制药工程专业外语翻译
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第一单元
取决于其生产或药剂可分成三组：
我完全合成材料（合成），
Ⅱ。天然产品，和
Ⅲ。产品从部分合成（半合成产品）。
本书的重点是最重要的化合物的组和Ⅲ一因此药物合成。这并不意味着，然而，天然产物或其他代理人都不重要。它们可以作为有价值的领导结构，和他们经常需要作为起始原料或中间体的合成产品。
表1概述了不同的方法获得的药剂。
表1可能性的药物的制备方法
方法的例子
1。全合成-超过75%的药剂（合成）
2。分离的天然来源（天然产品）：
2.1种植物生物碱；酶；心甙；多糖；维生素E；
类固醇的前体（黄姜，柠檬醛（量）；中间产品
维生素和钾，，）
2.2动物器官一酶；肽类激素；胆酸从胆囊；胰岛素）从
胰腺；血清和疫苗
2。3其他来源一胆固醇从毛油；L -氨基酸从角蛋白和明胶
水解产物
3。抗生素发酵一；氨基酸；葡聚糖；有针对性的修改类固醇，
例如11-hydroxylation；也胰岛素，干扰素，抗体，多肽
激素，酶，疫苗
4。部分改性合成天然产品（半合成剂）：
一生物碱化合物；半/3-lactam抗生素；类固醇；人胰岛素
一些治疗显着的天然产品，最初是从天然来源是今天更有效——即更经济-编写的。全合成。这样的例子包括氨基酸，氯霉素，咖啡因，肾上腺素，多巴胺，左旋多巴，肽类激素，前列腺素，青霉胺，长春胺，和几乎所有的维生素。
在过去的几年里发酵即微生物过程已经变得非常的重要。通过现代技术和结果从遗传选择导致建立高效突变的微生物，发酵已经成为该方法的选择范围广泛的物质。双方eukaryonts（酵母菌和霉菌）和prokaryonts（单细胞细菌和放线菌，采用微生物）。以下产品类型可以得到：
1。细胞（单细胞蛋白），
2。酶，
3。主要降解产物（初级代谢产物），
4。二次降解产物（次生代谢产物）。
无论生产右旋糖酐从粘膜的某些微生物，如明串珠菌，2和3是有关的药物的制备方法。葡聚糖本身，与分子量为50000~100000，是用来作为血浆代用品。在初级代谢产物L -氨基酸突变体谷氨酸棒状杆菌和短杆菌是特别有趣。从这些生物体的某些350000吨味精（食品添加剂）和70000吨赖氨酸（补充植物蛋白）的生产。更为重要的初级代谢产物是普瑞纳核苷酸，有机酸，乳酸，柠檬酸，维生素，例如维生素乙，2从薛氏丙酸杆菌。
在次生代谢产物的抗生素必须先提到。以下五组代表一个年度的世界价值——17000000000美元：
青霉素（产黄青霉），
头孢菌素（头孢霉），
四环素（金色链霉菌），
红霉素（由链霉菌），
氨基糖苷类抗生素（
如链霉素从灰色链霉菌）。
?。
????大约5000种抗生素已被分离出的微生物，但这些仅略少于100在治疗应用。必须记住，然而，许多衍生物已被修改的部分合成用于治疗使用；50000剂已semisynthetically获得户酰胺仅在过去的十年。发酵进行了不锈钢发酵罐量高达400立方米。为避免污染的微生物与噬菌体等整个过程都是无菌的条件下进行。因为更重要的发酵，只发生在有氧条件下良好的供应氧气或空气（无菌）需要。二氧化碳的来源包括碳水化合物，如糖，葡萄糖，糖蜜。此外，微生物必须提供在生长介质中含氮化合物如硫酸铵，氨水，或尿素，以及无机磷酸盐。此外，不断优化值和温度要求。在案件的青霉素，发酵完成后200小时，和细胞团分离过滤。所需的活性剂的分离滤液通过吸收或提取过程。细胞质量，如果不想要的产品，还可以作为动物饲料由于其蛋白质含量高。
