小檗碱药理作用研究进展
Journal of Comparative Chemistry 比较化学, 2018, 2(4), 125-133
Published Online December 2018 in Hans. https://www.360docs.net/doc/3e12936779.html,/journal/cc
https://https://www.360docs.net/doc/3e12936779.html,/10.12677/cc.2018.24015
Progress in Pharmacological Effects
of Berberine
Menglei Fu1,2, Youle Qu1, Wenxiang Hu2*
1Food and Drug College, Zhejiang Ocean University, Zhoushan Zhejiang
2Jingdong Xianghu Microwave Chemistry Union Laboratory, Beijing Excalibur Space Military Academy of Medical Sciences, Beijing
Received: Sep. 20th, 2018; accepted: Oct. 16th, 2018; published: Oct. 23rd, 2018
Abstract
Berberine (Ber), also known as berberine, is oquinoline alkaloid extracted from the roots and skin of Coptis chinensis, which has a strong heat-clearing and detoxifying effect. In recent years, studies have shown that berberine has not only remarkable effects in antibacterial and an-ti-inflammatory aspects, but also has high clinical application value for diseases such as cancer, diabetes and cardiovascular diseases. This article reviews the pharmacological studies of ber-berine.
Keywords
Berberine, Pharmacological Effects, Research Progress
小檗碱药理作用研究进展
付梦蕾1,2，曲有乐1，胡文祥2*
1浙江海洋大学食品与医药学院，浙江舟山
2北京神剑天军医学科学院京东祥鹄微波化学联合实验室，北京
收稿日期：2018年9月20日；录用日期：2018年10月16日；发布日期：2018年10月23日
摘要
小檗碱(berberine, Ber)，是从毛莨科黄连属植物黄连的根和皮中提取的异喹啉类生物碱，有较强的清热*通讯作者。
付梦蕾等
解毒作用。近年来研究表明，小檗碱不仅在抗菌、抗炎等方面有显著疗效，对肿瘤、糖尿病、心血管方面的疾病也有很高的临床应用价值，本文主要对小檗碱的药理作用综述如下。
关键词
小檗碱，药理作用，研究进展
Copyright ? 2018 by authors and Hans Publishers Inc.
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1. 引言
小檗碱俗称黄连素，是从传统中药黄连中得到的一种生物碱，除了在治疗急性肠胃炎方面有非常显著的疗效，还有许多其它药理作用。胡文祥教授研究小组发现小檗碱能减轻胰岛素抵抗作用，预示其在治疗糖尿病方面具有潜在的应用价值[1]，许多学者对其进行了广泛的研究[2] [3] [4]。本文综述了其在心血管、抗肿瘤、治疗糖尿病、抗炎、抗氧化等诸多方面的药理作用。
2. 心血管效应
2.1. 抗心律失常
小檗碱通过降低室性早搏的发生率和抑制室性心动过速的发生，在大鼠心肌梗死后的拉伸诱发的心律失常中显示出抗心律失常作用[5]。在糖尿病大鼠中，小檗碱也产生抗心律失常作用，小檗碱对IK1/Kir2.1的作用可能是这种抗心律失常作用的重要机制[6] [7]。链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠的全细胞膜片钳通过左冠状动脉前降支闭塞进行心脏缺血，表明口服小檗碱(100 mg/kg)可以恢复抑制的I(to)和I(Ca)电流并显著缩短延长的QTc间期。此外，小檗碱还抑制超极化激活的环核苷酸化四通道的电流，这可能有助于起搏器电流(Ifs)及其抗心律失常作用[8]。
2.2. 对心肌缺血的保护
研究表明，小檗碱显著降低AMPK蛋白浓度、缺血区心肌中二磷酸腺苷/三磷酸腺苷(ATP)和AMP/ATP的比例，以及非缺血区域中AMP/ATP和ADP/ATP的比例[9]。在培养的新生大鼠心肌细胞中，小檗碱通过激活AMPK和PI3K-AkteNOS信号传导显示出抗细胞凋亡作用并改善心肌I/R后的心功能恢复[10] [11]。
通过抑制p38丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)和磷酸化Akt信号通路的激活[12]和上调Notch1/Hes1-PTEN/Akt 信号传导来促进自噬[13]是另一种减轻心肌梗死后左心室重塑和心功能不全的机制。
2.3. 抗高血压
Ber静脉注射0.1~20 mg/kg能使麻醉犬、猫、兔、大鼠、蛙及清醒大鼠产生明显的降压作用，随剂量的增加，降压幅度和时间也增加，反复给药无快速耐受性，舒张压的降低程度较收缩压大[14]。在低剂量时，Ber可阻断血管内皮上的a1受体，抑制胆碱酯酶的活性，提高突触间隙内的乙酰胆碱浓度，促进血管内皮合成和释放NO，产生内皮依赖性血管扩张而降压[15] [16] [17]。在高剂量时，活化某些K+通道，使血管平滑肌细胞膜电位超极化，产生不依赖内皮的血管扩张而起到降压作用[17]。
付梦蕾等2.4. 降血脂
血脂异常是心血管疾病的主要危险因素，其特征是总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇(LDL)水平升高，以及高密度脂蛋白(HDL)水平下降[18]。AMPK被认为是一种控制细胞内脂质和葡萄糖代谢的关键因素[19]，一旦激活，AMPK就会关闭合成代谢途径，如胆固醇，脂肪酸和甘油三酯的生物合成，以及开启产生三磷酸腺苷(ATP)的分解代谢途径，如脂肪酸氧化。
2.5. 抗动脉粥样硬化
长期高血脂是导致动脉粥样硬化斑块形成的一个重要原因。据报道，小檗碱会影响肝细胞中的LDL 受体以降低肝细胞人体血清胆固醇水平[20] [21] [22]。在载脂蛋白E基因缺陷(apoE)小鼠中，小檗碱诱导清道夫受体A(SR-A)表达以增加修饰的LDL (DiO-Ac-LDL)的摄取。其次被认为，是由于小檗碱提高了超氧化物岐化酶(SOD)活性，抑制诱导型一氧化氮合酶(inducible nitric oxide synthase, iNOS)活力，阻止NO 的过量合成，避免NO与超氧阴离子反应，防止了具有细胞毒性的过氧化亚硝基阴离子生成，减少脂质过氧化物产生，从而预防动脉粥样硬化的发生。
2.6. 强心作用
小檗碱具有正性肌力作用，已被用于治疗充血性心力衰竭[23]。高剂量小檗碱(63 mg/kg)可降低左心室舒张末期压力，改善[-dp/dt(max)]，延长左心室舒张时间常数，降低舒张期心力衰竭大鼠模型中Ca2+水平[24]。小檗碱还可降低慢性充血性心力衰竭大鼠的血浆脑利钠肽水平[25]。通过减轻心脏脂质积累并促进葡萄糖转运，小檗碱的强心功效也在由高血糖/高胆固醇血症诱导的心脏功能障碍中发挥作用[26]。
3. 免疫与抗炎作用
