药学综合知识与技能-笔记

第五章十二种疾病的药物治疗

第一节高血压的药物治疗

一：临床基础

1、病因和发病机制：环境因素有肥胖、高盐饮食、运动、吸烟等

2、分类：

A.依据血压值分类①以正常血压（120~80）为核心记忆，收缩压＋20，舒张压+10的临界值归于高一级。

②就高不就低原则

B.按照病因分类：原发性/继发性

C.按病程进展分类：缓进型/急进性

注意区别：高血压危象：全身小动脉暂时性剧烈痉挛而致血压急剧升高，出现头痛、头晕等严重症状。

3、高血压临床表现及并发症

（1）一般症状：绝大多数原发性高血压属于缓进型，多见于中老年人。

（2）主要并发症：累及器官：心、脑、肾、眼及血管

心——心律失常、心衰、冠心病

肾——夜尿增多，最后发展为慢性肾衰

脑——脑出血、脑水肿、颅内高压/高血压脑病及其并发症：脑缺血、脑梗死

血管和视网膜——动脉粥样硬化、主动脉夹层、眼底出血

4、高血压危险分层：低危、中高危、高危、很高危

就高不就低原则：低危：1级高血压，0个危险因素

中危：2级高血压，0~2个危险因素

很高危：①并存临床症状；②3级高血压兼有危险因素

高危：其他情况

二：治疗与合理用药

1、高血压的治疗目标和原则

（1）治疗目标：最大限度地控制动脉粥样硬化，减少高血压对靶器官损害，降低心血管发病和死亡的总体危险。

（2）降压目标：普通人＜140/90mmHg（正常高值）；年轻人/糖尿病/肾病患者＜130/80（要求稍严，正常高值各少10）；老年人收缩压＜150mmHg（要求稍松）

