绿色合成的研究进展
绿色合成，作为当代有机合成发展的一个重要学科前沿，己成为化学发展的一个方向。众所周知，有机化学特别是有机合成化学是一门发展得比较完备的学科。化学科学的研究成果和化学知识的应用，创造了无数的新产品进入每个普通家庭，使我们衣食住行各方面都受益匪浅，更不用说化学药物对人们的防病祛疾、延年益寿、享受生活等方面起到的作用。但是另一方面，随着化学品的大量生产和广泛应用，给原本和谐的生态环境带来了严重的污染:黑臭的污水、讨厌的烟尘、难以处置的废弃物和各种各样的有毒物威胁着人们的健康，伤害了我们赖以生存的地球。
随着人类进人二十一世纪，社会的可持续发展及其所涉及的生态环境、资源、经济等方面的问题越来越成为国际社会关注的焦点。保护环境的法规不断出台，使得化学工业界把注意力集中到如何从源头上杜绝或减少废气物的产生,对化学提出了新的要求和挑战。通过研究和改进化学化工过程及相应的工艺技术，从根本上降低、以至消除副产品或废弃物的生成，从而达到保护和改善环境的目的。“绿色化学”的目标要求任何一个化学的活动，包括使用的化学原料、化学和化工过程以及最终的产品，对人类的健康和环境都应该是有利的。因而，绿色化学的研究成果对解决环境问题是有根本意义的,对于环境和化工生产的可持续发展也有着重要的意义。十几年来，关于绿色化学的概念、目标、基本原理和研究领域等己经迈步明确，初步形成了一个多学科交叉的新的研究领域。
绿色有机合成是指采用无毒、无害的原料、催化剂和溶剂，选择具有高选择性、高转化率，不生产或少生产对环境有害的副产品合成，绿色合成的目标是理想合成，即要求最大限度的利用原料分子中的每一个原子，使之结合到目标产物中，达到零排放，使原子利用率高达100%，这是最理想的合成反应【1】。它包括如下几个方面的途径:(1)采用无毒无害的原料和试剂;(2)在无毒无害的反应条件(溶剂、催化剂等)下进行;(3)使化学反应具有极高选择性，极少的副产物，甚至达到“原子经济性”的程度，即在获取新物质的转化过程中充分利
用每个原料原子，实现“零排放”; (4)产品应是对环境无害的【2】，既不产生环境污染且不破坏生态平衡。此外还应满足“物美价廉”的传统标准。
1．采用无毒无害的原料和试剂
在有机化学反应中常常使用一些有害的原料，如氰化氢、丙烯氰、甲醛、环氧乙烷和光气等。它们严重地污染环境危害人类的健康和安全。在合成一个人们所需的化学品时尽量减少或不使用对人和环境有害的起始原料。反应原料的绿色化是绿色合成首先要考虑的问题。利用生物原料(Biomass)代替当前广泛使用的石油化工产品，是保护环境的一个长远的发展方向。
己二酸是合成纤维的重要原料，己二酸的工业生产过程大都采用环己酮和
0进行有效环己醇的硝酸氧化法，因而造成了严重的环境问题，尽管可以对N
2
的回收和利用，但其年排放量达到4.0X 105 t.改造后的工艺以环己烯为原料，简单的季铰盐作为环己稀液相氧化制己二酸的相转移剂(三正辛胺硫酸盐效果最佳，总产率达94.1 % )【3】。
2．在无毒无害的反应条件下进行
2.1溶剂的选择
与化学品制造相关的污染问题不仅来源于原料和产品，而且和生产过程中使用的溶剂也有关系。选择与环境友好的“洁净”反应介质是绿色合成的一种重要途径。采用无毒无害的溶剂代替挥发性有机化合物作溶剂和不使用溶剂的固态反应已成为绿色化学的重要研究方向，将成为发展洁净合成的重要途径。用水、超临界流体、离子液体作为反应介质，以及固态有机合成都将成为绿色合成的有效途径。
2.1.1以水作为反应介质
由于大多数有机化合物在水中的溶解性差，而且许多试剂在水中会分解，因此一般避免用水作为反应介质。然而水作为反应溶剂又有其无可比拟的优越
性，因为水是地球上自然丰度最高的“溶剂”，非常价廉，又无毒。此外，水溶剂特性对一些重要有机转化是十分有益的，有时可提高反应速率和选择性。1980年Breslow【4】发现水可作为有益的溶剂:环戊二烯与甲基乙烯酮的环加成反应，在水中较之以异辛烷为溶剂反应快700倍。
2.1.2 以超临界流体作为反应介质
在无毒无害溶剂的研究中，最活跃的研究项目是开发超临界流体，特别是超临界二氧化碳作溶剂。超临界二氧化碳是指温度和压力均在临界点以上的二氧化碳流体。它既有常规液态溶剂的溶解度，在相同条件下，又具有气体的粘度，因而具有很高的传质速度。由于具有很大的可压缩性，流体的密度、溶剂溶解度和粘度等性能均可由压力和温度的变化来调节。超临界二氧化碳的最大优点是无毒、不可燃、价格低廉。
在超临界二氧化碳介质中进行有机合成，在一些情况下其效果优于普通有机溶剂，典型反应如二氧化碳催化氢化制甲酸，传统溶剂中为非均相反
)中，氢化为均相反应，而且原子利用率显著提应，而临界二氧化碳( CS- CO
2
高（高达100%）【5】。
2.1.3以离子液体作为反应介质
离子液体是一类独特的反应介质，可用于过渡金属催化的反应，利用其不挥发的优点，可方便地进行产物的蒸馏分离。此外，它们具有物理性质可调节的特点，利用这些特点可在许多场合减少溶剂用量和催化剂，因而被认为
和异丙醇两相体系中是一类绿色溶剂。杜邦公司开发了在离子液体[BMIM ] BF
4
进行不对称催化氢化合成萘普生的方法【6】，产物的对映体过量可达到80%，催化剂在倾析后可循环使用，其活性和对映选择性均不低。
2.2催化剂的选择
目前使用的许多催化剂都含有毒性物质。为了解决这个问题，研究人员正致力于开发既具有高选择性、高效率又对环境无害的绿色化工技术。如烃类的烷基化反应一般使用氢氟酸、硫酸、三氯化铝等液体酸催化剂，这些液体酸催化剂的共同缺点是，对设备的腐蚀严重、对人体有危害，产生的废渣又污染环境。为了保护环境，多年来国外正从分子筛、杂多酸、超强酸等新催化材料中开发固体酸烷基化催化剂。其中采用新型分子筛催化剂的乙苯液相烃化技术引人注目【7】这种催化剂选择性很高，乙苯收率超过99.6%，而且催化剂寿命长。
绿色合成的目标是实现高选择性、高效的化学反应，极少的副产物，实现.‘零排放”。高效及高选择性的催化反应更符合绿色合成的要求。应用高效、高选择性的催化剂还可以实现常规方法不能进行的反应，从而大大缩短合成步骤。生物催化剂就是一类高效、高选择性的绿色催化剂，它包括微生物、酶等，具有高效、高选择性和洁净反应的特点，反应产物单纯、易于分离纯化，还可避免使用贵金属和有机溶剂，能源消耗低，可以合成一些用常规方法难以合成的化合物。
3．开发新的原子经济手段，改进合成路线
他认为高效的有机合成应最大限度地利用原料分子的每一个原子，使反应达到零排放。原子经济是指有多少反应物原子转化为目标产物的概念，某一化学反应原子经济性的高低可由原子经济百分数来衡量。 1991年B.M.Trost【8】首先提出了原子经济性的概念，即原料分子中究竟有百分之几的原子转化成产物理想的原子经济性合成反应是原料分子中的原子百分之百的转化为产物，不产生废物或副产物.即A+ B→ C(产物)+D(副产物)，C远远大于D或等于。他认为高效的有机合成应最大限度地利用原料分子的每一个原子，使反应达到零排放。原子经济是指有多少反应物原子转化为目标产物的概念，某一化学反应原子经济性的高低可由原子经济百分数来衡量。