炎症是许多疾病的常见机制。在炎症病灶处，中性粒细胞可以产生ROS，例如超氧阴离子和一氧化氮(NO)，其诱导组织损伤。脂多糖(LPS)诱导的炎症伴随着IL-6、NO、前列腺素E2(PGE2)的产生，环氧合酶-2(COX-2)和iNOS mRNA的表达，以及小鼠巨噬细胞RAW 264.7细胞中NF-κB的激活[27]。
药根碱是小檗碱的主要代谢产物，被证实是一种抗炎化合物。在LPS刺激的RAW 264.7细胞模型中，药根碱(100 μg/mL)表现出抗炎作用，其对iNOS和COX-2表达的抑制活性分别为45%和29% [28]。在LPS诱导的体外山羊子宫内膜上皮细胞(gEECs)炎症模型中，巴马汀治疗(80 μg/mL)显著降低促炎因子的产生，如TNF-α、IL-1β、IL-6、NO，与对照组相比，增加抗炎因子IL-10和促分辨介质的产生，用酶联免疫吸附试验(ELISA)，定量RT-PCR和蛋白质印迹法测定[29]。
NF-κB在先天免疫和炎症的调节中具有确定的作用[30]。在炎症期间，趋化因子是小蛋白质的超家族，例如白细胞介素-8和单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)，在募集和激活白细胞中起重要作用[31]。小檗碱(1~25 μM)剂量依赖性地抑制IL-1β或TNF-α刺激的人视网膜色素上皮细胞(ARPE-19)中白细胞介素-8和MCP-1表达，蛋白质分泌和NF-κB易位的增加[32]。这些发现表明小檗碱的抗炎作用可能受益于其抑制白细胞介素-8的产生[33]。
4. 内分泌效应
4.1. 糖尿病
糖尿病(DM)是一种代谢紊乱，其特征在于胰腺B细胞不能产生足够的胰岛素而导致的血糖水平升高(高血糖)，或者丧失对胰岛素的有效靶组织反应[34]。在1型或胰岛素依赖型糖尿病中，胰腺不能分泌胰岛素。2型糖尿病(T2DM)是以胰岛素抵抗为主的糖代谢紊乱综合征，占糖尿病患者的90%~95%，T2DM
付梦蕾等
在以前称为非胰岛素依赖性糖尿病[35]。
小檗碱的降糖作用是在20世纪80年代治疗具有糖尿病的腹泻患者偶然发现的。大量实验研究表明小檗碱能提高胰岛素受体的表达、促进糖酵解、增强胰岛素敏感性、促进胰岛素的释放与分泌、增加肝细胞对葡萄糖的消耗等，因其对T2DM的治疗效果显著，毒副作用小而备受关注。T2DM的发病机制较为复杂，其中主要表现为胰岛素抵抗，胰岛素抵抗是肝脏、肌肉和脂肪组织等周围靶组织细胞对胰岛素等敏感性降低而产生的一系列临床表现，也是目前糖尿病治疗面临的难题。
研究表明，BBR能改善胰岛素抵抗，增强胰岛素敏感性。其表现出与二甲双胍作用无明显差异，均属于胰岛素增敏剂范畴。欧阳礼枝等[36]研究小檗碱对胰岛素抵抗大鼠糖脂代谢相关指标的影响，以小檗碱干预胰岛素抵抗大鼠4周，结果小檗碱组餐后60 min血糖水平下降[分别为(7.2 ± 1.4) mmol/L，(8.0 ± 1.2) mmol/L, P < 0.05]，FFA水平下降[分别为(258 ± 29) mmol/L，(479 ± 34) mmol/L，P < 0.05]，IsI增强[分别为(?4.9 ± 0.3)，(?5.4 ± 0.4)，P < 0.05]，GK活性增强[分别为(13.6 ± 1.7)，(5.6 ± 0.8)，P < 0.05]；二甲双胍阳性对照组取得类似结果。研究表明，小檗碱能调节胰岛素抵抗大鼠的糖脂代谢水平，增强胰岛素敏感性，可作为抗糖尿病药物。
4.2. 肥胖
抗肥胖作用归因于抗脂肪形成活性，它还抑制CCAAT/增强子结合蛋白(C/EBP)α，过氧化物酶体增殖物激活受体γ2(PPARγ2)和其他脂肪形成基因的表达。在3T3-L1前脂肪细胞分化的早期阶段，它降低由3-异丁基-1-甲基黄嘌呤和毛喉素诱导的cAMP反应元件结合蛋白磷酸化和C/EBPβ的表达[37]。
小檗碱增强小鼠肝脏CD36表达并提高甘油三酯水平[38]。它以SIRT1依赖性方式促进小鼠的肝基因表达和FGF21的循环水平，以增强高脂肪，高蔗糖饮食喂养的肥胖小鼠肝脏中的自噬。它在肝脏中起调节脂质并维持全身能量代谢的作用，且发现小鼠的肝脏脂质代谢和能量消耗受小檗碱诱导自噬的调节，因为在HFHS饮食喂养的肥胖小鼠和小鼠原代肝细胞的肝脏中存在营养传感器SIRT1的缺乏症[39]。
5. 抗肿瘤
关于小檗碱的抗癌作用已有大量报道。研究表明，小檗碱可通过与各种靶标和机制的相互作用来抑制肿瘤细胞的增殖。小檗碱可以改变癌基因和癌发生相关基因的表达，通过上调腺苷一磷酸激活蛋白激酶(AMPK)的活性，小檗碱激活血管平滑肌细胞中肿瘤抑制基因p53的磷酸化[40]，还抑制致癌相关酶[41]。
据报道，小檗碱剂量依赖性地抑制几种肿瘤细胞中的N-乙酰转移酶活性，包括人膀胱肿瘤(癌)细胞(T24)
[42]，人结肠肿瘤(腺癌)细胞[43]和脑胶质母细胞瘤多形式(GBM 8401)细胞[44]。此外，小檗碱抑制N-乙
酰转移酶的基因和蛋白质表达在体外以剂量和时间依赖的方式[45]。小檗碱通过与抗癌剂喜树碱相似的机制靶向拓扑异构酶I并抑制断裂的DNA链的再连接，其被归类为拓扑异构酶I毒物[46]。此外，小檗碱与DNA和RNA相互作用。事实上，在早期研究中，小檗碱被用于染色DNA和RNA。因此，小檗碱-DNA 或小檗碱-RNA复合物的形成被认为是其抗癌作用的一般机制之一。
盐酸小檗碱可减少子宫(HeLa S3)，肺(H69)，胃(KATO III)，结肠(COLO 205)，前列腺(DU145)和神经(SK-N-MC)中热休克蛋白27(HSP27)的产生)癌细胞。HSP27的表达似乎是胃癌的预后因素，与淋巴结转移相关。因此，盐酸小檗碱有利于预防癌症的恶性进展。事实上，黄连提取物主要含有小檗碱，可降低调节因子和标志物的表达，如CDK4，CDK6，细胞周期蛋白D3(G1/S调节因子)，细胞周期蛋白B1(G2/M 调节因子)，波形蛋白(间充质标记物)，癌症干细胞中的ALDH1A1，β-catenin和ABCG2(癌症干细胞标记物)，这表明它可以减少它们的生长和转移[47]。小檗碱对人肺癌细胞具有选择性细胞毒性(Lu 1, IC50: 11.9
付梦蕾等
μM) [48]但对其他癌细胞无效：人结肠癌(Col2)，鼻咽部表皮样癌(KB)，长春碱抗性KB(KB-V)，和激素依赖性人前列腺癌(LNCaP)细胞(IC50: >59.5 μM)。含有小檗碱的黄连提取物对A549细胞具有细胞毒性(腺癌人肺泡基底上皮细胞，IC50：7 μM)并分别在24和48小时后阻滞细胞周期G1和G2期。
6. 抗氧化
氧化应激是一种有害过程，可能是细胞结构受损的重要介质，从而诱发各种疾病状态，如心血管疾病，癌症，神经系统疾病和糖尿病。活性氧(ROS)的过量产生，最常见的是通过细胞因子过度刺激NADPH 或通过线粒体电子传递链和黄嘌呤氧化酶，可导致氧化应激[49]。羟基(-OH)是ROS的最具反应性的产物。采用电子自旋共振光谱法研究了小檗碱的主要代谢产物的清除活性。在浓度为1 mM时，小檗碱的代谢产物和小檗碱显示出优异的-OH清除活性，分别为85%和23% [50]。进一步的结果表明，小檗碱的清除活性与其亚铁离子螯合活性密切相关，而小檗碱的C-9羟基是必需的部分。
7. 抗微生物
7.1. 抗菌
小檗碱被广泛用作传统医学中的抗感染药物[51]。小檗碱已显示出对多种细菌具有抗菌活性，包括无乳链球菌(MIC = 78 mug/mL) [52]，胸膜肺炎放线杆菌(MIC = 0.3125 mg/mL) [53]，不同的葡萄球菌菌株(MIC = 16至512微克/毫升) [54]和痢疾志贺氏菌[55]。小檗碱还有效地防止在钛盘表面上形成表皮葡萄球菌生物膜，并且是治疗假体周围感染的潜在药剂[56] [57]。
关于可能的抗菌作用的小檗碱机制有几项研究。有研究表明，小檗碱是一种DNA配体，能够在体外结合单链和双链DNA [58]。因此，小檗碱与细菌中DNA的结合可导致DNA损伤。最近的一项研究表明，小檗碱的抗菌作用的主要机制是由于细胞分裂蛋白FtsZ的抑制。小檗碱与一些常见抗生素具有协同作用，尤其是利奈唑胺，头孢西丁和红霉素[54]。这表明小檗碱与其他抗生素联合使用可能作为抗生素耐药性细菌感染的有效治疗工具。
7.2. 抗病毒
