸和2-甲基-8-甲氧基喹啉等2-甲基喹啉类衍生物。并分别以它们为原料对2-甲基-8-氨基喹啉的合成进行了详细的研究；最后以2-甲基-8-羟基喹啉为原料合成了Lavendamycin类似物。1)2-甲基-8-取代喹啉的合成以苯胺和2-取代苯胺为原料与巴豆醛反应,合成了2-甲基喹啉、2-甲基-8-氯喹啉、2-甲基-8-溴喹啉、2-甲基-8-羟基喹啉、2-甲基-8-喹啉羧酸和2-甲基-8-甲氧基喹啉等喹啉类衍生物。 合成工艺中以18%盐酸代替氯苯为介质,使用方便,降低了生产成本,收率由57%左右提高至85-96%。工艺路线新颖、反应条件温和,易于控制,成本较低,具有很好的可行性和操作性。分别研究了以邻硝基苯胺与巴豆醛反应制取2-甲基-8-硝基喹啉再经还原制2-甲基-8-氨基喹啉；2-甲基-8-氯喹啉和2-甲基-8-羟基喹啉在亚硫酸铵催化下与28%氨水发生亲核取代反应制2-甲基-8-氨基喹啉；2-甲基-8-羟基喹啉在Pd催化下与氢气和氨气作用制备2-甲基-8-氨基喹啉；上述研究均取得一定成果但结果未达预期目标,最后以2-甲基-8-溴喹啉为原料在乙酰丙酮铜、碳酸铯和乙酰丙酮的催化下在N-甲基吡咯烷酮中与25%氨水反应得到目标产物,收率74.0%,产物经1HNMR. IR和MS确证。 2) Lavendamycin类化合物的合成2-甲基-8-羟基喹啉为原料,经硝化、氢化
专利说明书撰写要求
附件3 专利说明书撰写要求 发明创造名称 (1) 发明名称一般不得超过25个字，化学领域的某些申请，可以允许最多到40个字； (2) 采用通用的技术术语，不得采用非技术术语； (3) 写明本发明主题和类型（产品或者方法），例如一件包含拉链产品和该拉链制造方法两项发明的申请，其名称应当写成“拉链及其制造方法”； (4) 不得使用人名、地名、商标、型号或者商品名称等，也不得使用商业性宣传用语，如“新型的”、“具有优越性能的”等。 名称确定后，说明书请按照以下几个部分及要求撰写： (一)技术领域： 发明或者实用新型的技术领域应当是其所属或者直接应用的具体技术领域，例如，一项关于挖掘机悬臂的发明，其改进之处是将现有技术的长方形悬臂截面改为椭圆形截面。其所属技术领域可以写成“本发明涉及一种挖掘机悬臂”（具体的技术领域），而不宜写成“本发明涉及一种建筑机械”（领域太广），也不宜写成“本发明涉及一种截面为椭圆形的挖掘机悬臂”（发明本身）。 (二) 背景技术 背景技术就是与本发明相关的现有技术，背景技术应当写明对相关现有技术的理解、检索，并且尽可能引证这些现有技术的文件。尤其要引证与本发明最相关的现有技术文件，并简要说明所引证技术文件的主要技术方案。引证的文件可以是专利文件，也可以是非专利文件，如期刊、杂志、手册和书籍等。引证专利文件的，至少要写明专利文件的国别、公开号，最好包括公开日期；引证非专利文件的，要写明这些文件的标题和详细出处。同时要客观地指出现有技术中存在的问题和缺点，但是，这些问题和缺点仅限于本发明所要解决的问题和缺点。(三)发明或者实用新型内容 本部分应当清楚、客观地写明以下内容： (1) 要解决的技术问题（发明目的） 本发明要解决的技术问题，是指本发明要解决的相关现有技术中存在的技术问题。本发明记载的技术方案是为了解决这些技术问题。 发明目的应当按照下列要求撰写： (i) 针对现有技术中存在的缺陷或不足； (ii)用正面的、简洁的语言客观而有根据地说明本发明本要解决的技术问题，如“本发明为了解决……的问题，提供一种……的产品或方法”也可以进一步说明其技术效果。但尽量不要采用广告式宣传用语。 一件专利申请可以列出一个或者多个要解决的技术问题，但这些技术问题应当都与一个总的发明构思相关。 (2) 技术方案 技术方案是本发明为解决上述技术问题所采取的技术手段或技术特征。