原子经济性%=（被利用原子的质量/反应中所使用全部反应物原子的质量）x100
原子经济性也可以原子用率来衡量：
原子利用率（%）=（预期产物的相对原子质量总和/反应物的相对原子质量总和）×100%
4．得到安全、环境友好的产品
在一个能满足人们某一需求的具有特定功能的产品中往往显示这一特定功能的只是整个分子中的一部分，而另一部分则可能显示危害性或毒性。这就需要人们从研究这类分子在显示这一特定功能时的作用机制着手，设计既能显示这一特定功能又能产生对环境无害的新型的分子【9】。
目前，绝大部分表面活性剂是以石油为原料生产的。2000年，全球化学表面活性剂的消耗量估计大约1800万吨，其中许多引起了严重的环境危机。因为它们在水或土壤中不能完全被生物降解，会生成有害的化合物。Jeneil生物表面活性剂公司成功生产了系列鼠李糖脂生物表面活性剂产品，这些生物表面活性剂产品具有良好的乳化、湿润、去垢、起泡等性能，这些优良的品质使它们能胜任各种各样的应用，但它们的毒性极低，而且易于生物降解，不会留下有害的或永久性的不降解产品。与传统合成的或源自石油的表面活性剂相比，鼠李糖脂生物表面活性剂是一类毒性较小、更加环境友好的替代品【10】。
综上所述，绿色合成作为新的科学前沿己逐步形成，但真正发展还需要从观念上、理论上、合成技术上等，对传统的、常规的有机合成进行不断的改革和创新。
参考文献
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绿色有机合成讲义
实验一绿色有机合成 （固相合成α，β-不饱和酮） 一、实验目的 1、查阅与本实验课题相关文献资料， 2、进行杂环化合物的设计、合成。 3、完成化合物制备设计、实验工作并对其进行表征。 二、实验原理 固相有机合成是绿色合成的重要组成部分,因为它不使用溶剂, 并且无论在反应速度、产物收率, 还是选择性方面, 均较溶液中的反应有显著优势。由于这种反应操作简单, 加热、研磨、振荡及超声波辐射都可以加速反应, 并且避免了因使用溶剂而造成的能耗高、污染环境、毒害性和爆燃性等缺陷,是理想的合成方法。 α，β-不饱和酮是一类重要的有机中间体，广泛用于合成香料、医药。Knoevenagel缩合反应是形成碳-碳键的有效方法，一般在液相条件下进行，近年来固相合成也有报道，也可在无溶剂下碾磨得到。 三、实验仪器与原料 1、实验仪器 研钵，熔点仪，红外光谱仪，回流冷凝管，电磁搅拌器，抽虑漏斗，紫外分光光度计，荧光分光光度计，核磁共振仪，元素分析仪，质谱仪 2、实验原料 苯甲醛及其它取代的苯甲醛，茚酮，氢氧化钠，无水乙醇。 四、实验步骤 1、α，β-不饱和酮的合成 称取茚酮2mmol，芳醛（苯甲醛、对甲氧基苯甲醛、对氯苯甲醛等）2mmol于研钵中，加入4mmol的NaOH，室温研磨，反应体系颜色逐渐加深，研磨3-5min，反应完成，用水洗涤出去其中的NaOH，用无水乙醇重结晶即可得到纯净的产物。 2、反应条件的优化 （1）改变反应时间，测定反应收率。 （2）改变NaOH的用量，测定反应收率。 3、表征及性能测定 （1）测定各化合物的熔点，收率
（2）测定各化合物的红外光谱 （3）产物的质谱、核磁和元素分析 （4）紫外光谱 A测定浓度对某一化合物的紫外吸收的影响 B测定相同浓度的不同化合物的紫外吸收 （5）荧光光谱 A 测定浓度对某一化合物的荧光光谱的影响 B 测定相同浓度的不同化合物的荧光光谱 五、实验要求 提交实验产物样品，小论文形式提交实验报告。 六、思考题 1. α，β-不饱和酮的经典合成方法有哪些？ 2. 什么是Knoevenagel反应？ 3. 芳醛上不同取代基团对反应的影响如何？ 4. 重结晶过程应注意的问题有哪些？ 5、紫外光谱的影响因素是什么？ 6、荧光光谱分析仪的原理是什么？ 7、影响荧光特性的因素有哪些？都有什么样的影响？
香豆素及其衍生物的应用研究进展
香豆素及其衍生物的应用研究进展 香豆素是广泛存在于自然界中的一种内酯类化合物, 在芸香科和伞形科植物中存在最多,其次是豆科、兰科、木樨科、茄科和菊科植物, 少数来自微生物。香豆素的母核为苯骈A- 吡喃酮, 90%以上的香豆素7- 位有羟基和醚基。根据环上取代基及其位置的不同, 香豆素分为简单香豆素、呋喃香豆素、吡喃香豆素等等。由于香豆素及其衍生物具有抗肿瘤、降血压、抗菌等多方面的活性以及良好的光学特性等优点, 被广泛应用于各个领域。极具特色的优良特性,受到了国内外学者的关注, 其应用研究已成为热点。1 香豆素及其衍生物在各个领域中的应用 1. 1 医药领域 香豆素及其衍生物具有明显的生物活性, 对人体具有抗氧化、降血糖、抗骨质疏松、抗高血压、抗凝血、抗菌、抗癌等多种药理作用; 最新研究发现, 香豆素及其衍生物还具有神经保护、抗高尿酸血症、保肝等生物活性。其中抗凝血作用的研究最为成熟, 在治疗血拴方面, 临床用药有苄丙酮香豆素(华法令)、醋硝香豆素、新抗凝( sintrom) 和双香豆素。它们的共同结构是4- 羟基香豆素, 作用和用途也相似, 通过抑制凝血因子在肝脏的合成起到抗凝血作用, 仅是所用剂量、作用快慢和维持时间长短不同而已。其中,华法令在胃肠道吸收快而完全, 在国内外应用最为广泛; 小剂量苄丙酮香豆素钠对风湿性心脏病合并左心房血栓患者进行抗凝溶栓治疗, 临床效果较好。在骨科上, 华法令治疗马舟骨病, 缓慢持久、用法简便、价廉和有效的解毒方面优于其他抗凝剂; 通过曲克芦丁香豆素片在骨科上的应用观察, 发现香豆素具有抗凝血及抗血小板聚集的作用, 能较好地针对肿胀的成因, 起到很好的消肿作用。另外, 在治疗晚期前列腺癌方面, 新双香豆素对己烯雌酚导致显著高凝固状态形成血栓栓塞的现象有一定的减轻作用。香豆素类衍生物也是重要的医药中间体, 如4-羟基香豆素, 是一类抗厌氧菌类药物, 是用于生产双香豆素、新抗凝, 华法林等抗凝血药物。7 - 羟基- 4- 甲香豆素能松弛奥狄氏括约肌, 具有较强的解痉、镇痛作用, 同时也能温和、持续地促进胆汁分泌,加强胆囊收缩和抗菌作用, 具有明显的利胆作用, 用于利胆药物的合成。7- 乙酰氧基- 4- 甲基香豆素是人工合成具有抗艾滋病病毒活性的香豆素类化合物calanolides的重要中间体, 用于生产抗过敏药色甘酸钠。 1. 2 香料领域 香豆素类衍生物使产品在使用时能散发出芳香气味。在洗涤剂中作为增香剂使用, 因其能掩盖喹啉、碘仿和酚类等气息而作为定香剂, 在电镀、橡胶、塑料等制品中可作为赋香剂和除臭剂; 香豆素类衍生物给人以新鲜、清新的感觉, 增加了产品的附加功能, 受到人们的青睐。随着不断的深入研究发现, 在食品和化妆品行业中, 含有的香豆素类化合物的调味剂和增香剂对人体有一定副作用。此外, 香豆素对人类的肝脏也有危害。因此香豆素类衍生物在食品和化妆品中的应用将受到严峻挑战。 1. 3 染料领域 由于香豆素荧光染料具有极高的荧光效率和Stokes位移大等优异的特点, 成为近几年来有机荧光染料研究的重点之一。香豆素类荧光染料是荧光染料中重要品种(表1), 主要用作荧光溶剂染料、荧光有机颜料和激光染料, 具有发射强度高、色泽鲜艳、荧光强烈等特点。1. 4 分析领域 香豆素类荧光因为苯并吡喃酮结构, 具有荧光量子产率高、Stokes位移大、光稳定性好等优点, 是荧光传感器分子设计中的优秀候选荧光团。以香豆素为基础的荧光传感器在阳离子(表2) (碱和碱土金属离子, 过渡金属离子)、阴离子和中性分子(表3)的识别检测中得到广泛应用。其中, 由于阴离子半径大、电子云密度低、溶剂化强烈和几何构型多样等因素, 使得阴离子荧光传感器的设计并不如阳离子荧光传感器那样受到人们的关注。
