生物药剂学药动学习题
第一章生物药剂学概述
1、什么是生物药剂学？它的研究意义及内容是什么？
2、何为剂型因素与生物因素？
3、何为药物在体内的排泄、处置与消除？
4、片剂口服后的体内过程有哪些？
5、简述生物药剂学研究在新药开发中的作用。
6、什么是分子生物药剂学？它的研究内容是什么？
第二章口服药物的吸收
一、选择题
1、可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是
A舌下片给药 B口服胶囊 C栓剂 D静脉注射 E透皮吸收给药
正确答案：ACDE
2、影响胃排空速度的因素是
A空腹与饱腹 B药物因素 C药物的组成与性质 D药物的多晶体 E药物的油水分配系统
正确答案：ABC
3、以下哪几条具被动扩散特征
A不消耗能量 B有结构和部位专属性 C由高浓度向低浓度转运 D借助载体进行转运 E有饱和状态正确答案：AC
4、胞饮作用的特点是
A有部位特异性 B需要载体 C不需要消耗机体能量 D逆浓度梯度转运 E无部位特异性
正确答案：A
5、药物主动转运吸收的特异性部位
A小肠 B盲肠 C结肠 D直肠
正确答案：A
6、影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括
A药物在胃肠道中的稳定性 B粒子大小 C多晶型 D解离常数 E胃排空速率
正确答案：E
7、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括
A胃肠液成分与性质 B胃肠道蠕动 C循环系统 D药物在胃肠道中的稳定性 E胃排空速率
正确答案：D
8、一般认为在口服剂型中药物吸收速率的大致顺序
A水溶液＞混悬液＞散剂＞胶囊剂＞片剂 B水溶液＞混悬液＞胶囊剂＞散剂＞片剂
C水溶液＞散剂＞混悬液＞胶囊剂＞片剂 D混悬液＞水溶液＞散剂＞胶囊剂＞片剂
E水溶液＞混悬液＞片剂＞散剂＞胶囊剂
正确答案：A
9、下列各因素中除（）什么外，均能加快胃的排空
A胃内容物渗透压降低 B胃大部切除 C为内容物粘度降低 D阿斯匹林 E普奈落尔
正确答案：D
10、根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为Ⅲ型药物
A高的溶解度，低的通透性 B低的溶解度，高的通透性
C高的溶解度，高的通透性 D低的溶解度，低的通透性 E以上都不是
正确答案：A
二、名词解释
1、吸收
2、肠肝循环
3、主动转运
4、异化扩散
5、膜孔转运
6、肝首过效应
7、口服定位给药系统
8、被动转运
9、多晶型 10、pH-分配假说
三、问答题
1、简述载体媒介转运的分类及特点。
2、比较药物被动扩散与促进扩散的异同。
3、分析弱酸、弱碱性药物在胃肠道吸收的情况。
4、何为Ⅱ型药物，利用生物药剂学所学的知识如何提高该类药物的生物利用度？
5、简述促进口服药物吸收的方法。
6、简述生物药剂学中讨论的生理因素对口服药物吸收的影响。
第三章非口服给药的吸收
一、填空题：
1、药物经肌内注射有吸收过程，一般（脂溶性）药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶性药物中分子量（小）的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量（很大）的药物主要通过淋巴系统吸收。
2、体外评价药物经皮吸收速率可采用（单室）或（双室）扩散池。
3、为达到理想的肺部沉积效率，应控制药物粒子的大小，一般其空气动力学粒径应介于（0.5-0.7微米）。
4、蛋白多肽药物经黏膜吸收是今年研究的热点，主要非口服与注射途径包括（经鼻腔）、（经肺部）、（经直肠）等。
二、不定项选择题：
1、药物在肺部沉积的机制主要有BCD
A.雾化吸入
B.惯性碰撞
C.沉降
D.扩散
2、关于注射给药正确的表述是C
A.皮下注射容量较小，仅为0.1~0.2毫升，一般用于过敏试验
B.不同部位肌肉注射吸收速率顺序为：臀大肌>大腿外侧肌>上臂三角肌
C.混选型注射剂可于注射部位形成药物贮库，吸收时间较长
D.显著低渗的注射液局部注射后，药物被动扩散速率小于等渗注射液
3、药物在经皮吸收过程中可能会在皮肤中积蓄，积蓄的主要部位是
A 真皮
B 皮下组织
C 角质层
D 附属器
4、提高药物经角膜吸收的措施有AB
A.增加滴眼液浓度，提高局部滞留时间
B.减少给药体积，减少药物流失
C.弱碱性药物调节制剂pH至3.0，使之呈非解离型存在
D.调节滴眼剂至高渗，促进药物吸收
三、问答题：
1、试述经皮给药剂型药物的吸收途径及影响吸收的因素。
2、试述药物经肌肉注射吸收的途径及影响吸收的因素。
3、粒子在肺部沉积的机制是什么？简述影响药物经肺部吸收的因素。
第四章药物的分布练习题
（一）是非题
1．药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。分布速度往往比消除慢。×
2．由于药物的理化性质及生理因素的差异，不同药物在体内具有不同的分布特性，但药物在体内分布是均匀的。×
3. 药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力。√
4.连续应用某药物，当药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度快时，组织中的药物浓度会逐渐升高而引起蓄积。×
5.蛋白结合率越高，游离药物浓度越小。当存在饱和现象或竞争结合现象时，游离浓度变化不大，对于毒副作用较强的药物，不易发生用药安全问题。×
6.药物体内分布主要决定于血液中游离型药物的浓度，其次与该药物和组织结合的程度有关。√
7．药物与血浆蛋白结合，能降低药物的分布与消除速度，延长作用时间，并有减毒和保护机体的作用。√
8. 蛋白质大分子药物主要依赖淋巴系统转运，可使药物不通过肝从而避免首过作用。√
9. 胎盘屏障不同于血脑屏障。药物脂溶性越大，越难透过。×
10.将聚乙二醇（PEG）引入到微粒的表面，可提高微粒的亲水性和柔韧性，以使其易于被单核巨噬细胞识别和吞噬。×
（二）选择题
1．药物和血浆蛋白结合的特点有
A.结合型与游离型存在动态平衡
B.无竞争性
C.无饱和性
D.结合率取决于血液pH E 结合型可自由扩散
2. 药物的表观分布容积是指
A. 人体总体积
B. 人体的体液总体积
C. 游离药物量与血浓之比
D. 体内药量与血浓之比
E. 体内药物分布的实际容积
3. 下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确的是
A. 表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小
B. 表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积
C. 表观分布容积不可能超过体液量
D. 表观分布容积的单位是升/小时
E. 表观分布容积具有生理学意义4．药物与蛋白结合后
A. 不能透过血管壁
B.不能由肾小球滤过
C. 不能经肝代谢 D不能透过胎盘屏障
5. 以下错误的是：
A. 淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过作用。
B.蛋白结合可减少首过作用。
C.都对
D. 都不对
6. 5-氟尿嘧啶不同乳剂给药后，转运进入淋巴的量依次为：
A. W/O/W型＞W/O型＞O/W型
B. W/O型＞W/O/W型＞O/W型
C. O/W型＞W/O/W型＞W/O型
D. W/O型＞O/W型＞W/O/W型
7. 体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式：
A. 胞饮、吸附、膜间作用、内吞
B.胞饮、吸附、融合、内吞
C. 膜间作用、胞饮、内吞
D.膜间作用、吸附、融合、内吞
8. 具有在各组织内均匀分布特征的药物
A.组织中的药物浓度比血液中的药物浓度高。
B.组织中的药物浓度与血液中的药物浓度几乎相等。
C.组织中的药物浓度低于血液中的药物浓度
D.组织和血液中的药物浓度存在动态平衡
9. 以下关于蛋白结合的叙述正确的是：
A.蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应。
B.蛋白结合存在动态平衡，有饱和和竞争结合现象。
C.药物与蛋白结合后，可促进透过血脑屏障。
D.蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应。
10．药物向中枢神经系统的转运，主要取决于
A.药物的亲脂性，药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢。
B.药物的亲脂性，药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢。
C.药物血浆蛋白结合率，结合率越高，越易向脑内转运。
D.药物血浆蛋白结合率，结合率越低，越易向脑内转运。
（三）填空题
