药学专业知识二4汇总

第四单元消化系统疾病用药

第四单元消化系统疾病用药

第一节抗酸剂与抑酸剂

第二节胃黏膜保护剂

第三节助消化药

第四节解痉药与促胃肠动力药

第五节泻药与止泻药

第六节肝胆疾病辅助用药

第一节抗酸剂与抑酸剂

第一亚类抗酸剂

（1）吸收性抗酸剂：碳酸氢钠。

（2）非吸收性抗酸剂：含难吸收的阳离子，口服后只能直接中和胃酸而不被胃肠道吸收，包括铝、镁制剂，如铝碳酸镁、氢氧化铝、三硅酸镁。

一、药理作用与临床评价

（一）作用特点

直接中和胃酸，减少胃酸和胃蛋白酶对胃黏膜的侵蚀，并能形成保护膜，覆盖于胃黏膜表面

——用于对症治疗，缓解反酸、胃痛等症状。

（二）典型不良反应

1.碳酸氢钠、碳酸钙——释放二氧化碳——呃逆、腹胀和嗳气，反跳性胃酸分泌增加。

2.氢氧化镁——产生氯化镁——引起腹泻；肾功能不良者可引起血镁过高。

3.铝、钙剂——便秘。

4.铝离子可松弛胃平滑肌，引起胃排空延迟和便秘——可被镁离子对抗——铝碳酸镁。

二、用药监护

1.最佳服用时间：胃不适症状出现或将要出现时，如两餐之间和睡眠前。

2.片剂抗酸剂适宜嚼碎服用。

3.增加日服药次数，一日4次或更多。

第二亚类抑酸剂——质子泵抑制剂

抑制胃酸分泌和防治消化性溃疡的最有效药物。

奥美拉唑

泮托拉唑

兰索拉唑

雷贝拉唑

埃索美拉唑

一、药理作用与临床评价

（一）作用特点

PPI特异性地抑制H+，K+-ATP酶（质子泵）的活性，抑制胃酸生成的终末环节。抑酸作用强大。并可与抗菌药物、铋剂联合用于幽门螺杆菌（Hp）感染的根除治疗——TANG补充：三联疗法。埃索美拉唑——奥美拉唑的异构体，优于奥美拉唑。