在技术方案这一部分，应采用概括性语句，清楚、完整地写明完成本发明任务的那些必不可少的技术手段/技术特征，并尽量不要写入技术原理、功能或效果的内容。功能和效果应在下一部分中描写。 (3) 有益效果 有益效果是指，与最接近的现有技术相比，本发明所产生的技术效果，这些效果是由构成本发明的技术方案所直接带来的，或者是本发明技术方案必然产生。通常，技术效果可以由产率、质量、精度和效率的提高，能耗、原材料、工序的节省，加工、操作、控制、使用的简便，环境污染的治理，以及产品性能提高等方面反映出来。
喹啉酮类化合物合成与应用
Synthetic Communications Reviews STUDIES ON QUINOLINEDIONE:SYNTHESIS, REACTIONS,AND APPLICATIONS Wafaa S.Hamama,Alaa El-Din E.Hassanien,and Hana?H.Zoorob Chemistry Department,Faculty of Science,Mansoura University, Mansoura,Egypt GRAPHICAL ABSTRACT Abstract In this account we present the rapidly expanding bibliography of published research concerning the progress in the area of quioline-2,4-dione chemistry,including synthetic strategies. Keywords Quinolone;reaction application;synthesis INTRODUCTION Quinolone derivatives constitute an important class of nitrogen-containing heterocycles that have with diverse useful bioactivities.They are widely used as key intermediates in the preparation of some natural products and related structures. A broad number of fascinating pharmacological activities have been associated with 2-quinolinone derivatives.The quinolinone alkaloids isolated from the Rutaceae family of plants (Fig.1)have been shown to exhibit a variety of biological properties. The corresponding compounds exhibit similar properties,such as antibacterial, antifungal,and antivirial.[1,2] On the basis of the biological evaluation,4-hydroxyquinolones constitute an important area of research because of their use as analgesics,dye stuffs,herbicides, orally active antagonists,and anti-in?ammatory,antiallergenic,antitubercular,and cardiovascular agents.