胃药的用法与注意事项(第一门诊)

胃药的用法及注意事项

中医院一门诊廖彩玲

一、胃病的病因

（一）生活习惯

长期喝烈酒，浓茶，浓咖啡，吃辛辣和粗糙的食物，过冷、过热的食物和饮料，吸烟等不合理生活习惯。过于粗糙的食物均可刺激胃黏膜，破坏黏膜屏障。

（二）药物影响

经常服用对胃黏膜有损害和有刺激性的药物，如阿司匹林，非甾体类抗炎药，糖皮质激素，抗肿瘤药物等。阿司匹林等药物干扰胃黏膜上皮细胞合成硫糖蛋白，使胃黏液减少，脂蛋白膜的保护作用减弱，以致胃黏膜充血、水肿、糜烂和出血等病理过程，前列腺素合成受抑制，胃黏膜的修复亦受到影响。

（三）慢性疾病

一些慢性疾病，如慢性肾炎，尿毒症，重症糖尿病等。

（四）幽门螺杆菌感染

幽门螺杆菌是一种螺旋状、革兰阴性、微需氧性细菌。人群中几乎一半终身感染，感染部位主要在胃及十二指肠球部。

（五）与人的情绪、心态密切相关

精神紧、焦虑、恐惧，过度疲劳也是胃病的一大诱因。因为长时间的精神紧可使大脑皮质功能失调，使胃酸与胃蛋白酶分泌增多，平滑肌痉挛，黏膜下血管痉挛缺血。

二、胃药可分为五大类:

（一）、抗酸药

（二）、抑酸药

（三）、抗幽门螺杆菌药

（四）、胃黏膜保护药

（五）、促胃动力药

（一）、抗酸药

本类药物为弱碱性化合物，口服后能直接中和胃酸，减轻或消除胃酸对溃疡面的刺激和腐蚀作用，从而缓解疼痛；同时能减弱胃蛋白酶的活性，降低胃液对溃疡面的自我消化，而有利于溃疡愈合。

主要药物:

碳酸氢钠(俗称小打)、氢氧化铝凝胶、碳酸钙、1O％氢氧化镁，以及复合制剂如胃舒平、盖胃平、胃必治、胃得乐、铝碳酸镁、铝镁加、维U颠茄铝镁等。

这类药物必须在餐后1～1．5小时服用，这样可维持缓冲作用长达3-4小时，如饭后立即服用则药效只能维持1小时左右。另外如效果不明显时可增加服药次数而不必增加每次服药的剂量，睡前加服1次。如氢氧化铝凝胶每日3次，每次10毫升，如症状减轻不明显可改为每日4次，每次仍为10毫升。注意:胃舒平、盖胃平、铝碳酸镁为咀嚼剂，嚼碎后服下效果好。

1.胃舒平(复方氢氧化铝)

⑴分类

制酸及胃黏膜保护药

⑵胃舒平的药理作用

胃舒平为抗酸药氢氧化铝、三硅酸镁与解痉药颠茄浸膏组成的复方药物。

氢氧化铝具有抗酸、吸附、局部止血和保护溃疡面等作用，而三硅酸镁也有中和胃酸和保护溃疡面的作用。颠茄既能抑制胃液分泌，解除胃肠平滑肌痉挛，又可使胃排空延缓，有利于十二指肠溃疡的愈合。故胃舒平可起到中和胃酸、减少胃液分泌和解痉止痛的作用。由于Mg2 具有缓泻作用，故便秘的不良反

