金银花活性成分、药理作用及其应用

收稿日期:2003-09-15

作者简介:葛冰(1977-),男,硕士生,研究方向:天然产物开发。

金银花活性成分、药理作用及其应用

葛　冰,卢向阳,易　克,田　云

(湖南农业大学生化与发酵工程实验室,湖南长沙410128)

摘　要　本文综述了中药金银花的活性成分、药理作用的研究进展及开发利用概况。说明金银花在医药、食品、轻化产品等方面具有广泛的用途。关键词　金银花;绿原酸;忍冬

The Active Constituent and Pharmaceutical Action of

Flos Lonicerae and Its Application

Ge Bing ,Lu Xiangyang ,Yi Ke ,Tian Yun

(Laboratory of Biochemistr y &Fermentation Engineering ,Hunan Agricultural University ,Changsha 410128)A bstract This paper revie ws the progress on active constituent ,phar maceutical action of Flos Lonic erae ,and the utilization .The conclusion shows that Flos Loniceraeis ver y useful in medicine ,food ,chemical products ,and so on .

Key words Flos Lonicerae ;Chlorogenic acid ;Lonic era japonica Thunb . 金银花,是忍冬科多年生常绿缠绕灌木忍冬Lonic era japonica Thunb .),山银花Lonice ra c onfusa DC .以及同属多种植物忍冬的干燥花蕾,外形呈棒状,上粗下细,长2～3.5c m ,外表淡黄色,久贮色渐深。密生短柔毛及腺毛,下部有细小的花萼,黄绿色,先端5裂。偶有开放者,花冠筒状,顶端开裂成唇形;上唇4裂,下唇不裂。筒内有雄蕊5枚,附于筒壁;雌蕊1枚,稍长于雄蕊,子房无色,气香,味淡,微苦。

在我国,金银花主要分布在河南(南银花)、山东(东银花、济银花)、广西(山银花)、湖南、广东、湖北、安徽、四川、浙江、陕西、江苏、江西、贵州等地[2]。金银花为常见中药,具有清热解毒、抗菌消炎、保肝利胆的功能。临床应用于治疗疮疡、泻痢、外感、热病等,也用治疗呼吸道感染、头痛咽痛等疾病[3～5]

。金银花不但有出色医疗效果,还有卓越的保健功能。金银花茶有清热解渴,预防中暑的功能;金银花糖果具有消炎止痛,润喉护嗓的功效。金银花是药用经济型与水保生态型植物,享有“国宝一枝花”的美誉,

种植在我国西南部可保持水土,不仅如此,金银花还在保健食品、化妆品、观赏园艺等方面具有良好的应用前景。

1　金银花活性成分研究

传统认为花蕾采收宜为初夏,茎枝于秋冬割取。现代研究证明:花蕾的采收期大都在清明季节,此时成熟花蕾中绿原酸含量最高。对于叶的采收,有人认为以8～9月份含绿原酸最丰富,此时采收较为适

宜。研究表明:其花中主要含有挥发油、黄酮类、有机酸、三萜类等功能成分。1.1　挥发油

挥发油是金银花的有效成分。金银花干品中含有挥发油成分60种以上,主要成分为棕榈酸,占挥发油26%以上,其它成分则多为醇、醛、酮、酸、酯类和烷烃等[3]。鲜花挥发油成分多为低沸点的不饱和萜烯类,其中以芳香醇为主,含量占挥发油的45.5%以上[5,6]。金银花干花蕾中多为单萜及倍半萜类化合物,含量较高的有香树烯、芳樟醇和香叶醇。1.2　黄酮类

1995年高玉敏等[7]从金银花中分离出4个黄

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13—第23卷第5期2004年10月 中国野生植物资源Chin es e W il d Plant Res ources Vol .23No .5Oct .2004

酮类化合物。经鉴定为木犀草素-7-O-α-D葡萄糖苷、木犀草素-7-O-β-D-半乳糖苷、槲皮素-3 -O-β-D-葡萄糖苷、金丝桃苷。景小琦等[8]用紫外分光光度法测定了不同时期的金银花修剪枝各部位的粗黄酮的含量。结果显示:不同时期的金银花修剪枝各部位黄酮含量不同,以节部和叶片最高,花中次之,茎含量最低,据此认为金银花叶和茎应是较好的药用部位。

1.3　有机酸类

绿原酸类化合物是金银花的主要有效成分,包括绿原酸、异绿原酸和咖啡酸。其中异绿原酸为一混合物,它的异构体有七种,分别为4,5-二咖啡酸酰奎尼酸、3,4-二咖啡酸酰奎尼酸、3,5-二咖啡酸酰奎尼酸、1,3-二咖啡酸酰奎尼酸、3-阿魏酰奎尼酸,4-阿魏酰奎尼酸、5-阿魏酰奎尼酸[9]。用高效液相色谱内标梯度洗脱同时测定3个化合物含量,结果显示:绿原酸含量为3.5%～5.5%,3,5-二咖啡酸酰奎尼酸含量为2.4%～6.1%、咖啡酸含量为

