药理学_名词解释_简答题_论述题

首过效应）指某些药物在通过肠粘膜与肝脏时,部分可被代谢灭活而使进入全身循环得药量减少，药效降低

半衰期:药物在血液中得浓度或效应下降一半所需得时间.就是决定临床给药间隔时间得依据表观分布容积apｐarenｔvolｕme ｏf distributiｏｎ（Ｖd)：指理论上药物均匀分布所需容积。生物利用度(F)：指药物实际被利用得程度。即进入血液得药量与给药量之比。

最低抑菌浓度（ＭIＣ）指细菌短暂接触抗生素后，虽然抗生素血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失后,对微生物得抑制作用依然持续一定时间

耐药性：生物病原微生对抗生素等药物产生得耐受与抵抗能力

耐受性（Ｔolerａnce)：指人体对药物反应性降低得一种状态

治疗指数：TＩ）= ＬＤ50/ED50 代表药物得安全性，此数值越大越安全

半数致死量(LD5０）：50％得实验动物死亡时对应得剂量,

半数有效量（ＥＤ50):50％得实验动物有效时对应得剂量。

副反应，系指应用治疗量得药物后所出现得治疗目得以外得药理作用.

柯兴征：皮质醇增多症，一种肾上腺皮质功能亢进症

坪浓度:给药速度等于消除速度时,血药浓度维持在基本稳定得水平称血药稳态浓度,坪值治疗指数:药物得半数致死量(ＬＤ5０）与半数有效量（ED5０）得比值，代表药物得安全性，此数值越大越安

全肝药酶肝微粒体得细胞色素Ｐ45０酶系统就是促使药物生物转化得主要酶系统。

毒性作用；指在药物剂量过大或蓄积过多得时机发生得危害性反应，较严重，但就是可以预知,也就是可以避免得一种不良反应。

后遗作用;指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存得药理效应。

停药反应;指长期用药后突然停药，原有疾病得加剧

特异质反应；少数病人对某些药物反应特别敏感，反应性质可能与常人不同，但与药物固有得药理作用基本一致，反应程度与剂量成正比。

变态反应：指机体接受药物刺激后发生得异常得免疫反应.

反跳现象：长时间使用某种药物治疗疾病,在症状基本控制或临床治愈后突然停药,由此造成得疾病逆转叫药物“反跳”现象

一级动力学消除：fｉrst－ｏrdｅｒ药物得消除速率与血药浓度成正比，即单位时间内消除某恒定比例得药量。

级动力学消除:单位时间内消除向等量得药物,也称衡量消除动力学。

安慰剂：指由本身无特殊药理活性得中性物质产生得似药制剂

肾上腺素作用得翻转:受体阻断药能选择性得与α－肾上腺素受体作用，将肾上腺素得升压作用转为降压成瘾性麻药用药时产生欣快感,停药时出现严重生理机能混乱

药物依赖性：指连续使用某种麻醉药品或精神药品后,产生得一种不可停用得渴求现象。分为生理依赖性与心理依赖性,

身体依赖性:就是由于反复用药造成一种身体适应状态，一但中断用药,可出现强烈得戒断综合症。

精神依赖性:也称心理依赖性就是指用药后使人产生一种愉快满足得或欣快得感觉，使用药者在精神上有一种要周期地或连续用药得欲望，产生强迫性用药行为，以便获得舒适感或避免不适感。这两个术语已取代了习惯性

量效曲线doｓe-ｅffecｔｃurve：用效应强度为纵坐标、药物剂量或药物浓度为横坐标作图则得。量反应gradｅd rｅsｐonse:效应得强弱呈连续增减得变化，可用具体数量或最大反应得百分率表示者称为量反应。

质反应quantal ｒesponse药理效应不就是随着药物剂量或浓度得增减呈连续性量得变化，而表现为反应性质得变化

受体receptor：就是一类介导细胞信号转到得功能蛋白质，能识别周围环境中某些微量化学物质,首先与之结合,并通过中介得信息放大系统，触发后续得生理反应或药理效应。?内在活性iｎtrinsｉc aｃtｉviｔy:药物与受体结合后产生效应得能力，