1. 药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至各脏器组织的过程。
2．某些药物连续应用时，常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度慢，导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势，称为蓄积。
3．人血浆中主要有三种蛋白质与大多数药物结合有关, 白蛋白、α1-酸性糖蛋白和脂蛋白。
4．药物的淋巴管转运主要和药物的分子量有关。分子量在 5000 以上的大分子物质，经淋巴管转运的选择性倾向很强。
5．药物向中枢神经系统的转运，主要取决于药物的脂溶性性，另外药物与蛋白的结合率也能在一定程
度上影响血液-脑脊液间的药物分配。
6．粒径小于 7 μm的微粒，大部分聚集于网状内皮系统，被肝和脾中的单核巨噬细胞摄取，这也是目前研究认为微粒系统在体内分布的主要途径。
7．制备长循环微粒，可通过改善微粒的亲水性、增加微粒的柔韧性及其空间位阻，则可明显延长微粒在血循环中的半衰期。
8．药物的组织结合起着药物的贮库作用，可能延长作用时间。
9．药物与蛋白结合除了受药物的理化性质、给药剂量、药物与蛋白质的亲和力及药物相互作用等因素影响外，还与动物种差、性别差异和生理和病理状态差异等因素有关：
10. 分布容积是指假设在药物充分分布的前提下，体内药量按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。
第五章药物代谢
（一）是非题
1．肝微粒体混合功能氧化酶系统又称单加氧酶。该酶系催化的氧化反应特异性不强，是药物体内代谢的主要途径。√
2．药物代谢的主要部位是在胃肠道和血浆中，此外代谢反应也可肝脏、肺、皮肤、肾、鼻粘膜、脑和其它组织进行。×
3．药物通过肝转运至体循环的过程中，部分药物被代谢，使进入体循环的原型药物量减少的现象，称为“首过效应”。×
4. 对于肝提取率高的药物，肝血流量是主要影响因素，首过效应不明显。×
5．肝提取率低的药物，基本不受血浆蛋白结合的影响，首过效应明显。×
6. 肝提取率中等的药物，肝血流量和血浆蛋白结合率对其均有影响。√
7. 第一相反应包括氧化、还原和结合三种，通常是脂溶性药物通过反应生成极性基团。×
8. 结合反应一般被认为是药物在体内的灭活过程，故又称之为“解毒反应”。√
9. 有的药物是自身的酶诱导剂，对肝微粒体中酶产生诱导作用，从而使其它药物代谢加快，药理活性及毒副作用降低。×
10．左旋多巴与脱羧酶抑制剂甲基多巴肼合用，可增加血浆中左旋多巴浓度，同时增加脑内的左旋多巴浓度，并降低多巴胺浓度，使作用加强。×
（二）选择题
1．某些药物直肠给药优于口服给药，其理由主要是
A 避免了溶出过程 B. 口服药物不吸收 C. 在进入体循环前已被直肠吸收的药物有一部分不通过门肝系统D. 惰性粘合剂、稀释剂等辅料干扰吸收 E 直肠给药剂型中基质有利于药物的释放
2．药物代谢一般产生
A 酸性增强的化合物 B. 油/水分配系数较高的化合物 C.极性增强的化合物 D. 水溶性减弱的化合物 E
碱性增强的化合物
3. 药物的灭活和消除速度主要决定
A.起效的快慢
B.作用持续时间
C.最大效应
D.后遗效应的大小
E.不良反应的大小
4. 在新生儿时期，许多药物的半衰期延长,这是因为
A.较高的蛋白结合率
B.微粒体酶的诱发
C.药物吸收很完全
D.酶系统发育不全
E.阻止药物分布全身的屏障发育不全
5．如果处方中选用口服硝酸甘油，就应选用较大剂量，因为
A.胃肠道吸收差
B.在肠中水解
C.与血浆蛋白结合率高
D.首过效应明显
E.肠道细菌分解
6. 可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是
A.舌下片给药
B.口服胶囊
C.栓剂
D.静脉注射
E.透皮吸收给药
7. 某前体药物和酶诱导剂同时使用时，可导致：
A. 药理作用加快、加强或毒性降低
B. 药理作用加快、加强或毒性增强
C. 药理作用延缓减弱或毒性降低 C. 药理作用延缓、减弱或毒性增强 E. 药理作用加快、减弱或毒性降低8．药物代谢所涉及的化学反应主要有：
A.氧化、还原、分解、结合
B.氧化、还原、水解、脱羧
C.氧化、还原、水解、结合
D.氧化、乙酰化、分解、结合
E.还原、水解、结合、甲基化
9. 结合反应可以有以下形式
A. 葡萄糖醛酸结合、硫酸结合、甘氨酸结合
B.硫酸结合、磺酸结合、甲基结合
C. 硫酸结合、甘氨酸结合、乙酰化
D. 硫酸结合、甘氨酸结合、色氨酸结合
E. 葡萄糖醛酸结合、甘氨酸结合、乙酰化
10．口服不同剂型的水杨酰胺1g后，其尿中硫酸结合物排泄量为
A. 溶液剂<混悬剂<颗粒剂
B. 颗粒剂<混悬剂<溶液剂
C. 溶液剂<颗粒剂<混悬剂
D. 混悬剂<溶液剂<颗粒剂
E. 颗粒剂<溶液剂<混悬剂
（三）填空题
1．混合功能氧化酶系统的催化作用主要需要分子氧参与。
2．对于肝提取率高的药物，首过效应显著，肝血流量是主要影响因素，；而肝提取率低的药物，受蛋白结合的影响较大，首过效应不明显。
3. 通常药物代谢被减慢的现象，称为酶抑制作用，能使代谢减慢的物质叫做酶抑制剂。
4. 药物代谢被促进的现象，称为酶诱导作用，能使代谢加快的物质叫做酶诱导剂。
5. 新生儿黄疸是由于胆红素和葡萄糖醛酸结合不充分引起的疾病。而在新生儿体内恰恰是高度缺乏该结合反应所必须的葡萄糖醛酸转移酶。
6. 异烟肼在人体内的主要代谢途径是乙酰，并存在快乙酰化和慢乙酰化现象。
7. 遗传学因素主要影响药酶的性质和活性强度。
8. 药物代谢酶通常又可分为微粒体酶系和非微粒体酶系二大类。前者主要存在于肝脏。
9．维生素B6能促进多巴脱羧酶的活性，加速脑外的左旋多巴脱羧转变成多巴胺，难于进入脑内，使药物在脑内达不到治疗浓度，作用下降。
10．消化道粘膜中的代谢酶较易被饱和，可通过增大给药量或利用某种制剂技术，造成代谢部位局部高浓度，使药酶饱和来降低代谢的速度，增加药物的吸收量。
四、问答题：
1、药物代谢酶系主要有哪些？简述他们的作用。
2、简述影响药物代谢的因素。
3、试从干预药物代谢过程的角度出发，举例说明高效药物制剂设计的原理。
第六章药物排泄
一、名词解释
1、药物排泄
2、肾小球滤过率
3、双峰现象
4、肾小管分泌
二、填空题
1、机体最重要的排泄器官是（肾脏）
2、肾单位由（肾小球）和（肾小管）两部分组成。
3、测定其菊粉清除率，其值可以代表（人和动物的肾小球滤过率）
4.大多数外源性物质的重吸收过程主要是被动过程，其重吸收的程度取决于药物的（脂溶性）（pKa）（尿量）（尿的pH值）
5、分子量在（500）左右的药物有较大的胆汁排泄率
6、吸入麻醉剂、二甲亚砜以及某些代谢废气可随肺呼气排出，该类物质的共同特点是（分子量较小）（沸点较低）
三、单选题
1、药物在体内以原型不可逆消失的过程，该过程是
A吸收 B分布 C代谢 D排泄 E转运
2、药物排泄的主要器官是
A肝 B肺 C脾 D肺 E肾
3、药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是
A胆汁 B汗腺 C唾液腺 D泪腺 E呼吸系统
4、可以用来测定肾小球滤过速度的药物是
A青霉素 B链霉素 C菊粉 D葡萄糖 E乙醇
5、药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素
A肾小球滤过率 B肾小管分泌
C肾小管重吸收 D尿量 E尿液酸碱性
6、酸化尿液可能对下列药物中的哪一种肾排泄不利
A水杨酸 B葡萄糖 C四环素 D庆大霉素 E麻黄碱
7、一定时间内肾能使多少溶剂的血浆中该药物清除的能力被称为
A肾排泄速度 B肾清除率
C肾清除力 D肾小管分泌 E肾小球过滤速度
8、分子量增加可能会促进下列过程中的那一项
A肾小球过滤 B胆汁排泄
C重吸收 D肾小管分泌 E尿排泄过度
9、下列过程中哪一种过程一般不存在竞争抑制
A肾小球过滤 B胆汁排泄
C肾小管分泌 D肾小管重吸收 E药物从血液透析
四、问答题：
1、影响肾小球滤过的因素有哪些？
2、静脉快速输入大量生理盐水和大量饮用清水，尿量会发生什么变化？原因是什么？
3、大量出汗或大量失血，尿量会发生什么变化？原因是什么？
五、思考题
三种药物在一体重70kg患者血浆中的未结合分数及肾清除率如下：
药物肾清除率（ml/min）未结合分数
氨茶碱 10 0.5
苯妥英 0.15 0.1
头孢尼西 20 0.22
当GFR等于120ml/min，尿流量为1.5ml/min时，每一种药物的肾处置包括哪些机制：滤过？分泌：重吸收
第七章药物动力学概述
一、思考题
1、简述药物动力学及其研究内容。
2、简述药物动力学在药学学科中的意义。
3、简述药物动力学模型建立的目的。
4、简述隔室模型及其作用。
二、名词解释
1、药物动力学
2、隔室模型
3、单室模型
4、外周室
第九章多室模型
一．填空题
1．双室模型静脉注射血药浓度与时间的关系可表示为
2．双室模型静脉注射的混杂参数有。
3．双室模型血管外给药与静脉注射给药相比，药物进入中央室前后的主要区别是（1）（2）。
4．双室模型血管外给药的体内过程可分为三个部分。