应减轻。此外，胃舒平能影响磷的吸收，鸟粪石型结石患者服用胃舒平，可因

磷酸盐吸收减少而减缓结石的生长或防止其复发。也可用于治疗甲状旁腺功能减退症和肾病型骨软化症患者以调节钙磷平衡。

⑶胃舒平的药代动力学

胃舒平抗酸作用起效缓慢但持久。

⑷胃舒平的适应证

用于胃溃疡及十二指肠溃疡、胃酸过多症。

⑸胃舒平的禁忌证

对胃舒平过敏者。

⑹注意事项

①.a.妊娠期头3个月；b.肾功能不全者；c.长期便秘者；d.低磷血症（如吸收不良综合征）患者慎用，（因胃舒平能妨碍磷的吸收）。

②.不宜长期大量使用。

⑺胃舒平的不良反应

①.长期大剂量服用，可致严重便秘、粪结块而引起肠梗阻。

②.老年人长期服用，可致骨质疏松。

③.肾功能不全患者服用后，可能引起血铝升高。

⑻胃舒平的用法用量

每次2～4片，每天3～4次。饭前0.5h或胃痛发作时嚼碎后服用。

⑼药物相互作用

①.胃舒平含铝离子，不宜与四环素类药物合用。

②.胃舒平可干扰地高辛、华法林、双香豆素、奎宁、奎尼丁、氯丙嗪、普萘洛尔、吲哚美辛、异烟肼、维生素及巴比妥类药物的吸收和消除，使上述药物的疗效受到影响，应避免同时使用。

2.铝碳酸镁(达喜)

⑴适应症

①胆酸相关性疾病；②急、慢性胃炎；③反流性食管炎；④胃、十二指肠溃疡；⑤与胃酸有关的胃部不适症状，如胃痛、胃灼热、酸性嗳气、饱胀等；

⑥预防非甾体类药物的胃粘膜损伤。

⑵用法用量

①除非另有医嘱，成人在饭后1-2小时，睡前或胃部不适时嚼服1-2片。

②推荐服法：一次1-2片，一日3-4次，嚼服。

③治疗胃和十二指肠溃疡时，一次2片，一日4次，嚼服。在症状缓解后，至少维持4周。

⑶不良反应

①大剂量服用可导致软糊状便和大便次数增多，偶见便秘，口干和食欲不振。

②长期服用可导致血清电解质变化。

⑷注意事项

①糖尿病和高血压病人

由于每片仅含有相当于0.0086碳水化合物(CE)，以及极低量的钠，因此

尤其适用于糖尿病和高血压病人。

②急腹症患者应首先到医院就诊，在诊断明确后再决定是否服用本药。

③严重心，肾功能不全者，高镁血症、高钙血症者慎用。

⑸孕妇及哺乳期妇女用药

①孕妇及哺乳期妇女应咨询医生。

②药代动力学研究显示服用本品后铝的血药浓度在正常，为使胎儿的铝

暴露量降至最低，孕妇应短期应用。

③目前尚无铝碳酸镁通过乳汁分泌的资料。

⑹药物相互作用

①服用本品后由于铝在胃肠存在而与其它药物结合可能影响其它药物的吸收及摄取，故不能同时与某些药物服用，如四环素、铁制剂、地高辛、脱氧胆酸、法莫替丁、雷尼替丁、西咪替丁和香豆素衍化物等，因此这些药物应提前或推后1-2小时服用。

②铝剂可吸附胆盐而减少脂溶性维生素的吸收，特别是维生A。

③与苯二氮卓类合用时吸收率降低。

④与异烟肼类合用时后者吸收可能延迟与减少，与左旋多巴合用时吸收可能增加。

⑤不能与抑酸药不能同时服用，因为抗酸药会减少抑酸药的吸收。同时，铝碳酸镁片与胃黏膜保护剂类的药物需错开一小时左右，因为胃黏膜保护剂类药物需要在酸性环境下形成保护膜。另外，胃动力药不能与铝碳酸镁片同时服用，因为铝碳酸镁片需要在胃里停留时间长，而胃动力药在促进肠蠕动时会缩短铝碳酸镁片在胃里停留的时间。

（二）抑酸药

作用机理: 抑酸药主要是抑制胃酸的分泌。胃壁细胞上存在三种受体：即

组胺H2 一受体、胃泌素受体和M一胆碱受体。当这些受体激动时能通过多种复杂的生化过程，最终激活H+、K +一ATP 酶（H+泵，也称质子泵），使壁细胞分泌H + ，再由H+泵泵入胃腔而形成胃酸。抑酸药的主要作用机理就是能阻断这些生理、生化过程，抑制胃酸的分泌。

抑酸药分成以下4 大类:

