药物化学课程教学大纲

《药物化学》课程教学大纲

（供药学、化学工程与工艺、制药工程专业使用）

一、课程性质、目的和任务：

药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、药物作用的化学机制、体内代谢、构效关系及寻找新药的学科，是药学专业的重要专业课。

通过本课程的教学，使学生能熟悉化学药物的结构、理化性质、体内代谢及临床应用，为有效、合理地使用现有化学药物提供理论依据，为从事临床药学工作打下理论基础。

二、课程基本要求

本课程分为掌握、熟悉、了解三种层次要求；“掌握”的内容要求理解透彻，能在本学科和相关学科的学习工作中熟练、灵活运用其基本理论和基本概念；“熟悉”的内容要求能熟知其相关内容的概念及有关理论，并能适当应用；“了解”的内容要求对其中的概念和相关内容有所了解。

通过本课程的学习，使学生能达到以下目的：

1、掌握常用药物的结构，中英文通用名及化学名。

2、掌握典型药物的理化性质，特别是影响药效、毒性、质量控制及分析和剂型选择有关的理化性质。

3、掌握常用药物的作用机制、体内代谢、毒副反应及临床应用，熟悉药物的结构特征与药效之间的关系。

4、了解各类药物最新进展。

本大纲的配套使用教材是普通高等学校“十五”规划教材《药物化学》第六版(郑虎主编，北京，人民卫生出版社，2007年8月)。

本课程教学时数：总学时为54或36学时，其中理论课为36学时，实验课为18或0学时。

考试内容中“掌握”的内容约占70%，“熟悉、了解”的内容约占30%。

三、课程基本内容、学时分配

药物化学教学总学时为54或36学时，其中理论36学时，实验为18或0学时。(适用于所有理论学时为36学时的班级，临床药学方向除外)