（3）治疗原则：高危及很高危患者：立即治疗

中危患者：先观察血压及其他危险因素数周

低危患者：先观察患者相当一段时间

2、高血压非药物治疗

（1）减少钠盐、脂肪、补充钾和钙

（2）补充叶酸和维生素B

3、抗高血压药物治疗原则

（1）最小剂量原则

（2）每天24h内血压稳定于目标范围内

（3）联合长期治疗，血压平稳控制1-2年后，逐步减量。

4、常用抗高血压种类

（1）利尿药

氢氯噻嗪、呋塞米——不良反应为血钾降低

阿米洛利、氨苯蝶啶（保钾利尿剂）、螺内酯（醛固酮受体阻断剂）——不良反应为血钾升高（2）β受体阻断剂（洛尔类）——不良反应为支气管痉挛、心功能抑制

（3）血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）（普利类）——不良反应为咳嗽、血钾升高

（4）血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）（沙坦类）——不良反应为血钾升高

（5）钙通道阻断剂（地平类）——不良反应为面部潮红

（6）其他：作用于中枢：利血平——不良反应为心动过缓

直接扩张血管药：肼屈嗪

α受体阻断药：唑嗪类——不良反应为体位性低血压、下肢浮肿

5、抗高血压药物的合理应用与药学监护

（1）合理应用

①明确最佳首选药治疗：全面考虑原则，注意患者用药经验和意愿

②注意剂量个体化：不宜降压太迅速，最小有效剂量，1个月增量，1年减量

③给药方案要科学——依从生物钟规律

一日1次的长效降压药，晨7点

一日2次，晨7时，下午14-16时；有血压昼夜节律者，不宜睡前/夜间服用。

④依据血压类型选择给药时间

血压类型分为杓型、非杓型、反杓型、深杓型

一峰一谷的杓型或深杓型——清晨给药，较多见

双峰一谷——清晨、下午各给一次药

非杓型、反杓型——睡前给药（培哚普利）

⑤特殊人群的降压治疗

A．老年人：逐步；收缩压目标＜150mmHg；合并前列腺肥大，用α阻断剂

B．妊娠高压：血压＞170/110mmHg，积极降压

不宜选用ACEI、ARB和利尿剂（只能用β受体阻断剂和钙离子通道）

C．紧急降压：口服硝苯地平，其他静注；缓慢降压：口服

D．用药禁忌：不能长期使用β-B；CCB与硫酸镁有协同作用，不能合用

E．司机、高空作业者：不宜用尼索地平；ARB注意服药与工作的间隔时间

⑥高血压合并症的治疗

A.高血压合并冠心病或心力衰竭：ACET和β-B

B.高血压合并糖尿病或慢性肾病：ACEI和ARB

C.高血压合并左心室肥厚：ARB和CCB

D.高血压合并高血脂症：首选β-RB,次选α-RB

E.老年人收缩舒张压均高，脉压差大：CCB

F.高血压危象：硝酸甘油、硝普钠、乌拉地尔、尼卡地平

（2）药学监护

①ACEI引起干咳：气雾吸入色甘酸钠

②ACEI和ARB(高血压伴肾病首选药)可能引起肾衰，需检测肾功能；血肌酐升高30%以上，应停药。

③可使血压升高的药：非甾体抗炎药、人促红素、抗鼻黏膜充血药和感冒药、抗肿瘤药替尼类、抗菌

药（利福平、异烟肼、红霉素、妥布霉素）

④常用抗高血压药可使患者性欲减退，阳痿：甲基多巴可至乳房增大，性欲减退、利血平

⑤抗血压药引起的体位性低血压：普遍现象，唑嗪类最易发生

⑥降压同时联合应用他汀类调血脂药，可降低心血管事件发生率

第二节高血脂症的药物治疗

总胆固醇（TC）,三酰甘油（TG），低密度脂蛋白胆固醇（LDL-ch），高密度脂蛋白胆固醇（HDL-ch）

一：临床基础

1、分型：高TC,高TG，混合型,低HDL-ch

2、需药物治疗的脂类血浆水平：HDL＜1.04，TG＜2.26，LDL＜3.64，TC＜5.72（单位：mmol/L）

3、高血脂症的临床表现：黄色瘤/冠心病、周围血管病变

二：治疗与合理用药

1、治疗原则：首先采用饮食疗法、其次消除恶化因素、最后考虑药物治疗

2、种类：A.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（他汀类）——不良反应为横纹肌溶解

B.贝丁酸类（苯扎贝特、非诺贝特、吉非贝特）

C．烟酸类（烟酸缓释剂、阿昔莫司）

D.胆酸螯合剂（考来替泊、考来烯胺）

3、药物选用与联合应用：

A.单纯TC升高或以TC升高为主的混合型，首选他汀类，其他首选贝丁酸类；

B.TC和TG均衡升高：加用胆酸螯合剂

C.HDL-ch低下，还可首选阿昔莫司

D.防止脂质浸润：吡卡酯、泛硫乙胺

4、他汀类药物合理应用与药学监护

A.有横纹肌溶解的危险，必须监测肝毒性与肌肉毒性

B.与贝丁酸类合用，肌病危险增加；可中等剂量合用，并早晚/隔日交替服用

C.烟酸、肝药酶CYP3A4抑制剂（环孢素、伊曲康唑、酮康唑、大环内酯类抗生素）也可增加肌病危险，慎用！

D.用药期间勿喝酒、勿饮西柚汁

E.晚上用药效果好，不良反应少

5、禁忌症：肝病患者——他汀类、贝丁酸类、烟酸

肾病患者——贝丁酸

痛风患者——烟酸

第三节糖尿病的药物治疗

一：临床基础

1、分型：1型糖尿病（胰岛素依赖型）；2型糖尿病（非胰岛素依赖型），约占95%

2、临床表现与主要并发症

临床表现：三多一少（多食、多饮、多尿、体重减轻），其他：腰腿痛、皮肤蚁走感、外因瘙痒、视力下降症状特点：A.1型糖尿病：任何年龄可发病，30岁前最常见；典型三多一少症状；容易发生急性并发症（酮症酸中毒）

B.2型糖尿病：起病缓慢；多数肥胖；慢性并发症

主要并发症：心、血、肾、眼、足/急性并发症/合并感染

血（高血压/微血管和大血管病变）微血管：视网膜病变、肾病、神经病变，其他为大血管病变

3、诊断标准

①糖测定：初筛，班氏定性，尿糖越高，颜色越暖

②耐糖试验（OGTT）：血糖空腹＞7.8,2h＞11.1mmol/L为糖尿病

③血浆胰岛素测定：用于糖尿病的诊断与分型

④血清C肽测定：反应胰岛β细胞分泌胰岛素的能力

二：治疗与合理用药

1、非药物治疗：目的为减轻症状并将并发症的发生风险降至最低；糖化血红蛋白作为2-3个月内血糖控制指标

2、口服降糖药种类和特点

A.磺酰脲类促胰岛素分泌剂（格列本脲、格列喹酮、格列齐特、格列吡嗪）

B.非磺酰脲类促胰岛素分泌剂（瑞格列奈、那格列奈）

C.双胍类（二甲双胍）——抑制肠壁细胞对葡萄糖的吸收

D.α-葡萄糖苷酶抑制剂（阿卡波糖、伏格列波糖）——抑制碳水化合物分解为葡萄糖

E.胰岛素增敏剂（罗格列酮、吡格列酮）

F.二肽基肽酶-4抑制剂（列汀）

3、胰岛素制剂的种类和特点

分为超短效、短效、中效、长效、超长效几类

短效：普通/正规胰岛素，餐前30min

中效：慢/低精蛋白胰岛素，餐前60min

长效：精蛋白锌胰岛素：早餐前60分钟，一日1次

除正规胰岛素静注外，其他全部皮下注射，普通胰岛素尚可肌注

4、糖尿病的药物治疗:

（1）根据糖尿病分型选药

1型胰岛阿卡波（胰岛素、阿卡波糖、二甲双胍）

2型节食无效吃双胍

2不肥胰岛好选磺脲

（2）根据血糖升高时段选药

单纯餐后α

餐后为主来增敏

空腹餐前血糖高，磺酰双胍又增敏

（3）根据特殊人群选药：病情急、初次发现、年轻、妊娠哺乳期、急性病症——胰岛素

老年人——瑞格列奈（诺和龙）；儿童2型——二甲双胍

依从性差——格列美脲

（4）根据并发症选药：糖尿病伴高血压——合用他汀和普利类

糖尿病伴冠状动脉疾病、吸烟、左心肥厚、55以上——合用他汀类

糖尿病伴肾病——首选格列喹酮+胰岛素增敏剂

5、抗糖尿病药的合理应用与药学监护

（1）原则和理念：安全、有效、经济的原则，顾及费用/效益比值；首要是保护和逆转胰岛β细胞功能，尽早采用药物治疗。

（2）低血糖防治：磺胺类易发生低血糖，对磺胺过敏者禁用

（3）选择适宜的服药时间：促泌伏格列餐前，阿卡胍美就饭吃，饭后才增敏。

（4）注射胰岛素的注意事项：未开启的胰岛素应冷藏，冷冻者不可用，使用中的不宜冷藏，室温最长4周（5）磺酰脲类降糖药注意事项：可使胰岛素功能进行性减退，可使体重增加

（6）非磺酰脲类注意事项：磺酰脲类效果不佳者不推荐使用，忌与磺酰脲类联合使用

（7）α-糖苷酶抑制剂注意事项：可致胀气，继续用药消失；产生低血糖时，服用葡萄糖调节。

（8）双胍类注意事项：2-3周才能显效，勿饮酒，与西咪替丁合用时，减少用量

（9）二肽基肽酶-4抑制剂注意事项：不良反应较磺脲类少，效果优于二甲双胍

（10）规避合用升高血糖的药物：甲腺肾腺利尿剂，非甾肿瘤精神病，沙星血糖真玄乎

[注解：甲状腺激素、肾上腺糖皮质激素、利尿剂、非甾体抗炎药、抗精神病药、抗肿瘤药、氟喹诺酮类:沙星]