现代重组技术微生物已获得其中还允许生产肽不被编码在原来的基因。改性大肠杆菌细菌使它可以产生和β-链的人胰岛素或胰岛素原类似物。二硫键形成选择性分离后，和最终是通过净化色谱程序。这样，人胰岛素是完全独立于任何材料从动物胰腺。
其他重要的多肽，激素，酶，如人类生长激素（生长激素），神经肽，生长抑素，干扰素，组织型纤溶酶原激活（激活剂），淋巴因子，钙调节剂像钙，蛋白质的疫苗，以及单克隆抗体用于诊断，是合成的这种方式。
????酶或酶系统，这在一个单一的微生物可以被用于指示的立体和区域的化学反应。这一原则是特别有用的化学类固醇。在这里，我们可以仅指微生物11：水力发电xylation孕酮11-a-hydroxyprogesterone，主要产品用于合成可的松。孤立的酶是重要的今天，不仅是因为其技术重要性的酶法糖化淀粉，和葡萄糖异构化为果糖，他们也显着的无数的测试程序，用于诊断疾病，并在酶法分析是用于监测治疗。
一些酶本身作为活性成分。因此，含有蛋白酶（如胰凝乳蛋白酶，胃蛋白酶，胰蛋白酶，淀粉酶和脂肪酶等），主要是在结合合成制酸剂，促进消化。链激酶和尿激酶溶栓和天冬酰胺酶是重要的，是用来作为一种细胞生长剂在治疗白血病。
最后，必须提到了重要的使用酶作为`biocatalysts'in化学反应的立体专一性和选择性，可用于。著名的例子有酶裂解n-acetyl-d氨基酸外消旋体，给予L -氨基酸，生产8-aminopenicillanic从青霉素的手段，penicillinamidase和aspartase-catalysed立体此外氨富马酸为生产L -天冬氨酸。
在这些应用中的酶可用于固定化forms-somehow绑定到载体和催化剂。这是有利的，因为他们可以很容易脱离反应介质和进一步使用再生。
另一个重要的进程，取决于具体的行动蛋白酶是用于生产的半合成人胰岛素。这将启动与猪胰岛素，丙氨酸在30个工位的B链取代苏氨酸叔丁基酯的选择性胰蛋白酶行动。胰岛素酯水解人类胰岛素和分离，纯化色谱程序。
来源为酶不仅包括微生物也是蔬菜和动物材料。
表1?它已经表明，超过75%的药剂，得到了全合成。因此，知识的合成路线是有用的。理解也使我们能够认识到污染的代理人。中间体和产品。原因在於有效的质量控制，登记部门在许多国家的需求要点深入文件登记的生产工艺。了解药物的合成提供研发化学家宝贵的刺激以及。
既没有理想的结构类的所有药物活性化合物和优选的反应类型。这意味着，几乎整个领域的有机和有机金属化学部分也覆盖。然而，大量的起始原料和中间体更经常使用，因此它是有用的知道的可能性，其制备的主要化学品。因为这个原因，这是适当的，在这本书说明了树的特别重要的中间体。这些中间体是关键化合物用于合成过程导致大量的药物。对于大多数的一部分，所涉及的化学，是大量生产。以类似的方式，这也是真正的中间体的工业芳香族化合物甲苯，苯酚和氯苯。进一步的关键化合物可以显示在一个表，可用于跟踪的相互关系的合成。
除了实际的起始原料、中间体溶剂需要作为反应介质，通过重结晶纯化。常用的溶剂为甲醇，乙醇，异丙醇，正丁醇，丙酮，乙酸乙酯，苯，甲苯和二甲苯。在较小的程度上乙醚，四氢呋喃，乙二醇醚，二甲基甲酰胺（N）和二甲基亚砜（二甲基亚砜）中使用的特殊反应。
试剂用于大量不仅是酸（盐酸，硫酸，硝酸，乙酸）也是无机和有机碱（氢氧化钠，氧化钾，碳酸钾，碳酸氢钠，氨，三乙胺，吡啶）。进一步辅助化学品包括活性炭催化剂。所有这些辅助化学品（如中间体）可以是一个来源，在最终产品中的杂质。