5．混杂参数与模型参数之间的关系为
二．是非题
1．α和β分别代表分布相和消除相的特征。（）
2．双室模型中k10、α、β、A、B等均称为混杂参数。（）
3．AIC值愈大，则该模型拟合愈好。（）
4．根据双室模型血管外给药血药浓度经时曲线可用残数法分解求出基本参数。（）
5．Loo-Riegelman法是求双室模型的吸收速度常数的经典方法。（）
三．计算题
1.静脉注射氨吡酮后由血药浓度数据获得该药的药动学方程如下：
C = 4.62 e-8.94t + 0.64-0.19t (C单位为μg/ml，t单位为h)
求：V C，k12，k21，k10，t1/2(β)及静脉注射后3小时的血药浓度。
2. 静脉注射100 mg某药后, 测得血药浓度数据如下:
t (h) 0.25 0.5 1.0 1.5 2.0 4.0 8.0 12.0 16.0
C(ug/ml)
43
32 20 14 11 6.5 2.8 1.2 0.52
求: α, β, A, B, k12，k21，k10，t1/2(β), CL, V, AUC。
3．已知茶碱的α = 6.36 h-1, β= 0.157 h-1，k10 = 0.46 h-1，k21= 2.16 h-1，V C = 0.1421 L /kg。某60 kg体重受试者以656mg/(kg·h)速度静脉滴注, 计算滴注10h的血药浓度。
4．口服某双室模型药物500mg，设F=1，测得不同时间的血药浓度如下：
试求该药的β，M，α，L，k a，N等基本参数
5．已知某药物按单室模型处理，R e1 = 0.00402，自由度df1= 5；按双室模型处理，R e2 = 0.000477, df2 = 3。试判断该药物的模型。
四、名词解释
1. 二室模型
2. 三室模型
3. AIC判据
4. 混杂参数
五、问答题
1. 静脉注射给药后二室模型药物的血药浓度随时间下降有何特点？为什么？
2. 以静脉注射给药为例，简述残数法求算二室模型动力学参数的原理。
3.隔室模型的确定受哪些因素的影响？如何判断？
4.试述口服给药二室模型药物的血药浓度-时间曲线的特征？
六、计算题
1. 某药物在健康志愿者体内的研究结果表明，静注给药75 mg后，血药浓度与时间的关系如下：
C = Ae-αt + Be-bt，该式中A = 4.6 mg/L，B = 0.6 mg/L，a = 1.2 h-1，b = 0.05 h-1，试求（1）k12，k21，k10，VC；（2）给药后经5h血药浓度为多少？
2. 某二室模型药物，静脉注射100 mg，测得血药浓度-时间数据如下：
试求a，b，A，B，k12，k21，k10，VC。
习题答案：
一、填空题: 1. ; 2. α、β、A、B
3. (1) 有一个吸收过程 (2) 药物逐渐进入中央室；
4. 吸收相、分布相、消除相； 5 α+β= k12+ k21+ k10 , α·β= k21·k10
二、是非题: 1. √，2.×, 3.×. 4. √, 5. √
三、计算题: 1. VC = 14.3 L, k12 = 6.52 h-1，k21 = 1.25 h-1，k10 = 1.36 h-1，t1/2(β)= 3.65h, C3 = 0.362 μg/ml； 2.α = 1.85 h-1，β= 0.2 h-1，A=47.06μg/ml, B=15.08μg/ml, k12 = 0.815 h-1 k21 = 0.609 h-1，k10 = 0.608 h-1，t1/2(β)= 3.4h, CL=1.03L/h, V=4.89L, AUC=96.97(μg·h/ml)；3. 7.98μg/ml； 3. 7.98μg/ml； 4. β= 0.113 h-1，M = 6.1 μg/ml，α = 0.34 h-1，L = 3.4 μg/ml，ka=
1.16 h-1， N = -9.5(μg/ml)； 5. 该药物更符合双室模型。
四、名词解释
1. 二室模型：二室模型由中央室和周边室组成，中央室一般由血流丰富的组织、器官与血流组成，如心、肝、脾、肺、肾和血浆，药物在这些组织、器官和体液中的分布较快，能够迅速达到分布平衡；而周边室一般由血流贫乏、不易进行物质交换的组织、器官和体液等构成，如肌肉、骨骼、皮下脂肪等，药物在这些组织、器官和体液中的分布较慢，需要较长的时间才能达到分布平衡。由于药物的消除主要发生在中央室，药物在中央室与周边室之间进行可逆的转运。
2. 三室模型：三室模型由中央室与两个周边室组成。中央室一般为血流高灌注隔室，药物以很快的速度分布到中央室（第1室）；以较慢的速度进入浅外室（第2室），浅外室为血流灌注较差的组织或器官，又
生物药剂学与药代动力学复习资料
1.生物药剂学（Biopamaceutics）是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素和人体生物因素与药效的关系的一门科学。 吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。 分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。 排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 影响药物疗效的因素 一剂型因素 狭义普通剂型：片剂、胶囊剂、注射剂等 广义：化学性质、物理性质、剂型及用药方法、辅料性质与用量、配伍及相互作用，工艺过程、操作条件及贮存 二生物因素种族性别年龄、生理和病理、遗传 2.生物膜 结构：主要是脂质、蛋白质和少量糖类组成。细胞膜经典模型，疏水在内亲水在外的脂质双分子层；生物膜液态镶嵌模型，镶嵌有蛋白质的流体脂双层；晶格镶嵌模型，流动性脂质的可逆性变化 性质：①．不对称性②．流动性③．半透性 3. 药物的跨膜转运途径与机制（细胞通道转运和细胞旁路通道转运） 转运机制： ⑴被动转运passive transport从高浓度一侧向低浓度扩散，都不需载体，不耗能，无膜变形。 单纯扩散浓度差一级速率过程，服从Fick’s扩散定律：dC/dt=DAk(C GI-C)/h。 膜孔转运大分子药物或与蛋白质结合药物不通过，孔内为正电荷，利于阴离子通过。 被动转运特点①顺浓度梯度②不需要载体③膜对药物无选择性④不消耗能量⑤扩散过程与细胞代谢无关⑥不受细胞代谢抑制剂影响⑦不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象 ⑵载体媒介转运carrier-mediated transport借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程 ①促动扩散facilitated diffusion特点a特殊蛋白帮助b高浓度到低浓度c饱和d 竞争 ②主动转运active transport特点a逆浓度梯度b消耗能量c有载体参与d有竞争现象e结构特异，受代谢抑制剂影响 ⑶膜动转运入胞作用（胞饮和吞噬）出胞作用 4.小肠是药物吸收的主要部位，也是药物主动转运吸收的特异部位。小肠的PH是5~7.5是弱碱性药物吸收的最佳环境。原因：环状褶皱、绒毛和微绒毛的存在，和小肠绒毛内的很
生物药剂学与药物动力必做题
《生物药剂学与药物动力学》课程习题 第一章 1.什么是生物药剂学？它的研究内容是什么？ 答：研究药物极其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学 研究内容：研究药物的理化性质与体内转运的关系；研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法；研究中药制剂的溶出度和生物利用度。 2.药物在体内的排泄、消除与处置指什么？ 答：药物或其代谢产排出体外的过程称排泄。代谢与排泄过程药物被清除合称为消除。药物的分布、代谢和排泄过程称为处置。 3.简述片剂口服后的体内过程？ 答：片剂口服后的体内过程包括片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢和排泄 第二章 一、填空题 1. 生物膜具有流动性、不对称性和半透性特点。 2．药物的主要吸收部位是小肠。 3. 膜孔转运有利于水溶性小分子药物的吸收。 -pH= ㏒（Ci/Cu）。 4. 根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，碱性药物的pk a 5. 固体制剂溶出度参数可通过单指数模型、 Higuchi方程和 Ritger－Peppas模型等拟合方程求算。 二、名词解释 1. pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数的学说。 2. 肠肝循环：经胆汁排泄的药物在小肠移动期间返回肝门静脉，经肝脏进入体循环，然后再分泌直至最终排出体外的过程。
