药剂学辅料总结大全

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辅料

1.固体制剂

①填充剂/稀释剂

淀粉

常用玉米淀粉,性质稳定,价格便宜,吸湿性小,外观色泽好。

可压性较差。常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用

可压性淀粉

亦称预胶化淀粉,多功能辅料。具有良好的流动性、可压性,自身润滑性和干粘合性,并有较好的崩解作用。用于粉末直接压片时,硬脂酸镁的用量不可超过0.5%,以免产生软化现象

糖粉

结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎而成的白色粉末。优点是粘合力强,可增加片剂的硬度和表面光滑度;缺点是吸湿性较强,长期贮存,片剂硬度过大,崩解溶出困难。除口含片或可溶性片剂,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用。

糊精

有较强的粘结性,使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓。常与糖粉、淀粉配合使用

乳糖

CRH高,吸水性弱,压缩成型性好,所压制的片剂外观美、溶出度好,既适用于湿法压片,也适用于干法粉末直接压片;价格昂贵,外国常用。

微晶纤维素MCC

纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性粉末,良好的可压性和较强的结合力,压成的片剂有较大的硬度。可为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。片剂中含20%MC时崩解较好。

国外产品商品名:Avice

压缩成形性好,兼有粘合、润滑和崩解作用;干粘合剂;对药品有较大的容纳量;适用于粉末直接压片。

无机盐类

主要是无机钙盐,如硫酸钙(片剂辅料中常用二水硫酸钙)。性质稳定,制成的片剂外观光洁,硬度、崩解均好。对药物无吸附作用。应注意硫酸钙对某些主药(四环素类)的吸收有干扰。碳酸钙、磷酸钙

吸收剂

硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝

糖醇类

甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状,具有一定的甜味,在口中溶解时吸热,有凉爽感。因此较适用于咀嚼片,但价格稍贵,常与蔗糖配合使用。

②湿润剂和粘合剂

蒸馏水

湿润剂。物料对水吸收较快,易发生湿润不均匀现象,最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替

乙醇

用于遇水易分解和遇水黏性太大的药物。一般为30%~70%。中药浸膏片常用乙醇作湿润剂。

淀粉浆

常用8%~15%的浓度。并以10%最为常用。制法分煮浆法和冲浆法。在满足制粒和压片(对湿热稳定)要求时,多被选用。

糊精

干燥粘合剂;亦可配制成糊精浆做粘合剂使用。

糖粉与糖浆

糖粉为干燥粘合剂。

胶浆

10%-20%明胶溶液或10%-25%阿拉伯胶溶液。黏性强,所制成的片剂硬度大。

聚乙二醇4000

新型粘合剂,常用浓度为10%-50%,还有润滑作用。

纤维素衍生物:MC、HPC、HPMC、CMC-Na

甲基纤维素MC

纤维素的甲基醚化物,有良好的水溶性,可形成黏稠的胶体溶液。

羟丙基纤维素HPC

纤维素的羟丙基醚化物,易溶于冷水,加热至50℃发生胶化或溶胀现象。可溶甲醇、乙醇、异丙醇、丙二醇。①做湿法制粒的粘合剂②粉末直接压片的粘合剂

羟丙基甲基纤维素HPMC

纤维素的羟丙甲基醚化物,是一种最为常用的薄膜衣材料。溶于冷水成为黏性溶液。用2%~5%的溶液。

分散剂、增稠剂、薄膜包衣材料、粘合剂。

羧甲基纤维素钠CMC-Na

用作粘合剂的浓度一般为1%~2%。其粘性较强。常用于可压性较差的药物。应注意造成片剂硬度过大和崩解超限。

乙基纤维素EC

纤维素的乙基醚化物,不溶于水,在乙醇等有机溶媒中溶解度较大。本品粘性较强且在胃肠液中不溶解,会对片剂的崩解及药物的释放产生阻滞作用。有其这一特性,将其用于缓、控释制剂中。

其它

5%1%~20%的明胶溶液;50%~70%的蔗糖溶液;3%~5%的聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的水或醇溶液。

③崩解剂

干淀粉

含水量在8%以下,吸水性强且有一定的膨胀性,较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂,而对易溶性的崩解作用较差。①外加法②内加法③内外加法。崩解剂总量一般为片重的5%~20%;崩解率186%

羧甲基淀粉钠

CMS-Na

吸水膨胀作用非常显著,可至原来的300倍。常用量一般为1%~6%

低取代基羟丙基纤维素L-HPC

具有很大的表面积和孔隙度,所以有很好的吸水速度和吸水量。吸水膨胀率为500%—700%,用量一般为2%~5%

交联聚乙烯吡咯烷酮(交联PVP)

在水中迅速溶胀并且不会出现高黏度的凝胶层,因而崩解性能十分优越。

交联羧甲基纤维素钠CCNa

由于交联键的存在,不溶于水,但能吸收数倍于本身重量的水而膨胀。作用比CMS-Na更强,与CMS-Na合用时,崩解效果更好。与干淀粉合用作用降低。

泡腾崩解剂

碳酸氢纳与枸橼酸组成的混合物。遇水时,两种物质连续不断产生二氧化碳气体。

④润滑剂:助流剂、抗粘剂、润滑剂

硬脂酸镁

疏水性润滑剂。用量过大,造成片剂的崩解或溶出迟缓。不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素药物及多数有机碱盐类药物片剂

微粉硅胶

可用作粉末直接压片的助流剂。

滑石粉

助流剂

氢化植物油

润滑剂。

聚乙二醇与月桂醇硫酸镁

水溶性润滑剂的典型代表。前者主要使用易溶于水的聚乙二醇4000和6000,制得的片剂崩解溶出不受影响且得到澄明的溶液。后者为正在开发的新型水溶性润滑剂。

⑤薄膜衣常用材料

胃溶型

①纤维素

羟丙基甲基纤维素(HPMC):最为常用。(还可作片剂湿润剂和粘合剂)。

羟丙基纤维素(HPC)(作片剂湿润剂和粘合剂)

HPMC、HPC、CMC-Na;特别是低粘度的HPMC,既有HPMC,也有将HPMC与色素、遮

光剂TiO2及增塑剂等制成复合包衣材料,用前加溶剂溶解(混悬)后包衣。

②丙烯酸树脂Ⅵ号(国产):与EudragitE性状相当(进口)。

③聚乙烯吡咯烷酮(PVP)(作片剂湿润剂和粘合剂)

④PEG:4000~6000;常与CAP等合用。

⑤AEA:聚乙烯缩乙醛二乙胺醋酸酯

肠溶型

①邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP):国际上应用较广泛的肠溶衣材料。

②邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素(HPMCP)

③邻苯二甲酸聚乙烯醇酯(PVAP)

④苯乙烯马来酸共聚(StyMA)

⑤丙烯酸树脂(甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物EudragitL):肠溶型Ⅰ号、Ⅱ号、Ⅲ

⑥醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯HPMCAS:优良的肠溶成膜材料,稳定性较CAP及HPMCP 好。

水不溶型

①乙基纤维素(EC)(作片剂湿润剂和粘合剂)

②醋酸纤维素:是渗透泵工控释制剂最常用的包衣材料。

辅助性物料

①增塑剂

丙二醇、聚乙二醇、甘油、

蓖麻油、硅油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯

②遮光剂:二氧化肽

③色素:苋菜红、胭脂红、柠檬黄及靛蓝

⑥滴丸基质及冷凝液

水溶性基质

PEG类(作片剂水溶性润滑剂、薄膜衣增塑剂)、(PEG4000、PEG6000、PEG9300)及肥皂类如硬脂酸钠和甘油明胶。聚氧乙烯单硬脂酸酯、尿素、泊洛沙姆

脂溶性基质

硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油(片剂中润滑剂)、虫蜡、十八醇(硬脂醇)、十六醇(鲸蜡醇)等

水性冷凝液

水、不同浓度的乙醇等

油性冷凝液

液体石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或他们的混合物

软胶囊囊壳

明胶:增塑剂:水=1:(0.4-0.6):1

⑦微丸

增塑剂

柠檬酸三乙酯、甘油三醋酸酯、苯二甲酸二乙酯、蓖麻油、油酸

致孔剂

甘油、乙二醇、PEG、十二烷基硫酸钠、微晶纤维素、糖类、羧甲基纤维素、碳酸盐、羧甲基纤维素、碳酸盐、碳酸氢盐及氯化钠等

2.半固体制剂

栓剂基质

油脂性基质

可可豆脂

含10%羊毛脂时其可塑性增加。但有些药物如挥发油、樟脑、薄荷油、酚以及水合氯醛等可使可可豆脂熔点显著降低甚至液化,可加入3%~6%的蜂蜡或20%鲸蜡以提高熔点。

半合成脂肪酸甘油酯

这类基质有适宜的熔点,不易酸败,为目前取代天然油脂较理想的栓剂基质。有:椰油酯、山苍子油酯、棕榈酸酯。

合成脂肪酸酯

硬脂酸丙二醇酯。

水溶性基质

甘油明胶

多用作阴道栓剂基质。在局部起作用。其优点是有弹性、不易折断,且在体温下不熔化。通常以:水:明胶:甘油=10:20:70为宜

聚乙二醇类

无生理作用,遇体温不熔化但缓缓溶于体液中,能释放水溶性和脂溶性药物。对直肠黏膜有刺激作用,可加入20%的水避免。不能与银盐、鞣酸、氨替比林、奎宁、水杨酸(使PEG 软化)、乙酰水杨酸(能与PEG形成复合物)、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺类配伍。巴比妥钠等许多药物可从PEG中析出结晶。