1．H2 受体拮抗剂西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁等。

2.质子泵抑制剂(PPI)奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑等。

3. M受体阻断剂阿托品、山莨菪碱、颠茄等。

4.胃泌素受体阻断药丙谷胺

1.H2受体拮抗剂

H2受体拮抗剂包括西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁等。

⑴适应症

主要用于治疗胃和十二指肠溃疡。

⑵作用特点

H2受体拮抗剂能选择性地阻断壁细胞膜上的H2受体，使胃酸分泌减少。不

仅抑制基础胃酸的分泌，而且能部分地阻断组胺、五肽胃泌素、拟胆碱药和刺

激迷走神经等所致的胃酸分泌。

⑶药理作用

H2受体拮抗剂选择性地竞争结合壁细胞膜上的H2受体，使壁细胞cAMP产生，胃酸分泌减少。H2受体拮抗剂不仅对组胺刺激的酸分泌有抑制作用，尚可

部分地抑制胃泌素和乙酰胆碱刺激的酸分泌。常用的西咪替丁、雷尼替丁、法

莫替丁等三种H2受体拮抗剂抑制胃酸分泌的相对能力相差20～50倍，以甲氰

咪胍最弱，法莫替丁最强。相应地抑制50%五肽胃泌素刺激的酸分泌所需的有

效血浓度(EC50)，以甲氰咪胍最高，法莫替丁最低。在常规剂量下，血浓度超

过EC50的时间在甲氰咪胍约6小时，其他两种约10小时。

⑷不良反应

H2受体拮抗剂是相当安全的药物，严重不良反应的发生率很低。年龄大、伴肾功能和其他疾病时，易产生不良反应，常见腹泻、头痛、嗜睡、疲劳、肌痛、便秘等。

⑸H2受体拮抗剂新用法

①H2受体拮抗剂传统的给药方法是一日剂量分次给药，如西咪替丁200毫克，每天四次或400毫克，每天二次；雷尼替丁150毫克，每天二次；法莫替丁20毫克，每天二次；尼扎替丁150毫克，每天二次；罗沙替丁75毫克，每天二次。

②近年来的研究结果表明，组胺的基础分泌以夜间为主，并且夜间胃液酸度在消化性溃疡，特别是十二指肠溃疡发病机制中起重要作用。白天的胃酸分泌与乙酰胆碱、胃泌素相关，且排出量不但与溃疡的形成无关，而且还具有以下显著的生理性作用：维持正常的消化过程，特别是蛋白质的消化，因为胃蛋白酶原转变为胃蛋白酶只有在足够酸的环境中才能实现；一定的胃酸酸度与钙和铁的吸收有重要关系；白天正常的胃酸分泌可保持胃无菌环境，避免念珠菌使溃疡愈合延缓、幽门螺杆菌感染引起部分患者溃疡病的过早复发、胃酸持久抑制引起一些患者腹泻。因此，有学者认为，H2受体拮抗剂在白天的抑酸作用弱，而夜间给予此类药可以有效地抑制胃酸分泌，从而可以使溃疡快速愈合，症状缓解。临床观察也支持这一观点，即在睡前将H2受体拮抗剂一日剂量一次给药，在溃疡愈合速度、症状缓解和安全性上均与一日剂量分次给药法相同，并且这种给药法可以提高溃疡病患者的用药依从性。

③已经在临床应用的H2受体拮抗的一日剂量一次给药法为：睡前服，西咪替丁800毫克，雷尼替丁300毫克，法莫替丁40毫克，尼扎替丁300毫克，罗沙替丁150毫克。

2.质子泵抑制剂(PPI)

质子泵抑制剂(PPI)包括奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑等。

⑴作用机制：

这类药物本身是一类无活性的前体药物，进入肠道被吸收后进人血液，由

于它们属脂溶性的弱碱性物质，所以很快就被吸引到胃粘膜壁细胞分泌小管的高酸环境处，在壁细胞分泌处与H+结合形成亚磺酞胺的活性形式。该活性物质通过二硫键与质子泵（H +一K +一ATP 酶）发生不可逆的结合，从而抑制H +一K +一ATP 酶的活性，阻断了胃酸分泌的最后步骤，使壁细胞的H +不能转运到胃腔中，使胃液中的酸含量大为减少。对基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌都有很强的抑制作用。