小檗碱在Vero细胞中显示出针对1型和2型单纯疱疹病毒(HSV-1,2)的抗病毒特性[59] [60]。小檗碱在150 μg/mL时对HSV-1斑块的抑制率为76.5%，对HSV-2的抑制率为80% [61]，并且强烈抑制甲型流感病毒的两种H1N1毒株(PR/8/34或WS/33)的生长。小檗碱不会阻止关键病毒蛋白的表达，但可以通过诱导宿主细胞细胞质内病毒蛋白聚集体的形成来减少病毒的生长。小鼠体内流感病毒模型也显示小檗碱在感染后第2天将小鼠死亡率从90%降低至55%并降低肺中的病毒滴度[62]。小檗碱还抑制呼吸道合胞病毒在上皮细胞中的复制，可能是通过抑制RSV介导的早期p38 MAPK活化[63]。
8. 与其他药物的相互作用
二甲双胍，在大鼠单次静脉内共同给予10 mg/kg小檗碱和2 mg/kg二甲双胍，增加了二甲双胍的初始血浆浓度和AUC，并降低了大鼠二甲双胍的分布容积和全身清除率，表明小檗碱通过OCT1和OCT2抑制二甲双胍的处置。小檗碱抑制OCT1和OCT2的转运活性，并且具有与二甲双胍药物相互作用的显著潜力[64]。关于小檗碱在糖尿病患者中的常见使用，这种药物-药物相互作用非常重要。
酮康唑，与在雄性大鼠中单独施用酮康唑的那些相比，口服共同施用60 mg/kg小檗碱与10 mg/kg 酮康唑使酮康唑的AUC增加至215%。与单用小檗碱相比，小檗碱的AUC增加至173%。这些药代动力学相互作用可能在小檗碱和酮康唑的协同作用中起一定作用[65]。
付梦蕾等
9. 其他作用
9.1. 在农业方面的应用
1982年Eberhar等用黄连素防治马铃薯疫病获得专利，佟树敏等[66]用小檗碱与0.6%苦参碱复合配方的杀菌剂防治苹果腐烂病、轮纹病及黄瓜霜霉病，均取得较好的治疗效果。有实验表明，小檗碱水剂防治南瓜白粉病效果显著，且安全性较高。更有昆虫毒理学研究表明，小檗碱内部亚甲二氧基苯环结构能作为一种增效基团对毒杀昆虫起增效作用。
9.2. 对牙周病的治疗
余占海等[67]采用细胞培养技术，MTT比色法、考马斯亮蓝法、酶动力学法等研究小檗碱对人牙周膜细胞(PDLC)增殖活性、蛋白合成以及碱性磷酸酶活性的影响。研究表明小檗碱在0.01~0.02 g/L浓度范围内能促进PDLC的增殖及生物合成，使人牙周膜细胞能有效的在根面附着、增殖和分化，从而增强牙周组织的再生。
10. 小结
如今小檗碱已可以人工合成，成本比较低，且随着医学研究的发展和化学研究的深入，小檗碱显示出越来越多的药用效果，小檗碱不仅在传统的药理研究中的抗菌、抗炎、抗病毒的作用不可取代，而且在抗肿瘤、抗糖尿病、治疗心脑血管疾病方面也取得显著成果，受到广泛关注。小檗碱因其效果显著且毒副作用小在临床应用方面得以推广，前景广阔。随着细胞生物学的发展，小檗碱的药理作用机制将从细胞水平乃至分子、靶点水平得以阐明，为其临床应用提供更多的理论依据。
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藤茶降血压作用研究
藤茶降血压作用研究 廖寅平1，王硕2，安丰轩1，葛智文1，兰毅1，张征1* （1.柳州市农业技术推广中心，广西柳州 545002；2.广西药用植物研究所，广西南宁 530023） 摘要：藤茶学名为显齿蛇葡萄，英文名称为vine tea，葡萄科蛇葡萄属落叶藤本植物，广西柳州市的融安、融水、三江等县均有大量野生资源分布。中国医学科学院药用植物研究所广西分所姚新生院士实验室通过对大鼠饲喂藤茶水溶液，以研究藤茶对大鼠血压的影响。研究结果表明，藤茶对实验大鼠具有较好的降血压作用，但对心率并无显著性影响。 关键词：藤茶；降血压；研究；心率 藤茶，学名为显齿蛇葡萄[Ampelopsis grossedentata (Hand-Mazz)W.T.Wang]，英文名称为vine tea，是葡萄科(Vitaceae Michx)蛇葡萄属(Ampelopsis)的一种野生木质落叶藤本植物，属于典型的类茶植物，主要分布于我国湖南、湖北、云南、贵州、广东、广西、福建等地。据调查，广西柳州市的融安县分布大量野生藤茶资源，分布面积约2万亩，具有很好的开发价值。 资料显示，藤茶具有清热解毒、抗菌消炎、祛风除湿、强筋骨、降血压、降血脂、降血糖、保肝护肝等功效。目前，运用药理研究的方法对藤茶的降血压作用进行研究还鲜有报导，中国医学科学院药用植物研究所广西分所姚新生院士实验室用藤茶水溶液饲喂实验大鼠的方法，研究了藤茶对大鼠血压的影响。 1 实验材料 1.1 样品来源及处理：藤茶，广西柳州市农业技术推广中心提供。将藤茶分别按1:10和1:6的比例用开水浸泡30min，然后再煮沸5min，过滤，将两次滤液合并，置于热水浴上浓缩至0.5g/ 1ml。 1.2 实验动物：SPF级SD大鼠，体重150～180g，雄性，共50只。湖南斯莱克达实验动物有限公司生产，合格证号：SCXK2009 -0004号。实验温度：23～25℃，相对湿度：6 5%～7 0%。 1.3 饲料 普通基础饲料：配方略。 1.4 剂量分组
白附子化学成分及药理作用研究进展
万方数据
万方数据
白附子化学成分及药理作用研究进展 作者：石延榜， 张振凌 作者单位：河南中医学院,郑州,450008 刊名： 中国实用医药 英文刊名：CHINA PRACTICAL MEDICINE 年，卷(期)：2008,3(9) 被引用次数：11次 参考文献(13条) 1.李娟;李静;卫永第独角莲块茎花中脂肪酸成分分析 1991(01) 2.李清华;贾宗才独角莲化学成分的研究 1962(11) 3.陈雪松;陈迪化;斯建勇中药白附子的化学成分研究[期刊论文]-中草药 2000(07) 4.李静;卫永第;陈玮瑄独角莲块茎挥发油化学成分的研究 1996(02) 5.孙启良;卫永第;杨伟超独角莲各部位氨基酸的含量分析 1995(04) 6.毛淑杰白附子生品及炮制品微量元素的含量测定 1991(02) 7.姚三桃;傅桂兰;洪海燕白附子炮制前后成分含量的变化 1993(04) 8.王毅;张静修制白附子饮片中铝含量的研究 1992(05) 9.吴连英;仝燕;毛淑杰白附子不同炮制品抗炎作用比较研究 1992(06) 10.吴连英;毛淑杰;程丽萍白附子不同炮制品镇静、抗惊厥作用比较研究 1992(05) 11.刘洁;卢长庆;王钥琦白附子炮制前后显微与化学比较 1990(02) 12.孙淑芬;曾艳;赵维诚白附子抑制恶性肿瘤的实验研究[期刊论文]-中医研究 1998(06) 13.吴连英;仝燕;程丽萍白附子不同炮制品毒性比较研究 1992(11) 本文读者也读过(7条) 1.袁菊丽白附子的研究进展[期刊论文]-陕西中医学院学报2010,33(3) 2.余润民.龚千锋白附子炮制工艺研究[期刊论文]-江西中医学院学报1998,10(4) 3.陈雪松.陈迪华.斯建勇.Chen Xuesong.Chen Dihua.Si Jianyong中药白附子的化学成分研究(Ⅰ)[期刊论文]-中草药2000,31(7) 4.吕永磊.李珊.李向日附子不同炮制品的质量研究[会议论文]-2010 5.李艳凤.马英丽白附子炮制的历史沿革与现代研究进展[期刊论文]-中医药学报2010,38(4) 6.王亚娟黄花乌头化学成分研究概况[期刊论文]-时珍国医国药2006,17(4) 7.谢华.刘博.胡银燕.张振凌白附子趁鲜加工炮制饮片中草酸钙针晶含量变化的研究[期刊论文]-光明中医2008,23(12) 引证文献(12条) 1.张美玲张培影治疗冠心病的学术观点和临床经验探讨[期刊论文]-浙江中医药大学学报 2013(8) 2.宋瑱.李庆勇.王春成.高文轻.姜春菲.桑梅独角莲块茎的体外抗氧化活性及成分研究[期刊论文]-中成药 2012(1) 3.于晓红.阚洪敏.胡艳文白附子混悬液对H22荷瘤小鼠肿瘤生长 抑制作用及对免疫器官功能的影响[期刊论文]-浙江中医药大学学报 2011(5)
丹参药理作用的研究进展