兰索拉唑属于第二代PPI。

泮托拉唑属于第三代PPI。不受食物和其他抗菌药影响，对胃壁细胞的选择性更专一。

雷贝拉唑——抑制胃酸分泌作用更快速、更强大。高效、速效、安全。抗幽门螺杆菌活性高。

（二）典型不良反应

长期或高剂量使用PPI——可引起髋骨、腕骨、脊椎骨骨折。

PPI极少发生耐药现象，但停药后引起的胃酸分泌反弹持续时间较长，可达2个月。

（三）禁忌证

严重肾功能不全者、妊娠及哺乳期、婴幼儿。

（四）药物相互作用

抗血小板药氯吡格雷可能引发胃灼热和胃溃疡，同时使用质子泵抑制剂以防止或减轻相关症状。

奥美拉唑、兰索拉唑会明显降低氯吡格雷的疗效。

【结论】使用氯吡格雷者，如须使用质子泵抑制剂，应考虑泮托拉唑或雷贝拉唑。

二、用药监护

1.常须制成肠溶制剂，至小肠内溶解再吸收，以规避酸性的破坏作用。

2.服用时应以整片（粒）吞服，不得咀嚼和压碎（对比TANG：铝碳酸镁是嚼碎），并至少在餐前1h 服用。

3.关注骨折和低镁血症的风险

4.不宜再服用其他抗酸剂或抑酸剂。不建议大剂量长期应用（卓-艾综合征例外）。

5.不需要多次给药，一日1次或2次（前后对比TANG：铝碳酸镁一日4次）。

第三亚类抑酸剂-组胺H2受体阻断剂

可逆性竞争壁细胞基底膜上的H2受体，显著抑制胃酸分泌。

西咪替丁

雷尼替丁

法莫替丁

尼扎替丁

罗沙替丁乙酸酯

一、药理作用与临床评价

（一）作用特点

抑制胃酸分泌（强度不如PPI），尤其能抑制夜间基础胃酸分泌。

用于胃及十二指肠溃疡、功能性消化不良、胃食管反流病、消化性溃疡并发出血，防治应激性溃疡。

（二）典型不良反应

1.常见：头晕、嗜睡。

2.长期用药——胃内细菌繁殖，诱发感染。

3.耐药发生很快（不如PPI）。

4.突然停用可能引起胃酸分泌反跳性增加——慢性消化性溃疡、穿孔。

（三）禁忌证

1.急性胰腺炎者禁用西咪替丁（补充TANG——为什么？西咪替丁可导致急性胰腺炎）。

2.8岁以下儿童、苯丙酮尿症者、急性间歇性血卟啉病患者禁用雷尼替丁。

二、用药监护

餐后服用比餐前效果为佳（对比：PPI餐前），因为餐后胃排空延迟，有更多的缓冲作用；

鉴于相同的原因，不宜与促胃肠动力药联合应用。

司机和高空作业者应避免服用——幻觉、定向力障碍。

第二节胃黏膜保护剂

一、药理作用与临床评价

（一）作用特点

①增加胃黏膜血流量；

②促进胃黏膜细胞黏液、碳酸氢盐的分泌；

③增加胃黏膜前列腺素合成；

④增加胃黏膜的疏水性——使之不再受到各种有害物质（消化液、药物）的侵袭，起隔离作用。

1.铋剂——枸橼酸铋钾——在酸性环境中能形成高黏度溶胶，在胃黏膜表面形成一层牢固的保护膜。

枸橼酸铋钾、胶体果胶铋——还具有杀灭幽门螺杆菌的作用；碱式碳酸铋——还兼有抗酸作用。

2.硫糖铝——在胃酸环境下能与溃疡或炎症处带正电荷的蛋白质渗出物相结合，形成一层保护膜，促进溃疡的愈合。

（二）典型不良反应

铋剂——便秘。口中氨味，舌、大便变黑，牙齿短暂变色。

硫糖铝——腹胀、腹泻。

（三）禁忌证

严重肾功能不全者、妊娠期禁用铋剂。

（四）药物相互作用

1.铋剂

（1）不宜两种联用。剂量过大，有发生铋中毒——神经毒性的危险；可能导致铋性脑病现象。

（2）舌苔和大便可能呈灰黑色（正常）。

2.H2受体阻断剂、质子泵抑制剂——使胃酸分泌减少，可干扰硫糖铝及铋剂的吸收，故不宜合用（补充TANG，实际不可能）。

二、用药监护

（一）服用时间——与抑酸剂联合应用时宜间隔1h。

（二）注意铋剂的安全性

第三节助消化药

一、药理作用与临床评价

1.乳酶生

乳酸杆菌的活性制剂，在肠内分解糖类，生成乳酸，使肠内酸度增高——抑制肠内腐败菌繁殖，并能防止蛋白质发酵，减少肠内产气，促进消化和止泻。

用于：消化不良、肠内过度发酵、肠炎、腹泻等。

应于餐前服用。

2.乳酸菌素——在肠道形成保护层，阻止病原菌、病毒的侵袭；刺激肠道分泌抗体，提高肠道免疫力；选择性杀死肠道致病菌，促进有益菌的生长；调节肠黏膜电解质、水分平衡；促进胃液分泌，增强消化功能。

用于肠内异常发酵、消化不良、肠炎和儿童腹泻。

宜餐前或餐时服用，避免餐后使用。

3.胰酶

——多种酶的混合物，含胰蛋白酶、胰淀粉酶和胰脂肪酶，在肠液中消化淀粉、蛋白质和脂肪。

用于：胰腺外分泌功能不足（慢性胰腺炎、胰腺切除术后）的替代治疗。

应于餐前或进餐时服用。禁忌证：急性胰腺炎早期患者、对蛋白制剂过敏者禁用。

4.胃蛋白酶——用于消化不良、食欲减退及慢性萎缩性胃炎等。餐前或进食时服用——在弱酸性环境中，消化力最强。

5.干酵母——用于消化不良、食欲减退、腹泻及胃肠胀气。服用剂量过大可发生腹泻。

二、用药监护

（一）注意保护消化酶的活性

抗菌药可抑制或杀灭活菌制剂的活性，使效价降低；吸附剂（双八面蒙脱石、活性炭）可吸附药物，降低疗效——如须合用时应间隔2～3h。

（二）注意胰酶的合理应用

（1）胰酶——在中性或弱碱性条件下活性较强故肠溶制剂疗效更好；为增强疗效，可加服碳酸氢钠片剂；用药期间不宜食用酸性食物（如鸡汤等）。（对比TANG，胃蛋白酶——弱酸性更强）。