3. 肝首过效应：药物透过胃肠道膜吸收经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药药物可产生生物转化，导致药物进入体循环量减少的现象。 4. 被动转运：药物的生物膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，分为单纯扩散与膜孔转运 三、问答题 1. 简述载体媒介转运的分类及特点？ 答：载体媒介转运分为促进扩散与主动转运。促进扩散过程需要载体，顺浓度梯度转运不消耗能量，存在结构类似物的竞争和载体转运饱和。主动转运过程需要载体，逆浓度梯度，消耗能量，与细胞代谢有关，受代谢抑制剂的影响，结构转运的速率与数量受载体量与活性影响，结构类似物转运抑制，存在结构特异性和部位特异性。 1.简述促进口服药物吸收的方法？ 答：促进口服药物吸收的方法：（1）增加药物的溶出速度：①增加药物溶解度，包括将药物制成可溶性盐，制成无定形药物，加入表面活性剂，制成亚稳定型状态，采用亲水性包合材料如HP-β-环糊精、二甲基-β-环糊精等制成包合物；②增加药物表面积，减小粒径：制成固体分散体、采用微粉化技术等。（2）加入吸收促进剂促进药物透膜吸收。 第三章 一、填空题 1. 药物经肌内注射有吸收过程，一般脂溶性药物通过毛细血管壁直接扩散， 水溶性药物中分子量小的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量很大的药物主要通过淋巴系统吸收。 2. 蛋白质多肽药物经黏膜吸收是近年研究的热点，主要给药途径包括经肺部、经直肠、经鼻腔等。
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《生物药剂学与药物动力学》名词解释大全 ①生物药剂学：是研究药物极其剂型在体内的吸收，分布，代谢与排泄的过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药效之间相互的科学。 ②治疗药物监测（TDM）又称临床药动学监测，是在药动学原理的指导下，应用灵敏快速分析技术，测定血液中或其他体液中药物的浓度，分析药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案。临床意义：1.使给药方案个体化，2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究 4.探讨新药给药方案 5.节省患者治疗时间，提高治疗成功率 6.降低治疗费用 7.避免法律纠纷。 ③分布（distribution）：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 ④代谢（metabolism）：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。又叫生物转化。 ⑤吸收：是药物从用药部位进入人体循环的过程。 ⑥排泄（excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 ⑦转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。 ⑧处置（disposition）：分布、代谢和排泄的过程。 ⑨清除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。 ⑩BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度，将药物分成四大类，并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。 11 表观分布容积（apparent volume of distribution）：是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数，它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。Dn：：溶出数。Do：计量数。An：吸收数 12 清除率：是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。 13 体内总清除率：是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。 14 生物利用度（Bioacailability，BA）：是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。是评价药物有效性的指标。通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。（它的吸收程度用AUC表示，而且吸收速度是以用药后到达最高血药浓度的时间即达峰时间来表示。）评价指标AUC,Tmax，Cmax。 15 绝对生物利用度（absolute bioavailability， Fabs）：是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。 16 相对生物利用度（relative bioavailability，Frel）：又称比较生物利用度，是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量，是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。 17 生物等效性（Bioequivalence，BE）：是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。 18 药学等效性（Pharmaceutical equivalence）：如果两制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则可以认为它们是药学等效性。 19 首关效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。 20 药代动力学：应用动力学原理和数学模型，定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律，研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系的一门科学。。 21 速率常数：是描述速度过程重要的动力学参数。速率常数越大，该过程进行也越快。单位为min-1或h-1。 22 生物半衰期：是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间，用t1/2表示。特点：一级速率过程的消除半衰期与剂量无关，而消除速率常数成反比因而半衰期为常数。 23 滞后时间：有些口服制剂，服用后往往要经过一段时间才能吸收，滞后时间是指给药开始只血
生物药剂学与药物动力学试卷及答案
生物药剂学与药物动力学期末考试试题 一.单项选择题(共15题，每题1分，共15分) 1.大多数药物吸收的机理是（D ） A.逆浓度关进行的消耗能量过程 B.消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 C.需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程 D.不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 E.有竞争转运现象的被动扩散过程 2.不影响药物胃肠道吸收的因素是（D ） A.药物的解离常数与脂溶性 B.药物从制剂中的溶出速度 C.药物的粒度 D.药物旋光度 E.药物的晶型 3.不是药物胃肠道吸收机理的是（ C ） A.主动转运 B.促进扩散 C.渗透作用 D.胞饮作用 E.被动扩散 4.下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律（B ） A.平均稳态血药浓度是（Css）max与（css）min的算术平均值 B.达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUC C.达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUC
D.达稳态时的累积因子与剂量有关 E.平均稳态血药浓度是（css）max与（Css）min的几何平均值 5.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h，则它的生物半衰期（ C ） A.4h B.1.5h C.2.0h D.O.693h E.1h 6.下列有关药物表观分布溶积的叙述中，叙述正确的是（ A ） A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C.表观分布容积不可能超过体液量 D.表观分布容积的单位是“升/小时” E.表现分布容积具有生理学意义 7.静脉注射某药,X0=60rag,若初始血药浓度为15ug/ml,其表观分布容积V为（ D ） A.20L B.4ml C.30L D.4L E.15L 8.地高辛的半衰期为40.8h,在体内每天消除剩余量百分之几（ A ） A.35.88 B.40.76 C.66.52 D.29.41 E.87.67 9.假设药物消除符合一级动力学过程,问多少个tl/2药物消除 99.9%？（ D ） A.4h/2 B.6tl/2 C.8tl/2 D.10h/2 E.12h/2 10.关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的（ C） A.当食物中含有较多脂肪,有时对溶解度特别小的药物能增