参数奥美拉唑兰索拉唑泮托拉唑雷贝拉唑埃索美拉唑血浆半衰期／ｈ０.５～１.０１.５１.０～１.９１～２１.２

达峰时间／ｈ０.５～３.５１.７１.１～３.１２～５１.６

生物利用度／％单次４９,连续７０８５７７５２单次６４,连续９０食物与生物利用度无影响减少无影响无影响减小

蛋白结合率／％９５９７９８９６.３９７

肾清除／％７７１４～２３７１～８０９０８０

乳汁排泄有有有有有

妊娠期用药ＣＢＢＢＢ

⑵作用比较

①各种质子泵抑制剂均为苯并咪唑类化合物，但由于其侧链基团不同、与Ｈ＋／Ｋ＋－ＡＴＰ酶结合部位不同，从而导致药物的水溶性以及其他性质发生改变。兰索拉唑亲脂性强，生物利用度较奥美拉唑高３０％。泮托拉唑对壁细胞的选择性更专一，其生物利用度比奥美唑提高７倍。雷贝拉唑作用靶点多，与其他的ＰＰＩ比较作用更快，且具可逆性，故对胃酸分泌抑制恢复较快。

②在体ＰＰＩ经过肝脏代，大多数的ＰＰＩ经过肾清除，ＰＰＩ在肾功能衰竭患者中，药动学无明显变化，在轻、中度肝功能不全患者中，消除半衰期和ＡＵＣ有不同程度的增加，这可能是由于肝药酶活性低、肝脏血流量和体积减少或肝功能下降，使得主要经过肝代的ＰＰＩ代减慢所致，所以对于老年人、轻、中度肝功能不全患者无需调整剂量，但对于重度肝功能不全患者则需调整剂量。因所有的ＰＰＩ均可通过乳汁排泄，所以对哺乳期妇女应慎重选用ＰＰＩ制剂。

③抑酸作用埃索美拉唑对胃酸分泌的抑制作用明显高于其他ppi类药物。

起效时间雷贝拉唑与酶的结合位点最多，故其作用快而持久，雷贝拉唑快速活化可在５ｍｉｎ达到最大抑酸效果，兰索拉唑要４５ｍｉｎ才能达到同一水平，而奥美拉唑与泮托拉唑在４５ｍｉｎ时，仅达到其８０％和５０％。

④抑酸持续时间胃液ｐＨ决定了药物对酸相关性疾病的治疗效果。衡量药物抑酸能力的方法是监测服药后２４ｈ胃液ｐＨ＞４的时间百分比。研究发现，口服埃索美拉唑（４０ｍｇ）比兰索拉唑（３０ｍｇ）、雷贝拉唑（２０ｍｇ）具有更好的抑酸作用。

⑤临床疗效比较埃索美拉唑对胃食管反流病的急性期或维持预防复发治疗，疗效均优于其他质子泵抑制剂。

⑥治疗ＮＳＡＩＤ引起的溃疡对于需要长期接受ＮＳＡＩＤ药物治疗

的老年患者，埃索美拉唑能够有效地预防ＮＳＡＩＤ引起的消化性溃疡，其疗

效优于其他ＰＰＩ。

⑦根除幽门螺杆菌在根除幽门螺杆菌治疗方案中，埃索美拉唑的三联治

疗方案比奥美拉唑三联治疗方案更为有效，并有良好的耐受性。

⑧治疗上消化道出血提高胃ｐＨ值是治疗消化系出血的关键。当胃ｐＨ

值大于４以上，止血药物才能有效地发挥作用，ｐＨ＞６．０时血小板才能

发挥聚集作用，抑制胃蛋白酶诱导的凝血块溶解，有利于上消化道出血的治疗。ＰＰＩ维持胃２４ｈｐＨ＞４的百分率明显高于Ｈ２受体阻滞剂，所以对于上

消化道出血的治疗效果比Ｈ２受体阻滞剂好。

⑶正确的服用时间

质子泵抑制剂类药物的吸收容易受到胃食物的干扰，故应在餐前或空腹状态时口服。

⑷三个重要风险

在临床上，一些慢性胃炎患者往往把质子泵抑制剂一类的各种药物都轮流用过一遍，结果可能还是“治不好”，很多患者还因此出现腹胀等消化不良的症状。世界权威药物不良反应检测机构证实，长期使用质子泵抑制剂存比较肯定的潜在严重不良反应有三个：

①低镁血症风险增加。已有报告，使用至少3个月以上质子泵抑制剂可引起低镁血症，多数病例在1年后发生。有1/4病例单纯补镁还不能改善低血镁状态，必须停用质子泵抑制剂以后，低镁血症才能得以纠正。这种低镁血症不易发现，但可引严重后果。低镁血症的表现有疲劳、头晕、手脚抽搐、惊厥、震颤、心悸和低钙血症。