丹参药理作用的研究进展 谷 雨 谷 巍 (武警吉林省公安边防总队医院?长春?130051) 于淑莲 (吉林人参研究院?通化?134001) 摘 要:丹参提取的化学成分,有脂溶性的二萜醌类和水溶性酚酸类,脂溶性分有丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、隐丹参酮等;水溶性成分有原儿茶醛、丹参素(丹参酸甲)、丹参酸乙、镁-丹参酚性酸B (L SA-R)等。近来对丹参的作用研究主要集中在改善心、肝、肺、脑等脏器的缺血再灌注损伤;对肝细胞的损伤;肝纤维化、肝硬变、肝癌的作用;调节免疫应答;抗感染和抗肿瘤等方面。 关键词:丹参 药理作用 丹参为唇形科多年生草本植物丹参salvia miltiorrhiza Bge.的根。全国大部分地区均有生产。主产于河北、安徽、江苏、四川等地。秋季采挖,除去茎叶,洗净泥土,润透后切片,晒干。生用或酒炒用。1 天然抗氧化作用 丹参酮ⅡA是一种新的有效的细胞内脂质过氧化产物与DNA相互作用的抑制剂。它对DNA的保护作用很可能是通过消除脂类自由基而阻断脂质过氧化的链式反应,抑制DNA加成物的生成,从而减少了后者的细胞毒性。丹参酮能消除心肌线粒体膜自质过氧化过程中产生的脂类自由基,使线粒体呼吸功能不受影响。 2 对心血管药理作用 211 抗动脉粥样硬化作用 采用原位杂交技术探讨了丹参酮ⅡA磺酸钠(简称DS-201)对血管平滑肌细胞增殖相关基因c-myc表达的影响,发现巨噬细胞源性生长因子可明显促进平滑肌细胞c-myc高表达,导致平滑肌细胞增殖,而DS-201能阻止这种作用,使c-myc表达水平下降,抑制平滑肌细胞增殖。提示DS-201可能通过阻止血管平滑肌细胞增殖而起到抗动脉粥样硬化作用。 2.2 缩小心肌梗死面积 利用结扎狗冠状动脉前降支的心肌硬死模型,静注DS-201,结果心肌硬死范围缩小,疗效非常显著,冠状动脉内给药后同样显著缩小狗心肌梗死面积,其疗效与潘生丁相当。 2.3 降低心肌耗氧量 降低心肌耗氧量有利于缺血性冠心病的治疗。阻断狗冠状动脉血流后,对照组静注生理盐水其左室舒张压上升,而静滴DS-201的试验组则明显降低。说明DS-201可能通过降低左心室壁张力和心脏体积而降低心肌耗氧量。 2.4 在心肌缺血-再灌注损伤中的作用 徐长庆等采用膜片钳全细胞式记录方法,观察了丹参酮ⅡA对豚鼠单个心室肌细胞跨膜电位及L-型钙电流的影响。结果证明,丹参酮ⅡA具有类异搏停样L-型钙通道阻断剂作用,可用于心肌缺血-再灌注损伤和心律失常的防治。陶军等利用家兔心肌缺血-再灌注模型,观察了缺血-再灌注后心肌2,4 -亚甲二氧苯丙胺(MDA)生成、超氧化物歧化酶(SOD)活性、血清肌酸激酶(C K)活性变化及DS-201对上述指标的影响。结果表明,缺血-再灌注心肌MDA含量显著升高,SOD活性明显下降,同时血清C K活性显著升高,缺血和再灌注前给予DS-201 (5mg/kg)能显著降低心肌中MDA的生成和减少心肌C K的释放。用化学发光法显示DS-201对超氧阴离子、羟基自由基和过氧化氢有消除作用。由此推测消除氧自由基是丹参酮防治心肌再灌注损伤的机制之一。买长江用离体大鼠工作心模型,研究了丹参酮对心肌保护效果,并与异搏停对比。证实丹参酮心肌保护效果优于异搏停,作用机制与减少氧自由基有 52 人参研究 RENSH EN YANJ IU 2007年第1期
厚朴酚药理作用的最新研究进展
龙源期刊网 https://www.360docs.net/doc/3e12936779.html, 厚朴酚药理作用的最新研究进展 作者：张勇唐方 来源：《中国中药杂志》2012年第23期 [摘要] 厚朴酚是常用传统中药厚朴的主要活性成分之一，既往研究证实其具有抗氧化、抗微生物、抗肿瘤等多种药理作用，近年来国内外对厚朴酚的研究与日俱增，该研究综述厚朴酚药理作用的最新研究进展，简要指出目前研究存在的主要问题和今后的发展方向。 [关键词] 厚朴；活性成分；厚朴酚；药理作用；抗氧化 厚朴Mangnolia officinalis是传统中医学和日本汉方医学（Kampo medicine in Japan）广泛使用的一味药物，临床多用来治疗细菌感染、炎症和胃肠道疾病等[1]。自1973年日本人藤田 先后从原药材中分离得到2种主要活性成分厚朴酚（magnolol）及其异构体和厚朴酚（honokiol）后，国内外学者便对这2种成分展开了诸多研究[2]。既往研究证实厚朴酚具有中 枢性肌肉松弛，中枢神经抑制，抗炎，抗菌，抗溃疡，抗氧化，抗肿瘤，激素调节等药理作用，本文就近年来厚朴酚药理作用的研究情况作一综述，以期为该成分今后的进一步研究开发提供指导。 1 厚朴酚的理化性质 厚朴酚的分子式为C18H18O2，相对分子质量为266.32，性状为白色精细粉末，单体为无色针状结晶，熔点为102 ℃，易溶于苯、氯仿、丙酮等常用有机溶剂，难溶于水，易溶于苛性碱稀溶液。 2 厚朴酚的药理作用 2.1 抗氧化作用 厚朴酚的酚羟基易被氧化，而含有烯丙基的酚类化合物多具有清除O2-或羟自由基的能力[3]，这些结构造就了厚朴酚具有出色的抗氧化能力，而这一特性也成为其他许多药理作用的基 础。 2.1.1 清除自由基 Zhao[4]等报道厚朴酚及和厚朴酚均可有效降低硝基自由基ONOO-和单线态氧1O2，清除ABTS+和DPPH自由基。Sun等[5]以总氧自由基清除能力分析法（TOSC）证实厚朴中的3种有效成分均有较强的自由基清除能力，其中以丁香苷最强，其次是和厚朴酚及厚朴酚。 2.1.2 对抗脂质过氧化 Li等[6]以TBHP（叔丁基过氧化氢）预处理NCI-H460细胞（人类非小细胞肺癌细胞），24 h后以20 μmol·L-1的厚朴酚干预，证实厚朴酚可以有效对抗TBHP引起
丹参的药理作用研究
丹参的药理作用研究 (作者：_________ 单位：____________ 邮编：___________ ) 【摘要】丹参是具有很多药理作用的活血化瘀药，主 要成份是丹参酮(I、H A、H B)、异丹参酮(I、H )等，对近年来丹参的药理作用研究作一综述。 【关键词】丹参药理作用综述 Abstract:Red sage has many pharmacological fun cti on for activating blood to remove stasis , its main component is tanshinone (I, II A, n B) and iso 拟tanshinone (I, II) , etc.The article makes summary on its pharmacology by differe nt parts. Key words:red sage ; pharmacological function ; review 丹参为中国的传统中药，最早见于《神农本草经》，并被列为上品。丹参以唇型科鼠尾属多年生草本植物丹参 (SaiviamiltiorrhizaBu nge )的干燥根及根茎入药。为临床之常用 药物，尤以治疗冠心病及缺血性脑血管病最为常用，且疗效颇佳，但 若有出血倾向者应慎用，多用于治疗冠心病、心绞痛、心肌梗塞、心
动过速、脑血栓等，已被现代临床实验和药理实验研究所证实活血化 瘀等多方面的药理活性］1］ 1对心脏的保护作用 丹参可减轻急性心肌梗塞造成的心脏循环障碍，促使冠状动脉间桥式或侧枝血管开放，使梗塞区内毛细血管损伤减轻。心肌梗塞1周的实验犬应用丹参后，梗塞区域内以成熟的肉芽组织为主］2］。丹参组的动物心肌梗塞区内再生的心肌细胞明显增多。姜传仓等报道丹参素能诱导人成纤维细胞LDL受体m RNA水平升高；抑制内源性胆固醇合成；血清T C及LD L；1C水平降低，而T C及LDL以C降低在改善血浆粘度中起一定作用。对小鼠缺氧心肌、兔局限性心肌缺血及犬低温停搏全心心肌缺血均具有良好的保护作用］4］。张淑芳等报道，蟾蜍及兔耳血管灌流实验，表明丹参煎剂有扩张血管作用。另据报道, 丹参素有缩小犬冠状动脉结扎后心肌梗塞范围和改善左心室功能的作用。 2对肝脏的保护作用 丹参中主要的水溶性成分一丹参酸乙对原代培养大鼠肝细胞采用体外四氯化碳熏蒸直接造成的肝细胞损伤具有明显的保护作用。可能与该成分直接保护细胞膜，影响花生四烯酸级联过程及抗氧化作用有关］5］。丹参单体 IH764拟3可显著减轻大鼠四氯化碳肝纤维化程度，能明显降低肝羟脯氨酸和、型前胶原mRN含量，降低血 清透明质酸（HA、层粘连素（LN）水平，改善肝功能。组织学检查也显示
白附子化学成分及药理作用研究进展
