生物分类的 三域系统

生物药剂学与药物动力学试题及答案

生物药剂学与药物动力学试题及答案 第一章生物药剂学概述 1、什么是生物药剂学？它的研究意义及内容是什么？ 2、何为剂型因素与生物因素？ 3、何为药物在体内的排泄、处置与消除？ 4、片剂口服后的体内过程有哪些？ 5、简述生物药剂学研究在新药开发中的作用。 6、什么是分子生物药剂学？它的研究内容是什么？ 第二章口服药物的吸收 一、选择题 1、可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是 A舌下片给药 B口服胶囊 C栓剂 D静脉注射 E透皮吸收给药 正确答案：ACDE 2、影响胃排空速度的因素是 A空腹与饱腹 B药物因素 C药物的组成与性质 D药物的多晶体 E药物的油水分配系统 正确答案：ABC 3、以下哪几条具被动扩散特征 A不消耗能量 B有结构和部位专属性 C由高浓度向低浓度转运 D 借助载体进行转运 E有饱和状态 正确答案：AC

4、胞饮作用的特点是 A有部位特异性 B需要载体 C不需要消耗机体能量 D逆浓度梯度转运 E无部位特异性 正确答案：A 5、药物主动转运吸收的特异性部位 A小肠 B盲肠 C结肠 D直肠 正确答案：A 6、影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括 A药物在胃肠道中的稳定性 B粒子大小 C多晶型 D解离常数 E胃排空速率 正确答案：E 7、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括 A胃肠液成分与性质 B胃肠道蠕动 C循环系统 D药物在胃肠道中的稳定性 E胃排空速率 正确答案：D 8、一般认为在口服剂型中药物吸收速率的大致顺序 A水溶液＞混悬液＞散剂＞胶囊剂＞片剂 B水溶液＞混悬液＞胶囊剂＞散剂＞片剂 C水溶液＞散剂＞混悬液＞胶囊剂＞片剂 D混悬液＞水溶液＞散剂＞胶囊剂＞片剂 E水溶液＞混悬液＞片剂＞散剂＞胶囊剂 正确答案：A

生物药剂学与药物动力学习题及答案1-15章

第一章生物药剂学概述 【习题】 一、单项选择题 1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是 A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C．药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性 D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容 2．以下关于生物药剂学的描述，错误的是 A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同 B.药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段 C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属 重现性好的分析手段和方法 D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效 二、多项选择题 1．药物及剂型的体内过程是指 A.吸收 B.渗透C．分布 D.代谢E．排泄 2．药物转运是指 A.吸收 B.渗透C．分布 D.代谢E．排泄 3．药物处置是指 A.吸收B．渗透C．分布 D.代谢E．排泄 4．药物消除是指 A.吸收B．渗透C．分布 D.代谢E．排泄 三、名词解释 1．生物药剂学；2．剂型因素；3．生物因素；4．药物及剂型的体内过程 四、问答题 1．生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？ 2．简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。 【习题答案】 一、单项选择题1.C 2.D 二、多项选择题 1．ACDE 2．ACE 3．CDE 4．DE 三、名词解释 1．生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药理效应三者之间相互关系的科学。 2．剂型因素主要包括： (1)药物的某些化学性质：如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物，即药物的化 学形式，药物的化学稳定性等。 (2)药物的某些物理性质：如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速率等。 (3)药物的剂型及用药方法。 (4)制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量。 (5)处方中药物的配伍及相互作用。 (6)制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等。 3．生物因素主要包括：

生物药剂学和药物动力学重点总结

1.生物药剂学（biopharmaceutics，biopharmacy）——研究药物及其剂型在体内的吸收、 分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2．生物药剂学的剂型因素和生物因素. 1剂型因素：化学性质、物理性质、剂型及服法、辅料、药物配伍、工艺条件等。 2生物因素 3.口服药物消化道吸收的因素、解离度、脂溶性和分子量2、溶出速率3、药物 4.影响体内药物分布的主要因素:体内循环与血管透过性的影响、药物与血浆蛋白结合的能力、药物的的理化性质与透过生物膜的能力、药物与组织的亲和力、药物相互作用对分制的影响。 5.影响药物代谢的因素给药途径对药物代谢的影响、给药剂量和剂型对药物代谢的影响、药物光学异构性对药物代谢的影响、、酶抑制和诱导对药物代谢的影响、生理因素对药物 入体循环的过程。分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。转运（transport）：分布和排泄过程统称为转运。处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 5片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 7生物膜的结构：细胞膜的组成：①膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②少量糖③蛋白质。 生物膜性质：膜的流动性；膜结构的不对称性；膜结构的半透性。 8膜转运途径。细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被是小分子水溶性的药物转运吸收的通道。细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。是脂溶性药物及一些经主动机制吸收药物的通道。 9药物通过生物膜的几种转运机制及特点： (一)、被动转运(passive transport)是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高①.单纯扩散(passive diffusion) 又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜. 绝大多数有机弱酸或有机弱碱药物在消化道内吸收.1）药物的油/水分配系数愈大，在