第四节痛风的药物治疗

嘌呤-尿酸-高尿酸血症-尿酸盐过饱和、结晶、沉淀-痛风

尿酸是高血压发病和长期血压变化的独立预测因素

一：临床基础

1、嘌呤来源途径：嘌呤碱（腺嘌呤和鸟嘌呤）——＞次黄嘌呤/黄嘌呤——＞尿酸

2、痛风类型与临床表现：

（1）类型：原发性和继发性（多继发于肿瘤、白血病、肾功能减退）

（2）临床表现

A.急性关节炎期：发病急、重，单关节受累，跖趾关节最常见，常有完全缓解的间歇期

B.慢性关节炎期：发病慢，反复发作，多关节受累，常不能完全治愈

C.肾结石：肾结石，蛋白尿，血尿，肾功能不全，高血压

D.关节囊液检查——尿酸结晶；X线检查——穿凿样透光缺损

二：痛风治疗与合理用药

1、非药物治疗：限制高嘌呤食物（内脏、干贝、鱼子）的摄入；禁酒；多饮水（睡前/半夜适当饮水）；增

加碱性食物摄入；碱化尿液（尿液正常PH≈6.5）

2、口服抗痛风药的种类：抑制粒细胞浸润（秋水仙碱）

非甾体抗炎药（对乙酰氨基酚、吲哚美辛、双氯芬酸/布洛芬）

抑制尿酸生成药（别嘌醇）

促尿酸排泄药（丙磺舒、苯溴马隆）

肾上腺糖皮质激素

3、抗痛风药的治疗原则：

A.急性发作——①以控制炎症为原则；②首选秋水仙碱；③剧痛首选对乙酰氨基酚、吲哚美辛、双氯

芬酸，或者在秋水仙碱疗效不好时作为替代；④上述药均无效，上糖皮质激素

B.发作间歇期——治疗原则：有效控制血尿酸浓度，排除尿酸，预防尿酸盐沉积，保护肾脏，减少和

预防急性痛风的发作次数。

C.慢性痛风和痛风性肾病——别嘌醇，苯溴马隆（轻中度肾功能不全者）、丙磺舒（无肾结石，肾功

能正常者）

D.联合用药：慢性痛风性关节炎/关节炎反复发作者：别嘌醇+秋水仙碱/吲哚美辛

4、抗痛风药的合理用药与药学监护

（1）秋水仙碱：

①损伤肾功能、抑制骨髓；严重肾功能不全者禁用，骨髓功能不全、肝肾功能损伤者慎用；

②用药期间需检测血尿酸水平、血常规、肝肾功能、造血功能

③每疗程间隔3天，防止积蓄中毒；出现胃肠道反应，预示严重中毒，立即停药

④一般口服，静注只用于术后痛风发作或者禁食者，需稀释，否则引起静脉炎

（2）别嘌醇：

①禁忌与慎用与秋水仙碱相同

②用药期间需检测血尿酸水平、血常规、肝肾功能（未明确提及造血功能）

③用药后引起眩晕，不宜精细操作

④用药期间，不可过度限制蛋白质摄入

（3）丙磺舒

①禁用于痛风急性发作期，但在治疗期间有痛风急性发作，可继续服用原剂量

②可加速别嘌醇排泄，联合应用时，酌情增加别嘌醇用量

③丙磺舒与磺胺药有交叉过敏反应

④阿司匹林与水杨酸抑制本品排尿酸作用，不宜联合。

（4）苯溴马隆

①禁用于痛风急性发作期，在治疗期有痛风急性发作，药量减半

②阿司匹林与水杨酸抑制本品排尿酸作用，不宜联用。

（5）规避可使血尿酸水平升高的药物

阿司匹林贝诺酯——非甾体抗炎药

噻嗪塞米利尿剂——利尿剂

利血平氯沙坦就是一些降压药——降压药

胰岛素，环孢素，青霉，CB维生素——抗糖尿病药，免疫抑制剂，抗菌药物，维生素

环磷酰胺，长春碱，阿糖胞苷别忘了——抗肿瘤药

第五节消化性溃疡的药物治疗

一：临床基础

二：治疗与合理用药

1、非药物治疗：无并发症的消化性溃疡者先采用内科治疗

2、一般常规药物治疗

（1）接触平滑肌痉挛和镇痛：阿托品/溴丙胺太林

（2）口服抗酸药：弱碱性药物（NAHCO3/CACO3/Al(OH)3等）——餐后1-2h

（3）口服抑酸药

A.组胺H2受体阻断剂（替丁类）——餐后，睡前

B.胃泌素受体阻断剂（谷丙胺）——餐前15Min

C.胆碱受体抑制剂（哌仑西平）——餐前1.5h

D.质子泵抑制剂（拉唑类）

（4）胃黏膜保护剂——空腹或餐前0.5-1h

A.硫糖铝（既是抗酸药，又是胃黏膜保护药）：

B.前列腺素类似物（前列：米索前列醇）

C.促前列腺素分泌药物（吉法酯）

D.铋剂（铝酸铋、碱式碳酸铋、枸橼酸铋钾）

3、Hp感染的治疗

（1）一线方案（三联疗法），疗程1-2周

PPIs（or铋剂or枸橼酸铋雷尼替丁）+2种抗菌药（甲硝唑、呋喃唑，阿莫克拉四环素）

[注解：甲硝唑、呋喃唑酮、阿莫西林、克拉霉素、四环素]

（2）二线方案（四联疗法）

PPIs+铋剂+四环素+甲硝唑/呋喃唑酮

对耐甲硝唑的Hp更有效，对一线治疗失败者，避用甲硝唑类

4、抗消化性溃疡药的合理应用与药学监护

（1）组胺H2受体阻断剂（替丁类）：餐后、睡前服；幻觉、定向力障碍

（2）质子泵抑制剂（PPIs：拉唑类）：不耐酸、多为肠溶制剂，不宜嚼碎；疲乏、嗜睡；安全性不确定（3）胃黏膜保护剂：硫糖铝——不宜与牛奶，抗酸药同服；铋剂——粪便变黑

（4）抗酸药——代偿性盐酸分泌增多，腹泻、便秘

（5）抗消化性溃疡药服药时间：

第六节慢性阻塞性肺病（COPD）的药物治疗

一：临床基础

1、病因与高危因素：气道受阻是病因，高危因素注意：营养与社会经济地位

2、临床表现：咳痰喘，桶状胸、前后径增大、肋间隙增宽，肺部湿罗音

3、分级：0期、Ⅰ期、Ⅱ期、Ⅲ期、Ⅳ期

0期（高危期）：正常肺功能慢性症状；其他期：FEV1/FVC＜70%，FEV1以30%、50%、80%为分界点，＞80%为Ⅰ期，＜30%或者＜50%伴慢性呼吸衰竭为Ⅳ期。