[3–6] Received November 12,2013. Address correspondence to Wafaa S.Hamama,Chemistry Department,Faculty of Science, Mansoura University,El-Gomhoria Street,ET-35516Mansoura,Egypt.E-mail:wshamama@https://www.360docs.net/doc/264468459.html, Synthetic Communications 1,44:1833–1858,2014 Copyright #Taylor &Francis Group,LLC ISSN:0039-7911print =1532-2432online DOI: 10.1080/00397911.2013.867352 1833
汤姆森集团专利分析软件说明及应用范围
汤姆森集团专利分析软件说明及应用范围 汤姆森集团旗下有4个子公司经营不同的业务。其中汤姆森科技公司经营和管理与专利相关的产品和业务。Delphion专利检索与分析数据库、Derwent专利分析家、Current Patents系统和Derwent创新索引等是其主要的专利检索与分析产品。汤姆森科技公司在专利数据采集、加工、数据库建设和专利分析软件开发等方面处于世界领先地位。 1．Delphion专利检索与分析数据库 2000 年5月，国际互联网投资集团(Internet Capital Group)和IBM 公司共同组建了新的独立公司Delphion，从事商业和知识产权的专业研究、管理和分析知识产权情报。通过Delphion 网站为用户提供专利检索和分析、收集竞争情报、跟踪行业趋势、发现新的市场机会、寻常新的技术解决方案、把握知识产权许可机会、研究合并和收购伙伴以及提供自主知识产权保护等服务。 公司网址：https://www.360docs.net/doc/264468459.html,。Delphion 公司联合了众多的合作伙伴如：CHI Research、Patent Awards、Wisdomain、Powerize,
https://www.360docs.net/doc/264468459.html,, https://www.360docs.net/doc/264468459.html,和Verity等。 Delphion 公司的知识产权网站提供美国专利、欧洲专利、日本专利、PCT专利、INPADOC报道的56个国家、地区和组织的专利题录数据、法律状态信息的检索和分析。同时，Delphion检索主页上还连接了Derwent 公司的世界专利索引库和IP知识产权公司的技术公开数据库等。通过相关的检索界面，可以方便地进行检索。 Derwent 公司的世界专利索引库(DWPI)中的专利题目、专利权利要求等数据项经过Derwent 公司的标引专家重新加工整理，具有较高的价值，但该数据库只对享有DWPI使用权的合同用户开放。IP知识产权公司的技术公开数据库收集了美国防卫性公告和依法登记的发明说明书。 Delphion的分析产品（有些产品是利用其合伙人的产品）有Citation Link（引文分析）、Snapshot（提供快速的网络在线分析）、PatentLab-II（是Wisdomain研发成功的专利分析软件，提供专利在线分析，分析结果用二维或三维图表表示）、Clustering（利用聚类分析对文献的发明主题进行分析）和Coporate Tree（对专利权利人做关联分析）等。 2003 年12月Delphion成为汤姆森集团公司的一员。借助集团成
