有机锗化合物抗肿瘤作用的研究进展
有机锗化合物抗肿瘤作用的研究进展
李!凯"!!朱消非"!!叶!勇#’!!曾!强#
("$中国石化股份有限公司中原油田分公司技术监测中心,濮阳%&’((";
#$南开大学元素有机化学研究所,天津)(((’")
摘要:概述了有机锗类化合物抗肿瘤作用的研究进展,其中有的已应用于临床治疗。期望开发出更多具有良好疗效的抗癌药物。
关键词:有机锗化合物!抗癌活性!合成
!!自"*’"年日本学者发现药物+,-")#具有广谱抗癌活性以来[",#],有机锗化学,尤其是对有机锗化合物抗癌活性的研究得到了空前的发展。
锗是许多药用植物的成分之一。人参等药用植物富含有机锗,具有独特的保健功能。"*’"年日本学者浅井一彦发现人参中含有具有广谱药理活性的有机锗,从此有机锗化合物成为了人们寻找有效而低毒的抗癌药物的重要领域之一[)]。
本文按化合物类型将具有抗癌活性的有机锗化合物分为:烃基锗化合物、螺环锗化合物、倍半氧.硫锗化合物、含磷的有机锗化合物%类,分述如下。
!"烃基锗化合物
人们通过研究发现,饱和烃基锗类化合物的毒性很小[%],如四乙基锗。它易被白鼠代谢,虽然其沸点较高,但可在呼吸过程中以气体形式排出体外[&]。同位素标记实验表明[/],四乙基锗的微弱毒性是由锗引起的,系统研究烃基锗化合物的毒性和结构关系表明,分子的不对称性和烃基的支链增加使化合物的毒性增加[’]。四丙基锗、四异丙基锗、四乙基锗、三乙基丙基锗、三乙基丁基锗、三乙基戊基锗、三乙基烯丙基锗的01
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值分别为’$"#,($%),($&*,"$%),#$"",%$/*,($(## 2.32。可以看出,双键的引入增加了烃基锗的毒性。
此外在有机锡抗肿瘤药物研究中发现[)-(氯代二甲基锡基)丙基]三氯化锗[4]和(二甲基苯基锡基)甲基("-萘基)锗烷[*]具有抗癌活性,动物实验表明它们对5))4淋巴性白血病有治疗作用。
"*4%年063,789:合成了烃基锗化合物!,该化合物对0,;8:肺癌、<,=,>?@>A
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癌细胞有很强的抑制作用["(]。"**(年BC38@?D?E合成了烃基锗化合物",该化合物有一定的抗癌活性[""]。
#"螺环锗化合物
"*’%年F89,等人通过4步反应合成出具有抗癌活性的螺环锗化合物(以下简称螺锗),并进行了生物活性研究["#],螺锗的合成方法如下:
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作者简介:李凯("*’%),男,工程师,从事化学分析方面的研究,已发表论文"(余篇。
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