生物药剂学与药代动力学名词解释培训资料
生物药剂学与药代动力学名词解释
吸收：药物从用药部位进入体循环的过程。 分布：药物从体循环向各组织、器官或体液转运的过程。 代谢：药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。 排泄：药物及其代谢物排出体外的过程。 首过效应：在肝药酶作用下，药物可产生转化而使药物进入体循环前降解或失活，这种作用称为肝首过效应。 肝肠循环：经胆汁排入肠道的药物在肠道中又被重新吸收，经门静脉又返回肝脏的的现象。肾小球滤过率：每分钟由两个肾的肾小球滤过的血浆总体积 血脑屏障：脑组织对外来物质有选择的摄取的能力称为血脑屏障。 肾清除率：在一定时间内(通常以分钟计)，肾能使多少容积血浆(通常以毫升计)中的药物清除出去的能力 药物动力学：是应用动力学的原理与数学的处理方法，研究药物通过各种途径给药后在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的量变规律的学科，致力于用数学表达式阐明不同部位药物浓度与时间的关系。 隔室模型：将整个机体按动力学特征划分为若干个独立的隔室，把这些隔室串接起来构成的足以反映药物动力学特征的模型。 速率常数：描述速率过程变化快慢的参数。 生物半衰期：是指药物在体内的量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间 表观分布容积：假设在药物充分分布的前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。 清除率：是指单位时间内，从体内消除的药物表观分布容积数。
多剂量函数： 稳态血药浓度：药物进入体内的速率等于从体内消除的速率时的血药浓度。 达坪分数：达坪分数是指n次给药后，血药浓度相当于坪浓度的分数。 滞后时间：血管外给药后，药物往往不能立即从给药部位吸收进入血液循环。从开始给药到血液中出现药物所需的时间称为滞后时间。 负荷剂量：为尽快达到有效治疗浓度，在静脉滴注前或重复给药的首次给一个较大的剂量使血药浓度达到有效治疗浓度。 平均稳态血药浓度：当血药浓度达到稳态后，在一个剂量间隔时间内，AUC除以时间间隔τ所得的商称为平均稳态血药浓度。 蓄积系数：又叫蓄积因子或积累系数，系指稳态血药浓度与第一次给药后的血药浓度的比值，以R表示。 波动度：系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与平均稳态血药浓度的比值。 零阶矩： 一阶距： MRT:代表给药剂量或药物浓度消除掉63.2%所需的时间 生物利用度：指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度与程度。 生物等效性：指一种药物的不同剂型在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药动学参数无统计学差异。 药学等效性：如果两制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则可认为他们是药学等效的。 治疗等效性：如果两制剂含相同的活性成分，并且临床上显示相同的安全性和有效性，可以认为两制剂具有治疗等效性。
生物药剂学和药物动力学重点总结
1.生物药剂学（biopharmaceutics，biopharmacy）——研究药物及其剂型在体内的吸收、 分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2．生物药剂学的剂型因素和生物因素. 1剂型因素：化学性质、物理性质、剂型及服法、辅料、药物配伍、工艺条件等。 2生物因素 3.口服药物消化道吸收的因素、解离度、脂溶性和分子量2、溶出速率3、药物 4.影响体内药物分布的主要因素:体内循环与血管透过性的影响、药物与血浆蛋白结合的能力、药物的的理化性质与透过生物膜的能力、药物与组织的亲和力、药物相互作用对分制的影响。 5.影响药物代谢的因素给药途径对药物代谢的影响、给药剂量和剂型对药物代谢的影响、药物光学异构性对药物代谢的影响、、酶抑制和诱导对药物代谢的影响、生理因素对药物 入体循环的过程。分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。转运（transport）：分布和排泄过程统称为转运。处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 5片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 7生物膜的结构：细胞膜的组成：①膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②少量糖③蛋白质。 生物膜性质：膜的流动性；膜结构的不对称性；膜结构的半透性。 8膜转运途径。细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被是小分子水溶性的药物转运吸收的通道。细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。是脂溶性药物及一些经主动机制吸收药物的通道。 9药物通过生物膜的几种转运机制及特点： (一)、被动转运(passive transport)是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高①.单纯扩散(passive diffusion) 又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜. 绝大多数有机弱酸或有机弱碱药物在消化道内吸收.1）药物的油/水分配系数愈大，在
生物药剂学与药物动力学考试复习
生物药剂学与药物动力学 第一章 生物药剂学概述 1、 生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、 研究生物药剂学的目的：为了正确评价药物制剂质量，设计合理剂型、处方及制备工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。 3、 影响剂型体内过程的剂型因素 药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质及用量、处方中药物的配伍及相互作用 4、 影响剂型体内过程的生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素 第二章 口服药物的吸收 1、被动转运的特点： (1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运； (2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性； (3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响； (4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象； 2、膜孔转运中分子小于微孔的药物吸收快，如水，乙醇，尿素，糖类等。大分子药物或与蛋白质结合的药物不能通过含水小孔吸收。 3、主动转运的转运速率可用米氏（Michaelis-Menten ）方程描述： 4、主动转运的特点 ①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量；③需要载体参与；④速率及转运量与载体量及其活性有关；⑤存在竞争性抑制作用；⑥受代谢抑制剂影响；⑦有结构特异性和部位特异性 5、被动转运与载体媒介转运速率示意图，如右图 6、胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。 7、胃空速率：胃排空的快慢用胃空速率来描述。 8、影响胃空速率的因素：①食物理化性质的影响；②胃内容物黏度、渗透压； ③食物的组成；④药物的影响。 9、肝首过效应：透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化。药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。 答：①静脉、肌肉注射；②口腔黏膜吸收；③经皮吸收；④经鼻给药；⑤经肺吸收；⑥直肠给药。 11、避免首过效应的剂型：①贴剂皮肤给药；②气雾剂和粉雾剂经呼吸道或经鼻黏膜吸收；③口腔粘附片黏膜吸收。 12、肠肝循环：指经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。肠肝循环现象在药动学上表现为药时曲线出现双峰现象。 13、引起肠肝循环的因素：现象主要发生在经胆汁排泄的药物中，有些由胆汁排入肠道的原型药物如毒毛旋花子苷G ，极性高，很少能再从肠道吸收，而大部分从粪便排出。有些药物如氯霉素、酚酞等在肝内与葡萄糖醛酸结合后，水溶性增高，分泌人胆汁，排入肠道，在肠道细菌酶作用下水解释放出原型药物，又被肠道吸收进入肝脏。 14、pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数。 胃肠液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物解离常数pKa 与消化道pH 的函数，可用Henderson-Hasselbalch 方程表达： 弱酸性药物： 弱碱性药物： 式中，分别为未解离型和解离型药物的浓度。 转运速率 浓度 载体媒介被动转运