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合成生物学研究进展及其风险 关正君魏伟徐靖 1合成生物学研究概况 合成生物学(synthetic biology)是在现代生物学和系统科学基础上发展起来的、融入工程学思想的多学科交叉研究领域。其包括了与人类自身和社会发展相关的研究方向和内容，为解答生命科学难题和人类可持续发展所面临的重大挑战提供了新的思路、策略和手段。2004年，合成生物学被美国麻省理工学院出版的Technology Review评为“将改变世界的十大新技术之一”。2010年12月，Nature杂志盘点出2010年12件重大科学事件，Science杂志评出的科学十大突破，合成生物学分别排名第4位和第2位。为此，世界各国纷纷制定合成生物学发展战略及规划，开展合成生物学研究，以抢占合成生物学研究和发展先机，促进了合成生物学基础研究和应用研究的快速发展。同时合成生物学的巨大应用潜力，还吸引了众多公司及企业参与到该领域的研究开发，推动着合成生物学产业化的进程。 合成生物学作为后基因组时代生命科学研究的新兴领域，其研究既是生命科学和生物技术在分子生物学和基因工程水平上的自然延伸，又是在系统生物学和基因组综合工程技术层次上的整合性发展。与传统生物学通过解剖生命体以研究其内在构造不同，合成生物学旨在将工程学的思想用于生物学研究中，以设计自然界中原本不存在的生物或对现有生物进行改造，使其能够处理信息、加工化合物、制造材料、生产能源、提供食物、处理污染等，从而增进人类的健康，改善生存的环境，以应对人类社会发展所面临的严峻挑战。 作为一个新的基础科学研究领域，合成生物学综合生物化学、生物物理和生物信息技术与知识，涵盖利用基因和基因组的基本要素及其组合，设计、改造、重建或制造生物分子、生物体部、生物反应系统、代谢途径与过程，乃至整个生物活动的细胞和生物个体。合成生物学使人们可以利用与物理学方法类似的模块构建和组装形成新的生命有机体，从而人工设计新的高效生命系统。中科院《2013年高技术发展报告》指出，DNA测序技术、DNA合成技术和计算机建模是支撑合成生物学发展的关键技术。近年来，大量物种的全基因组测序，为合成生物学家构建功能组件的底盘生物体系提供了丰富的遗传信息。快速、廉价的测序技术也促进了新的系统和物种的识别和解析。 2 合成生物学应用研究进展 2.1 合成生物学在医药工业领域的应用 2.1.1 天然药物合成生物学 天然药物合成生物学是在基因组学研究的基础上，对天然药物生物合成相关元器件进行发掘和表征，借助工程学原理对其进行设计和标准化，通过在底盘细胞中装配与集成，重建生物合成途径和代谢网络，从而实现药用活性成分定向、高效的异源合成，以解决天然药物
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浅谈绿色有机合成 周东华2008080364 张刘莉2008080365 摘要：介绍了绿色化学的概念、特点及绿色合成的目标和研究的方向，实行绿色合成的三个定量指标原子经济性、环境因子和环境商。有机合成实现绿色合成的途径与方法。关键词：绿色有机合成 前言：随着科学技术的发展，绿色合成越来越受关注。国家基金委《国家自然科学基金项目申请指南》中指出：“有机合成新反应和新方法的研究一直是有机化学研究的重要内容。绿色化学是目前研究一个热点和前沿。绿色化学的理想在于不再使用有毒有害的物质，不再产生废物，不再处理废物，是一门从源头上阻止污染的化学。有机合成作为化学合成的重要组成部分，在绿色化学中居于举足轻重的地位；在绿色化学及其理念指导下，最终要实现绿色合成。 一、绿色合成的目标及其研究方向 明确绿色合成的目标及其研究方向，是我们在绿色合成这一领域能有所作为的先决条件。绿色合成的目标应当是实现符合绿色化学要求的理想合成。 实现理想合成，有三个定量指标：原子经济性、环境因子和环境商。 1．原子经济性
原子经济性概念认为高效的有机合成应最大限度地利用原料分子的每个原子，使之结合到目标分子中，以实现最低排放甚至零排放。原子经济性可用原子利用率来衡量：原子利用率＝（预期产物的分子量／全部生成物的分子量总和）×100％ 原子经济性的特点是最大限度地利用原料和最大限度地减少废物的排放。 2．环境因子（Ｅ） 环境因子和环境商都是由荷兰有机化学家ｓｈｅｌｄｏｎ提出来的。Ｅ—因子是以化工产品生产过程中产生的废物量的多少来衡量合成反应对环境造成的影响。 Ｅ－因子＝废弃物的质量（ｋｇ）／预期产物的质量（ｋｇ） 这里的废弃物是指预期产物之外的所有副产物，包括反应后处理过程产生的无机盐等。显然，要减少废弃物使Ｅ—因子较小，其有效途径之一就是改变经典有机合成中以中和反应进行后处理的常规方法。 3．环境商（ＥＱ） 环境商（ＥＱ）是以化工产品生产过程中产生的废物量的多少、物理、化学性质及其在环境中的毒性行为等综合评价指标来衡量合成反应对环境造成的影响。 ＥＱ＝Ｅ×Ｑ
香豆素类化合物的应用研究进展