二：治疗与合理用药

1、非药物治疗：轻者戒烟，重者疫苗（流感和肺炎球菌疫苗）

2、药物治疗方案：

（1）全身治疗：（松弛支气管/镇咳/祛痰、调痰黏（司坦类）/抗生素）

①支气管平滑肌松弛剂

A.β受体激动剂：沙丁胺醇/克伦特罗

B.胆碱能受体阻断剂：异丙阿托品/异丙托溴铵

C.磷酸二酯酶抑制剂：茶碱类

D.过敏介质阻断剂：曲尼司特/酮替芬/色甘酸钠

E.白三烯受体阻断剂：司特类，除曲尼司特

F.糖皮质激素

②COPD全身治疗方案

0期：预防为主，避免危险

1-3期：均接种流感疫苗；

1期短效舒张支气管；2期长效舒张支气管；3期同2期，若反复，加糖皮质激素4期：3期基础上，抗生素，进行氧疗，考虑外科手术。

3、磷酸二酯酶抑制剂规范应用：（茶碱类）

（1）有兴奋中枢和心脏的作用，急性心肌梗死者和惊厥者禁用；严重心肌炎、心律失常、高血压、冠心病、妊娠和哺乳期妇女慎用；

（2）与麻黄碱或其他肾上腺素药物（有缩血管，升血压作用）合用慎用；

（3）有胃肠道刺激作用，消化性溃疡者禁用；

（4）属黄嘌呤衍生物，不能与同类合用；

（5）急性严重发作者不选二羟丙茶碱

4、过敏介质阻断剂的规范应用

曲尼司特——起效慢、急性发作合用其他；精细操作者慎用；可引起膀胱炎，检查血常规

酮替芬——急性发作合用其他；精细操作者慎用；禁与降糖药合用

5、白三烯受体阻断剂规范应用

（1）不宜用于急性哮喘，急性发作时合用糖皮质激素和β2受体激动剂

（2）不单独使用，不宜突然替代糖皮质激素，仅适用于轻中度哮喘和稳定期的控制

（3）扎鲁司特有肝药酶抑制作用，与茶碱合用，需监测茶碱血药浓度

（4）一般连续应用4周后才见效，且有积蓄性

6、吸入型糖皮质激素规范应用

（1）预防用药、坚持使用，不宜随意停药

（2）不适于急性哮喘，急性发作合用肾上腺素能β2受体激动剂

（3）剂量适当，分起始和维持剂量，一般连用2年

（4）糖皮质激素具有免疫抑制、排钙、高钠、高糖、低蛋白作用，因此慎用于活动性肺结核、真菌病毒感染者，可引起骨质疏松、发育迟缓、肾上腺素能减退的不良反应

（5）喷后立即采用Nacl溶液漱口

第七节骨质疏松症的药物治疗

一：临床基础

1、类型：

（1）原发性：妇女绝经后骨质疏松/老年性骨质疏松

（2）继发性：疾病或者药物引起的骨质疏松

2、病因：缺维生素D、钙、磷；雌激素减少；妊娠、哺乳；运动少

3、妇女绝经后骨质疏松与老年性骨质疏松比较

二：治疗与合理用药

1、非药物治疗：日光疗法和脉冲电磁场刺激疗法

2、治疗骨质疏松药物种类：

A.促进骨矿化剂：钙制剂、维生素D

B.骨吸收抑制剂：双磷酸盐、雌激素、降钙素

C.股形成刺激剂：甲状旁腺、氟制剂

3、不同病因所致骨质疏松的治疗

（1）老年性骨质疏松：“三联药物”疗法——钙制剂+维生素D+骨吸收抑制剂（双磷酸盐）

（2）妇女绝经后骨质疏松：激素替代疗法——钙制剂+维生素D+雌激素

（3）肾上腺皮质激素所致骨质疏松——同老年性

（4）抗癫痫药所致骨质疏松——长期口服维生素D

4、治疗骨质疏松药的合理应用与药学监护

（1）钙制剂合理应用：

①同时补充维生素D，且吸收有阈值

②糖皮质激素、异烟肼、四环素或含铝抗酸药，可减少钙吸收

③要与食物服用时间错开，睡前最好

（2）维生素D合理应用：

①严格控制剂量，安全范围窄

②可引起高钙血症，注意与钙制剂协调，防止引起肾结石

③与洋地黄合用慎重，易诱发心律不齐

④与噻嗪类利尿药合用，高钙血症危险增加；肾上腺皮质激素对维生素D有拮抗作用

⑤与降钙素合用，抵消降钙素对高钙血症的疗效

⑥肾功能下降者，应选用二氢速甾醇和骨化三醇

（3）双磷酸盐类合理应用