喹啉天然产物的应用
摘要 喹啉为无色液体。能与醇、醚及二硫化碳混溶，易溶于热水，难溶于冷水。具吸湿性，能从空气中吸收水分，至含水22%，能随水蒸气挥发。异喹啉又称苯并吡啶，无色结晶，能与多种有机溶剂混溶，溶于稀酸；具吸水性，碱性较喹啉强；有类似茴香油和苯甲醚气味。综述部分喹啉，异喹啉天然产物的合成以及化学合成的研究进展，并对其现存问题和发展方向进行分析和展望。 关键词 喹啉；应用 1 喹啉类化合物的合成 1.1煤焦油提取法 在萘油加工过程中，稀硫酸洗涤萘油时所产生的废酸中就溶有硫酸喹啉，一般含量约为20%，用二甲苯做萃取剂，抽提掉废酸中的中性油类后，用氢氧化钠中和游离酸，中和后粗喹啉进行精馏处理。 1.2 Skraup法 将苯胺和甘油的混合物与硝基苯和浓硫酸一起加热，即可得到喹啉，该法是目前工业化生产主导方法，可以通过选择不同的芳香胺和取代的α,β-不饱和羰基化合物，能够制取各种取代的喹啉和含有喹啉的稠环化合物。如2-甲基喹啉、3-甲基喹啉、4-甲基喹啉多用该法生产。 1.3 Doebner-Von miller法
用芳香胺与一种醛类在浓盐酸存在共热，可以加入氧化剂，也可以不加，则生产相应取代喹啉，如2-甲基喹啉、2-苯基喹啉、2，4-二甲基喹啉、2-苯基-4-羧基喹啉等可以采取该法生产。 1.4 Combes法 将芳香胺与β-二羰基化合物在酸性环境中进行缩合，可以得到喹啉环，如羟基喹啉、烷基取代羟基喹啉、乙酯基羟基喹啉等均可以采用该法生产。 2 喹啉类产物的应用 世界上喹啉生产与消费主要集中在美国、日本、西欧等工业发达国家和地区 ,许多公司采用煤焦油提取方法生产精喹啉 , 也有部分公司采用化学合成方法生产多种喹啉的衍生物。近年来关于含有喹啉结构的新型医药、农药和染料开发比较活跃。我国喹啉的提取与研究开发较早, 目前有一定数量供应国内市场,其中精喹啉和异喹啉生产主要采用从煤焦油提取而得。另外还有部分化学试剂公
外观专利示例说明
示例说明 1．使用外观设计的产品 使用外观设计的产品名称应当简短、准确地表明请求给予保护的产品。该名称以 1—7个字为宜，不得超过15个字。 产品名称应符合下述要求。 (1) 产品名称一般应当符合国际外观设计分类表中的名称。 (2) 产品名称应当与设计的内容相符合,本示例的产品名称不应写成“冰柜”或“冰桶”。 (3) 下述名称应当避免使用： (i) 含有人名、地名、公司名称、商标、代号、型号或以历史时代命名的产品名称，如本示例产品名称不应为“科迪牌冰箱”。 (ii)概括、抽象的名称，如“文具”、“炊具” 、“乐器”、“建筑物品”等。 (iii) 附有构造、功能或作用效果的名称，如“节油发动机”、“人体增高鞋垫”等， 本示例产品名称不应为“具有除菌功能的冰箱”。 (iv) 附有产品规格、数量单位的名称，如“21英寸彩色电视机”、“一副手套”、“一副筷子”等。本示例产品名称不应为“256L冰箱”。 (v) 以产品的造型或色彩命名的名称，如“红色外衣”、“棱形尺”等；本示例产品 名称不应为“双门蓝色冰箱”。 (vi) 省略写法的名称，如“棋盘”不能写成“棋”，“玩具汽车”不能写成“汽车”等； (vii) 以外国文字命名的名称； (viii) 附有外观设计内容的名称，如把“书包”写成“带有熊猫图案的书包”、或者写成某种动物或某种植物图案的名称。本示例产品名称不应为“带有弧形拉手的冰箱”。 2、产品所属类别