生物药剂学练习题与答案

习题一 二、单项选择题（将正确选项填在括号里，每空 2 分，共20 分） 1.下列叙述不正确的: （ d ）。 A.通常水溶性大的药物较难溶性药物易吸收 B.分子型药物比离子型药物易于透过细胞膜 C.非解离型药物的比例由吸收部位pH 决定 D.通常酸性药物在pH 低的胃中,碱性药物在pH 高的小肠中的未解离型药物量减少,吸收也减少,反之都增加 2. 反映难溶性固体药物吸收的体外指标主要是（ a ）。 A．溶出度 B．崩解时限 C．片重差异 D.含量 3. 药物（和其代谢物）最主要的排泄途径为：（ d ）。 A、汗腺 B、呼吸系统 C、消化道 D、肾 4．在体内，药物的代谢反应均是在药物代谢酶的催化作用下完成的，其代谢反应速度符合非线性动力学过程，即符合：（b）

A、Fick 扩散方程 B、Michaelis-menten 方程 C、Handerson-Hasselbalch 方程 D、Noyes-whitney 方程 5. 在新生儿期，许多药物的半衰期都延长，是因为（ d ）。 A. 较高的蛋白结合率 B. 微粒体酶的诱发 C. 药物吸收完全 D. 酶系统发育不全 6. 口腔粘膜中渗透能力最强的是：（ c ）。 A、牙龈粘膜 B、腭粘膜 C、舌下粘膜 D、内衬粘膜 E、颊粘膜 7. 给药过程中存在肝首过效应的给药途径是：（a ）。 A. 口服给药 B. 静脉注射 C. 肌肉注射 D. 舌下给药 8．下列叙述错误的( b ) A.植入剂一般植入皮下 B.皮内注射,只用于诊断与过敏实验,注射量在1m l 左右 C.鞘内注射可用于克服血脑屏障 D.肌肉注射的容量一般为2--5ml.其溶媒为水,复合溶媒或油9．若罗红霉素的剂型拟以片剂改成注射剂，其剂量应( c ) A．增加，因为生物有效性降低

生物分类系统

分类系统 两界分类系统 瑞典生物学家林奈(1707～1778)，注意到周围的生物有固着不动和自养型的植物，也有自由行动和异养型的动物。因此，他把整个生物分成相应的两大类：植物界和动物界，即所谓的两界分类系统。该系统把细菌类、藻类和真菌类归入植物界，把原生动物类归入动物界。在分类上，这个系统自问世以来，一直沿用到20世纪50 年代。 三界分类系统 林奈把生物分为两大类群：固着的植物和行动的动物。两百多年来，随着科学的发展，人们逐渐发现，这个两界系统存在着不少问题，但直到20世纪50年代，仍为一般教本所遵从，基本没有变动。 最初的问题产生于中间类型，如眼虫综合了动植物两界的双重特征，既有叶绿体而营光合作用，又能行动而摄取食物。植物学者把它们列为藻类，称为裸藻；动物学者把它们列为原生动物，称为眼虫。中间类型是进化的证据，却成为分类的难题。 为了解决这个难题，在19世纪60年代，人们建议成立一个由低等生物所组成的第三界，取名为原生生物界，包括细菌、藻类、真菌和原生动物。这个三界系统解决了动植物界限难分的问题，但未被接受，整整100年后，直到20世纪50年代，才开始流行了一段时间，为不少教科书所采用。 四界分类系统 在三界分类系统，只因真菌类(如我们日常食用的蘑菇以及遗传上常用的实验材料粗糙脉孢菌和面包酵母)固着生活和有细胞壁而归入植物界。但真菌细胞壁的化学组成是几丁质(而不是纤维素)，储存的是糖原(而不是淀粉)，这些都有别于其他植物。真菌虽为异养型，但主要为腐生或寄生，有别于动物的异养摄生或异养摄食；真菌为细胞外消化，即把其消化酶分泌到食物上，在胞外把食物分解后再吸收到胞内供利用，也有别于动物的细胞内消化。由于真菌与植物和动物的上述明显差异，所以在1959年惠特克(R·H·Whittaker)提出了另立1个真菌界的四界(原生生物界、真菌界、植物界和动物界)分类系统。 五界分类系统 魏泰克(R.H.Whittaker,1924—1980)将生物分成五个界.。 目前，生物分类学上使用较广的是五界分类系统，它是由美国生物学家魏泰克（R. H.Whittaker,1924—1980）在1969年提出的。魏泰克在已区分了植物与动物、原核生物与真核生物的基础上，又根据真菌与植物在营养方式和结构上的差异，把生物界分成了原核生物界、原生生物界、真菌界、植物界和动物界五界。