①第一代依替膦酸钠，是唯一可导致骨软化的药物

②可导致食管炎，粪便潜血，消化道溃疡者禁用；早晨空腹给药，足量水送服，30min内不宜进食

③对高钙血症者禁用

④多价阳离子（抗酸剂、铁剂）影响其吸收

⑤不宜与非甾体抗炎药和氨基糖苷类抗生素合用，易诱发低钙血症

（4）雌激素及选择性雌激素受体调节剂合理应用

①适用者少数，初始用最低有效剂量，维持剂量5-10年，不可突然停用，易复发

②联合用药：与维生素D、钙制剂合用——减少雌激素用量

与雄激素合用——缓解乳房胀痛，性欲减退，抑郁症

与孕激素合用——减少子宫内膜癌发生

③严格控制雌激素禁忌症——各种子宫、乳腺疾病

④雌激素受体调节剂——血栓性疾病禁用，绝经2年后方可使用

（5）降钙素合理应用

①用前皮试

②可引起甲低

③面、手部潮红

④鲑鱼降钙素易发生耐药性，换人降钙素

第八节抑郁症的药物治疗

一：临床基础

临床表现：忧郁、焦虑、猜疑、自主神经紊乱、躯体症状；焦虑是更年期抑郁症与其它抑郁症的显著差别

二：治疗与合理用药

1、非药物治疗：注意：心理治疗/电休克治疗/重复经颅磁刺激疗法

2、药物治疗：包括抗抑郁治疗和激素调节治疗

（1）抗抑郁治疗药物

①单胺氧化酶抑制剂：吗氯贝胺——临床应用不广

②三环类：去甲/阿米/马普替林，多塞平，丙咪嗪——疗效明确，不良反应多，不建议首选

③选择性5-羟色胺再摄取抑制剂：氟西汀，帕罗西汀，舍曲林

④5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取抑制剂：

度洛西汀——唯一可缓解糖尿病周围神经病所引起疼痛的药物

文拉法辛——用于多种不同抗抑郁药治疗失败者

（2）激素调节治疗

谷维素调节自主神经紊乱

性功能减退者——女性：雌激素+孕激素；男性：雄激素

3、抗抑郁药合理应用与药学监护

共性：

①可能单一用药，足量足疗程，单一用药无效时，可考虑合用两种作用机制不同的药

②维持治疗期31周左右存在“对抗抑郁剂的快速药物抵抗反应”现象

③选择一种药物治疗至少4周后再判定效果，忌频繁换药

个性：5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）用药注意事项

①通过乳汁分泌影响胎儿，有致畸性

②有肝酶抑制作用，肝病患者及老年人血浆浓度显著高于年轻人

③与单胺氧化酶抑制剂或5-羟色胺激动剂（三环类：氯米帕明、阿米替林、丙咪嗪）合用可出现5-羟色胺综

合症，必须停用上述二者药物14d方可应用

④初期有胃肠道反应，后期可引起性功能障碍和戒断反应，尤其帕罗西汀，应逐步减量。

第九节甲状腺功能亢进症的药物治疗

一：临床基础

甲亢为自身免疫疾病，临床分原发、继发、淡漠型三种

二：治疗与合理用药

1、非药物治疗：禁食含碘药物与食物/适当限制纤维素摄入/充足的碳水化合物、脂肪、维生素、钙、铁

2、药物治疗：

（1）抗甲状腺药：硫脲类（丙硫氧嘧啶，甲巯咪唑，卡比马唑）碘化钾

（2）碳酸锂——对抗甲状腺药过敏者，临时控制症状

（3）抗甲状腺药治疗三阶段：（初始患者，新生儿，儿童，20岁以下患者，首选药物治疗）

A.初治阶段：以控制症状为主，确定合适剂量

B.减药阶段：症状减轻，指标接近正常，每2-3周递减药量1次，持续2-3个月

C.维持阶段：功能正常后，采用维持量，避免间断，维持数年或更长时间，有应激，酌情增量

3、硫脲类合理用药：

（1）可引起白细胞、粒细胞减少，应定期监测血常规

（2）致畸，可透过胎盘屏障，乳汁分泌；尽量不孕，孕期最小剂量，不哺乳

（3）结节性甲状腺肿合并甲亢者，甲状腺癌患者禁用