非离子型表面活性剂

吐温-61系聚氧乙烯脱水山梨醇单硬脂酸酯,无毒性、无刺激、不易变质。可单独或与其它混合使用

聚氧乙烯单硬脂酸酯类

“S-40”。可与PEG混合使用,制得性质稳定、崩解释放均较好的栓剂。

泊洛沙姆

系聚氧乙烯、聚氧丙烯的聚合物。商品名普朗尼克。

眼膏基质

黄凡士林、液状石蜡和羊毛脂的混合物,其用量比:8:1:1。根据气温适当增减液状石蜡的用量。

凝胶剂基质

卡波姆

①规格(按粘度分)934、940、941②水中只溶胀不溶解,当用碱中和中时,随大分子的不断溶解,黏度逐渐上升,在低浓度时形成澄明溶液,在浓度较大时形成半透明凝胶。③pH 敏感型水凝胶:pH3.11低粘、pH6~11有最大粘度与稠度④电解质可使其粘度下降。

纤维素衍生物

常用的MC 、CMC-Na不宜加金属盐防腐剂如硝酸汞不宜与阳离型药物配伍

膜剂成膜材料

聚乙烯醇

(PVA)醇解度为88时水溶性最好。

乙烯-醋酸乙烯共聚物

(EVA)在相对分子量相同条件下,醋酸乙烯的比例越大,材料的溶解性成膜性透明性越好。

软膏剂基质

油脂性

烃类:凡士林(适用于遇水不稳定的药物。)、固体石蜡(调节软膏稠度)、液状石蜡(调节

软膏稠度)。

油脂类(易氧化酸败,可加入抗氧剂和防腐剂):氢化植物油

类脂类:羊毛脂(W/O)、蜂蜡与鲸蜡(弱W/O型乳化剂):在O/W型乳化剂中起增加稳定性与调节稠度。

硅酮(又称硅油或二甲硅油):疏水性强。对皮肤无毒无刺激。不宜做眼膏基质

乳剂型

乳剂型基质分W/O和O/W型两类。由水相、油相、乳化剂三部分组成。

常用油相:硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级脂肪醇(如十八醇)。为调节稠度加液状石蜡、凡士林、植物油等。

乳剂型基质常用的乳化剂和稳定剂:

1.高分子化合物O/W

阿拉伯胶、西黄芪胶、明胶、磷脂、杏树胶、胆固醇

2. 表面活性剂

阴离子型:O/W型硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、油酸钾、十二烷基硫酸钠等。W/O型硬脂酸钙

非离子型:司盘、吐温、卖泽、苄泽、泊洛沙姆

3.固体粉末类

①肥皂类:一价皂如三乙醇胺皂为O/W型乳化剂;多价皂如硬脂酸钙、镁、铝为W/O型乳化剂

②高级脂肪醇:十六醇、十八醇(硬脂醇)为弱W/O型乳化剂。用于O/W型基质的油相中也可增加乳剂的稳定性和稠度。

脂肪醇硫酸酯类:常用十二醇硫酸酯钠(月桂醇硫酸钠),为优良的O/W型乳化剂。与阳离子表面活性剂及阳离子药物如盐酸苯海拉明、普鲁卡因等配伍,基质即被破坏。常用的辅助乳化剂有十六醇和十八醇

③多元醇酯类:脂肪酸山梨坦(司盘)为W/O型乳化剂;聚山梨酯(吐温)为O/W型乳化剂。二者均可单独使用制成乳剂型基质。也可按不同比例混合作用,调节成适宜的HLB 值,增加乳剂基质的稳定性。硬脂酸甘油酯,乳化能力较弱W/O型乳化剂

水溶性

甘油明胶:(栓剂、滴丸基质,所用比例不同)甘油(10%-30%)、明胶(1%-3%)加水至100%,加热制成的。

纤维素衍生物:MC、CMC-Na(片剂中用作湿润剂和粘合剂)

PEG类:(作片剂水溶性润滑剂、薄膜衣增塑剂)PEG400与4000混合物

3.液体制剂

溶剂

极性

蒸馏水或精制水

甘油

多外用,30%以上有抑菌作用,保湿滋润延长局部药效

二甲基亚砜

溶解范围广,有刺激性

半极性

乙醇

95%乙醇溶解能力强,有生理活性,易挥发燃烧

聚乙二醇

与水不同比例为良好溶剂,外用保湿

丙二醇

内服或注射液促经皮与粘膜吸收

非极性

脂肪油

植物油,制备洗剂、搽剂、滴鼻剂

石蜡

加油性抗氧剂,润肠通便,口服和洗剂

乙酸乙酯

搽剂

附加剂

增溶剂

表面活性剂+药物→胶团

助溶剂

在药物溶解(配制)时,加入第二种物质,使其形成络合物复盐以增加其在溶媒中的溶解度的过程①络合,②复盐(分子复合物),③分子缔合物

潜溶剂

在混合溶剂中,各溶剂在某一比例时,药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现最大值防腐剂

①苯甲酸与苯甲酸钠

②羟苯烷基酯类(parabens,尼泊金类)

③山梨酸(sorbic acid)

④苯扎溴铵(benzalkonium bromid,新洁尔灭)

⑤醋酸氯己定(chlorhexide acetate) 又称醋酸洗必泰(hibitane)

⑥邻苯基苯酚(o-phenylphenol)

⑦桉叶油(eucalyptus oil)

⑧桂皮油

⑨薄荷油

矫味剂

甜味剂

天然甜味剂:蔗糖、单糖浆、矫味糖浆、甜菊苷合成甜味剂:糖精钠、阿斯帕坦

芳香剂

天然香料:薄荷水、桂皮油

人造香料:苹果香料、香蕉香蕉

胶浆剂

天然:阿拉伯胶、琼胶、明胶

半合成:羧甲基纤维素钠、甲基纤维素

泡腾剂

枸橼酸、酒石酸

碳酸氢钠、碳酸钠

湿润剂

乳化剂

缓冲剂

调节pH使溶剂稳定

助悬剂

增加物理稳定性

螯合剂

增加化学稳定性

抗氧剂

增加化学稳定性

着色剂

天然、合成

4.注射剂的溶剂及附加剂

注射用水

注射用油

植物油:麻油,油酸乙酯,苯甲酸苄酯

其它

乙醇(<50%),丙二醇(10%-60%),聚乙二醇(PEG400),甘油(1%-50%),二甲基乙酰胺DMA

缓冲剂

醋酸、醋酸钠;枸橼酸、枸橼酸钠;乳酸;酒石酸、酒石酸钠。调PH,满足某些药物的溶解度要求

等渗调节剂

氯化钠(0.5-0.9%),葡萄糖(4-5%),甘油(2.25%)

抗氧剂

亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲

抑菌剂

只在必要时加入。采用低温灭菌、滤过除菌或无菌操作法制备的注射液,多剂量装注射液,应加入适宜的抑菌剂。剂量超过5ml时要慎重选用。供静脉或椎管用注射液,一般均不得加入抑菌剂。有一氯叔丁醇、苯甲醇、羟苯丁酯、羟苯丙酯、酚。

螯合剂

EDTA-2Na

稳定剂

肌酐、甘氨酸、烟酰胺、辛酸钠

保护剂

乳糖、蔗糖、麦芽糖、人血白蛋白

填充剂

乳糖、甘氨酸、甘露醇

增溶剂、润湿剂

或乳化剂

用的较多的是聚山梨酯80(吐温80)。但用于静脉注射的只有卵磷酯、普郎尼克F68。卵磷酯作为乳化剂用于静脉注射用脂肪乳剂中。

助悬剂

在混悬型注射液中是不可缺少的,常用0.5%羧甲基纤维素钠。还有:甲基纤维素、明胶。

一般混悬剂

助悬剂:甘油、糖浆;树胶类、纤维素类

润湿剂:吐温类、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆等

絮凝剂与反絮凝剂:电解质

局麻剂

利多卡因,普鲁卡因,苯甲醇,三氯叔丁醇

5.经皮给药系统高分子材料

膜聚合物与骨架聚合物

1、乙烯-醋酸乙烯共聚物(ethylene vilnylacetate copolymer,EVA) :可用于热熔法或溶剂法制备膜材。无毒、柔性好、有良好的相容性,性质稳定,但耐油性差。

2、聚氯乙烯(polyvinyl chloride,PVC) :热塑性塑料,在一般有机溶剂中不溶,化学

性质稳定,机械性能强。用于制取薄膜的聚氯乙烯常加入30~70%的增塑剂,称为软聚氯乙烯。

3、聚丙烯(polypropylene,PP) PP:薄膜具有优良的透明性、强度和耐热性,吸水性很低,可耐受100℃以上煮沸灭菌。

4、聚乙烯(polyethylene,PE) :具有优良的耐低温性能和耐化学腐蚀性能,安全无毒,有很好的防水性但气密性较差,较厚的薄膜可耐受90℃以下热水。

5、聚对苯二甲酸乙二醇酯(polyethylene terephthalate,PET):具有优良的机械性能,耐酸碱和多种有机溶剂,吸水性低,具有较高的熔点和玻璃化温度,化学性能稳定。