②骨质疏松性骨折风险增加。研究发现，长期使用质子泵抑制剂6个月以上，年龄50岁以上，尤其是绝经期吸烟女性，发生髋骨、腕骨、脊椎骨骨折风险增大。

③伪膜性肠炎风险增加。由于胃肠酸度降低，难辨梭状杆菌及其孢子生存，在老人、应用抗菌药的患者、肠道做过手术的患者、因各种原因致免疫力低下

的患者，如果同时使用质子泵抑制剂发生这种肠炎的风险增加1.4～2.75倍。此时，使用一般抗菌药疗效不佳。

⑸四个注意事项

质子泵抑制剂存在上述副作用，因此，患者在使用质子泵抑制剂时，应特别注意以下四个问题：

①控制疗程。质子泵抑制剂的不良反应基本上都发生在连续用药三个月以上，可见，长期用药风险加大。有些质子泵抑制剂品种是非处方药，在药店不需医生处方就可以买到。一般推荐每一疗程14天，间隔2个月。这样，每年不超过四个疗程，不会有上述不良反应。

②选择最适病种使用。质子泵最适于酸分泌旺盛的胃病使用。这类胃病患者

的特点是胃部烧灼痛、泛酸等。慢性胃炎可能使用胃粘膜保护剂和抗酸剂、H2受体阻滞剂更合适。

③特殊人群谨慎使用。质子泵抑制剂的上述不良反应多发生在多种药物同时使用。这种情况在体弱多病的老人最为突出，像高血压、心脏早搏、心肌缺血、下肢浮肿很常见。这些患者如果使用质子泵抑制剂需要特别注意低镁血症。还有一些必须长期服用免疫抑制剂的患者，如肝肾移植患者、风湿病患者、自身免疫性肝病患者，他们常常需要使用质子泵抑制剂来保护胃，而且服用时间长，也要特别注意观察上述不良反应。孕妇慎用。

④用药前，告诉医生用药史。使用质子泵抑制剂前，患者应尽可能向医生提供自己所患疾病及现时用药情况。以利医生评估使用质子泵抑制剂是否会增加低镁血症、骨质疏松、伪膜性肠炎风险的可能。医生会根据情况在患者用药前、用药期间测定血镁水平。一旦发现低镁血症，应补充镁的摄入，有时还需要减少质子泵抑制剂的用量，甚至停药才能纠正。

总之，使用质子泵抑制剂出现不良反应多发生在长期连续应用，因此，患者应尽可能短程用、间歇用。在使用质子泵抑制剂期间还应密切观察不良反应，一旦出现异常不适时应及时就医，以便医生判断这些症状与所用药物的关联性，采取相应措施，防止严重不良反应发生。

3.M一受体阻断剂阿托品、山莨菪碱、颠茄等

①阿托品竞争性阻断M受体松弛许多脏平滑肌，尤其对过度活动或者痉挛的脏平滑肌，松弛作用更明显。抑制胃肠道平滑肌的强烈痉挛，降低蠕动的幅度与频率，缓解胃肠绞痛。

②山莨菪碱外周抗胆碱作用明显，不易穿透血脑屏障，中枢兴奋作用很小；选择性高，副阿托品少（相对阿托品），解痉作用的选择性高，可用于平滑肌痉挛，同时也能解除血管痉挛，改善微循环；对腺体，眼睛作用较弱。

（三）抗幽门螺杆菌药

幽门螺杆菌是一种螺旋状，革兰阴性、微需氧性细菌。人群中几乎一半终身感染，感染部位主要在胃及十二指肠球部。幽门螺杆菌感染首先引起慢性胃炎，并导致胃溃疡和胃萎缩，严重者则发展为胃癌。据统计，初次感染幽门螺杆菌年龄较早的人群萎缩性胃炎及胃癌发生率高，幽门螺杆菌感染与胃癌死亡率的高低呈现平行关系。幽门螺杆菌寄生在胃黏膜组织中，67%～80%的胃溃疡和95%的十二指肠溃疡是由幽门螺杆菌引起的。幽门螺杆菌(H. pylori)感染还与胃黏膜相关淋巴瘤的发生密切相关。据此，专家们认为，及早发现幽门螺杆菌感染者，及时而有效地用抗菌素杀灭幽门螺杆菌，对预防和控制胃癌有重大意义。