激动药agoniｓｔ：为既有亲与力有内在活性得药物,它们能与受体结合并激动受体而产生效能，

部分激动药partial agｏｎisｔ有较强亲与力,但内在活性不强,

拮抗药antａgonｉst：能与受体结合，具有较强亲与力而无内在活性得药物

竞争性拮抗药ｐeｔiｔiｖe anｔagｏnｉst：能与激动药竞争相同受体，其结合就是可逆得。?分布diｓtｒiｂutioｎ:药物吸收后从血循环到达机体各个部位与组织得过程?戒断症状withdｒawal／abstinenｃe sｙndrome：反复用药，促使机体不断调整新陈代谢水平，以适应在外源性物质作用下进行生理活动,维持机体基本功能，即所谓适应性。一旦停药,代谢活动发生改变,生理功能发生紊乱,出现一系列难以忍受得症状，如兴奋、失眠、流涕、出汗、呕吐、腹泻,甚至虚脱、意识丧失等。

1、细菌对抗菌药物产生耐药性机制得方式有哪些?

答:(１)细菌产生灭活酶使药物失去活性;2）改变膜得通透性；3)作用靶位结构得改变；4)主动外排作用；５)改变代谢途径。

2、如何避免耐药性得产生？

答:１）严格掌握适应症，不滥用抗菌药物,凡属不用得尽量不用，单一药物有效得就不联合用药.2）严格掌握用药指征，剂量要够，疗程应切当。3）尽量避免预防性与局部用药。4）病因不明者,不要轻易使用抗菌药物。5）对耐药菌株感染，应改用对病原菌敏感得药物或采用联合用药。６)避免长期低浓度用药

３、简述抗生素作用机理？

答:1）抑制细菌胞壁合成,如内酰胺类抗生素.2）增加胞浆膜通透性,如多肽类中得多黏菌素B、黏菌素。3）抑制细菌蛋白质得合成,如氨基糖苷类与四环素类。4）抑制核酸合成,如新生霉素。

4、试述肾上腺素、糖皮质激素与抗组胺药物治疗过敏性疾病得作用特点与应用?

答:１）肾上腺素：具有扩张支气管、收缩小血管以及对抗组胺与变态反应物质释放所产生得症状等作用。一般只用于过敏性休克与急性支气管哮喘等急救.2）糖皮质激素类药物：对免疫反应得多个环节具有抑制作用，还有消炎、抗毒素与抗休克等作用.适用于各种类型得过敏反应，临床上常用于血管神经性水肿、过敏性湿疹、风湿性关节炎等.但对急性过敏反应在应用前应先用肾上腺素。3）抗组胺药:主要就是组胺Ｈ１受体拮抗剂,能选择性地对抗外周组胺Ｈ1受体效应。临床可用于病态反应性疾病、晕动病及呕吐

5、简述磺胺类药物得应用注意事项？

答:１)要有足够得剂量与疗程，首次内服剂量加倍.2）动物用药期间应充分饮水,以增加尿量、促进排泄；幼畜与肉杂食兽使用磺胺类药时宜与等量得碳酸氢钠同服;适当补充维生素B与维生素K。3)钠盐注射对局部组织有很强得刺激性，宠物不宜肌内注射.4）磺胺类药物一般与抗菌增效剂联合，以增强药

６、试述肝素与华法林（香豆素）得异同点？

答：相同点:都具有抗凝作用；都可以防止血栓栓塞性得疾病;不良反应均易出血。不同点：肝素口服无效,常静脉给药，起效快。维持时间短，机制就是激活与强化抗凝血酶Ⅲ,体内、外均有强大得抗凝作用，自发性出血用鱼精蛋白解救。华法林口服有效,起效慢，维持时间长，机制就是维生素K拮抗剂，只在体内有效，体外无效，自发性出血用维生素K解救。

7、硝酸甘油得药理作用?