压敏胶(pressure sensitive adhesive,PSA)是指在轻微的压力下即可实现粘贴同时又容易剥离的一类胶粘材料。药用TDDS压敏胶应对皮肤无刺激、不致敏、与药物相容和具有防水性能等要求。

1、聚异丁烯(PIB)类压敏胶:系无定型线性聚合物,能在烃类溶剂中溶解,可用作溶剂型压敏胶,有很好的耐候性、耐臭氧性、耐化学药品性及耐水性,外观色浅透明。

2、乳剂型:系各种丙烯酸酯单体以水为分散介质进行乳液聚合后加入增稠剂和中和剂等得到的产品,无有机溶剂污染,对极性高能表面基材亲和性好,但耐水耐湿性差。

3、硅橡胶压敏胶:玻璃化温度低,具有良好的柔性、透气性和透湿性,耐水、耐高温和低温,化学稳定,一般使用其烯类溶液。具有优良的机械性能,耐酸碱和多种有机溶剂,吸水性低,具有较高的熔点和,化学性能稳定。

背衬材料:常用多层复合铝箔,即由铝箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材复合而成的双层或三层复合膜。还有PET、高密度PE、聚苯乙烯等。

防粘材料常用聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚四氟乙烯、聚碳酸酯等高分子膜材。

药库材料药库材料很多,较常用的有卡波沫、HPMC、PVA等。

6.气雾剂:

抛射剂与附加剂

氢氯烷烃又称氟里昂。沸点低,性质稳定,毒性小。能产生儿茶酚胺样作用;能破坏大气臭氧层。

碳氢化合物优点同上,但易燃易爆,不宜单独使用。常用:丙烷、正丁烷、异丁烷。

压缩气体常用二氧化碳、氮气。

潜溶剂乙醇、丙二醇、聚乙二醇。

润滑剂固体药物常需微粉化,润滑剂使药物分散混悬与抛射剂中。常用:滑石粉、胶体二氧化硅。

稳定剂油酸、月桂醇

7.新剂型

微囊常用囊材

天然高分子材料

明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、蛋白类

半合成高分子囊材

CMC-Na、CAP(醋酸纤维素酞酸酯)、EC、MC、HPMC

合成高分子囊材

非生物降解囊材:聚酰胺,硅橡胶等。可生物降解囊材:聚碳酯、聚氨基酸、PLA

包合材料

环糊精(CD)

β-CD分子的空穴与一般药物分子大小相匹配

环糊精衍生物

水溶性:HP-β-CD 溶解度增大,可注射用;疏水性:乙基化β-CD衍生物可制缓释制剂。固体分散物载体材料

水溶性载体

高分子聚合物:PEG4000~6000PVP;表面活性剂:泊洛沙姆;有机酸类:枸橼酸;糖

(醇)类:右旋糖酐、半乳糖和蔗糖等

难溶性载载体

纤维素类:EC、含有季铵基的聚丙烯酸树脂(E、RL、S等)

肠溶性载体

纤维素类:CAP、HPMCP等、聚丙烯酸树脂(S、L型)

缓(控)释制剂的辅料

定速型

1.骨架型阻滞材料

①溶蚀性骨架材料,常用的有动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油等,可延滞水溶性药物的溶解、释放过程。

②亲水性凝胶骨架材料,有甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲基纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波普(carbopol)、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖(壳聚糖,chitosan)等。

③不溶性骨架材料,有乙基纤维素(EC)、聚甲基丙烯酸酯(Eu RS,Eu RL)、无毒聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。

2.包衣膜阻滞材料

①不溶性高分子材料,如EC等。

3.微孔膜包衣片

通常用胃肠道中不溶解的聚合物,如醋酸纤维素、乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚丙烯酸树脂等作为包衣材料,包衣液中加入少量水溶性物质,如PEG类、PVP、PVA、十二烷基硫酸钠、糖和盐作致孔剂,也可加入不溶性粉末,如滑石粉、二氧化硅等。

增稠剂是一类水溶性高分子材料,根据药物被动扩散吸收规律,增加粘度可以减慢扩散速度,延缓其吸收,主要用于液体药剂。常用的有明胶、PVP、CMC、PVA、右旋糖酐等。4.渗透泵片:药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂

半透膜材料

醋酸纤维素(CA)、EC等。

渗透压活性物质

乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物。

推动剂

聚羟甲基丙烯酸烷基酯(分子量3万~500万) 、PVP (分子量1万~36万)、PEO(聚氧化乙烯)

定位型

5.生物粘附片

生物粘附高分子聚合物:卡波普(carbopol)、羟丙基纤维素(HPC)、CMC-Na等。

胃内滞留片,又称胃漂浮片,实际是一种不崩解的亲水性凝胶骨架片,一般在胃内滞留达5-6h。

可采用的亲水凝胶骨架成分主要包括:甲基纤维素(MC)、羟丙甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、羟乙基纤维素(HEC)、羧甲基纤维素(CMC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、聚维酮(PVP)、聚乙烯醇(PVA)。

可采用的助漂成分主要包括单硬脂酸甘油酯、十六醇、十八醇、蜂蜡、硬脂酸等。

可采用的产气成分主要包括MgCO3,NaHCO3等。

可采用的膨胀成分主要包括交联PVP、交联CMC、羧甲基淀粉钠等。

可采用的增粘成分则一般使用卡波普、海藻酸盐及黄原胶等。

6.膜控释小片

将药物与辅料按常规方法制粒,压成小片(minitablet),其直径约2~3mm,用缓释膜包衣后装入硬胶囊使用。

7.肠溶膜控释片

膜材料:羟丙基纤维素酞酸酯(HPMCP)、EC等。

结肠定位:α-淀粉、果胶酸钙

8.膜控释小丸:由丸芯与控释薄膜衣两部分组成。丸芯含药物和稀释剂、粘合剂等辅料,包衣膜有亲水薄膜衣、不溶性薄膜衣、微孔膜衣和肠溶衣。

2017年药剂学笔记

药剂学笔记 药剂学知识总结 (1) 第1章绪论 (1) 一、剂型、制剂和药剂学的概念 (1) 三、药物剂型的重要性【熟】(其实质可影响安全、有效) (2) 四、药物剂型的分类【熟】 (2) 五、国家药品标准(药典和局颁标准) (2) 第2章散剂、胶囊剂、颗粒剂 (2) 一、粉碎、筛分与混合* (2) 第二节散剂 (3) 第三节颗粒剂 (4) 第四节胶囊剂 (4) 第三章片剂 (4) 一、片剂的概念和特点 (4) 二、片剂的分类 (5) 三、片剂的质量要求* (5) 四、片剂的常用辅料【掌】 (5) 常用高分子名称与符号对照 (6) 4.2滴丸剂 (9) 第四章表面活性剂 (9) 常用药用辅料名称总结 (10) 第五章浸出制剂 (10) 第一节概述 (10) 第二节浸出操作与设备 (10) 第三节常用的制剂 (11) 第六章液体药剂 (12) 第二节液体制剂的溶剂和附加剂 (12) 混悬剂 (14) 第九章其他制剂 (16) 第一节栓剂 (23) 第6章软膏剂、眼膏剂和凝胶剂 (16) 第8章注射剂与滴眼剂 (17) 第1章绪论 一、剂型、制剂和药剂学的概念 1.药物剂型:为适应防治的需要而制备的药物应用形式,简称剂型。

2.药物制剂:是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种,简称制剂,是药剂学所研究的对象。 3.药剂学:是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 三、药物剂型的重要性【熟】(其实质可影响安全、有效) ①改变药物的作用性质:如硫酸镁口服泻下,注射镇静。②改变药物的作用速度:如注射与口服、缓释、控释。③降低(或消除)药物的毒副作用:缓释与控释。④产生靶向作用:如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。⑤可影响疗效:不同的剂型生物利用度不同。 四、药物剂型的分类【熟】 (一)按给药途径分类 1.经胃肠道给药剂型2.非经胃肠道给药剂型(1)注射给药剂型:如各种粉针剂、水针剂。(2)呼吸道给药剂型:如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。(3)皮肤给药剂型:如硼酸洗剂。 (4)粘膜给药剂型:如红霉素眼药膏。(5)腔道给药剂型:如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。 (二)按分散系统分类1.溶液型2.胶体溶液型3.乳剂型4.混悬型5.气体分散型6.微粒分散型7.固体分散型 (三)按形态分类:液体剂型,气体剂型,固体剂型和半固体剂型。 五、国家药品标准(药典和局颁标准) (一)药典的概念、特点及品种收载【 1.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。 2.特点: 1)由国家药典委员会组织编辑、出版,并由政府颁布、执行,具有法律约束力。 2)药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂,(注:不是所有上市药品均收载于药典中,必须是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、能工业化生产并能有效控制或检验其质量的品种)。 3.我国建国后共颁布药典情况:1)颁布九次药典,分别是53、63、77、85、90、95、00、05、10年,2)从63年版开始分为一部中药,二部化学药。3)我国药典分为凡例、正文、附录三部分,制剂通则包括于附录中。4)我国药典与美国药典都是每5年修订一次。 第2章散剂、胶囊剂、颗粒剂 一、粉碎、筛分与混合* 1 粉碎 粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程。(机械力)

