海洋活性物质开发

海洋活性物质研究进展

海洋是一个化合物多样的世界。迄今为止，人们已从各类海洋生物中分离获得一万余种化合物，其中近二分之一具有各种生物活性。在已发现的海洋天然产物中，超过0.1％的化合物结构新颖、独特，活性十分显著，已成为重要的有效化合物或先导化合物来源。
抗肿瘤活性物质海洋抗肿瘤天然产物一直是海洋物质研究的重点。人们已从海绵、海鞘、软珊瑚、柳珊瑚、海兔、苔藓虫等海洋生物中分离获得大量具有抗肿瘤活性的物质，包括核苷酸类、酰胺类、聚醚类、萜类、大环内酯类、肽类等，其中阿糖胞苷等早已开发成药物，另有近10种新药目前已进入临床研究，更多的新药正处于临床前研究。
抗心血管病物质对具有抗心血管疾病活性物质的研究是海洋天然研究的又一重点。目前，科研人员已获得一批具有药理活性的天然化合物，多为萜类、多糖类、高不饱和脂肪酸、喹啉酮类、生物碱类、肽类和核苷类等物质。藻酸双酯钠（ppsNa）、甘糖酯等先后投产上市，使人们看到了海洋药物产业化的希望。
抗病毒物质从海绵、珊瑚、海鞘、海藻等海洋生物中分离得到的萜类、核苷类、生物碱类、多糖类、杂环类等具有抗病毒活性化合物。已开发上市的药物有阿糖腺苷和磺苷。目前NCI（美国国家癌症研究所）发现的抗HIV的蛋白质化合物Cyanovirin－N（一种重组的共生细菌汉氏链球菌经改进后表达杀灭微生物的蛋白）已成功地完成了基因表达。国内市场上已有“pv－911”，珍宁注射液和珍珠贝壳层酸性提取物等。
生物抗菌、抗炎物质目前从海洋生物中提取分离的抗菌、抗炎化合物有脂肪酸类、糖酯类、丙烯酸类、苯酚类、溴苯酚类、吲哚类、酮类、多糖类、多肽类、N－糖苷类和β－胡萝卜素等。目前国外有10多种海洋活性化合物（或类似物）正在临床研究阶段。国内亦已开发了系列头孢菌素、玉足海参渗透剂等海洋抗菌药物。
值得一提的是，目前国际上已有10多种海洋活性化合物（或类似物）正在临床研究阶段，更多的化合物则在临床前研究阶段。进入临床研究的化合物多为抗癌药物，如从加勒比海海鞘（Ecteinascidiaturbinate）中获得的生物碱 Ecteinassidin743（ET－743）已进入Ⅲ期临床，可望在近年首先进入欧洲市场。其它进入临床的抗癌药物还有：分离自地中海海鞘（Aplidiumalbicans）的缩肽dehydrodidemn鄄inB（Apildine），已进入Ⅰ／Ⅱ期临床；源于总合草苔虫（Bugulaneritina）的苔藓虫素（Bryostatinl）已进入Ⅱ期临床；源于海兔（Dolabellaauriclaria）的Dolastatin10和Dolastatin15合成类似物LU103793均进入Ⅱ期临床。除

抗癌药物以外，令人振奋的是，镇痛药物Ziconotide（源于竽螺Conusmag鄄nus的肽类毒素）已成功通过Ⅲ期临床，并获得了FDA批准上市。此外，抗炎新药IPL－567和Mettopterosin及抗精神分裂症药GTs－21等也都进入Ⅰ期临床。
现代海洋药物三十多年的发展已取得了一定的成就，在海洋生物资源、海洋天然产物、研究方法和技术，研究人员和数据资料等方面拥有大量的积累和储备，构筑了海洋药物研究平台。相信在21世纪，海洋药物研究会更加蓬勃地发展。
摘自《中国医药报》2004年2月7日