生物药剂学部分习题

1、简述影响药物代谢的生理因素 的生理性因素主要包括年龄、性别、种族、疾病等等。儿童和老年人对药物的代谢能力常常明显低于成年人，特别是胎儿及新生儿的药物代谢酶活性低，甚至缺乏，多数情况下不仅药效高，而且容易产生毒性。药物在老年人体内的代谢表现为速度减慢，半衰期延长，耐受性减弱。 性别对药物代谢亦有影响，大鼠体内的肝微粒体药物代谢酶的活性有性别的差异；大鼠体内的葡萄糖醛酸结合，乙酰化、水解反应等也发现有性别的差异。 已知人群中药物代谢的个体差异性是非常明显的，主要原因有遗传学差异合肥遗传学差异。遗传学差异主要是由种族或家族遗传特性所引起的。而非遗传学差异主要由年龄、性别、肝功能、药物代谢的时间周期节律、体温、营养状态以及环境因素等引起的。 2、如何利用药物代谢的规律来指导药物及其制剂设计 答：（1）通过改变药物的结构制成前体药物，增加药物吸收过程的稳定性或改变药物在体内的分布，可以将难以吸收的水溶性药物制成亲脂性的前体药物，增加药物的吸收，利用机体内靶部位特定酶的作用，将前体药物代谢成母体药物起靶向作用。如氨苄西林制成前体药物酞氨西林，增加其在胃液中稳定性，进入肠道后受肠道非特异性酯酶的水解，转化为氨苄西林而吸收。多巴胺制成前体药物左旋多巴，易被转运到脑后，被脑内脱羧酶脱去羧基转变成多巴胺而发挥作用。 （2）消化道重的代谢酶较易被饱和，可通过增大给药量或利用某种制剂技术，造成代谢部位局部高浓度，使药酶饱和来降低代谢速度，增加药物的吸收量。 根据药酶抑制剂的性质，可设计利用一个药物对药酶产生抑制，从而来减少或延缓另一个药物的代谢，到达提高疗效或延长作用时间的目的，如左旋多巴配伍甲基多巴肼，甲基多巴肼有抑制小肠、肝、肾中的脱羧酶的作用，故能抑制左旋多巴的脱羧作用。 （3）对于许多在肝中有首过效应而失效的药物，为避免肝中药酶对药物的代谢，可考虑改变剂型，以增加这类药物的适用范围。如硝酸甘油舌下片。 3、从药物代谢的观点阐述生物药剂学在药物制剂中的作用。 答：（1）根据药物代谢制定给药途径，如普萘洛尔，静脉注射疗效不及口服给药，普萘洛尔经口服在体内代谢成4-羟基普萘洛尔和萘氧乳酸，而前者才有药理作用。 （2）根据药物代谢制定给药剂量，代谢能力取决于药物代谢酶的活力和数量，会出现饱和现象和中毒反应，如阿司匹林和水杨酰甘氨酸；同时也可通过剂型而减缓代谢而提高吸收，如水杨酰胺颗粒剂有一个逐渐溶解、被吸收的过程，不易出现与硫酸结合反应饱和而使尿中排泄量增加， （3）利用酶抑制和诱导作用设计出新的剂型，如左旋多巴等。因此掌握药物的代谢规律，对于设计更合理的给药途径、给药方法、给药剂量，及对制剂处方的设计、工艺改革和指导临床应用都有重要意义。 肠肝循环：是指在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉，并经肝脏重新进入全身循环，然后再分泌，直至最终从尿中排出的现象。 药物排泄：指吸收进入体内药物或经代谢后的产物排出体外的过程。 6、简述生物药剂学中讨论的生理因素对口服药物吸收的影响 答：①、消化系统因素：酸性对药物吸收的影响、胃肠液成分的影响、食物的影响、胃肠道代谢作用的影响。 ②、循环系统因素：胃肠血流速度、肝首过效应、淋巴循环 ③、疾病因素：胃酸缺乏、腹泻、甲状腺功能不足、胃切除

生物药剂学与药物动力必做题

《生物药剂学与药物动力学》课程习题 第一章 1.什么是生物药剂学它的研究内容是什么 答：研究药物极其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学 研究内容：研究药物的理化性质与体内转运的关系；研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法；研究中药制剂的溶出度和生物利用度。 2.药物在体内的排泄、消除与处置指什么 答：药物或其代谢产排出体外的过程称排泄。代谢与排泄过程药物被清除合称为消除。药物的分布、代谢和排泄过程称为处置。 3.简述片剂口服后的体内过程 答：片剂口服后的体内过程包括片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢和排泄 第二章 一、填空题 1. 生物膜具有流动性、不对称性和半透性特点。 2．药物的主要吸收部位是小肠。 3. 膜孔转运有利于水溶性小分子药物的吸收。 -pH= ㏒（Ci/Cu）。 4. 根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，碱性药物的pk a 5. 固体制剂溶出度参数可通过单指数模型、 Higuchi方程和 Ritger－Peppas模型等拟合方程求算。 二、名词解释 1. pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数的学说。 2. 肠肝循环：经胆汁排泄的药物在小肠移动期间返回肝门静脉，经肝脏进入体循环，然后再分泌直至最终排出体外的过程。