２１６科技资讯 科技资讯 ＳＣＩＥＮＣＥ ＆ ＴＥＣＨＮＯＬＯＧＹ ＩＮＦＯＲＭＡＴＩＯＮ ２０１０ ＮＯ．３２ ＳＣＩＥＮＣＥ ＆ ＴＥＣＨＮＯＬＯＧＹ ＩＮＦＯＲＭＡＴＩＯＮ 学 术 论 坛 香豆素（ｃｏｕｍａｉｒｎ）类化合物是一类具有芳香气味的天然产物，是重要的药用天然活性化合物。香豆素广泛存在于高等植物的次生代谢产物，尤其是芸香科和伞型科，１８２０年，ＶＯＧＥＬ发现了第一个天然香豆素，从此香豆素类化合物引起了植物化学家极大的兴趣，许多有生理活性的香豆素类化学物也相继被发现。香豆素在植物体内的存在形式多样，大部分以单香豆素形式存在，少部分以双分子或三分子的聚合物形式存在。香豆素化合物单体的结构如图１。 香豆素化合物由于存在Ｃ３－Ｃ４双键、ＣＯ双键及内酯结构，是一类具有广阔应用范围的有机化合物。首先，香豆素及其衍生物在可见光区范围内具有很强的荧光性，这样使得他们可作为激光燃料和非线性光学生色团，是很好的荧光增白剂、激光燃料、荧光探针及非线性光学材料；其次，大多数类香豆素类化合物都具有明显的生物活性，有抗凝结，抗癌症及抗ＨＩＶ等作用。近年来香豆素类化合物被广泛应用在香料工业、医药工业及农药工业等方面，广大科研工作者对一系列结构新颖、具有学术价值的和应用前景的香豆素化合物进行了大量的研究。 １ 香豆素类化合物作为染料的研究进展 香豆素及衍生物主要用作荧光溶剂染 料、荧光有机颜料和激光染料。这类激光染料的特性是具有极高的荧光效率、Ｓｔｏｋｅｓ位移大、随溶液的ｐＨ值增高激光波长红移，它们主要用于水下电视、通讯、照明、监视、测距等，尤其在军事上也有应用，所以近些年来研究香豆素类激光染料的合成、应用、新品种的开发的文献很多。 在香豆素类染料的合成方面，１９８２年Ｂａｙｅｒ公司的Ｓｅｎｇ Ｆｏｌｒｉｎ，１９９１年前苏联的Ｋｎｏｐａｃｈｅｖ Ａ．Ｖ．，１９９２年乌克兰的ＴｏｌｍａｃｈｅｖａＶ．Ｓ．，先后分别合成了结构不同的香豆素类荧光染料。在国内，１９９３年，华东理工大学的何斌等合成了一种新型的香豆素类荧光染料，１９９８年赵德丰等以７－二乙氨基－４－氯－３－甲醛基香豆素为基础合成了７种新型香豆素类的荧光染料。本类染料具有强烈的荧光，随着分子内π共轭体系的 增大，染料的色光从黄色增至红色。２００１年罗先金等在一系列３－位为杂环取代基的香豆素化合物上引入磺酰氯活性基团，并进一步使之与含不同碳链的伯、仲胺缩合合成了一系列含磺酰胺基团的新型化合物。 ２ 香豆素类化合物的生物活性 ２．１抗肿瘤作用 Ｊｕ－ＩｃｈｉＭ从各种柑桔的根及根皮中分离得到了许多新的化合物，即香豆素二聚体、吖啶酮－香豆素二聚体等，证明秸秆香豆素的衍生物（Ａｕｒａｐ Ｔｅｎｅ）对癌症的化学疗法是非常有用的成分。Ｍｕｒａｋａｍｉ Ａ等也提出，广泛存在于柑桔属果实中的香豆素衍生物Ａｕｒａｐ Ｔｅｎｅ对啮齿类动物的皮肤、舌、食道和结肠癌有疗效，是一种有前途的、结构新、疗效好的抗癌药物，指出对于引起白细胞生物化学响应是一种有效的试剂，其作用机制以抑制与癌症发生相关的发炎为基础。同时研究了在生物体内的的生物利用度和代谢情况，认为首先在小肠上皮细胞堆积，然后逐步渗透到血管中。在结肠和肝脏中的稳定分布可能与诱导活性相关，在抑制化学诱导的癌变的作用机制的研究中非常重要。２．２抗氧化作用 研究表明，简单香豆素天然产物的药理作用与香豆素母核取代基的种类和取代位置有关取代基的种类与取代位对香豆素抗氧活性物种的能力有明显地影响。而简单香豆素抗氧化活性的构效关系在文献中得到进一步的证实。对于４－甲基香豆素衍生物来说，７、８位上有２个－ＯＨ以及－ＯＨ和－ＮＨ２相邻时使香豆素具有强的抗氧化和清除自由基的活性。２．３抗炎作用 ２００６年王春梅等，采用小鼠巴豆油耳肿胀实验、冰醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高实验及小鼠角叉菜胶足肿胀实验，证实了白芷的有效成分白芷香豆素的抗炎作用。 ２．４抗凝血作用 由血栓导致的冠心病、脑血栓、外周血动脉栓塞等疾病，已成为死亡率最高的疾病。目前，防治这种疾病的抗凝血药物有阿斯匹林、肝素类和香豆素类等。其中，香豆素类是唯一在临床广泛应用的口服抗凝血药，最常用的是华法林（苄丙酮香豆素）和新抗凝醋硝香豆素（４２硝基节丙酮香豆素）。华法林等香豆素类抗凝血药具有剂量小、口服易吸收，持续时间长等特点。目前华法林等香豆素类抗凝血药合成工艺仍在不断研究改进中。 ２．５抗ＨＩＶ作用 香豆素类化合物的生物活性非常值得关注，尤其在抗艾滋病和抗肿瘤方面，对其活性的深人研究，不仅对于开发天然安全有效的抗艾滋病和抗肿瘤药物具有重大价值，而且对于设计合成低毒高效的药物具有重要指导作用，香豆素及其衍生物将有很大的发展前途。 ３ 香豆素类化合物的非线性光学性质 香豆素类化合物是人们发现得较早的一类有机二阶非线性光学材料，具有很高的热稳定性和良好的透光性能，具有制备出高热稳定性有机二阶非线性光学材料的分子结构母体。总之，香豆素类化合物是一类物理性质优良的材料，如果通过合理的分子工程和晶体工程的设计，在其二阶非线性性能方面有所突破，这将是一类很有前途的有机非线性光学材料。 ４ 香豆素类荧光传感器 荧光传感器是一类能将分子识别时间通过荧光信号有效表达的分子。典型的荧光传感器一般是由荧光图案通过连接基与受体相连而成。已有的文献报道的荧光团涉及荧光素类，罗丹明类、菁染料、ＢＯＤＩＰＹ类、萘酰亚胺类和香豆素类等化合物，其中以香豆素类为基础的荧光传感器近年来逐渐成为一个新兴的研究热点。香豆素类荧光团为笨并吡喃酮结构，具有荧光量子产率高，ＳＴＯＫＥＳ位移大，光物理和光化学性质可调以及稳定性好等优点，是荧光传感器分子设计中的优秀的荧光团。以香豆素为基础的荧光传感器可分为在香豆素类阳离子碱和碱土金属离子，过渡金属离子荧光传感器、香豆素类阴离子荧光传感器和香豆素类中性分子荧光传感器。最常见的阳离子荧光传感器是由受体部分通过间隔基与荧光团相连而成的，其设计原理主要涉及光诱导电子转移、分子内电荷转移、电子能量转移浑、激基缔合物等。 ５ 香豆素类化合物的发展趋势 香豆素及其衍生物是一类应用广泛的物质，它们不仅在激光染料、有机非线性材料和药学方面有很重要的作用，它们还可以作为液晶材料、感光剂、纳米太阳能电池、辐射防护剂，也可以在一定的条件下发生环合从而作为分子开关。所以，香豆素类化合物是一类倍受人们关注的化合物。 香豆素类化合物的应用研究进展 孙佩鸣 （南京化工职业技术学院应用化学系 南京 ２１００４８） 摘 要：本文介绍了其在染料领域、生物活性领域、非线性光学领域、荧光领域中的应用研究进展，并对香豆素类化合物的发展趋势作了展望。 关键词：香豆素类化合物 应用 研究进展中图分类号：Ｏ６２２文献标识码：Ａ文 章编号：１６７２－３７９１（２０１０）１１（ｂ）－０２１６－０１ 图１
绿色化学的兴起及其在中国的发展状况