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第一章生物药剂学概述 1、生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的 剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、剂型因素（出小题，判断之类的） 药物的某些化学性质 药物的某些物理因素 药物的剂型及用药方法 制剂处方中所用的辅料的性质及用量 处方中药物的配伍及相互作用 3、生物因素（小题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、 遗传因素 4、药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄 吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。 分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。 处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。 消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 5、如何应用药物的理化性质和体内转运关系指导处方设计？ 不好 筛选合适的盐 筛选不同的晶型 改善化合物结构 微粉化包含物固体分散物 无影响 增加脂溶性 改善化合物结构 胃中稳定性 稳定 代谢稳定性不稳定 研究代谢药物 6、片剂口服后的体内过程有哪些？ 答：片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 第二章口服药物的吸收 1、生物膜的结构：三个模型
最新生物药剂学与药物动力学试卷及答案
生物药剂学与药物动力学期末考试试题一.单项选择题(共15题，每题1分，共15分) 1.大多数药物吸收的机理是（D ） A.逆浓度关进行的消耗能量过程 B.消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 C.需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程 D.不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 E.有竞争转运现象的被动扩散过程 2.不影响药物胃肠道吸收的因素是（D ） A.药物的解离常数与脂溶性 B.药物从制剂中的溶出速度 C.药物的粒度 D.药物旋光度 E.药物的晶型 3.不是药物胃肠道吸收机理的是（C ） A.主动转运 B.促进扩散 C.渗透作用 D.胞饮作用 E.被动扩散 4.下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律（B ） A.平均稳态血药浓度是（Css）max与（css）min的算术平均值 B.达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUC C.达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUC
D.达稳态时的累积因子与剂量有关 E.平均稳态血药浓度是（css）max与（Css）min的几何平均值 5.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h，则它的生物半衰期（C ） A.4h B.1.5h C.2.0h D.O.693h E.1h 6.下列有关药物表观分布溶积的叙述中，叙述正确的是（A ） A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C.表观分布容积不可能超过体液量 D.表观分布容积的单位是“升/小时” E. 7.静脉注射某药,X0=60mg,若初始血药浓度为15ug/ml,其表观分布容积V为（D ） A.20L B.4ml C.30L D.4L E.15L 8.地高辛的半衰期为40.8h,在体内每天消除剩余量百分之几（A ） A.35.88 B.40.76 C.66.52 D.29.41 E.87.67 9.假设药物消除符合一级动力学过程,问多少个tl/2药物消除99.9%？（D ） A.4h/2 B.6tl/2 C.8tl/2 D.10h/2 E.12h/2 10.关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的（C） A.当食物中含有较多脂肪,有时对溶解度特别小的药物能增加
生物药剂学与药代动力学word精品
生物药剂学与药物动力学习题 单项选择题 1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是 A. 剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂 型 B. 药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C. 药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性 D. 改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容 2. K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是 A .被动扩散 B .膜孔转运 C. 主动转运 D.促进扩散 E. 膜动转运 3. 以下哪条不是主动转运的特点 8. 药物在体内以原形不可逆消失的过程，该过程是 A. 吸收 B .分布 C.代谢 D 排泄 E .转运 9. 药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是 A. 胆汁 B .汗腺 C.唾液腺 D. 泪腺 E 。呼吸系统 10. 可以用来测定肾小球滤过率的药物是 A. 青霉素 B.链霉素 C.菊粉 D.葡萄糖 E.乙醇 11. 肠肝循环发生在哪一排泄中 A. 肾排泄 B 胆汁排泄 C.乳汁排泄 A .逆浓度梯度转运 C .消耗能量 E .饱和现象 4. 胞饮作用的特点是 A ?有部位特异性 C .不需要消耗机体能量 E .以上都是 5. 药物的主要吸收部位是 A ?胃 B ?小肠 C.大肠 6. 药物的表观分布容积是指 A .人体总体积 C .游离药物量与血药浓度之比 E .体内药物分布的实际容积 7. 当药物与蛋白结合率较大时，则 A. 血浆中游离药物浓度也高 B. 药物难以透过血管壁向组织分布 C. 可以通过肾小球滤过 D ?可以经肝脏代谢 E .药物跨血脑屏障分布较多 B .无结构特异性和部住特异性 D.需要载体参与 B.需要载体 D.逆浓度梯度转运 D.直肠 E.均是 B.人体的体液总体积 D.体内药量与血药浓度之比
生物药剂学与药物动力学