3. 肝首过效应：药物透过胃肠道膜吸收经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药药物可产生生物转化，导致药物进入体循环量减少的现象。 4. 被动转运：药物的生物膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，分为单纯扩散与膜孔转运 三、问答题 1. 简述载体媒介转运的分类及特点 答：载体媒介转运分为促进扩散与主动转运。促进扩散过程需要载体，顺浓度梯度转运不消耗能量，存在结构类似物的竞争和载体转运饱和。主动转运过程需要载体，逆浓度梯度，消耗能量，与细胞代谢有关，受代谢抑制剂的影响，结构转运的速率与数量受载体量与活性影响，结构类似物转运抑制，存在结构特异性和部位特异性。 1.简述促进口服药物吸收的方法 答：促进口服药物吸收的方法：（1）增加药物的溶出速度：①增加药物溶解度，包括将药物制成可溶性盐，制成无定形药物，加入表面活性剂，制成亚稳定型状态，采用亲水性包合材料如HP-β-环糊精、二甲基-β-环糊精等制成包合物；②增加药物表面积，减小粒径：制成固体分散体、采用微粉化技术等。（2）加入吸收促进剂促进药物透膜吸收。 第三章 一、填空题 1. 药物经肌内注射有吸收过程，一般脂溶性药物通过毛细血管壁直接扩散， 水溶性药物中分子量小的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量很大的药物主要通过淋巴系统吸收。 2. 蛋白质多肽药物经黏膜吸收是近年研究的热点，主要给药途径包括经肺部、经直肠、经鼻腔等。

生物药剂学名词解释大合集

1．生物药剂学：是研究药物极其剂型在体内的吸收，分布，代谢与排泄的过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药效之间相互的科学。 2治疗药物监测（TDM）又称临床药动学监测，是在药动学原理的指导下，应用灵敏快速分析技术，测定血液中或其他体液中药物的浓度，分析药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案。 临床意义：1.使给药方案个体化，2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究4.探讨新药给药方案5.节省患者治疗时间，提高治疗成功率6.降低治疗费用7.避免法律纠纷。 3.分布（distribution）：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 4.代谢（metabolism）：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。又叫生物转化。 5.吸收：是药物从用药部位进入人体循环的过程。 6.排泄（excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 7.转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。 8.处置（disposition）：分布、代谢和排泄的过程。 9.清除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。 10.BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度，将药物分成四大类，并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。 11.表观分布容积（apparent volume of distribution）：是体内药量与血药浓度相互关系

的一个比例常数，它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。Dn：：溶出数。Do：计量数。An：吸收数 12清除率：是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。 13体内总清除率：是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。14生物利用度（Bioacailability，BA）：是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。是评价药物有效性的指标。通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。绝对生物利用度（absolute bioavailability， Fabs）：是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。 相对生物利用度（relative bioavailability，Frel）：又称比较生物利用度，是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量，是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。 15生物等效性（Bioequivalence，BE）：是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。 15药学等效性（Pharmaceutical equivalence）：如果两制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则可以认为它们是药学等效性。 16首关效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。 17药代动力学：应用动力学原理和数学模型，定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律，研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系的一门科

生物药剂学重点

生物药剂学 一、生物药剂学概述： 1.生物药剂学:是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的科学。 2.药物的体内过程(ADME): (1)吸收是指药物从用药部位进入体循环的过程； (2)药物从体循环向各组织、器官或体液转运的过程称为分布； (3)药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称为代谢或生物转化； (4)药物及其代谢物排出体外的过程称为排泄。 ?药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运，而分布、代谢和排泄过程称为处置，代谢与排泄过程称为消除。 3.生物药剂学研究影响剂型体内过程的因素主要是剂型因素和生物因素: (1)剂型因素: ①药物的某些化学性质 ②药物的某些物理性质 ③药物的剂型及用药方法 ④制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量 ⑤处方中药物的配伍及相互作用 ⑥制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等； (2)生物因素:①种族差异②性别差异③年龄差异④生理和病理条件的差异⑥遗传因素。 4.生物药剂学的研究内容: (1)研究药物的理化性质对药物体内转运行为的影响； (2)研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响； (3)根据机体的生理功能设计缓控释制剂； (4)研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计提供依据 (5)研究新的给药途经与给药方法； (6)研究中药制剂的溶出度和生物利用度； (7)研究生物药剂学的试验方法。 5.生物药剂学分类系统(BCS):根据药物的体外溶解性和肠壁通透性特征将药物分成4种类型：Ι类为高溶解性/高渗透性药物；ΙΙ类为低溶解性/高渗透性药物；ΙΙΙ类为高溶解性/低渗透性药物；ΙV类为低溶解性/低渗透性药物。 6.微透析(MD)技术:P10 二、口服药物的吸收： 1.药物的吸收:是指药物从给药部位进入体循环的过程。 2.生物膜性质: (1)膜的流动性； (2)膜结构的不对称性； (3)膜结构的半透性。 3.膜转运途径: (1)细胞通道转运:药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，穿过细胞而被吸收的过程；