中药药剂学复习重点总结

一、绪论 1.中药药剂学:中药药剂学是以中医院理论为指导,运用现代科学技术,研究中药药剂的 配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 2.中药药剂学任务:学习、继承和整理有关药剂学的理论、技术和经验;吸收和应用现代 药学及相关学科中有关的理论、方法、技术、设备、仪器、方法等加速中药药剂的现代化; 在中医药理论指导下,运用现代科学技术,研制中药新剂型,新制剂,并提高原有药剂的质量;积极寻找中药药剂的新辅料;加强中药药剂基本理论研究 3.中药药剂学地位作用:联系中医中药的桥梁,中药现代化的主要载体 4.中药剂型选择的基本原则:根据防治疾病的需要选择剂型;根据药物本身性质选择剂型; 根据五方便的要求选择剂型 5.三小三效五方便。三小:剂量小,毒性小,副作用小;三效:高效,速效,长效;五方 便:服用方便,携带方便,生产方便,运输方便,储存方便。 6.中药药剂学常用的术语: 1)药物与药品:凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称为药物,包括原料药和药品。药品是 指用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质。 2)制剂:根据药典或标准规定的处方,将药物加工制成具有一定规格,可直接用于临床的 药品,称为制剂。 3)剂型:将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式,称药物剂型,简称剂型。目前 常用的有40多种。 4)方剂:根据医师临时处方,将药物或制剂经配制而成,标明具体使用对象,用法和用量 的制品。 5)成药:系指可以不经医师处方公开销售的制剂 7.中药药剂学发展的历史:夏禹时期已经发现曲,能酿酒和发现酒的作用;汤剂最早使用剂型,晋皇甫谧著《针灸甲乙经》记有药酒和汤剂:《五十二病方》记有丸剂;梁陶弘景《本草经集注》为近代制剂工艺规程的雏形;唐《新修本草》(载药844,特点图文并茂,以图为主)最早的药典;孙思邈所著《备急千金要方》和《千金翼方》;宋官方编写了《太平惠民和剂局方》是第一部制剂规范,设立专门生产成药和专门经营管理的机构 8. 质量控制分析法:显微鉴定法,理化鉴定法 9. 药剂分类:按物态分类固体剂型、半固体剂型液体剂型和气体剂型。按制备方法分类 将主要工序采用同样方法制备的剂型列为一类。按分散系统分类真溶液型药剂、胶体溶液类剂型、乳浊液类剂型和混悬液类剂型、固体分散体剂型等。按给药途径和方法分类经胃肠道给药的剂型和不经胃肠道给药的剂型。 10. 药典:是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。 11. GMP(Good Manufacturing Practice):即药品生产质量管理规范。指药品生产过程中, 用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一套科学管理方法。GMP有国际性的、国家性的、和行业性的三种类型。GLP:指药品安全试验规范

药物制剂辅料复习题

下列哪种分类方法是按药用辅料的用途分类的( ) A.栓剂 B.滴眼剂 C. 润湿剂 D. 片剂 按照药用辅料的用途分类,有哪些特点() A.专一性 B.实用性 C.准确性 D.可控性 计量小的药物在制备片剂时应加入() A.吸收剂 B.抗氧剂 C.稀释剂 D.填充剂 药物制剂的“三效”指的是() A.高效 B.速效 C.长效 D.短效 药用辅料在药物制剂中有哪些作用? 答:1.辅料是制剂存在的物质基础;2.辅料可改变药物的给药途径和作用方式;3.辅料可影响主药的理化性质;4.辅料可增强主药的作用和疗效,降低毒副作用;5.辅料可影响主药在体内外的释放速度;6.新辅料的开发和应用是不断改进和提高制剂质量的关键。 表面活性剂结构特点是() A.含烃基的活性结构 B.是高分子物质 C.分子具有两亲性 D.结构中含有氨基和羟基以下表面活性剂毒性最强的是() A.肥皂 B.吐温80 C.新洁尔灭 D.司盘80 表面活性剂在药剂上可作为() A.乳化剂 B.湿润剂 C.助溶剂 D.防腐剂 以下有关表面活性剂中,叙述正确的是() A.阴阳离子表面活性剂不能配合使用 B.制剂中适当应用表面活性剂可有利于药物的吸 收 C.表面活性剂可以作为消泡剂也可作为起泡剂 D.起浊现象是非离子型表面活性剂的一种特性 计算题: 司盘80(HLB=4.3) 60%与吐温(HLB=15.0) 40%混合,求混合物的HLB? 表面活性剂在药剂学上的作用? 1.难溶性药物的增溶; 2.油的乳化; 3.混悬剂的助悬; 4.增加药物的稳定性; 5.促进药物吸 收;6.增强药物的作用;7.改善制剂的工艺;8.消毒、防腐、杀菌。 高分子的物理状态不包括以下哪个状态() A.玻璃态 B.黏流态 C.黏弹态 D.高弹态 高分子生物降解的主要形式不包括() A.氧化 B.生物酶降解 C.水解 D.热降解 描述高分子材料大小的分子量包括() A.数均分子量 B.重均分子量 C.黏均分子量 D.平均分子量 高分子链结构主要包括哪些层次() A.近程结构 B.远程结构 C.三级结构 D.聚集态结构 凝胶的性质包括哪些项目() A.触变性 B.溶胀性 C.透过性 D.脱水收缩性 高分子材料有哪些性能() A.溶胀性 B.粘稠性 C.成膜性 D.胶黏性

药物制剂常用的辅料

药物制剂中常用附加剂(辅料)种类简介 附加剂是药物制剂中除主药以外的一切附加材料的总称,也称辅料。 一、要求: 1、对人体无毒害作用,几无副作用; 2、化学性质稳定,不易受温度、pH值、保存时间等的影响; 3、与主药无配伍禁忌,不影响主药的疗效和质量检查; 4、不与包装材料相互发生作用; 5、尽可能用较小的用量发挥较大的作用。 二、分类:按其使用目的和作用可分为数十个大类,在此只列出主要的七大类。(一)防腐剂:也叫抑菌剂。是为防止药剂受微生物污染而引起霉败变质,确保药剂质量。但静脉和脊髓注射剂一律不准加入防腐剂,其他注射剂加防腐剂时,在标签上必须注明使用品种和用量。常用防腐剂见下: 1.苯甲酸 Benzoic Acid 白色或微黄色轻质鳞片或针状结晶,无臭,熔点121.5-123.5℃,受热可升华。难溶于水(0.29%,20℃),易溶于沸水、乙醇(1:2:3,20℃)及油脂,溶于甘油。抑菌力与pH值关系很大,酸性时抑菌力较好,pH超过4.4时,效果显著下降。适用于内服外用液体制剂,一般浓度为0.05-0.1%,口服日许量5mg/kg。 不适用于眼用溶液和注射剂 2.山梨酸 Sorbic Acid 白色结晶性粉末,有微弱特臭熔点134.5℃,溶解度:冷水1:700、沸水1:27、乙醇1:10、氯仿1:16、乙醚1:20、甘油1:300、丙二醇1:16、油脂约1:150。对霉菌和细菌有较强作用、特别适用于含有吐温的液体制剂,浓度为0.2%,不含吐温的制剂为0.05-0.2%。pH3.0时抑菌作用较尼泊金强,可用于内服制剂。在碱性溶液中效力骤降。 3.乙醇 Alcohol 无色透明具挥发性液体,沸点78℃,易燃烧,与水、乙醚、氯仿可任意混合。20%时有抑菌作用,若同时含有甘油、挥发油等抑菌性物质时,稍低浓度也可抑菌。 液体药剂中单独添加乙醇为抑菌剂的不多见。 4.对羟基苯甲酸酯类(尼泊金类)Parabene(Nipagin) 常用的有:甲、乙、丙三种。为白色或微黄色结晶性粉末,无嗅或有轻微香味,味灼麻而苦。 抑制霉菌作用较强,但对细菌较弱。适用于弱酸和中性溶液,最适条件pH<6或7。广泛用于内服制剂。低浓度丙二醇可加强其作用。浓度为0.02-0.05%。乙酯应用较多。 因水中溶解度小,需先加热至80℃左右,搅拌溶解,温度过高细粉将熔融后聚结在一起,则不易溶解。其水溶液加热灭,pH>7易分解。 5.苯甲醇 Benzyl Alcohol 无色液体,几无臭,苛辣味,比重1.04-1.05,沸点203-208℃,溶解度:水1:25,水溶液中性,与乙醇\氯仿、脂肪油等任意混合。 苯甲醇 Benzyl Alcohol 无色液体,几无臭,苛辣味,比重 1.04-1.05,沸点203-208℃,溶解度:水1:25,水溶液中性,与乙醇\氯仿、脂肪油等任意混合为局部止痛剂,有抑菌作用,用于偏碱性溶液,常用浓度为1-3%。 有的产品在水中澄明度不好,主要是含不溶性氯化苄杂质的缘故。 6.苯乙醇 Phenethanolum