白附子化学成分及药理作用研究进展 石延榜 张振凌 【摘要】 目的 对白附子生品、不同炮制品的化学成分及药理作用进行系统的整理,分析炮制前后及不同炮制方法对白附子化学成分和药理作用的影响,为寻求最佳炮制工艺提供一定的理论依据。方法 查阅文献,分析整理。结果 白附子化学成分的研究上不能明确有效成分的种类和测定方法,毒性成分亦没有得到确认,尤其炮制前后的主要变化不清楚。结论 白附子的有效成分、有毒成分尚待进一步研究确定。 【关键词】 白附子;化学成分;药理作用 白附子又称禹白附,为天南星科植物独脚莲Typhonlu m glganteu m Engl的干燥块茎。现今主产于河南、甘肃、湖北等地。本品辛、温、有毒。归肝、胃经。具有祛风痰、定惊搐、解毒散结止痛作用,内服用于中风痰壅、口眼歪斜、语言涩謇、痰厥头痛、偏正头痛、喉痹咽痛、破伤风症;外用治疗瘰疠痰核、毒蛇咬伤。本品有小毒,故中医临床内服多以炮制品入药。据考证,白附子植物来源有禹白附和关白附两种。禹白附主产于河南禹州等地,关白附系毛茛科植物黄花乌头的块根,分布于黑龙江、吉林、辽宁、河北等地。因此二者的化学成分和药理作用也不相同,应当区别开来。本文对禹白附化学成分和药理作用两方面进行综述。 1 禹白附化学成分研究 111 脂肪酸 李娟等[1]通过GC2M S联用仪从独角莲块茎中分离出七种脂肪酸:辛烷酸、72十六碳烯酸、十六烷酸、91122十八碳二烯酸、十八烷酸、十六烷二酸、101132二十碳二烯酸。资料也记载禹白附含有琥珠酸、、二棕榈酸、油酸、亚油酸等有机酸,含亚麻脂、甘油脂等。陈雪松等从白附子乙醇提取液的低极性成分中分离出棕榈酸、桂皮酸、天师酸。 112 甾体类化合物 李清华[2]和陈雪松等[3]均从独角莲块茎中分离出β2谷甾醇、β2谷甾醇2D2葡萄糖甙。 113 挥发油成分 李静等[4]采用水蒸汽蒸馏法提取挥发油,然后通过GC2MS2计算机联用方法分离、鉴定出31种挥发油成分:十三烷、2,4,62三甲基辛烷、2,6,10,132四甲基十五烷、2,6,10,142四甲基十五烷、7,92二甲基十六烷、2,6,10,142四甲基十六烷、十七烷、三2甲基十七烷、二十烷、二十二烷、二十七烷、三十二烷、1,32二甲基苯、苯乙醛、黄奥、蒽、22甲基蒽、萤蒽、2,3,5,62四甲基苯酚、42丙稀基苯酚、1,4,62三甲基萘、2,3,62三甲基萘、32甲基菲、2,7二甲基菲、十五烷酸乙脂、亚油酸乙脂、苯并噻唑、32甲基苯并噻唑、N2苯基苯胺、H2苯基222萘胺、62甲基222苯基2喹啉。 114 氨基酸成分 孙启良等[5]对独角莲各部位氨基酸含量进行了测定分析,表明独角莲块茎中含有十七种氨基酸,其中包括除色氨酸外的七种人体必需氨基酸。另外姚三桃等也从白附子水解液中测定出十七种氨基酸。 115 微量元素 毛淑杰等[6]测定了白附子中的微量元素,显示白附子生、制中均含有15种微量元素,其中宏量元素K、Na、Ca、M g、P5种,必需元素Fe、Co、Mn、Sn、Sr6种。并且炮制后Mg、Mn含量较生品有所降低,A l、Fe、Sr含量较生品有所 基金项目:国家十一五科技支撑计划课题(项目编号:2006BA I09B06);河南省重大科技攻关课题(项目编号:0422030700) 作者单位:450008郑州,河南中医学院增加,其中Fe增加最为明显。白附子只含有一种有害元素Pb,但其含量均比较低。 116 其他 资料记载,白附子胆碱、尿嘧啶、胡萝卜甙、dl2肌醇、蔗糖及糖蛋白凝集素等。 2 炮制对化学成分的影响 研究表明白附子炮制后其化学成分发生了不同程度的变化,且不同的炮制方法对化学成分含量的变化也不一样。姚三桃[7]等对白附子炮制前后化学成分做了比较,结果显示,炮制后,水溶性游离氨基酸在炮制过程中损失较大,总氨基酸含量生品较制品高出30%,β2谷甾醇含量生品高于矾制品约16%左右,高于姜矾制品215倍,油酸含量生品和矾制品相当,而高于姜矾制品10倍。表明炮制对水溶性成分有一定的影响,而对脂溶性成分影响不明显。另外,炮制后溶液的酸度明显增加,这可能是因为炮制过程中带入了大量的白矾的缘故,经测定溶液中白矾的残留量高达512%～7135%。但是铝离子具有一定的毒性,且容易在大脑中蓄积,必须对其含量加以控制。王毅等[8]对白附子不同制品中铝离子的含量进行了测定,结果表明:生白附子的铝离子含量很低,而制白附子的铝离子含量是生品的数百倍以上,说明制品中的铝离子基本上是由炮制带来的。但是铝离子的含量与白矾的加入量不成平行关系,即使用同一种方法炮制,其含量也不同。铝离子含量多少更为合适,必须结合药效学,毒理学优选出新工艺。 3 禹白附药理作用的研究 311 抗炎作用 吴连英[9]等按文献(中国医学科学院药物所.中草药有效成分的研究.第二册.人民卫生出版社,1972: 167)方法对白附子不同制品抗炎作用做了比较,研究结果表明,白附子生品混悬液和煎剂对大鼠蛋清性、酵母性及甲醛性关节肿有明显或不同程度的抑制作用,对炎症末期的棉球肉芽肿增生和渗出亦有明显的抑制作用,其抗炎作用同免疫器官胸腺、脾脏关系不大。新法、老法制品与生品有相近的抗炎作用,新老法制品比较亦无差异。 312 镇静作用 吴连英[10]等对白附子不同制品的镇静、抗惊厥作用进行了比较,结果显示,白附子水浸液口服给药未显示镇静作用,腹腔注射则表现出明显的镇静作用,且有明显的协同戊巴妥钠催眠的作用,生品与不同制品之间未表现出差异性。 313 抗惊厥作用 研究表明[10],白附子水浸液对中枢兴奋剂戊四唑、硝酸士的宁所致小鼠强直性惊厥,仅能明显或不同程度的推迟小鼠惊厥出现时间和死亡时间,未见有对抗惊厥只数和死亡只数的效果。而对咖啡因所致惊厥,不论生品还是炮制品均未见有抗惊厥的作用。
药学论文 丹参药理作用研究进展
丹参药理作用研究进展 摘要：目的：探讨丹参的药理作用新用途，为临床应用提供依据。方法：查阅相关文献进行分析和归纳。结果：丹参的药理作用及其广泛，包括扩张血管，抗血栓，对心肌的保护，降血脂，防治动脉粥样硬化，改善外周循环，改善缺血在灌注损伤，保护肝，抗肿瘤，抗氧化，抗菌消炎等作用。结论：丹参的药理作用疗效确切，在临床上有广泛应用，值得更深入研究。 关键词：丹参；植物来源；化学成分；药理作用；研究进展 前言丹参为唇形科鼠尾属植物丹参（Salvia Miltiorrhiza Bunge）的干燥根及根茎[1]现代药理学研究证明，丹参的药理活性主要是对心脑血管系统的作用，如扩张血管加快血流、改善微循环、改变血液黏滞性、抗氧化、抗凝血、增加心肌供血等，主要用于治疗冠心病、高血脂症、脑血管病[12]。现就丹参的化学成分和药理作用及临床应用研究进展作一综述。 1化学成分 丹参的化学成分分为脂溶性和水溶性两部分，前者为丹参酮类，主要有丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、丹参羟甲酯、隐丹参酮、羟基丹参酮、二氢丹参酮Ⅰ以及异丹参酮Ⅱ、异丹参酮、二氢异丹参酮Ⅰ；后者主要为酚酸类，包括丹参素、原儿茶醛、丹参酸甲、已、丙[1]。 2药理作用 2.1心血管系统作用 2.1.1扩张血管的作用陈士良等[2]自制微米缩窄器造成犬冠状动脉左前降支狭窄模型，结果提示，复方丹参注射液有直接扩张冠脉，改善缺血区血供的作用。 2.1.2抗血栓形成的作用白细胞与血栓形成的关系很早就引起极大关注。富血小板栓部位常有白细胞聚集，白细胞通过呼吸爆发产生大量氧自由基及过氧化氢等激活血小板。白细胞与血小板的黏附在炎症、血栓形成、组织损伤及性播散凝血中起重要作用。姜开余等[3]考察丹参素对血小板，白细胞和血管内皮细胞表达各种细胞黏附分子，包括
丹参综述-(2)