绿色化学的兴起及其在中国的发展状况 前言：化学在保证和提高人类生活质量、保护自然环境以及增强化学工业的竞争力方面均起着重要作用。化学科学的研究成果和化学知识的应用，创造了无数的新产品，并走进了千家万户的生活中，使我们衣食住行各个方面都受益匪浅，更不用说化学药物对人们防病祛疾、延年益寿、更高质量地享受生活等方面起到的作用。但是另一方面，随着化学品的大量生产和广泛应用，给人类原本和谐的生态环境带来了黑臭的污水、讨厌的烟尘、难以处置的废物和各种各样的毒物，这些正威胁着人们的健康，伤害着我们的地球。 目前人类正面临的十大环境问题是：（1）大气污染；（2）臭氧层破坏；（3）全球变暖；（4）海洋污染；（5）淡水紧张和污染；（6）土地退化和沙漠化；（7）森林锐减；（8）生物多样性减少；（9）环境公害；（10）有毒化学品和危险废物。应当说这十个问题都直接或间接地与化学物质污染有一定关系。因此从根本上或源头上治理环境污染的必由之路就是要大力发展绿色化学【1】。 摘要：化学工业在给人类带来丰富的新产品的同时,也带来了严重的环境污染.于是 绿色化学应运而生.绿色化学的理想在于不再使用有毒、有害的物质,不再产生废物, 不再处理废物,它是一门从源头上阻止污染的化学.本文简要介绍了绿色化学的起源、概念、实现途径和以及在中国的发展现状。 关键词：绿色化学；环境污染；原子经济性 正文： 绿色化学的定义 绿色化学又称（1）、环境无害化学 （2）、环境友好化学 （3）、清洁化学 绿色化学即是用化学的技术方法去减少或消灭那些对人类健康、社区安全、生态环境有害的原料、催化剂、溶剂和试剂、产物、副产物等的使用和生产。绿色化学的理想就在于不再使用有毒、有害的物质，不再产生废物，不再处理废物总之，绿色化学是一门具有明确社会要求和科学目标的新兴交叉学科，就是要以体现当代最新科学技术的物理、化学、生物手段和方法，从源头上根除污染实现化学与生态协调发展为宗旨来研究环境友好的新反应、新过程、新产品。 从科学观点认识，绿色化学是对传统化学思维方式的更新和发展； 从环境观点认识，它是从源头上杜绝污染或彻底阻止污染的化学，它的着眼点就在于废物不再产生，不再有废物处理的问题； 从经济观点来看，它是合理利用资源和能源，降低生产成本，符合经济可持续发展要求，力求使化学反应具有“原子经济性”，实现“零排放”。 因此，绿色化学是发展生态经济和工业的关键，是实现可持续发展战略的重要组
知识讲解_有机合成基础知识_基础
有机合成基础知识 编稿：宋杰 审稿：张灿丽 【学习目标】 1、掌握有机化学反应的主要类型：取代反应、加成反应、消去反应的概念，反应原理及其应用； 2、了解有机化学反应中的氧化还原反应，能根据碳原子的氧化数法判断有机化学反应是氧化反应还是还原反应； 3、了解加成聚合反应和缩合聚合反应的特点，能写出简单的聚合反应的化学方程式； 4、了解官能团与有机化学反应类型之间的关系，能判断有机反应类型，能正确书写有机化学反应的方程式。 【要点梳理】 要点一、有机化学反应的主要类型 1．取代反应。 （1）取代反应指的是有机物分子中的某些原子或原子团被其他原子或原子团所代替的反应。 （2）有机物与极性试剂发生取代反应的结果可以用下面的通式来表示。 888811221221 A B A B A B A B + - + - -+-→-+- （3）烃的卤代、芳香烃的硝化或磺化、卤代烃的水解、醇分子间的脱水反应、醇与氢卤酸的反应、酚的卤代、酯化反应、酯的水解和醇解，以及即将学到的蛋白质的水解等都属于取代反应。 ①卤代。 CH 4+X 2?? →光 CH 3X+HX ②硝化。 ③磺化。 ④α—H 的取代。 Cl 2+CH 2＝CH —CH 3500600C ?????? →CH 2＝CH —CH 2Cl+HCl
⑤脱水。 CH 3CH 2OH+HOCH 2CH 3140C ?浓硫酸CH 3CH 2OCH 2CH 3+H 2O ⑥酯化。 CH 3COOH+HO —CH 3?浓硫酸 CH 3COOCH 3+H 2O ⑦水解。 R —X+H 2O NaOH ????? →R —OH+HX R —COOR ＇+H 2O H + RCOOH+R ＇OH （4）取代反应发生时，被代替的原子或原子团应与有机物分子中的碳原子直接相连，否则就不属于取代反应。 （5）在有机合成中，利用卤代烷的取代反应，将卤原子转化为羟基、氨基等官能团，从而制得用途广泛的醇、胺等有机物；也可通过取代反应增长碳链或制得新物质。 特别提示：取代反应的特点是“下一上一，有进有出”，类似于置换反应，如卤代烃在氢氧化钠存在下的水 解反应CH 2Br+NaOH ? ?? →CH 3OH+NaBr 就是一个典型的取代反应，其实质是带负电的原子团（为OH － ）代替卤代烃中的卤原子，上述反应可表示为CH 3Br+OH － ? ?? →CH 3OH+Br － 。 2．加成反应。 （1）加成反应指的是有机物分子中的不饱和碳原子与其他原子或原子团相互结合生成新化合物的反应。 （2）加成反应的一般历程可用下面的通式来表示： （3）能与分子中含碳碳双键、碳碳三键等有机物发生加成反应的试剂有氢气、卤素单质、氢卤酸、氢氰酸、水、氨等，其中不对称烯烃（或炔烃）与HX 、H 2O 、HCN 加成时，带正电的氢原子主要加在含氢较多的不饱和碳原子上；1，3-丁二烯与等物质的量的H 2、Br 2等加成时以1，4加成为主。 此外，苯环与H 2、X 2、HX 、HCN 、NH 3等的加成也是必须掌握的重要的加成反应。 ①烯烃（或炔烃）的加成。 CH 3—CH ＝CH 2+H 2Ni Δ??→CH 3—CH 2—CH 3 CH 3—CH ＝CH 2+Br 2—→CH 3—CHBr —CH 2Br CH 3—CH ＝CH 2+HCl —→CH 3—CHCl —CH 3
香豆素衍生物的合成 文献综述资料
中药学专业毕业环节 文献综述 论文题目香豆素衍生物的合成 姓名 学号 班级 指导教师
二O一五年三月
1 香豆素概述 香豆素母核为苯骈α-吡喃酮，环上常有取代基，根据取代基的类型和位置可分为简单香豆素、呋喃香豆素、吡喃香豆素和其他香豆素等。 1.1 简单香豆素 简单香豆素是指仅在苯环上有取代，而且7位羟基与其6位或者8位没有形成呋喃或吡喃环的香豆素。取代基可以是羟基、甲氧基等。如伞形花内酯、当归内酯、七叶内酯都属于简单香豆素。 1.2 呋喃香豆素 呋喃香豆素是指香豆素母核的7位羟基与6位或8位异戊烯基缩合形成呋喃环的一类香豆素化合物。若7位羟基与6位异戊烯基形成呋喃环时，结构中的呋喃环、苯环和α-吡喃酮环处于一条直线上，则称为线型呋喃香豆素。若7位羟基与8位异戊烯基形成呋喃环时时，结构中的呋喃环、苯环和α-吡喃酮环处于一条折线上，则称为角型呋喃香豆素。 1.3 吡喃香豆素 吡喃香豆素是指香豆素母核的7位羟基与6位或8位异戊烯基缩合形成吡喃环的一类香豆素化合物。若7位羟基与6位异戊烯基形成吡喃环时，结构中的吡喃环、苯环和α-吡喃酮环处于一条直线上，则称为线型吡喃香豆素。若7位羟基与8位异戊烯基形成吡喃环时时，结构中的吡喃环、苯环和α-吡喃酮环处于一条折线上，则称为角型呋喃香豆素。 1.4 其他香豆素 不属于以上三类的香豆素皆属于此类。主要是指α-吡喃酮环上有取代的香豆素化合物和香豆素的二聚体、三聚体等。 2 香豆素的性质及应用 香豆素广泛存在于各种植物、动物、微生物中，于19世纪20年代第一次从零陵香豆中分离获得[1]。随着分离、分析技术、合成方式和研究手段的进步，人类对香豆素的了解逐渐加深，提取与合成也趋于方便、高效、快捷。至今，人们已可从自然界分离或人工合成香豆素其衍生物共计1200余种[2]。由于其结构简单、易合成、具有多种良好的生物活性等优点，被广泛用于香料、医药、农药等
合成生物学与生物燃料