（4）卡比马唑为甲巯咪唑前药，与丙硫氧嘧啶存在交叉过敏反应

4、碘剂合理用药

（1）仅用于甲亢危象和术前准备

（2）用于甲亢危象时，配合硫脲类药物使用

（3）用于术前准备时，患者先服用硫脲类药物，术前2周再服用碘化钾

（4）用药后口内有铜臭味，喉部不适，停药缓解

（5）主要由肾脏排泄，肾功能受损者慎用

第十节良性前列腺增生症的药物治疗

一：临床基础

1、症状及临床表现：

症状：一类因前列腺增生阻塞尿路产生的梗阻症状；一类因尿路梗阻引起的并发症

表现：梗阻：尿频、尿急、尿无力、血尿、尿潴留；并发症：感染、肾盂积水、尿毒症

2、分期：早中晚期和并发症期；尿流中断为中期现象

二：治疗与合理用药

1、药物治疗

①肾上腺素能α受体阻断剂：特拉唑嗪、阿呋唑嗪、坦洛新

②5α还原酶抑制剂：非那雄胺、依立雄胺、度他雄胺

③植物提取成分：普适泰、黄酮哌酯

2、抗前列腺增生药物合理应用与药学监护

（1）5α还原酶抑制剂合理应用

①作用可逆，停药后疾病症状会恢复，用药时间宜长

②引起男性胎儿外生殖器异常，妊娠妇女，儿童禁用

③那雄胺、度他雄胺起效慢，症状严重者不宜选用，推荐依立雄胺

④可引起性欲减退、乳房增大和压痛，对性功能衰退者慎用

⑤度他雄胺可影响前列腺检查

（2）普适泰为花粉提取物，过敏者禁用；连续服用6个月以上，疗效才显著，需坚持治疗。

第十一节结核病的药物治疗

一：临床基础

1、感染途径：呼吸道感染（飞沫感染）是肺结核的主要感染途径，消化道为次要途径。

2、临床表现：多数患者病灶轻微，无显著症状

（1）全身症状：午后低热、乏力、食欲减退、消瘦、盗汗

（2）呼吸系统：胸壁有刺痛，一般不剧烈

二：治疗

1、非药物治疗

（1）做好患者消毒与隔离

（2）密切接触者接种卡介苗

（3）摄入高蛋白、高热量和维生素食物

2、化药治疗：活动性肺结核是化疗的主要适应症，对硬结已久的病灶则不需化疗。

3、初始方案和复制方案

初始涂阳病例：（1）短程化疗方案：短期，以HRZ为基础，用药6个月，前2个月S(E)HRZ，后2个月HR；

2S(E)HRZ/4HR

（2）标准方案：12个月疗程

初始涂阴培阴病例：用药4-5个月；或者用药12个月：1SH/11HP(E)

复制方案：用药6个月或者8个月

慢性排菌者：+用卡丙卷氟（卡那霉素、丙硫异烟肼、卷曲霉素、氟喹诺酮类）

三：对症治疗

1、毒性症状——有效抗结核治疗1周后多可消失，不必特殊处理；严重者，加用糖皮质激素。

2、咯血——小量以对症治疗为主；中等/大量，注射垂体后叶素；咯血不止，局滴去甲肾上腺素。

3、手术治疗

四：抗结核病药合理应用与药学监护

原则：早期、联合、适量、规律和全程

①链霉素和对氨基水杨酸毒性较强，剂量不宜加大；

②利福平和异烟肼有肝肾毒性，需注意监测；

③链霉素、异烟肼、乙胺丁醇、利福平（SHER）有抗生素后效应，可间歇治疗。

PS：药物简写：异烟肼（H），利福平（R），链霉素（S），乙胺丁醇（E），吡嗪酰胺（Z），对氨基水杨酸（P）

第十二节艾滋病的药物治疗

一：临床基础

1、由人类免疫缺陷病毒（HIV）感染，在T4细胞繁殖；

2、传播途径：性行为/应用血液制品/吸毒/母婴传播

3、临床表现和机会性感染：

特征：细胞免疫缺陷

机会性感染：卡氏肺囊虫性肺炎（复方磺氨甲嘧碇）/弓形体病（乙胺嘧啶、磺胺嘧啶）/结核病（最常见）二：治疗与合理用药

1、基本治疗（支持疗法/免疫调节剂治疗/药物联合治疗）

（1）免疫调节剂治疗

白细胞介素2，粒细胞集落刺激因子，粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子，干扰素，灵杆菌素脂多糖