药剂学个人重点总结终极版

1.名解英译汉 2.单选 3.简答题 4.处方分析/制备 5.是非题 第一篇总论 第一章绪论 一、名解(*掌握) 2.药物剂型:pharmaceutical dosage form,简称剂型dosage form:P4:任何一种药物,在供临床应用前,都需制成适合于治疗或预防应用的、与一定给药途径相适应的给药形式,这种给药形式称为药物剂型,是制剂的基本形式。 3.药物制剂:pharmaceutical preparation ,简称制剂preparationP4:是指具体药物按某一种剂型,根据药典或国家标准制成的供临床应用的药品,是剂型中的品种。 例:将原料药制成供临床应用的给药形式,称为(制剂)。→11年填空 4.给药系统(drug delivery system,DDS)P4:能够有效地传递药物,使药物发挥最佳疗效的体系,是新剂型和新制剂的总称,也包含新技术的概念。 5.药剂学(pharmaceutics)P4:研究剂型和制剂的处方设计、配制理论、生产技术和质量控制等综合性应用技术的科学。(口诀:处置产量—处制产量) 6.TDDS target durg delivery systems:靶向给药系统P13,亦称靶向制剂,一般指经由血管注射给药,用微粒或其他载体将药物有目的地传输至某特定器官、组织或细胞的给药系统,常见的载体有脂质体、纳米粒、微球 7.药典(pharmacopoeia)P14:是一个国家记载药品规格和标准的法典,是一个国家药品生产、检验和使用的依据。我国现有药典:九版 1953→1963→1977→1985→1990→1995→2000→2005→2010 二、药剂学的任务P5 1.基本任务:研究开发剂型和制剂,保证以安全、高效、优质的制剂应用于疾病的防治和诊断。 2.五大任务:A.创制新剂型和开发新制剂B.开发药用新辅料C.研究药剂学的基本理论与现代生产技术D.整理和开发中药现代制剂E研究和开发新型制药机械和设备→可考选择或简答 三、药剂的分类 1.按给药途径分类:A.胃肠道给药剂型B.注射给药剂型C.呼吸道给药D.经皮给药E.黏膜给药 2.按形态分类:液体、固体、半固体、气态剂型→11年填空 3. A. B.同一药物,剂型不同,其常用剂量、显效时间、维持时间可有不同。 C.同一药物,由于其化学结构一样,即使剂型不一样,其治疗作用也应是一样的。 D.同一药物制成不同的剂型,可呈现不同的治疗作用。

药剂学1处方总结

第一部分:处方分析 1.分析下列软膏基质的处方并写出制备方法。 硬脂醇250g 油相,同时起辅助乳化及稳定作用 白凡士林250g 油相,同时防止水分蒸发留下油膜利于角质层水合而产生润滑作用 十二烷基硫酸钠10g 乳化剂丙二醇120g 保湿剂 尼泊金甲酯0.25g 防腐剂尼泊金丙酯0.15g 防腐剂蒸馏水加至1000g 制备:取硬脂醇和白凡士林在水浴上融化,加热至75℃,加入预先溶在水中并加热至 75℃的其他成分,搅拌至冷凝即得。 2.写出10%Vc注射液(抗坏血酸)的处方组成并分析? 维生素C 104g 主药碳酸氢钠49g pH调节剂亚硫酸氢钠0.05g 抗氧剂 依地酸二钠2g 金属络合剂注射用水加至1000ml 溶剂 3. 分析下列处方并写出下列软膏基质的制备方法。 硬脂酸甘油酯35g 油相硬脂酸120g 油相 液体石蜡60g 油相,调节稠度白凡士林10g 油相 羊毛脂50g 油相,调节吸湿性 三乙醇胺4g 水相,部分与硬脂酸形成有机皂其乳化作用 尼泊金乙酯1g 防腐剂蒸馏水加之1000g 将油相成分(硬脂酸甘油酯,硬脂酸,液体石蜡,白凡士林,羊毛脂)与水相成分 (三乙醇胺,尼泊金乙酯溶于蒸馏水中)分别加热至80℃,将熔融的油相加入水中, 搅拌,制成O/W型乳剂基质。 4.处方分析,并写出制备小体积注射剂的工艺流程 肾上腺素1g 主药依地酸二钠0.3g 金属络合剂盐酸pH调节剂 氯化钠8g 渗透压调节剂焦亚硫酸钠1g 抗氧剂注射用水加至1000ml 溶剂 工艺流程:主药+附加剂+注射用溶剂配液滤过 灌封灭菌 安瓿洗涤干燥(灭菌) 成品包装印字质量检查检漏 5.分析处方,并指出采用何种方法制片?并简要写出其制备方法。 处方:呋喃妥因50g 糊精3g 淀粉30g 淀粉(冲浆10%) 4g 硬脂酸镁0.85g 根据上述处方,选用湿法制粒制片。 制备:取呋喃妥因过100目筛然后与糊精、1/3淀粉混匀,加入淀粉浆制成软材,过14目筛制粒,湿粒在60℃下干燥,干粒再过12目筛整粒。将此颗粒与剩余的淀粉、硬脂酸镁混合均匀,含量测定合格后计算片重。 6.处方分析并简述制备过程 Rx1 维生素C 104g 主药碳酸氢钠49g pH 调节剂亚硫酸氢钠0.05g 抗氧剂 依地酸二钠2g 金属络合剂注射用水加至1000ml 溶剂 制备:在配置容器中,加处方量80%的注射用水,通二氧化碳至饱和,加维生素C溶解后,分次加碳酸氢钠,溶解后加入已配好的依地酸二钠和亚硫酸氢钠溶液,调节pH6.0-6.2,添加二氧化碳饱和的注射用水至足量,过滤,通二氧化碳气流下灌封。 7.写出板蓝根注射液处方中各物质的作用。 处方用量作用板蓝根500g 主药苯甲醇10ml 抑菌剂 吐温80 5ml 增溶剂注射用水适量溶剂共制1000ml

片剂的常用辅料

片剂的常用辅料 片剂是由两大类物质构成的,一类是发挥治疗作用的药物(即主药) ;另一类是没有生理活性的一些物质,它们所起的作用主要包括:填充作用,粘合作用,崩解作用和润滑作用,有时,还起到着色作用,矫味作用以及美观作用等,在药剂学中,通常将这些物质总称为辅料.根据它们所起作用的不同,常将辅料分成以下四大类 填充剂:稀释剂(或称为填充剂,Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片;常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等;由压片工艺、制剂设备等因素所决定,片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上,如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时,不加入适当的填充剂,将无法制成片剂,因此,稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。主要的稀释剂包括以下几种。 1、淀粉:比较常用的是玉米淀粉,它的性质稳定,价格便宜,吸湿性小、外观色泽好,流动性差,可压性差,与大多数药物不起作用。若单独使用,会使压出的药片过于松散。在实际生产中,常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用,以增加其粘合性及硬度。另外酸性较强的药物如对氨基水杨酸钠、水杨酸钠等能使淀粉胶化而影响制剂的崩解性能,因此,酸性较强的药物应尽量避免使用淀粉。 2、糖粉:糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末,其优点在于粘合力强,可用来增加片剂的硬度,并使片剂的表面光滑美观。糖粉为片剂优良的稀释剂,兼有矫味和粘合作用。多用于口含片、咀嚼片及纤维性中药或质地疏松的药物制片。糖粉具引湿性,纯度差的糖粉引湿性更强,用量过多会使制粒、压片困难,久贮使片剂硬度增加,崩解或溶出困难。除口含片或可溶性片剂外,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用。酸性或强碱性药物能促使蔗糖转化,增加其引湿性,故不宜配伍使用。 3、糊精:糊精是淀粉水解中间产物的总称,其化学式为(C6H10O5)n?XH2O,其水溶物约为80%,在冷水中溶解较慢,较易溶于热水,不溶于乙醇。习惯上亦称其为为高糊(高粘度糊精),即具有较强的粘结性,使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓;同理,在含量测定时如果不充分粉碎提取,将会影响测定结果的准确性和重现性,所以,很少单独大量使用糊精作为填充剂,常与糖粉、淀粉配合使用。与淀粉配合用作填充剂,兼有粘合作用。糊精粘性较大,用量较多时宜选用乙醇为润湿剂,以免颗粒过硬。应注意糊精对某些药物的含量测定有干扰,也不宜用作速溶片的填充剂。糊精在药物检测中影响药物提取以至干扰其含量测定,故在有效成分含量较低的药物制剂中应慎重使用。 4、乳糖:乳糖是一种优良的片剂填充剂,制成的片剂光洁、美观,硬度适宜,释放药物较快,较少影响主药的含量测定,久贮不延长片剂的崩解时限,尤其适用于引湿性药物。由牛乳清中提取制得。常用含有一分子水的结晶乳糖(即α-含水乳糖),乳糖易溶于水、无引湿性,具良好的流动性、可压性,性质稳定,可与大多数药物配伍。由喷雾干燥法制得的乳糖为非结晶乳糖,其流动性、可压性良好,可供粉末直接压片使用。乳糖作为片剂和胶囊剂的填充剂或稀释剂越来越广泛地应用于国内药品生产企业中。但其与含伯胺或仲胺的药物易发生Maillard缩合反应,因此以阿司匹林、茶碱、青霉素、苯巴比妥为原料的药物制剂应避免使用乳糖。乳糖多用淀粉、糊精、糖粉(7:1:1)代替。乳糖能降低戊巴比妥、安体舒通的吸收。 5、可压性淀粉:亦称为预胶化淀粉(Pregelatinized starch),是新型的药用辅料,英、美、日及中国药典皆已收载,我国于1988年研制成功,现已大量供应市场。国产可压性淀粉是部分预胶化的产品(全预胶化淀粉又称为α-淀粉),与国外Colorcon公司的Starch RX1500相当。本品是多功能辅料,可作填充剂,具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性,并

药剂学期末复习题库附答案(免费) (5)