丹参综述 摘要：近年来，对丹参的化学成份、药理活性、作用机制等方面的研究均取得了较大进展。丹参具有多种药理作用，具有广阔的应用前景，其研究和开发必将促进药现代化的发展。丹参有多种药理活性,目前对其化学成分已基本清楚,但各化学成分的药理作用机制,尤其对各成分之间的交互作用还没有完全了解。随着现代科学技术的发展,科学研究工作者可以用分子生物学、细胞生物学、最新的精制与检测技术更加清楚地解释丹参中各种成分的药理作用机制,开发出科技含量高的产品,以便为深入研究提供更有力的科学依据,推动中医药现代化和国际化。 关键词：来源、化学成分、药理作用、展望 1.来源 丹参为唇形科植物丹参Salvia miltiorrhizaBge.的干燥根及根茎,性味苦微寒,具有活血祛瘀、通经止痛、清热安神的功效。[1] 目前存在的掺伪品有：甘肃丹参、云南丹参、土丹参、褐毛丹参等。 ； 2.化学成分 在2010版《药典》中，明确指出了丹参中的有效成分。但我们一般把它们分为两大类，水溶性的有效成分和脂溶性的有效成分，还含黄酮类，三萜类，甾醇等其他成分。 脂溶性成分 丹参的脂溶性主要为二萜醌类化合物。其中邻醌型的丹参酮类二萜这类化合物在丹参中的量较高,有较强的生理活性,是丹参主要有效部位之一。该类化合物主要有:丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、隐丹参酮、丹参甲酯、丹参新酮、二氢丹参酮Ⅰ、丹参二醇等。之中最主要的脂溶性成分为丹参酮ⅡA,其量约为药材的%～%。另外，对醌型的罗列酮类二萜这类化合物在丹参中的量很低。其他类型的二萜该类化合物种类少且量低,主要有丹参螺旋内酯、新隐丹参酮、鼠尾草卡偌醇、阿罗卡二醇等。 水溶性成分 # 如丹酚酸A(salvianolic acid A)、B、C、D、E、F、G、H、I、J,迷迭香酸,紫草酸,咖啡酸,四甲基丹酚酸F,异丹酚酸C等。丹酚酸A是1分子丹参素与2分子咖啡酸缩合而成,丹酚酸B是3分子丹参素与1分子咖啡酸缩合而成,丹酚酸C是2分子丹参素缩合而成 3.药理作用 丹参脂溶性成份 丹参具有活性的脂溶性成份主要为丹参酮类。国内外学者对丹参酮类化合物的药理作用进行了大量的研究，主要体现在以下几个方面： 对心肌的保护作用 > ①强心加强心肌收缩力、改善心脏功能，不增加心肌耗氧量
华蟾酥毒基药理作用及剂型研究进展
华蟾酥毒基药理作用及剂型研究进展 （作者：_________ 单位：___________ 邮编：___________ ） 【摘要】：华蟾酥毒基（Cinobufagin）是蟾酥中的一种单体，具有多种生物学效应，目前对其功效研究颇多，剂型研究也较多，现对华蟾酥毒基药理作用及制剂研究状况进行简要总结，为制备高效实用的临床药物提供有益线索。 【关键词】华蟾酥毒基；药理；剂型；综述 Abstract : Cinobufagin is one monomer of toad venom ，with many bio ftiefficacy ；presently there ' s many studies on it ，so is dosage form ；nowit briefly sumsup its pharmacy function and dosage form research，to offer helpful clues for preparing high 拟effect and practical clinical drugs. Key words : Cinobufagin ; pharmaco; dosage form ；review 华蟾酥毒基（又名华蟾毒精，）是中药蟾酥中的一种蟾毒配基，是国家药典规定的中药蟾酥的质控成分，分子式为C26H34O,相对分子质量为442.54。是一种具有醚键的甾体化合物，难溶于水，体内半衰期短且分
布广泛，并具有较强的毒性。现对华蟾酥毒基药理作用及制剂研究状况综述如下。 1华蟾酥毒基药理作用 1.1抗肿瘤作用及相关机制 （1）对肿瘤细胞的直接杀伤作用。华蟾酥毒基（Cino）对细胞膜有直接破坏作用，研究表明1X 10-7mol/L华蟾酥毒基能使人肝癌细胞株HepG2细胞膜通透性改变继而引起细胞器水肿变性进而死亡 :1］。（2）抑制血管生成作用。一定剂量的华蟾酥毒基能抑制毛细管样的网络形成。经图像分析仪定量检测，8nmol/L的Cino即可显著 抑制毛细管的生成，FCM分析可见血管内皮细胞阻滞于G2/M期,细胞增殖受到抑制。Cino能特异的预防小牛主动脉内皮（BAE细胞进入细胞循环的G0/G1期的通路，使细胞周期阻滞在G2/M期，从而抑制内皮细胞的增生］2］。（3）诱导肿瘤细胞凋亡。1X 10-6mol/L华蟾酥毒基可将肝癌细胞系SMMC7721和BEL以7402细胞周期阻滞于G2/M期，降低进入S期的比例从而加速瘤细胞死亡，华蟾酥毒可以明显诱导肿瘤细胞凋亡［3］o Cino明显影响SMMC7721细胞S期DNA 含量及增殖指数，透射电镜观察显示：Cino作用后，可见成片的细 胞坏死，细胞凋亡，内质网肿胀、线粒体肿大呈空泡样，溶酶体增多等细胞结构改变。其中以人宫颈癌细胞（Hela）和人肝癌细胞（BEL拟7402）最为敏感］4］。（4）诱导肿瘤细胞分化，Cino低浓度时能有效诱导肿瘤细胞分化，使肿瘤细胞形态和功能发生分化，从而抑制Na+-K+-
藤茶
藤茶- 中药材 【药名】藤茶烘干藤茶 【别名】霉茶叶。 【功效】清热利湿；平肝降压；活血通络 【科属分类】葡萄科 【主治】痢疾；泄泻；小便淋痛；高血压；头昏目胀；跌打损伤 【生态环境】生于海拔1300-1950m的山坡灌丛或山谷疏林中。 【资源分布】分布于西南及陕西、甘肃、湖北等地。 【出处】《中国中草药汇编》记载： 藤茶味甘淡，性凉，具有清热解毒，降暑生津，祛风湿，强筋骨，消炎利尿，抗心律失常，抗心肌缺血，缓解酒精作用等功效。长期饮用对皮肤癣癞，黄疸性肝炎，感冒风热，咽喉肿痛，急性结膜炎，痛疖，高血压，高血脂，高血糖，护扶养颜等都有极好作用。 藤茶- 喝藤茶的功效 “茶友”们相聚，一个话题——饮用藤茶的体会及种种妙处，常会被提及。渐渐地我萌发了一个念头，想进一步了解藤茶，认识藤茶，知其然还想知其所以然。经过一番寻觅探求，藤茶面貌逐渐清晰凸现。现将我所了解的藤茶的情况与诸君细细说来，供各位作保健养生之参考。 藤茶学名Ampelopsis grossedentata，中文植物名为显齿蛇葡萄，是属于葡萄科蛇葡萄属的一种野生藤本植物。地方名除了藤茶外，还有甘露茶、茅岩莓等。它主要分布在两广、两湖、云贵、江西、福建等省，生长在山坡混交林中，野生贮量大。 藤茶水浸出物中含有丰富的糖和氨基酸，包括人体必需的8种氨基酸，具有一定的营养保健作用。藤茶还含有大量的多酚及黄酮类化合物，这是藤茶具有某些医疗保健作用的重要的物质基础。 有学者研究认为：藤茶有消炎止咳祛痰作用，其祛痰止咳的作用与安妥明相似。实验表明，藤茶对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、乙型溶血性链球菌、大肠埃希菌、痢疾杆菌等有明显的抑制作用。对食品中常见细菌的抑制作用优于常用的防腐剂苯甲酸。此外，藤茶具有防止动脉粥样硬化及降血脂、降血糖等作用。藤茶中含有大量的黄酮类化合物，其主体物质为二氢杨梅素，它对自由基的清除率高达73.3%～91.5%，可减轻机体内氧化损伤，具有抗衰老的作用。藤茶还能减轻动物肝组织的变性和坏死程度，有保肝护肝之作用。 长期饮用藤茶有无毒副反应，这是“茶友”们曾经十分关心的一个问题。专家对广西藤茶所含的黄酮类化合物进行长期毒性试验，结果表明：在大鼠身上未发现与毒性有关的明显病变，停药后也未见药物延迟性毒性反应。事实上，我国南方一些少数民族地区长年累月饮用此茶，尚未见到饮用藤茶出现不良情况的报道。藤茶不含鞣酸，不会影响蛋白质的消化与吸收，不会夺取体内作为造血原料的铁质;藤茶也不含有咖啡因一类具有兴奋作用的化合物，故对于贫血、睡眠质量不高等人，且又喜欢饮茶而不敢饮茶者，藤茶也许是一种理想的代用品。 少数人饮藤茶后会出现一种微弱的催眠现象。有一友人描述如下：藤茶饮后犹如冬日坐在朝南无风的墙角，沐浴在金色的阳光中，慵懒舒适，伴随着一种淡淡的睡意。总之，藤茶既有普通保健之功，又对某些疾病有医疗或预防作用，长期饮用又比较安全。可以说藤茶是大自然给我们的一种恩赐，“甘露茶”的说法并非妄语。不过根据有些“茶友”个人体验认为：此物虽属平和，阴盛阳虚者还需谨慎饮用。 三降 降血粘：抑制血小板聚集，降低血浆纤维蛋白原浓度，增强红细胞变形能力而起降血粘
丁香及其有效成分药理作用的实验研究(可编辑)