（2）抗艾滋病药

①核苷酸类HIV逆转录酶抑制剂（NRTI：夫定，他滨，韦酯）：司他夫定、恩曲他滨、泰诺福韦酯

②非核苷酸类HIV逆转录酶抑制剂（NNRTI：韦仑，韦拉平，韦定）

③HIV蛋白酶抑制剂（PI：那韦）

④HIV整合酶抑制剂（II）

⑤进入抑制剂：恩夫韦替

（3）药物联合治疗——鸡尾酒疗法和高活性抗逆转录酶病毒联合疗法，目前美国提出首选和替代疗法，均包括NRTI类

2、联合治疗目的：增加机体免疫T淋巴细胞计数，其他常识记忆

3、抗艾滋病药和合理应用与药学监护

（1）核苷酸类HIV逆转录酶抑制剂（NRTI：夫定，他滨，韦酯）

①肝毒性、肾排泄

②诱发胰腺炎、周围神经炎

③诱发机会性感染

④同类药物无交叉耐药性

⑤齐多夫定抑制骨髓造血

（2）HIV蛋白酶抑制剂（PI：那韦）

①肝毒性、肾排泄

②诱发胰腺炎

③可致血友病患者自发出血

④同类药物有交叉耐药性

⑤具有肝药酶抑制作用

⑥雷托那韦可加重糖尿病

第六章药学监护

第一节常用药物的治疗监护

一：抗菌药物的治疗监护

1.抗菌药物应用指导原则

（1）抗菌药物治疗性应用的基本原则

①诊断为细菌性感染者，确有感染指征再应用抗菌药物

②尽早查明感染病原，根据病原及细菌药物敏感试验结果选药

③按照药物抗菌作用及药动学特点选药

④治疗方案综合患者病情，病原菌及抗菌药特点制定

A.给药剂量：重症感染、中枢神经感染剂量宜大；下尿路感染，剂量宜小。

B.给药途径：轻症口服，重症先静脉再口服；一般不局部给药，除：鞘内给药、包裹性厚壁脓肿、

滴眼剂、阴道栓剂

C.给药次数：一日多次：林可克林β大环；一日一次：两性咪唑氨基苷、还有一个喹诺酮

D.疗程：一般症状消失3-4天

E.联合用药：单一药物可有效治疗的感染，不需联合用药。

实例：两性霉素B+氟胞嘧啶，β-内酰胺类+氨基糖苷类

（2）抗菌药物预防性应用的基本原则

①内科及儿科预防用药：条件为原发疾病可治愈者、一定时间段、特定病原菌；不宜应用的：病毒性

疾病及应用糖皮质激素者

②外科围术期预防用药：

A.原则——只有清洁手术（Ⅰ类切口）无需预防用药

B.药物选择：普外科Ⅰ类（清洁）切口预防用药一般选择：唑啉、拉定、夫辛、曲松；手术切口

预防金葡菌，手术部位预防看情况

C.给药时间及方法：静脉滴注、容积体积不超过100ml；清洁手术术前30min给药，万古霉素、

去甲万古霉素、克林霉素术前2h给药；手术时间短者术前一次给药，时间长可2-3次；抗菌

药有限覆盖时间包括术中和术后4h

D.过敏者替代用药：阳球克林、杆菌曲南

（3）特殊病理、生理状况患者应用的基本原则

①肾功能减退患者

A.有肾毒性，确有应用指征需TDM：替考拉宁万古素，抗真菌，氨基苷（氨基糖苷类：庆大霉素、

妥布霉素、卡那霉素、链霉素，奈替米星、阿米卡星；抗真菌药：氟胞嘧啶、伊曲康唑）

B.不宜选用：四环素、土霉素、呋喃妥因、特比萘芬

②肝功能减退患者

A.肝代谢、有肝毒性：氯霉素、利福平、红霉素酯化物（依托红霉素、琥乙红霉素）

B.肝代谢、无肝毒性：大环内酯类（红霉素），林可霉素、克林霉素

C.活动性肝病患者避免使用异烟肼

③特殊人群：老年人、新生儿、儿童、妊娠哺乳妇女

A.总的原则：青霉素、头孢等β-内酰胺类较安全，可应用于老年人、新生儿、儿童

肾毒性的氨基糖苷类、万古霉素、去甲万古霉素都应该避免使用

B.具有严重不良反应的药物禁用于新生儿：氯霉素——肝毒性、灰婴综合征；

氨基糖苷、万古霉素——肾毒性、耳毒性

氟喹诺酮类——软骨损害

四环素类——影响骨骼发育，牙齿黄染

磺胺药及硝基呋喃类——溶血性贫血

2.抗菌药物治疗监护点

（1）对症选择：球菌和革兰阳性杆菌首选青霉素，过敏者选红霉素/一代头孢（头孢拉定、头孢唑啉）

（2）联合应用：混合、严重、长期；药物不易透入、抑制水解酶的菌种感染

药敏情况不明时，先经验用药；待药敏结果出来，再重新选择

（3）配伍禁忌

①药效协同作用

A.青霉素与庆大霉素联用，药效增强；分别溶解、分瓶输注

B.青霉素、头孢类要现用现配，盐水配，不与酸碱、钙离子共配

C.头孢曲松钠与环丙沙星混合出现浑浊，存在配伍禁忌

②协同毒性作用

A.氨基糖苷类+氨基糖苷类——＞耳毒性、肾毒性增加，神经肌肉阻滞

B.氨基糖苷类+克林霉素——＞神经-肌肉阻断

C.氨基糖苷类+头孢菌素——＞肾毒性增加

D.氨基糖苷类+强利尿剂——＞耳毒性增加

（4）静注速度和浓度

①高浓度快速滴入（β-内酰胺类）

A.β-内酰胺类——100ml，0.5-1h滴完

B.例外：亚胺培南/西司他丁——1-2h

②安全范围窄，缓慢滴入——林可霉素、克林霉素、氨基糖苷类

③引起静脉炎，缓慢滴入——红磷万古，两性B喹酮（红霉素、磷霉素、万古霉素、两性霉素B、氟

喹诺酮类）；两性霉素B应避光缓慢静滴6h以上。

二：肾上腺糖皮质激素的治疗监护

1、用药原则

（1）因人（病）而异

（2）选择给药途径

（3）肝功能障碍者用药

（4）特殊人群用药

2、治疗监护点

三：维生素的治疗监护

1、滥用危害

（1）维生素A（治疗干眼、夜盲）

2、