题目编号:0101 第 1 章 1 节页码难度系数:A (A B C三级,A简单,C最难) 题目:举例分析在散剂处方配制过程中,混合时可能遇到的问题及应采取的相应措施? 答案:混合时可能遇到问题有固体物料的密度差异较大时,先加密度小的再加密度大的,颜色差异较大时先加色深再加色浅的,混合比例悬殊时按等量递加法混合,混合中的液化或润湿时,应针对不同的情况解决,若是吸湿性很强药物(如胃蛋白酶等)在配制时吸潮,应在低于其临界相对湿度以下的环境下配制,迅速混合,密封防潮;若混合后引起吸湿性增强,则可分别包装。 答案关键词: 固体物料,密度差异,密度小,密度大,颜色差异,色深,色浅,混合比例,等量递加法,润湿,液化,吸湿性很强,临界相对湿度,密封防潮,分别包装 题目编号:0201 第 2 章 2 节页码难度系数:A (A B C三级,A简单,C最难) 题目:写出湿法制粒压片的生产流程。 答案:主药、辅料的处理→制软材→制湿颗粒→干燥→整粒→压片→包衣→包装 答案关键字:制软材,制湿颗粒,干燥,整粒,压片,包衣 题目编号:0202 第 2 章 1 节页码难度系数:A (A B C三级,A简单,C最难) 题目:指出硝酸甘油片处方中辅料的作用 处方硝酸甘油0.6g 17%淀粉浆适量 乳糖88.8g 硬脂酸镁 1.0g 糖粉38.0g 共制1000片 答案:硝酸甘油主药 17%淀粉浆黏合剂 硬脂酸镁润滑剂 糖粉、乳糖可作填充剂、崩解剂、黏合剂 答案关键词:黏合剂,润滑剂,填充剂、崩解剂、黏合剂 题目编号:0301 第 3 章5节页码284 难度系数:A (A B C三级,A简单,C最难) 题目:举例说明干胶法和湿胶法制备乳剂的操作要点。 答案:以液状石蜡乳的制备为例 [处方] 液状石蜡--- 12ml 阿拉伯胶 ---4g 纯化水---共制成 30ml 干胶法制备步骤:将阿拉伯胶粉4g置干燥乳钵中,加入液状石蜡12ml,稍加研磨,使胶粉分散后,加纯化水8 ml,不断研磨至发生噼啪声,形成稠厚的乳状液,即成初乳。再加纯化水适量研匀,即得。 湿胶法制备步骤:取纯化水约8毫升置乳钵中,加入4克阿拉伯胶粉研匀成胶浆后,分次加入液状石蜡,迅速研磨至稠厚的初乳形成。再加入适量水,使成30ml,搅匀,即得。 两法均先制备初乳。干胶法系先将胶粉与油混合,应注意容器的干燥。湿胶法则是胶粉先与水进行混合。但两法初乳中油、水、胶三者均应有一定比例,即:若用植物油,其比例为4:2:1,若用挥发油

药剂学一些辅料的用途

总结 一、一些辅料的用途 1.乳糖 :片剂:填充剂,尤其是粉末直接压片的填充剂;注射剂:冻干保护剂 2.微晶纤维素:片剂:粉末直接压片的填充剂;“干粘合剂”;片剂中含20%微晶纤维素时有崩解剂的作用 3.甲基纤维素:片剂:黏合剂;混悬剂:助悬剂;缓(控)释制剂:亲水凝胶骨架材料(弱) 4.羧甲基纤维素钠:片剂:黏合剂;混悬剂:助悬剂;缓(控)释制剂:亲水凝胶骨架材料 5.乙基纤维素:片剂:黏合剂(不溶于水);缓(控)释制剂:骨架材料或膜控材料;固体分散体:难溶性载体材料 6.羟丙基纤维素:片剂:黏合剂、薄膜包衣材料;混悬剂:助悬剂;缓(控)释制剂:亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 7.羟丙甲纤维素(羟丙基甲基纤维素):片剂:黏合剂、薄膜包衣材料;混悬剂:助悬剂;缓控释制剂:亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 8.醋酸纤维素酞酸酯:肠溶材料 9.羟丙甲纤维素酞酸酯:肠溶材料 10.醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯:肠溶材料 11.邻苯二甲酸聚乙烯醇酯(PVAP):肠溶材料 12.苯乙烯马来酸共聚物(StyMA):肠溶材料 13.丙烯酸树脂(肠溶型I、II、III号)、Eudragit L,Eudragit S(有时出现Eudragit L100或Eudragit S 100):肠溶材料 14.Eudragit RL,Eudragit RS::难溶性载体材料 15.Eudragit E(与丙烯酸树脂IV号相当):胃溶型高分子材料 16.醋酸纤维素:水不溶型材料,可用于包衣或制备渗透泵片剂 17.聚乙烯吡咯烷酮(聚维酮 PVP)类:片剂:黏合剂;片剂:胃溶型薄膜衣材料;微丸:硝苯地平微丸(固体分散物);混悬剂:助悬剂; 固体分散物:水溶型载体材料;缓(控)释制剂:亲水胶体骨架材料;缓(控)释制剂:微孔膜包衣片中的致孔剂 18.聚乙烯醇:膜剂:成膜材料、助悬剂 19.羧甲基淀粉钠:片剂:崩解剂 20.交联聚维酮:片剂:崩解剂 21.交联羧甲基纤维素钠:片剂:崩解剂 22.低取代羟丙基纤维素:片剂:崩解剂 23.聚乳酸:生物可降解高分子材料,用于制备微球、纳米粒等 24.甘油(山梨醇丙二醇的作用与甘油比较接近) 液体制剂:溶剂、注射剂溶剂、助悬剂、保湿剂

药剂学辅料总结大全

辅料 1.固体制剂 ①填充剂/稀释剂 淀粉 常用玉米淀粉,性质稳定,价格便宜,吸湿性小,外观色泽好。 可压性较差。常与可压性较好得糖粉、糊精混合使用 可压性淀粉 亦称预胶化淀粉,多功能辅料、具有良好得流动性、可压性,自身润滑性与干粘合性,并有较好得崩解作用、用于粉末直接压片时,硬脂酸镁得用量不可超过0。5%,以免产生软化现象 糖粉 结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎而成得白色粉末。优点就是粘合力强,可增加片剂得硬度与表面光滑度;缺点就是吸湿性较强,长期贮存,片剂硬度过大,崩解溶出困难。除口含片或可溶性片剂,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用、 糊精 有较强得粘结性,使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓、常与糖粉、淀粉配合使用 乳糖 CRH高,吸水性弱,压缩成型性好,所压制得片剂外观美、溶出度好,既适用于湿法压片,也适用于干法粉末直接压片;价格昂贵,外国常用、 微晶纤维素MCC 纤维素部分水解而制得得聚合度较小得结晶性粉末,良好得可压性与较强得结合力,压成得片剂有较大得硬度、可为粉末直接压片得“干粘合剂”使用、片剂中含20%MC时崩解较好。国外产品商品名:Avice 压缩成形性好,兼有粘合、润滑与崩解作用;干粘合剂;对药品有较大得容纳量;适用于粉末直接压片。 无机盐类 主要就是无机钙盐,如硫酸钙(片剂辅料中常用二水硫酸钙)。性质稳定,制成得片剂外观光洁,硬度、崩解均好、对药物无吸附作用。应注意硫酸钙对某些主药(四环素类)得吸收有干扰。碳酸钙、磷酸钙 吸收剂 硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝 糖醇类 甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状,具有一定得甜味,在口中溶解时吸热,有凉爽感。因此较适用于咀嚼片,但价格稍贵,常与蔗糖配合使用。 ②湿润剂与粘合剂 蒸馏水 湿润剂、物料对水吸收较快,易发生湿润不均匀现象,最好采用低浓度得淀粉浆或乙醇代替 乙醇 用于遇水易分解与遇水黏性太大得药物、一般为30%~70%、中药浸膏片常用乙醇作湿润剂。 淀粉浆 常用8%~15%得浓度。并以10%最为常用。制法分煮浆法与冲浆法。在满足制粒与压片(对湿热稳定)要求时,多被选用、 糊精