申请人应当在第14栏内写明产品所属类别，即该产品在国际外观设计分类表中的类别。申请人不明确该产品所属类别的，可以写明技术领域或使用场所。以便于分类员对该 产品确定准确的分类号，利于外观设计专利权的保护。 例如一种本身并无制冷功能的保温容器，其通用名称也是冰箱，但其分类号应为07-07，如果申请人不写明该产品所属类别或技术领域、使用场所，分类员有可能将其分 至15-07类。 外观设计图片或照片（示例） 俯视图 右视图主视图左视图 仰视图 外观设计图片或照片（示例） 立体图 示例说明 外观设计的视图分绘制视图和照片视图两类，本示例属于绘制视图。绘图应当按照技 术制图和机械制图国家标准绘制，并使用制图工具和黑色墨水，不得使用铅笔、蜡笔、圆珠笔绘制，也不得使用蓝图、草图、油印件。彩色图片应采当用着色牢固、不易褪 色的颜料绘制。 申请人应当就每件外观设计产品所需要保护的内容提交有关视图，清楚地显示请求保 护的对象。对于立体外观设计产品，产品设计要点涉及六个面的，应当提交六面正投 影视图；产品设计要点仅涉及一个或几个面的，可以仅提交所涉及面的正投影视图和 立体图；对于平面外观设计产品，产品设计要点涉及一个面的，可以仅提交该面正投 影视图；产品设计要点涉及两个面的，应当提交两面正投影视图。另外，为更清楚地 表达外观设计，必要时可根据情况提交展开图、剖视图、剖面图、使用状态参考图等。应在各视图的正下方标注视图名称，视图名称是指主视图、后视图、左视图、右视图、俯视图、仰视图、立体图、展开图、剖视图等。图形的尺寸不得小于3厘米×8厘米
螺螨酯、螺虫乙酯和乙螨唑三种长效杀螨剂
螺螨酯、螺虫乙酯和乙螨唑三种长效杀螨剂 （1）螺虫乙酯 螺虫乙酯的商品名称为亩旺特、亨得利，是一种新研发出来的杀虫杀螨剂。该药剂具有强内吸和渗透作用，在植物体内可上下传导，能有效防治叶片和树皮内外的害虫。该药剂防治谱广，不仅能杀虫，对害螨也有效，可以一次用药防治多种害虫和害螨，特别是对刺吸危害的蚜虫、叶蝉、木虱、白粉虱、蚧壳虫、枣瘿蚊、蓟马等害虫高效。毒性低，持效期长，田间控制害虫30天以上。 使用方法：防治苹果黄蚜、桃蚜、果树瘤蚜和梨二叉蚜。在蚜虫发生初期，用240g/L螺虫乙酯悬浮剂8000倍液均匀喷雾于枝叶，药后7天防治效果在95%以上。 防治梨木虱。在梨木虱若虫发生初期，用22.4%螺虫乙酯悬浮剂3000～5000倍液均匀喷雾于枝叶，药后5天防治效果在96%以上，药后7天防治效果可达100%。 防治枣瘿蚊。在枣瘿蚊幼虫发生初期，用240g/L螺虫乙酯悬浮剂6000倍液均匀喷雾，药后3天防治效果在92%以上。 防治桑白蚧、日本龟蜡蚧、桃球蚧等蚧壳虫。在低龄幼虫期，用240g/L螺虫乙酯悬浮剂2500倍液均匀喷雾于枝干和叶片，药后10天防治效果在96%以上。注意事项：由于该药剂杀虫效果较慢，最好在害虫大发生期前使用，果树新梢新叶生长期效果最佳。
（2）乙螨唑 商品名来福禄、依杀螨，是一种新型杀螨剂。主要抑制螨卵胚胎形成以及从幼螨到成螨的蜕皮，对卵和幼螨高效，对成螨无效，但能使雌成螨不育，影响繁殖后代。 药剂效果不受低温影响，耐雨水冲刷，持效期长，田间控制害螨50天左右。杀螨谱广，可有效防治果树、花卉、蔬菜、棉花等作物上的所有害螨。 使用方法：①防治苹果、梨、桃等果树上的苹果全爪螨、山楂叶螨。在发生初期，用11%乙螨唑悬浮剂6000～7500倍液树冠均匀喷雾，防治效果在90%以上。 ②防治果树上的二斑叶螨（白蜘蛛），用110g/L乙螨唑悬浮剂5000倍液均匀喷雾，药后10天，防效93%以上。③防治柑桔红蜘蛛，在发生初期用110g/L
羟氯喹说明
羟氯喹 羟氯喹（Hydroxychloroquine）为4-氨基喹啉衍生物类抗疟药，作用和机制与氯喹类似，但毒性仅为氯喹的一半。本品也有抗炎、调节免疫、抗感染、光滤、抗凝等作用。 外文名 Plaquenil 用途 控制疟疾临床症状 临床应用 片剂为口服给予。成年人（包括老年人）首次剂量为每日400mg，分次服用。当疗效不再进一步改善时，剂量可减至200mg维持。如果治疗反应有所减弱，维持剂量应增加至每日400mg。应使用最小有效剂量，不应超过6.5mg/kg/日（自理想体重而非实际体重算得）或400mg/日，甚至更小量。儿童应使用最小有效剂量，不应超过 6.5mg/kg/日（根据理想体重算得）或400mg/日，甚至更小量。年龄低于6岁的儿童禁用，200mg片剂不适合用于体重低于35kg的儿童。每次服药应同时进食或饮用牛奶。