第一章绪论（1学时）

掌握：

药物化学的研究内容及任务。

熟悉：

药物的命名要求。

了解：

药物化学发展史。

第二章中枢神经系统药物（4学时）

掌握：

1、地西泮的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及应用；

2、盐酸氯丙嗪的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及应用。

3、盐酸美沙酮的结构、通用名化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。

熟悉：

1、异戊巴比妥结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用；

2、熟悉巴比妥类药物构效关系；

3、熟悉硝西泮、奥沙西泮、阿普唑仑的结构、通用名及应用。

4、硝西泮、奥沙西泮、阿普唑仑的结构、通用名及应用。

5、苯妥英钠的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及应用。

6、奋乃静、氟奋乃静、奋乃静庚酸酯的结构、通用名及应用，

7、熟悉氟哌啶醇、舒必利的结构、通用名、化学名及应用。

8、盐酸丙咪嗪、盐酸阿米替林的结构、通用名及应用。

9、吗啡的结构，化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及其毒副作用。

10、可待因、盐酸纳洛酮、盐酸哌替啶的结构、通用名及应用。

了解：

1、三唑仑的结构及应用，酒石酸唑吡坦、格鲁米特的结构及应用。

2、普罗加比、卡马西平的结构及应用。

3、氯普噻吨、氯氮平的结构及应用，了解吩噻嗪药物的构效关系。

4、盐酸氟西汀的结构及应用。

5、氢吗啡酮、埃托啡、安那度尔、芬太尼、喷他佐辛、奈福泮的结构及用

途。

第三章外周神经系统用药（4学时）

掌握：

1、溴新斯的明的结构、通用名、化学名、理化性质、作用机制、体内代谢

及临床应用。

2、肾上腺素的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。

3、马来酸氯苯那敏的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及应用。

4、盐酸普鲁卡因的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及应用。

熟悉：

1、氯贝胆碱的结构、通用名、化学名及应用。

2、拟胆碱药的构效关系。

3、盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、沙丁胺醇的结构、通用名、化学名及用途。

4、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的结构及应用。

5、盐酸利多卡因、盐酸达克罗宁的结构、通用名及用途。

6、局部麻醉药的构效关系。

7、硫酸阿托品的结构、通用名、化学名、理化性质及应用。

8、溴丙胺太林、氢溴酸山莨菪碱、泮库溴铵的结构、通用名、化学名及应

用。

9、氢溴酸东莨菪碱、丁溴东莨菪碱、右旋氯筒箭毒碱的结构及应用。

10、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪的结构、通用名、化学名及应用。

了解：

1、毛果芸香碱、毒蕈碱、毒扁豆碱、他克林、多萘培齐、雷沃斯的明、美

曲磷脂的结构及应用。

2、格隆溴铵、盐酸苯海索、盐酸贝那替秦、氯唑沙宗、氯琥珀胆碱、苯磺

酸阿曲库铵的结构及应用。

3、甲氧明、多巴胺、克仑持罗的结构及应用。

4、咪唑斯汀、阿司咪唑的结构及应用。

5、丁卡因、布他卡因、吡咯卡因的结构及应用。

第四章循环系统药物（5学时）

掌握：

1、盐酸普萘洛尔的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应

用。

2、硝苯地平的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。

3、盐酸胺碘酮的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。

4、卡托普利的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。熟悉：

1、洒石酸美托洛尔的结构、通用名、化学名及临床应用。

2、纳多洛尔、吲哚洛尔、艾司洛尔、阿替洛尔的结构及应用。

3、β受阻滞剂的构效关系。

4、二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。

5、盐酸地尔硫卓、盐酸维拉帕米的结构、通用名及临床应用。

硫酸奎尼丁的结构、通用名、化学名及临床应用。

6、血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素II受体拮抗剂的作用机理。

7、氯沙坦的结构、通用名及临床应用。

8、硝酸甘油的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用；

地高辛的结构、通用名、化学名及临床应用。

9、调血脂药的作用机理。

10、洛伐他汀的结构、通用名、化学名、体内代谢及临床应用。

11、辛伐他汀、阿托伐他汀、普伐他汀的结构及应用。

利血平的结构及应用。

了解：

1、普拉洛尔、拉贝洛尔的结构及应用。

2、尼莫地平、氨氯地平、桂利嗪的结构及用途。

3、盐酸美西律、普罗帕酮的结构及用途。

4、依那普利、福辛普利、依普沙坦、替米沙坦的结构及应用。

5、硝酸异山梨酯、吗多明、硝普钠的结构及应用。

6、米力农、多巴酚丁胺、匹莫苯的结构及应用。

7、非诺贝特、吉非罗齐、烟酸、右旋甲状腺素的结构及应用。

8、氯吡格雷、华法林钠的结构及应用。

9、酚妥拉明、哌唑嗪、可乐定、甲基多巴、肼屈嗪、、胍乙啶的结构及应

用。

第五章消化系统药物（2学时）

第一节抗溃疡药

掌握:

西咪替丁、奥美拉唑的结构通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。

熟悉:

1、抗溃疡药的作用机制.