药剂学

《药剂学》形成性考核作业 药剂学作业1(药剂学第1—3章) 问答题 1.结合工作经验简述药剂学的任务。 答:药剂学的基本任务是研究将药物制成适宜的剂型,以优质的制剂应用于 临床,发挥防病,治病和诊断疾病的作用。(1)研究药剂学的基本理论与 技术。(2)开发新剂型和新制剂。(3)开发新型的药用辅料。(4)整理 与开发中药新品种。(5)研究和开发新型制药机械和设备。 2.G MP和GLP各指什么?它们对药品生产有何意义? 答:GMP是《药品生产质量管理规范》世界医药工业生产和药品质量的指 南和准则,是国际医药贸易相互监督和检查的统一标准。GLP是《药品安 全试验规范》是实验条件下进行药理和动物试验(包裹体内和体外试验)的 指南和标准是保证药品安全有效的法规。 3.请分别列举一种溶液剂、溶胶剂、高分子溶液剂、混悬剂和乳剂。每种剂型的定义是什么?它们的质量要求是什么? 答:溶液剂:过氧化氢溶液无色澄清,无臭或有类似臭氧的臭气;溶胶型:Fe(OH)3;高分子溶液剂:胃蛋白酶合剂溶胀到溶解,形成均相体系; 混悬剂:复方磺胺洗剂混悬剂的微粒大小应根据用途与给药途径做出具体 要求,沉降速度很慢,沉降后不应有结块现象,经振摇后有良好的再分散性。 有一定粘度。乳剂:炉甘石搽剂久置易分层 4.表面活性剂的特性有哪些?请列举两个处方来说明表面活性剂在药剂学中的应用。 答:物理化学性质表面活性、形成胶束具有临界胶束浓度、亲水亲油平衡 值0~40,表面活性剂具有生物学性质。应用:增溶作用,甲酚在水中的溶 解度约为2%,但在钠肥皂溶液中却增大到50%。润湿作用,硫磺粉末加入 润湿剂形成符合要求的洗剂。 5.举例说明增加难溶性药物溶解度的方法。 答:(1)制成盐类不溶或难溶的有机物结构中有酸性或碱性基团可分别将 其制成盐类(2)应用混合溶剂氯霉素在水中的溶解度仅为0.25%,采用水 中含有25%乙醇与55%甘油的符合溶剂可制成12.5%的氯霉素溶液(3)加 入助溶剂用碘化钾与碘形成络合物使碘在水中溶解度增加(4)使用增溶 剂 20℃时丁香油用吐温20增溶 药剂学作业2(药剂学第4—7章)

药剂学处方总结

第一部分:处方分析 1. 分析下列软膏基质的处方并写出制备方法。 硬脂醇250g油相,同时起辅助乳化及稳定作用 白凡士林250g油相,同时防止水分蒸发留下油膜利于角质层水合而产生润滑作用十二烷基硫酸钠10g乳化剂丙二醇120g保湿剂 尼泊金甲酯0.25g防腐剂尼泊金丙酯0.15g防腐剂蒸馏水加至1000g 制备:取硬脂醇和白凡士林在水浴上融化,加热至75 J加入预先溶在水中并加热 至 75 C的其他成分,搅拌至冷凝即得。 2. 写出10%Vc注射液(抗坏血酸)的处方组成并分析? 维生素C 104g主药碳酸氢钠49g pH调节剂亚硫酸氢钠0.05g抗氧剂依地酸二钠2g金属络合剂注射用水加至1000ml溶剂 3. 分析下列处方并写出下列软膏基质的制备方法。硬脂酸甘油酯35g油相硬脂酸120g油相液体石蜡60g油相,调节稠度白凡士林10g油相 羊毛脂50g油相,调节吸湿性 三乙醇胺4g水相,部分与硬脂酸形成有机皂其乳化作用 尼泊金乙酯1g防腐剂蒸馏水加之1000g 将油相成分(硬脂酸甘油酯,硬脂酸,液体石蜡,白凡士林,羊毛脂)与水相成分 (三乙醇胺,尼泊金乙酯溶于蒸馏水中)分别加热至80C,将熔融的油相加入水中,搅拌,制成O/W 型乳剂基质。 4. 处方分析,并写出制备小体积注射剂的工艺流程 肾上腺素1g主药依地酸二钠0.3g金属络合剂盐酸pH调节剂 氯化钠8g渗透压调节剂焦亚硫酸钠1g抗氧剂注射用水加至1000ml溶剂 工艺流程:主药+附加剂+注射用溶剂配液滤过 灌封灭菌 安瓿洗涤干燥(灭菌) 成品包装印字质量检查检漏 5. 分析处方,并指出采用何种方法制片?并简要写出其制备方法。 处方:咲喃妥因50g糊精3g淀粉30g淀粉(冲浆10%) 4g 硬脂酸镁0.85g 根据上述处方,选用湿法制粒制片。 制备:取咲喃妥因过100目筛然后与糊精、1/3淀粉混匀,加入淀粉浆制成软材,过14目筛制粒,湿粒在60 C下干燥,干粒再过12目筛整粒。将此颗粒与剩余的淀粉、硬脂酸镁混合均匀,含量测定合格后计算片重。 6. 处方分析并简述制备过程 Rx1维生素C 104g主药碳酸氢钠49g pH调节剂亚硫酸氢钠0.05g抗氧剂依地酸二钠2g金属络合剂注射用水加至1000ml溶剂 制备:在配置容器中,加处方量80%的注射用水,通二氧化碳至饱和,加维生素C 溶解后,分次加碳酸氢钠,溶解后加入已配好的依地酸二钠和亚硫酸氢钠溶液,调节pH6.0- 6.2,添加二氧化碳饱和的注射用水至足量,过滤,通二氧化碳气流下灌封。 7. 写出板蓝根注射液处方中各物质的作用。 处方用量作用板蓝根500g主药苯甲醇10ml抑菌剂吐温80 5ml增溶剂注射用水适量溶剂共制1000ml 8. 写出复方磺胺甲基异恶唑处方中各物质的作用。

药剂学常用辅料

1.防腐剂:⑴对羟基苯甲酸酯类/羟苯甲酯类/尼泊金类:酸性、中性有效。⑵苯甲酸及其 盐类:酸性有效⑶山梨酸及其盐类:酸性有效⑷苯扎溴铵/新洁尔灭:阳离子表面活性剂,酸性、碱性稳定⑸醋酸氯己定/醋酸洗必泰:广谱 2.矫味剂:⑴甜味剂①天然:蔗糖、单糖浆、果汁糖浆、甘油、山梨醇、甘露醇、甜菊苷 ②合成:糖精钠、阿司帕坦/蛋白糖/天冬甜精⑵芳香剂①天然:柠檬、薄荷挥发油②人 造:苹果香精、香蕉香精⑶胶浆剂:阿拉伯胶、羧甲基纤维素钠、琼脂、明胶、甲基纤维素、胶浆⑷泡腾剂:有机酸+碳酸氢钠 3.着色剂:⑴内服:苋菜红、柠檬黄、胭脂红、胭脂蓝、日落黄⑵外用:伊红、美篮、品 红、苏丹黄G 4.助悬剂:⑴低分子助悬剂:甘油、蔗糖⑵高分子助悬剂:①天然高分子助悬剂:树胶类、 植物多糖类②合成和半合成高分子助悬剂:纤维素类、卡波普、聚维酮、葡聚糖③硅藻土④触变胶 5.润湿剂:HLB7~11:表面活性剂,乙醇、甘油 6.乳化剂:⑴天然乳化剂:阿拉伯胶、西黄耆胶、明胶、磷脂、杏树胶O/W⑵表面活性剂 ⑶固体微粒乳化剂:氢氧化镁、铝、钙、锌、皂土、二氧化硅等W/O 7.PH调节剂:盐酸、乳酸、氢氧化钠 8.抗氧剂:碳酸氢钠、硫代硫酸钠、硫脲 9.抑菌剂:苯酚、甲酚、氯甲酚、三氯叔丁醇、苯甲醇、硫柳汞 10.止痛剂:三氯叔丁醇、苯甲醇、盐酸普鲁卡因、利多卡因 11.粉针填充剂:葡萄糖、乳糖、蔗糖、甘露醇 12.稀释剂:淀粉、糊精、糖粉、乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素、无机盐类、甘露醇 13.润湿剂:水、乙醇 14.粘合剂:淀粉浆、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙甲 纤维素、聚维酮、明胶、蔗糖 15.崩解剂:干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮、交联羧甲纤维素 钠 16.润滑剂:硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、月桂醇硫酸钠 17.普通衣料:羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、聚乙二醇、聚维酮 18.缓释衣料:甲基丙烯酸酯共聚物、乙基纤维素 19.肠溶衣料:醋酸纤维素酞酸酯、丙烯酸树脂类 20.滴丸剂常用水溶性机制:聚乙二醇类、肥皂类、硬脂酸钠、甘油明胶 21.脂溶性基质:硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡 22.软膏剂基质:⑴油溶性基质:①烃类:凡士林、石蜡与液体石蜡②类脂类:羊毛脂、蜂 蜡与鲸蜡、二甲硅油(硅酮)⑵乳剂性基质:①皂类:一价皂、多价皂②脂肪醇硫酸(酯)钠类③高级脂肪酸及多元醇脂类④聚氧乙烯醚的衍生物类:平平加O、乳化剂OP⑶水溶性基质:聚乙二醇 23.抗氧剂:维生素E、没食子酸烷酯、丁羟基茴香醚(BHA)、丁羟基甲苯(BHT)、抗坏 血酸、异抗坏血酸、亚硫酸盐、枸橼酸、酒石酸 24.栓剂基质:⑴油脂性基质:可可豆脂、半合成椰油酯、半合成山苍子油脂、半合成棕榈 油脂、硬脂酸丙二醇酯⑵水溶性基质:甘油明胶、聚乙二醇、聚氧乙烯40、单硬脂酸酯类、泊洛沙姆 25.硬化剂:白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕蜡 26.增稠剂:氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝 27.吸收促进剂:表面活性剂、氮酮

药剂学期末总结(答案考试)