0.006%～0.057%[10,11]。

1.4　三萜类

从金银花水溶性部分分离得到了3个具有保肝活性的三萜皂苷,分别为:3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1-2)-α-L-吡喃阿拉伯糖基常春藤皂苷元-28-O-β-D-吡喃木糖基-(1-6)-β-D-吡喃葡萄糖酯,3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖基常春藤皂苷元-28-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1-2)-[β-D-吡喃木糖基-(1-6)]-β-D-吡喃葡萄糖酯和3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1-2)-α-L-吡喃阿拉伯糖基常春藤皂苷元-28-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1 -2)-[β-D-吡喃木糖基-(1-6)]-β-D-吡喃葡萄糖酯[1]。茅青等[3]从灰毡毛忍冬分离出三个三萜皂苷,分别为灰毡毛忍冬皂苷甲、灰毡毛忍冬皂苷乙和川续断皂苷乙。贾宪生等[5]从吊子银花正丁醇萃取物中分离得到4个三萜皂苷类成分,其中3个与灰毡毛忍冬中所含皂苷相同,另一个为木通皂苷D。

1.5　无机元素类

金银花含微量元素共15种:Fe、Mn、Cu、Zn、Ti、Sr、Mo、Ba、Cr、Pb、V、Co、Li、Ca[1,3,5]。

2　金银花药理作用

金银花具有抗病原微生物、消炎、解热、保肝、抗生育、止血、免疫调节、降血脂、中枢兴奋等作用。2.1　抗病原微生物

金银花对多种致病菌均有一定的抑制作用。体外试验表明:金银花对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、霍乱弧菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌等均有一定的抑制作用,对肺炎杆菌、脑膜炎双球菌、绿脓杆菌、结核杆菌亦有效[12]。水浸剂比煎剂作用强,叶煎剂比花煎剂作用强。金银花对变形链球菌,具有较好的抑菌和杀菌作用,金银花与青霉素合用,能加强青霉素对耐药金黄色葡萄球菌的抗菌作用,两者具有协同作用。金银花对铁锈色小芽孢癣菌、星形奴卡氏菌等皮肤霉菌产生绿晕现象。

金银花对流感病毒、孤儿病毒、疱疹病毒、猴免疫缺陷病毒(SI V)等多种病毒均有抑制作用,金银花注射液对绿脓杆菌内毒素有一定的对抗作用。对伤寒杆菌内毒素有减毒作用。此外,试管试验表明,金银花及其藤煎剂对钩端螺旋体有抑制作用[1,12]。2.2　消炎及解热作用

金银花提取物对角叉菜、蛋清等引起的大鼠足跖肿胀有抑制作用,还有明显的抗渗出和增生作用[4]。对金银花解热、消炎、免疫等实验研究结果表明,其水煮液,口服液和注射液对角叉菜胶、三联菌苗致热有不同程度的退热作用,对蛋清、交叉菜胶、二甲苯所致水肿有不同程度的抑制作用,另外,还能明显提高鼠腹腔巨噬细胞吞噬巨红细胞的吞噬百分率和吞噬指数,从而证明临床作用为清热解毒治疗感染性疾病主要是通过调节机体免疫功能而实现的[13]。

2.3　保肝利胆作用

动物实验表明,金银花中的三萜皂苷对C Cl4引起的小鼠肝损伤有明显的保护作用,并明显减轻肝脏病理损伤的严重程度[3,14]。金银花所含绿原酸能增进大鼠胆汁分泌,黄褐毛忍冬总皂甙皮下注射能显著对抗四氯化碳,扑热息痛及D-半乳糖胺所致肝中毒小鼠血清谷丙转氨酶升高,降低肝脏甘油三酯含量,明显减轻肝脏病理损伤程度[4,15]。

2.4　其它作用

金银花有较好的抗早孕作用,腹腔注射金银花提取物(660mg/kg)有终止小鼠早、中、晚期妊娠作用。金银花有提高免疫功能的作用,煎剂能增加白

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中国野生植物资源 第23卷

细胞、炎性细胞的吞噬能力。有研究表明,金银花及酒浸液对肉瘤S180及艾氏腹水癌有明显细胞毒作用。金银花提取液口服对大鼠实验性胃溃疡有轻度预防效果。金银花具有降血脂、兴奋中枢神经系统、止血、降压等作用[1,3]。此外,绿原酸还能轻微增强肾上腺素及去甲肾上腺素对猫与鼠的升压作用[1]。

2.5　毒副作用

金银花水浸液灌服对家兔、犬等无明显毒性反应,对呼吸、血压、尿量均无影响,小鼠皮下注射金银花浸膏的LD50为53g/kg。灰毡毛忍冬蒸晒品无溶血性,而生晒品有溶血性。实验研究表明,绿原酸具有致敏原作用,可引起变态反应[16]。