济南大学研究生课程考查试卷 课程编号：QZ283001课程名称：信息与文献检索学时16 学分 1 学号：20172120470 姓名牛浩学科、领域生物工程 学生类别：全日制专业学位成绩：任课教师（签名） 1、考核形式(采用大作业、论文、调研报告、实验报告等)： 课程论文 2、考查（内容、目的等）具体要求： 写一篇与所从事专业相关的综述性论文 字数在3000字左右 书写格式规范，论述清晰，层次分明 3、成绩评定说明（含平时成绩、考核成绩）： 平时成绩主要包括考勤和平时作业，考勤共计10分，平时作业共计20分，占总成绩的30%。 期末课程论文共计70分，占总成绩的70%。 总成绩为平时成绩与课程论文成绩的加和，即100分。
合成生物学在生物燃料领域的研究 摘要：本文简要介绍了合成生物学的概念，生物燃料的研究现状、研究前景以及未来可能会遇到的一些挑战。探讨了合成生物学在生物燃料研究中的应用进展包括提高生物质原料的转化特性、开发绿色高效生物催化剂、构建微生物细胞工厂以及设计合成多种生物燃料产品。最后对合成生物学在生物燃料领域的研究做出了展望。 关键词：合成生物学；生物燃料；研究现状；前景；挑战；应用进展 1 合成生物学概述 合成生物学(synthetic biology) 是综合了科学与工程的一个崭新的生物学研究领域。它既是由分子生物学、基因组学、信息技术和工程学交叉融合而产生的一系列新的工具和方法，又通过按照人为需求( 科研和应用目标)，人工合成有生命功能的生物分子( 元件、模块或器件)、系统乃至细胞，并自系统生物学采用的“自上而下”全面整合分析的研究策略之后，为生物学研究提供了一种采用“自下而上”合成策略的正向工程学方法[1]。它不同于对天然基因克隆改造的基因工程和对代谢途径模拟加工的代谢工程，而是在以基因组解析和生物分子化学合成为核心的现代生物技术基础上，以系统生物学思想和知识为指导，综合生物化学、生物物理和生物信息技术与知识，建立基于基因和基因组、蛋白质和蛋白质组的基本要素( 模块) 及其组合的工程化的资源库和技术平台，旨在设计、改造、重建或制造生物分子、生物部件、生物系统、代谢途径与发育分化过程，以及具有生命活动能力的生物部件、体系以及人造细胞和生物个体。 2 生物燃料研究现状与挑战 2.1 生物燃料的研究现状 生物燃料主要包括纤维素生物燃料(乙醇、丁醇等)、微藻生物燃料(生物柴油、航空生物燃料等)，以及最近两年研究较热的新型优质生物液体燃料(高级醇、脂肪醇、脂肪烃等)和利用新技术路线合成的生物乙醇与生物柴油(蓝藻乙醇、微生物直接利用纤维素水解糖体内合成生物柴油等)等。“可持续性”是生物燃料的核
我的现代化学与环境保护论文
选修课结课论文题目：绿色化学与环境保护 学院建筑工程学院 学科门类工学 专业土木工程 学号2012451004 姓名 2015年5月26号
绿色化学与环境保护 摘要：随着科学技术的发展和进步，人类的活动越来越多的影响着我们赖以生存的环境，到目前为止环境污染日益严重，已经成为一个全球性的问题。在近代屡屡发生的公害事件中，人们发现化学品造成的环境危害最为严重，所以对于人们来说如何处理好化学与环境的关系以更好地保护我们的环境就显得更为必要了。 关键词：化学；污染；绿色化学；环境保护 前言 经过两个多月的化学与现代生活选修课的学习，我对于化学这门课程对社会生活的影响有了一个深刻的感触：生活离不开化学。但是对我触动最大的还是化学与环境污染方面，现在社会正面临着有史以来最严重的环境危机。由于人口急剧的增加，资源的消耗日益扩大，人均耕地、淡水和矿产等资源占有量逐渐减少，人口与资源的矛盾越来越尖锐，环保问题就成为经济与社会发展的重要问题之一。作为国民经济支柱产业之一的化学工业及相关产业，在为创造人类的物质文明作出重要贡献的同时，在生产活动中不断排放出大量有毒物质，化学工业也为环境和人类的健康带来一定的危害。这不得不引起我们的思考：化学应怎样更好地服务于社会，服务于人类自身？ 正文 环境是影响生物机体生命、发展与生存的所有外部条件的总体。它包括自然环境与社会环境，自然环境是以空气、水、土地、植物、
动物等为内容的物质因素，是我们人类生存与生活的空间。环境自身有一种自净能力，但如果排放的物质超过了环境的自净能力，环境质量就会发生不良变化，这就发生了环境污染。最容易被人所感受的后果是使人类环境的质量下降，例如城市的空气污染造成的空气污浊会造成人们的发病率上升，水污染使水环境质量恶化，造成饮用水源的质量下降等问题都严重影响着人类的生活质量、身体健康和生产活动，环境的好坏，直接关系着人类的生存与兴衰。因此，保护环境已成为人类紧迫和重要的任务。 化学与环境有着直接的关系。近几年来我们面临着诸多的环境问题，比如全球气候在变暖，自然灾害在增加，这些都引起了人类的反思。目前全球范围内最突出的环境污染问题（大气污染、海洋污染、城市环境问题）大都和化学有关，因此许多环境问题只有通过化学方法才能更好地解决。我们也相信化学工作者既然能够用自己的聪明才智为人类社会增辉添彩，同样也有办法来解决化工生产过程中出现的种种污染。所以绿色化学的出现和发展势必会对环境保护起到推动作用，指引人类走进绿色生活。 下面我就从绿色化学的概念、研究内容、原则与环保关系等方面进行介绍。 一、绿色化学基本概念 绿色化学是指化学反应和过程以“原子经济性”为基本原则,即在获取新物质的化学反应中充分利用参与反应的每个原料子，在始端就采用实现污染预防的科学手段，因而过程和终端均为零排放和零污
香豆素类化合物的研究进展
香豆素类化合物的研究进展（天然药物化学课程论文） 2015年1月10日
香豆素类化合物的药理及毒理作用 摘要：香豆素类化合物广泛分布于植物界中，存在于芸香科、伞形科、菊科、豆科、瑞香科、茄科等高等植物中，在动物及微生物代谢产物中也有存在。香豆素的生理活性多种多样，具有镇痛抗炎、抗艾滋病、抗肿瘤、抗氧化、降压、抗心律失常等多种药理作用。香豆素类化合物分子量较小，合成相对简单，生物利用度高，近年来的研究发现，香豆素类化合物在啮齿类动物中存在着明显的毒性作用，且具有种属和位点特异性，这与其代谢途径和CYP2A6 酶的多态性有关。另外，毒性作用还与给药剂量和给药途径密切相关，口服和高剂量给药更容易产生毒性反应。由于香豆素及其衍生物结构的特殊性，其药理及毒理作用成为国内外持续研究的热点。 关键词：香豆素，药理，毒理，进展 1 药理作用 1．1抗肿瘤作用 杨秀伟等应用人鼻咽癌细胞株 KB 和人白血病细胞株 HL－60筛选40种香豆素类化合物对其生长的抑制作用。结果显示马栗树皮苷、去甲基呋喃皮纳灵、前胡素和二氢山芹醇当归酸酯对人鼻咽癌细胞株KB细胞的生长有一定程度的抑制作用，且呈浓度效应关系;伞形花内酯和牛防风素对人白血病细胞株 HL－60细胞的生长有一定程度的抑制作用。周则卫等用蛇床子素给小鼠灌胃后观察抑瘤率和胸腺、脾指数及肝重量变化。