生物药剂学习题

第一章 一、单项选择题 1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是 A．剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B．药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C．药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性 D．改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容 2．以下关于生物药剂学的描述，错误的是 A．生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同 B．药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段 C．由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属性强、重现性好的分析手段和方法 D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效 二、多项选择题 1．药物及剂型的体内过程是指 A.吸收 B．渗透 C．分布 D．代谢 E．排泄 2．药物转运是指 A．吸收 B．渗透 C．分布 D．代谢 E．排泄 3．药物处置是指 A．吸收 B.渗透 C．分布 D．代谢 E．排泄 4．药物消除是指 A．吸收 B.渗透 C．分布 D.代谢 E．排泄 三、名词解释 1. 生物药剂学 2. 剂型因素；3．生物因素；4．药物及剂型的体内过程 四、问答题 1.生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？ 2.简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。 第二章 一、单项选择题． 1．对生物膜结构的性质描述错误的是 A．流动性 B．不对称性 C．饱和性 D．半透性 E．不稳定性 +、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是K 2． A.被动扩散B.膜孔转运 C．主动转运 D.促进扩散 E．膜动转运 3．红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加 A. 缓释片 B．肠溶衣 C．薄膜包衣片 D．使用红霉素硬脂酸盐 E．增加颗粒大小 4．下列哪项不属于药物外排转运器 A. P-糖蛋白 B．多药耐药相关蛋白

生物药剂学与药物动力学习题及答案1-15章整理版

生物药剂学概述 【习题】 一、单项选择题 1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是 A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C．药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性 D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容 2．以下关于生物药剂学的描述，错误的是 A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同 B.药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段 C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属 重现性好的分析手段和方法 D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效 二、多项选择题 1．药物及剂型的体内过程是指 A.吸收 B.渗透C．分布 D.代谢E．排泄 2．药物转运是指 A.吸收 B.渗透C．分布 D.代谢E．排泄 3．药物处置是指 A.吸收B．渗透C．分布 D.代谢E．排泄 4．药物消除是指 A.吸收B．渗透C．分布 D.代谢E．排泄 三、名词解释 1．生物药剂学；2．剂型因素；3．生物因素；4．药物及剂型的体内过程 四、问答题 1．生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？ 2．简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。 【习题答案】 一、单项选择题1.C 2.D 二、多项选择题 1．ACDE 2．ACE 3．CDE 4．DE 三、名词解释 1．生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药理效应三者之间相互关系的科学。 2．剂型因素主要包括： (1)药物的某些化学性质：如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物，即药物的化 学形式，药物的化学稳定性等。 (2)药物的某些物理性质：如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速率等。 (3)药物的剂型及用药方法。 (4)制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量。

生物药剂学复习题及答案汇总

生物药剂学试题库 一、单项选择题 1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是 A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C.药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性 D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容 2．以下关于生物药剂学的描述，错误的是 A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同 B.药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段 C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属重现性好的分析手段和方法 D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效 3．对生物膜结构的性质描述错误的是 A．流动性 B.不对称性C．饱和性 D.半透性E．不稳定性 4．K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是 A．被动扩散B．膜孔转运C．主动转运 D.促进扩散E．膜动转运5．红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加 A．缓释片B．肠溶衣C．薄膜包衣片 D.使用红霉素硬脂酸盐 E．增加颗粒大小 6．下列哪项不属于药物外排转运器 A. P-糖蛋白B．多药耐药相关蛋白 C．乳腺癌耐药蛋白 D.有机离子转运器 E．ABC转运蛋白 7．以下哪条不是主动转运的特点 A．逆浓度梯度转运B．无结构特异性和部住特异性 C．消耗能量 D.需要载体参与E．饱和现象 8．胞饮作用的特点是 A．有部位特异性B．需要载体 逆浓度梯度转运D. ．不需要消耗机体能量C． E．以上都是 9．下列哪种药物不是P-gp的底物 A．环孢素A B．甲氨蝶呤C．地高辛D．诺氟沙星E．维拉帕米10．药物的主要吸收部位是 A．胃 B.小肠C．大肠 D.直肠E．均是 11．关于影响胃空速率的生理因素不正确的是 A．胃内容物的黏度和渗透压B．精神因素 C．食物的组成 D.药物的理化性质E．身体姿势 12.在溶出为限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为( )状态 A.漏槽B．动态平衡 C.饱和 D.均是 E.均不是 13.淋巴系统对( )的吸收起着重要作用 A.脂溶性药物B．解离型药物C．水溶性药物 D.小分子药物 E．未解离型药物