（2）服用时不可嚼碎——以免药粉残留于口腔内，导致严重的口腔溃疡。

第四节解痉药与促胃肠动力药

第一亚类解痉药

胆碱M受体阻断剂——莨菪生物碱类及其衍生物和人工合成代用品。

1.阿托品

2.山莨菪碱

3.东莨菪碱

4.颠茄

必要补充TANG：胆碱能神经（M、N样作用）

N样作用单独记：

骨骼肌收缩（肌肉男，N——牛！）

1.心脏抑制

2.血管扩张

3.腺体分泌

4.平滑肌收缩

5.瞳孔缩小

阿托品——M受体阻断剂

反崔永元！

1.心脏抑制

2.血管扩张

3.腺体分泌

5.瞳孔缩小

4.平滑肌收缩

一、药理作用与临床评价

（一）作用特点

1.阿托品，用于：

（1）各种内脏绞痛，如胃肠绞痛及膀胱刺激症状。

对胆绞痛、肾绞痛的疗效较差。

（2）全身麻醉前给药，减少麻醉过程中支气管黏液分泌，预防手术引起的吸入性肺炎。严重盗汗和流涎症。

（3）缓慢性的心律失常——窦房阻滞、房室阻滞。

（4）抗休克。

（5）解救有机磷酸酯类农药中毒（导致的M样症状）。

（6）眼科——睫状肌炎症以及散瞳。

【总结】阿托品临床应用口诀—TANG（原创）

临床应用有6点：

1.阿托品，救农民，

2.抑制分泌麻醉前。

3.散瞳配镜眼底检，

4.感染休克解痉挛。

5.房室阻滞心动缓，

6.胃肠绞痛效立见。

2.山莨菪碱

解除平滑肌痉挛、血管痉挛（尤其是微血管），改善微循环，同时有镇痛作用。

用于：胃肠绞痛、胆道痉挛、感染中毒性休克；有机磷中毒。

3.东莨菪碱

散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强。

用于：

内脏平滑肌痉挛、睫状肌麻痹、感染性休克和有机磷酸酯类中毒、全身麻醉前给药。还用于预防和控

制晕动症、震颤麻痹、狂躁性精神病。

4.颠茄

用于胃及十二指肠溃疡，轻度胃肠平滑肌痉挛，胆绞痛，输尿管结石腹痛，胃炎及胃痉挛引起的呕吐和腹泻，多汗、流涎、心率慢、头晕等症状。

（三）禁忌证：

青光眼、前列腺增生、高热、幽门梗阻与肠梗阻、重症肌无力。

前列腺增生——加重排尿困难。

青光眼——眼压更高了；

二、用药监护

（一）监护用药风险——阿托品：

（1）妊娠期——可使胎儿心动过速；

（2）哺乳期——抑制腺体分泌，导致乳汁分泌减少；

（3）老年人——排尿困难、便秘、口干。夏天——汗液分泌减少，体温升高。

（4）诱发青光眼。

胎儿心快妈妈没奶，

爷爷便秘尿不出来，

口干发烧眼睛憋坏。TANG

（二）与促胃肠动力药（甲氧氯普胺）相互拮抗。

立即回忆TANG——呼吸系统——平喘药——M受体阻断剂

第二亚类促胃肠动力药

通过增加胃肠推进性运动，促进胃肠排空——改善功能性消化不良症状。

1.甲氧氯普胺——中枢和外周多巴胺D2受体阻断剂；

2.多潘立酮——外周多巴胺D2受体阻断剂；

3.莫沙必利、伊托必利——通过乙酰胆碱起作用。

一、药理作用与临床评价

（一）作用特点

1.甲氧氯普胺——阻断中枢性和外周性多巴胺D2受体，具有中枢性镇吐、促进胃肠蠕动的作用。

①用于治疗慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障碍，改善恶心、呕吐症状；

