抗高血压药(沙坦类)
沙坦类抗高血压药介绍
血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体抑制剂（ARB）上市后，研究人员在其母核的基础上，对其化合物结构加成、衍生、修饰，不断增强其降血压疗效，延长作用时间，减少毒副作用，形成了“沙坦类”系列降压药物。
沙坦类药物是抗高血压一线治疗用药，具有全新的降压机理，降压平稳、疗效好、作用时间长、患者耐受性好。
血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体有四种亚型，即AT1、AT2、A T3和AT4。在人体心血管、肾上腺皮质和肾脏中，AT1受体占绝对优势，目前用于临床治疗的药物是具有选择性的AT1受体抑制剂。
临床使用的血管紧张素Ⅱ受体抑制剂（ARB），依据结构分为三类：
一、联苯四氮唑类：氯沙坦钾、厄贝沙坦、坎地沙坦。
二、非联苯四氮唑类：依普沙坦、替米沙坦。
三、非杂环类：缬沙坦。
▲氯沙坦钾(Losartan ；科素亚)
氯沙坦钾是由默克公司开发的第一代口服血管紧张素
Ⅱ受体抑制剂，在全球沙坦类药物中名列榜首。首先在瑞典上市，现已在全球广泛应用。
该药是抗高血压的一线用药，其药效强、作用时间长、耐受性好、具有极少发生干咳不良反应的优点。同时还具有对肾脏的保护作用机制。
▲缬沙坦(Valsartan；伐沙坦，维尔沙坦，戊沙坦，代文)是第二个血管紧张素Ⅱ受体抑制剂（ARB），由瑞典汽巴制药和瑞士诺华公司开发，1996年获得美国ＦDA批准，首先在德国上市，其复方制剂是CoDiovan(Valsartan/HCTZ)。该品1998年由北京诺华公司进口分装并在国内上市。
▲厄贝沙坦(Irbesartan；伊贝沙坦；科苏；吉加)厄贝沙坦是法国赛诺菲圣德拉堡与百时美施贵宝公司共同开发的产品，1997年先后在英国、德国、意大利和西班牙上市，尔后在多国上市。其复方制剂为Coaprovel(Irbes artan/HCTZ)。
厄贝沙坦的上市，带动了沙坦类药物格局的调整，促进了其广泛使用。
厄贝沙坦为长效及强效AT1受体抑制剂，口服后迅速吸收，副反应小，比氯沙坦钾和缬沙坦的降压效果更好。该药还是欧盟首次批准用于治疗高血压、2型糖尿病、肾病患者的主要降压用药。
该品在国内有许多科研单位与企业合作研制开发，浙江华海药业、海正药业、海南普利制药、深圳海滨制药、江苏恒瑞医药、扬子江药业等药厂和成都市高新区医药生物技术
研究所获得了厄贝沙坦原料药及其制剂新药证书和生产批件。
▲坎地沙坦(Candesartan；康得沙坦)
是20世纪末由日本武田公司研发成功的新产品。该药以无活性的前体药酯形式口服后，在胃肠道吸收过程中完全水解，转化为活性代谢物，发挥其降血压作用。
▲依普沙坦(Eprosartan；依普罗沙坦)
依普沙坦由史克必成公司于1997年开发成功，1998年在德国上市。该药为选择性AT1受体抑制剂，临床研究表明，其口服吸收迅速，生物利用度为13％，蛋白结合率为98％，肝肾功能不全者或饱食后服用本品，血药浓度峰值和AUC均可增加约50％，对老年病人可增加2～3倍。
▲替米沙坦(Telmisartan/Micardis 泰米沙坦)
替米沙坦由德国勃林格殷格翰、葛兰素惠康开发的选择性AT1受体抑制剂。该药能特异性抑制AT－Ⅱ的作用，从而可完全阻滞肾素－血管紧张素系统，是抗高血压新药。从临床疗效与经济学角度认为，该品对高血压病人的舒张压降低作用比氯沙坦钾或氨氯地平的作用更佳，比ACE抑制剂更安全、更理想。
效果好副作用小最新沙坦类降压药介绍
“沙坦”家族阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，具有显著的肾脏保护作用，在糖尿病肾病、高血压肾损害以及原发性肾病患者中，“沙坦”家族的作用尤为突出，可有效降低全身以及肾小球局部血压，减少肾小球对蛋白的通透性，降低蛋白尿，阻止肾小球硬化的发生，延缓肾病的发展。
代表药物亮相
“沙坦”家族的代表药物有氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯等，它们的作用如下：
氯沙坦(科素亚)高血压、糖尿病肾病、脑卒中
缬沙坦(代文、怡方)高血压、糖尿病肾病、心肌梗死后、心力衰竭
厄贝沙坦(安博维、苏适)高血压、糖尿病肾病
替米沙坦(美卡素、诺金平、舒尼亚)高血压
坎地沙坦酯(必洛斯)高血压、心力衰竭
秘密武器大比拼
虽然同属一个家族，成员们还是各有各的绝招。
氯沙坦商品名科素亚，是第一个诞生的“沙坦”家族成员。口服易吸收，生物利用度33%，降压作用可维持24小时。常用剂量为50～100毫克。氯沙坦还可降低尿酸，与利尿剂(如氢氯噻嗪)合用降压作用增强，现已有氯沙坦+氢氯噻嗪复方制剂，如海捷亚(默沙东制药公司)。
缬沙坦商品名为代文，口服易吸收，生物利用度23%。常用剂量为80～160毫克/天。服用1个月后，性功能会有所改善。与利尿剂合用降压作用增强，已有缬沙坦+氢氯噻嗪复方制剂，如复代文(瑞士诺华制药公司)。
厄贝沙坦商品名为安博维，口服易吸收，生物利用度60%～80%，作用较氯沙坦、缬沙坦持久。常用剂量为150毫克/天。与利尿剂合用降压作用增强，已有伊贝沙坦+氢氯噻嗪复方制剂，如安博诺(法国赛诺菲圣德拉堡制药公司)。
替米沙坦商品名为美卡素，降压作用持久。常用剂量为40-80毫克/天。
坎地沙坦酯商品名为必洛斯，作用持久强烈。常用剂量为8～16毫克/天。
“沙坦”家族成员均为长效制剂，但各自的作用时间仍有一定差异。氯沙坦经肝脏代谢后起作用，其选择性更强，降压作用更强。坎地沙坦酯经肠道吸收后水解为坎地沙坦发挥作用。其他药物吸收后直接发挥作用。“沙坦”家族中，以替米沙坦的半衰期(药物在体内的
浓度下降一半所需要的时间)最长，达24小时，谷峰值最高，达95%，对全天血压控制尤其是晨间血压的控制具有优势。坎地沙坦、依贝沙坦等半衰期也较长。
不良反应轻微
目前，在所有的降压药物中，“沙坦”家族的耐受性是最好的，其安全性与安慰剂相似，非常有助于患者坚持服药治疗，从而获得长期的益处。
“沙坦”家族成员的不良反应轻微、短暂，较少发生咳嗽、低血压反应。常见的不良反应有头晕、头痛、乏力、腹泻、腹痛、关节痛、背痛、恶心、咳嗽、鼻窦炎等，偶尔可导致高钾血症和肾功能损害，主要发生于严重肾功能不全和肾动脉狭窄的患者，对肾功能正常的患者影响轻微。与所有降压药一样，“沙坦”家族也可导致低血压，但发生缓和且轻微。孕妇服用有可能导致畸胎。
高血压患者各类降压药的分类