丁香及其有效成分药理作用的实验研究 维普资讯 ////0>. 丞堡匡堂瞳堂 . . . 细胞凋亡关系的研究.中国地方病防治杂志, 生出版社, .. , .,: . . 郭玲,钟学宽,周令望,等. 病毒致低硒低维 ,, : ? . 生素鼠心肌损伤的发病机制 .中国地方病防治 ,, ,. 杂志, ,: ? . 邓守恒,孙各琴.高硒情况下维生素对幼龄大鼠抗 .氧化作用的研究 .广东微量元素科学, ,:.,: ? .邹秋萍,侯淑萍,王瑞珍.病毒性心肌炎患儿血清肿卫文峰,张国成,许东亮,等.柴胡黄芩炙甘草对小瘤坏死因子一【的变化及维生素、的干预作用鼠心肌炎治疗作用的研究 .中国当代儿科 】.实用儿科临床杂志, , : ?. 杂志, ,: .苗艳波,师海波,孙英莲.高山红景天总甙的抗衰老王雪峰,郭津津,魏克伦,等.小柴胡汤分解剂抗柯萨奇病毒感染及其对心肌炎防治作用的研究 . 作用 .中药药理与临床, ,: ? .季宇彬.中药复方化学与药理 .第一版.人民卫中国医科大学学报, , : 一 . 收稿日期: 丁香及其有效成分药理作用的实验研究 臧亚茹 承德医学院附属医院,河北承德
【关键词】丁香;有效成分;药理作用 【中图分类号【文献标识码】【文章编号】 ? ? ? 十二碳三烯一卜醇, 一杜松油烯,【一石竹烯,对烯 丁香为桃金娘科植物丁香 基茴香醚等。此外,丁香中还含有山萘酚、鼠李素、齐墩的干燥花蕾,其味辛,性温,具有温中降逆,温肾助 果酸等黄酮成分。 阳之功效。现代药理研究表明,丁香具有抗菌、抗病毒、清 抗菌作用及机理 除自由基、镇痛、麻醉等作用,在疾病防治中具有良好的 丁香具有抗菌、消炎作用,且抗菌谱广泛。张西玲等 药理学基础和治疗作用。 通过对丁香、小茴香、肉桂、八角茴香四种中药挥发油 性状 体外抑菌实验发现:四种挥发油对大肠杆菌、痢疾杆菌、 本品略呈研棒状,长厘米,花冠圆球形,棕褐色 至褐黄色,质坚实,富油性,气芳香浓烈,味辛辣,有麻舌伤寒杆菌、金黄色葡萄球菌在较低浓度时均有一定的抑 菌作用,对金黄色葡萄球菌抑菌作用最佳,以丁香、肉桂 感。 挥发油在体外抑菌效果最为显著,挥发油在较高浓度时 化学成分
丁香的药理研究现状
丁香的药理研究现状 This model paper was revised by the Standardization Office on December 10, 2020
丁香的药理研究现状 【摘要】桃金娘科植物丁香Eugenic caryophyllata Thunb以其干燥花蕾入药，其味辛，性温，中医认为具有温中降逆，温肾助阳之功效。现代药理研究表明，丁香具有抗菌、抗病毒、清除自由基、镇痛、麻醉等作用，在疾病防治中具有良好的药理学基础和治疗作用，被我国列为重点研究开发药材之一。本文主要从丁香的主要化学成分，以及近些年来对丁香的药理作用研究进行综述。 【关键词】丁香丁香酚药理作用 【中图分类号】 R96 【文献标识码】 A 【文章编号】 1671-8801（2014）05-0259-01 丁香（Flos Caryophylli）系桃金娘科植物，通常当花蕾由绿转红时采摘，用其干燥花蕾入药，又称公丁香。味辛、性温，归脾、胃、肺、肾经，系常用药材，具温中降逆，补肾助阳之功效。中医上多用于脾胃虚寒，呢逆呕吐，食少吐泻，心腹冷痛，肾虚阳痿等症。丁香因萼筒中存在油室结构，富含油质，主要为丁香油15%～20%，丁香油中主要成分为丁香酚（eugenol ） 64%--85 %，低的含%～62. 7%，含乙酞丁香酚（acetyleugenol） 7 %～15%，β-T香烯（ Ei-caryophylene）占9. 12%，以及其他少量成分如甲基正戊酮、苯甲醛、水杨酸甲酯等。因此丁香油的药理作用主要由以上3种主要成份引起。现就近年来对丁香及其药理作用的研究概况综述如下。 1 丁香主要成分研究 丁香挥发油是丁香的主要成分。邱琴等采用水蒸气蒸馏法从广东饶平及印度尼西亚产丁香干燥花蕾中提取挥发油，采用气相色谱一质谱法进行化学成分的分析。结果：从广东饶平丁香挥发油中共分离出26种物质，鉴定22个成分，占挥发油总成分的84%以上；印度尼西亚产丁香鉴定26个成分。广东饶平丁香挥发油中，含量最高的组分是丁香酚，相
附子的药理研究
CJCM 中医临床研究 2018年第10卷第4期 -145- macromo-lecules,2011,49(4):693-699. [18]郭焱,崔健丽,李超英,等.中药灵芝多糖调控细胞毒性T细胞抗肿瘤机制研究[J].时珍国医国药,2013,24(10):2365-2367. [19]张莘莘,李文娟,聂少平,等. 黑灵芝多糖对体外培养的小鼠腹腔巨噬细胞功能的影响[J].中国药理学通报,2010,16(9):1139-1142. [20]李建军,雷林生,余传林,等.灵芝多糖抗肿瘤作用的免疫学相关性研究[J].中药材,2007,30(1):71-73. [21]徐晋,吴丽,徐巧芳.灵芝多糖诱导人肝癌细胞HepG2凋亡的研究[J].中国当代医药,2009,16(23):7-9. [22]戴军,石玉娥,褚兆苹.灵芝代谢产物抗肿瘤作用的研究[J].时珍国医国药,2010,21(9):2194-2195. [23]刘艳芳,唐庆九,张劲松,等.两种灵芝多糖组分单糖组成分析及其对5-氟尿嘧啶抑制小鼠肿瘤的影响[J].食品科学,2011(11):288-291. [24]邢会军,侯雷,孙勇,等.灵芝多糖对小鼠胃肿瘤活性的体内外抑制作用[J].中国实验方剂学杂志,2017,23(13):116-120. [25]王昕妍,陈国杨,苏洁,等.灵芝孢子粉、破壁灵芝孢子粉对Lewis 肺癌小鼠肿瘤生长和VEGF表达的比较研究[J].中药药理与临床, 2017,33(2):118-122.[26]Yang HI. Ganoderic acid produced from submerged culture of Ganoder-ma lucidum induces cell cycle arrest and cytotoxicity in human hepatoma cell line BEL7402[J].Biotechnol Lett,2005(27):835-838. [27]李鹏,魏晓霞,许建华.灵芝提取物抗肿瘤作用的实验研究[J].中国现代应用药学,2011,28(9):789-792. [28]闫征,王宏旭,刘莉莹,等.灵芝三萜类化合物的体外抗肿瘤活性研究[J]. 国际检验医学杂志,2017,38(5):633-637. [29]徐凤姣,曾琴,刘宏壁,等.灵芝乙醇提取物抗肿瘤活性研究[J].中药药理与临床,2016,32(6):127-130. 基金项目： 重庆三峡医药高等专科学校课题项目（2014mpxz3）。 作者简介： 付正丰（1978－），硕士，副教授，主要从事中医内科临床与科研。 编辑：段苏婷编号：EA-4170703005（修回：2018-02-02） 附子的药理研究 A research on the pharmacological action of Fuzi 袁雯 （上海市龙华医院，上海，570100） 中图分类号：R285文献标识码：A文章编号：1674-7860（2018）04-0145- 【摘要】附子始载于《神农本草经》，被誉为“回阳救逆第一品药”，是传统医药的中药组成部分，有回阳救逆、补火助阳、散寒止痛的功效。现代药理学证明附子具有明显的强心、抗炎、镇痛、抗衰老的作用。本文将对其药理作用的研究情况进行概述。 【关键词】附子；回阳救逆；药理作用；研究进展 【Abstract】Fuzi (附子) is recorded in the Shennong Bencao Jing (《神农本草经》) firstly, is knew as the best herbals of Huiyang Jiuni (回阳救逆) in TCM medicine because of the effects of the Buhuo Zhuyang (补火助阳) and Sanhan Zhitong (散寒止痛). Modern pharmacology proves that Fuzi has effects on strengthening heart obviously, anti-inflammatory, analgesic, anti-aging. The progress of research on pharmacological action of Fuzi is summarize in this article. 