②肿瘤化疗、放疗引起的呕吐；

③改善糖尿病性胃轻瘫和特发性胃轻瘫的胃排空速率；

④刺激泌乳素释放，可短期用于催乳。

【不良反应——TANG选择性差所导致】

1.抑制中枢D2受体——锥体外系反应；

2.尖端扭转型心律失常、心电图Q-T间期延长；

3.泌乳、乳房肿痛、月经失调。

2.多潘立酮——外周多巴胺受体阻断剂。

直接阻断胃肠道多巴胺D2受体——促进胃肠蠕动，促进胃排空；抑制恶心、呕吐，防止胆汁反流；增强食管蠕动和食管下端括约肌张力。

优点——对中枢无影响，不易导致锥体外系反应。

3.莫沙必利——选择性激动上消化道5-HT4受体，促进乙酰胆碱释放，发挥促胃肠道动力作用，改善功能性消化不良的胃肠道症状。

优点——不会引起锥体外系反应等副作用。

（二）禁忌证

妊娠期及胃肠道出血、机械性梗阻或穿孔、分泌泌乳素的垂体肿瘤、乳腺癌、嗜铬细胞瘤。

二、用药监护

（一）监护用药所致的锥体外系反应

（二）监护高泌乳素血症

除莫沙必利外，促胃肠动力药可刺激泌乳素过度分泌，引起女性泌乳——维生素B6可减轻。

第五节泻药与止泻药

第一亚类泻药

一、药理作用与临床评价

（一）作用特点

1.容积性泻药：硫酸镁、硫酸钠

口服吸收少（20%），在肠内形成的渗透压使肠内保有大量水分，刺激肠蠕动产生导泻作用。

适合：需快速清洁肠道者。对粪便干结为主要症状者效果较好。

2.渗透性泻药——乳果糖。

人工合成的不吸收性双糖，可使水、电解质保留在肠腔而产生高渗效果——治疗慢性功能性便秘。治疗：高血氨症——（补充：TANG肝性脑病）。

3.刺激性泻药——酚酞、比沙可啶、番泻叶、蓖麻油。

药物在肠道内引起广泛性结肠蠕动，产生反射性排便。

适用于：急慢性便秘、习惯性便秘。

4.润滑性泻药（粪便软化药）：甘油栓剂（开塞露）。

5.膨胀性泻药——聚乙二醇4000、羧甲基纤维素。

在肠内吸收水分后膨胀形成胶体，使肠内容物变软，体积增大，反射性增加肠蠕动而刺激排便。

（二）典型不良反应：

长期、连续用药影响电解质平衡，如低钾血症。

部分泻药连续使用可导致肠梗阻。

二、用药监护

（一）依据便秘类型

（1）结肠低张力所致便秘——睡前服用刺激性泻药。

（2）结肠痉挛所致便秘——膨胀性或润滑性泻药。

（二）泻药不可长期使用

连续使用不宜超过7天，长期用药可引起依赖性。

第二亚类止泻剂

一、药理作用与临床评价

（一）作用特点

1.吸附药和收敛药——双八面体蒙脱石。作用：

（1）覆盖消化道黏膜，增强黏液屏障，防止H+、胃蛋白酶、非甾体抗炎药、酒精、病毒、细菌等对消化道黏膜的侵害。

（2）促进消化道黏膜上皮再生。

（3）吸附消化道内气体和攻击因子，将其固定在肠腔表面，失去致病作用，随肠蠕动排出体外。

（4）平衡消化道正常菌群，提高消化道免疫功能。

（5）消化道局部止血作用（激活凝血因子Ⅶ和Ⅷ）。

（6）促进肠黏膜吸收，减少分泌，缓解幼儿由于消化不良而导致的渗透性腹泻。

2.抗动力药——洛哌丁胺与地芬诺酯。

直接作用于肠壁的阿片受体，阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，抑制肠道平滑肌收缩，从而抑制肠蠕动，延长食物在小肠中的停留时间，促进水、电解质及葡萄糖的吸收。