高血压患者各类降压药的分类： 1. 血管紧张素受体拮抗剂（ARB）：如缬沙坦（代文）、洛沙坦（科索亚）。作用同ACEI类，不引起干咳。ACEI与ARB类降压药是糖尿病患者的首选降压药。 2. 钙离子拮抗剂：主要为二氢吡啶类，包括硝苯地平（硝苯地平缓释片，拜心同）、尼群地平、氨氯地平（络活喜）等药物。也具有器官保护作用，糖尿病患者主要降压药。副作用是使心跳加快及踝部水肿。 3. 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）：如卡托普利（开博通）、依那普利（悦宁定）、苯那普利（洛丁新）、福辛普利（蒙诺）等。有器官保护作用，尤其后两种药双通道排泄，适用糖尿病肾病患者。约10%患者有干咳的副作用。 降压药分类及选择 目前治疗高血压药物，分为五大类，具有不同的作用机制，副反应也不同。应用也应根据病人的具体情况选择，这样降压治疗才能达标。 钙离子拮抗剂，代表药物为硝苯地平，对轻、中、重度高血压均有明显的降压作用，血压越高，效果越明显，但不降低正常血压。因为可以扩张血管，所以尤其适用于有动脉硬化的患者。不良反应包括，由扩张血管引起的头痛、面红和踝部水肿；还可出现乏力和胃肠反应，故应从小剂量开始，逐渐加量。
利尿剂，常与其他降压药合用，以治疗中、重度高血压，尤其适合于血容量高的患者。噻嗪类利尿剂使用最多，其不良反应主要有：高尿酸血症，故痛风者禁用；肾功能不全者不宜应用。长期大量应用，可使血糖升高、糖耐量降低，并增加胰岛素抵抗；血脂升高。其他类利尿剂还可导致电解质紊乱等。 β—受体阻滞剂，代表药物为美托洛尔。既可防治高血压，又可治疗心绞痛，特别是心肌梗死患者，可预防再梗死；青年人高血压，心率快、心输出量大，用药后可明显减慢心率、降低血压；对舒张压的降低比收缩压更明显，因此适合于治疗单纯舒张压高的高血压病人，或联合其他类降压药来治疗收缩压、舒张压均高的高血压病人。不良反应包括，心动过缓、房室传导阻滞、因剂量过大而诱发心衰、哮喘；还可能会对血脂有影响。因为此类药物可以减慢心率，使用时应严密监测，保证心率大于60次/分。 血管紧张素转换酶抑制剂，代表药物为卡托普利。可明显降低轻、中度高血压；与其他药物联合使用，对重度高血压也有较好的降压疗效，尤其适用于血管狭窄的患者。常见的不良反应为刺激性干咳，发生率达5％—20％，可能与肺血管里某些物质增多，刺激咳嗽反射有关。 血管紧张素Ⅱ受体1拮抗剂，代表药物为氯沙坦，适合症与血管紧张素转换酶抑制剂相同，其突出的优点是，咳嗽的不良反应较少，药物耐受性好。 不同的降压药物，适合人群不同，选择时要根据患者的具体情况，在医生指导下应用。 “降压药分类”“一线药”和“常用药”
药物化学--抗高血压药
药物化学--抗高血压药一、最佳选择题 1、用于治疗脑血管疾病的钙拮抗剂是 A.硝苯地平 B.桂利嗪 C.盐酸地尔硫艹卓 D.尼群地平 E.氨氯地平【正确答案】：B 桂利嗪属三苯哌嗪类钙通道阻滞剂，直接作用于血管平滑肌而使血管扩张，能显著地改善循环。能缓解血管痉挛，同时有预防血管脆化的作用。临床适用于脑血管障碍、脑栓塞、脑动脉硬化症等。 硝苯地平：口服硝苯地平吸收良好，1-2h内达到血药浓度的最大峰值，有效时间持续12h。经肝代谢，体内代谢物均无活性，80%通过肾脏排泄。 能抑制心肌对钙离子的摄取，降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性，使心肌收缩力减弱，降低心肌耗氧量，增加冠状动脉血流量。还可通过扩张周边血管，降低血压，改善脑循环。用于治疗冠心病，缓解心绞痛。适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压和伴有心力衰竭的高血压患者也有较好疗效。 不良反应有短暂头痛、面部潮红、嗜睡。其他还包括眩晕、过敏反应、低血压、心悸及有时促发心绞痛发作。剂量过大可引起心动过缓和低血压。 因此，硝苯地平不适用于治疗脑血管疾病。 尼群地平本品1，4-二氢吡啶环上所连接的两个羧酸酯的结构不同，使其4位碳原子具手性。目前临床用外消旋体。本品为选择性作用于血管平滑肌的钙通道阻滞剂，它对血管的亲和力比对心肌大，对冠状动脉的选择性作用更强。能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用。可降低总外周阻力，使血压下降。降压作用温和而持久。 临床用于治疗高血压，可单用或与其他降压药合用。本品也可用于充血性心衰。 2、哪个是第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 A.氯贝丁酯 B.氯沙坦 C.氟伐他汀 D.利血平 E.卡托普利【正确答案】：B 氯沙坦为第一个上市的血管紧张索Ⅱ受体(AT)拮抗剂。疗效与常用的ACE抑制剂相似，具有良好的抗高血压、抗心衰和利尿作用。 3、以下哪个药物2，6取代基不同 A.氨氯地平 B.硝苯地平 C.尼卡地平 D.尼群地平 E.尼莫地平【正确答案】：A 氨氯地平的1，4-二氢吡啶环的结构2、6位和3、5位的取代基不同，产生4位的手性中心，临床用外消旋体或活性的左旋体。2-氨基乙氧基、6-甲基 尼莫地平与尼群地平2,6位取代基相同，都是甲基取代。 尼莫地平化学名称：1-甲基乙基-2-甲氧乙基，1，4-二氢-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3，5-吡啶二羧酸酯。 尼群地平化学名称：2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯 4、指出下列化学结构是哪个药物
高血压药分类 五大类最常用
高血压药分类五大类最常用 现在的高血压一般都是通过选择降压药物来治疗，高血压药分类目前有五大类，即利尿剂、β受体阻滞剂、钙通道拮抗剂(CCB)，血管紧张素抑制剂(ACEI)和血管紧张素二受体阻滞剂(ARB)。 (1)利尿剂：有噻嗪类、袢利尿剂和保钾利尿剂。各种利尿剂的降压疗效相仿，降压作用主要通过排纳，减少细胞外容量，降低外周血管阻力。降压起效角平缓，持续时间相对较长，作用持久，服药2-3周后作用达到高峰。适用于轻、中度高血压，在盐敏感性高血压，合并肥胖或糖尿病、更年期女性和老年人高血压有较强降压效果。利尿剂的主要不利作用是低血钾征和影响血脂、血糖、血尿酸代谢，往往发生在大剂量时，因此现在推荐使用小剂量，不良反应主要是乏力、尿量增多。痛风患者禁用，肾功能不全者禁用。 (2)β受体阻滞剂：常用的有美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔、卡维洛尔、拉贝洛尔。降压作用可能通过抑制中枢和周围的RAAS。降压起效较迅速、强力。适用于各种不同严重程度高血压，尤其是心律较快的中、青年患者或合并心绞痛患者，对老年人高血压疗效相对较差。β阻滞剂治疗的主要障碍时心动过缓和一些影响生活质量的不良反应，较高剂量被他5阻滞剂治疗时突然停药可导致撤药综合症。虽然糖尿病不是使用β1阻滞剂的禁忌证，但它增加胰岛素抵抗，还可能掩盖和延长降糖治疗过程中的低血糖证，使用时要注意。不良反应主要有心动过缓、乏力、四肢发冷。β受体阻滞剂对心肌收缩力、方式传导及窦性心律均有抑制作用，并可增加气道阻力。急性心力衰竭、支气管哮喘、病态窦房结综合症、房室传导阻滞和外周血管病患者禁用。 (3)钙通道阻滞剂：又称钙拮抗剂，主要有硝苯地平、维拉帕米和地尔硫卓、根据药物作用持续时间，钙通道阻滞剂又可分为短效和长效。除心力衰竭外钙拮抗剂较少有禁忌证。相对于其它降压药的优势是老年患者有较好的降压疗效，高钠摄入不影响降压疗效；在嗜酒的患者也有显著的降压作用；可用于合并糖尿病、冠心病或外周血管病患者；长期治疗还有抗动