1.目前国外H. pylori 感染诊治方案中，推荐的一线根除治疗方案为标准三联疗法，即质子泵抑制剂联合两种抗生素，疗程为7 ～

14 d。

⑴雷贝拉唑钠肠溶胶囊（40mg/次，1次/日）+阿莫西林胶囊（1.0g/次，2

次/日）+克拉霉素分散片（0.5g/次，2次/日）+甘草酸铋散（1g/次，3次/日）

⑵雷贝拉唑钠肠溶胶囊(40mg/次,1次/日)+盐酸左氧氟沙星(0.2g/次,2次/日)+呋喃唑酮片(0.1g/次,2次/日)+甘草酸铋散(1g/次,3次/日)

⑶雷贝拉唑钠肠溶胶囊(40mg/次,1次/日)+克拉霉素片(0.25g/次,2次/日)+替硝唑片(0.5g/次,2次/日)+枸橼酸铋钾片(0.6g/次,2次/日)

2.三联疗法联合不同益生菌治疗幽门螺杆菌

随着抗生素耐药率不断的上升和患者依从性差等因素导致标准三联方案的根除率大大降低，此外，在H. pylori 根除治疗过程中，会出现抗菌药物相关胃肠道不适反应，如腹泻、恶心、上腹不适、味觉紊乱、腹胀等，以致患者不能耐受、治疗终止，最终导致根除失败。近年来益生菌制剂已作为重要的辅助治疗药物应用于根除H. pylori 感染。

益生菌系指能促进肠道菌群平衡，适量应用对宿主起有益作用的微生物。国专家发现益生菌可显著降低致炎因子IL-8、IFN-γ水平，减轻胃黏膜中性粒细胞的浸润，并促进抗炎因子IL-4、IL-10 的生成进而诱导Th2 细胞免疫应答。益生菌联合以PPI 为基础的标准三联疗法可改善抗生素导致的肠道菌群紊乱，稳定微生态环境，阻止一些抗生素相关性副作用，显著提高H. pylori根除率。

目前研究较多的益生菌主要为乳杆菌尤其是乳杆菌spp 和双歧杆菌spp。复方嗜酸乳杆菌片是由中国株嗜酸乳杆菌，日本株嗜酸乳杆菌、粪链球菌和枯草杆菌4 种菌粉组成的复方片剂。

双歧杆菌三联活菌胶囊是由长型双歧杆菌、嗜酸乳杆菌和粪肠球菌组成的复方制剂。均可补充人体肠道正常生理性细菌，调节肠道微生态平衡，抑制病原微生物生长。有关研究表明，与标准三联疗法联合，嗜酸乳杆菌LB 可显著提高H. pylori 根除率，但不能降低不良反应发生率。复方嗜酸乳杆菌片联合三联疗法及双歧三联活菌胶囊联合三联疗法均可显著提高H. pylori 根除率，明显降低不良发应的发生率。

布拉氏酵母菌是一种非致病性的真菌性益生菌制剂，与其他细菌性益生菌的区别是可以和抗生素合用，它不属于人体胃肠道原籍菌，不会被胃酸、胆酸所破坏，对抗生素天然耐受。它可以刺激胃肠绒毛膜刷状缘处代酶的活性，抑制炎症反应，提高胃肠黏膜免疫应答，还可以黏附病毒以及细菌，并直接抑制致病菌的生长和繁殖。布拉氏酵母菌联合应用于H. pylori感染清除治疗可以显著提高H. pylori 清除率，降低抗生素相关性不良反特别是腹泻的发生率，提高患者的耐受性。益生菌可作为根除H. pylori 的辅助用药，其中，以布拉氏酵母菌疗效更佳。

（四）胃黏膜保护药

1.概述及分类

具有保护和增强胃黏膜防御机能的一类药物统称为胃黏膜保护剂。

2.作用特点

胃黏膜保护剂的作用不仅在于保护胃肠道黏膜屏障，还具有细胞保护作用，并能促进粘液分泌，增强粘液屏障作用。

3.药理作用

进入胃肠道后可迅速与黏膜结合,尤其是与受损黏膜相结合后形成薄膜,覆盖在黏膜表面,使之不再受到各种有害物质(消化液、药物等)的侵袭,起隔离作用。黏膜保护剂还可促使消化道黏膜细胞分泌黏液等保护性物质,有促进黏膜修复的作用。