适用于治疗成年人急性腹泻，而不适用于幼儿。

（1）洛哌丁胺

显著抑制霍乱毒素和其他肠毒素引起的肠过度分泌；增加肛门括约肌的张力，抑制大便失禁和便急。

对肠壁高亲和力及首关效应，几乎不进入全身血液循环。

（2）地芬诺酯

为人工合成阿片生物碱，无镇痛作用，已代替阿片制剂成为非特异性止泻药。

对肠道的作用类似吗啡，可直接作用于肠平滑肌，通过抑制肠黏膜感受器，减弱肠蠕动，促进肠内水分的吸收。

具有阿片样的作用，长期大量服用可产生欣快感，并可能出现药物依赖性。

常用量短期治疗，并与阿托品合用，可减少依赖性。

（二）典型不良反应

吸附药和收敛药（双八面体蒙脱石），不进入血液循环，几无不良影响。

抗动力药（洛哌丁胺、地芬诺酯）常见：厌食、体温升高、红斑、瘙痒、头痛、心悸。

（三）禁忌证

洛哌丁胺、地芬诺酯禁用于：

2岁以下儿童、肠梗阻患者、应用广谱抗菌药物引起的假膜性肠炎者、细菌性小肠结肠炎患者。

二、用药监护

（一）监护由腹泻所致的电解质失衡

口服补液盐（ORS）粉剂。低血钾——补充钾盐。

（二）对感染性腹泻宜联合抗菌药物。

第三亚类微生态制剂

亦称微生态调节剂，所含细菌为健康人肠道正常菌群，口服后成为肠道内正常的生理性细菌——调整、重建肠道菌群间的微生态平衡，治疗由微生物引起的感染。

包括：

乳酸菌类：乳酸杆菌、双歧杆菌等；

芽孢杆菌类：地衣芽孢杆菌等；

非常驻菌类。

双歧杆菌-嗜酸杆菌-肠球菌三联活菌；

枯草杆菌-肠球菌二联活菌制剂。

1.地衣芽孢杆菌制剂——急、慢性腹泻，各种肠炎及肠道菌群失调症。

2.双歧三联活菌制剂——肠道菌群失调引起的腹泻和腹胀，轻、中型腹泻。

一、药理作用与临床评价

（一）作用特点

（1）抑制肠内有害菌，维持人体微生态平衡。调节由于抗菌药物、化疗、放疗、手术、过敏性疾病等引起的正常菌群失调，防治二重感染。

（2）维持正常肠蠕动，缓解便秘——注意TANG：是调节胃肠功能，因此既可以治疗腹泻，也可以治疗便秘。

（3）屏障作用。形成生物膜屏障，阻止致病菌的入侵与定植。双歧杆菌在代谢过程中可产生大量乳酸、醋酸，抑制致病菌生长，维持肠道菌群平衡。

（4）营养作用。双歧杆菌可合成维生素B1、维生素B2等多种维生素，促进人体对蛋白质、钙、铁、维生素D的吸收，帮助消化。

（5）免疫作用，增强机体抗感染能力。

（6）解毒作用：控制内毒素血症，促进有毒药物降解、排泄。

（7）抑制肠内自由基及过氧化脂质，延缓体内主要器官及皮肤组织衰老。

（8）保护肝脏，治疗肝性脑病。

用于：

肠道菌群失调引起的腹泻，或由寒冷和各种刺激所致的激惹性腹泻。

对由细菌或病毒引起的感染性腹泻早期无效；在应用抗感染药后期，可辅助给予，以恢复菌群平衡。

（二）典型不良反应

过敏反应。

继发感染。

二、用药监护

（一）按临床特征遴选用药

（1）如需尽快建立一个肠道正常菌群——双歧三联活菌胶囊。对痉挛性和功能性便秘者，可选用双歧杆菌、嗜酸乳杆菌、乳酸菌、乳酸菌素。

（2）伪膜性肠炎或食物中毒——首选酪酸菌，其耐酸且抗腐败性强。

（二）注意保护活菌制剂的活性

（1）部分要求冷链（2～10℃）保存，如双歧三联活菌胶囊。

（2）双歧杆菌活菌不耐酸，宜在餐前30min服用。

（3）服用时不宜以热水送服，宜选用温水。