国内抗高血压药物市场分析
国内抗高血压药物市场分析 时间:2014-12-29 据国际高血压学会最近发表的新闻公报，全球高血压或血压偏高人群已有9.72亿人，约占世界成年人口的26.4%。随着钙拮抗剂（CCB）、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）、非肽类的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）等新一代抗高血压药物的相继问世和广泛应用，各类心血管疾病的死亡率有了较大幅度的下降。但是，全球每年仍有1700万人死于因高血压导致的心脑血管疾病，其中一半以上的病人死于急性心肌梗塞或脑血管栓塞症，因此，人们对抗高血压药物市场倍加关注。 血压达标长治久安 2009年，中国卫生部公布的第四次国家卫生服务调查显示，心脏病、脑血管病和高血压等循环系统疾病明显增加，医生明确诊断的循环系统疾病例数达到1.14亿，其中：脑血管病患者由500万增加到1300万，高血压患者由1400万增加到7300万，在高血压患者中，治疗率仅24.7%，控制率仅6.1%。绝大部分患者没有得到有效治疗，使血压达标。 中国老龄人协会相关资料显示，从目前至2025年，中国65岁以上老年人口占总人口的比例将从7%上升到12%，年龄结构已成为典型的老年型人口类型，日益严峻的老龄化趋势也意味着典型的老年病如高血压、脑卒中和冠心病等疾病的危害将进一步加重。从目前的医学技术水平来看，在不能彻底治愈这些慢性病的情况下，进行积极的早期干预与合理的防治具有重要意义。 普利类增长趋缓沙坦类创新高
在全球抗高血压巨大市场的诱惑下，各大制药巨头加紧了抗高血压药物的开发，从而也带动了抗高血压市场的快速增长。在庞大的抗高血压药物市场中，简称“普利类”的抗高血压药物血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）在全球已进入增长趋缓的阶段，而非肽类血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）受体抑制剂“沙坦类”则成为市场中的“领头羊”。 据IMS Health数据显示，2008年，在全球畅销药500强中，心血管药物的销售额为621.71亿美元，比上一年略有下降。在主要心血管药物专利相继到期的形势下，心血管药物在全球19大类畅销药中的比例逐年下降，已从2004年的18.76%下降到2008年的14.71%，下降了4.05个百分点（见图1）。其中，全球沙坦类药物的销售额达到了228.75亿美元，比上一年增长了17.63%，创下了近几年全球抗高血压市场的新高 国内降压药市场平稳增长 近年来，国内抗高血压市场受新一代钙拮抗剂、肾素-血管紧张素系统药物迅猛增长的影响，市场格局发生了较大变化，采用较小剂量以获得有效治疗和防止靶器官损害的药物逐渐替代了短效、依从性较差的品种。 众所周知，如果不能合理有效地控制高血压、高血脂症，将会导致重大心血脑管事件发生。这也是目前惟一有效的防治方法，已得到了社会的普遍共识。与此同时，也推动了我国心脑血管类药品的发展，成为逐渐融入世界主流市场的动力。 随着国内人群对高血压这一流行病症认识的提高，我国与发达国家之间的用药差距逐年缩小，尽
抗高血压药的分类
抗高血压药的分类 1.利尿药：氢氯噻嗪吲哒帕胺等 ２.钙通道阻滞剂：硝苯地平尼群地平氨氯地平等 3.交感神经抑制药 （1)中枢性交感神经抑制药:可乐定、莫索尼定 (2）去甲肾上腺素能神经末梢抑制药:利血平 （3）神经调节阻滞药:如美加明 （4）肾上腺素受体阻断药: ①α受体阻断药：哌唑嗪 ②β受体阻断药：普诺奈尔、美托洛尔、阿替洛尔等 ③α、β受体阻断药:拉贝洛尔等 4.肾素—血管紧张素系统抑制药 ACEI普利类 ARＢ沙坦类（1)血管紧张素转化酶抑制药：如卡托普利、那依普利、雷米普利等 （２)血管紧张素Ⅱ受体阻断药：如氯沙坦、缬沙坦、替米沙坦、厄贝沙坦等 ５．血管扩张药 （1)血管平滑肌舒张药:如肼屈嗪、硝普钠等。 （２）钾通道开放药：如吡那地尔等。 二、常用抗高血压药 目前常用的抗高血压药包括利尿药、钙通道阻滞药、β受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体阻断药等。
（一）利尿药 氢氯噻嗪(ｈydrochlorothｉazide,双氢克尿噻） 【作用与应用】 氢氯噻嗪降压作用温和而持久。降压作用机制如下: ①用药初期主要通过排钠利尿使得有效血容量下降而降压 ②长期用药则因持续排钠而使血管平滑肌细胞内钠离子的含量减 少，随之钠离子和钙离子交换减少,细胞内钙离子减少，导致血管平滑肌松弛;降低血管平滑肌细胞对NＡ等缩血管物质的敏感性;诱导动脉壁产生扩血管物质，如激肽、前列腺素等。 单独应用可治疗轻度高血压,与其他抗高血压药合用可治疗中、重度高血压。 【不良反应和用药注意】 1.电解质紊乱如低血钾、低血镁等,以低血钾最常见，可增强强 心甙的心脏毒性。患者宜多食含钾丰富的食物（如香蕉、土豆、柠檬汁等)或合用留钾利尿药。 2.高尿酸血症可使尿酸排出减少,对痛风患者易加重病情,应慎 用,与阿司匹林合用可诱发痛风。 3.高血糖因抑制胰岛B细胞分泌胰岛素和影响对葡萄糖的利用 而升高血糖。并能减弱降血糖的作用,故糖尿病患者慎用。 4.其他可引起高血脂、尿素氮升高、过敏反应及胃肠道反应等。 肾功能不全者慎用。 吲达帕胺（ｉndapａmidｅ,吲哒胺,ｉｎdａmiｎe）
药理学——抗高血压药
药理学——抗高血压药 5类一线降压药： ①利尿药——氢氯噻嗪、螺内酯 ②β受体阻断剂（β-RB）——洛尔类 ③血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）——普利类 ④血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）——沙坦类 ⑤钙通道阻滞剂（CCB）——地平类 曾多年用于临床并有一定的降压疗效，但因不良反应较多，目前不主张单独使用，但可用于复方制剂或联合治疗。 -外周交感神经递质再摄取抑制剂——利血平 -中枢α2受体激动剂——可乐定、甲基多巴 -外周α1受体阻断剂——哌唑嗪、特拉唑嗪