【Keywords】Fuzi; Huiyang Jiuni; Pharmacological action; Research progress doi:10.3969/j.issn.1674-7860.2018.04.073 中药附子是毛莨科植物乌头的子根的加工品，主产于四川、湖北、湖南等地。加工炮制为盐附子、黑附片（黑顺片）、白附片、淡附片、泡附片。《本草正义》曰：“附子本是辛温大热，其行善走，故为通十二经纯阳之要药，外则达皮毛而除表寒，里则达下元而温痼冷，彻内彻外，凡三焦经络，诸脏诸扶腑，果有真寒，无有不治。”附子药性辛、甘，大热，有毒，归心、肾、脾经，为“回阳救逆第一要药”，有回阳救逆、补火助阳、散寒止痛的功效[1]。附子中含有多种乌头碱类化合物，具有较大毒性，故生附子均须炮制减毒后使用。现代药理学证明附子具有明显的强心、抗炎、镇痛、抗衰老的作用。近些年关于附子的现代药理研究较多，本文将对其药理作用的研究情况进行概述。 1心血管系统 1.1 强心作用 中医药效为回阳救逆。实验证实，附子对如蛙、兔、蟾蜍等动物具有一定的强心作用，尤其在心功能不全的情况时效果更为显著。经过较长时间煎煮后，可以降低附子的毒副作用，增强附子回阳救逆的功效。附子强心作用的主要机理是兴奋和激动β受体，释放儿茶酚胺[2]。目前的研究证实附
丹参的药理作用研究进展
丹参的药理作用研究 一、总论 丹参为唇形科植物丹参的干操根及根茎，性微寒，味苦，具有活血祛瘀、养血安神、调经止痛、凉血消痛的功效，《神农本草经》列为上品，古代广泛用于心血管、血液类的疾病。丹参为常用中药，《中华人民国药典》(2000年版，一部)规定丹参为唇形科植物丹参Salxia miltiorrhiza Bge的干燥根及根茎。具有祛瘀止痛、活血通经、清心除烦等功效，其有效成分为脂溶性的二萜化合物和水溶性的酚酸类化合物。其化学成分主要包括：丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、隐丹参酮、二氢丹参酮、水溶性成分丹参素、丹酚酸以及脂溶性成分丹参酮，另含丹参新酮及鼠尾草酚等。 二、丹参的化学成分 丹参的有效成分主要分为脂溶性和水溶性两类。脂溶性方面，现已得到40余中化合物，这些化合物可以分为两类，即丹参酮类和罗列酮类。丹参酮类化合物多数属于二萜化合物，其部分是二萜醌类化合物，如丹参酮I、丹参酮Ⅱ-A、丹参酮Ⅱ-B、丹参酮Ⅲ、异丹参酮、异隐丹参酮、羟基丹参酮Ⅱ-A、二氢丹参酮I、丹参新醌甲、左旋二氢丹参酮I、丹参新醌乙、丹参新醌丙等。另外有新的二萜醌结构的新丹参酮类化合物及其他类型的化合物，如新隐丹参酮Ⅱ，环酚乳酰胺、油酰新隐形丹参酮和油酰丹参新醌A等。丹参的水溶性成分均具有酚酸性结构，其中最早发现的丹山素，化学名称为3，4-二羟基苯乳酸。此后发现了一系列酚酸类化合物，命名为丹酚酸并按照英文字母排序，主要水溶性成分有丹参酚酸A、B、C、D、E、F、H、I、J，四甲基丹参酚酸C，还有迷迭香酸、紫草酸等。丹参的脂溶性成分和水溶性成分都是丹参的有效成分。脂溶性的丹参酮类以改善血液循环、抗菌和抗炎为主，而水溶性的丹酚类则以抗氧化、抗凝血、抗血栓形成、调血脂和细胞保护作用明显。 三、丹参的药理作用 （一）对心血管系统的药理作用 1抗心肌缺血 丹参可以增加冠脉血流量，改善微循环，同时促进侧支循环的开放，改善血液流变性，提高缺氧耐受力，抗脂质过氧化，清除有害的自由基，调节血液在心肌重新分布。通过上述综合作用而保护缺血的心肌。丹酚酸 B 在高钾、高钙和组胺刺激的离体冠状动脉环收缩模型中均表现出舒作用，这一作用通过阻断钙通道来实现。丹酚酸B可通过多条通路增加冠状动脉NO生成，扩冠状动脉血管。2抗心律失常作用 细胞钠离子、钾离子失衡及钙超载是引起心律失常的重要因素。丹参酮ⅡA 使正常心肌钙离子降低,明显抑制细胞钙超载，有钙通道阻滞作用。丹参酮ⅡA 对大鼠心室肌细胞上的钾通道具有抑制作，瞬时外向电流主要参与动作电位的复极1期，向整流钾电流主要参与静息膜电位的维持和动作电位复极3期。这两种电流的抑制应使动作电位时程延长。而据报道,动作电位时程是缩短的，这主要是由于丹参酮ⅡA能显著地阻断向钙电流，进而引起动作电位时程缩短。
蟾酥的现代研究
蟾酥的现代研究 主要成分 蟾酥中含有大量的蟾蜍毒素类物质，该类物质均有强心活性，在化学上属甾族化合物（Steroids），其C17上再接一α-吡喃酮基，则凡具有此种骨架的物质，总名蟾蜍二烯内酯（Bufadienolide），是蟾蜍浆液、蟾酥的主要有效成分．蟾酥中所含的蟾蜍二烯内酯有：蟾蜍它灵（Bufotalin）、华蟾蜍精（Cinobufagin）、华蟾蜍它灵（Cinobufotalin）、蟾蜍灵（Bufalin）、远华蟾蜍精（Telocinobufagin）、日本蟾蜍它灵（Gamabufotalin，亦名日本蟾蜍甙元Gamabufo- genin）、去乙酰华蟾蜍它灵（Desacetyl cinobufotalin）、惹斯蟾蜍甙元（Resibufogenin）、华蟾蜍它里定（Cinobufotalidin）、蟾蜍它里宁（Bufotalinin）、华蟾蜍精醇（Cinobufaginol）、沙蟾蜍精（Arenobufagin）、异沙蟾蜍精（Bufarenogin）、去乙酰华蟾蜍精（Desacetyl cinobufagin）、去乙酰蟾蜍它灵（Desacetyl bufotalin）、蟾蜍它里定（Bufotalidin，即嚏根草甙元Hellebrigenin）、惹斯蟾蜍精（Resibufagin）等．中国蟾蜍蟾酥中分出的华蟾蜍毒素（Cinobu- fotoxin），酸解后产生华蟾蜍精、辛二酸（Suberic acid）和精氨酸．辛二酸可与蟾蜍甙元结合．从蟾酥中曾分离华蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、蟾蜍灵和日本蟾蜍它灵的3-辛二酸酯。 蟾蜍浆液及蟾酥中的甙元，都是有强烈药理作用的甾族化合物，然浆液及蟾酥中尚有不少的无甚药理作用的甾族化合物,如胆甾醇（Cholesterol）、7α-羟基胆甾醇（7α-Hydroxy- cholesterol）、β-谷甾醇（β-Sitosterol）、菜油甾醇（Campesterol）．通常它们亦与蟾蜍甙元合称为蟾蜍甾族化合物（Bufosteroids）． 蟾蜍浆液及蟾酥中尚含有一定药理作用的吲哚系碱类成分，如5-羟色胺（Serotonine）、蟾蜍色胺（Bufotenine）、华蟾蜍色胺（Cinobufotenine）、蟾蜍特尼定（Bufotenidine）、蟾蜍硫堇（Bufothionine）、去氢蟾蜍色胺（Dehydrobufo- tenine）、色胺（Try ptamine）。 此外，蟾蜍还含有肾上腺素（Adrenaline）、γ-氨基丁酸（γ-Aminobutyric acid）、辛二酸．从蟾酥中还分出吗啡（Morphine）。 理化鉴别 （1）该品断面沾水，即呈乳白色隆起。 （2）取该品粉末0.1g，加甲醇5ml ，浸泡1小时，滤过，滤液加对二甲氨基苯甲醛固体少量，滴加硫酸数滴，即显蓝紫色。 （3）取该品粉末0.1g，加氯仿5ml ，浸泡1 小时，滤过，滤液蒸干，残渣加醋酐少量使溶解，滴加硫酸，初显蓝紫色，渐变为蓝绿色。 （4）取该品粉末0.2g，加乙醇10ml，加热回流30分钟，滤过，滤液置10ml量瓶中，加乙醇至刻度，作为供试品溶液。另取蟾酥对照药材0.2g，同法制成对照药材溶液。再取脂蟾毒配基及华蟾酥毒基对照品，加乙醇分别制成每1ml 含1mg 的溶液，作为对照品溶液 。照薄层色谱法（附录ⅥB）试验，吸取上述4 种溶液各10μl ，分别点于同一硅胶G薄层板上，以环己烷－氯仿－丙酮（4:3:3）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以10%硫酸乙醇溶液，加热至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点；在与对照品色谱相应的位置上，显相同的一个绿色及一个红色斑点。药理作用