4.主要品种

临床上常用的胃黏膜保护剂有胶体铋、硫糖铝、施维舒、麦滋林等。

5.临床应用

胃黏膜保护剂适用于治疗所有与消化道黏膜损伤有关的疾病,包括消化性

溃疡、急慢性胃炎、成人及儿童的急慢性腹泻、胃-食管反流、食管炎、结肠炎、肠易激综合征(IBS)等疾病。

6.服用时间

胃黏膜保护药的影响因素主要是药物的浓度以及胃黏膜与药物的接触时间。根据这一特点，采用两餐之间服食药物效果最佳，因为两餐之间食物可以减慢胃排空的速度，同时还能够延长药物的黏膜接触时间。

7.注意事项

长期服用铋剂类胃药会损伤大脑

慢性胃病经常反复发作，需要长期用药。医生在给患者开铋剂药物时，医嘱疗程一般最长是两个月。有些老胃病患者，可能一开始还在医生的指导下用药，但时间一长，自以为久病成医，就自行到药店买药，一连服用几个月甚至一年。殊不知，这样做会有危害。

正常情况下，铋剂类药物形成的不溶性胶沉淀很难被消化道吸收，微量的铋吸收后主要分布在肝、肾及其他组织中，以肾脏分布居多，主要通过肾脏排泄。但是，长期服用这类药物，可能造成重金属成分——铋在体的累积，引起

铋中毒。铋属重金属物质，如果铋大量沉积于脑部和肾脏，会引起尿毒症、记忆力变差等症状。更重要的是重金属铋对脑部和肾脏的损害是悄无声息的。铋中毒所引起的脑病，其前期症状有头痛、失眠、精神异常;稍后可突然发生明显的脑病症状，如精神错乱、肌肉强直运动失调、构音障碍、幻觉、惊厥等。

因此，长期服用铋剂类药物的患者，如出现排尿异常、记忆力和判断力减退，应尽早到医院检查。

（五）促胃动力药

1.促胃动力药的分类

临床上常用的促胃动力药有四代. 第一代:甲氧氯普胺, 商品名为胃复安、灭吐灵, 是具有胆碱能特征的多巴胺受体拮抗剂. 甲氧氯普胺有较多的中枢性副反应, 早期用于治疗上消化道动力障碍如功性消化不良、胃轻瘫等, 目前己经被二代, 第三代及第四代促动力药所代替. 但由于胃复安有注射剂,

并有止吐作用, 临床上目前多作为止吐药使用 . 第二代促动力药是多立酮, 商品名为吗丁琳, 为外周多巴胺受体阻滞剂, 临床应用广泛. 第三代是西沙

必利, 是一种化学结构上取代了烷化苯丙咪哇的甲氢氯普胺.但近年临床发现在西沙必利高敏患者中可出现Q一T 间期延长或导致尖端扭转性室性心动过速 , 对于其在临床应用, 还有着很大的争议.第四代为莫沙必利, 为非选择性5一H T 4受体激动剂, 是新型促胃肠动力药物. 安全、有效, 临床正在广泛使用. 目前最新的胃动力药为伊托必利, 为多巴胺受体阻滞剂。另一种促动力药为红霉素, 具有胃动素样的促动力效应, 在促胃肠动力方面是研究的热点,但由于其上腹痛、恶心、呕吐等不良反应明显, 限制了其临床应用.

2.促胃肠动力药的药代动力学

目前该类药物, 推荐给药方式为口服给药. 多立酮口服吸收迅速, 达血

药峰浓度的时间为1 5一3 0 m in, 与小肠组织有较高的亲和力.食管、胃、小肠具有较高的浓度, 血浆次之, 脑几乎没有分布. 莫沙必利经口服给药,0.

8 h 达血药峰浓度, 血浆蛋白结99%. 主要从胃肠道吸收, 分布以胃肠道、肝、肾局部药物浓度为最高. 伊托必利口服给药, 血药峰浓度时间为30 m in, 蛋白结合率为9 6% ,在胃肌肉层中浓度为血液中药物浓度的二倍.

3.促胃肠动力药对胃肠动力的作用及机制

多立酮主要作用于胃肠道, 对脑的影响很小. 多立酮高度亲和力集中在

上消化道, 主要作用部位为近端胃肠道. 通过增加胃窦及十二指肠的蠕动幅

度和频率, 胃的收缩和蠕动加强, 胃固体和液体的排空速度加快, 还可协调胃窦和十二指肠运动. 由于不易通过血脑屏障, 极少引起锥体外系的不良应.