一、血管紧张素转化酶Ⅰ抑制药（ACEI） 【代表药】 卡托普利 依那普利 赖诺普利 福辛普利 培哚普利 【应用】 1.高血压 2.心功能不全 3.缺血性心脏病（冠心病） 【机制】 抑制血管紧张素转化酶（ACE） 见下图： 【降压特点】 ①降压时不伴有反射性心率加快，对心排出量无明显影响； ②可预防和逆转心肌与血管构型重建； ③增加肾血流量，保护肾脏； ④能改善胰岛素抵抗，不引起电解质紊乱和脂质代谢改变。 【临床应用】 ①ACEI适用于各型高血压，单用可控制轻度高血压。 ②对中、重度高血压合用利尿药可加强降压效果，降低不良反应。 ③对伴有左心室肥厚、左心功能障碍、急性心肌梗死、糖尿病、肾病的高血压患者，ACEI是首选药。【不良反应】～低，轻微。 首剂低血压——见于开始剂量过大时，应小量开始试用。 刺激性干咳 高血钾、低血糖、血管神经性水肿。 久用可致血锌降低而引起皮疹、味觉及嗅觉缺损、脱发等，补充Zn2+可一定程度缓解。
【禁忌症】 双侧肾动脉有狭窄 重度肾衰 孕妇 二、血管紧张素Ⅱ受体阻断剂 【代表药】 氯沙坦 缬沙坦 替米沙坦 厄贝沙坦 【药理作用】 ◆血管紧张素Ⅱ受体阻断剂 （选择性ATl受体阻断药） ◆还能促进尿酸排泄，明显降低血浆尿酸水平。 【临床应用】 ——可用于各型高血压 ——若用药3～6周血压下降不理想，可加利尿药。 【不良反应】 本药除不引起咳嗽及血管神经性水肿外，其余不良反应与ACEI相似。 普利类和沙坦类——ACEI/ARB 江湖老大有正义，护心护肾护血糖； 防止猝死大贡献，逆转重构延寿命； 能用都用尽量用；除非实在不能用； 合用噻嗪防高钾；咳嗽太狠换沙坦； 用药监测肾功能，肌酐轻升可继续； 禁止使用有两条，肾A双侧都狭窄； 重度肾衰才禁用，轻/中肾衰还可用！ 下列不属于卡托普利ACEI作用机制的是 A.抑制循环中血管紧张素Ⅰ转化酶 B.抑制局部组织中血管紧张素Ⅰ转化酶 C.减少缓激肽的降解 D.减少醛固酮的分泌 E.减少细胞内钙离子含量 『正确答案』E ACEI类药描述错误的是 A.抑制血管紧张素转化酶（ACE）活性 B.提高交感神经活性作用 C.明显降低全身血管阻力 D.抑制心肌及血管重构药物 E.保护血管内皮细胞 『正确答案』B
常用抗高血压药物及分类
高血压患者不断上升，血压管理与达标治疗，需要广大脉友对抗高血压药物的适应证和不良反应有充分的了解，故，今天先从抗高血压药物的相关知识整理开始...... 一、常用抗高血压药物及分类 1 利尿药：常单独用于抗轻度高血压,也与其他药物合用治疗中、重度高血压,尤适于伴心衰、浮肿患者。代表药有氢氯噻嗪、吲哒帕胺。长期使用此类药易致糖耐量降低,血糖升高,高尿酸血症等代谢紊乱及血液中胆固醇与甘油三酯升高、高密度脂蛋白降低与性欲减退等并发症,故一般在医生指导下间断使用。 氢氯噻嗪：早期是通过排钾利尿，减少细胞外液容量及心输出量而间接降压；长期用药所致的降压效应可能是通过持续降低体内钾离子浓度及降低细胞外液容量而降低血管阻力。长期服用可引起高尿酸血症，痛风病人禁用，糖尿病病人慎用。作为基础降压药用于各型高血压，常与其他降压药合用，以增强疗效和减少不良反应。 2 钙拮抗药:适合于各型高血压尤适于重症高血压伴冠心病、心绞痛、脑血管意外、肾脏病变的患者。代表药为硝苯地平、地尔硫卓、氨氯地平、非洛地平、拉西地平、尼群地平等。硝苯地平：通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌，进而降低血压。用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有糖尿病、哮喘、高脂血症、肾功能不全或心绞痛患者。 其他药物：尼群地平、拉西地平、氨氯地平 3 β受体阻断药:广泛用于轻、中度高血压患者,尤适于年轻的高血压病人及治疗劳力型心绞痛,但不宜于伴心功能不全、支气管哮喘、糖尿病(因能减少胰岛素分泌、干扰糖代谢)。代表药普奈洛尔、美托洛尔、阿替洛尔,比索洛尔、拉贝洛尔（α、β受体阻滞剂）、卡维地洛。普萘洛尔：减少心输出量，抑制肾素释放，在不同水平抑制交感神经活性(中枢部位、压力感受性反射及外周神经水平)，增加前列环素的合成等。临床用于轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。主要不良反应为支气管收缩、心脏过度抑制和反跳现象，支气管哮喘病人禁用，长期用药不能突然停药。 其他药物：阿替洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛 4 血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）:对原发性、肾性高血压症有很好疗效,能改善糖及脂质代谢、防治心功能不全、逆转心室肥大,常用于伴心室肥大、心衰、糖尿病、高血脂症、老年中、重度高血压。但不宜于肾功能不全,肾动脉狭窄、妊娠等高血压患者,代表药有卡托普利、依那普利、培哚普利、苯那普利、福辛普利、雷米普利等。 卡托普利：抑制血管紧张素I转化酶活性，减少血管紧张素Ⅱ生成及醛固酮分泌，缓激肽的降解减少，降低血压。适用于各种类型高血压，合并胰岛素抵抗、左心室肥厚、心衰、急性心肌梗死等高血压患者。不良反应有干咳、血管神经性水肿等。 其他药物：依那普利， 5 血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）:选择性作用于AT1受体亚型，血管紧张素II的已知作用就是由AT1受体亚型引起的。血管紧张素II受体拮抗剂对ACE没有抑制作用，不引起缓激肽或P 物质的潴留，所以不会引起咳嗽。 氯沙坦：与AT1受体选择性结合，对抗血管紧张素Ⅱ的绝大多数药理作用，从而降低血压。可用于各型高血压。 6 降压中成药 牛黄降压丸：传统医学认为，高血压主要由肝脏经络的气血失调、阴阳失衡所致；现代生物科学研究证实，高血压病是一种由多基因缺损而导致的疾病。在不升高血压的前提下增加心脏血液输出量，增加冠状血流量，扩张冠状血管，降低心肌耗氧量，改善心肌供血能力。山楂降压胶囊：采用阶梯降压靶向疗法，有效的治疗平肝降火，利湿化瘀。适用于高血压病合并高血脂症之肝火亢盛证，症见头痛眩晕，耳鸣目胀，面赤，脉弦等。 其他药物：罗布麻茶、脑力清、复方七芍降压片等。
高血压一线治疗药----沙坦类药物品种介绍