一、药物动力学概述 （1）、药物动力学研究的内容有哪些？ 答：（1）药物动力学的建立；（2）预测不同给药方案下的血浆、组织和尿液的药物浓度；（3）探讨药物浓度与药物疗效或毒性之间的关系；（4）估算药物和/或代谢物的可能积蓄；（5）探讨药物结构与药物动力学及药效学之间的关系；（6）探讨生理或疾病的变化如何影响药物的吸收、分布与消除；（7）探讨药物极性因素与药物动力学之间的关系，开发新型给药系统；（8）根据药物动力学参数进行临床药物治疗方案的确定；（9）从药物动力学观点对药物质量进行认识和评价；（10）新药的生物利用度和生物等效性研究。 （2）、简述常用的药物动力学参数及其意义。 答：（1）生物半衰期t1/2：可判断药物在体内的停留时间；（2）消除速率常数K：可衡量药物从体内消除的快慢；（3）表观分布容积V：课评价药物在体内分布的程度，判断药物在体内的积蓄情况；（4）消除速率CL：为K与V的综合参数，具有生理学意义，可判断消除器官的功能；（5）给药曲线下面积AUC：可评价血管外给药物制剂药物在体内吸收总量的大小。 （3）、简述影响药物分布的因素。 答：（1）组织器官血流量；（2）血管的通透性；（3）药物与血浆蛋白的结合率；（4）药物与组织亲和力；（5）药物相互作用；（6）药物理化性质；（7）药物剂型因素。 （4）、建立药物动力学模型有什么意义？一室模型与二室模型有什么区别？ 答：建立药物动力学模型并不具有解剖学和生理学意义，它是将整个机体按药物转运速率特征划分为若干个独立的隔室，这些隔室连接起来构成一个完整的系统，反映药物在机体的动力学特征，称为隔室模型。 （5）为什么同一药物在不同的文献报道中会出现不同模型的报到？ 答： （6）药物动力学的速度类型有哪些？简述一级动力学的特点。 答：速度类型有一级速率过程、零级速率过程、非线性速率过程。一级动力学的特点是：（1）药物的生物半衰期与给药剂量无关；（2）一次给药的血药浓度—时间曲线下面积与给药剂量成正比；（3）一次给药情况下，尿药排泄量与给药剂量成正比。 （7）如何理解表观分布容积中“表观”的含义？表观分布容积有没有上下限？ 答：表观，因为它并不代表有生理意义的真正容积。而它的比值是时间的函数。由于分配容积大小可推测药物在体内分布及结合情况，故它有广泛的实用意义。（Vd）值大，其药理意义是提示该药分布广或者是药物与生物高分子有大量结合，亦或两者兼有之。 （8）如果一种药物分不到一室模型中，是否意味着组织中没有药物？ 答：
生物药剂学与药动学
生物药剂学与药动学第一节生物药剂学概述 1、生物药剂学研究中得剂型因素不包括 ( 药物得疗效与毒副作用 ) 2、以下不属于生物药剂学研究中得剂型因素 ( 药物得包装 ) <1>药物从血液向组织器官转运得过程就是 ( 分布 ) <2> 、药物在机体内发生化学结构得变化得过程就是 ( 代谢 ) <3> 、药物在机体内发生化学结构得变化及由体内排出体外得过程就是 ( 消除 ) <4> 、药物从给药部位进入体循环得过程就是 ( 吸收 ) <5> 、原型药物或其代谢物由体内排出体外得过程就是 ( 排泄 ) 口服药物得吸收 1、某有机酸类药物在小肠中吸收良好,主要因为 ( 小肠得有效面积大) 2、下列不属于影响药物溶出有效面积因素得就是 ( 药物得多晶型 ) 3、关于弱酸性药物得吸收叙述正确得就是 ( 弱酸性条件下药物吸收增多 ) 4、内容物在胃肠得运行速度正确得就是 ( 十二指肠＞空肠＞回肠 ) 5、食物可以促进药物吸收得就是 ( 维生素B2 ) 6、关于影响胃空速率得生理因素不正确得就是 ( 药物得理化性质 ) 7、首过效应主要发生于下列哪种给药方式 ( 口服给药 ) 8、大多数药物通过生物膜得转运方式为 ( 被动扩散 ) 9、以下转运机制中药物从生物膜高浓度侧向低浓度侧转运得就是 ( B与C选项均就是 ) 10、对药物胃肠道吸收无影响得就是 ( 药物得旋光度 ) 11、大多数药物吸收得机制就是 ( 不消耗能量,不需要载体得高浓度向低浓度侧得移动过程 ) 12、有关药物吸收描述不正确得就是 ( 小肠可能就是蛋白质多肽类药物吸收较理想得部位 ) 13、主动转运得特点不包括 ( 不受代谢抑制剂得影响 ) 14、弱酸性药物与抗酸药同服时,比单独服用该药 ( 在胃中解离增多,自胃吸收减少 ) 15、弱碱性药物与抗酸药同服时,比单独服用该药 ( 在胃中解离减少,自胃吸收增多 ) 16、可作为多肽类药物口服吸收得部位就是 ( 结肠 ) 17、对一些弱酸性药物有较好吸收得部位就是 ( 胃 )
生物药剂学与药物动力学习题及答案
1 大多数药物吸收的机理是（D ） A 逆浓度差进行的消耗能量过程 B 消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 C 需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程 D 不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 E 有竞争转运现象的被动扩散过程 2 PH分配学说适用于药物在胃肠道中的吸收机制的是被动扩散 3 血液中能向各组织器官运转分布的药物形式为游离药物 4 影响胃肠道吸收的药物理化性质因素为（）A 胃肠道Ph B 胃空速率C 溶出速率D 血液循环E 胃肠道分泌物 5 某药物的表观分布容积为5 L ，说明药物主要在血液中 6 弱酸性药物在胃中吸收较好的原因是弱酸性药物在胃中主要以未解离型形式存在 7 大多数药物在小肠中的吸收比pH分配假说预测值要高的原因是小肠粘膜具有巨大的表面积 ．药物胃肠道的主要及特殊吸收部位是小肠9．同一种药物口服吸收最快的剂型是溶液剂 10 ．对药物表观分布容积的叙述表观分布容积大，表明药物在体内分布越广 11．药物的血浆蛋白结合率很高，该药物（D）A．半衰期短B吸收速度常数ka大C．表观分布容积大D表观分布容积小E半衰期长12．静脉注射某药物500mg，立即测出血药浓度为1mg／mL，按单室模型计算，其表观分布容积为（B） A．0．5 L B．5 L C．25 L D．50L E．500L 13．药物的消除速度主要决定（C）A．最大效应B．不良反应的大小C．作用持续时间D 起效的快慢E．剂量大小 1 、正确论述生物药剂学研究内容的是（C）A 、探讨药物对机体的作用强度B 、研究药物作用机理 C 、研究药物在体内情况 D 、研究药物制剂生产技术 2 、能避免首过作用的剂型是（D）A 、骨架片B 、包合物C 、软胶囊D 、栓剂 3 、进行生物利用度试验时，整个采样时间不少于（C ） A 、1-2 个半衰期 B 、2-3 个半衰期 C 、3-5 个半衰期 D 、5-8 个半衰期 E 、8-10 个半衰期 4 、药物剂型与体内过程密切相关的是（A ）A 、吸收B 、分布C 、代谢D 、排泄 5 、药物疗效主要取决于（A ）A 、生物利用度 B 、溶出度 C 、崩解度 D 、细度 6 、影响药物吸收的下列因素中不正确的是（A ） A 、解离药物的浓度越大，越易吸收 B 、物脂溶性越大，越易吸收 C 、药物水溶性越大，越易吸收 D 、药物粒径越小，越易吸收 7 、药物吸收的主要部位是（B）A 、胃 B 、小肠 C 、结肠 D 、直肠 8 、下列给药途径中，除（C）外均需经过吸收过程A 、口服给药 B 、肌肉注射 C 、静脉注射 D 、直肠给药 9 、体内药物主要经（A）排泄A 、肾 B 、小肠 C 、大肠 D 、肝 10 、体内药物主要经（D）代谢A 、胃B 、小肠C 、大肠D 、肝 11 、同一种药物口服吸收最快的剂型是（C ）A 、片剂B 、散剂C 、溶液剂D 、混悬剂 12 、药物生物半衰期指的是（D ） A 、药效下降一半所需要的时间 B 、吸收一半所需要的时间 C 、进入血液循环所需要的时间 D 、血药浓度消失一半所需要的时间 [1-5] A 、主动转运 B 、促进扩散 C 、吞噬 D 、膜孔转运 E 、被动转运 1 、逆浓度梯度（A ） 2 、需要载体，不需要消耗能量是（B ） 3 、小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜的是（D） 4 、细胞摄取固体微粒的是（C ） 5 、不需要载体，不需要能量的是（E） [6-10] A 、C=C 0（1-enk τ）/（1-e-k τ ）·e-k t B 、F=（AUC0 →∝）口服/ AUC0 →∝）注射 C 、C=KaFK 0 /V （Ka-k ）·（e -k t - e -kat ） D 、C=k0 /kV·（1- e-k t ） E 、C=C0e-k t 1 、表示某口服制剂的绝对生物利用度是（B ） 2 、表示单室模型，多剂量静脉注射给药后的血药浓度变化规律是（A ） 3 、表示单室模型，单剂量静脉注射给药后的血药浓度变化规律是（E） 4 、表示单室模型，单剂量静脉滴注给药后的血药浓度变化规律是（D） 5 、表示单室模型，单剂量口服给药后的血药浓度变化规律是（C ） 1 、生物药剂学中的剂型因素对药效的影响包括（ABCD） A 、辅料的性质及其用量 B 、药物剂型 C 、给药途径和方法 D 、药物制备方法 2 、药物通过生物膜的方式有（ABCD）A 、主动转运B 、被动转运C 、促进扩散D 、胞饮与吞噬 3 、生物利用度的三项参数是（ACD ）A 、AUC B 、t 0.5 C 、T max D 、C max 4 、生物利用度试验的步骤一般包括（ABCE ）A 、选择受试者B 、确定试验试剂与参比试剂C 、进行试验设计D 、确定用药剂 量 E 、取血测定 5 、主动转运的特征（DE ）A 、从高浓度区向低浓度区扩散B不需要载体参加C不消耗能量D有饱和现象E有结构和部位专属性 6 、肝脏首过作用较大的药物，可选用的剂型是（CDE）A 、口服乳剂B 、肠溶片剂C 、透皮给药制剂D气雾剂E 、舌下片剂 7 、对生物利用度的说法正确的是（BCD） A 、要完整表述一个生物利用度需要AUC ，Tm 两个参数 B 、程度是指与标准参比制剂相比，试验制剂中被吸收药物总量的相对比值 C 、溶解速度受粒子大小，多晶型等影响的药物应测生物利用度 D 、生物利用度与给药剂量无关 E 、生物利用度是药物进入大循环的速度和程度一、 A型题（最佳选择题） 1、下列叙述错误的是D A、生物药剂学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机理及过程的边缘科学 B、大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜 C、主动转运是一些生命必需的物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型等，借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程 D、被动扩散一些物质在细胞膜载体的帮助下，由高浓度向低浓度区域转运的过程 E、细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，称为胞饮