马上小结TANG——泻药与止泻药

【单元测试·解析版】

1.长期使用质子泵抑制剂可导致的不良反应是

A.精神障碍

B.血浆泌乳素升高

C.呃逆、腹胀

D.骨折

E.便秘

『正确答案』D

『答案解析』长期或高剂量使用PPI可引起患者尤其是老年患者髋骨、腕骨、脊椎骨骨折。连续使用3个月以上可导致低镁血症。

2.下述质子泵抑制剂中对氯吡格雷疗效影响最小的是

A.奥美拉唑

B.泮托拉唑

C.兰索拉唑

D.埃索美拉唑

E.法莫替丁

『正确答案』B

3.兰索拉唑用于治疗胃及十二指肠溃疡的机制是

A.中和胃酸，升高胃内pH值

B.保护胃黏膜

C.阻断H2受体受体

D.抑制H+，K+-ATP酶

E.阻断胆碱M受体

『正确答案』D

『答案解析』“XX拉唑”属于质子泵抑制剂。

4.下列关于乳酶生的描述中，错误的是

A.是乳酸杆菌的活性制剂

B.用于消化不良、肠内过度发酵、肠炎、腹泻等

C.应于餐前服用

D.与氨基酸联用疗效增强

E.有抑制胃酸分泌作用

『正确答案』E

『答案解析』乳酶生与氨基酸、干酵母联用，可增强乳酶生疗效。

5.胰酶与下述哪种药物同服时疗效增强

A.胃酶合剂

B.法莫替丁

C.叶酸

D.阿卡波糖

E.稀盐酸

『正确答案』B

6.以下泻药中，乳酸血症患者禁用的是

A.硫酸镁

B.酚酞

C.乳果糖

D.液状石蜡

E.聚乙二醇电解质散

『正确答案』C

『答案解析』不明原因的腹痛、阑尾炎、胃肠道梗阻、乳酸血症、尿毒症和糖尿病酸中毒患者均禁用乳果糖。

7.下述属于外周性多巴胺D2受体阻断剂的是

A.甲氧氯普胺

B.西沙必利

C.多潘立酮

D.莫沙必利

E.伊托必利

『正确答案』C

8.具有阿片样作用，长期大量服用可产生欣快感，并可能出现药物依赖性的止泻药是

A.地芬诺酯

B.洛哌丁胺

C.蒙脱石散

D.乳果糖

E.西沙必利

『正确答案』A

『答案解析』地芬诺酯为人工合成的具有止泻作用的阿片生物碱，有较弱的阿片样作用，但无镇痛作用，现已代替阿片制剂成为应用广泛的非特异性止泻药。

9.下述关于甘油的描述，错误的是

A.用于便秘的治疗

B.属于渗透性泻药

C.属于润滑性泻药

D.妊娠期妇女慎用

E.可在溶液中加入柠檬汁以改善口味

『正确答案』B

10.铋剂连续服用不得超过2个月，是因为长期服用可导致

A.大便呈黑色

B.舌苔变黑

C.神经毒性

D.肝功损害

E.不孕

『正确答案』C

『答案解析』由于铋剂的不溶性和局部作用的特点，服药期间口中可能带有氨味，并可使舌、大便变黑，牙齿短暂变色，停药后能自行消失。

11.急性胰腺炎患者不宜使用下列哪种抑酸药物

A.西咪替丁

B.雷尼替丁

C.法莫替丁

D.奥美拉唑

E.兰索拉唑

『正确答案』A

『答案解析』急性胰腺炎者禁用西咪替丁。

12.下述药物用于消化性溃疡的治疗时，不属于抑制胃酸分泌的药物是

A.奥美拉唑

B.雷尼替丁

C.泮托拉唑

D.氢氧化铝

E.法莫替丁

『正确答案』D

A.甲氧氯普胺

B.多潘立酮

C.西沙必利

D.莫沙必利

E.伊托必利

18.具有中枢和周围抗多巴胺双重作用

19.用于靶器官的多巴胺受体，神经系统副作用罕见