高血压一线治疗药----沙坦类药物品种介绍 自1994年血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体抑制剂上市后，研究人员在其母核的基础上，对其化合物结构加成、衍生、修饰，不断增强了其降血压疗效，延长了作用时间，减少毒副作用，进一步推动了这类药物的发展进程，从而形成了称之为“沙坦类”的系列化学药物。 沙坦类药物是抗高血压一线治疗用药，具有全新的降压机理，降压平稳、疗效好、作用时间长、患者耐受性好。目前有研究机构正在开展治疗糖尿病和心衰的临床研究，试图增加更多新的适应症，以获取更大的效益。 AngⅡ受体有四种亚型，即AT1、AT2、AT3和AT4。在人体心血管、肾上腺皮质和肾脏中，AT1受体占绝对优势，目前用于临床治疗的药物是具有选择性的AT1受体抑制剂。 近年来，由于分子生物学、生物化学研究技术的发展，AngⅡ受体抑制剂的研究进展迅速，并有了重大的突破。目前临床使用的AngⅡ受体抑制剂为非肽类药物，依据结构可分为三类： A、联苯四氮唑类：氯沙坦钾、厄贝沙坦、坎地沙坦、他索沙坦。 B、非联苯四氮唑类：依普沙坦、替米沙坦。 C、非杂环类：缬沙坦。 到2000年底，相继有8个单方制剂和3个复方制剂经美国FDA批准上市。2001年全球沙坦类药物的总销售额为56亿美元，氯沙坦钾、缬沙坦、厄贝沙坦和坎地沙坦进入了最畅销的200种处方药行列，销售额合计为47.37亿美元。在国外有10多个研发厂家展开激烈竞争。据IMS预测，2004年，沙坦类药物将占欧洲抗高血压市场销售额的19.5％左右。 除上述药物外，日本三共公司的olmesartan(Medoｘomil/CS－866)目前正处于市场开发阶段，2000年向德国和美国提出申请后获准上市。随着新化合物的不断问世，及各沙坦类药物与氢氯噻嗪联合应用的推广，未来沙坦类药物的市场将会有较理想的发展前景。 ▲ 氯沙坦钾(Losartan ；Cozaar；科素亚) 氯沙坦钾是由默克公司开发的第一代口服非肽类血管紧张素Ⅱ受体抑制剂，在全球沙坦类药物中名列榜首。1994年6月首先在瑞典上市，现已在全球75个国家作为临床治疗药物广泛应用。该品的专利已于2000年4月到期。中国药科大学开展了氯沙坦钾的产品开发，2 000年国家药监局(SDA)批准作为四类新药生产。 该药是抗高血压的一线用药，其药效强、作用时间长、耐受性好、具有极少发生干咳不良反应的优点。同时还具有对肾脏的保护作用机制。美国高血压学会第16届科学大会发表的论文进一步揭示了氯沙坦钾对2型糖尿病、肾病的良好作用。 氯沙坦钾是默克公司3个畅销药品之一，其与氢氯噻嗪的复方制剂在欧美上市后，再次推动了该系列产品市场份额的上升。1996年其销售额为3.39亿美元；1999年销售业绩比1 996年增长了近4倍，为13.85亿美元，在默克公司所有产品中排名第3位；2000年的销售额已达17.15亿美元；2001年的销售额又创新高，已达19.05亿美元，同比增长11.1％，在世界最畅销处方药中排名第19位。
药物化学抗高血压药考点归纳
第十八章抗高血压药 按作用部位和作用方式分八类（考点） 一、中枢性降压药（可乐定等） 二、作用于交感神经的降压药（利血平） 三、神经节阻断药（较少用） 四、血管扩张药 五、肾上腺素α1受体阻断剂（15章肾上腺素能） 六、肾上腺素β受体拮抗剂（第15章） 七、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物（卡托普利等）八、钙通道阻滞剂（硝苯地平等） 第一节作用于中枢的抗高血压药 （一）甲基多巴 1、结构及性质含邻苯二酚结构，易氧化，含羧基 2、代谢成α-甲基去甲肾上腺素（脱羧基，氧化生成羟基），具有活性 3、作用于α2受体，会产生明显的中枢性镇静、精神抑郁等副作用 （二）盐酸可乐定
考点：1、结构特点：含咪唑烷，以亚胺型和氨基型两种互变异构体存在，以亚胺型结构为主。 2、代谢物对羟基可乐定不能通过血脑屏障，无降压活性。 3、α2受体激动剂选择性小，因此也有较明显的中枢性副作用。 4、也可用于吗啡类药品成瘾的戒断治疗。 （三）莫索尼定（新） 考点： 1、结构特点：为可乐定的苯环被嘧啶环替代得到的衍生物 2、为Ⅰ1-咪唑啉受体选择性激动剂，降压作用强，镇静副作用小 第二节作用于交感神经系统的抗高血压药
利血平（利舍平） 1、酸、碱下酯易水解，水解产物利舍平酸仍有活性 2、光和热下，3β-H差向异构化失活 3、光和氧作用下发生氧化，生成无效的黄绿色荧光产物，故应在避光、密闭、干燥的条件下贮存 4、作用温和持久，早期轻度高血压 第三节影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物 了解基本知识： 一、血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂 本考点重点提示： 1、ACE抑制剂的分类 基于化学结构可将ACE抑制剂分成三类：含巯基的ACE抑制剂、含二羧基的ACE抑制剂和含磷酰基的ACE抑制剂。 2、主要的副作用 ACE抑制剂的副作用有血压过低、血钾过高、咳嗽、味觉障碍、最主要的副作用是引起干咳。 3、代表药共6个，以卡托普利为重点，其它比照其区别。
常见的降压药有六大类
常见的降压药有六大类，包括利尿剂、β－受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、血管紧张素转化酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂和α1受体阻滞剂。下面从药理和副作用两方面，介绍一下这六大类降压药的区别成在。 一、利尿剂 利尿剂有三种类型。吲达帕胺（寿比山）属于磺胺类利尿剂，还有噻嗪类（氢氯噻嗪）和襻利尿剂（速尿）。利尿剂可以降低血容量，减少心排血量，并通过利钠作用使血压下降，降压作用比较缓和，服药2～3周后可稳定发挥降压作用。它尤其适合老年人收缩期高血压以及合并有心力衰竭的高血压病人。 它的副作用是长期应用可能导致血钾降低、糖耐量异常、血尿酸和血胆固醇增高。已患糖尿病、高胆固醇血症、痛风的病人最好慎用。使用时应定期检测上述指标。 二、β－受体阻滞剂 用于降血压的是选择性的β1受体阻滞剂。代表药是倍他乐克（美托洛尔），可降低心排血量、减慢心率、抑制交感神经张力，从而降低血压。适用于心率较快的年轻的高血压病人，尤其是合并有冠心病的高血压病人。 但是这类药物对血脂血糖代谢可能有影响，对心肌收缩力和心脏房室传导和窦性节律有抑制作用，另外可能会加重气管痉挛。所以，合并有心力衰竭、哮喘、血脂血糖紊乱和心动过缓的病人不宜使用。目前有长效制剂用于临床，尤应注意其减慢心率的副作用。 妊娠期使用β－受体阻滞剂可引起各种胎儿问题，包括胎儿发育迟缓。β－受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。 三、钙通道阻滞剂 钙通道阻滞剂由一大类不同结构的化学药物构成。其共同特点是阻滞心肌细胞和血管平滑肌细胞的细胞膜上钙离子L型通道，达到松弛血管平滑肌、降低心肌收缩力进而降低血压的目的。代表药物有硝苯地平。作用确切而且迅速。 副作用是由于直接扩张血管导致交感神经张力增高，引起心率增快、头痛、下肢水肿等。近年来长效的钙通道阻滞剂如氨氯地平、非洛地平以及硝苯地平控释片等剂型问世，使上述副作用明显减少，可长期使用，还可用于妊娠期高血压。 四、血管紧张素转化酶抑制剂 血管紧张素转化酶抑制剂是近年来广泛应用的一大类药物。它能够减少体内强烈收缩血管的物质——血管紧张素Ⅱ的生成，同时减少另一种舒张血管的物质——缓激肽降解，达到降低血压的目的。对合并有心功能不全，糖尿病肾病的病人尤为合适。 由于直接扩张动脉，不适合用于单纯主动脉瓣狭窄的病人。对严重肾功能不全，高血钾的病人也不适用。此类药物有一个明显的副作用就是干咳的发生率较高，有的病人因为频繁的干咳而不得不停药。停药后干咳可以消失。还有较罕见的副作用，如粒细胞较少、体位性低血压等。因有可能导致胎儿死亡，妊娠期高血压病人不宜使用。 五、血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂 代表药物为科素亚。通过直接对血管紧张素Ⅱ受体的阻滞，更直接有效地阻断血管紧张素发生作用所导致的水钠潴留、升高血压，同时具有不引起干咳的优点。适用人群与血管紧