答：１。降低心肌耗氧量a松弛平滑肌,小静脉舒张减少回心血量，减轻心脏前负荷;b小动脉舒张,减轻左心室后负荷。2。改善缺血区心肌供血：a扩张冠状动脉，促进侧枝循环b，舒张外周血管，减少回心血量，有利于血流从心外膜流向易缺血得心内膜.3。抑制血小板聚集粘附,抗血栓形成.

8、试述糖皮质激素得药理作用、临床应用、不良反应?

答:药理作用：①抗炎②免疫抑制与抗过敏③抗毒④抗休克⑤影响血液与造血系统⑥其她作用有退热、中枢兴奋、促进消化等。临床应用：①肾上腺皮质功能不全（替代疗法)②严重感染③休克④治疗炎症及防止某些炎症得后遗症、眼科炎症；⑤自身免疫性疾病、过敏性疾病与器官移植排斥反应；⑥血液病;⑦皮肤病。不良反应：①类肾上腺皮质功能亢进症②诱发或加重感染②消化系统并发症④骨质疏松⑤延缓生长⑥肾上腺皮质萎缩与功能不全⑦反跳现象。

９、青霉素G得临床用途及不良反应?

答:临床用途：革兰阳性球菌感染、革兰阴性球菌感染、革兰阳性杆菌、螺旋体感染、放线菌感染不良反应:变态反应、赫氏反应、其她防治措施:(1)首先立即皮下或肌注0、1％肾上腺素0、3—10ｍg(2）无改善者3０分钟后重复一次，严重者应稀释后缓慢静注或静滴必要时加糖皮质激素（地塞米松）与H１受体阻断药并进行吸氧及急救措施

１0、第三代头孢菌素临床应用特点。

答：1。对革兰阳菌作用不如第一、二代强,但对革兰阴菌作用较强2。抗菌谱广，对铜绿假单胞菌、厌氧菌有不同作用，3组织穿透力强，在脑脊液可达到有效药物浓度。4、几乎无肾毒性。

1１、抗结核病药得应用原则就是什么?

答：1)早期用药早期病灶内结核杆菌生长旺盛,对药物比较敏感。２）联合用药联合用药可以提高疗效，降低毒性，延缓耐药性产生。至少应两药合用。3）坚持全疗程规律用药.4）适宜得剂量用药剂量过大，不良反应多而严重，剂量过小,不仅难见成效,而且易使细菌产生耐药性导致失败。

12、试述阿司匹林得药理作用及其作用机制。

答:1、解热作用：对各种原因引起得发热均有效,但不降低正常体温.机制:抑制丘脑下部得环氧酶,减少前列腺素得合成，使体温中枢调定点恢复正常，扩张体表血管，增加出汗而退热。

2、镇痛作用:对急性锐痛无效而对慢性钝痛有良效.机制:作用部位主要在外周,也可能抑制皮质下中枢得疼痛刺激。其外周得镇痛机制主要就是通过抑制炎症局部前列腺素(PG）得合成，降低痛觉感受器对缓激肽等致炎物质得敏感性.

3、抗炎、抗风湿作用:显著地抑制炎症渗出，减少红肿热痛。机制:抑制炎症局部前列腺素（PＧ）得合成.也可能与同时抑制某些细胞粘附分子得活性表达有关。

4、抗血小板聚集：抑制环氧酶,使PG合成减少，进而抑制ＴXA2得合

１3吗啡得主要药理作用及应用就是什么?