结果表明蛇床子素体外和体内对实验肿瘤均有明显的抗肿瘤活性，而且在给药剂量下实验动物未出现任何毒性反应。蛇床子素对3种瘤谱均有明显的抑瘤效果并且对小鼠的肝、脾指数和胸腺指数几乎无影响;而阳性对照药顺铂组对小鼠的肝、脾指数、胸腺指数有着明显的损伤。结果显示蛇床子素有可能研制成为一种低毒、高效的抗肿瘤新药。 1． 2 抗氧化作用 天然和合成的一些香豆素类化合物具有良好的抗氧化和清除自由基的功能。文献报道，一些香豆素类化合物能够影响ROS的形成和清除，从而影响自由基介导的氧化损伤。许多研究表明这种天然的抗氧化剂具有多种药理作用，如神经保护、抗肿瘤、抗诱变和抗炎作用，这些作用均与其抗氧化活性有关。秦皮提取物中的香豆素类成分具有较好的清除自由基的活性，能够抑制 Fe 2 + 和抗坏血酸诱导的脂质过氧化作用。4-甲基香豆素类化合物通过氨基取代能够明显的抑制脂质过氧化反应，而原位的羟基和氨基取代的香豆素类化合物具有很强的抗氧化和清除自由基的能力。阿霉素在治疗肿瘤的过程中，由于氧化应激产生大量的自由基而发生心血管毒性作用，限制了其临床应用。4-甲基- 7. 8- 二羟基香豆素具有很强的抗氧化性，而且毒性低，与阿霉素合用能够降低治疗过程中产生的ROS，而不影响阿霉素对MCF7细胞的毒性。 1. 3 抗抑郁和中枢神经保护作用 研究发现对轻度抑郁的小鼠，补骨脂 Psoralea corylifolia 种子中的总呋喃香豆素具有良好的治疗作用，并有剂量依赖性。实验证明其抗抑郁作用是以氧化性应激系统、下丘脑- 垂体- 肾上腺皮质 (HPA) 系统以及 MAO 等为介导的。天冬氨酸受体 (NMDARs) 与神经退化性疾病有关，Irvine 等报道 6- bromocoumarin- 3- carboxylic acid (UBP608) 是 NMDARs的负向酶变构调节剂，香豆素作为重组 NMDAR 调节剂，在对二者构效关系的研究发现，在香豆素环中，6， 8 位的溴或碘能增强其对 NMDAR 的抑制作用。香豆素可作为谷氨酸 N2 亚组的选择性抑制剂，应用于治疗神经退化性疾病，如神经痛、抑郁、癫痫。6- bromo- 4- methylcoumarin- 3-carboxylic acid (UBP714) 则能增强对 CA1 区海马体中磷酸合酶 NMDAR 的调控作用，同时还是亚基选择性 NMDAR增效剂的模板，用于治疗认知缺陷或精神分裂症。尚有研究表明香豆素具有抗惊厥和神经毒性作用，也有报道称以香豆素为骨架的氧杂环化合物可作为单胺氧化酶抑制剂，用于治疗帕金森综合征。 1． 4 抗炎作用
微生物药物合成生物学研究进展
微生物药物合成生物学研究进展 武临专, 洪斌* (中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所, 卫生部抗生素生物工程重点实验室, 北京100050) 摘要: 微生物次级代谢产物结构复杂多样, 具有抗细菌、抗真菌、抗肿瘤、抗病毒和免疫抑制等多种生物活性, 是微生物药物开发的源泉。当前, 微生物药物研究面临一些挑战: 快速发现结构新颖、生物活性突出的化合物; 理性化提高产生菌的发酵效价; 以及以微生物为新宿主, 实现一些重要天然药物的工业生产。合成生物学是在系统生物学和代谢工程等基础上发展起来的一门学科。本文对合成生物学在发现微生物新次级代谢产物、提高现有微生物药物合成水平和创制微生物次级代谢产物方面的研究进展进行了阐述。 关键词: 微生物药物; 合成生物学; 次级代谢产物; 生物合成 中图分类号: Q939.9; Q81; R914.5 文献标识码:A 文章编号: 0513-4870 (2013) 02-0155-06 Synthetic biology toward microbial secondary metabolites and pharmaceuticals WU Lin-zhuan, HONG Bin* (Key Laboratory of Biotechnology of Antibiotics of Ministry of Health, Institute of Medicinal Biotechnology, Peking Union Medical College and Chinese Academy of Medical Sciences, Beijing 100050, China) Abstract: Microbial secondary metabolites are one of the major sources of anti-bacterial, anti-fungal, anti- tumor, anti-virus and immunosuppressive agents for clinical use. Present challenges in microbial pharmaceutical development are the discovery of novel secondary metabolites with significant biological activities, improving the fermentation titers of industrial microbial strains, and production of natural product drugs by re-establishing their biosynthetic pathways in suitable microbial hosts. Synthetic biology, which is developed from systematic biology and metabolic engineering, provides a significant driving force for microbial pharmaceutical development. The review describes the major applications of synthetic biology in novel microbial secondary metabolite discovery, improved production of known secondary metabolites and the production of some natural drugs in genetically modified or reconstructed model microorganisms. Key words: microbial pharmaceuticals; synthetic biology; secondary metabolites; biosynthesis 来源于微生物的药物称为微生物药物(microbial medicine, microbial pharmaceuticals), 主要包括来源于微生物(特别是放线菌和真菌) 次级代谢产物的药物。 