羟氯喹具有累积作用，需要几周才能发挥它有益的作用，而轻微的不良反应可能发生相对较早。如果风湿性疾病治疗6个月没有改善，应终止治疗。在光敏感疾病时，治疗应仅在最大程度暴露于日光下给予。 不良反应 1.视网膜变化 可发生视网膜色素沉着变化和视野缺损，但罕见。早期停用本品后这些病变是可逆的。如果进一步发展，即使停止本品后仍有加重的危险。视网膜病变的患者早期可能没有症状，或者伴有旁中心暗点，中心周围环形缺损，颞侧缺损和异常色觉。 2.角膜的变化 有角膜变化的报道包括角膜水肿和混浊，可以无自觉症状或可引起诸如光晕、视力模糊或畏光。这些症状可能是暂时的或停药后会逆转。由于调节功能异常导致的视力模糊是剂量依赖的，也可能是可逆的。 1.在开始使用本品治疗前，所有患者均应进行眼科学检查。检查包括视力灵敏度、眼科镜检、中心视野和色觉等。此后，应每年至少检查一次。 2.视网膜病变与药物剂量有很大相关性，在每日最大剂量不超过6.5mg/kg体重情况下，发生视网膜损害的风险低。但超过推荐的每 日剂量将会大大增加视网膜毒性的风险。有下列情况的患者，眼科检查的频次应该增加：
专利申请情况证明
药用植物化学分类学 (在天然药物研究中的应用) 教学大纲 学分: 2.0 学时: 36学时 考试方式: 考试与综述教学方式: 讲授与讨论 主讲老师: 王弘课程类型: 选修 授课对象: 生药学专业硕士研究生，从事天然药物研究的研究生等 开设目的：植物化学分类学是以植物化学成分与生物合成途径为依据，以经典植物分类学为基础，对植物进行分类和记述，研究植物化学成分与植物类群的关系，探讨植物界的演化规律。在自然界，植物的生物多样性为人类药用资源的研究提供了丰厚基础。目前随着现代科学技术的发展，植物新化学成分的的不断阐明，为植物化学分类学研究积累了大量的资料，作为一门在20世纪60年代建立的新兴学科，时间虽不长，但在揭示植物系统发育在分子水平上所反映出来的矛盾方面已有了长足的发展。药用植物中的化学成分大都属于其次生代谢产物，在植物界的分布规律性较强，更容易看出植物的亲缘关系。药用植物化学分类学（Medicinal Plants Chemotaxonomy）的研究不仅为经典分类学提供化学证据，并且通过探讨药用植物亲缘关系、化学成分和疗效的相关性，阐明植物各类群中化学成分的存在和分布规律，从而指导人们有方向、有目的探寻新的药用植物资源，合理利用药源植物，促进高效低毒新药物的发现。 作为药学院生药学专业和从事天然药物研究的研究生，在本科生阶段学习了药用植物学、天然药物化学、生药学等课程后，为适应生命科学的迅速发展和学科交叉的需要，有必要学习“药用植物化学分类学”。通过本课程的学习可以使学生掌握植物化学分类学研究的基本方法和准则，把握药用植物化学分类学研究领域的最新动态，开拓思路，提高探索创新和综合归纳能力，为今后从事天然药物资源及相关领域的研究奠定坚实的基础。 教学要求：植物化学分类学是植物分类学与植物化学交叉融合而形成的一门边缘学科，具有分类学和化学的双重性。因此在教学中应注重用生物进化的观点和思维方法，应用先进的化学、药理学和计算机等现代科学技术方法来研究药用植物，即不能用纯化学的观点研究，也不能一味强调其生物学、生命现象超越一般物质运动规律，要依据研究对象的特点建立适宜的思想和工作方法。作为一门新兴学科，其理论和实践上还有不完善之处，特别是由于植物