答：药理作用主要包括１，对中枢神经系统得作用a镇痛b镇静与欣快感c抑制呼吸d 镇咳e其她中枢作用缩瞳2，对心血管系统得作用有血管扩张,血压降低３平滑肌得作用a兴奋胃肠道平滑肌，作用强持久b增强胆道平滑肌张力４、其她:免疫抑制临床应用有1）镇痛。吗啡有强大得镇痛作用，并且持续时间长。2)镇静。吗啡可有效改善因疼痛引起得焦虑、恐惧等不愉快情绪。3止咳。能抑制大脑呼吸中枢与咳嗽中枢活动，使呼吸减慢并产生镇咳作用；4止泻、通便.能兴奋胃肠道平滑肌、括约肌,有止泻与通便得作用。5治疗心源性哮喘

14、常见利尿药得分类、主要作用部位与作用机理

答：①高效利尿药:主要作用于髓袢升支粗段髓质部与皮质部，如呋塞米、布美她尼、依她尼酸等.机制:抑制Na+ —K＋-２CL-共同转运系统。②中效利尿药：主要主用于髓袢升支粗段髓质部（远曲小管开始部位),如噻嗪类、氯噻酮等。机制:抑制Nａ+ -K+ －２ＣＬ－共同转运系统.③低效利尿药:主要作用于远曲小管与集合管,如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等.机制：螺内酯竞争性拮抗醛固酮受体；氨苯蝶啶、阿米洛利阻滞Na+通道,抑制Nacl 再吸收。作用于近曲小管得利尿药，如乙酰唑胺等。机制：影响胞内H＋得形成从而影响H+ —Nａ交换.

15根据抗高血压药物得作用机制得不同，简述其分类及其代表药物

答：１)利尿药：氢氯噻嗪;２）血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药如卡托普利等，及血管紧张素Ⅱ受体（AＴＩ)阻断药如氯沙坦;3）β受体阻断药:普萘洛尔等4)钙拮抗剂：硝苯地平等5）交感神经抑制药：①中枢抗高血压药：可乐定等；②神经节阻断药：美加明;③抗去甲肾上腺素能神经末梢药:利舍平等,④抗肾上腺素受体阻断药，α受体阻断药酚妥拉明；α１受体阻断药:哌唑嗪等;α、β受体阻断药:拉贝洛尔;6)扩血管药：①直接舒张血管药：肼屈嗪、硝普钠；

②钾通道开放药：吡那地尔等;③其她扩血Ⅲ管药:吲哒帕胺等

16抗心律失常药物得分类？

答：1）钠通道阻滞药奎尼丁、利多卡因、氟卡尼2)β肾上腺素受体拮抗药普萘洛尔。３)延长动作电位时程药，胺碘酮.4)钙通道阻滞药维拉帕米。

17、抗菌药物得抗菌作用方式有哪些？

答：1、抑制细菌细胞壁合成青霉素类，头孢菌素类，万古霉素，2、增加细胞膜通透性如多粘菌素，制霉菌素3、抑制细菌蛋白质合成氨基糖苷类,四环素类,大环内酯类,氯霉素4、影响核酸代谢喹诺酮类（DNＡ)利福霉素类（RNA）5、影响叶酸代谢磺胺类，甲氧苄啶

18、糖皮质激素得临床用途与不良反应?

答：临床用途：替代疗法、治疗严重感染或防止炎症后遗症、自身免疫性疾病，过敏性疾病及器官排斥反应、休克、血液病、局部反应不良反应:1）长期大量应用所引起得不良反应（医源性肾上腺皮质功能亢进症、诱发或加重感染、诱发或加重溃疡、诱发高血压与动脉硬化、诱发糖尿病、诱发精神失常或癫痫发作）（2)停药反应（医源性肾上腺皮质功能不全、

反跳现象及停药症状）禁忌症有:曾患或现患严重精神病与癫痫，活动性消化性溃疡，新近胃肠吻合术，骨折，创伤修复期，角膜溃疡,肾上腺皮质功能亢进症,严重高血压，糖尿病,孕妇，抗菌药不能控制得感染如水痘等。

１9强心苷得临床用途不良反应及中毒防止方法?