生物药剂学与药动学——药动学概述
生物药剂学与药动学——药动学概述 一、药动学定义 药动学是应用动力学的原理和数学处理方法，研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程（即ADME 过程）的量变规律的学科，即药动学是研究药物体内过程动态变化规律的一门学科。 二、血药浓度与药物效应 （一）治疗浓度范围 治疗浓度范围即治疗窗，是指给药后产生药效的最低有效浓度和产生毒性的最低中毒浓度之间的浓度范围。治疗窗窄的药物，其治疗浓度相对较难控制，易发生治疗失败或不良反应，常需进行治疗药物监测。 （二）血药浓度与药物效应的关系 对于大多数药物及其制剂，药物进入体内后，血中的药物浓度与药物作用靶位的实际浓度呈正相关，从而间接反映药物的临床效应，包括治疗效果及不良反应。药动学中常以血液中的药物总浓度作为观察指标。 三、药动学的基本概念和主要参数 （一）血药浓度-时间曲线 药动学的研究中，将药物制剂通过适当的方式给予受试者，然后按照适当的时间间隔抽取血样，检测血样中的药物浓度，每一个取血时间点有一个对应的药物浓度，由此就得到一系列的血药浓度相对于时间的实验数据，简称为药-时数据。将其用坐标图表示，称为血药浓度-时间曲线，简称药-时曲线。血管内给药的药-时曲线通常为曲线，而血管外给药的药-时曲线一般为拋物线。根据研究的需要，常将药-时曲线的不同时间段用吸收相、平衡相和消除相来表示，表明该时间段（时相）体内过程的主要影响。 （二）血药浓度-时间曲线下面积 血药浓度-时间曲线图中，药-时曲线与时间轴共同围成的面积称为血药浓度-时间曲线下面积，简称药-时曲线下面积，用AUC表示。其与药物吸收的总量成正比，能够反映药物吸收的程度。AUC越大，表明制剂中的药物被生物体吸收越完全。血药浓度-时间曲线下面积是评价制剂生物利用度和生物等效性的重要参数。 （三）峰浓度和达峰时间 血管外给药的药-时曲线一般为拋物线，其中有两项特征性参数，即血药峰浓度和达峰时间。血药峰浓度即药-时数据中的最大浓度，用C max表示，C max的大小能够反映药物的疗效情况和毒性水平。与C max相对应的时间称为达峰时间，用t max表示，它能够反映药物吸收的快慢，t max越小，药物的吸收越快。峰浓度和达峰时间是评价制剂生物利用度和生物等效性的重要参数。 单次血管外给药后血药浓度-时间曲线 （四）速率过程 与生物体药动学相关的速率过程主要有3种：一级速率过程、零级速率过程与非线性速率过程。 1.一级速率过程一级速率表示药物在体内某一部位的变化速率与该部位的药量或血药浓度的一次方 成正比，多数药物在常规给药剂量时的体内过程通常符合一级速率过程。
(完整版)生物药剂学与药物动力学简答题
1．如何从制剂因素来提高药物的口服吸收？ A增加药物溶出速度 a制成盐类 b制成无定型药物 c加入表面活性剂 d用亲水性包含材料制成包含物 B增加药物的表面积 C加入口服吸收促进剂 2．从pH—分配理论的观点，简述药物的理化性质对药物跨膜转运的影响，以及我们如何利用这个规律去提高药物的胃肠道吸收。 对弱酸或弱碱性药物而言，由于受到为肠道内pH值的影响，药物以分子型和接力型两种形式存在。构成消化道上皮细胞膜内类脂膜，它是药物吸收的屏障，通常脂溶性较大未解离型分子易通过，解离后离子型不易通过。为肠道内已溶解药物的吸收会受到未解离型药物的比例和未解离药物脂溶性大小的影响。通常弱酸性药物在胃液中几乎完全不解离，程度高，吸收差。他们的吸收只能通过提高胃液pH值来实现。正常小肠的pH 值接近中性，通常pKa>3.0的酸以及pKa<7.8的碱很容易吸收。 3．鼻粘膜给药的途径 A鼻粘膜内血管丰富，鼻黏膜渗透性高，有利于全身吸收 B可避开肝首过效应，消化道内代谢和药物在肠胃液中的降解。 C吸收程度和速度有时可与静脉注射相当 D鼻腔内给药方便易行 4．影响软膏中药物透皮吸收的因素 生理因素、剂型因素、透皮吸收促进剂、离子导入技术的应用 5．影响要鼻腔吸收的药物理化性质与生理因素有那些？ 生理因素：A鼻黏膜极薄，黏膜内毛细血管丰富，药物洗手后直接进入体循环可避免肝脏的首过作用及药物在肠胃道的溶解。 B成人鼻腔内分必物的正常pH为5.5—6.5 C鼻黏膜纤毛的同步运动与清除外来异物的功能 理化性质：A药物的脂溶性和解离度 B药物的相对分子量和粒子大小 C吸收促进剂于多肽蛋白类药物的吸收 6．如何通过制剂学方法来增加药物的淋巴转运？ 可以通过改造药物的大小 A将药物修饰成仍具有原来生物活性的高分子化合物 B利用现代制剂技术，制备脂质体、微孔微粒、纳米粒、复合乳剂等各种载药系统。7．简述影响药物代谢的生理因素 年龄，性别，种族、个体差异，饮食 8．如何利用药物代谢的规律来知道药物及其制剂设计？ A前体药物类制剂的设计：如左旋多巴在体内经酶解脱羧后再生为多巴胺，而发挥治疗作用 B药物代谢的饱和现象和制剂的设计 C药酶抑制与制剂设计 D药物代谢和剂型改革 9．简述药物从肾脏排泄的机理，若病人苯巴比妥过量中毒，从肾脏排泄机理角度如何指导
生物药剂学与药物动力学复习资料
第一节注射给药(parenteral administration): 一、给药部位与吸收途径:注射部位：静脉、肌肉、皮下、皮内、鞘内与关节腔等 1.静脉注射(IV):不存在吸收，作用迅速，生物利用度高。 分为静脉推注和静脉输注（当药物半衰期很短或需要大容量给药时）。 易产生药物性休克、过敏性反应等副作用，注射应缓慢进行。 制剂一般为水溶液、水醇溶液、混悬剂、乳剂等。 2.肌内注射（IM）:简便安全，应用最广,有吸收过程。 肌肉组织内血管丰富，毛细血管壁是具有多孔的类脂质膜 浓度梯度和压力梯度，药物以扩散方式转运。 分子量太大的药物通过淋巴途径吸收 药物吸收程度高，与静脉注射相当 注射容量一般为2～5ml,溶媒为水、复合溶剂或油；药物状态有溶液、乳浊液、混悬液 部位：臀大肌、臀中肌、上臂三角肌 ３.皮下与皮内注射： （1）皮下：注入皮下组织 药物从皮下注射后通过结缔组织间隙扩散进入毛细血管而吸收。 但皮下结缔组织血管少，血流较慢，药物发挥作用较肌肉组织慢。 需要延长作用时间的药物可采用此给药途径 (2) 皮内：药物注射于表皮和真皮之间。 皮内注射药物吸收差，吸收容量小，一般作皮肤诊断和过敏试验。如青霉素皮试。 ４.其他部位注射： ●腹腔内注射以门静脉吸收入肝脏再向全身组织分布。肝首过效应，生物利用度受到影响。具危险性。 ●动脉注射药物直接靶向作用部位，但危险性大。 ●鞘内注射将药物注入蛛网膜下腔内，作为治疗脑脊髓膜炎或脊髓麻醉之用。可克服血脑屏障，如异烟肼。 二、影响注射给药吸收的因素 １.生理因素：血流和淋巴液丰富的部位吸收快（促进血流速方法：按摩、热敷、运动） 2.药物理化性质：(1)药物分子量是主要影响因素： 分子量小由血管转运，如氯化钠； 分子量大的药物淋巴系统为主要吸收途径，如铁－多糖复合物。 (2)药物的油水分配系数和解离状态： 不是主要影响因素,因为毛细血管的膜孔半径大，约3nm，一般药物均能通过。 (3)其他因素： 对于混悬型和非水溶液注射剂，药物的溶解度可能成为影响吸收的主要因素。 体液中的蛋白质等大分子可能与药物结合，使扩散通过生物膜的游离药物浓度降低。３.剂型因素：药物释放速率：水溶液>水混悬液>油溶液>O/W型乳剂>W/O型乳剂>油混悬液 (1)溶液型注射剂：吸收快、易析出沉淀（液体稀释、pH改变）。 渗透压不同吸收速率不同,渗透压大的注射液，扩散速率降低。 以油（如脂肪油)为溶媒的注射剂，药物扩散减慢，在肌肉内可行成储库影响吸收。 (2) 混悬型注射剂： 吸收前需经历溶出和扩散过程，吸收较慢。 影响因素：结晶状态、离子大小。 混悬注射液中的助悬剂（甘油、糖浆及山梨醇等）增加了注射液的粘度，延缓药物吸收。 静脉、动脉、腹腔注射粒径0.1~2.0um固体微粒的水混悬液后，微粒易为网状内皮细胞吞噬。（3）乳剂型注射剂：乳滴粒径1μｍ左右，静脉注射后易被巨噬细胞所吞噬，肌内注射多通过淋巴系统转运。第二节口腔粘膜给药 ●口腔粘膜给药的优点：可以避开肝首过效应；避开胃肠道降解作用；起药迅速等。