在1969谁发表论文`维护质量的药物。附录2关注的是`适当的做法，检修和维护质量的药物（技术报告4181969号，附件2；5671975号，附件一）。这也被称为`良好制造规范或规则，而这些现在应该遵守药品生产。他们形成的基础，相互承认质量证书有关药品的生产及检验的生产。设施。
????长期以来美国药物管理局，美国食品和药物管理局（美国），已颁布条例，用于制备药物类似于谁的规则，并运用这些严格。出口到美国的药品，如成品，需要定期检查生产设施由美国食品和药物管理局。5
它可能只是在此必须指出，这种谨慎控制不仅适用于产品，而且还为原料（原材料的控制），和也的中间体。清楚的。技术和卫生设备的生产和储存区必
须满足设定条件。
由于只有少数化合物，如乙酰水杨酸，对乙酰氨基酚和维生素，准备大量，大多数实际生产发生在多用途（产品）设施。。特别要注意防止交叉污染的其他产品可以透过良好的清洗用装置。仔细的描述和定义，所有存储的中间体和产品的需要。
选择-从H . J .罗斯和Aklee mann，药物化学，卷1，药物合成，
埃利斯霍伍德有限公司，英国，1988。
第三单元
化疗可以被定义为使用化学化合物破坏感染寄生虫或生物体不会破坏他们的动物宿主。古代文学描述的化疗制剂的早期，但这些都是毫无价值的药品与迷信和巫术。其中的一些化合物，然而，被证明有价值的过程的试验和错误多年来。在3000b.c.the中国皇帝神农指出了许多治疗物质的草药书。''ch'ang山' '是有价值的疟疾发作和相关的发烧，因为早期的时间，其抗疟活性已证实其疗效证实了本天的调查。
生殖疾病的理论
在第十九世纪，疾病的细菌理论成为建立。阿戈斯蒂诺巴斯洛表明传播的蠕虫病的病原微生物，并提出了一定的传播人类疾病的这mechanism.davaine认为anthiax动物是由细菌引起的，这是证明了pasteur.in1865，表现出杀菌性能的phenol.and李斯特医疗行业开始接受理论的生殖疾病。一个新时代的开始。
保罗的影响埃利希的发展化疗第一次出现在世纪之交。由于他的发现，他被视为父亲的化疗。他第一次审查分配染料物质在血液和后来生活的动物。染料的选择是因为他们很容易看到后，分布在动物。埃利希发现，某些染料颜色的某些器官或系统的选择，而其他染料染色组织一般。随着科学的细菌学的发展，埃利希把注意力转向了染色bacteria.he发达的结核杆菌抗酸染色，并进行了许多早期工作导致使用革兰氏染色。
酚类化合物
应用巴斯德李斯特的生殖理论手术1865.he表明，清洁和消毒伤口与苯酚可以防止可怕的腐败，这是常见的那些days.this提供刺激进一步调查这field.it后来表明，酚类被烷基化或卤代增加了抗菌效力。1932，研究的bis-phenolic化合物开始，这导致专利六氯酚在1941。
第六单元
在这个实验中，咖啡因会分离出茶叶。主要的问题
隔离是咖啡因不会单独出现在茶叶，但伴随其他天然物质，它必须分开。主要成分是纤维素的茶叶，这是主要的结构材料的所有植物细胞。纤维素是葡萄糖聚合物。由于纤维素几乎不溶于水，它提出任何问题的隔离程序。咖啡因，另一方面，是水溶性的，是一个主要的物质中提取到的解决方案，称为“茶的咖啡因。”包括高达百分之5的重量的材料在花草茶。单宁又溶于热水用于提取茶叶。长期单宁不是指一个单一的化合物，甚至物