常用降压药有6大类
常用的降压药有6大类，几类药均有其优势与缺陷，在这里总结了一下，希望能给病人带来便利。 1、利尿剂 常用药氢氯噻嗪：对有钠水潴留（显性水肿或隐性水肿者）者、饮食过咸者疗效较好。但是长期大量应用对电解质、尿酸、血糖、血脂有影响。特别是痛风患者不能应用。 2、β阻滞剂 常用药如美托洛尔、比索洛尔：对精神紧张、心率偏快、快速心律失常、心绞痛、心肌梗死的高血压病人疗效较为显著。但是对哮喘、心率过慢（每分钟小于55次）、急性肺水肿、外周血管疾病的高血压患者有不良影响。 3、钙拮抗剂 如硝苯地平、氨氯地平：降压效果较其他类降压药强效、快速，容易使血压尽快达标。但主要缺点是：下肢水肿、头晕头疼、面部潮红、心率增快。 4、普利类药物（即ACEI类） 如卡托普利、贝那普利等：降压效果良好，持久。尤其对合并心衰、心梗、糖尿病尿蛋白的患者，不但可降压而且可降低并发症和死亡率。其缺点是：起效时间较长（卡托普利除外）约1个月达到最大疗效；干咳出现几率较高。 5、沙坦类药物（即AEB类）
如替米沙坦、缬沙坦：优势是副作用小，降压时间持久，对心衰、糖尿病、房颤的高血压病人尤为适用。缺点是起效缓慢，2月方达最大疗效，但是只要坚持，其降压效果特别稳定。 6、复方制剂 如氨氯地平/缬沙坦片、缬沙坦/氢氯噻嗪片：优点是对中重度高血压病人，顽固性高血压疗效良好；一日一次，服用方便；吃药数量少，心理压力小。缺陷是固定剂量，剂量调整困难。 降压药物的副作用和合理选择 降压药物都有副作用，所以选择降压药需要一个过程，需要个体化用药。不同的人对相同的药物有不同的反应。降压药目前有几十种之多，选择搭配需要根据具体情况而定。 简单说，例如，心率慢的人不适合β阻断剂如倍他乐克、康忻等，心率快的人不适合单用钙离子拮抗剂如硝苯地平、氨氯地平等，年轻人一般不选用影响性功能的药物如倍他乐克等，老年人尤其有骨关节疾病的人服用血管紧张素拮抗剂如XX沙坦可能会引起或加重骨关节疼痛，经常看到有些人多年不愈的“咽炎”“气管炎”竟是一类降压药如XX普利引起的。这些药物副作用引起的不适有些被发现被认识，而也有许多被遗漏被忽视。 但只要认真、全面、综合地了解病情、分析病情，可以有效地防止副作用的发生，同时很好地达到降压的目的。例如，合并冠心病的患者用β阻断剂可取得保护心脏的功效，合并心力衰竭
最好抗抑郁药有哪些
最好抗抑郁药有哪些 抑郁症是一种心理疾病，严重的抑郁症，对患者的身心健康，以及身边的人都会造成不同程度的影响，所以对抑郁症当然也要了解有效的治疗方法，而抗抑郁症的，药物有很多种，比如常见的包括单胺氧化酶，还有三环类的抗抑郁药物，但是药物的使用一定要注意遵循医生的一种建议。 ★一、单胺氧化酶 异丙肼是上世纪50年代问世的第一个抗抑郁药物。异丙肼原是一种抗结核药，因有多说、多动、失眠和欣快感等中枢兴奋作用，1957年试用于抑郁病人并获得成功。动物实验证实其可逆转利血平引起的淡漠、少动，同时，脑单胺含量升高。推测其中枢兴奋和抗抑郁作用是因为大脑单胺氧化酶受抑制单胺降解 减少，使突解间隙单胺含量升高的缘故。从而提示了动物行为和大脑单受类递质之间的相互关系，有着重要理论和实践意义，为精神药理和精神疾病病因学研究奠定的基础。属于这一类的还有异卡波肼、苯乙肼、反苯环丙胺等。这些药物曾一度广为应用，不久因陆续出现与某些食物和药物相互作用，引起高血压危象、
急性黄色肝萎缩等严重不良反应而被淘汰。 ★二、三环类 是紧接单胺氧化酶抑制剂之后的另一类抗抑郁药，以丙咪嗪为代表。 它的化学结构与氯丙嗪相似，原以为可能是一种新的抗精神病药，但临床试验结果大出所料，该药对精神分裂症无效，却能改善抑郁心境。以后又经大量，双盲安慰剂对照研究证实，从而取代单胺氧化酶抑制剂，一跃成为抑郁症治疗的首选药，垄断抗抑郁药市场长达30年之久。三环类抗抑郁药共有产品10余种，我国除丙咪嗪外还有阿米替林、多虑平和氯丙咪嗪。马普替林虽为四环结构，但药理作用与三环类抗抑郁药一致。三环类抗抑郁药的适应证为各种类型抑郁症，有效率约70%-80%，起效时间1-2周，剂量范围50-250mg/d，缓慢加量，分次服。因镇静作用较强，晚间剂量宜大些。治疗范围血药浓度丙咪嗪和阿米替林为50-250ng/ml。
降压药物主要分为五大类
主要降压药的种类降压药物主要分为五大类： 利尿剂（氢氯噻嗪）；钙离子拮抗剂CCB（硝苯地平、苯磺酸氨氯地平、非洛地平）；ACEI(卡托普利）；ARB（沙坦类)；β阻滞剂（美托洛尔、阿替洛尔）；其他有直接血管扩张剂（常药降压片）；a1受体阻断剂（哌唑嗪、特拉唑嗪）等，要结合患者具体的自身机体情况选择。 降压药的共同作用就是降低血压，但不同类别降压药因降压机制不同而各有其侧重点，这些侧重点正是医生为不同病情患者选择不同降压药的依据。 1)噻嗪类利尿剂（如氢氯噻嗪）降低收缩压的作用优于舒张压，更适于老年单纯收缩期高血压的患者或有心衰表现的患者，应用中要注意避免血钾过低，同时如果您有高尿酸血症或痛风的情况，请务必告知您的医生，避免使用这类药物。 2) β受体阻滞剂适用于高血压伴心绞痛、心肌梗死、心衰、快速心律失常、青光眼和怀孕的患者，但如果您有哮喘或周围血管病则不要使用该类药物。 同时该类药物还会影响糖脂代谢，可增加糖尿病发病风险。 3) ACEI类药物更适于有胰岛素抵抗、糖尿病、左心功能不全、心力衰竭、心肌梗死的患者，同时，ACEI、ARB有利于防止肾病进展，但不可用于孕妇。 4)长效CCB（如“拜新同”）有较好的防止脑卒中、血管性痴呆和抗动脉粥样硬化作用，对糖脂及电解质代谢无影响。 5) α受体阻滞剂（前边没提到，但也较为常用）适于有前列腺增生或脂质代谢紊乱的老年患者。 常用降压药物的分类,名称,剂量及用法 1.利尿药氢氯噻嗪 12.5毫克每日1~2次（噻嗪类利尿药）氯噻嗪25~50毫克每日1次（噻嗪类利尿药）螺内酯20~40毫克每日1~2次（噻嗪类利尿药）氨苯喋啶50毫克每
《药物化学》第十八章 抗高血压药试题.