药剂学期末重点知识点汇总整理

小 夏 学姐整理 严禁二改商用药剂学重点 名词： 药剂学：是研究药物制剂的处方设计、基本理论、制备工艺、质量控制和合理用药的综合性技术科学。 制剂学：制剂学是根据制剂理论和制剂技术，设计和制备安全、有效、稳定的药物制剂的学科，属于工业药剂学的范畴 调剂学：调剂学是研究方剂（按医师处方专为某一患者调制的，并明确规定用法用量的药剂）的调制技术、理论和应用的科学，属于医院药剂学的范畴。 处方：处方是指由注册的执业医师和执业助理医师在诊疗活动中为患者开具的、由取得药学专业技术职务任职资格的药学专业技术人员审核、调配、核对，并作为患者用药凭证的医疗文书。 偏方：大多指未经有关部门同意上市出售，或不是正统的药方，其来源不为人知，也不见历代的药学典籍记载，只是在民间流传。 处方药：是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用的药品 非处方药：不需要凭医师处方即可自行判断、购买和使用的药品。 GMP:药品生产质量管理规范。是对药品质量管理全过程、全方位、全员进行工作或操作管理的法定工作技术标准，是保证药品质量乃至用药安全的可靠措施。 GLP:药物非临床研究质量管理规范。是药物非临床安全性评价实验从方案设计、实施、质量保证、记录、报告到归档的指南和准则。 GCP:药物临床试验质量管理规范。是为保证临床实验数据的质量、保护受试者的安全和权益而制定的进行临床试验的准则。是保证药物临床试验安全性的法律依据。 药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，作为药品生产、检验、供应、使用的依据，具有法律约束力。 药物的配伍变化：指多种药物或其制剂配合在一起使用时，常引起药物的物理化学性质和生理效应等方面产生变化，这些变化统称为药物的配伍变化。 DDS ：药物递送系统。是指将必要量的药物，在必要时间内递送到必要部位的技术，将原料药的作用发挥到极致，副作用降低到最小。 生物利用度：是指剂型中的药物吸收进入人体血液循环的速度和程度。 HLB:亲水亲油平衡值。表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力。 增容：某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶液度形成溶液的过程。 增溶剂：能使难溶性药物在溶剂中溶解度增加形成溶液的表面活性剂物质。 潜溶：在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值的现象。 助溶剂：能使难溶性药物在溶剂中溶液度增加的物质。 表面活性剂：能使液体表面张力发生明显降低的物质成为该液体的表面活性剂。是具有亲水基团和疏水基团的两亲化合物 乳剂：是指互不相容的两相液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均匀分散的液体制剂。 乳化剂：是一类能使互不相容的液体形成稳定乳化液的化合物。 混悬剂：是指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀分散的液体制剂。 助悬剂：是指能增加分散介质的粘度，以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。 D 值：在一定温度下，能杀灭90%微生物（或残存率为10%）所需的灭菌时间 Z 值：降低一个lgD 值所需升高的温度，即灭菌时间减少到原来的1/10所需升高的温度或在相同灭菌时间内，杀灭99%的微生物所需提高的温度。

生物药分类系统

【No.2——生物药剂学分类系统与溶出度试验的关系】 生物药剂学（BCS）分类系统是根据药物的（水）溶解性和渗透性，将药物划分成以下四类： 第一类药物：高溶解性高渗透性 第二类药物：低溶解性高渗透性 第三类药物：高溶解性低渗透性 第四类药物：低溶解性低渗透性 高溶解性药物：最高剂量规格的制剂能在pH值1.0~8.0的250ml或更少体积的水溶液中溶解的药物。 高渗透性药物：是指绝对生物利用度超过85%的药物。当根据质量平衡测定方法或者与静脉对照剂量相比，药物的人体吸收程度为85%或更高时，这样的活性药物成分被认为具有高渗透性。BCS指南最初建议将吸收值≥90%作为高渗透性药物分类的判定条件。然而，后来的科学研究和论文建议将高渗透性活性药物成分的吸收值判断标准放宽到85%。 一个可接受的测定活性药物成分渗透性的替代方法是进行人体内肠灌注试验（i）。当该方法用于渗透性研究时，应证明方法的适用性，包括相对于已经证明剂量的吸收比例至少达85%的参比物物质的相对渗透性的测定，以及阴性对照药品的测定。并可通过下列补充试验方法提供支持性的数据：（ii）采用用动物模型进行体内或原位肠灌注试验；或（iii）采用渗透性已知的活性药物成分及经过验证的方法，在培养的上皮细胞单层（例如，Caco-2）进行体外渗透性研究。需指出的是：方法（ii）或方法（iii）的测定结果不能被单独考虑。 综上所述，以高渗透性或吸收比例已知的药物活性成分为参照，通过以上各项实验，可对药物的渗透性进行一个综合评价。 采用Caco-2细胞膜模型时，其透过性应大于酒石酸美托洛尔。影响药物透膜性的主要因素有分子质量、亲脂性和分子中的氢键。根据“rule of 5”规则，若药物分子（转运载体底物除外）满足下列任两个条件，往往预示该药物具有较差的透膜性，这对新药设计和合成及早期筛选具有非常重要的意义： ①含5个以上氢键供体（-OH 或-NH）； ②分子质量超过500； ③logP>5【P 为正辛醇/水（在pH7.4中测定结果）分配系数】； ④含10 个以上氢键受体（N 或O）。 以下为部分药物渗透性一览表 中文名英文名渗透性水溶性 α- 甲基多巴α- Methyldopa 低略溶