3　金银花的开发利用

3.1　医药上的应用

金银花有多种药理作用,金银花的提取液可制成金银花注射液、银黄注射液、双黄注射液、双黄连粉、金银花流浸膏等多种形式的制剂。金银花还可与多种药物配伍用来治疗呼吸道感染、菌痢、急性泌尿系统感染,高血压、各种皮肤病、小儿肺炎、腮腺炎、小儿风疹、阑尾炎、急性结膜炎、钩端螺旋体病、乳腺炎、急性肾盂肾炎、胆汁返流性胃炎、肝炎、急性肠炎、高脂血症、慢性骨髓炎、复发性口疮、肿瘤放疗、化疗口干症等40种病症[1,16]。

3.2　保健食品中的应用

金银花经过一定工艺处理后,制成色香味俱全,同时又保留有金银花原有保健功能的金银花茶。金银花饮料,不仅具有普通饮料的清凉解渴作用,而且具有独特的保健功能,既方便饮用,又满足人们的保健要求,受到消费者的欢迎。金银花保健糖果具有消炎止痛,润喉护嗓功能,赋予传统糖果新的生命力。因此受到消费者的欢迎。金银花保健白酒是以金银花为主要原料,选用优质高粱曲酒,再辅以丹参,红花,木瓜、牛夕、冰糖等原料精制而成。该酒具有活血通脉、益气通络、宁气止痛之功效,对风湿、关节痛、腰腿痛、跌打损伤等具有良好的治疗和保健作用[17]。使用金银花代替部分啤酒花为香料,生产出来的啤酒具有明显的金银花、啤酒花香味,口味纯正清爽,苦味低而不淡[18]。将金银花、芦根煮汁加入冰淇淋配料中,制成具有清热解毒,生津止渴的冰淇淋产品[19]。开发以金银花为主要原料的保健食品,对于满足市场需求,提高金银花的深加工水平,拓展其应用途径,具有重要的经济和社会意义。

3.3　化妆品和日用保健品中的应用

用水蒸气蒸馏法提取芳香性挥发油和用溶剂提取的金银花有效成分,加入到洗浴剂及化妆品中,对皮肤没有伤害,可使泡沫丰富、香味柔和,可清除污垢、清洁皮肤,使皮肤保持较高的含水量,增强皮肤活力,达到延缓皮肤衰老的作用。对脂溢性皮炎,皮肤炎症有一定的疗效。对去屑止痒,柔发健肤也有作用,可作洗发剂化妆品.在化妆品中,金银花香精用作膏霜香精,同时也是一种重要的皂用香精,现代香皂中仍然使用金银花香精。现在,金银花香精还被用于空气清新剂的加香。另外,加入花露水中,成为金银花花露水,这种花露水多采用牛黄,冰片,薄荷等多种全天然的中药材精制后配成,具有防痱除痱,提神醒脑,消除疲劳,缓解头晕等功效。因此在很大程度上可代替传统的单一功能的痱子水,痱子粉,是少年儿童度夏的伙伴,防暑降温之佳品[20]。据报道,目前已有以金银花和忍冬茎叶为主要原料制成的银花露、银仙牙膏、忍冬花牙膏、金银花痱子水等均受到广大消费者的欢迎[21]。

3.4　用作观赏植物

金银花原植物有的常绿,有的半常绿,即使为落叶性时,也表现为发芽早、落叶迟,所以在一年之中,其绿叶时间保持得比较长久。它们的叶对生或轮生,叶形多变,且青翠碧绿。花形较大,常成对腋生,有的花冠呈漏斗状,如刚毛忍冬、淡红忍冬、许多为二唇形,一蒂两花两瓣,形如比翼飞鸟,花色常多变,初放时为白色,以后转变为金黄色,且芳香扑鼻,如忍冬、水忍冬等。各品种花期均较长,多为1～2个月,有的可达4～5个月,果实圆形、卵圆形或椭圆形,开始多为绿色,后渐变为黑色或蓝黑色,也有的为红色(如金花忍冬),还有的由黄转变为红黄色,最后变为深红色。综上所述,许多金银花原植物的叶、花、果都具有较高的观赏价值。由于其多为藤本,所以园林上用以攀附篱花廊、花门、花架等行绿化点缀效果较好,亦可盆栽或制作盆景。它们对二氧化硫的抗性较强,在市区内种植尤为适宜[21,22]。

3.5　其它用途

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第5期 葛　冰等:金银花活性成分、药理作用及其应用

一些金银花原植物,如忍冬,由于绿叶和嫩枝中的营养丰富,适口性好,可用作牛羊等牲畜的青饲料,它们的藤条往往长而细软,有韧性,可用于编制各种手工艺品,如种类繁多的花篮、鸟笼等。绿原酸是一种重要试剂,在生化、药化、医学等方面具有广泛的用途,外国供提取绿原酸的主要原料生咖啡豆中的含量是6.3%左右,我国山东的济银花和河南的密银花绿原酸含量也达到了这一水平,在我国中南山区野生的一些种群中,绿原酸的含量要比生咖啡豆高得多,可见在忍冬属内存在很多可供提取绿原酸的原植物资源。

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