第一章绪论 1.药物drugs:指可用于诊断、治疗、预防各种疾病的活性物质,但不能直接用于患者,必须制备成适宜“剂型”之后才能使用。【名】 2.剂型:指根据不同给药方式和不同给药部位等要求将药物制成的不同“形态”,即一类药物制剂的总称。【名】 3.药品medicines:指经国家批准的具有药理活性的原料药和制剂产品【名】 4.药剂学pharmaceceutics:是将原料药制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门科学。以药物制剂为中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术科学。【名】 5.药剂学的宗旨:制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。【选】 6.药剂学的主要研究内容: (1)药物制剂的基本理论。 (2)药物制剂的基本剂型。 (3)新技术与新剂型。 (4)新型药用辅料。 (5)中药新剂型。 (6)生物技术药物制剂。 (7)制剂机械和设备的研究与开发 7.药物剂型对药效的重要作用:【解】 (1)不同剂型可能产生不同的治疗作用。 (2)不同剂型产生不同的作用速度。 (3)不同剂型产生不同的毒副作用。 (4)有些剂型可产生靶向作用。补充:硫酸镁注射液静脉镇静作用、口服泻下作用 (5)对疗效的影响 8.药剂学的分类:按给药途径分类可分为:口服给药剂型、口腔内给药剂型、注射给药剂型、呼吸道给药剂型、皮肤给药剂型、眼部给药剂型、鼻黏膜给药剂型、直肠给药剂型、阴道给药剂型、耳部给药剂型、透析用剂型。【配、多】 9.药物的传递系统(DDS):把药物在必要的时间、以必要的量、输送到必要的部位,以达到最大的疗效和最小的毒副作用。【名】 10.在药剂学中使用辅料的目的:(1)使剂型具有形态特征(2)使制备过程顺利进行(3)提高药物的稳定性(4)调节有效成分的作用部位、作用时间或满足生理要求。【解】 11.药典(pharmacopoeia):是一个国家记载药品标准、规格的法典,一般由国家药典委员会组织编纂、出版,并由政府颁布、执行,具有法律约束力。【名】 12.药典是由国家食品药品监督管理局颁布、执行。【判、选】 13.法定处方:国家药品标准收载的处方。具有法律约束力,在制备或医师开写法定制剂是时,均需遵照其规定。 14.医师处方:医师对患者进行诊断后,对特定患者的特定疾病而开写给药局的有关药品、给药量、给药方式、给药天数以及制备等的书面凭证。 15.处方药:必须凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配、购买,并在医师指导下使用的药品。 16.非处方药:不需凭执业医师或执业助理医师的处方,消费者可自行判断购买和使用的药品。OTC 17.GMP(药品生产质量管理规范):是药品生产和质量管理的基本准则,适用于药品制剂生产的全过程和原料药生产中影响成品质量的关键工序。【名、配】 18.GLP(药物非临床研究质量管理规范)、GCP(药物临床试验管理规范),我国现行版GMP是2010版【配】 19.美国1963年最先施行GMP【判】 第二章药物溶液的形成理论 1、介电常数:指将相反电荷在溶液中分开的能力,它反映溶剂分子的极性大小。【名】 2、溶解度参数:指同种分子间的内聚力,也是表示分子极性大小的一种量度。【名】 3、溶解度:指在一定温度(气体在一定压力)下,在一定量溶剂中达到饱和时溶解的最大药量,是反应药物溶解性的重要指标。常用一定温度下100g溶剂中溶解溶质的最大克数来表示。【名】

固体制剂常用辅料总结

固体制剂常用辅料 一固体制剂分类 1.散剂(Powders)也称粉剂,系药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合而制成的干燥粉末状制 剂。供内服或外用。一般可用以下三种方法对散剂进行分类:1、按组成药味的多少,可分 为单散剂与复散剂;2、按剂量情况,可分为分剂量散与不分剂量散;3、按用途,可分为溶 液散、煮散、吹散、内服散、外用散等。 这种古老的传统固体剂型,在化学药品中应用不多,但在中药制剂中仍有一定的应用。这是因为散剂具有以下一些特点:1、粉碎程度大,比表面积大、易分散、起效快;2、外用覆盖面大,具保护、收敛等作用;3、制备工艺简单,剂量易于控制,便于小儿服用;4、储存、运输、携带比较方便。 《医源资料库》:散剂,药物剂型之一。药物研成粉末为散。可内服又可外用。内服:粗 末加水煮服;细末用白汤、茶、米汤或酒调服。外用:研成极细末,撒于患处,或用酒、醋、蜜等调敷于患处。 早在《黄帝内经》就有散剂治疗疾病的记载。由于散剂表面积较大,具有易分散、便于吸收、奏效较快的特点,至今仍是中医常用的治疗剂型。散剂制法简单,当不便服用丸、片、胶囊 等剂型时,均可改用散剂。散剂可分为内服散和外用散两种。内服散又可分为煮散(是中药特有的剂型之一,粉末较一般散剂为粗,不直接吞服而采用酒浸或煎汤的方式煎制,服时有连渣吞服者,有去渣服汤者,视处方具体规定而异。如银翘散、五积散等)、一般散(如平 胃散)两种,外用散剂,又可分为撒布散(如桃花散)、吹入散(如锡类散)、眼用散(如 八宝眼散)及牙用散(如牙疼散)等。 2.颗粒剂(Granules)系指药物与适宜的辅料制成具有一定粒度的干燥颗粒状制剂,颗粒 剂可分为可溶颗粒(通俗为颗粒)、混悬颗粒剂、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒等,若粒径在105-500微米范围内,又称为细粒剂。其主要特点是可以直接吞服,也可以 冲入水中饮入,应用和携带比较方便,溶出和吸收速度较快。 3.片剂是药物与辅料均匀混合后压制而成的片状或异形片状的固体制剂。片剂以口服普通片为主,也有含片、舌下片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、泡腾片、阴道片、速释或缓释或控 释片与肠溶片等。

药用辅料在制剂中的应用

药用辅料在制剂中的应用 一、概论 为发展疗效更好、安全性更高的给药方法,医疗工作者一直在为药物剂型的改进和创新不断努力探索。各种新型辅料的涌现为剂型结构的改变提供了有利条件。如:近十多年来,国内外的制药工业发展迅速,先后开发出微囊、毫微囊、微球、脂质体、透皮给药系统等新剂型、新系统,药物制剂向高效、速效、长效和服用剂量小、毒副作用小的方向发展,药物剂型向定时、定位、定量给药系统转化,制剂质量有了大幅度提高。这些在国际上具有很强的竞争力。新制剂、新剂型的开发成功,究其原因是重视了药剂辅料的开发应用,尤其是新辅料的开发应用。所以说“没有优良的辅料就没有优质的制剂” [1] 二、辅料的定义、分类 药物被加工成各种类型的制剂时,绝大多数都要加入一些无药理作用的辅助物质,称为药用辅料,使制剂成品具有某些必要的理化特征或生理特征。辅料一词实际上是很多物质的总称,包括范围很广,品种繁多,多数品种间不具有共同性。药物辅料作为生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附加剂,在医药工业中占有非常重要的地位[2]。药用辅料按其制剂用途的不同,可以大致分为五类:制剂稳定性辅料、固体制剂辅料、半固体制剂辅料、液体制剂辅料和其它医药辅料[3]。 三、辅料在药剂学中的地位 (一)辅料与药剂学的关系 大规模生产疗效好、毒副作用低、便于使用及贮存、质量稳定的药物剂型与生产技术、生产设备、质量管理等密切相关,辅料再其中扮演着极其重要的角色。辅料不但赋予药物具体的用药形式,而且左右药物稳定性、药效发挥及制剂质量。特别是如控缓释制剂、靶向制剂等对辅料的依赖程度更高,可以说,一个特别辅料的开发,意味着开发出一种新制剂或一类新剂型。 (二)辅料在药物中的作用 1.辅料是制剂的组成成分 通常药物在制剂中的量较小,甚至小于1mg以下,不用辅料无法成型。而栓剂属

药剂学重点知识总结(精华篇)

第一章绪论 一、概念:药剂学:是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。制剂:将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。 药物制剂的特点:处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。方剂:按医生处方为某一患者调制的,并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。调剂学:研究方剂调制技术、理论和应用的科学。 二、药剂学的分支学科:物理药学:是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。生物药剂学:研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。 药物动力学:研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。 三、药物剂型:适合于患者需要的给药方式。 重要性: 1 、剂型可改变药物的作用性质 2 、剂型能调节药物的作用速度 3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用 4 、某些剂型有靶向作用 5 、剂型可直接影响药效 第二章药物制剂的基础理 论 第 一 节药物溶解度和溶解速度 一、影响溶解度因素: 1、药物的极性和晶格引力2 、溶剂的极性3 、温度 4、药物的晶形5 、粒子大小6 、加入第三种物质 二、增加药物溶解度的方法: 1、制成可溶性盐2 、引入亲水基团 3、加入助溶剂:形成可溶性络合物4 、使用混合溶剂:潜溶剂(与水分子形成氢键) 5、加入增溶剂:表面活性剂(1)、同系物 C 链长,增溶大(2)、分子量大,增溶小(3)、加入顺序(4)用量、配比第二节流变学简介流变学:研究物体变形和流动的科技交流科学。 牛顿液体:一般为低分子的纯液体或稀溶液,在一定温度下,牛顿液体的粘度n是一个常数, 它只是温度的函数,粘度随温度升高而减少。 非牛顿液体:1、塑性流动:有致流值2 、假塑性流动:无致流值 3、胀性流动:曲线通过原点4 、触变流动:触变性,有滞后现象 第三节粉体学 一、粉体学:研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。 二、粒子径测定方法: 1、光学显微镜法 2、筛分法 3、库尔特计数法 4、沉降法 5、比表面积法

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