生物药剂学和药物动力学重点总结

1. 生物药剂学(biopharmaceutics , biopharmacy) ------ 研究药物及其剂型在体内的吸收、 分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2. 生物药剂学的剂型因素和生物因素. 1剂型因素：化学性质、物理性质、剂型及服法、辅料、药物配伍、工艺条件等。 2生物因素：种族差异、性别差异』龄差异、生理和病理差异、遗传因素等。 3. 口服药物消化道吸收的因素|一物化11、解离度、脂溶性和分子量2、溶出速率3、药物在胃肠道中的稳定性二剂型|:固体制剂的崩解与溶出、剂型对药物吸收的影响、制剂处方对药物吸收的影响、制备工艺对药物吸收的影响。|三生理性因素胃肠液的成分与性质、胃排空和胃空速率、肠内运行、食物的影响、胃肠道代谢作用的影响 4. 影响体内药物分布的主要因素：体内循环与血管透过性的影响、药物与血浆蛋白结合的 能力、药物的的理化性质与透过生物膜的能力、药物与组织的亲和力、药物相互作用对分 制的影响。 5. 影响药物代谢的因素给药途径对药物代谢的影响、给药剂量和剂型对药物代谢的影响、 药物光学异构性对药物代谢的影响、、酶抑制和诱导对药物代谢的影响、生理因素对药物 代谢的影响。_____________________________ 4药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄。吸收( Absorption ):药物从用药部位进入体循环的过程。分布(Distributen ):药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。代谢(Motabolism ):药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄(Excretion ):药物或其代谢产物排出体外的过程。转运(transport ):药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。处置(disposition ): 分布、代谢和排泄过程称为处置。消除(elimi nati on ):代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 5片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 7生物膜的结构：细胞膜的组成：①膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②少量糖③蛋白质。生物膜性质：膜的流动性：膜结构的不对称性：膜结构的半透性。 8膜转运途径。细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被吸收的过程。是小分子水溶性的药物转运吸收的通道。细胞旁路通道转运:是指一些小分 子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。是脂溶性药物及一些经主动机制吸收 药物的通道。 9药物通过生物膜的几种转运机制及特点： (一) 、被动转运(passive transport) 是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高 浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程。 ①.单纯扩散(passive diffusion) 又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜. 绝大多数有机弱酸或有机弱碱药物在消化道内吸收.1)药物的油/水分配系数愈大，在脂质层

生物药剂学与药物动力学复习资料

第一节注射给药(parenteral administration): 一、给药部位与吸收途径:注射部位：静脉、肌肉、皮下、皮内、鞘内与关节腔等 1.静脉注射(IV):不存在吸收，作用迅速，生物利用度高。 分为静脉推注和静脉输注（当药物半衰期很短或需要大容量给药时）。 易产生药物性休克、过敏性反应等副作用，注射应缓慢进行。 制剂一般为水溶液、水醇溶液、混悬剂、乳剂等。 2.肌内注射（IM）:简便安全，应用最广,有吸收过程。 肌肉组织内血管丰富，毛细血管壁是具有多孔的类脂质膜 浓度梯度和压力梯度，药物以扩散方式转运。 分子量太大的药物通过淋巴途径吸收 药物吸收程度高，与静脉注射相当 注射容量一般为2～5ml,溶媒为水、复合溶剂或油；药物状态有溶液、乳浊液、混悬液 部位：臀大肌、臀中肌、上臂三角肌 ３.皮下与皮内注射： （1）皮下：注入皮下组织 药物从皮下注射后通过结缔组织间隙扩散进入毛细血管而吸收。 但皮下结缔组织血管少，血流较慢，药物发挥作用较肌肉组织慢。 需要延长作用时间的药物可采用此给药途径 (2) 皮内：药物注射于表皮和真皮之间。 皮内注射药物吸收差，吸收容量小，一般作皮肤诊断和过敏试验。如青霉素皮试。 ４.其他部位注射： ●腹腔内注射以门静脉吸收入肝脏再向全身组织分布。肝首过效应，生物利用度受到影响。具危险性。 ●动脉注射药物直接靶向作用部位，但危险性大。 ●鞘内注射将药物注入蛛网膜下腔内，作为治疗脑脊髓膜炎或脊髓麻醉之用。可克服血脑屏障，如异烟肼。 二、影响注射给药吸收的因素 １.生理因素：血流和淋巴液丰富的部位吸收快（促进血流速方法：按摩、热敷、运动） 2.药物理化性质：(1)药物分子量是主要影响因素： 分子量小由血管转运，如氯化钠； 分子量大的药物淋巴系统为主要吸收途径，如铁－多糖复合物。 (2)药物的油水分配系数和解离状态： 不是主要影响因素,因为毛细血管的膜孔半径大，约3nm，一般药物均能通过。 (3)其他因素： 对于混悬型和非水溶液注射剂，药物的溶解度可能成为影响吸收的主要因素。 体液中的蛋白质等大分子可能与药物结合，使扩散通过生物膜的游离药物浓度降低。３.剂型因素：药物释放速率：水溶液>水混悬液>油溶液>O/W型乳剂>W/O型乳剂>油混悬液 (1)溶液型注射剂：吸收快、易析出沉淀（液体稀释、pH改变）。 渗透压不同吸收速率不同,渗透压大的注射液，扩散速率降低。 以油（如脂肪油)为溶媒的注射剂，药物扩散减慢，在肌肉内可行成储库影响吸收。 (2) 混悬型注射剂： 吸收前需经历溶出和扩散过程，吸收较慢。 影响因素：结晶状态、离子大小。 混悬注射液中的助悬剂（甘油、糖浆及山梨醇等）增加了注射液的粘度，延缓药物吸收。 静脉、动脉、腹腔注射粒径0.1~2.0um固体微粒的水混悬液后，微粒易为网状内皮细胞吞噬。（3）乳剂型注射剂：乳滴粒径1μｍ左右，静脉注射后易被巨噬细胞所吞噬，肌内注射多通过淋巴系统转运。第二节口腔粘膜给药 ●口腔粘膜给药的优点：可以避开肝首过效应；避开胃肠道降解作用；起药迅速等。