收稿日期: 2012-09-25; 修回日期: 2012-11-01. 基金项目: 国家“重大新药创制”科技重大专项资助项目(2012ZX09301002-001-016); 国家自然科学基金资助项目 (31170042, 81172964). *通讯作者 Tel: 86-10-63028003, E-mail: binhong69@https://www.360docs.net/doc/7813240363.html,, hongbin@https://www.360docs.net/doc/7813240363.html, 微生物药物例如抗生素, 在控制感染、免疫调节和治疗癌症等方面发挥了重要作用。目前, 已经从放线菌和真菌中发现了2万多种具有生物活性的次级代谢产物, 其中百余种成为微生物药物。随着对放线菌和真菌的持续开发利用, 直接从放线菌和真菌研制微生物新药难度越来越大, 主要原因在于: ①化合物排重难度很大(从微生物已经发现了25 000多种化合物); ②新微生物资源的分离培养工作没有突破性进展, 获得大量的、具有产生新次级代谢产物能 ·专题报道·
合成生物学相关文献(免费共享)
合成生物学相关文献（免费共享） 摘要：通过将组成生物系统的各类单元模块化、标准化，合成生物学希望达成一种新的生物技术发展模式：即从主要开发里欧那个天然生物系统既有功能，变为用人工设计合成的生物系统来完成天然系统不能完成或者完成效率低的功能。合成生物学通过开展生物元件或者器件、生物途径等多个层次的工程化研究来实现上述目标。 ◆综述: 1.Boyle PM,Silver PA.2009. Harnessing nature’s toolbox: regulatory elements for synthetic biology. J R Soc Interface, doi；10.1098.rsif.f8.0521.focus 2.McArthur IV GH，Fong SS.2010. Toward engineering synthetic microbial metabolism. J Biomed Biotechnol,doi:10.1155/2010/459760。 综述了元器件工程（components engineering）、和途径工程（pathway engineering）的进展。 3.Andrianantoandro E,Basu S,Karig D,et al.2006.Synthetic biology:new engineering rules for an emerging discipline. Mol Syst Biol,2:14-27。 ◆合成生物学元器件工程： 利用不同调控机制的人工调控器件: 4.Boyle PM,Silver PA.2009. Harnessing nature’s toolbox: regulatory elements for synthetic biology. J R Soc Interface, doi；10.1098.rsif.f8.0521.focus。 系统的综述了国际上相关工作研究:细胞中的转录调控、RNA调控、蛋白质信号转导等生物调控机制都已经被成功的用于构建合成生物调控元件。 转录调控
绿色化学的发展与前景
绿色化学的发展与前景 摘要：随着社会的发展，化学产业迅速发展，不断推动着人类社会的进步，同时，也给环境带来了极大的负担，威胁着人们的健康和赖以生存的自然环境。然而污染防治虽卓有成效，但仍以治理为主，效果有限且费用昂贵，因此，绿色化学的出现极好地适应了发展趋势，将为社会的进一步发展和化学学科新的飞跃发挥巨大的作用。 关键词：绿色化学清洁生产环境污染 The development of Green Chemistry and Engineering Abstract: Accompanied with the development of the society, the chemistry industry is also developing quickly. As a result, it pushes forward the advance of society. However, meanwhile, it brings great burdens on the environment, which threat the health of man and the nature. Although the preventions of pollution are fruitful, we still mainly depend on treatments after pollution, it works out to a certain extent, and it really costs a lot. So, that’s why Green Chemistry, which fits the tendency of environmental protection well, is greatly welcomed. It will make efforts for the further development of the society and chemistry. Key words: Green Chemistry, Cleaner Production, Environmental pollution 随着21世纪的到来, 人类生产生活与化学越来越密不可分。化学科学的研究成果和化学知识的应用为推动人类的进步起了决定性的作用。目前, 化学及其制品已经渗透到人类生活、生产和国民经济的各个领域, 达到人人、事事、处处都离不开化学及其制品的程度。 然而，另一方面, 随着化学品的大量生产和广泛应用, 给人类本来绿色平和的生态环境带来了极大的破坏，威胁着人们的健康, 以及人类赖以生存的自然环境的可持续发展。工厂向大气中排放大量酸性物质，造成雨水被大气中存在的酸性气体污染，pH<5.6,达到酸雨的标准，致使许多建筑物、植物、以及人文自然 CO浓度大景观遭到严重破坏；而在生产过程中的大量有机物燃烧，致使空气中 2 幅升高，造成温室效应，使地球生态环境遭威胁；大量氯氟烷烃（如制冷剂、发泡剂、清洗剂等）的生产和使用使臭氧层出现明显的空洞，易使人发生皮肤癌、白内障等疾病，也会削弱人的免疫力，与此同时，对生态环境的影响也显著，会使农作物减产且品质下降，渔业产量下降以及森林被破坏。。。还有黑色的污水、黄色的烟尘、五颜六色的废渣和看不见的无色毒物。