喹啉及其衍生物开发与应用
喹啉及其衍生物开发与应用 喹啉又称苯并吡啶，系萘状含氮杂环化合物，为无色高屈光液体，有特殊刺激性味道，属于中等毒性，毒性为LD50460mg/kg，联合国编号：2656，国际海运危规页码：6246，在生产与运输过程中，应避免皮肤污染，注意呼吸道防护等，喹啉在医药和染料工业有着重要应用。 合成与应用文献报道喹啉合成路线有多条，其中工业化合成路线主要有， 一、煤焦油提取法，在萘油加工过程中，稀硫酸洗涤萘油时所产生的废酸中就溶有硫酸喹啉，一般含量约为20%，用二甲苯做萃取剂，抽提掉废酸中的中性油类后，用氢氧化钠中和游离酸，中和后粗喹啉进行精馏处理，理论上需要40块塔板的精馏塔可获得含量80%左右工业喹啉，工业喹啉进一步提纯则需要80块塔板的精馏塔精馏。 二、是Skraup法，将苯胺和甘油的混合物与硝基苯和浓硫酸一起加热，即可得到喹啉，该法是目前工业化生产主导方法，可以通过选择不同的芳香胺和取代的α,β-不饱和羰基化合物，能够制取各种取代的喹啉和含有喹啉的稠环化合物。如2-甲基喹啉、3-甲基喹啉、4-甲基喹啉多用该法生产。 三、是Doebner-V on miller法，用芳香胺与一种醛类在浓盐酸存在共热，可以加入氧化剂，也可以不加，则生产相应取代喹啉，如2-甲基喹啉、2-苯基喹啉、2，4-二甲基喹啉、2-苯基-4-羧基喹啉等可以采取该法生产。 四、是Combes法，将芳香胺与β-二羰基化合物在酸性环境中进行缩合，可以得到喹啉环，如羟基喹啉、烷基取代羟基喹啉、乙酯基羟基喹啉等均可以采用该法生产。 世界上喹啉生产主要集中在美国、日本、西欧等工业发达国家和地区，我国也有一定数量的喹啉生产，主要采取煤焦油提取法，如鞍钢化工厂、上海宝钢公司、石家庄焦化厂等。喹啉是一种重要的精细化工原料，主要用于合成医药、染料、农药和多种化学助剂。 医药工业，许多喹啉化合物都是重要医药中间体，而且近年来许多含喹啉环的新型药物被不断开发出来，喹啉本身最初也是从抗疟药物奎宁经过蒸馏而得到。主要应用合成抗疟药物，如补疟喹、磷酸氯喹、磷酸伯胺喹和胺酚喹啉等；解热镇痛药物辛可芬；局部麻醉药物盐酸地布卡因；抗阿米巴病药喹碘仿、氯碘喹啉、双碘喹啉等；抗菌素药物克菌定；由喹啉环及其他杂环可以合成扑蛲灵和克泻痢宁；许多取代喹啉N-氧化物都是重要药物，如4-氨基-5-硝基喹啉N-氧化物有抑制肿瘤生长的左右，甲基喹啉N-氧化物和它的4-硝基-3-氯喹啉衍生物都具有显著的抗细菌和抗真菌药效，美国新开发的强抗菌剂Utibid就是一种喹啉酮化合物。 染料工业，以喹啉及喹啉衍生物可以合成酸性染料黄3、直接黄22、溶剂黄33和Palanil 黄3G，这些品种都是黄色染料的主导品种；喹啉类花青染料目前仍是彩色照相的重要光敏物质，不同数量的喹啉环组成，可使光的敏感区域从紫外光到红外光或其中任意一段；喹啉经过硝化、还原得到氨基喹啉，主要用于纺织品染色辅助剂和毛发、毛皮染色剂。食品饲料添加剂工业，喹啉氧化可以得到烟酸，烟酸是一种重要的维生素，可以合成多种烟酸系药物，如烟酸胺、强心剂、兴奋剂等，除了合成多种药物外，还广泛应用作食品和饲料添加剂，近年来国内烟酸发展非常迅速。 农药工业，喹啉许多衍生物为重要的农药品种，如7-氯喹啉N-氧化物可作为谷物种植中阔叶杂草的除草剂；取代8-氨基喹啉具有植物性毒素活性，可以制备除草剂；由N-取代的二硫化氨基甲酸的喹啉酯制得除草剂，活性可与2,4-D相比较，而且毒性和残留性较低；氨基甲酸的喹啉酯、喹啉-8-羧酸衍生物及其盐都具有较好杀虫性能；8-羟基喹啉的铜盐是非常有效的杀菌剂。 抗氧化剂，大多数含喹啉环的抗氧化剂都是1,2-二氢喹啉的衍生物，多种1,2-二氢烷基喹啉都是国内外早已生产与应用的优良抗氧剂，可以作为抗臭氧化剂、防老剂应用于橡胶加工