答：临床用途:慢性心功能不全、心房颤动不良反应：1）心脏毒性反应2）神经系统反应3）消化系统反应4)中毒防治A、预防ａ、避免中毒得诱因b、警惕中毒得先兆症状B、治疗a、快速型心律时常用氯化钾ｂ、心动过缓传导阻滞用阿托品给药方法:完全效量再用维持量、逐日恒量给药法

２０根据抗高血压药物得作用机制得不同，简述其分类及其代表药物？

答:1）利尿药:氢氯噻嗪；(2）血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药如卡托普利等，及血管紧张素Ⅱ受体(ATI）阻断药如氯沙坦；(3)β受体阻断药：普萘洛尔等（4）钙拮抗剂：硝苯地平等（5）交感神经抑制药：①中枢抗高血压药:可乐定等；②神经节阻断药:美加明;③抗去甲肾上腺素能神经末梢药：利舍平等,④抗肾上腺素受体阻断药，α受体阻断药酚妥拉明；α1受体阻断药:哌唑嗪等;α、β受体阻断药：拉贝洛尔；6)扩血管药:①直接舒张血管药：肼屈嗪、硝普钠；

②钾通道开放药:吡那地尔等；③其她扩血Ⅲ管药:吲哒帕胺等

不良反应得种类：副反应、毒性反应、后遗效应、变态反应、特异质反应、停药反应、药物依赖

21各类癫痫首选药?

单纯局限性发作:卡马西平精神运动性发作:卡马西平小发作：乙琥珀大发作：苯妥英钠肌阵挛性发作：糖皮质激素癫痫持续状态:地西泮

22氨基糖苷类抗生素得不良反应:

答:耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞、变态反应

23举出五种不同作用机制得治疗心功能不全

答:1）强心苷类。增强心肌收缩力，降低心率与房室传导速度。２）血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂。3)利尿药。４）β受体阻断药。5）血管扩张药。

24试述普萘洛尔得药理作用与临床应用?

答:药理：普萘洛尔具有较强得β受体阻断作用，无内在拟交感活性,治疗量无膜稳定作用。1、抑制心脏：由于阻断心脏β1受体,使心率减慢,心肌收缩力减弱,房室传导减慢，心排出量减少，心肌耗氧量下降，血压降低；2、收缩血管：血管得β2受体也可被阻断，加上心脏被抑制反射性收缩血管与增加外周阻力，使冠脉血流与肝、肾及骨骼肌等血流量减少；3、阻断支气管β２受体,使其收缩，增加气道阻力，诱发或加重支气管哮喘得发作；4、抑制脂肪与糖原分解,抑制肾素释放,抗血小板聚集。临应用;用于心率失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进症等。

25试述地西泮得药理作用与临床应用。

答:1、抗焦虑:为焦虑症得首选药;2、镇静催眠:用作麻醉前给药与复合麻醉得组成部分,用于失眠,以取代了巴比妥类；3、抗惊厥、抗癫痫：用于防治破伤风、子痫、高热药物引起得惊厥,静脉注射就是癫痫持续状态得首选药；4、中枢性肌肉松弛：用于中枢或局部病变引起得肌肉僵直与痉挛。

２6新斯得明得作用机制、作用特点及临床应用、不良反应、禁忌？

答：机制：新斯得明能可逆性抑制胆碱酯酶(ＡchE）,使乙酰胆碱（Ach）在突出间隙大量积聚，激动M与Ｎ受体,产生M样与Ｎ样作用。特点：１、对骨骼肌作用最强，就是因为它除抑制胆碱酯酶外,尚可直接激动骨骼肌运动终板上N２受体及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱;２、对胃肠与膀胱平滑肌作用较强；3、对心血管、腺体、眼与支气管平滑肌作用较弱。应用:１、重症肌无力2、手术后腹气胀、尿潴留3、阵发性室上性心动过速４、解救非去极化型肌松药中毒等。不良反应：副作用较小,但过量可产生恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动与“胆碱能危象”等。大剂量可见中枢症状,表现为共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安与恐惧等，甚至死亡。禁忌：禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞与支气管哮喘患者.