《药物化学》第十八章抗高血压药试题 1、用于治疗脑血管疾病的钙拮抗剂是 A、硝苯地平 B、桂利嗪 C、盐酸地尔硫艹卓 D、尼群地平 E、氨氯地平 【正确答案】 B 【答案解析】桂利嗪属三苯哌嗪类钙通道阻滞剂，直接作用于血管平滑肌而使血管扩张，能显著地改善循环。能缓解血管痉挛，同时有预防血管脆化的作用。临床适用于脑血管障碍、脑栓塞、脑动脉硬化症等。 硝苯地平：口服硝苯地平吸收良好，1-2h内达到血药浓度的最大峰值，有效时间持续12h。经肝代谢，体内代谢物均无活性，80%通过肾脏排泄。 能抑制心肌对钙离子的摄取，降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性，使心肌收缩力减弱，降低心肌耗氧量，增加冠状动脉血流量。还可通过扩张周边血管，降低血压，改善脑循环。用于治疗冠心病，缓解心绞痛。适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压和伴有心力衰竭的高血压患者也有较好疗效。 不良反应有短暂头痛、面部潮红、嗜睡。其他还包括眩晕、过敏反应、低血压、心悸及有时促发心绞痛发作。剂量过大可引起心动过缓和低血压。 因此，硝苯地平不适用于治疗脑血管疾病。 尼群地平 本品1，4-二氢吡啶环上所连接的两个羧酸酯的结构不同，使其4位碳原子具手性。目前临床用外消旋体。本品为选择性作用于血管平滑肌的钙通道阻滞剂，它对血管的亲和力比对心肌大，对冠状动脉的选择性作用更强。能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用。可降低总外周阻力，使血压下降。降压作用温和而持久。 临床用于治疗高血压，可单用或与其他降压药合用。本品也可用于充血性心衰。 2、哪个是第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 A、氯贝丁酯 B、氯沙坦 C、氟伐他汀 D、利血平 E、卡托普利 【正确答案】 B
医疗药品管理沙坦类药物还有缬沙坦厄贝沙坦替米沙坦等
（医疗药品管理）沙坦类药物还有缬沙坦厄贝沙坦替 米沙坦等
影响血压的生理节律，安慰剂校正后谷峰比值为80-100% 2、坎地沙坦的疗效优和ACEI 壹项多中心、双盲、随机、平行分组实验对照395名20-80岁的轻中度高血压患者进行了坎地沙坦（8-16mg）和依那普利（10-20mg）降压疗效和安全性的动态血压（ABP）评价。治疗8周后，结果显示，坎地沙坦和依那普利相比，降压幅度大，降压作用持久。俩组耐受性均较好，但就咳嗽的发生氯而言，搏力高的耐受性更好。 平均坐位血压变化（mmHg） 3.坎地沙坦和长效CCB相当 壹项双盲研究对照了坎地沙坦和氨氯地平的降压疗效，工入选247名轻中度高血压，结果显示坎地沙坦（８mg）和氨氯地平（５mg）疗效相当。另外发现，俩药联合使用的降压效果优于任何壹种药物单壹治疗。 平均坐位血压变化（mmHg） 4、坎地沙坦联合用药 对于单药治疗效果不理想的患者，能够用坎地沙坦联合用药方案 和氢氯噻嗪联用 壹项对轻中度高血压患者（坐位舒张压95-110mmHg）的多中心、双盲研究表明，坎地沙坦4-16mg联合氢氯噻嗪12.5mg或25mg每日壹次降压效果显著优于二者单壹用药的疗效，其中坎地沙坦16mg联合氢氯噻嗪12.5mg的降压效果最大。 和安慰剂比较P<0.05P<0.001 有效率：治疗8周后，坐位舒张压下降下降幅度≥10mmHg 或坐位舒张压降低至90mmHg以下的患者比例 和氨氯地平联用 壹项对于179例轻中度高血压患者的双盲研究表明，坎地沙坦8mg和氨氯地平5mg联用的降压效果显著优于二者单壹用药的疗效，而且患者的耐受性良好。 降压效果比较图 坎地沙坦的安全性 1、坎地沙坦和AT受体的高度选择性 坎地沙坦特异性作用于AT受体，而对AT受体没有作用。AT受体的亲和力比对AT受体强10000倍之上。 2、耐受性 新近的临床研究表明，多数原发性高血压患者能够很好地耐受口服坎地沙坦。而且坎地沙坦且不产生氢氨噻嗪常见于老年人的低血钾症和高尿酸症以及ACE抑制常见的咳嗽等副作用。 不良反应 坎地沙坦的不良反应发生情况和安慰剂相似，且且不受年龄、性别及剂量的影响。对欧洲进行的涉及到4147名轻到中度高血压患者的开放式双盲Ⅱ期或Ⅲ期临床试验结果进行分析发现，坎地沙坦8或16mg/日的耐受性和安慰剂类似。
抗高血压药物的分类及应用
抗高血压药物的分类及临床应用 摘要：高血压病是以循环动脉压增高为主要表现的临床综合征，是全球范围内的重大公共卫生问题。而且高血压又是心、脑血管及肾功能衰竭的主要危险因素。随着国民生活水平的不断提高，人口老龄化的进程不断加速，高血压患者在人群中的比例也逐年成上升趋势。目前降压药物品种繁多，新药的应用也是逐年上升。这样虽然扩大了医师用药的选择范围，但如果用药不合理，就会造成降压药的滥用，加重患者的经济负担。故要求临床医师应对不同患者，在保证疗效和干预可逆转的心血管危险因素的前提下，合理选择具有良好效价的治疗药物。本文就抗高血压药物的分类及临床应用进行综述。总结了六大类一线降压药的发展历史，作用机制及适宜人群。阐述了如何根据患者的实际情况，科学合理的联合使用降压药，以提高治疗效果和患者的依从性，并且最大程度的降低药物的副作用。希望本文能为社区医生在指导高血压患者合理用药上提供帮助。 关键词：高血压抗高血压药物合理应用 高血压病是最常见的心血管病，是全球范围内的重大公共卫生问题。根据流行病学研究，血压升高是脑卒中和冠心病发病的独立危险因素，因此防治高血压是防治心脑血管病的关键。（[1]田林抗高血压药物的研究进展和展望中国实用医药2009年5月第4卷第14期）2010年修订版的《中国高血压防治指南》中提示，将高血压诊断标准定在收缩压≥140mmHg和舒张压≥90mmHg。随着国民生活水平的不断提高，人口老龄化的进程不断加速，高血压患者在人群中的比例也逐年成上升趋势。（[1]刘羽平浅谈高血压的临床用药及联合用药的方法中国保健营养 2013.01（上））根据相关数据表明，中国35—74岁的成年人高血压患病率为27.2％。[1]（钱之玉．药理学进展．东南大学出版社。2005：122．）由此可见，如何指导高血压患者合理使用降压药物成为社区医生一项重要服务内容。本文对抗高血压药物的分类，作用机制及临床应用进行综述，为该类药物的合理选用，联用应用提供参考。 1、抗高血压药物的分类 目前世界卫生组织(WHO)推荐的抗高血压药物有六大类：利尿降压药、β受体阻滞药、α受体阻滞药、钙离子拮抗剂(CCB)、血管紧张素转换酶抑制剂