生物药剂学与药物动力学复习重点

生物药剂学与药物动力学复习重点 生物药剂学的研究内容与目的：研究药物的礼花性质与体内转运的关系；研究剂型、制剂工艺对药物体内过程的影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环的命运，为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法。 研究中药制剂的溶出度和生物利用度；研究生物药剂学的研究方法。分布：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。代谢：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。又叫生物转化。吸收：是药物从用药部位进入人体循环的过程。排泄：药物或其代谢产物排出体外的过程。转运：药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。处置：分布、代谢和排泄的过程。清除：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。细胞膜主要由膜脂、蛋白质和少量糖类组成。膜脂主要包括磷脂、糖脂和胆固醇三种类型。细胞膜性质：膜的流动性、膜结构的不对称性、膜结构的半透性。 药物转运的机制有被动转运（单纯扩散、膜孔转运）、载体媒介转运（促进扩散、主动转运）、膜动转运（胞饮、吞噬）。被动转运的特点是：⑴药物从高浓度侧向低浓度的顺浓度梯度转运；⑵不需要载体，膜对药物无特殊选择性；⑶不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响；⑷不存在

转运饱和现象和同类竞争抑制现象。主动转运的特点有：⑴逆浓度梯度转运；⑵需要消耗机体能量，能量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供；⑶需要载体参与，载体物质通常与药物有高度的选择性；⑷主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关，当药物浓度较低时，载体的量及活性相对较高，药物转运速度快，当药物浓度较高时，载体趋于饱和，药物转运速度减慢，甚至转运饱和；⑸结构类似物能产生竞争性抑制作用，相似物竞争载体结合位点，影响药物的转运和吸收；⑹受代谢抑制剂的影响；⑺有结构特异性和部位特异性。膜动转运的特点：摄取药物为溶解物或液体大分子的为胞饮，固体颗粒大分子的为吞噬。药物的主要吸收部位是小肠，因为小肠有皱折、绒毛与微绒毛，表面积非常大，与药物充分接触。而且小肠绒毛内含有丰富的血管、毛细血管和淋巴管，有利于药物的吸收。影响药物吸收生物因素有：消化系统因素（胃肠液的成分与性质、胃排空与胃空速率、场内运动、食物的影响、胃肠道代谢作用的影响）、循环系统因素（胃肠血流速度、肝首过作用、淋巴循环）、疾病因素。物理化学因素：解离度（PH-分配学说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油水分配系数的学说。胃液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物的解离常数pka，与消化道ph的函数关系为：弱酸性物质：pka-ph=lg（ 【未解离】 /

生物药剂学汇总

名称生物药剂学测试2 问题1 得10 分，满分10 分 影响胃空速率的因素有 正确答案：A. 胃内容物的黏度和渗透压 B. 食物的理化性质 C. 食物的组成 D. 止痛药 E. 精神因素 问题2 得10 分，满分10 分 以下哪种药物不适合用微粉化的方法增加药物吸收 正确答案：B. 弱碱性药物 C. 胃液中不稳定的药物 E. 难胃肠道有刺激性的药物 问题3 得10 分，满分10 分 影响胃排空速度的因素有 正确答案：B. 食物的组成 C. 胃内容物的体积 D. 胃内容物的黏度 问题4 得10 分，满分10 分 影响药物吸收的剂型因素有 正确答案： A. 药物油水分配系数 B. 药物粒度大小 C. 药物晶型 D. 药物溶出度 E. 药物制剂的处方组成 问题5 得10 分，满分10 分 影响胃排空速度的因素是 正确答案：A. 空腹与饱腹 B. 药物因素 C. 食物的组成与性质 问题6 得10 分，满分10 分 生物药剂学分类系统用来描述药物吸收特征的参数是 所选答案： A. 吸收数 C. 剂量数 D. 溶出数 正确答案： A. 吸收数 C. 剂量数 D. 溶出数

问题7 得10 分，满分10 分 生物药剂学分类系统中参数吸收数与下列哪项有关所选答案： A. 药物的有效渗透率 C. 肠道半径 D. 药物在肠道内滞留时间 正确答案： A. 药物的有效渗透率 C. 肠道半径 D. 药物在肠道内滞留时间 问题8 得10 分，满分10 分 促进药物吸收的方法有 所选答案： A. 制成盐类 B. 加入口服吸收促进剂 C. 制成无定型药物 D. 加入表面活性剂 正确答案： A. 制成盐类 B. 加入口服吸收促进剂 C. 制成无定型药物 D. 加入表面活性剂 问题9 得10 分，满分10 分 体外研究口服药物吸收作用的方法有 所选答案： A. 组织流动室法 B. 外翻肠囊法 C. 外翻环法 E. Caco-2细胞模型 正确答案： A. 组织流动室法 B. 外翻肠囊法 C. 外翻环法 E. Caco-2细胞模型