质具有类似的化学结构。它是指一类化合物具有某些共同的属性。单宁是酚类化合物具有分子量介于500和3000。它们被广泛用于“檀”皮革。他们alkaloids'z和蛋白质沉淀从水溶液。单宁通常分为2类：那些可以水解和那些不能。第一种丹宁酸被发现在茶普遍产生葡萄糖和没食子酸它们水解时。这些单宁酸，没食子酸与葡萄糖酯。他们代表结构中的羟基被酯化葡萄糖没食子组。该水解性单宁发现茶儿茶素的缩合聚合物。这些聚合物是不统一的结构，但儿茶素分子通常是联系在一起的环位置4和8。
当单宁提取到热水，水解是部分水解，即游离没食子酸也发现茶。单宁，凭借其酚醛群体，和没食子酸凭借其羧基，都是酸性。如果碳酸钙，一个基地，被添加到茶叶水，钙盐这些脂肪酸的形成。咖啡因可以从基本的茶溶液与氯仿，但钙盐和没食子酸单宁不氯仿可溶性和留下的水溶液。
色泽褐茶是由于黄酮类色素和叶绿素，以及他们各自的氧化产物。虽然有些氯仿可溶性叶绿素，大多数其他物质茶不。因此，氯仿提取的基本茶溶液去除几乎纯咖啡因。氯仿是很容易通过蒸馏除去（由61'c）离开天然咖啡因。咖啡因可能是经重结晶提纯和升华。
在第一部分的这个实验，咖啡因会被转换为一个导数。一个衍生的化合物是已知的化合物，熔点，形成从原来的化合物通过一个简单的化学反应。在试图以一种积极的鉴定有机化合物，它往往是习惯将它转换成一个导数。如果第一个化合物，咖啡因在这种情况下，和其衍生物都具有熔点的比赛报告中的化学文献（例如，一个手册），假定不存在巧合，第一名的身份，咖啡因，已确定无疑的。
咖啡因是一种基础、反应与酸作盐。使用水杨酸衍生物盐，咖啡因，咖啡因水杨酸，是为确定身份的咖啡因分离出茶叶。
特殊指令时要小心处理氯仿。它是一种有毒溶剂，和你不应该过分或呼吸泄漏它自己。当丢弃的废茶叶，不要放入水池因为他们将堵塞排水。处置他们在废物容器。
程序所25克干茶，25克碳酸钙粉，和250毫升的水在500毫升三颈圆底烧瓶配备冷凝回流。塞未开口的瓶和混合物加热回流约20分钟。使用煤气灯加热。而该解决方案仍然是热点，过滤的重力通过槽过滤使用快速过滤纸等研发617号或595号的。你可能需要更换过滤纸如果木屐。
冷却过滤（过滤液体）到室温，用分液漏斗，提取两部分氯仿液。结合2个部分氯仿在100毫升圆底烧瓶，组装设备简单蒸馏的蒸馏除去氯仿。使用蒸汽浴加热。残留在蒸馏瓶含有咖啡因和净化如下描述（结晶）。保存的氯仿，蒸馏。你会使用它的一些在接下来的步骤。其余的应
该放在收集容器。
结晶（净化）溶解残渣从氯仿提取茶的解决方案在10m1的氯仿，你救了从蒸馏。它可能需要加热混合物在蒸汽浴。转移溶液至50毫升烧杯。冲洗瓶与一个额外的5m1氯仿和结合本在烧杯。蒸发现在-解决干燥加热的蒸汽浴罩。
蒸发残渣的氯仿混合溶剂下结晶的方法。溶解在少量（约2至4 ml）热苯和补充足够的highboiling（60'c到90'c）石油醚（或石油醚）把解决隐约多云。另外，丙酮可用于简单的无溶剂结晶。冷却液收集结晶产品用真空过滤使用赫希漏斗。结晶产品相同的方式，一次，如果有必要，并使产品干使它站在吸入漏斗一会儿。称产品。沉重的百分比计算产量的基础上茶和确定的熔点。如果需要，该产品可进一步升华纯化描述在接下来的实验。
衍生溶解0。含咖啡因和0。-水杨酸-苯在小烧杯变暖混合物的蒸气浴。增加约5毫升高沸点（60`丙90'c）石油醚和允许的混合物冷却和结晶。可能有必要冷静烧杯在冰水浴或少量添加额外的石油醚诱导结晶。收集水晶产品用真空过滤使用赫希漏斗。干燥的产品允许它站在空气中，并确定其熔点。检查的价值，在文学。提交样品，教师在一个标记的小瓶。
从帕维亚唐纳德介绍办理有机实验室技术：一个当代
方法。W . B .桑德公司，1976。