降压药市场调研分析
降压药市场调研分析 高血压的几类治疗用药中，样本医院和零售市场数据显示，均以血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和钙拮抗剂两者使用频率最高。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的代表药物主要是沙坦类产品，钙拮抗剂的代表产品是硝苯地平、氨氯地平等地平类产品。 高血压疾病属于中老年人的常见疾病，近年来，随着生活方式，饮食习惯的改变，患病人群越趋低龄化，在炎热的夏天和初秋秋老虎高温的天气，气温高、湿度大与气压低等因素使得高血压患者容易出现不适症状，相对较易发病，因此也属于高血压药物使用的高峰期。 通常情况下，成年人的正常血压应≤139/89mmHg，如果血压≥140/90mmHg，即为高血压。高血压的患病率高居其他各种慢性病之首，呈持续增长趋势。 2012年世界卫生组织统计显示全球有1/3成人患有高血压，而在中国，国家心脑血管中心发布了《中国心脑血管病报告2012》：目前我国心血管病患者为2.9亿，每年死于心血管病患者约为350万，占总死亡原因的41%，居各种疾病之首。但高患病率的同时是知晓率相对较低，由此催生用于预防和治疗高血压疾病市场可挖掘空间巨大。 疾病类型 高血压可分为原发性高血压和续发性高血压，原发性高血压是一种以血压升高为主要临床表现的疾病，占所有高血压病人90%以上;继发性高血压是某些疾病的一部分症状表现，由于病因明确，只要及时治好原发病，如肾脏疾病、内分泌疾病、颅脑等疾病，血压就不再升高。 临床上现用于高血压治疗的药物主要有利尿降压药、β-受体阻滞剂、血管紧张素转化酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、钙拮抗剂及α-受体阻滞剂等。 市场容量及类别分布根据IMS统计数据显示，全球高血压用药市场2013年下滑更为明显，缘于近年较多重磅炸弹级药物专利到期，较多价格亲民的仿制药拉低平均单价，使得规模下滑，但从销售量的走势看，整体市场依然保持旺盛需求。 我国高血压用药市场同样是经过2010年前超过15%的高速增长后，在2011年因国家相关部门出台了关于高血压162个品种降价的政策调整，使得增幅明显放缓，随后两年趋于平稳状态，2013年市场规模约190亿元，增幅保持在11%左右。 由于高血压疾病属于慢性医保范畴，预计随着慢病医保的进一步完善，规模在二三级城市及县级医院市场的增速提高，从而填补在一线城市增速放缓的空白。 高血压的几类治疗用药中，通过样本医院和零售市场数据显示，均以血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和钙拮抗剂两者使用频率最高。在医院市场，血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的市场份额在2013年首次挤下钙拮抗剂，成为医院市场高血压用药第一大类;在零售市场依然以钙拮抗剂领先，占了43.6%的市场比重，血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的代表药物主要是沙坦类产品，代表药物有厄贝沙坦、替米沙坦和厄贝沙坦氢氯噻嗪等;钙拮抗剂的代表产品是硝苯地平、氨氯地平等地平类产品，使用历史较久，加上价格便宜，较受医生和患者青睐。 重点通用名品种竞争 样本医院中，2013年列席前十的通用名品种合计占了所有品种的60%比例，除首位品种市场份额超过10%以外，其他品种份额暂未能突破9%(见表1)，其中有4个属于钙拮抗剂，4个属于血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂。 钙拮抗剂中除氨氯地平占该细类的市场份额超过10%外，其他品种份额不高。氨氯地平有30多家企业在竞争，其中辉瑞制药的氨氯地平(商品名：络活喜)以占八成多的市场高居首位，垄断地位难撼。硝苯地平同样呈现外企占绝对领先优势的竞争局面，其
2017年中国抗高血压药物市场概况分析(图)
2017年中国抗高血压药物市场概况分析（图）（1）高血压概况 高血压（hypertensive disease）是最常见的心血管疾病之一，以动脉血压持续升高为主要表现，高血压的诊断标准为≧140/90mmHg，患者出现头痛头晕、胸闷乏力、心悸、神志不清、抽搐等症状，严重时甚至出现脑卒中、心肌梗死和肾衰竭，从而危及生命。高血压常会引起心、脑、肾等重要器官的病变并出现相应的后果，是导致充血性心力衰竭、脑卒中、冠心病、肾功能衰竭、主动脉瘤的发病率和病死率升高的主要危险因素。 据世界卫生组织发布的《2013 年高血压全球概要》显示，全球25 岁以上的成年人中，有超过1/3（即约10 亿人）受到高血压的影响，同时高血压每年造成近940 万人死于心血管疾病，另外还会加大肾衰竭和失明等疾病风险。目前全球尚无有效的手段可以根治高血压，一旦患病往往将伴随终身并引发很多其他相关疾病。且随着全球经济的发展及人民生活水平及习惯的改变，高血压的发病率将会处于一个不断上升的阶段。 高血压对我国的居民健康状况也造成了较大威胁。据国家卫生部统计，高血压患病率在中国呈明显上升趋势，患病率之高居各种慢性病之首。据中国卫生部公布的第四次国家卫生服务调查显示，2009 年，我国心脏病、脑血管病和高血压等循环系统疾病的患者数量明显增加，医生明确诊断的循环系统疾病例数达
到1.14 亿，其中：脑血管病患者达1,300 万；高血压患者达7,300 万；在高血压患者中，治疗率仅24.7%，控制率仅6.1%，绝大部分高血压患者并没有得到有效治疗。 （2）高血压药物市场概况 在过去几十年中，抗高血压药物已从上世纪60 年代的利尿剂和噻嗪类药物，发展到70 年代的β-受体阻滞剂和钙通道拮抗剂，80 年代的钙通道拮抗剂和血管紧张素转化酶抑制剂（普利类）。经过多年的临床应用，这些药物治疗效果得到了临床医生及患者的肯定，但其毒副作用也日渐明显。随着人们对高血压发病机制认识的不断深入，针对新的更为有效的作用靶点的新药相继得到开发，90 年代开发的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（沙坦类）克服了普利类抗高血压药物可能产生的不良反应，其作用更具特异性，是目前新一代极具竞争力的高血压治疗药物。目前抗高血压药物已朝着肾素抑制剂、内皮素受体阻断剂等方向发展。 高血压药物发展历程中，各类抗高血压药物的机理、特性等情况如下：