上海交通大学药剂学2006年真题

2006年药剂学真题

1、大部分化学药物都是弱酸、弱碱。分别写出弱酸和弱碱药物的Ka对应的化学式，以及

弱酸和弱碱的POH数学表达式。（10分）

2、肠溶包衣是提高药物在胃酸中的稳定性的方法，醋酸纤维素酞酸酯、聚丙烯酸-聚甲基丙

烯酸等是常用的包衣材料。写出前者的英文名及后者的结构式。

3、絮凝剂和反絮凝剂常常是同一种电解质，请回答：A）这种电解质具有什么基本性质？B）其在什么情况下成为絮凝剂，在什么情况下成为反絮凝剂？C）同一种电解质成为速凝剂和反絮凝剂的化学原理？（A、4分，B、4分，C、6分）

4、关于脂质体和胶束剂型，请判断下列陈述的对错，并对错误进行纠正。（15分）

A）温度越低脂质体剂型越稳定；

B）胶束的稳定性取决于两亲性分子的浓度，与温度无关；

C）两亲性高分子形成胶束后黏度降低，更接近于牛顿流体；

D）脂质体直径越小，其内水相能够包封的药物浓度越高；

E）脂质体由脂质双层膜构成，其直径不可能小于10nm。

5、多肽药物缓释剂型已有若干个产品，而蛋白药物的缓释剂型到现在为止尚无一个产品。这是由于：（选择最恰当的选项）（6分）

A）蛋白药物容易水解，多肽药物不易水解；

B）蛋白药物易与缓释用的可降解高分子发生反应，多肽药物不会；

C）蛋白药物分子量太大，不易从缓释剂型中释出，多肽药物则不然；

D）多肽药物的缓释与水溶性小分子化学药物无大区别，蛋白药物因存在着构象变化，难度大得多；

E）上诉问题赖以提出的事实不存在，多肽与蛋白同属一类药物，没有大区别。

6、关于药物溶解请指出下述陈述中的错误（如果有的话）（12分）

A）对于一个药物，小颗粒在纯水中的平衡溶解度比大颗粒来的大；

B）对于一个药物，手册（如Merck Index）上给出的溶解度是单一的，在体内不存在小颗粒和大颗粒在溶解度上的差别；

C）环糊精包和提高药物溶解度是由于环糊精和药物形成了新的化合物；

D）溶解度越大的药物口服生物利用度越高；

E）当药物分子与水分子之间的摩尔作用力（引力）小于药物分子与药物分子及水分子与水分子之间的摩尔作用力时，药物便不可能溶解；

F）脂溶性分子之间的作用力（引力）小于脂溶性分子与水分子之间的作用力。

7、关于固体剂型，指出以下陈述的错误所在（如果有的话）。（12分）

A）粉体混合时不同颗粒的混合与分离同时发生，混合过程常常伴随着分离过程；

B）粉体箱式干燥时，水分从颗粒内表面的脱附造成药物在粉体表层和内部分布不均；

C）水凝胶材料用作固体分散载体可通过吸水溶胀助溶，亦可通过溶胀快慢控释；

D）湿法制粒时将小颗粒粘在一起的主要作用力是水的表面张力；

E）压片时粘性大的粉体不容易发生裂片；

F）压片时流动性好的粉体不容易发生裂片。

8、关于缓控释剂型，纠正或补足以下陈述的错误（如果有的话）。（18分）

A）关于缓控释，教科书上有溶出原理和扩散原理的分类，这是由于两者分别所遵循的扩散公式（Fick’s Law）与Noyes-Whiney公式不同；

B）扩散公式与Noyes-Whiney公式本质上相同，溶出原理和扩散原理没有有意义的区别；C）膜控和骨架控释在释放动力学上的不同在于前者扩散路径长度不变后者变化；

D）膜控和骨架控释在释放动力学上的不同在于前者内外浓度梯度不变后者变化；

E）膜控和骨架控释在释放动力学上的不同在于前者内外浓度差和扩散路径长度不变，而骨架控释两者均改变；

F）溶出过程虽然用Noyes-Whiney公式描述，但是基于溶出原理的药物释放动力学更接近于溶蚀而不是接近扩散。

9、一研究生用乳化法制备微囊，选择了三个不互溶的液体：药物溶液：D；膜材料溶液：

M；缓冲剂溶液：S。已知三个液体之间的互相界面张力为：ΓDM=80000N/m；

ΓMS=52000N/m；ΓSD=54000N/m。请判断这一膜材料完全包裹药物粒珠，部分包裹药物粒珠，或是与药物粒珠形成互不包裹的独立粒珠。（提示：扬式方程：

ΓSD=ΓDM+ΓMScosθ或铺展系数：λ）

10、静脉滴注开始阶段，血药浓度距离稳态浓度的差别很大。（A、5分，B、5分）

A）对于一半衰期大于1.5小时的药物，达稳态浓度90%，至少需要多少时间？

B）有时为快速达到有效血药浓度，先静脉注射，再进行静脉点滴。一病人先接受静脉注射10mg，半小时后开始静脉点滴，点滴速度ko=10mg/h，静脉点滴达到最低治疗浓度所需时间，已知治疗浓度为0.5-2.5mg/L，t?=55h，V=60L？

11、理想缓释制剂由速释和缓释两部分组成，一药物已知体内消除速率常数K=0.2/h，体内

血药浓度Cb=4μg/ml，缓释周期10小时，假设药物可以在体内完全吸收，即F=1，表观分布容积V=10L，分别计算缓释和速释部分的合理剂量。（10分）

12、有关烟酸曲马多微孔渗透泵控释片，请回答以下问题。（A.8分，B.4分）

渗透泵型控释片剂（Osmotic pump tablets，简称OPT）以零级释放动力学为释药特征，制备过程需要激光打孔操作，工艺复杂，因此Zetner等研究出一种新型的渗透泵装置，称为微孔渗透泵（Micro-Porous Osmotic Pumps，简称MPOP），在这一装置中，

药物和水一样可以透过微孔膜自由进出。

A）进行处方分析

盐酸曲马多

可压性淀粉

95%乙醇

硬脂酸镁

醋酸纤维素（Cellulose Acetate，简称CA）

丙酮

异丙醇

邻苯二甲酸二丁酯（DPB）

PEG-400

B）指出制剂的释药机制

13、中药制剂中多含复方，药物成分复杂，化学性质各异，在提取、制备、使用过程中可能因药物互相作用而发生药效改变和毒性增加的现象。因此中药制剂中配伍研究是一个极其重要的内容，试简单解释下列药物配伍中发生的问题。

A）金银花与元胡配伍彼此药效均降低3分B）大黄与黄连配伍药效降低 3 分C）黄苓注射液不宜用葡萄糖注射液稀释使用3分D）元胡止痛片与洋地黄强心苷同服发现有增效现象，而黄连与洋地黄强心苷同服发现可导致中毒现象。4分