2、雷尼替丁的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢临床应用。

了解：

法莫替丁、兰索拉唑、枸橼酸铋钾的结构及应用。

第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药（2学时）

掌握：

1、阿司匹林的结构通用名、化学名、理化性质、体内代谢、主要杂质及临

床应用。

2、布洛芬的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。

熟悉：

1、解热镇痛药的作用机制。

2、对乙酰氨基酚的结构、通用名、化学名、理化性质、代谢及应用。

3、阿司匹林铝盐、赖氨匹林、贝诺酯的结构及应用。

4、非甾体抗炎药的结构类型。

5、芳基丙酸类消炎镇痛药的构效关系。

6、羟布宗、吲哚美辛、甲芬那酸、奈普生、双氯芬酸钠、吡罗昔康的结构、

通用名及用途。

了解：

1、二氟尼柳、氟苯柳的结构及应用。

2、非甾体抗炎药发展

3、舒林酸、安乃近、保泰松、酮洛芬的结构及应用。

第七章抗肿瘤药（3学时）

第一节生物烷化剂

掌握：

1、环磷酰胺的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。

2、氟尿嘧啶的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。

熟悉：

1、盐酸氮芥、氮甲、塞替派、卡莫司汀、白消安、顺铂的结构、通用名、

化学名及应用。

2、抗代谢药物作用机制。

3、盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨碟呤的结构、通用名、化学名、体内代谢，

及用途。

了解：

1、了解生物烷化剂发展。

2、卡铂的结构及应用。

3、放线菌素、博来霉素的、盐酸多柔比星、盐酸米托蒽醌的结构及应用。

4、羟喜树碱、硫酸长春碱、长春新碱、紫三醇的结构及应用。

第八章抗生素（5学时）

掌握：

1、阿莫西林的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。

2、头孢噻肟钠的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。

3、氯霉素的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及应用。

熟悉：

1、β—内酰胺抗生素发展、作用机制及构效关系。

2、青霉素钠的结构、通用名、化学名、稳定性、体内代谢、作用特点及应

用。

3、苯唑西林钠、头孢氨苄的结构、通用名及临床应用。

4、舒巴坦、克拉维酸、诺卡霉素、氨曲南的结构及应用。

5、四环素的结构、通用名及临床应用。

6、四环素类抗生素的作用机制。

7、链霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、庆大霉素的结构特点及应用。

8、氨基糖甙类抗生素的作用机制。

9、红霉素、罗红霉素、阿齐霉素、克拉霉素的结构特点及临床应用。

10、大环内酯类抗生素的作用机制。

11、氯霉素的作用机制。

了解：

1、青霉素V、奈夫西林、氟氯西林、氨苄西林、哌拉西林、羧苄西林、头

孢乙腈、头孢唑林、头孢拉定、头孢克洛、头孢呋辛、头孢他啶、头孢西丁的结构及应用。

2、土霉素、金霉素的结构及应用。

第九章化学治疗药（4学时）

掌握：

1、环丙沙星的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。

2、异烟肼的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。

3、氟康唑的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用

4、利巴韦林的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。熟悉：

1、吡哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星的结构、通用名及临床应用。

2、喹诺酮类药物的作用机制及构效关系。

3、对氨基水杨酸钠、利福平、利福定、盐酸乙胺丁醇的结构及应用。

4、甲氧苄啶的结构、通用名、化学名、体内代谢及临床应用。

5、磺胺嘧啶的结构、通用名、化学名及临床应用。

6、灰黄霉素、两性霉素B、克霉唑、硝酸益康唑的结构及用途。

7、盐酸金刚烷胺、齐多夫定、拉米夫定、阿昔洛韦的结构及应用。

了解：

1、喹诺酮类抗菌药的概况。

2、了解奈啶酸、依诺沙星的结构及应用。

3、利福喷汀的结构及应用。

4、磺胺异恶唑、磺胺嘧啶银、磺胺醋酰的结构及应用。

5、制霉菌素、咪康唑、酮康唑、奈替芬的结构及应用。

6、膦甲酸钠的结构及应用。

第十章利尿药及合成降血糖药（1学时）

第一节口服降血糖药

掌握：

甲苯磺丁脲的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及应用。

熟悉：

格列苯脲、盐酸二甲双胍的结构及应用。

了解：

1、格列齐特、阿卡波糖、米格列醇的结构及应用。

2、夫噻米、氢氯噻嗪、乙酰唑胺、螺内酯的结构及应用。

第十一章激素（2学时）

掌握：

雌二醇、醋酸地塞米松结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及作用。熟悉：

1、丙酸睾酮、醋酸甲羟孕酮的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代

谢及应用。

2、已烯雌酚、枸橼酸他莫昔芬、睾丸素、甲睾酮、苯丙酸诺龙、黄体酮、

炔诺酮、左炔诺酮、米非司酮、氢化可的松的结构及应用。

3、地塞米松的构效关系。

了解：

1、各类甾体激素药物的作用机制。

2、乙炔雌二醇、炔雌醚、戊酸雌二醇、可的松、醛甾酮、醋酸氟轻松、倍

他米松的结构及应用。

第十二章维生素（2学时）

掌握：

维生素A醋酸酯，维生素C的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。

熟悉：

1、熟悉维生素的分类和作用机制。

2、维生素A的构效关系

3、维生素D

3

、维生素E醋酸酯的结构、通用名、化学名及应用。

4、熟悉维生素D

2、B

1

、B

2

、B

6

的结构及应用。

了解：

VK、VB12的结构特点及用途。

第十三章新药设计与开发（1学时）

熟悉：

药物在体内作用靶点的种类及特点，熟悉药物作用的体内过程。

了解：

药物产生药效的决定因素，掌握溶解度、分配系数、解离度、基本结构、电子密度、键合特性及立体结构等因素对药效的影响。

四、学时分配