莫沙必利为5一H T 4受体激动剂, 是第一个没有D 2 受体拮抗作用胃动力药. 可加强并协调胃肠运动, 防止食物滞留与反流, 增强胃及十二指肠运动。莫沙必利强效增强胃肠运动的同时, 不影响胃酸分泌。莫沙必利与中枢神经原突触膜上的多巴胺受体无亲和力, 因而没有这些受体阻滞所引起的锥体外系综合征。研究表明, 尽管莫沙必利的结构也是与西沙必利相似, 但没有与西沙必利相似的导致尖端扭转性室性心动过速的电生理特征, 对心率、血压及心电图均无影响。

伊托必利是一种具有与现在药物作用于机制不完全相同的新型促胃肠动力药。它有独特的双重作用机制, 可通过阻断多巴胺D2 受体和抑制乙酰胆碱酯酶活性的协同作用, 不仅刺激乙酰胆碱的释放, 还能抑制其降解, 从而发挥促胃肠动力作用。

4.临床应用

⑴反流性食管炎

⑵功能性消化不良

⑶胃轻瘫

⑷慢性胃炎

5.服用时间

餐前半小时

胃肠动力药宜在饭前30分钟服用。这样到了进餐时，血液中药物浓度正好处在高峰水平，可以有效提高进餐后的胃肠推动作用，从而达到应有的促消化之目的。

6.不良反应

胃复安由于对中枢的DA 受体有拮抗作用, 会产生焦虑、嗜睡等不反应, 常规剂量时, 锥体外系不良反应的发生率可高达10%～ 30%, 老年人可出现帕金森综合征。因其阻断下丘脑垂体多巴胺通路, 使催乳素的分泌增加, 而使女性出现溢乳, 男性乳房发育。

多立酮不易透过血脑屏障, 不作用于中枢神经系统的DA 受体, 极少引起锥体外系的不良反应。不良反应的发生率不到7%, 有口干、头痛、溢乳等,

罕有神经系统不良反应和男性乳房发育。

莫沙必利常见的不良反应为一过性的腹痛、腹、肠鸣等, 这是胃肠动力增加的表现。偶见头晕、头痛、嗜睡、倦怠、乏力等。个别报道有引起肌阵挛性抽搐、锥体外系反应、肝损害、过敏性紫癜等。

伊托必利在胃肠动力作用下的效应剂量对中枢神经系统, 自主神系统和

平滑肌无影响, 伊托必利具有高极性, 较少进入脑, 它对中枢神经系统多巴

胺D2 受体阻断作用弱,锥体外系反应、溢乳或男性乳房发育等不良反应发生率较低,不引起可导致猝死的QT 间期延长或室性心律失常。其不良反应发生率为2.4%, 主要为腹泻、头痛、腹痛、呃逆、口干等。

7.药物的相互作用

⑴促胃动力药与抗胆碱药同时服用，其药理作用正好相反，即前者促进胃肠蠕动，后者抑制胃肠蠕动，合用后作用抵消，避免同时应用。

⑵抗酸剂治疗溃疡要求在胃中停留时间要长，以便分散在胃粘膜表面而发挥作用，若与促胃动力药合用，由于后者增加胃肠蠕动，缩短了抗酸剂在胃的停留时间，必然使其作用减弱，应避免合用。

⑶胃动力药与H2受体拮抗剂合用，由于蠕动加快，缩短了后者在胃中的停留时间，显然会影响其作用发挥，也要尽量避免同时应用。

⑷促胃动力药与胃蛋白酶合用，由于胃蛋白酶只在酸性条件下作用最强，而使用吗叮啉增强了胃蠕动，使胃蛋白酶迅速到达肠腔，从而失去了适宜的疗效环境，起不到应有的作用，所以两者不宜合用。

⑸促胃动力药与胃黏膜保护剂合用,由于促胃动力药加速胃排空,使胃黏

膜保护剂在胃形成保护膜的时间缩短,疗效降低，两者不宜合用。

总之，由于胃动力药影响胃排空，凡是受排空影响的药物与这类药物合用，都会使其疗效降低，服用者应注意双方之间的配伍禁忌，不要随意盲目使用。